FARMACOLOGIA DA INFLAMAÇÃO

Profa. Ma. Talita Neulls

ANTIINFLAMATÓRIO

AINES (Antiinflamatórios Não-esteroidais)

Podem ser do tipo
GLICOCORTICÓIDES

A inflamação é um processo desencadeado por uma cascata

fisiológica, na qual enzimas catalisam a formação de
Certos AUTACÒIDES que mediam o processo inflamatório –
CASCATA DO ÁCIDO ARAQUIDÔNIO
ANTIINFLAMATÓRIO
ANTIINFLAMATÓRIO
FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS

• Estimulação da agregação plaquetária (TXA2)

• Inibição da agregação plaquetária (PGI)

• Relaxamento vascular (PGE2, PGE1, PGI)

• Contração vascular (PGF, TXA)

• Contração brônquica (PGF2,LCT, LTD, TXA)

• Relaxamento bronquico (PGE2)

• Proteção da mucosa gástrica, age como inibidor da secreção de

ácido gástrico e também relaxa a musculatura vascular
ANTIINFLAMATÓRIO
FUNÇÕES FISIOLÓGICAS DAS PROSTAGLANDINAS

• manutenção do fluxo renal e regulação do metabolismo de Na+ e

K+ (PGE1, PGI2)

• indução da contração uterina (PGE, PGF2)

• produção de febre (PGE2)

• hiperalgesia por potencialização dos mediadores da dor (PGE2 e

PGF2)

• sensibilização das terminações nociceptivas periféricas

(PGE2 e PGF2)
ANTIINFLAMATÓRIO
MECANISMO DE AÇÃO: Bloqueio da formação de PGs por inibição da COX
ANTIINFLAMATÓRIO
ANTIINFLAMATÓRIO: Salicilatos
AAS
• Inibidor irreversível/reversível da COX 1
INDICAÇÕES CLÍNICAS

• analgesia - dores leves a moderadas

– cefaléia, dismenorréia, mialgias, artralgias,
neuralgias, desconforto pós-operatório, pós-parto,
cirurgias odontológicas, procedimentos ortopédicos
• antitérmico
• antiinflamatório
• antiagregante plaquetário
ANTIINFLAMATÓRIO: Salicilatos

TOXICIDADE

– TGI, mais freqüentes com tratamento prolongado e elevadas

doses

– intolerância gástrica (dor, desconforto epigástrico, náuseas,

vômitos, anorexia)
– ulceração da mucosa com sangramento
– exacerbação na presença de etanol
 ANTIINFLAMATÓRIO: Derivados Pirazolônicos
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
– efeitos GI: náusea, vômitos, diarréia, retenção sódio, fenômenos
hemorrágicos, trombocitopenia e anemia aplástica

CONTRA-INDICAÇÕES COX 3
– GI, insuficiências hepática e renal, hipertensão arterial

SUBSTÂNCIA:
Alguns autores não consideram a dipirona como
fenilbutazona
fármaco com potente ação antiinflamatória,
referindo-se a este medicamento apenas como oxifenilbutazon
bom analgésico e antipirético devido a ação no dipirona
SNC. apazona
feprazona
ANTIINFLAMATÓRIO: Derivados Paraminofenol
FARMACOCINÉTICA
–menor grau ligação proteína Plasmática
–metabólito intermediário tóxico
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
–não altera tempo sangramento
–menor potência antiinflamatória EFEITOS COLATERAIS MAIS
FREQUENTES
–doses terapêuticas, baixa incidência
CONTRA-INDICAÇÕES
- Hipersensibilidade aos Salicilatos, insuficiências hepática e
renal
Pouco efeito anti-inflamatório- pequena capacidade de inibir a COX na presença de
↑ concentrações de peróxido (inflamação), possuindo maior ação no SNC (COX-3)
ANTIINFLAMATÓRIO: Derivados do Ácido Propiônico
EFEITOS FARMACOLÓGICOS
– Inibição não seletiva da COX - 1

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES Substâncias:

– GI (5 a 10%) Ibuprofeno
Naproxeno
– trombocitopenia, agranulocitose, Fenoprofeno
erupções cutâneas, cefaléia, tonturas Cetoprofeno
flurbiprofeno
– prolongamento tempo sangramento
ANTIINFLAMATÓRIO: Derivados do Ácido Fenilacético

EFEITOS FARMACOLÓGICOS
• inibição não seletiva da COX-1

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

• GI (20%): sangramentos, ulcerações ou perfuração parede
• hepatotoxicidade (15%): aumento transaminases

SUBSTÂNCIAS
Diclofenaco
Tandrilax®, Arten ®,
Voltaren ®, Cataflan ®
ANTIINFLAMATÓRIO: Derivados do Ácido Propiônico

Usos:
•Potente anti-inflamatório – em casos agudos dolorosos como artrite
gotosa aguda
•Controle da dor associada ao pós-operatório de cirurgia oftalmológica.
•Geralmente, não deve usado para baixar a febre, exceto quando a febre é
refratária a outros antipiréticos como na Doença de Hodgkin
A via de administração é oral ou retal.
ANTIINFLAMATÓRIO: Derivados Oxicans
EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES
• GI (16%), cefaléia, zumbidos, edema, prurido, erupções cutâneas,
aumento transaminases, anemias, traombocitopenia, leucopenia,

CONTRA-INDICAÇÃO
• doença GI, alteração na coagulação Inibidores seletivos da COX - 2

SUBSTÂNCIAS
Piroxicam
Tenoxicam
Meloxicam
ANTIINFLAMATÓRIO: DERIVADOS DA FENOXIMETANOSSULFANILIDA

EFEITOS FARMACOLÓGICOS Inibidores seletivos da COX - 2

• inibidor PGs fraco
• mecanismo central analgésico noradrenérgico
• analgésico somente

EFEITOS COLATERAIS MAIS FREQUENTES

- efeitos GI, pele e SNC

SUBSTÂNCIAS: Nimesulida
Scaflan®, Antiflogil®, Neosulida®