Anti-Inflamatórios Não Esteroidais

Inflamação ● Aumento da temperatura

Resposta do corpo a corporal
estímulos lesivos, seja de ● Indução da dor
origem química, física ou ● Vasodilatação
biológica.
Efeitos fisiológicos i
● Efeito regulatório na
Metabólitos do ácido produção de muco
araquidônico ● Modulação da secreção
ácida pelo estômago
● Modula a função renal

Sinais cardinais da inflamação

Calor e rubor: vasodilatação da
microcirculação na área lesada

Tumor: Aumento da
permeabilidade vascular
Mediadores inflamatórios
Dor: Liberação de mediadores
químicos

Perda de função i

Anti-inflamatórios não esteróides

Fármacos que apresentam
propriedades analgésicas,
antipiréticas e anti-inflamatórias
usando no tratamento dos
sintomas da inflamação.

Não combate ao que está

causando a inflamação, mas que
suprime os sinais da inflamação,
impedindo o processo de lesão
tecidual, promove o alívio da
Prostaglandinas
dor e diminuição da ● Derivados do ácido
temperatura corporal (febre). carbâmico

Não seletivos i
● Derivados da sulfonanilida
● COXIBS

Mecanismo de ação

Os AINES são classificados por

similaridade química, como os
salicilatos, ácido acético, entre
outros. Também se classificam
pela seletividade da isoforma da Inibem a COX e,
COX, isto é, os inibidores consequentemente, inibe a
seletivos da COX-2 e os não cascata de formação de
seletivos. E pelos efeitos prostaglandinas, leucotrienos e
colaterais, principalmente a nível tromboxanos.
intestinal.
Existe alguma contra indicação
Similaridade química para asmáticos no contexto de
Não seletivos i anti-inflamatórios esteróides,
● Salicilatos tendo em vista que há uma
● Derivados da pirazolona inibição da COX e não da
● Derivados do ácido indol 5-lipoxigenase?
acético
● Derivados do Ação antipirética
para-aminofenol A IL-1 é uma importante citocina
● Drogas do tipo fenamato de fase imediata, que no
● Derividavos do ácido hipotálamo, produz PGE1 que irá
propiônico causar a febre.
● Derivados de ácidos Os AINES inibem a síntese de
enólicos PGE1 no hipotálamo.
● Derivados do ácido
naftilacético
Ação analgésica Classes de AINES
Os AINES inibem a produção de Salicilatos i
prostaglandinas que Ácido salicílico → Ácido
sensibilizam nociceptores a acetilsalicílico → Aspirina
mediadores inflamatórios,
consequentemente, diminuem a Inibição da síntese da PGs
dor.
Bloqueio irreversível da COX
Efeitos colaterais
Analgésico: grande eficácia para
Os principais efeitos colaterais
reduzir dor de baixa e média
dos AINES são a nível
intensidade
gastrointestinal: dor abdominal,
sangramento gástrico,
Antipirético: Reduz a
dispepsia, disfagia…
temperatura de forma rápida e
eficaz.
A nível de plaquetas, pode
ocorrer a inibição da agregação
Possuem a capacidade de
plaquetária.
modular a excreção de ácido
úrico, porém acontece a doses
O uso de AINES concomitante a
muito elevadas, que feam efeitos
infecções por vírus tem potencial
colaterais.
de gerar hemorragia, como o
vírus da dengue. Por isso que a
Interferem na hemostasia
aspirina é contra-indicada para
sanguínea, inibindo a COX
o tratamento da dengue.
plaquetária irreversivelmente,
inibe a formação de TXA2,
A nível respiratório, o uso de
prolongando o tempo de
salicilatos pode causar dispneia
sangramento.
e hiperventilação.

A cardio aspirina é empregada

Farmacocinética na profilaxia da e doença
● Administração: possuem tromboembólica e inibe
várias vias, mas a mais preferencialmente a COX
comum é a oral. plaquetárias (TXA2).
● Absorção: TGI
● Metabolização: Hepática Efeitos colaterais
● Excreção: Renal ● Distúrbio gastrointestinal
● Inibição da agregação
plaquetária
Síndrome de Reye Efeitos colaterais comuns;
Combinação de distúrbio reação de hipersensibilidade,
hepático e encefalopatia leucopenia
Pode surgir após ocorrer doença
viral aguda. Indicações: quando o AAS é
contra-indicado, cefaléia,
Contra-indicações mialgias, alergias, febre,etc.
● Pacientes em tratamento com
anticoagulantes Formação de um metabólito
● Paciente com alteração na tóxico quando utilizado em
coagulação doses tóxicas, sendo
● Gastrite, úlcera péptica e hepatotóxico.
sangramento GI
● Ação teratogênica Derivados da pirazolona i
● Hepatopatas ● Fenilbutazona
● Pacientes sensíveis a alguns ● Oxifembutazona
AINES ● Apazona
● Asmáticos ● Dipirona - Novalgina

Dipirona
Analgésico e antipirético

Droga tóxica: discrasias

sanguíneas (uso descontínuo em
muitos países)

Efeitos de colaterais:
hipersensibilidade, choque,
Derivados do para-aminifenol agranulocitose, leucopenia
● Paracetamol (Acetominofeno)
- Tylenol COXIBS
● Celecoxib - Celebra
Ação antipirética e analgésica ● Rofecoxib - VIOXX (não
existe mais)
Alternativa para AAS (não tem ● Etoricoxib - Arcoxia
efeito plaqueta)
Inibidores seletivos para COX-2
Doses tóxicas: 3x dose máxima
diária Anti-inflamatórios e analgésico

Efeitos colaterais mais leves

Eventos trombóticos e risco de
infarto

Uso terapêutico: osteoartrite,

dor (quadro pós-cirurgico).

Distúrbios gastrointestinais: PGI2

e PGE2 são protetoras da
mucosa gástrica.

Baixo bloqueio da agregação

plaquetária via inibição da COX
plaquetária (TXA2), associado a
forte inibição da formação de
prostaciclina endotelial
(vasodilatação). Ou seja,
aumenta a agregação
plaquetária e gera
vasoconstrição, o que aumenta
o risco cardiovascular,
principalmente para aqueles
que já possuem alguma
predisposição

Novos Fármacos
São os imunobiológicos.

São fármacos que inibem

seletivamente as moléculas
imunológicas envolvidas na
doença (p. e., artrite reumatóide),
como as citocinas e mediadores.

Agentes biológicos: ligam-se ao

TNF solúvel e de membrana

Infliximab e adalimumab são

anticorpos monoclonais que
inibem a ação do TNF.