Agentes Anticolinergicos

Laize Beca
2023
 Generalidades

• Sao agentes bloqueadores colinergicos

• Bloqueiam a actividade resultante da acção da

acetilcolina
 Efeitos anticolinergicos
(anti-muscarinicos)
• Efeitos semelhantes, mas podem ter alguma
selectividade (ex:coracao, trato
gastrointestinal)
• Inibicao da secrecao
– Inibicao das glandulas salivares, lacrimais,
bronquicas, sudoriparas (pele e boca
desconfortavelmente secas)
– Inibicao da secrecao gastrica e mais discreta
 Efeitos anticolinergicos
(anti-muscarinicos)
• Efeitos sobre a frequencia cardiaca
– Taquicardia
• Efeitos sobre o olho
– Midriase (dilatacao da pupila) e nao responsiva a luz
• Efeitos sobre o trato gastrointestinal
– Inibicao da motalidade gastrointestinal
• Efeitos sobre os musculos lisos
– Relaxamento (bronquios, trato urinario etc)
• Efeitos sobre o Sistema Nervoso Central
– Excitacao, irritabilidade, hipertermia, neutraliza os efeitos
extrapiramidais.
 Antidoto
• No envenenamento pela atropina (ex: consumo
de bagas de beladona por criancas) administra-se
um anticolinesterasico como a Fisostigmina.
 Classificacao

• Antimuscarinicos

• Miotropicos
Anti-Muscarinicos
 1.2.1 - Antimuscarinicos
• Tambem conhecidos por espasmoliticos,
neurotropicos, parassimpaticoliticos, colinoliticos,
atropinicos, e bloqueadores parassimpaticos
• Causam os seguintes efeitos:
– Midriase
– Anti-secretoria
– Anti-espasmodico
– Retencao urinaria
– Obstipacao
 Relacao estrutura-actividade
• Sao geralmente bases tercearias, suficientemente
lipossoluveis para serem absorvidas no intestino
ou saco conjuntival
• A maioria nao atravessa a barreira hemato-
encefalica, e portanto, nao conseguem estimular o
Sistema Nervoso Central.
• Sao antagonistas competitivos cujas estruturas
quimicas geralmente contem grupos ester e grupos
basicos na mesma proporcao encontrada na
acetilcolina, porem apresentam um novo grupo
aromatico volumoso no lugar do grupo acetil.
 Beladona
Atropa belladona

Atropina

escopolamina
Sulfato de Atropina
 Sulfato de Atropina
• Deve ser conservado em recipientes hermeticos
(altamente afectado pela luz)

• Muito usado em oftamologia como midriatico (pode

durar ate 12 dias)

• Tem emprego tambem como antiespasmodico,

antiarritmico e adjuvante na anestesia para reduzir
secrecoes

• Alcaloide extraido de varias plantas como Atropa

belladonna
Escopolamina
 Bromidrato de escopolamina

• Deve ser conservado em recipientes hermeticos e

opacos

• E substituto da atropina, em pacientes que sao

alergicos a ela.

• Antiemetico adjuvante na anestesia geral

• Alcaloide extraido de varias solanaceas.

 Brometo de Ipratropio

• E utilizado em inalacoes como broncodilatador

util para a asma e para a Doenca Pulmonar
Obstrutiva Cronica (DPOC).
Butilescopolamina
 Butilescopolamina

• Alivio sintomatico de disturbios

gastrointestinais ou genito-urinarios
caracterizados por espasmos da musculatura
lisa.
 Bromidrato de Homatropina

• Deve ser conservado em recipientes

hermeticos e opacos
• E midriatico e antiespasmodico
 Cloridrato de Dicicloverina
• E utilizado como antiespasmodico, sobretudo
em espasmos do trato gastrointestinal
 Brometo de Propantelina

• Deve ser conservado em recipientes hermeticos e

opacos
• E utilizado como antiespasmodico
 Oxibutinina, Tolterodina,
Darifenacina

Tolterodina
Oxibutinina

Darifenacina
 Oxibutinina, Tolterodina,
Darifenacina

• Sao novos farmacos

• Selectivos para os receptores M3
• Agem sobre a bexiga inibindo a miccao
• Utilizados no tratamento da incontinencia urinaria.
• Efeitos adversos:
– Tipicos dos anti-muscarinicos: boca seca, obstipacao,
visao turva.
Miotropicos
 Agentes Bloquedores
Neuromusculares
• Sao farmacos que provocam relaxamento da
musculatura voluntaria.

• Uma vez que sua actividade e similar a do

curare, sao tambem chamados curariformes
ou curarimimeticos.
• Sua principal accao e a de ajuvantes a
anestesicos, com finalidade de produzir
relaxamento muscular prolongado durante as
cirurgias e outros tipos de tratamentos, ou
para facilitar a endoscopia ou intubacao
endotraqueal
• Bloqueiam a transmissao
neuromuscular inibindo a accao
desplorizante da acetilcolina sobre a
placa motora terminal.

– Atracurio, tubocurarina, galamina

 Mecanismo de Accao
• Todos os agentes bloqueadores nao-
despolarizantes actuam como antagonistas
competitivos dos receptores da acetilcolina
situados na placa terminal
Cloreto de Tubocurarina
 Cloreto de Tubocurarina
• E empregado em tetania e cirurgia para
produzir relaxamento da musculatura
esqueletica, accao que se prolonga por cerca
de 40 minutos.

• A tubocurarina e considerada farmaco dos

mais perigosos, podendo sua administracao
impropria ser fatal
Trietiodeto de galamina
 Trietiodeto de galamina
• Tem a mesma aplicacao da tubocurarina, mas
sua accao dura somente 20 a 35 minutos.