FÁRMACOS SIMPATOLÍTICOS

Prof. Alexandre Martins

 Os medicamentos antagonistas adrenérgicos ou simpatolíticos
produzem seus efeitos antagonizando as ações do SNA simpático.
Sistema
Nervoso
Simpático

O sistema nervoso
autônomo é dividido
em sistema nervoso
simpático, responsável
pelas respostas
de “luta ou fuga”, e em
sistema nervoso
parassimpático,
responsável pelas
respostas de “repouso e – noradrenalina em terminações
digestão”. simpáticas
– adrenalina circulante
Sinapse adrenérgica
• São necessários apenas dois neurotransmissores
para mediar a neurotransmissão do sistema
nervoso periférico.
• A acetilcolina é liberada por neurônios pré-
ganglionares simpáticos e parassimpáticos,
neurônios pós-ganglionares parassimpáticos,
neurônios motores somáticos e neurônios pós-
ganglionares simpáticos que inervam as
glândulas sudoríparas.
• Todos os outros neurônios pós-ganglionares
simpáticos liberam norepinefrina.
• A acetilcolina estimula os receptores nicotínicos
de acetilcolina nos neurônios pós-ganglionares
simpáticos e parassimpáticos e na junção
neuromuscular.
• A acetilcolina estimula os receptores
muscarínicos de acetilcolina nas glândulas
sudoríparas e tecidos inervados por neurônios
pós-ganglionares parassimpáticos.
• A norepinefrina estimula os receptores alfa e
beta-adrenérgicos nos tecidos (à exceção das
glândulas sudoríparas) inervados por neurônios
pós-ganglionares simpáticos.
Neurotransmissores de Pequenas
Moléculas no Sistema Nervoso Central
Receptores adrenérgicos

• A norepinefrina liberada pode

estimular os receptores alfa1, beta 1-
ou beta 2-adrenérgicos pós-sinápticos
ou os receptores alfa 2-adrenérgicos
pré-sinápticos.

• A norepinefrina liberada também

pode ser captada em terminações
pré-sinápticas pelo transportador de
NE seletivo.
Hipertensão

• Pressão nos vasos de condutância

– >140 durante a sístole
– >90 durante a diástole
• Em repouso
• Em ambos os braços
• Consistentemente elevada ao longo do tempo
FÁRMACOS SIMPATOLÍTICOS
Interferência no Sistema Nervoso Simpático por atuar nos receptores adrenérgicos.
FÁRMACOS SIMPATOLÍTICOS

• Definição: são substâncias que inibem as respostas fisiológicas desencadeadas

pela atividade adrenérgica e também pelas drogas simpatomiméticas.
• Exemplos do que podem inibir:

• Hipertensão arterial (atividade adrenérgica).

• Intoxicação com cocaína: anfetaminas (drogas simpatomiméticas).

• Efeito principal: anti-hipertensivo.

• Nomenclatura (3): simpatoplégicos, adrenolíticos e agentes bloqueadores

adrenérgicos (mais para antagonistas alfa e beta).
FÁRMACOS SIMPATOLÍTICOS
• Principal uso clínico: doenças cardiovasculares.
• São antagonistas de receptores adrenérgicos inibindo a secreção de
noradrenalina nos receptores alfa e beta.
• Definição: são substâncias que inibem as respostas fisiológicas desencadeadas
pela atividade adrenérgica e também pelas drogas simpatomiméticas.

• Lembrar que posso ter um agonista de alfa 2 e um antagonista de alfa 2.

• Quando estimulado, diminui a secreção de noradrenalina e consequentemente
do efeito simpático.
• Logo, um agonista de alfa 2 causa diminuição de noradrenalina – EFEITO
SIMPATOLÍTICO.
• Já um antagonista de alfa 2 causa um efeito simpatomimético.
São simpatolíticos

• Bloqueadores ganglionares: utilizados para tratamento de hipertensão.

Apresentam uso restrito porque possuem efeitos colaterais. Exercem ação na
pressão sanguínea, no coração e em qualquer órgão onde houver uma direção do
tônus simpático.
• Simpatolíticos de ação central.
• Drogas que inibem a síntese de Noradrenalina (NA).
• Drogas que depletam NA: ex. reserpina (primeiro antihipertensivo descrito).
• Drogas bloqueadoras de neurônios adrenérgicos.
• Antagonistas alfa.
• Antagonistas beta.
Classificação
As drogas podem ser divididas pelo modo de ação
Simpatolíticos de ação direta

• São os bloqueadores de receptores. Com base na seletividade do receptor que bloqueiam, podem
ser subdivididos em sub-grupos primários (alfa-bloqueadores e beta-bloqueadores).

❑ Alfa-1 seletivo: prazosina. Menor quantidade de efeitos colaterais.

❑ Alfa-2 seletivo: ioimbina. Sem aplicação clínica. É um simpatomimético.

❑ Não seletivos (bloqueiam alfa-1 e alfa-2):

• Reversível: fentolamina.
• Irreversível: fenoxibenzamina. Utilizada no tratamento dos sintomas do feocromocitoma. Os efeitos
possuem duração longa, permanecendo mesmo depois que a droga foi eliminada. Único irreversível.
Simpatolíticos de ação direta
• São os bloqueadores de receptores. Com base na seletividade do receptor que bloqueiam, podem
ser subdivididos em sub-grupos primários (alfa-bloqueadores e beta-bloqueadores).

➢ Beta-1 seletivo: atenolol. Substância segura para ser usada em asmáticos. É hidrossolúvel e, desse
modo, não possui efeito central.
• Obs: drogas utilizadas no tratamento de enxaqueca precisam apresentar lipossolubilidade para
conseguirem promover efeitos centrais.

➢ Beta-2 seletivo: butoxamina. Sem interesse terapêutico.

➢ Não-seletivo: propranolol. Além do efeito antihipertensivo, é lipossolúvel. Ou seja, possui efeitos

periféricos (redução da PA) e centrais (redução do tremor muscular e da enxaqueca). Pode
desencadear broncoconstrição em asmáticos porque bloqueia também os receptores beta-2
responsáveis pelo relaxamento da árvore respiratória.
Fármacos simpatolíticos de ação direta

• Os fármacos simpatolíticos são compostos capazes de reduzir a

neurotransmissão no SNA simpático.

• Os fármacos simpatolíticos de ação direta são antagonistas dos receptores

adrenérgicos.

• Os fármacos simpatolíticos de ação indireta interferem na produção de

noradrenalina.

• Estes fármacos são utilizados principalmente no tratamento da hipertensão.