CONFERÊNCIA DE

FARMACOLOGIA
ANTIEMÉTICOS E ANTIESPASMÓDICOS
PROF. HERMÍNIO ASEVEDO NETO
 NÁUSEAS E VÔMITOS
• A sensação de náuseas e o ato de
vomitar são considerados reflexos
protetores que ajudam a livrar o
estômago e o intestino das substâncias
tóxicas e impedir sua ingestão
 VÔMITOS
• Processo complexo coordenado pelo centro do vômito
localizado na formação reticular lateral do tronco cerebral
médio, próximo da zona de gatilho dos quimiorreceptores
(receptores para serotonina, dopamina e opióides) na
região postrema , na base do quarto ventrículo e do núcleo
do trato solitário (receptores para encefalina, histamina e
acetilcolina)
• Esse centro também recebe informações geradas no
intestino, principalmente pelo nervo vago, mas também
dos aferentes esplâncnicos via medula espinhal
• Dois outros estímulos importantes para o centro do vômito
provêm do córtex cerebral e do aparelho vestibular
(cinetose)
 TRATAMENTO
• De forma geral os antieméticos são
classificados de acordo com os receptores
predominantes nos quais provavelmente
atuam
• Para o tratamento e a profilaxia das náuseas e
vômitos associados à terapia do câncer, vários
antieméticos de classes diferentes podem ser
usados simultaneamente
 METOCLOPRAMIDA
• Antagonista do receptor D2 de dopamina
• Atua centralmente na ZGQ
• Atua prerifericamente sobre o próprio trato gastrointestinal
(aumenta a motilidade do estômago, esôfago e intestino)
• Muito utilizada no tratamento do RGE e distúrbios hepáticos e
biliares
• Efeitos colaterais – devido bloquear receptores dopaminérgicos
centrais produz efeitos como distúrbios de movimento, cansaço,
inquietação motora e crises oculorógicas
• Estimula a produção de prolactina, causando galactorréia e
distúrbios menstruais
• Dose de 10mg a cada 8h, EV ou IM – pode ser associada à outros
antieméticos
 ANTAGONISTAS DO RECEPTOR DE
SEROTONINA
• A ondasetrona é o protótipo
• São os mais usados no tratmamento de náuseas e vômitos na
quimioterapia
• Granissetrona, dolassetrona e palonossetrona
• São fármacos bem absorvidos pelo TGI, metabolizados pelos
citocromos hepáticos e excretados pela urina
• Eficazes em quase todos os tipos de náuseas e vômitos,
pincipalmente na quimioterapia do câncer. Não respondem nos
casos de cinetose
• Administrados por via oral ou EV, devem ser feitos 30 min antes nos
casos de profilaxia
• Efeitos adversos leves; constipação ou diarréia, cefaléia e tontura
• Dose usual da ondasetrona – 4 a 8mg de 8/8h
 ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES DE
DOPAMINA
• FENOTIAZINAS – antagonismo de receptores
dopaminérgicos, não são eficazes na profilaxia
e tratamento nos casos de quimioterapia, mas
exercem atividades antihistamínicas e
anticolinérgicas (excelente na cinetose)
– proclorperazina
– clorpromazina
 ANTI-HISTAMÍNICOS
• Úteis principalmente na cinetose e nos vômitos pós-
operatórios
• Atuam principalmente nos nervos aferentes
vestibulares e no tronco cerebral
• Ciclizina , hidroxizina, prometazina e difenidramina
 CANABINÓIDES
• O dronabinol é um canabinóide natural que pode
ser sintetizado ou extraído da maconha
• Seu mecanismo de ação é desconhecido, mas
acredita-se que estimulem receptores
canabinóides do tipo CB1 nos neurônios e ao
redor da ZDQ
• Muito utilizados em pacientes que estão fazendo
quimioterapia contra o câncer quando ou outros
antieméticos não são eficazes
• Pode estimualar o apetite e tem sido útil para
pacientes com AIDS e anorexia
 GLICOCORTICÓIDES
• Agem como coadjuvantes úteis no tratamento de
náusea e vômitos de pacientes em quimioterapia do
câncer provavelmente por suprimirem a inflamação
peritumoral e a produção de prostaglandinas
• A dexametasona 10mg, associada à ondasetrona,
pode ser extremamente benéfica em dose única no
POI.
 HIPERÊMESE GRAVÍDICA
• A êmese gravídica é uma situação clínica
comum na gestação, decorrente sobretudo
das alterações hormonais que ocorrem na
gravidez
• Na maioria das vezes esse quadro pode ser
resolvido com alimentação saudável e
fracionada
• Casos menos comuns, em que o quadro de
náuseas e vômitos é muito exacerbado,
configuram a hiperêmese gravídica
 CAUSAS DA ÊMESE/HIPERÊMESE NA
GESTAÇÃO
• Ambas são causadas pelo hormônio HCG, produzido
pela placenta, durante a gestação
• Casos mais exarcebados podem também estarem
relacionadas à pacientes com algum distúrbio
psicológico tipo depressão ou gravidez indesejada
(não há estudos)
• Variáveis biológicas e sociais também estão
implicadas
• Alterações tireoidianas
 TRATAMENTO
• ANTIEMÉTICOS ORAIS
– Metoclopramida – 10mg de 4/4h
– Dimenidrato – 50mg de 6/6h
– Meclizina - 25mg de 8/8h
• ANTIEMÉTICOS INJETÁVEIS
– Metoclopramida – 10mg de 4/4h
– Dimenidrato – 50mg de 6/6h
 Diagnóstico Diferencial
• TGI – apendicite, colecistopatia, hepatite, gastroenterite,
pancreatite e úlcera péptica
• OBSTÉTRICAS – mola hidatiforme, prenhez gemelar, DHEG
• METABÓLICAS – diabetes e tireotoxicose
• RENAIS – ITU, litíase e uremia
• PSIQUIÁTRICAS
• USO DE FÁRMACOS
 ANTIESPASMÓDICOS
• Fármacos anticolinérgicos
• Comumente usados em situaçoes agudas como cólicas
intestinas (SCI), ureterais, gástricas, vesícula biliar
• Os fármacos mais comuns são os antagonistas específicos dos
receptores muscarínicos
• Aminas terciárias como a diciclomina e hiosciamina
• Aminas quaternárias como o glicopirrolato e a
metescopolamina (menos efeitos colaterais por nao
atravessarem a barreira HE)
 ESCOPOLAMINA
• Usada nos distúrbios de movimento (cólica) dos tratos
gastrointestinal(estômago, intestino e vias biliares), urinário e
órgãos sexuais
• Dose – de 10 a 20mg de 3 a 5x/dia
• Não usar em crianças menores de 7 anos
• Não usar em pacientes com quadros de hipotensão arterial,
megacólon, miastenia gravis, alergia à qualquer componente
da fórmula, intolerânica à frutose e indivíduos com quadro de
retenção urinária