FARMACOLOGIA DA

DOR

FARMACOLOGIA - Fisioterapia/2003
Profa. Dra. Jane Moreira
 Farmacologia Clínica
da Dor
DOR
Conceito (Associação Internacional P/ o Estudo da Dor):
“...uma experiência sensorial e emocional
desagradável, relacionada com lesão tecidual real ou
potencial, ou descrita em termos deste tipo de dano.”
SENSAÇÃO SUBJETIVA ⇒Valorizar descrição pacte.
“...o tratamento da dor não deve estar limitado a
eliminar da sensação dolorosa, mas sim, dar alívio ao
paciente que apresenta dor.”
EVITAR PRECONCEITOS.
 Baseado no conceito:
• A DOR APRESENTA 2 COMPONENTES:

SENSAÇÃO DOLOROSA OU
NOCICEPÇÃO;
REATIVIDADE EMOCIONAL A
DOR.
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Princípios Gerais no
Tratamento da Dor
• Nocicepção: Atividade do sistema nervoso
aferente induzida por estímulos nocivos.
• Estímulos Nocivos
• Exógenos (mecânicos, químicos, físicos,
biológicos)
• Endógenos (Inflamação, isquemia tecidual)
• Hiperalgesia
• Exceção: dor neuropática.
Mecanismos de dor.
1) EVENTO INICIAL – estímulos
nocivos.
2) Destruição ou lesão do tecido.
3) Liberação ou síntese de mediadores
bioquímicos envolvidos no processo
álgico. (histamina, prostaglandinas,
e bradicinina)
4) Interação com nociceptores
periféricos e terminações nervosas
livres.
5) Deflagação de sinais de dor a partir
da área de lesão tecidual.
• Proteínas lisossômicas das células que
sofrem ruptura liberam HISTAMINA
das vesículas dos mastócitos.

• Aumento da permeabilidade capilar.

• Edema, eritema, sensibilização de

terminações nervosas e migração de
células como PMN leucócitos e
linfócitos.
• HISTAMINA E BRADICININA
Meia-vida curta – desempenham seus
papéis principalmente nas fases iniciais
da lesão tecidual – rápido
metabolismo.
• PROSTAGLANDINAS
Responsáveis por períodos mais
prolongados de dor e inflamação.
 HIPERALGESIA
• Tecidos normais não respondem a estímulos
dolorosos leves.
• Na presença de inflamação estes tecidos podem
ser sensibilizados (hiperalgesia) por
prostaglandinas e dopamina.
• Mediadores: cálcio – AMP cíclico, cujas
concentrações aumentam nas terminações
nervosas.
• Torna as terminações mais receptivas à ativação
por bradicinina e histamina, substâncias
algésicas (indutoras de dor).
Trajeto do estímulo
doloroso
1) Ativação dos nociceptores por
histamina e bradicinina;
2) Condução dos estímulos por vias
nervosas periféricas sensitivas
(ramos nervos trigêmio, facial,
glossofaríngeo e vago) ao SNC.
3) Tálamo e córtex – integração da
sensação dolorosa.
4) Vias eferentes inibitórias –
modulação da dor pelo cérebro.
 Exceção:
• Dor induzida por mecanismos neuropáticos.
• Lesões no sistema nervoso central ou
periférico.
• Pode ter natureza intensa e ser associada a
outras alterações sensitivas (disestesias)
• Dor do membro amputado (fantasma)
• Dor do dente fantasma
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Princípios Gerais no
Tratamento da Dor
• Caracterização da dor:
• Temporal: Aguda / crônica
• Topográfica: localizada/generalizada
tegumentar/visceral
• Fisiopatológica: orgânica/psicogênica
• Intensidade: leve/moderada/severa
Avaliação da intensidade da dor.
• Nos casos de dor crônica, é importante tentar
quantificar a dor do paciente para adequado
acompanhamento.
• Dor subjetiva – informações devem ser
fornecidas por que está sentindo dor.
• ESCALA NUMÉRICA: aplica-se dizendo ao
paciente: “se tivéssemos um termômetro para
medir dor com escala de 0 a 10, sendo
zero=nenhuma dor e 10= a pior dor que possa
imaginar. Que número daria a sua dor neste
momento?”.
 Escala para medir dor:

1 5 10

• Esta verificação diária ou várias vezes ao

dia permitirá avaliar a evolução da
analgesia.
Abordagem terapêutica da dor:

• ANALGESIA: Estado em que o

indivíduo não sente mais dor.
• ANESTESIA: perda da
sensação dolorosa, associada ou
não a perda de consciência.
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Medidas terapêuticas analgésicas:
MEDICAMENTOSAS NÃO MEDICAMENTOSAS

Neurolíticos Psicológicas

Anestésicos Fisioterápicas
Gerais / Locais
Analgésicos Neurocirúrgicas
Não-opióides/ Opióides
Coadjuvantes Outras
Ansiolíticos/Antidepressivos/
Relaxantes musculares

Agentes Específicos
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Manejo Seqüencial de dor

Ana lg ésico s
N ão -o p ió id es

Asso cia ção d e

a na lg ésico s não -o p ió id es
e o p ió id es

Ana lg ésico s
O p ió id es
 ANALGÉSICOS
NÃO-OPIÓIDES
Classificação
Características
Escolha do Fármaco
Prescrição
Não se deve associar dois analgésicos não-
opióides pelo risco de soma de efeitos indesejáveis
sem benefício analgésico.
Classificação dos Analgésicos 18

Não-
opióides
DERIVADOS DO ÁCIDO SALICÍLICO:
Ácido Acetilsalicílico (simples/revestido/tamponado)
Diflunisal (não disponível comercialmente no BR)
Derivados não-acetilados: trissalicilato de colina e
magnésio, salicilato de Na, salsalato, ác.salilsalicílico.
DERIVADO DO PARA-AMINOFENOL:
Paracetamol
DERIVADO DA PIRAZOLONA:
Dipirona
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Classificação dos Analgésicos
Não-opióides
NOVOS ANTIINFLAMATÓRIOS
NÃO-ESTERÓIDES:
Fenoprofeno, ibuprofeno, cetoprofeno,
naproxeno, flurbiprofeno, oxaprozina.
Cetorolaco, diclofenaco
Ácido mefenâmico, flufenâmico,
meclofenâmico, tolfenâmico, etofenâmico
Piroxicam, meloxicam, tenoxicam
Mecanismo de Ação:

• Inibem diretamente os mediadores

bioquímicos da dor no local da lesão.
Analgésico – antiinflamatório –
antitérmico
• Inibição do sistema de ciclooxigenases
que metaboliza o ácido araquidônico.
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SALICILATOS
• AAS (Aspirina)
• Efeitos: Analgésico / Antitérmico / Antiinflamatório
Antiadesivo Plaquetário
• Absorção: Rápida por V.O. (Ác. Fracos)
Estômago/porção sup. intest. Delgado
Retal – errática
• Biotransformação: todos tecs, pp/ hepática.
• Excreção: urinária (urina alcalina > eliminação)
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Salicilatos x Gravidez
• S/ efeitos teratogênicos em baixas doses
• Uso prolongado: baixo peso ao nascimento
• Outros efeitos: Aumento mortalidade perinatal
Anemia
Hemorragia anteparto e pós-parto
Gestação prolongada
Partos Complicados
Conclusão: Não deve ser utilizado em gestantes, ou
quando usado, suspenso antes da época prevista para
o parto.
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Salicilatos – Efeitos
Indesejáveis
• Locais: Irritação mucosas e pele (gastrite, úlceras)
⇨ Não deve ser utilizado sobre a mucosa oral.
• Sistêmicos: Reações de hipersensibilidade
Distúrbios da Hemostasia
Intoxicação (salicilismo)
Síndrome de Reye
Alterações equilíbrio ácido-básico e hidro-
eletrolítico
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Salicilatos – Contraindicações
• Doença Ulcerosa Péptica / Gastrite
• Distúrbios coagulação: Hemofilia, defic. Vitamina K
• Uso de Anticoagulantes Orais (relativa)
• Doença Hepática Grave

Uso cauteloso:
 Em crianças e jovens, com viroses (influenza,
varicela) pelo risco da S. Reye.
 Asmáticos
 Portadores de Gota
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AAS – Posologia
• Dose: mínima 500 mg Máx.: 1300
mg
• Intervalo: 4/4 hs (1/2 vida 2,5 hs)
• Início ação: 30 minutos
• Pico ação: 1 hora
• Crianças: 10 a 20 mg/ kg peso
Máximo: 3.600 mg/24 hs
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Derivados do Para-aminofenol
PARACETAMOL – ACETAMINOFEN
• Analgésico/Antipirético
• SEM ATIVIDADE ANTIINFLAMATÓRIA
• Absorção: rápida por VO
• Metabolização: Hepática
• Excreção: Renal
• Praticamente sem efeitos colaterais nas doses usuais.
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PARACETAMOL
Doses: 500 mg Intervalos: 4/4 hs
Dose Máxima: 4 g diários.
Dose hepatotóxica: 10 – 15 g DL: 20 – 25 g
Crianças: 10 mg/Kg (40-480 mg/dia)
Não exceder 5 tomadas/dia
Superdosagem: Dano Hepático Grave
Necrose Tubular Renal
Coma hipoglicêmico
⇨ O risco de superdosagem é maior se
administrado com álcool.
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Derivado da Pirazolona
DIPIRONA (Novalgina©, Baralgin©)
• Analgésico/Antitérmico
• Sem efeito antiinflamatório nas doses usuais.
• Absorção/Metabolização/Excreção = anteriores
• USO ABOLIDO EM DIVERSOS PAÍSES DEVIDO A
SEUS EFEITOS COLATERAIS GRAVES.
• Apresentação em formas injetáveis
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DIPIRONA (Metamizol)
• Apresentação: comprim, supositório, injetável
• Dose: 500 mg/comp.; 500 mg/ml.
• Dose máx.: 4g/dia

Efeitos colaterais:
Reações de hipersensibilidade
Agranulocitose/aplasia medular (0,8 - 23,7%)
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Antiinflamatórios Não-
esteróides
• Ação: inibição sistema enzimático da cicloxigenase
• Alternativas intermediárias entre o AAS e
analgésicos opióides.
• Efeitos colaterais:
- Problemas gástricos (gastrite, úlcera, pirose).
- Indução de broncoespasmo (= AAS)
- Reações de hipersensibilidade
- Lesões Renais
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Antiinflamatórios Não-esteróides
Agente Comercial Pró-dose Intervalo
Diclofenaco Voltarem, 50 mg 8/8 hs
biofenac, cataflam
Fenoprofeno Trandor 200 mg 6/6 hs
Ibuprofeno Artril/motrin 400 mg 6/6 hs
Naproxeno Flanax/naprosyn 500 mg 12/12 hs
Piroxicam Feldene/flogene 20 mg 24/24 hs
Tenoxicam Tilatil 20 mg 24/24 hs
Meloxicam Movatec 7,5/15 24/24 hs
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Escolha do Fármaco
• Pesar: riscos e benefícios
• Avaliar: preço x benefícios
• Investigar patologias prévias, que podem
ser agravadas por medicamentos.
• Obedecer esquema seqüencial tto.
• Dor leve: AAS ou paracetamol
• Dor moderada: Tylex (paracetamol
+ codeína) ou AINE
• Dor severa: Opióides.