Antieméticos

Classe farmacológica destinada a promover o alívio dos sintomas

relacionados às náuseas e êmese.

Vômito

Eliminação de conteúdo gástrico pela boca - meio pelo qual são eliminadas
toxinas e diminui-se absorção de substâncias tóxicas.

Acompanhado de náuseas, arcadas e relaxamento dos esfíncteres.

Palidez cutânea, sudorese fria, hipotensão, taquicardia.
Consequências do vômito incontrolado: Desidratação; Distúrbios
metabólicos (alcalose hipoclorêmica - eliminação de HCl - pH do sangue
se eleva); Desnutrição e deficiência vitamínica (gestantes mais atingidas)
Pneumonia aspirativa (lesão no sistema respiratório) podendo
apresentar proliferação microbiana.

Náusea
Mecanismo adaptativo (cheiro, dor forte) e de proteção (memória: medo ou
nojo). Caracteriza-se por desconforto na região superior do abdome.

As principais causas são dor intensa, gravidez (hormônios), vertigem,

anestesias, obstrução gastrointestinal, Intoxicação alimentar, toxicidade
medicamentosa;
Hiperemese gravítica (2%) - Uso de gengibre;
Gastroparesia diabética: diminuição da motilidade e distensão por
acúmulo (dor e irritação).

Vertigem

Alucinação do movimento, geralmente giratório, acompanhado de náuseas

e , eventualmente de vômitos. Ocorre alteração no labirinto.

Isquemia e atrofia cerebral, neurite labiríntica ou vestibular;

Porção vestibular: 8° par de nervos cranianos - Lesão pode ser causada
por fármacos (aminoglicosídeos, vancomicina e diuréticos de alça);
Enxaqueca, perda de audição e distúrbios psiquiátricos.
 Cinetose

Ativada também pelo sistema vestibular, a cinetose é gerada por alterações

de equilíbrio determinadas por movimento.

Hipersalivação, desconforto epigástrico, suor frio, palidez.

Mecanismo do vômito

O TGI envia estímulos através do nervo vago ao núcleo do trato solitário

à área postrema. A área postrema contem receptores, que, quando
estimulados, ativam a zona do gatilho quimioterápico;
O aparelho vestibular também pode estimular a área postrema
(labirintos).

Fármacos Emetogênicos
 Anti-histamínicos H1

Agem no aparelho vestibular, núcleo do trato solitário e na zona do gatilho

quimiorreceptora inibindo receptores H1 e receptores muscarínicos.

Dimenidrinato - Dramin + piridoxina = sinergismo (menor concentração

do dimenidrinato diminui efeitos adversos de sonolência);
Buclizina, Hidroxizina, Meclizina, Prometazina.

USOS: Cinetose; Distúrbios vestibulares; Enxaquecas; Náuseas na gravidez

ou pós-operatório; Doença de meniére/labirinto.

REAÇÕES ADVERSAS: Sonolência (formação reticular H1; Atravessam a

BHE e inibem receptores H1); Boca seca; Visão borrada; Constipação;
Retenção urinária (efeitos antimuscarínicos) e excitação paradoxal.

Antagonistas
Muscarínicos

Evitam os efeitos da Acetilcolina (Ach) pela inibição de sua ligação aos

receptores muscarínicos.
Agem no NTS, Centro do vômito e aparelho vestibular.

USOS: Tratamento da cinetose; Distúrbio vestibular; Labirintite; Doença de

Ménière (ação anti-hemética no máx 1-2h após ingestão.

EFEITOS ADVERSOS: Possuem os mesmos efeitos antimuscarínicos que os

anti-histamínicos H1.
Antagonistas Serotoninérgicos
Inibem a estimulação dos receptores 5HT3 e agem principalmente no trato
gastrointestinal e zona do gatilho do vômito.
Melhores e mais seguros: ondansetrona e granisetrona (vômito tardio).

USOS: Vômitos causados por estímulos locais no estômago; Quimioterapia;

Radioterapia e pós-operatórios. Melhores no vômito agudo (prevenção)

EFEITOS ADVERSOS: Cefaleia; Sonolência; Constipação; Diarreia.

Contraindicado em gestantes: má formação. Medicamento caro.
 Antagonistas Dopaminérgicos

Bloqueiam a ação da dopamina. Agem na Zona do gatilho do vômito (ZGQ);

Núcleo do trato solitário (NTS) e vias aferentes periféricas. São fármacos
pró-cinéticos (aumento da motilidade).

Aumenta a pressão no esfíncter interno do esôfago (diminui regurgitação e

aspiração do conteúdo gástrico). Doses altas aumentam atividade anti-
serotoninérgica.

Metoclopramida; Bromoprida e Domperidona;

Fenotiazinas (antipsicótico); Butirofenonas.

USOS: Náuseas e vômitos causados por Afecção e quimioterapias. Também

usados para refluxo, porém não possuem ação (pró-cinéticos); Dispepsia e
gastroparesia (promove esvaziamento gástrico).

REAÇÕES ADVERSAS: Secura de boca, tonturas, sedação, lassidão e fadiga;

Diarréia; Edema periorbitário; Dor e rigidez do pescoço; Agitação,
ansiedade e irritabilidade; Sintomas extrapiramidais; Tremores.
Aumenta níveis de prolactina - Causa galactorreia e distúrbios menstruais.

DOMPERIDONA BROMOPRIDA FENOTIAZIDAS

Ação antiemética - não

↑ peristaltismo e Antiemético - Bloqueio
esvaziamento TGI;
atravessa facilmente BHE de receptores D2 na
Antiemético.
Ação pró-cinética. ZGQ.

↓ incidência de sintomas ↓ tempo de esvaziamento da Ação anti-histamínicos

extrapiramidais. vesícula biliar. e antimuscarínicas

Cefaleia; Ginecomastia; Hipotensão;

Sonolência e astenia; Diarréia;
Aumenta liberação de Inquietude; Sintomas
Reações cutâneas; Sintomas
prolactina; Amenorreia e extrapiramidais e
extrapiramidais (raro).
galactorreia. sedação.
 Canabinoides
↓
Não são disponíveis no Brasil. vômitos causados por agentes que
estimulam a ZGQ. Efeito antiemético é antagonizado pela naloxona.

Agem em receptores pré-sinápticos e causam a regulação diminuindo o

número de receptores.

USOS: Náuseas e vômitos causados por quimioterapia.

EFEITOS ADVERSOS: Sonolência; Tonteira; Desorientação; Ressecamento

da boca; Alteração de humor; Hipotensão postural; Em alguns casos -
alucinações; disforia e reações psicóticas.

Inibidores NK1
Potentes inibidores de vômitos agudos e tardios provocados por
quimioterapia ou no pós operatório.
Agem como antagonistas da neurocinina 1 (inibição de neuropeptídeo y).

Antagonista da substância P (uso veterinário);

Aprepitanto.
São medicamentos novos.

Corticoides
Dexametasona e metilpredinisolona - Possuem mecanismo desconhecido,
acredita-se que a ação antiemética está associada à diminuição da síntese
de prostaglandinas periféricas e no SNC.

Normalmente associados aos anti-serotoninérgicos e fenotiazinas;

Prevenção de náusea/vômitos por quimioterapia;
↓ diarréia causada pela metoclopramida.

Uso isolado dos medicamentos dessa classe podem ser utilizados para o
tratamento de êmese leve a moderada, aguda e tardia, principalmente
associada ao tratamento quimioterápico.

Associação com antagonistas serotoninérgicos para potencializar o efeito.

 Usos dos Antieméticos

A ocorrência de vômito não requer terapia obrigatoriamente (agressão

externa/infecção) - Psicoterapia; Hipnose; Acunpuntura.

Prevenção - Anti-Serotoninérgicos;
Tratamento - Anti-Serotoninérgicos e anti-dopaminérgicos;
Canabinóides - pacientes que não respondem aos antiserotoninérgicos;
Causados por quimioterapia: Depende do potencial emetogênico.

Potencial emetogênico Medicamento(s)

Associação: Anti-serotoninérgico + corticóide;

GRAU 3-5
Pode ser associado Inibidor NK1.

Dexametasona, metilprednisona e
GRAU 2
clorpromazina;