FACULDADE DE MEDICINA NOVA Agonistas e antagonistas

ESPERANÇA adrenérgicos

Profª. Drª. Vanine Mota Lemos

Macêdo, C.L. 2014
 Agonistas e antagonistas
Fármacos adrenérgicos

Agonistas α2 adrenérgicos
Clonidina (atensina)
✓ Apresentação → inj
✓ Agonistas α2-adrenérgicos (centros de controle
cardiovascular no SNC) → inibição liberação de
noradrenalina (Gi)
✓ Uso clínico → tratar a hipertensão
Metildopa
✓ Apresentação → cp
✓ Mecanismo de ação → o mesmo da clonidina
✓ Uso clínico → hipertensão (hipertensão gestacional)
Macêdo, C.L. 2014
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Fármacos adrenérgicos

Agonistas α2 adrenérgicos

Efeitos indesejáveis

✓ Boca seca
✓ Sedação
✓ Hipotensão
✓ Disfunção sexual

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Antagonistas α1 adrenérgicos

Fármacos

✓ Prazosina (2xdia)
✓ Doxazosina (1xdia) Bloqueio não seletivo
α1A, α1B, α1D
✓ Terazosina (1xdia)

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Antagonistas α1 adrenérgicos

Uso clínico

✓ Hipertensão → redução da resistência periférica total.

✓ ICC → dilatação artérias e veias → ↓ pré-carga e
pós-carga → ↑ DC e ↓ congestão pulmonar.
✓ Outros efeitos → ↓ LDL e triglicerídeos e ↑ HDL.
✓ Não são recomendados como monoterapia para
hipertensão (+ com diuréticos ou beta-bloqueadores).

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Antagonistas α1 adrenérgicos

Uso clínico
✓ Hiperplasia prostática benigna
→ pressão mecânica exercida
sobre a uretra devido ao
aumento da massa muscular lisa
e aumento do tônus muscular
liso via receptores α1 na próstata
e colo da bexiga.

Os antagonistas 1 causam
relaxamento do m. liso na ✓Melhoram fluxo urinário
próstata e na base da bexiga
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Antagonistas α1 adrenérgicos

Uso clínico

✓ Próstata e trato urinário inferior → alta

concentração de receptores α1A.

✓ Drogas seletivas para atuar na próstata →

tansulosina,alfuzosina, silodosina.

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Antagonistas α1 adrenérgicos

Efeitos indesejáveis
✓ Hipotensão ortostática
✓ Taquicardia reflexa
✓ Congestão nasal

Diminuição do tônus simpático

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Antagonistas β adrenérgicos

Geração Fármacos Características

1ª Propranolol, timolol β-bloqueadores não seletivos
2ª Atenolol, bisoprolol, bloqueadores β1 seletivos
esmolol, metoprolol
3ª Carvedilol, labetalol bloqueadores não seletivos
(β e α) com ações adicionais
3ª Betaxalol, nebivolol (NO) bloqueadores β1 seletivos com
ações adicionais

• Bloqueio β → cronotropismo, inotropismo e dromotropismo (-) e ↓

liberação de renina
• Bloqueio α → vasodilatação
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Antagonistas β adrenérgicos

Mecanismos adicionais

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Antagonistas β adrenérgicos

Uso clínico

✓ Hipertensão
✓ Angina de peito (causada por pouca oferta de O2;
reduzem o consumo de O2)
✓ ICC
✓ Infarto do miocárdio (hiperatividade adrenérgica)
✓ Arritmias (decorrentes do aumento atividade
simpática → redução trabalho cardíaco, reduz
necessidade de metabólitos no coração)
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Antagonistas β adrenérgicos

Uso clínico

✓ Glaucoma • Diminuem a produção do humor

aquoso

• Betaxolol • Pouco ou nenhum efeito sobre o

tamanho ou acomodação pupila →
• Levabetaxolol sem efeito de visão embasada que
• Timolol ocorre com os
parassimpaticomiméticos

Macêdo, C.L. 2014

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Antagonistas β adrenérgicos

Efeitos indesejáveis
✓ Broncoespasmo (piora da asma)
✓ Bradicardia
✓ Extremidades frias
✓ Efeito rebote na suspensão abrupta (exacerbação
de angina e hipertensão)
✓ Fadiga, insônia, depressão

Macêdo, C.L. 2014