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CENTRO UNIVERSITÁRIO DE GOIATUBA – UNICERRADO

FISIOTERAPIA
Traumatologia-Ortopedia e Desporto

JULLY ANNA ABREU ALMEIDA

PRINCIPAIS MEDICAMENTOS ANTI-INFLAMATÓRIOS

GOIATUBA-GOIAS
MARÇO DE 2024
CENTRO UNIVERSITÁRIO DE GOIATUBA – UNICERRADO
FISIOTERAPIA
Traumatologia-Ortopedia e Desporto

JULLY ANNA ABREU ALMEIDA

PRINCIPAIS MEDICAMENTOS ANTI-INFLAMATÓRIOS

Trabalho elaborado na disciplina de


Traumatologia-Ortopedia e Desporto,
ministrado pela professor Vinicius Emanoel
Isaac Machado, no centro universitário de
Goiatuba-UniCerrado.

GOIATUBA-GOIAS

MARÇO DE 2024
Anti-Inflamatórios: AINES, Corticosteroides e Inibidores da Cox²

1. Anti-inflamatórios
Os anti-inflamatórios são um grupo de medicamentos utilizados no tratamento de
inflamações, dor e febre. Eles agem inibindo a produção de substâncias inflamatórias,
como as prostaglandinas, que são responsáveis pelos sintomas inflamatórios. Alguns
exemplos de anti-inflamatórios incluem os AINES, corticosteroides e inibidores da COX².
Cada tipo de anti-inflamatório possui características específicas, mas todos têm como
objetivo reduzir a inflamação e aliviar os sintomas associados.

2. AINES

Os AINES, ou anti-inflamatórios não esteroides, são uma classe de medicamentos


amplamente utilizados para o tratamento de inflamações, dores e febre. Eles atuam inibindo a
enzima COX, responsável pela produção de prostaglandinas, substâncias que desencadeiam a
resposta inflamatória. Os AINES podem ser divididos em dois grupos: os não seletivos, que
inibem tanto a COX-1 quanto a COX-2, e os seletivos, que possuem maior afinidade pela
COX-2. Entre os efeitos colaterais mais comuns dos AINES estão os problemas
gastrointestinais, como gastrite e úlcera, além de alterações na função renal e cardiovascular.
Eles são contraindicados em pacientes com histórico de alergia a esses medicamentos, úlcera
péptica ativa, insuficiência renal grave e alterações graves da coagulação.

2.1. Componentes químicos

Os AINES (Anti-Inflamatórios Não Esteroides) são compostos por uma variedade de


substâncias químicas que compartilham a capacidade de inibir a enzima ciclooxigenase
(COX), reduzindo assim a produção de prostaglandinas pró-inflamatórias no organismo.
Alguns dos principais componentes químicos encontrados nos AINES incluem:

 Ácido acetilsalicílico (aspirina):


o Forma farmacêutica: Comprimido, cápsula, efervescente.
o Concentrações: 81mg, 325mg, 500mg.
o Vias de administração: Oral, retal.
 Ibuprofeno:
o Forma farmacêutica: Comprimido, cápsula, suspensão oral.
o Concentrações: 200mg, 400mg, 600mg, 800mg.
o Vias de administração: Oral, intravenosa.
 Diclofenaco:
o Forma farmacêutica: Comprimido, solução injetável, gel tópico.
o Concentrações: 25mg, 50mg, 75mg.
o Vias de administração: Oral, intramuscular, tópica.
 Naproxeno:
o Forma farmacêutica: Comprimido, suspensão oral.
o Concentrações: 220mg, 375mg, 500mg.
o Vias de administração: Oral.
 Celecoxibe:
o Forma farmacêutica: Cápsula.
o Concentrações: 100mg, 200mg.
o Vias de administração: Oral.
 Meloxicam:
o Forma farmacêutica: Comprimido, solução injetável.
o Concentrações: 7,5mg, 15mg.
o Vias de administração: Oral, intramuscular.

2.2. Efeitos Fisiológicos

Os AINES (Anti-Inflamatórios Não Esteroides) exercem diversos efeitos fisiológicos


no organismo, principalmente devido à inibição da enzima ciclooxigenase (COX) e
consequente redução na produção de prostaglandinas. Alguns dos principais efeitos
fisiológicos dos AINES incluem:

 Ação anti-inflamatória: Redução da resposta inflamatória, com diminuição do calor,


vermelhidão, inchaço e dor associados a processos inflamatórios.
 Ação analgésica: Alívio da dor, atuando em diferentes vias de transmissão do
estímulo doloroso.
 Ação antipirética: Redução da febre, atuando no centro termorregulador do
hipotálamo.
 Inibição da agregação plaquetária: Diminuição da formação de trombos, reduzindo
o risco de eventos tromboembólicos.
 Efeito renal: Podem causar retenção de sódio e água, levando a edema e aumento da
pressão arterial em alguns pacientes.
 Efeito gastrointestinal: Podem causar irritação da mucosa gástrica, predispondo a
úlceras e sangramentos gastrointestinais.

2.3. Efeitos colaterais

Os AINES (Anti-Inflamatórios Não Esteroides) são medicamentos amplamente


utilizados, mas também podem estar associados a uma série de efeitos colaterais, que
variam em gravidade e frequência. Alguns dos principais efeitos colaterais dos
AINES incluem:

Efeitos gastrointestinais:

 Úlceras gástricas.
 Sangramento gastrointestinal.
 Dispepsia.
Efeitos renais:

 Nefrotoxicidade.
 Retenção de líquidos.
 Insuficiência renal aguda.

Efeitos cardiovasculares:

 Aumento do risco de eventos tromboembólicos.


 Aumento da pressão arterial.

Efeitos dermatológicos:

 Reações alérgicas, como urticária e erupções cutâneas.


 Fotossensibilidade.

Efeitos hematológicos:

 Trombocitopenia.
 Anemia.

2.4. Contraindicações

As contraindicações para o uso de AINES (Anti-Inflamatórios Não Esteroides) devem


ser cuidadosamente consideradas antes de prescrever esses medicamentos, devido ao risco de
efeitos adversos graves em determinadas situações. Algumas das principais contraindicações
para o uso de AINES incluem:

 História de alergia ou reações graves a AINES: Pacientes com histórico de reações


alérgicas graves, como broncoespasmo, angioedema ou urticária, a qualquer AINES
devem evitar o uso desses medicamentos.

 Úlcera péptica ativa ou sangramento gastrointestinal recente: Pacientes com úlceras


gástricas ativas ou histórico de sangramento gastrointestinal significativo não devem
receber AINES devido ao risco aumentado de complicações gastrointestinais.

 Insuficiência renal ou hepática grave: Em pacientes com comprometimento grave da


função renal ou hepática, o uso de AINES pode levar a uma maior toxicidade e piora
da função desses órgãos.

 Gravidez tardia: O uso de AINES no terceiro trimestre de gravidez está associado a


riscos para o feto, como fechamento prematuro do ducto arterioso e complicações
renais.
 Asma induzida por AINES: Pacientes com história de asma induzida por AINES
devem evitar esses medicamentos devido ao risco de exacerbação da condição
respiratória.

3. Corticosteroides
Os corticosteroides são hormônios produzidos naturalmente pelo corpo humano e
também podem ser utilizados como medicamentos para o tratamento de inflamações. Eles
atuam através da supressão da resposta imunológica e redução da produção de substâncias
inflamatórias. Os corticosteroides podem ser administrados de diversas formas, como
comprimidos, injeções, cremes e pomadas. Alguns exemplos de corticosteroides incluem a
prednisona, hidrocortisona e dexametasona. Esses medicamentos podem causar efeitos
colaterais, como aumento da pressão arterial, ganho de peso, hiperglicemia e
imunossupressão. Eles são contraindicados em pacientes com infecções sistêmicas não
controladas, úlceras gastrointestinais e hipersensibilidade aos corticosteroides.

3.1. Componentes químicos

Os corticosteroides são compostos por uma classe de hormônios esteroides produzidos


naturalmente pelo córtex adrenal e sintetizados para uso terapêutico. Os principais
componentes químicos dos corticosteroides são os seguintes:

Corticosteroides Glicocorticoides:

 Prednisona: É um pró-fármaco que é metabolizado no fígado para formar a


prednisolona, seu metabólito ativo.
 Dexametasona: É um corticosteroide sintético com potente atividade anti-
inflamatória e imunossupressora.
 Cortisona: É um hormônio esteroide natural produzido pelo córtex adrenal e também
pode ser sintetizado para uso terapêutico.
 Metilprednisolona: É um corticosteroide sintético com potente atividade anti-
inflamatória e imunossupressora.

Corticosteroides Mineralocorticoides:

 Aldosterona: Hormônio mineralocorticoide que regula o equilíbrio de sódio e


potássio nos rins e glândulas salivares.
 Fludrocortisona: É um análogo sintético da aldosterona, atuando como um potente
mineralocorticoide.

3.2. Efeitos fisiológicos


Os corticosteroides possuem diversos efeitos fisiológicos no organismo, devido à sua
ação sobre diferentes sistemas e processos. Abaixo estão alguns dos principais efeitos
fisiológicos dos corticosteroides¹:

Ação Anti-inflamatória:
- Reduzem a produção de mediadores pró-inflamatórios, como prostaglandinas e
leucotrienos, inibindo a resposta inflamatória no organismo.

Imunossupressão:
- Diminuem a atividade do sistema imunológico, sendo úteis no tratamento de doenças
autoimunes e na prevenção de rejeição em transplantes.

Metabolismo:
- Podem afetar o metabolismo de carboidratos, proteínas e gorduras, podendo levar a
alterações no peso e no metabolismo ósseo.

Resposta ao Estresse:
- Aumentam a resistência do organismo ao estresse físico e emocional, auxiliando na
adaptação a situações de estresse agudo.

Homeostase Hidroeletrolítica:
- Regulam o equilíbrio de água e eletrólitos no organismo, atuando principalmente nos
rins para manter a homeostase hidroeletrolítica.

Desenvolvimento Fetal:
- Participam do desenvolvimento fetal, incluindo a maturação pulmonar e a regulação do
crescimento intrauterino.

3.3. Efeitos Adversos

Os corticosteroides, apesar de serem medicamentos eficazes em diversos tratamentos,


podem apresentar uma série de efeitos adversos que devem ser considerados ao prescrevê-
los. Abaixo estão alguns dos principais efeitos adversos dos corticosteroides¹:

Supressão da Glândula Suprarrenal:


- Uso prolongado de corticosteroides pode levar à supressão da produção endógena de
cortisol, sendo necessário reduzir a dose gradualmente para evitar insuficiência adrenal
aguda.

Osteoporose:
- O uso crônico de corticosteroides pode levar à perda de massa óssea e aumentar o risco
de fraturas, especialmente em pacientes mais suscetíveis.

Hipertensão:
- Alguns pacientes podem desenvolver hipertensão arterial com o uso prolongado de
corticosteroides, requerendo monitoramento da pressão arterial durante o tratamento.

Distúrbios Metabólicos:
- Corticosteroides podem causar distúrbios metabólicos, como diabetes mellitus,
especialmente em pacientes predispostos, exigindo monitoramento dos níveis glicêmicos.
Alterações Psicológicas:
- Alguns pacientes podem apresentar alterações de humor, insônia, ansiedade e até
mesmo depressão com o uso de corticosteroides, necessitando de acompanhamento
psicológico.

Aumento do Risco de Infecções:


- A imunossupressão causada pelos corticosteroides pode aumentar o risco de infecções,
sendo importante estar atento a sinais de infecções oportunistas.

Retenção de Líquidos e Eletrólitos:


- Em alguns casos, os corticosteroides podem levar à retenção de líquidos e eletrólitos,
podendo causar edemas e desequilíbrios hidroeletrolíticos.

3.4. Contraindicações

Os corticosteroides são uma classe de medicamentos amplamente utilizada em


diversas condições médicas, no entanto, existem algumas contraindicações importantes a
serem consideradas:

Infecções sistêmicas não controladas:


- Os corticosteroides podem mascarar os sinais de infecção e exacerbar processos
infecciosos. Portanto, não devem ser administrados em pacientes com infecções
sistêmicas não controladas.

Hipersensibilidade:
- Pacientes com hipersensibilidade conhecida aos corticosteroides ou a qualquer
componente da formulação não devem receber esse tipo de medicação.

Úlcera péptica ativa:


- Os corticosteroides podem aumentar o risco de perfuração gástrica e hemorragia em
pacientes com úlcera péptica ativa, sendo assim, seu uso é contraindicado nesses casos.

Imunização com vacinas de vírus vivos:


- O uso de corticosteroides pode interferir na resposta imunológica do paciente,
portanto, a administração de vacinas contendo vírus vivos deve ser evitada durante o
tratamento com corticosteroides.

Insuficiência renal grave:


- Em pacientes com insuficiência renal grave, o uso de corticosteroides pode levar ao
acúmulo de metabólitos ativos, aumentando o risco de efeitos adversos. Portanto, deve-se
ter cautela ao prescrever corticosteroides nesse grupo de pacientes.

Diabetes descontrolada:
- Os corticosteroides podem elevar os níveis de glicose no sangue, dificultando o
controle da diabetes. Pacientes com diabetes descontrolada devem evitar o uso de
corticosteroides ou ter um acompanhamento mais rigoroso durante o tratamento.
4. Inibidores da COX²

Os inibidores da COX² são um tipo específico de anti-inflamatórios que possuem


maior seletividade pela enzima COX-2, em relação à COX-1. Essa seletividade reduz o
risco de efeitos colaterais gastrointestinais, como úlceras e sangramentos, que são mais
comuns com o uso de AINES não seletivos. Os inibidores da COX², como o celecoxibe,
são indicados principalmente no tratamento de doenças inflamatórias crônicas, como
artrite reumatoide e osteoartrite. No entanto, eles também podem apresentar efeitos
colaterais, como aumento do risco cardiovascular e renal. Os inibidores da COX² são
contraindicados em pacientes com história de reações alérgicas ao medicamento ou a
outros AINES, úlcera gástrica ativa e insuficiência cardíaca congestiva não controlada.

4.1. Componentes químicos

Os inibidores seletivos da ciclooxigenase-2 (COX-2) são fármacos que atuam inibindo


seletivamente a enzima COX-2, responsável pela produção de prostaglandinas envolvidas
na inflamação e dor. Alguns dos principais componentes químicos presentes nesses
medicamentos incluem:
Celecoxibe:
- Nome Químico: Celecoxibe
- Classe: Anti-inflamatório não esteroide (AINE)
- Forma Farmacêutica: Cápsula
- Concentrações: 100 mg, 200 mg
- Via de Administração: Oral
- Posologia Usual: 200 mg a 400 mg por dia, divididos em duas doses diárias¹.
Etoricoxibe:
- Nome Químico: Etoricoxibe
- Classe: Anti-inflamatório não esteroide (AINE)
- Forma Farmacêutica: Comprimido revestido
- Concentrações: 60 mg, 90 mg, 120 mg
- Via de Administração: Oral
- Posologia Usual: 60 mg a 120 mg uma vez ao dia, dependendo da indicação clínica².

4.2. Efeitos fisiológicos


Os inibidores seletivos da COX-2 possuem diversos efeitos fisiológicos no organismo,
devido à sua ação específica na inibição da enzima COX-2. Alguns dos principais efeitos
fisiológicos desses medicamentos incluem:

Redução da Inflamação:
- A inibição seletiva da COX-2 leva à redução da produção de prostaglandinas pró-
inflamatórias, resultando em uma diminuição da resposta inflamatória no organismo³.

Alívio da Dor:
- Ao reduzir a produção de prostaglandinas envolvidas na sensibilização dos nociceptores,
os inibidores da COX-2 contribuem para o alívio da dor em condições inflamatórias e não
inflamatórias⁴.

Diminuição da Febre:
- A inibição da COX-2 também pode resultar na redução da febre, uma vez que as
prostaglandinas desempenham um papel na regulação da temperatura corporal em
resposta a processos inflamatórios ou infecciosos⁵.

Proteção Gástrica:
- Em comparação com os AINEs não seletivos, os inibidores seletivos da COX-2 tendem a
causar menos danos à mucosa gástrica, devido à preservação da função da COX-1 no
estômago, que é responsável pela produção de prostaglandinas gastroprotetoras⁶.

4.3. Efeitos Adversos

Os inibidores seletivos da COX-2, apesar de serem geralmente bem tolerados, podem


estar associados a alguns efeitos colaterais. É importante estar ciente desses possíveis
efeitos adversos ao prescrever ou utilizar esses medicamentos. Alguns dos efeitos
colaterais mais comuns dos inibidores seletivos da COX-2 incluem:

Efeitos Gastrointestinais:
- Risco de Úlceras Gástricas: Embora em menor frequência que os AINEs não seletivos,
os inibidores da COX-2 ainda podem aumentar o risco de úlceras gástricas e sangramento
gastrointestinal devido à inibição da COX-1 no trato gastrointestinal⁷.

Efeitos Cardiovasculares:
- Aumento do Risco de Eventos Cardiovasculares: Alguns estudos sugerem que o uso de
inibidores seletivos da COX-2 pode estar associado a um maior risco de eventos
cardiovasculares, como infarto do miocárdio e acidente vascular cerebral⁸.

Retenção de Líquidos e Edema:


- Retenção de Sódio e Água: Em alguns casos, os inibidores da COX-2 podem levar à
retenção de líquidos e edema, especialmente em pacientes com insuficiência cardíaca ou
hipertensão prévia⁹.

Reações Alérgicas:
- Reações de Hipersensibilidade: Como qualquer medicamento, os inibidores seletivos da
COX-2 podem desencadear reações alérgicas em alguns pacientes, que variam de
erupções cutâneas a reações anafiláticas graves¹⁰.

4.4. Contraindicações
Existem algumas situações em que o uso de inibidores seletivos da COX-2 é
contraindicado devido ao risco potencial de efeitos adversos. É importante estar ciente
dessas contraindicações ao considerar a prescrição desses medicamentos. Algumas das
principais contraindicações para o uso de inibidores seletivos da COX-2 incluem:

História de Reações Alérgicas Graves:


- História de Reações Anafiláticas: Pacientes com histórico de reações alérgicas graves,
como anafilaxia, a qualquer componente do inibidor seletivo da COX-2 deve evitar o seu
uso¹¹.

Insuficiência Cardíaca Descompensada:


- Insuficiência Cardíaca Grave: Os inibidores da COX-2 podem levar à retenção de
líquidos e piora da função cardíaca, portanto, são contraindicados em pacientes com
insuficiência cardíaca descompensada ou grave¹².
Úlcera Péptica Ativa:
- Úlcera Gástrica Ativa: Devido ao risco aumentado de úlceras gástricas, os inibidores
seletivos da COX-2 são contraindicados em pacientes com úlcera péptica ativa ou história
de sangramento gastrointestinal recente¹³.

Gravidez e Lactação:
- Gravidez e Lactação: O uso de inibidores seletivos da COX-2 não é recomendado
durante a gravidez, especialmente no terceiro trimestre, devido ao risco de complicações
fetais. Além disso, esses medicamentos também devem ser evitados durante a
amamentação¹⁴.
REFERENCIAS

TC de Assunção, OMR Junior - Research, Society and Development, 2022 -


rsdjournal.org. Efeitos adversos no uso indiscriminado de anti-inflamatórios não
esteroidais: diclofenaco versus ibuprofeno.rsdjournal.org.

MIS Magalhães, I Magalhães… - … Ibero-Americana de …, 2023 - periodicorease.pro.br.


Doença Inflamatória Intestinal: abordagem e tratamento. periodicorease.pro.br.

Z Ju, M Li, J Xu, DC Howell, Z Li, FE Chen - Acta Pharmaceutica Sinica B, 2022 -
Elsevier. Recent development on COX-2 inhibitors as promising anti-inflammatory
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Trelle S, Reichenbach S, Wandel S, et al. Cardiovascular safety of non-steroidal anti-


inflammatory drugs: network meta-analysis. BMJ. 2011;342:c7086.

Lanas A, Hunt R. Prevention of anti-inflammatory drug-induced gastrointestinal damage:


benefits and risks of therapeutic strategies. Ann Med. 2006;38(6):415-28.

Grosser T, Smyth E, FitzGerald GA. Anti-inflammatory, antipyretic, and analgesic agents;


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Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics. 12th ed. New York, NY: McGraw-
Hill; 2011.

Hoes J, Brouwers JRBJ. Contraindications for oral corticosteroids [Internet].


Ncbi.nlm.nih.gov. 2021 [cited 10 October 2021]. Available from:
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK537318/

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