Aines

Anti-inflamatórios
Graziela Rossi
Anti-inflamatórios
Medicamentos cuja
função é reduzir o grau
de inflamação dos
tecidos.
Classificação
Conhecidos como AINE’s indicados
para inflamação moderada e
severa.
Atuam na ciclooxigenase, inibindo a

ação da COX-1 e COX-2
Graziela Rossi - Farmacologia

Classificação
Produzidos para solucionar os
efeitos adversos dos AINE’s.
Atuam na ciclooxigenase, inibindo

especificamente ação da COX2, porém
também inibe pouco a COX-1.

Classificação
Também conhecido como
glicocorticóides (supra-renal)
Atuam diretamente inibindo a

fosfolipase A2, quebrando toda
cascata de inflamação.
Independente do
local da inflamação,
sempre termos os 5
Sinais Cardiais sinais cardinais
da Inflamação
Substâncias envolvidas na inflamação
• Derivadas do plasma: • Derivadas de células:
– Bradicinina – Histamina
– Derivados do Sistema – Óxido Nítrico (ON)
Complemento – Citocinas
– Quimiocinas
– Eicosanoides

CASCATA DE INFLAMAÇÃO
MEMBRANA CELULAR FOSFOLIPÍDICA
FOSFOLIPASE A2 (enzima que quando
Estímulo lesivo ativada por um estímulo lesivo libera
o ác. aracdônico da membrana
celular para o citoplama)
ÁC. ARACDÔNICO
LIPOXIGENASE CICLOXIGENASE (COX-1 e COX-2):
(LOX) enzimas que vão transformas o ác.
aracdônico nos mediadores
inflamatórios
Leucotrienos MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)
PROSTACICLINA PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO

(vasodilatação e exagerada à dor, febre, (agregação
inibição da vasodilatação, inibição da agregação plaquetária e
agregação plaquetária, inibição da secreção de vasoconstrição)
plaquetária) ác. gástrico, aumento da secreção
gástrica de muco)
Ciclooxigenages
COX-1 COX-2
• Enzima essencial • formação induzida =
constitutiva = inflamatória.
fisiológica: produzida • Fisiológica: rins, SNC e
mesmo sem inflamação. endotélio.
• Encontrada na maioria • Processo inflamatório e
das células e tecidos: interleucinas - IL1, IL2 e
principalmente na TNF
mucosa duodenal e • prostaglandinas que
plaquetas mediam inflamação, dor
• Produção de PGs para e febre.
manutenção de funções
fisiológicas.

Prostaglandinas - Ações fisiológicas
• Agregação plaquetária:
– TXA2: Indutor da coagulação - agregação plaquetária
– PGI2: Inibidor da coagulação - antiagregante
plaquetário
• Proteção da mucosa gástrica:
– Inibição da secreção de ác. Gástrico (PGE2).
– Aumento de secreção de muco (PGE2 e PGI2).
• Efeito renal: melhoram a filtração glomerular, por
melhorar a irrigação local.
• Contração uterina: PGF2. Ações contrárias
• Vasodilatação/vasoconstrição Dependem:
• Broncodilatação/broncoconstrição -Tipo de PG
• Contração/relaxamento do TGI -Local
• Inibição da lipólise -Receptores
1-AINEs
Anti-inflamatórios não-esteroides - AINEs
Anti-inflamatórios não-esteroidais – AINEs
Anti-inflamatórios não-hormonais - AINHs
3 características:
 Ação anti-inflamatória
 Ação analgésica
 Ação antipirética
ÁC. ARACDÔNICO
(LOX) enzimas que vão transformas o ác.
aracdônico AINE’s
nos mediadores
inflamatórios

gástrica de muco)
AINEs - Mecanismo de ação
• Bloqueio da formação de PGs por inibição da

COX.
• prostaglandinas = diminui a vasodilatação

e o edema.
• Não reduzem o acúmulo de células
inflamatórias, sistema complemento,
citocinas, etc. – pois a inflamação é um
processo necessário para a reparação do
tecido.
AINEs - Classificação
• Inibidores não seletivos:

• Inibem COX-1 e COX-2
• Geralmente tem preferência pela COX-1,
mas existem exceções.
• Inibidores seletivos:
• Inibem somente COX-2

Indicações
 Analgesia: dores leves e moderadas.
 Antitérmico = antipirético.
 Anti-inflamatório.
 Antiagregante plaquetário: inibem
tromboxanos.
Gripe Inflamação
Efeitos adversos
Efeitos adversos dos inibidores COX-1:
são decorrentes de ação antifisiológica: aumento da
acidez gástrica, queda na perfusão renal, retenção de
sódio e água, toxicidade hepatocelular transitória,
eventos hemorrágicos decorrentes da diminuição da
agregação plaquetária e/ou plaquetopenia,
broncoespasmo e outros fenômenos dependentes de
sensibilização imunológica.
Efeitos adversos dos inibidores da COX-2:

referem-se ao risco cardiovascular.

Efeitos adversos
Irritação e ulceração gástrica: anemia e
hemorragia digestiva.
Problemas na coagulação.
Inibição da função renal: cardiopatas, hepatopatas e
idosos.
Reações de hipersensibilidade (alergias)
Toxicidade hepática reversível

Efeitos adversos
Alteração do sistema nervoso central
incluindo :
vertigens, cefaléia, tinido, surdez, hiper-
hidrose, nervosismo, náuseas, convulsões e
coma
Trabalho de parto prolongado
Fechamento precoce do ducto arterioso
Perda da visão a cores
Edema
Hipoglicemia
Grupo de risco
Idosos com mais de 65 anos.
Pacientes com histórico de úlcera
gastroduodenal: sangramento ou obstrução
intestinal.
Diabéticos: hipoglicemia.
Hipertensos: hipotensão.
Doentes renais: função renal.
Paciente que fazem uso de corticosteroides:
aditivo.
Pacientes que fazem uso de anticoagulantes:
hemorragia.
Dicas de Atenção Farmacêutica
• Avaliação médica para o uso contínuo.
• Interações medicamentosas e alimentares.
• Devem ser evitados por pacientes com úlcera
gástrica sob o risco de agravar o problema.
– É recomendável que sua administração seja
realizada após as principais refeições ou em
conjunto com protetores gástricos.
• Não devem ser usados sob suspeita de dengue:
mascarar os sintomas.
– Ácido acetilsalicílico: podem piorar o quadro.
Interações medicamentosas
• Anti-hipertensivos: reduz a ação por inibição da
síntese de prostaglandinas vasodilatadoras.
• Metotrexato: elevam acentuadamente as
enzimas hepáticas – que podem causar
problemas hepáticos em seus usuários.
• Antiácidos: diminuem a absorção = diminui o
efeito.
• Anticoagulantes orais: hemorragias =
potencialização do efeito anticoagulante por
inibição da agregação plaquetária. Graziela Rossi - Farmacologia
• Cefalosporinas: efeito inibitório aditivo - risco de
sangramentos por inibirem a coagulação
sanguínea.
• Penicilinas: aumento do efeito tóxico de ambos
os fármacos - mecanismo de competição por sítios
de união das proteínas plasmáticas.
• Diuréticos: risco de insuficiência renal aguda em
pacientes desidratados. Anti-inflamatórios inibem a
síntese renal de prostaglandinas que favorecem a
filtração glomerular.
• Etanol: aumenta o risco de sangramento
gástrico.
– Paracetamol em pacientes usuários crônicos de álcool:
aumento da conversão do paracetamol em um
metabólito altamente tóxico, podendo provocar danos
graves ao fígado. Essa associação deve ser evitada.
• Glicocorticóides: Aditivo = aumenta o risco de

úlcera gastrointestinal. Há risco de hemorragia
digestiva alta.
INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA AGUDA GRAVE
ETIOLOGIA
INTOXICAÇÃO POR PARACETAMOL
• É uma das principais causas de insuficiência hepática
aguda.
• A toxicidade é dose-dependente.
• Dose tóxica mínima do paracetamol: 150 mg/kg na
criança e 7,5 g no adulto.
• Em pessoas previamente hígidas, os sintomas da
intoxicação só costumam aparecer quando elas tomam
doses superiores a 250 mg/kg (crianças) e 12 g (adultos)
num período de 24 h.
INSUFICIÊNCIA HEPÁTICA AGUDA GRAVE
ETIOLOGIA
INTOXICAÇÃO POR PARACETAMOL

• ATENÇÃO: pacientes com disfunção hepática prévia ou uso
crônico de álcool ou drogas que também induzam o
citocromo P-450.
• Lembre-se que doses inferiores a 4 g/dia são seguras na
maioria dos pacientes!
• O prognóstico é relativamente bom, geralmente recuperam
a função hepática sem necessidade de transplante.
• No diagnóstico precoce: usar a N-acetilcisteína (antídoto
eficaz).
Alguns AINE’s
Nome Princípio Apresentação Uso Posologia
comercial ativo
Voltaren Diclofenaco 50 mg c/ 20 cp Adulto 8/8 h

de Na
Feldene Piroxicam 20 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h
Spidufen Ibuprofeno 600 mg c/ 10 Adulto 12/12 h

* cp
* Menos tóxico.
Alguns AINE’s
comercial ativo
Tilatil Tenoxicam 20 e 40 mg Adulto 12/12 h
Movatec Meloxicam 7,5 e 15 mg Adulto 12/12 h
Ponstan Ac. 500 mg Adulto 6/6 h
Mefenâmico
Katadolon Flurpirtina 100 mg c/ 10cp Adulto 6/6 h
Scaflan Nimesulida 50 e 100 mg Adulto 8/8h
Cataflan Diclofenaco 50 mg Adulto 8/8 h
de potássio

2-COXIBS
Produzidos para solucionar os
efeitos adversos dos AINE’s.
Atuam na ciclogenase, inibindo
especificamente ação da COX2,
porém também inibe pouco a
COX-1.

ÁC. ARACDÔNICO
(LOX) enzimas que AINE’s
vão transformas o ác.
aracdônico nos mediadores
inflamatórios

gástrica de muco)
Inibidores seletivos da COX-2
Celecoxib
Nimesulide Etoricoxib
Meloxicam Rofecoxib
Valdecoxib

Vantagens:
 PGs envolvida no processo inflamatório.
 Interfere pouco com as funções fisiológicas.
 Menor incidência de efeitos colaterais

CLASSIFICAÇÃO
comercial ativo
Arcoxia Etoricoxib 120 mg c/ 4 Adulto 12/12 h

cp
Celebra Celecoxib 200 mg c/ 10 Adulto 12/12 h

cp

INDICAÇÕES
 Dor aguda
 Dor crônica
 Osteoartrite
 Dismenorréia primária
Artrose Dismenorréia Dor aguda

EFEITOS COLATERAIS
 Diminuição da função do fígado
 Diminuição da função renal
 Função cardíaca comprometida ou ICC
 Edema
 Hipertensão
 Sangramento gastrointestinal

Efeitos colaterais de inibidores de COX-1 e
COX-2

1-Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINES) estão entre os mais
utilizados agentes terapêuticos, tanto na clínica médica quanto na
odontológica (BARRETO; PEREIRA, 2008). Sobre os AINES, assinale a
alternativa incorreta:
a) Devido à capacidade dos AINES de reter sal e água no organismo,
devem ser utilizados com cautela em pacientes com hipertensão ou
problemas cardíacos;
b) Os AINES inibem, em algum grau, a agregação de plaquetas e,
consequentemente a coagulação sanguínea, embora em extensão
menor que o ácido acetilsalicílico;
c) Os efeitos adversos gastrointestinais são os menos frequentes;
d) A administração de AINES com anticoagulantes exige monitoração
cuidadosa e provável ajuste da dosagem do agente anticoagulante,
que pode ser deslocado da ligação com as proteínas plasmáticas
pelos primeiros;
2-Os principais agentes anti-inflamatórios são
representados pelos glicocorticoides e pelos
agentes AINE. O ácido acetilsalicílico (AAS) é um
glicocorticoide.
C. Certo
E. Errado
5-A figura abaixo corresponde à cascata de
inflamação.
Sobre a figura, responda:
a) Identifique na imagem onde é a atuação dos

AINES e dos anti-inflamatórios esteroidais:
b) Os anti-inflamatórios agem inibindo a
produção de prostaglandinas, responsáveis por
muitas funções fisiológicas. Cite 4 dessas
funções que podem ser inibidas pela ação dos
anti-inflamatórios.
Bibliografia Sugerida
• GOODMAN& GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. McGraw-Hill Interamericana do
Brasil Ltda. 11ªedição, 2005.
• CRAIG C, ROBERT E, STITZEL, RE. Farmacologia moderna com aplicações cínicas. 6ed. Rio de
Janeiro. Guanabara Koogan, 2005.
• KATZUNG, BG. Farmacologia básica e clínica. 8 ed. Rio de Janeiro. Guanabara Koogan, 2003.
• DALE, MM., RITTER, JM., RANG, HP., FLOWER, RJ., Farmacologia. 6 ed. Rio de Janeiro. Elsevier,
2008.
• GRAHAME, SDG., ARONSON, JK. Tratado de farmácia clínica e farmacoterapia. 3 ed. Rio de
Janeiro. Guanabara Koogan, 2004.
• FUCHES, FD., WANNMACHER, L., FERREIRA, MB. Farmacologia clínica. 3 ed. Rio de Janeiro.
Guanabara Koogan, 2000.
• ALMEIDA, RN. Psicofarmacologia: fundamentos práticos. Rio de Janeiro. Guanabarra Koogan,
2005.
• FUCHES, FD., WANNMACHER, L., FERREIRA, MBC. Farmacologia clínica, fundamentos de
terapêutica nacional. 4 ed. Rio de Janeiro. Gunabara Koogan, 2004.
• ELOIR, P., COLAB. Cuidados com os medicamentos. 4 ed. Porto Alegre. UFRGS, 2004.

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Atuam na ciclooxigenase, inibindo a

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Atuam na ciclooxigenase, inibindo

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Atuam diretamente inibindo a

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Leucotrienos MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)

PROSTACICLINA PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO

• Bloqueio da formação de PGs por inibição da

• prostaglandinas = diminui a vasodilatação

• Inibidores não seletivos:

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Efeitos adversos dos inibidores da COX-2:

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• Glicocorticóides: Aditivo = aumenta o risco de

INTOXICAÇÃO POR PARACETAMOL

Voltaren Diclofenaco 50 mg c/ 20 cp Adulto 8/8 h

Feldene Piroxicam 20 mg c/ 10 cp Adulto 12/12 h

Spidufen Ibuprofeno 600 mg c/ 10 Adulto 12/12 h

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Leucotrienos MEDIADORES INFLAMATÓRIOS (ENDOPERÓXIDOS)

PROSTACICLINA PROSTAGLANDINAS (sensibilidade TROMBOXANO

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 PGs envolvida no processo inflamatório.

 Interfere pouco com as funções fisiológicas.

 Menor incidência de efeitos colaterais

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Arcoxia Etoricoxib 120 mg c/ 4 Adulto 12/12 h

Celebra Celecoxib 200 mg c/ 10 Adulto 12/12 h

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Artrose Dismenorréia Dor aguda

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a) Identifique na imagem onde é a atuação dos

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