Anestesicos Locais

Laize Beca
2023
 Antecedentes
• A excitabilidade das células é o que permite
as membranas das células gerarem potenciais
de acção, que são essenciais para a
comunicação no sistema nervoso para o
inicio da actividade mecânica.
 Antecedentes
• A excitabilidade electrica depende
principalmente de canais de sodio voltagem-
dependentes, os quais se abrem
transitoriamente quando a membrana e
despolarizada.

• Tambem sao importantes os canais de calcio e

potassio voltagem-dependentes.
 Mecanismo de Accao dos
Anestesicos Locais
• Os anestesicos locais actuam principalmente
pelo bloqueio dos canais de sodio.
• Bloquear os canais de sodio reduz a
excitabilidade electrica
• Bloquear os canais de potassio aumenta a
excitabilidade electrica
 Mecanismo de Acção
• Bloqueiam o inicio e a propagação dos potenciais
de acção por impedirem o aumento da
condutância de Na+ voltagem-dependente.
 Conceito
• Anestesicos locais sao agentes que bloqueiam
reversivelmente a geracao e a conducao de
impulsos atraves da fibra nervosa.
• Sao utilizados para abolir a sensacao de dor em
regioes restritas do corpo.
• Sua accao resulta de sua capacidade de deprimir
os impulsos oriundos de nervos aferentes da
pele, superficies de mucosas e musculos ao
sistema nervoso central.
 Emprego

• Cirurgia
• Odontologia
• Oftamologia

• O intuito e o de provocar o bloqueio parcial ou

completo, mas necessariamente reversivel, da
transmissao de impulsos em nervos perifericos
ou terminacoes nervosas.
Tecnicas empregues para
anestesia local
 Anestesia superficial
• Obtida pela aplicacao, na pele e membranas das
mucosas, de farmacos na forma de especialidades de
uso topico, como cremes, pomadas, aerossois,
solucoes, geleias ou supositorios.
– Benzocaina
– Butacaina
– Cloreto de etila
– Europcina
– Lidocaina
– Ciclometicaina
– Cocaina
– Pentacaina
– Tetracaina
– Zolamina, etc
Pomada de Lidocaina para a
Mucosa Oral
 Anestesia espinhal
• Estes anestesicos locais sao injectados no
espaco subaracnoide espinhal

• O farmaco de escolha e a tetracaina

• Outros Farmacos:
– Cinchocaina
– Lidocaina
– Mepivacaina
– Piperocaina
– Procaina
 As Meninges
• Constituem um sistema de membranas que
revestem e protegem o Sistema nervoso central,
medula espinal, tronco encefálico e o encéfalo.
• A meninge consiste de três camadas: a
– Dura-máter,
– Aracnoide,
– Pia-máter.
• A função primária das menínges e do Líquido
cefalorraquidiano é proteger o Sistema nervoso
central
 Dura-máter
• Dura: Resistente + mater: Mãe
• É uma grossa e dura membrana, próxima ao
crânio.
• É a mais espessa e externa das meninges.
• A dura-máter é um saco que envolve a
aracnóide e serve estrategicamente a diversas
funções como actuar no combate aos ataques
patológicos infectantes e doenças malignas.
• A dura-máter envolve e suporta os grandes
canais venais (dural sinuses) levando o
sangue do cérebro para o coração
 Aracnoide

• O elemento central das menínges,

• chamada assim devido à sua aparência similar
a de uma teia de aranha.
• Ela provê um efeito de amortecimento para o
sistema nervoso central.
• fina e transparente membrana.
• Ela está logo abaixo da dura-máter, actuando,
além da defesa, na formação dos espaços
intra-meníngicos.
 Pia-máter
• Pia: macia + máter: mãe
• é uma membrana bem delicada.
• É a mais delgada das menínges.
• É o envelope meníngeo que firmemente
adere à superfície do cérebro e a medula
espinhal (feixes nervosos).
• Ela segue aos menores contornos do cérebro
• atravessada por vasos sanguíneos que vão do
cérebro à medula espinhal e, seus capilares
são responsáveis pela nutrição do cérebro
 Os Espaços entre as meninges
• O Espaço subaracnóideo:
– é o espaço que existe normalmente entre o aracnóide e a pia-
máter, que é preenchida pelo Líquido cefalorraquidiano.
• Normalmente, a dura-máter está anexada ao crânio, ou aos
ossos do canal vertebral na medula espinhal.
• A aracnoide está anexada a dura-máter, enquanto que a pia-
máter está anexada ao tecido do Sistema Nervoso Central.
• Espaço subdural
– E o espaco que se forma quando a dura-máter e a aracnoide
se separam.
• O espaço epidural
– é o espaço entre a dura-máter e as paredes do canal
vertebral.
As meninges
 Anestesia de bloqueio nervoso
• Resulta da injeccao de uma solucao de anestesico
local na area desejada.
• Diversos farmacos sao empregados com tal
finalidade tais como:
– Butanilicaina
– Cloroprocaina
– Hexilcaina
– Lidocaina
– Meprilcaina
– Metabutenamida
– Octacaina
– Pirrocaina
– Prilocaina
– Procaina
– Tetracaina
 Anesteria Epidural
• Anestesia epidural, obtida pela injeccao do
farmaco apropriado no espaco epidural.
• O espaço epidural é o espaço entre a dura-
máter e as paredes do canal vertebral.
• Os farmacos de escolha sao
– Bupivacaina
– Etidocaina
– Lidocaina
– Mepivacaina
– Prilocaina
Anestesia Epidural e o Parto
 Anestesia por infiltracao
• Pode ser extravascular (quando se injecta o
farmaco na proximidade da area em que se
efectuara o acto cirurgico, como a extraccao de um
dente)
• Ou intravascular, tambem chamada regional
intravenosa (quando se anestesia toda a porcao
distal de uma extremidade)
• Os farmacos mais comumente usados sao
– Butanilicaina, Meprilcaina, Metabutenamina, Pirrocaina,
Prilocaina, Proximetacaina
 Por que o uso de
Vasoconstritores?

• Com o intuito de prolongar e intensificar o

efeito produzido por anestesicos locais, as
solucoes destes agentes costuma-se
incorporar vasoconstritores, mais
frequentemente a epinefrina.
• Outros vasoconstritores recomendados sao:
– Corbadrina, Fenilefrina, Levarterenol
 Efeitos adversos dos Anestesicos
Locais
• Sistema nervoso central
– Vomito, nausea, euforia, tontura, e na pior das
hipoteses convulsoes, coma, parada cardiaca ou
respiratoria e morte.

• Sistema Cardiovascular
– Bradicardia, Hipotensao, um estado semelhante
ao choque. Estas condicoes sao aliviadas com a
administracao de barbituricos de accao ultra-curta
ou rapida, ou relaxante de musculo esqueletico.
 Efeitos adversos dos Anestesicos
Locais
• Tambem podem ocorrer reaccoes locais,
primariamente de origem alergica ou
citotoxica, tais como
– dores,
– edema,
– descoloracao da pele,
– neurite,
– dermatite e
– eczematoide.
 Relacao Estrutura-Actividade
• As moleculas de anestesicos locais possuem uma
parte aromatica unida por uma ligacao ester ou
amida a cadeia lateral basica.
• Sao bases fracas, com valores de pKa
principalmente na faixa entre 8 e 9, de modo
que sao principalmente mas nao
completamente ionizadas em pH fisiologico.
• Isto e importante em relacao a capacidade de
penetrar a bainha nervosa e a membrana do
axonio.
 Relacao Estrutura-Actividade
• Os derivados quaternarios, que sao
inteiramente ionizados, independentemente
do pH, nao tem efeito como anestesicos
locais.
 Relacao Estrutura-Actividade
• A presenca de ligacao ester ou amida nas
moleculas e importante em razao da sua
susceptibilidade a hidrolise metabolica.
• Os compostos contendo ligacao ester
geralmente sao inactivados no plasma e
tecidos (principalmente o figado) por
esterases inespecificas.
• As amidas sao mais estaveis, tendo meias
vidas mais longas.
 Condicao para eficacia dos
Antesicos Locias
• Os anestesicos locais atravessam as bainhas
dos nervos na forma nao ionizada, mas
interagem com os receptores, situados na
membrana neuronal na forma ionizada, e
assim estabilizam o potencial da referida
membrana, bloqueando a transmissao
nervosa
 Condicao para eficacia dos
Anestesicos locais
• Cumpre ressaltar que os anestesicos locais
podem ser ineficazes em areas inflamadas,
pois nestas, o pH sendo mais baixo, facilita a
ionizacao de suas moleculas e
consequentemente, dificulta a sua
penetracao nas fibras nervosas
 Benzocaina
• Solubilidade muito baixa
• Usado como po curativo em úlceras de pele
dolorosas
• Uso como pastilhas para a garganta (muito
usado em gripes).
• Produz anestesia de superfície de longa duração
Mentocaina
 Estrutura

• De uma forma geral, tem um grande

parentesco com a cocaina.

COCAINA
 Classes
• Derivados de esteres
• Derivados de amidas
• Anestesicos locais diversos
Anestesicos Locais derivados de
Esteres
 Anestesicos Locais derivados de
Esteres
• Cocaina
• Hexilcaina
• Isobucaina
• Piperocaina
• Meprilcaina
• Propanocaina
• Procaina
• Cloroprocaina
• Benzocaina
• Tetracaina
 Cocaina
• As folhas de coca ja eram mascadas para terem
efeitos psicotropicos ha milhares de anos pelos
indios sul – americanos, que sabiam sobre o
efeito de entorpecimento que produzia na
lingua e boca.
• Foi isolada em 1860 e proposta como
anetesico local para procedimentos cirurgicos.
• Em 1884 foi aceite para uso como gotas
oftalmicas para anestesia reversivel da cornea
• Posteriormente foi introduzida em
odontologia.
 Cocaina
• E empregue topicamente no olho, nariz,
ouvido, garganta, vagina e recto, mas nao
deve ser ingerida ou injectada.
• Tem largo emprego em viciados por toxicos.
 Procaina
• Prototipo de anestesicos locais de uso parenteral.
• Contra-indicada para pacientes tratados com
digitalicos, e anticolinesterasicos.
 O que e a Penicilina - Procaina?
• Nunca administrar por
via endovenosa!
• Ver efeitos adversos!
• A procaína é um
fármaco anestésico
local do grupo éster.
• É usada principalmente
para reduzir a dor da
injecção intra-muscular
da penicilina.
 O que acontece se Procaina e
administrada por via endovenosa???
• Sistema Nervoso Central:
– Agitacao, tremores, ansiedade, convulsoes, depressao
respiratoria,

• Sistema Cardiovascular:
– Bradicardia, dimunuicao do debito cardiaco,
vasodilatacao, colapso circulatorio.
 Tetracaina
• Deve ser consevado em recepiente hermetico
fechado e opaco.
• Anestesico local potente do grupo ester
• Principalmente usado topicamente na
oftamologia e na anestesia espinhal.
Anestesicos Locais derivados de
Amidas
 Anestesicos Locais derivados de
Amidas
• Aptocaina
• Bumecaina
• Butanilicaina
• Carticaina
• Lotucaina
• Lidocaina
Licocaina
 Lidocaina
• Mais resistente a hidrolise
• Tambem e aplicado intravenosamente para no
tratamento de arritmias.
• Tem periodo de latencia maior do que a procaina e
sua accao, alem de mais intensa, e tambem mais
prolongada durando de 60 a 75 minutos.
• Para que dure horas, administra-se com epinefrina
ou levarterenol (vasoconstritores)
Cloridrato de Bupivacaina
 Cloridrato de Bupivacaina
• E usada na anestesia por infiltracao, de
bloqueio e epidural, mas nao na anesterial
espinhal.
• Seu efeito anestesico dura duas a tres vezes
mais do que o da mepivacaina e lidocaina
• Emprega-se bastante em trabalhos de parto,
normalmente junto com epinefrina, o que faz
com que aumente a duracao do efeito.
Cloridrato de Prilocaina
 Cloridrato de Prilocaina
• Anestésico local do grupo amida.
• Tem estrutura e accao semelhante a
lidocaina, porem apresenta periodo de
latencia e duracao de accao superior.
• E eficaz sem a necessidade de adicao da
epinefrina ou outro vasoconstritor.
 Cloridrato de Prilocaina
• Diminui a dor na pele para punções com
agulhas, por exemplo, na instilação de
cateteres intravenosos, colecta de amostras
de sangue e em procedimentos cirúrgicos
superficiais.
• Diminui a dor na mucosa genital para
cirurgias superficiais ou, antes da injecção
local de outros anestésicos locais.
• Diminui a dor na manipulação de úlceras na
perna para facilitar limpeza mecânica
Anestesicos de Tipos Diversos
 Anestesicos de Tipos Diversos
• Amocaina
• Diamocaina
• Fomocaina
• Octodrina
• Propipocaina
• Saxitoxina
 Diclonina

• Estruturalmente e uma
cetona
• Tem uso primario na
anestesia superficial
• Por ser irritante tecidual,
nao deve ser injectada
nem infiltrada nos
tecidos.