Anti-alérgicos e

anti-inflamatórios

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 Objectivos da aula

• Classificar os fármacos anti-alérgicos e anti-inflamatórios;

• Conhecer a sua indicação clinica;
• Descrever as principais reacções adversas;

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 Histaminas
Acções farmacológicas da Histamina
• No musculo liso, intestinal e bronquial provocam a contracação.
• Ao nível do sistema cardiovascular provocam a vasodilatação. Aumentam a frequência cardíaca
e a forca de contracção
• Mediador nas reacções alérgicas e inflamatórias imediatas e tem um papel importante na
secreção do acido gástrico. Pode estar implicada na origem de cefaleias e asma bronquial.
• Tem funções como neurotransmissor em algumas áreas do cérebro, especialmente naquelas
relacionadas com a temperatura, estado de vigilia.

Usos clínicos da Histaminas

• Para testes de sensibilidade cutânea.
• Implicado em processos patológicos como por exemplo a alergia e anafilaxia, resultantes de
reacções do tipo antigeno-anticorpo.
• Existem 3 classes de antagonistas que actuam sobre os receptores histaminergicos que incluem
H1, H2 e H3.
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 Antagonistas dos receptores H1 ou anti-histamínicos clássicos

Anti-histamínicos
• Os anti-histamínicos H1 são um grupo de fármacos usados em transtornos alérgicos e de outras situações. Actuam
bloqueando os receptores “H1” da histamina, diminuindo ou boqueando as acções da histamina. Seus principais
efeitos secundários são a sonolência, sensação de fadiga, tonturas, boca seca e visão turva. Suas principais contra-
indicações são a gravidez, especialmente no 1º trimestre e lactação, pelo risco de efeitos sedativos no lactente.
Exemplos de fármacos anti-histamínicos incluem:
• Clorfeniramina - FF (comprimidos, xaropes via oral). Indicação tratamento sintomático de alergia aguda ou
crônica. Doses em adultos 4 mg de 8 em 8 horas.
• Difenidramina - FF (injectável, por via IM ou EV). Indicações: tratamento sintomático de alérgia aguda;
tratamento de vertigens, vómitos e cinestoses (enjoo), dose 50 mg.
• Prometazina - FF (comprimidos, elixir, injectável, por via oral, IM ou EV). A formulação injectável é de nível 3.
• Indicações: tratamento sintomático de reacções alérgicas, vertigens, vómitos e cinestoses (enjoo), controlo de
estados psicóticos com agitação e insónia. Doses: variável de acordo com a situação; processos alérgicos - 25 mg
ao deitar ou 10 mg de 8 em 8 horas; nos enjoos e vertigens – 25 mg de 12 em 12 horas.
• Loratadina, Cetirizina, Meclizina, Antazolina, Dimenhidrato.

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 Antagonistas dos receptores H 2
• Muito desses fármacos são usados para tratar a ulcera e dispepsias.
Antagonistas dos receptores H 2 incluem:
• Cimetidina
• Ranitidina
• Famotidina
• Nizatidina
Usos clínicos:
• Ulcera peptica gastroduodenal;
• Sindrome de Zollinger-Ellison;
• Mastocitose sistemica ou leucemia
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 Antagonistas dos receptores H 3
• O receptor H3 foi descrito como receptor pré -sináptico, presente nas terminações nervosas
histaminergicas do SNC, que exercia uma regulação na síntese e na liberação da histamina
por retroalimentação.
• Antagonistas dos receptores H 3 incluem: Impromidina. Burimimadina, Tioperamida.
Clobempropita

Outros fármacos usados em processos alérgicos

• A adrenalina é um fármaco com propriedades simpaticomiméticos (estimulando os
receptores alfa 1 e beta 1 e beta 2 adrenérgicos) levando a broncodilatação, vasoconstrição,
diminuição de edema. É usada também nos transtornos alérgicos. Forma farmacêutica e via
de administração: injectável, por via EV, IM e SC .
• Indicações: paragem cardíaca, bradicardia, anafilaxia, reacções alérgicas graves, asma
brônquica, obstrução das vias respiratórias superiores para reduzir o edema da mucosa.
• Contra-indicações: taquicardia, gravidez
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 Fármacos usados no tratamento de enxaqueca
Ergotamina com cafeína
• Mecanismo de acção: actua ao nível do sistema nervoso central, aliviando a
enxaqueca através da ligação com diferentes receptores das células nervosas e dos
vasos sanguíneos cerebrais. A ergotamina é antagonista da serotonina e seu uso
clinico é no tratamento da enxaqueca.
• Forma farmacêutica e via de administração: comprimidos, por via oral.
• Indicações: tratamento da cefaleia vascular e da enxaqueca.
• Dose e dosagem: 1-2 mg de ergotamina de 8/8 horas ou de 24/24 h (máximo de 6 mg
por dia).
• Efeitos secundários: r edema localizado (face, dedos, pés, calcanhares) e alterações
gastrointestinais.
• Contra-indicações: hipertensão arterial grave.
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 Anti-inflamatórios
Os fármacos anti-inflamatórios são um grupo de fármacos usados para combater a
inflamação. Eles podem ser: anti-inflamatórios não esteróides (AINEs) e anti-inflamatórios
esteróides.

Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Os AINEs actuam bloqueando a enzima ciclooxigenase (dessa forma bloqueiam a síntese de
prostaglandinas) que são envolvidas na reacção inflamatória. Além de diminuírem a
inflamação, reduzem a dor e a febre. O seu principal efeito secundário é a capacidade
gastroerrosiva, podendo ocasionar úlceras e hemorragias gástricas. Sua principal contra-
indicação é a insuficiência renal, pois todos AINEs pioram a função dos rins em
pacientes com insuficiência renal.
Este grupo de fármacos se dividem em três grupos, sendo: primeiro grupo (analgésicos,
antipiréticos, anti-inflamatórios), segundo grupo (analgésicos opioides) e terceiro grupo
(analgésicos locais e gerais).
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 Anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos
• Os Analgésicos, Anti-inflamatório e Antipiréticos formam um grupo heterogéneo de
compostos que não estão relacionados do ponto de vista químico, no enetanto
compartilham efeitos terapêuticos e efeitos colaterais. um fármaco pode ter maior
actividade anti-inflamatório em contrapartida ter pouca actividade analgésica e
antipirética vice-versa. Estes fármacos também são denominados de Anti-inflamatório
não Esteirodes (AINEs).

Acção analgésica
• A acção analgésica dos AINEs e de intensidade moderada ou media comparando-se
com os analgésicos opioides. São úteis em dores articulares, musculares, dentaria e
cefaleia de diversas etiologias, incluindo a enxaqueca. As doses altas são também
eficazes em dores pos-operatorias , pos-traumaticas e dores de origem cancerosa na
sua etapa inicial.

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 Acção anti-inflamatórios
• A inflamação é uma das respostas fisiopatológicas fundamentais em que o organismo se defende
contra aos agressores por uma grande variedade de estímulos (infecções, lesões, processos
isquemicos, interacções antigeno-anticorpo, etc) . A resposta inflamatoria pode dividir em 3
fases, por meio de diferentes mecanismos.
a) Fase aguda, onde ocorrem sinais distintos como: a vasodilatação local e aumento da
permeabilidade capilar;
b) Fase sub aguda, onde se produz uma infiltração leucocitaria e de células fagociticas;
c) Fase crónica, que existem sinais de degeneração e fibroses dos tecidos afectados.

• A capacidade dos AINEs reduzir a inflamação é variável, dependendo do tipo de processo

inflamatório, participação relativa de alguns eicosanoides e também por mecanismos
independentes da inibição das ciclooxigenase. Ao inibirem a síntese de prostaglandinas e
tromboxanos, os AINEs reduzem sua actividade sensibilizadora da terminações sensitivas,
bem como a actividade vasodilatadora e quimiotactica, interferindo desta forma em um dos
mecanismos iniciais da inflamação.
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 Acção antipirética
• A febre é uma resposta autónoma, neuroendocrina e conductal complexa e
coordenada que se desencadeia após uma infecção, lesão tissular, inflamação,
tumores, etc. Alerta uma situação anómala e potencialmente lesiva e põe em conta
uma serie de mecanismos fisiológicos para a defesa do organismo. Os AINEs não tem
qualquer efeito sobre a hipertermia fisiológica, por exemplo, a hipertermia provocada
por exercício violento.

Classificação dos AINEs conforme a sua estrutura química

Acetil salicilito de
Salicilados Acido Acetilsalicilico lisina

Derivados de Pirazolona Fenilbutazona, Dipirona Aminopirina, Oxipizona

Compostos derivados do Indol Indometacina Diclofenac

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 Anti-inflamatórios não esteroides
Classificação dos AINEs conforme a sua estrutura química
Derivados do acido propionico Ibuprofeno Naproxeno
Derivados do Paraaminifenol Paracetamol
Derivados do acido enolico Piroxicam Meloxicam
salicilatos incluem: O ácido acetilsalicílico (Aspirina), Acetil salicilato de lisina, salicilato sódico.
• A aspirina tem acção analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Indicações: dor de baixa intensidade e na febre. Também
utilizado para evitar a agregação plaquetária (anti-agregante plaquetário) diminuindo a incidência de angina pectoris, e,
infarto do miocárdio em pacientes predispostos a estas doenças. Dose e dosagem: 500-1000 mg de 6 em 6 horas (máximo de
4 g por dia). Como antiagregante plaquetário, a dose é 125 a 250 mg/dia em toma única. Efeitos secundários: irritação gástrica
(úlceras, hemorragias). Contra-indicações: alergia a ácido acetil-salicílico. Não recomendado em crianças menores de 12 anos.
• Acetil salicilato de lisina-analgésico e antipirético em situações onde não é possível utilizar a via oral (pacientes
inconscientes, ou com vómitos intensos). Dose e dosagem: 450-900 mg, e repetindo de 4/4h ou de 6/6h se necessário. Forma
farmacêutica e via de administração: injectável, por via IM ou EV. Contra-indicações: alergia a ácido acetil-salicílico. Não
recomendado em crianças menores de 12 anos
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 Anti-inflamatórios não esteroides
Derivados de Pirazolona
• Fazem parte do grupo: dipirona, fenilbutazona, aminopirina, oxipizona, etc.
• Tem potente acção analgésica e antipiréticos actuam no SNC. Não devendo ser utilizados por mais de
uma semana devido aos efeitos adversos.
• Efeitos adversos: náuseas, vômitos, erupções cutâneas e desconforto epigástrico. Pode também
ocorrer diarréia, insônia, vertigem, visão turva, euforia ou nervosismo, e, hematúria. Reduz a captação
de iodo pela tireóide podendo levar ao hipotireoidismo. Os efeitos mais graves são a agranulocitose e a
anemia aplástica.

Derivados de Paracetamol tem acção analgésicos antipiréticos. Fármacos utilizados no alívio da dor, e
também para reduzir a temperatura corporal em situações de febre. Incluem o paracetamol.
indicações: dor ligeira e moderada, e na febre.
• Dose e dosagem: 500-1000 mg de 6 em 6 horas (máximo de 4 g por dia).
• Efeitos adversos: doses altas que pode provocar a hepatoxicidade e levar ao óbito.
• Contra-indicações: insuficiência hepática ou renal grave.
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 Anti-inflamatórios não esteroides
Derivados de Indol ou ácido acético incluem a este grupo a indometacina, diclofenac, aceclofenac, sulindac. Tem
potente acção anti-inflamatório do que analgésico, pouca acção antipiretica.
Diclofenac é indicado para controlo da dor e inflamação de intensidade ligeira, moderada a severa, controlo da dor e
inflamação da: artrite reumatóide, bursites, tendinites, dismenorreia (dor menstrual), crise de gota.
• Dose e dosagem: 25 a 50 mg de 8 em 8 horas
Efeitos adversos: náuseas, vômitos, anorexia, diarréia e dor abdominal, podendo levar a ulceração do trato
gastrintestinal (TGI), inclusive perfuração e hemorragia. No SNC pode provocar a cefaléia frontal, tontura, vertigem
e confusão mental.
• Contra-indicações: hipersensibilidade aos AINES, úlceras pépticas activas, insuficiência renal, hepática ou
cardíaca severas, hipertensão arterial não controlada.
• Notas e precauções: não é recomendado o uso durante a gravidez. A sua administração durante o terceiro trimestre
da gravidez está associado a prolongamento da gestação e do trabalho de parto, risco aumentado de hemorragia
ante-parto e pós-parto e encerramento prematuro do canal arterial. Pode ser usado durante a lactação. É
recomendável tomar com alimentos para diminuir os efeitos irritantes gastrointestinais.
Indometacina: é indicado no controlo da dor e inflamação na artrite reumatóide, bursites, tendinites, dismenorreia
(dor menstrual); tratamento da crise aguda de gota; persistência do canal arterial no recém nascido.
• Adultos – 25 a 50 mg 3 vezes/dia; o Na crise aguda de gota: 50mg de 6/6h no 1º dia; 50 mg de 8/8h no 2º e 3º dia.
• Os efeitos secundários, contra-indicações são semelhantes aos do diclofenac.
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 Anti-inflamatórios esteroides
• Os anti-inflamatórios esteróides são um grupo de fármacos que bloqueiam a
enzima fosfolipase A2 (a 1ª etapa da inflamação), bloqueando desta forma toda
a cascata da inflamação, sendo por isso, usado frequentemente em muitos
processos alérgicos. Seus principais efeitos secundários estão relacionados com
a retenção de sódio (favorecendo o acúmulo de água no espaço intravascular e
aumentando a pressão arterial) e seu efeito imunossupressor, estando deste
forma contra-indicado em pacientes com infecções fúngicas sistêmicas, com
história patológica pregressa de tuberculose, HTA, Insuficiência Cardíaca.
Também estão contra-indicados em pacientes com psicose ou antecedentes
psiquiátricos, diabetes mellitus, antecedentes de úlcera péptica, osteoporose,
glaucoma.
• Os principais fármacos (glicocorticoides) incluem: A prednisolona,
Hidrocortisona, metilprednisolona, dexametasona.
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 Anti-inflamatórios não esteroides
Derivados do ácido propiônico incluem: naproxeno, ibuprofeno, cetoprofeno, flurbiprofeno, indoprofeno,
flurbiprofeno, fenoprofeno, loxoprofeno, pranoprofeno.
• Indicações: controlo da dor e inflamação de intensidade ligeira ou moderada, controlo da dor e inflamação da:
artrite reumatóide, bursites, tendinites, dismenorreia (dor menstrual).
• Dose e dosagem: 200 a 400 mg de 8 em 8 horas; Dose máxima diária 2400 mg.
• Os efeitos secundários e contra-indicações são similares ao diclofenac, porém menos pronunciados.
Analgésicos opióides
Analgésicos opióides são fármacos com efeito analgésico potente, que actuam por ligação com receptores
específicos ao nível do sistema nervoso central. Também produzem sedação e depressão respiratória.
Codeína tem como mecanismo de acção: agonista fraco dos receptores opióides no cérebro e plexo mioentérico.
• Indicações: dores de intensidade moderada. Também utilizado como anti-tússico e antidiarreico.
• Dose e dosagem: 15-60 mg de 4/4 horas ou de 6/6 horas (máximo de 240 mg por dia)
• Efeitos secundários: secura da boca, obstipação, sonolência, sedação, náuseas, vómitos e prurido.
• Contra-indicações: crianças menores de 1 ano, insuficiência respiratória
Petidina é indicado para tratar dor aguda moderada a intensa. Utilizado também na analgesia do parto.
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 Anti-inflamatórios esteroides
Prednisolona
• Forma farmacêutica e via de administração: comprimidos, injectável, por via oral e EV ou IM
• Indicações: doenças respiratórias (asma brônquica, certas formas de tuberculose – tuberculose meníngea, TB
pericárdica, entre outras), transtornos alérgicos, síndrome nefrótico, doenças auto-imunes (artrite reumatóide,
lúpus eritematoso, bursites), entre outras situações
• Doses: 10 a 20 mg/dia, podendo ir até 60 mg/dia, de preferência de manhã depois do pequeno almoço. Dose de
manutenção: habitualmente entre 2,5 – 15 mg/dia.
• Notas e precauções: em tratamento prolongado, usar a dose mais baixa possível e administrá-la de preferência
numa toma única matinal ou dose dupla desta em dias alternados; nestes tratamentos prolongados, para
minimizar os riscos de supressão do eixo hipófise-supra-renal, fazer a supressão gradual da corticoterapia.
Assegurar um aporte proteico elevado, suplemento de potássio e cálcio, e fazer restrição de sódio.
Hidrocortisona
• Forma farmacêutica e via de administração: injectável, por via EV
• Indicações: tratamento de reacções alérgicas agudas (asma brônquica, angioedema, choque anafilático).
• Dose e dosagem: 100 a 500 mg 3 a 4 vezes por dia.
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 Referência bibliográficas

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• Katzung B. Farmacologia básica e clínica. 9 Edição. Brasil:
Guanabara Koogan; 2006.
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+
• Nelson DL, Cox MM. Princípios de bioquímica do Lehninger. 4
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