Curso de Licenciatura em Farmácia

Disciplina de Farmacologia e
Farmacoterapia I

Alexandre Biqua
Farmaceutico M. Sc., Assistente Universitario
Teoria dos Receptores
 Objectivos de Aprendizagem
Ao final desta aula os estudantes devem ser
capazes de:
• Classificar os receptores
• Exemplificar as drogas simpaticomiméticas,
simpaticolíticas, muscarínicas e que actuam
nos mediadores químicos
Sistema Nervoso Autônomo
Receptores Adrenérgicos Receptores Para Autacoídes
• α (α1 e α2 ) • Histaminérgicos (H1, H2)
• β (β1 e β2) • Serotoninérgicos (5HT1 e
• Dopaminérgicos (D1, 5HT2)
D2, D3, D4)

Receptores Colinérgicos
• Muscarínicos (M1 e M2)
• Nicotínicos (NG e NM)
 DROGAS SIMPATICOMIMÉTICAS OU ADRENÉRGICAS

• São drogas que quando administrados

reproduzem, imitam ou mimetizam os efeitos da
estimulação do sistema nervoso simpático.
• Agem directamente sobre os receptores
adrenérgicos estimulando a liberação da
noradrenalina ou impedindo a sua degradação.
• De acordo com os critérios de selectividade ou
especificidade da droga sobre os receptores,
subdividem-se em 4 grupos expostos a seguir.
 Classificação das Drogas Adrenergicas

Agonista Não – Selectivos Agonistas Selectivos α2

• Adrenalina, • Clonidina, Metildopa
Noradrenalina, Efedrina
Agonistas Selectivos β2
Agonistas Selectivos α1 • Salbutamol, Salmeterol,
• Fenilefrina, Nafazolina, Terbutalina
Oximetazolina
 Receptores Dopaminérgicos

• A dopamina também é um agonista adrenérgico

porém, os seus receptores localizam-se no SNC:
Sistema Límbico
• É proposto que a estimulação desses receptores
seja responsável por sintomas como alucinações
característicos da esquizofrenia.
• Assim, os antagonistas da dopamina como a
Clorpromazina, Haloperidol, Trifluoperazina são
usados para tratar a esquizofrenia.
 Receptores Dopaminérgicos
Zona Bulbar de Gatilho Emético
• Nesta zona também existem receptores da
dopamina, sua estimulação é parcialmente
responsável pelo vómito.
• Assim, justifica-se o uso da Metoclopramida e
Clorpromazina no tratamento de vómito por
estes serem antagonistas da dopamina.
 Receptores Dopaminérgicos

Gânglios Basais
• Este é outro centro importante onde existem
receptores da dopamina, que controlam os
movimentos.
• Portanto, o bloqueio destes receptores pode levar
ao desenvolvimento de feitos indesejáveis como,
movimentos involuntários e tremores
parkisonianos.
• Isso geralmente ocorre em pacientes com
esquizofrenia tratados com Clorpromazina e
Haloperidol
DROGAS SIMPATOLÍTICAS OU BLOQUEADORAS
• São substâncias que se opõem aos efeitos da
estimulação da fibras pós-glanglionares
adrenérgicas, bloqueiam os receptores
adrenérgicos ou interferem nos processos de
síntese, armazenamento e liberação da
noradrenalina.
• Também podem ser classificadas pela sua
selectividade no bloqueio do receptor, como
exposto a seguir.
 Classificação das Drogas Bloqueadoras
Antagonista α1 e β não Antagonista α2 Selectivo
selectivo • Ioimbina
• Labetalol, Carvedilol
Antagonista β não selectivo
• Propranolol, Timolol, Nadolol
Antagonista α Não-selectivo
• Fentolamina, Antagonista β1 selectivo
Clorpromazina, Fenotiazina • Atenolol, Metoprolol

Antagonista α1 Selectivo Antagonista β2 selectivo

• Prazosina, Dexazosina • Butoxamina
 DROGAS QUE ACTUAM NOS RECEPTORES MUSCARÍNICOS

Agonistas Muscarínicos Não Específicos

• Acetilcolina, Muscarina, Pilocarpina

Antagonistas Muscarínicos Não Específicos

• Atropina, Brometo de Ipratrópio, Triexifenidilo

Antagonistas M1 Específicos
• Pirenzepina, Telenzepina
 MEDIADORES QUÍMICOS (AUTACOÍDES)

• São substâncias produzidas no organismo e

participam em diversos processos fisiológicos e/ou
enfermidades.
• Diferentemente das hormonas e dos
neurotransmissores, estes actuam no mesmo local de
produção ainda que alguns actuem em terminações
nervosas.
• A seguir os principais mediadores químicos:
histamina, serotonina, angiotensina, eicosanoides
(prostaglandinas) e outros (leucotrienos).
 Histamina
• Produzida nas células cevadas e mastócitos no
aparelho digestivo (mucosa gástrica), no trato
respiratório (mucosa bronquial), no SNC e na pele.
• Na mucosa gástrica: aumenta secreções gástricas
(HCL) pelo agonismo nos receptores H2
• No músculo liso vascular: provoca vasodilatação pelo
agonismo nos receptores H1 …realcionado a alergias.
• No músculo bronquial: provoca broncoconstrição
pelo agonismo no receptor H1
 Receptores Histaminérgicos (H1 e H2)
H1: Agonista Antagonista
Vasodilatação Difenidramina
Edema Histamina Dimenidrinato
Meclizina

H2: Cimetidina
Mucosa do Histamina Ranitidina
estômago, Fanotidina
aumenta secreções
 Angiotensina
Trata-se de um polipeptideo que faz parte do sistema
Renina-Angiotensina-Aldosterona:
• A angiotensina I é estimulada pela enzima
conversora da angiotensina e converte-se em
angiotensina II (Propriamente dita), esta por sua vez,
liga-se aos receptores da angiotensina I (AT1)
estimulando deste modo, a liberação da aldosterona
que actua nos tubulos distais renais retendo o Na+ e
H20 por eliminação do K+.
 Angiotensina
• No músculo liso vascular a angiotensina
provoca vasoconstrição
• No músculo cardíaco provoca hipertrofia
(relacionado a Insuficiência Cardíaca)
• Farmacos: IECAs (Captoril, Enalapril), ARA II
(Losartan, Ibersatan)
 Prostaglandinas
• São mediadores produzidos em muitos tecidos, tem
ampla distribuição no organismo.
• São produzidos a partir de ácidos graxos de
membranas de fosfolipidos que por uma lipase
originam o ácido araquidónico que é estimulada
pela enzima ciclooxigenase dando tromboxano e
prostaglandina, este último produz aumento da
contração uterina (dor), produz o muco gástrico,
vasodilatação (aumento do fluxo sanguineo), febre,
inflamação e dor por estimulação dos nervos.
• AIINE’s
Cascata de ácido Araquidónico