17-04-2013

ANTIPSICÓTICOS II

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários

DOPAMINA

Bloqueio dos Receptores D2

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários
A – Distúrbios do Movimento
Parkinsonismo
Bloqueio dos Receptores D2 da Via
Nigroestriada
Antipsicóticos de Alta Potência e Baixo
Efeito Anticolinérgico
2x e + de 40 anos
a) Tremor em Repouso
b) Rigidez “Tubo de Chumbo”
“Roda Dentada”
c) Bradicinésia

1
 17-04-2013

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários
A – Distonia Aguda
Contracções breves ou prolongadas músculos
Crises Oculogiras
Torcicolos
Surge numa fase mais precoce do
tratamento
Mais frequente < 30 anos
Neurolépticos alta potência em ↑ doses
Hiperactividade dopaminérgica nos Gânglios Basais
que ocorre quando os níveis antipsicóticos no CNS
diminui entre as doses

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários
A – Akatisia
Sensação subjectiva de desconforto
muscular; Incapacidade em ficar quieto
Ansiedade
Mais frequente de meia idade

Mecanismo Acção
Desconhecido embora se postule resultar de
um desequilíbrio entre Sistema Noradrenérgico
e o Sistema Dopaminérgico

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários

A – Disquinésias Tardias
Alterações dos movimentos que surgem
tardiamente no processo terapêutico.

Hipersensibilização (aumento de
receptores ) da via dopaminérgica
nigroestriada

2
 17-04-2013

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários

B – Efeitos Endócrinos

Bloqueio dos Receptores

Dopaminérgicos da Via Tubero-Infundibular
↑ Prolactina → Galactorreia
Amenorreia GH ↓ / ↑
Ginecomastia FSH ↓
Disfunção Sexual LH ↑ /↓
TSH

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários

C – Acetilcolina
Bloqueio dos Receptores Muscarínicos
Problemas Acomodação
Glaucoma
Secura da Boca
Obstipação
Retenção Urinária
Disfunção Sexual

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários

D – Histamina
Bloqueio dos Receptores H1
Sedação
Hipotensão
↑ de Peso

3
 17-04-2013

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários

E – Noradrenalina
Bloqueio dos Receptores α 1 Adrenérgico

Hipotensão Ortostática
Taquicardia
Sedação
Disfunção Sexual

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários
• Sedação:
Antagonismo α 1 Adrenérgico
Antagonismo Histamínico H1

• Disfunção Sexual
Efeito Endócrino (↑ Prolactina)
↓ Actividade Catecolaminas
Desequilíbrio da Actividade Adrenérgica e
Colinérgica

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários

• Perturbações Psíquicas

Síndrome Confusionais ← Neurolépticos +

Antidepressivos + Idoso
Recrudescência de sintomas psicóticos

Estados Depressivos

Crises Epilépticas (Raras)

Doses ↑↑ Clorpromazina

4
 17-04-2013

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários

• Manifestações Neurovegetativas

Hipotensão Ortostática (Idoso)

Efeitos Cardíacos : > Antipsicóticos
baixa potência
Arritmias e Taquicardia

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários
• Efeitos Digestivos :
Hiposialorreia (gengivite, candidíase)
Intestinos: ↓ Motilidade, Obstipação,
Ileus Paralítico
Função Hepática: ↑ Transaminases
↑ Fosfatase Alcalina
Colestase
Icterícia

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários
• Efeitos Hematológicos :
Agranulocitose (> e Idosos)
↑ Agregação Plaquetária

Pele
Fototoxicidade
Reacção Urticariformes
Precaução com exposição solar

5
 17-04-2013

ANTIPSICÓTICOS
Efeitos Secundários
• Perturbações da Regulação Térmica

 Diminuição na Adaptação a Variações Térmicas

 Hipertermia
Síndrome Maligno dos Neurolépticos :
Hipertermia
Rigidez Muscular
Alteração Estado Consciência
Rabdomiólise

ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS
Ex : Clozapina (Leponex)
Menos Efeitos Extrapiramidais
Menos Efeitos Endocrinológicos
Antagonismo Dopaminérgico
Antagonismo Adrenérgicos
Antagonismo Histaminérgicos
Antagonismo Serotoninérgico
Mais eficaz nos sintomas negativos
CI - Neutropenia

• Clorpromazina +++ Sedativo

• Tioridazina ++Sedativo e Efeitos Anticolinérgicos

• Haloperidol ++++Efeitos Extrapiramidais

• Flufenazina + Sedativo

• Clozapina +++ sedativo e Efeitos Anticolinérgicos

6
 17-04-2013

ANTIPSICÓTICOS
ATÍPICOS
• Risperidona – Antagonista 5HT2 e Dopamina

• Olanzapina – Antagonista 5HT2 , 5HT3, 5HT6, D,

M, α e H

• Quetiapina – Antagonista 5HT2 , D1 e D2 e H e α

• Zuclopentixol – Antagonista H e α

INTERACÇÕES
• Potenciação Depressores do SNC
• Potenciação de Anti-hipertensores
• Antidepressivos (Sobredosagem de ambos)
• Antiepilépticos ↓ níveis sanguíneos
• Anticoagulantes
• Café, Chá, Leite ↓ absorção Neurolépticos
• Tabaco ↑ catabolismo alguns Neurolépticos
• Antibióticos, Analgésicos, Contraceptivos

INTERACÇÕES

• Neurolépticos e Anti-Parkinsónicos

↑ Toxicidade Anticolinérgica
Risco Síndrome Confusional
Evitar Idosos
Farmacodependência Anti-Parkinsónicos

7
 17-04-2013

NEUROLÉPTICOS DEPÔT
• Fidelidade de Administração com um melhor
controle terapêutico
• Redução das dificuldades de absorção oral e
efeitos de1ª passagem pelo fígado
• Resolvem o problema do não cumprimento do
doente que põe dificuldades na toma do
medicamento
• Evitam recaídas, com o consequente valor
profiláctico

NEUROLÉPTICOS DEPÔT

• Reduzem o nº de hospitalizações, de
reingressos e de dias de permanência nos
hospitais
• Diminuição custos em relação aos outros
Neurolépticos
• Podem resolver problemas refractários a
outros Antipsicóticos

NEUROLÉPTICOS DEPÔT

• Desvantagens

Impossibilidade de alterar a dose em caso

de aparecimento dos efeitos secundários
(Distonias e /ou Sindrome Maligno
Neurolépticos )

8
 17-04-2013

A IMPORTÂNCIA DO TRATAMENTO
INTEGRADO NA ESQUIZOFRENIA
• 50% das medicações prescritas não são
usadas de acordo com os critérios das
prescrições e por isso correm o risco de
ineficácia

• Esta situação está associada à não adesão/

abandono do tratamento que acarreta altas
taxas de recaída e, consequentemente,
aumento dos custos

A IMPORTÂNCIA DO TRATAMENTO
INTEGRADO NA ESQUIZOFRENIA
• Os Antipsicóticos são mais eficazes no
tratamento dos sintomas positivos
(alucinações, delírios e agitação) do que nos
sintomas negativos (anedonia e abulia)
• As recaídas são menos graves se os doentes
fazem tratamento de manutenção
• As psicoses reactivas respondem melhor aos
antipsicóticos do que as psicoses processo

A IMPORTÂNCIA DO TRATAMENTO
INTEGRADO NA ESQUIZOFRENIA

• As mulheres são mais responsivas do que os

homens

• Os doentes paranóides respondem melhor aos

antipsicóticos