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Anestsicos Locais
Benzocana
Drogas Disponveis
Formulaes associadas com outros frmacos utilizados no alvio da dor da pele e mucosas
Lidocana
Tetracana Bupivacana Prilocana
Preparaes a 2 %
Preparaes a 1 % Preparaes de 0.25 % a 0.5 % Preparaes a 3 % e associaes com Lidocana em forma de pomada Preparaes a 0.2 % e 0,7 % (anestesia peridural) Preparaes de 5 mg (anestesia tpica da crnea e conjuntiva)
Ropivacana
Proximetacana
Derivados de steres
Derivados de amidas
Farmacologia dos Anestsicos Locais Os anestsicos locais so molculas com um grupo lipoflico, Frequentemente um anel aromtico.
CH3
C2H5 - N
Lidocana
C2H5
Os anestsicos locais so bases fracas, que no organismo se transformam em base no carregada ou como ction.
Injees nas reas onde esto as fibras nervosas que desejamos anestesiar
nervos
Nos dois casos, a droga dever difundir-se para periferia dos nervos
A aplicao tpica mais aconselhada nas mucosas
Anestsicos Locais
Infiltraes locais
1- O anestsico poder sofrer absoro sistemica a partir do local onde foi aplicado. Vrios fatores influenciam: - Vascularizao local e dose administrada - Presena ou no de frmacos vasoconstritores (epinefrina) 2- Frmacos vasoconstritores como a epinefrina, reduzem os riscos de difuso sistemica. Na presena de vasoconstritores, teremos maior concentrao do anestsico no local onde se encontram os feixes nervosos 3- Se o anestsico local atingir nveis elevados no corao, h risco de bradicardia e at assistolia lembre-se: a lidocana um antiarritimico
X
K+
impulso
Bloqueio do canal de Na+ Voltagem Dependente Com aplicao do AL ocorrer um bloqueio progressivo dos canais de sdio - Esse bloqueio tempo dependente e esta relacionado ao grau de ativao dos canais O aumento do Ca++ extracelular poder limitar a ao dos AL
Aspectos relevantes da ao dos AL 1- Aes sobre os nervos: Os AL agem em todos os nervos A ao depende do tamanho (dimetro) e da mielinizao As fibras menores (aferentes da dor) so bloqueadas primeiro As fibras maiores (tato e funo motora) so bloqueadas depois As fibras mielinizadas tambm so mais sensveis
Junes neuro/efetoras (msculo estriado) so sensveis as aes bloqueadoras dos AL, mas sem um significado clnico relevante.
As aes sobre as fibras cardacas tem importncia. A ao antiarrtimica da Lidocana baseada nesse efeito
Frmacos de ao mdia
Frmacos de ao longa
Na prtica podemos associar: um anestsico de inicio rpido de ao com um de longa durao para manter o efeito anestsico prolongado
Lidocana (1%) Incio de ao (min) Durao da ao (min) 2 120 Lidocana (1%) + Tetracana (0,2%) 2 270
Anestsicos locais associados a vasoconstritores (epinefrina) Objetivos: Aumentar o tempo de permanncia do anestsico no local da aplicao maior tempo de ao anestsica Riscos: Poder ocorrer necrose no local da aplicao por isquemia do tecido anestesiado Em odontologia comum a ocorrncia de hemorragia no local da interveno, causada por uma vasodilatao rebote, quando termina a ao vasoconstritora da epinefrina totalmente desaconselhvel utilizar vasoconstritores em cirurgias onde existe circulao terminal Ex: fimose
Anestsicos Locais
Destaque para:
Metabolismo e excreo
Os anestsicos tipo amida (lidocana, mepivacana, bupivacana ...) so biotransformados pelo Citocromo P-450 A bupivacana - eliminao lenta A lidocana, prilocana e mepoivacana - eliminao rpida Os anestsicos tipo ster (procana) so hidrolizados rapidamente no sangue
Peridural
Intra-aracnoidiana
Dura-mter
Anestsicos Locais
Toxicidade
Neurotoxicidade perifrica: Maior risco em doses elevadas Pode ocorrer perdas sensoriais prolongadas nas anestesias espinhais em decorrncia do acmulo do AL na cauda equina.
Sistema Cardiovascular: Bloqueio dos canais de sdio das fibras cardacas. Deprimem a atividade marca/passo, a excitabilidade e a conduo do estmulo. A bupivacana tem elevado potencial cardiotxico. A analise do ECG revela QRS largo. Bradicardia o principal sinal de toxicidade.
Sangue: Altas doses de prilocana (> 10 mg/kg) produz acumulo de metablito txico (toluidina), capaz de transformar a hemoglobina em meta-hemoglobina