16/05/2023

MEDICAMENTOS ANALGÉSICOS

• •AA dor é um problema de diversos casos

clínicos, sendo o sintoma
mais preocupante de qualquer problema
ANALGÉSICOS clínico.
• A dor crônica quando não
ocasionada pelo câncer é, geralmente,
de dois tipos.

Prof.ª Mª Ticianne da Cunha Soares

TIPOS DE ANALGÉSICOS
• Dor somática- que se inicia pela ativação de
receptores de dor na pele e tecidos
musculoesquelético (ex: problemas nas costas,
doenças degenerativa das articulações,
osteoporose).

• Dor neuropática- que é causada por doenças nos

nervos periféricos ou seus gânglios (ex: junções
nervosas) e no sistema nervoso central (ex: dor
resultante de erupções de herpes ou complicações
diabéticas).

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MECANISMO DE AÇÃO ANALGÉSICOS NÃO OPIÓIDES

• Semelhante ao dos AINE; • Dipirona

• Inibição da enzima ciclo-oxigenase tipo 1 e 2
(COX-1 e COX-2) com redução na síntese
das prostraglandinas e da sensibilização de • AAS
terminações nervosas nos tecidos periféricos
(sítio comum da dor e inflamação).
• Paracetamol

ACETAMINOFENO (PARACETAMOL) • Mecanismo de ação:

• Analgésico:
• Usos terapêuticos:
Atua inibindo a síntese de prostaglandinas
ao nível do SNC.
• Analgésico; Eleva o limiar do impulso doloroso ao nível
• Antipirético; periférico.
• Antipirético:
Inibe a COX-1 no centro hipotalâmico
• Analgésico de primeira linha na osteoartrite.. regulador da temperatura.
Produz vasodilatação periférica.

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• Absorção, distribuição e eliminação
• Rápida absorção no trato GI.
• Atravessa a barreira hematoencefálica e
placentária.
• Sofre biotransformação no fígado por
conjugação com alguns ácidos.
• Excretado na urina.
• Efeitos adversos:
• Bem tolerado em doses terapêuticas.
• Ocorrem ocasionalmente:
• Exantema e outras reações alérgicas.
• Hepatotoxicidade:
• Onde não ocorre a conversão do
metabólito tóxico NAPQI pelas vias de
conjugação.
• Necrose hepática.
• Associação ao álcool.
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• Uso na gravidez de Paracetamol
• Embora Paracetamol possa ser utilizado
durante a gravidez, o médico deve ser
consultado antes da sua utilização.
• A administração deve ser feita por
períodos curtos.
• Interações medicamentosas de Paracetamol
Alimentos: a administração de Paracetamol
conjuntamente com alimentos retarda sua
absorção.
Medicamentos: barbitúricos, carbamazepina,
hidantoína, rifampicina e sulfimpirazona: elevam
a hepatotoxicidade potencial do Paracetamol.
• Medicamentos hepatotóxicos, indutores de
enzimas hepáticas: elevam o risco de
hepatotoxicidade.
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NIMESULIDA NIMESULIDA

• Farmacodinâmica: • Farmacocinética:
• AINE seletivo da COX-2. • Bem absorvida pelo TGI.
• Possui efeito antipirético, analgésico e • Mais de 97.5% ligado a proteínas
antiinflamatório. plasmáticas.
• Metabolizada no fígado (Não
recomendada para hepatopatas).
• Excretada principalmente pela urina.

NIMESULIDA
NIMESULIDA • Uso na gravidez: estudos sugerem
• Indicações: condições que requeiram embriotoxicidade potencial, fechamento do
atividade antiinflamatória, analgésica e ducto arterioso, pode provacar insuficiência
antipirética. renal em recém-nascidos. Portanto não deve
ser usado na gravidez ou no período de
• Contra-indicações: hipersensibilidade, ulcera amamentação.
péptica ativa, distúrbios de coagulação
grave, disfunção renal grave, disfunção • Uso em idosos: pacientes com mais de 65
hepática e crianças menores de 12 anos. anos podem ser tratados com a menor dose
efetiva.

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NIMESULIDA NIMESULIDA
• Interações medicamentosas: • Reações adversas:
• Fármacos que se agregam à proteínas • Pele e tecidos subcutâneos: os mais
plasmáticas; frequentemente relatados foram: erupções,
urticária, prurido, eritema e angioedema.
• Lítio;
• Gastrintestinais: os mais frequentemente
• Outros AINES; relatados foram: náusea, dor gástrica, dor
abdominal, diarreia, constipação e
• Outras drogas de deputação hepática. estomatite.

NIMESULIDA
• Superdosagem: deve ser iniciado o
tratamento sintomático (lavagem gástrica,
investigação e restauração do balanço
hidroeletrolítico). ANALGÉSICOS ADJUVANTES
#Se houver comprometimento da função
renal, poderá ser necessária a realização de
uma hemodiálise.

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DROGAS ADJUVANTES DROGAS ADJUVANTES

• Outras indicações;
• “É um grupo heterogêneo de
medicamentos contribui para • Co-analgésicos;
o alívio da dor, tratam os
 Aumentar a analgesia;
efeitos adversos dos
analgésicos e melhoram  Controlar os efeitos adversos

distúrbios psicológicos e os sintomas que contribuem

associados ao quadro álgico”. para a dor do paciente;

DROGAS ADJUVANTES ANTIDEPRESSIVOS

 Tricíclicos:
• Antidepressivo;
• Bloqueio dos canais de sódio;
• Anticonvulsivante; AMITRIPTILINA; NORTRIPTILINA; IMIPRAMINA

• Neuroléptico;  ISRS: PAROXETINA; FLUOXETINA; CITALOPRAM

• Benzodiazepínico; Obs: Mediada pela medula espinhal e envolver a redução

da sensibilização central;
• Anticolinérgico;

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ANTIDEPRESSIVOS
 Alívio da dor se ocorre com doses menores e
maior rapidez do que seu efeito antidepressivo;
 Os antidepressivos tricíclicos (TCAs) são de grande
valia para os casos de dor constante,
sensação de queimadura ou parestesia, embora
também tenham papel importante nas dores
neuropáticas;
ANTICONVULSIVANTES
• Dor neuropática: neuropatias (neuralgia do trigêmeo, pós-
herpética e dor associada com compressão medular e
esclerose múltipla);
• Ação: supressão de circuitos hiperativos da medula e do
com
córtex cerebral e estabilização das descargas neuronais
nas membranas das vias aferentes primárias;

 Efeitos colaterais: boca seca, visão embaçada, • Os mais utilizados são: carbamazepina
constipação, retenção urinária, hipotensão,
confusão mental, glaucoma, cardiopatias. fenitoína.

NEUROLÉPTICOS

 Fenotiazidas: clorpromazina;
levomepromazina; properiazina; tioridazina;

 Butirofenonas: haloperidol e droperidol;

 Piperazinas: flupenazina;

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NEUROLÉPTICOS BENZODIAZEPÍNICOS

 Possuem atividade sedativa, ansiolítica e anti- • Efeitos sedativo, ansiolítico (diminuem a ansiedade),

emética ( inibe vômitos); anticonvulsivantes e relaxantes musculares;

 Controlam a dor quando associados com • Mais utilizados no manejo da dor: diazepam,
antidepressivos; cloxazolam, alprazolam, midazolam, clonazepam;

 Os mais comuns para o tratamento da dor são a

• Efeitos colaterais: hipotensão arterial, bradicardia ou
clorpromazina e levomepromazina;
taquicardia, sedação, tontura, fraqueza, depressão,
 Complicações: sonolência, confusão mental,
agitação, déficit de memória e até alterações
desmaios, urticária (alergia na pele), náuseas e
psiquiátricas.
dores no estômago.

• Utilizado em dores extremas;

ANTICOLINÉRGICOS
• Inibição das sinapses no sistema
• Atua inibindo a atividade da acetilcolina nos sítios neuroefetores
límbico; parassimpáticos pós- ganglionares;

• Duração do tratamento: menor Objetivos: Redução da dor;

tempo possível; Anticolinérgicos:

• O diazepam e seus metabólitos  atropina

possuem uma alta ligação  escopolamina

às proteínas plasmáticas;  glicopirrolato

• Atuam na fibromialgia promovendo

o relaxamento.

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Analgesia
adjuvante
 Água;

 Calor;

 Acupuntura;
OPIÓIDES FRACOS
 Estimulação elétrica nervosa
- CODEÍNA
Transcutânea (choque
fisioterapia); - TRAMADOL
 Dieta;

 Riso/Bom humor;

 Música;

CODEÍNA INDICAÇÕES
• Opióide fraco; • Dores moderadas a intensas
- Traumatismos (entorses, luxações, contusões,
• Administrado em associação com o distenções)
paracetamol, em comprimidos de 30mg de - Pós-operatório;
Fosfato de codeína e 500mg de Paracetamol.
- Pós-extração dentária;
- Neuralgia;
- Lombalgia;
- Dores de origem articular.

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FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA
• Analgésico e antitussígeno; • A) ABSORÇÃO
- Bem absorvido na forma oral (60% de eficácia em comparação ao
• Sua ação é sobre o SNC; parenteral);

• Codeína é metabolizada em Morfina no fígado. - Biodisponibilidade de 50 – 80%;

- Pico de concetração de 0,17 a 1h após adm
• É um opióide fraco porque tem baixa afinidade
pelo receptor opiáceo (não é efetivo contra
• B) DISTRIBUIÇÃO
dores graves)
- Entra rapidamente nos tecidos e se concentra, principalmente,
nos rins, pulmões, fígado e baço.

FARMACOCINÉTICA ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

• C) METABOLISMO
• Tolerância;
- Convertida em morfina;
- 50% sofre metabolismo pré-sistêmico no intestino e fígado. • Dependência psicológica e física;
• Pacientes com comprometimento renal e hepático
• D) ELIMINAÇÃO • GRAVIDEZ:
- Codeína e seus metabólicos ativos, como a morfina, são excretados
quase totalmente pelos RINS; • Ultrapassa a placenta. Recém nascido pode desenvolver S. de
- 3 a 16% da codeína é excretada na urina sem ser metabolizada; Abstinência pós-parto.
- Meia vida: • Presente no Leite materno
- 30 mg: 1,5 a 2,2 h • Não indicado para menores de 12 anos.
- 60 mg: 2,1 a 4,5 h

** Pacientes com comprometimento renal devem ser monitorados

cuidadosamente

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REAÇÕES ADVERSAS
SUPERDOSAGEM
• Distúrbios GI: • Íleo paralítico (parada temporária do
Efeitos: peristaltismo intestinal);
- náusea • Insuficiência renal;
• Hipotensão;
- vômito • Insuficiência respiratória;
• Coma;
• Distúrbios SNC: • Depressão respiratória;
• Edema cerebral;
• Parada cardiorrespiratória;
- tontura • Confusão;
• Constipação;
- sonolência • Agitação e convulsões;

TIPOS DE OPIOIDES POTENTES

• Agonistas:
• Morfina (Protótipo);

OPIOIDES POTENTES • Oxicodona/hidrocodona.

• Agentes sintéticos:
• Fentanil;
• Metadona;
• Meperidina/petidina.

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MORFINA MORFINA - FARMACOCINÉTICA

• Comprimidos, solução injetável, cápsulas de liberação programada, • Absorção • Metabolismo:

solução oral.
• 30 minutos para 50% • Hepático;
• Dor intensa aguda e crônica;
da dose intacta atingir • Seu metabólito é
• Analgésico de escolha para dor oncológica moderada a severa; o compartimento excretado no rim.
central.
DIMORF®, sulfato de • Excreção:
• Pico na dose oral: 1 a
morfina • Meia vida de
2 horas, com duração
de 4 a 5 horas. eliminação: 2 a 3h;
• Eliminação: renal.

MORFINA – REAÇÕES ADVERSAS

MORFINA – CONTRAINDICAÇÕES COMUNS

• Hipersensibilidade; • Depressão respiratória (principal);

• Insuficiência/depressão respiratória; • Depressão circulatória;
• Depressão grave do SNC; • Parada respiratória;
• DPOC, etilismo, asma brônquica; • Choque;
• Gravidez: Este medicamento não deve ser utilizado • Parada cardíaca.
por mulheres grávidas sem orientação médica ou • Em caso de SUPERDOSE: reestabelecimento de troca
do cirurgião-dentista. respiratória adequada e uso de naxolona (antagonista
• Menores de 18 anos: contraindicado. opioide).

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DÚVIDAS? PERGUNTAS?

ESTUDEM!

OBRIGADA!

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