Curso de Enfermagem

Farmacologia

Profa. Dra. Ludiele Souza Castro

Farmacêutica Bioquímica

Rondonópolis, 09 de novembro de 2023.

 Farmacologia dos Sistemas

Aula 6 –Anestésicos e Relaxantes musculares

Anestésicos locais e gerais

• Fibras nociceptivas
• Receptores e neurotransmissores ligados ao SNC

Relaxantes musculares
• SN Somático – Junção Neuromuscular
• Receptores e Neurotransmissores ligados ao SNS e SNC

Dúvidas
 TRANSMISSÃO DA DOR

Nociceptores: são terminações nervosas livres

Sensíveis a s tipos de estímulos

de intensidade nociva:

 térmicos;
 mecânicos;
 químicos.

Todas as vezes que sentimos dor, a sentimos pela

captação do estímulo recebido por meio -
RECEPTORES
 Nocicepção
Mecanismo pelo qual os estímulos periféricos são transmitidos ao
SNC (percepção dos estímulos nocivos)
– Transmissão e Reconhecimento em resposta a um estímulo nocivo

DOR!!

Captação do estímulo por

fibras nociceptivas
Anestésico local
 ANESTÉSICOS LOCAIS: CONCEITOS

São bases fracas que carregam uma carga positiva no

grupo amina em pH fisiológico.
 pKa DA LIDOCAÍNA

pKa % ionizado em pH fisiológico

LIDOCAÍNA 7,9 79%

NH+

pH
7,4
 LIDOCAÍNA EM INFECÇÃO : pH 5,0

pKa % ionizado em pH fisiológico

LIDOCAÍNA 7,9 98%

NH+

pH
5,0
N
 Anestesia Regional
• Cirurgias mais simples, o paciente pode permanecer acordado
• bloqueia a dor em determinada região do corpo
• braço, perna ou toda região inferior do corpo, abaixo do abdômen.

• Anestesia Raquidiana
• Agulha de pequeno calibre é inserida nas costas, atingindo o espaço subaracnoide,
dentro da coluna espinhal – única aplicação
• anestésico é injetado no líquor, produzindo dormência temporária e relaxamento
• Bloqueia nervos que passam pela coluna lombar, assim estímulos dolorosos vindos dos
membros inferiores e do abdômen não conseguem chegar ao SNC
• procedimentos ortopédicos de membros inferiores e para cesarianas

• Anestesia peridural
• Anestésico é injetado na região peridural, que fica ao redor do canal espinhal, e não
propriamente dentro
• Anestésico fica sendo administrado constantemente através do cateter
• A quantidade de anestésicos administrados é bem menor
• Parto normal
quando há extravasamento de líquor
Anestesia Regional
 Anestesia Geral
• Perda da consciência (hipnose), induzida por drogas, na qual
o paciente não desperta mesmo com estímulo doloroso
(analgesia) e perda temporária da atividade muscular
• Possibilita qualquer intervenção cirúrgica

Objetivo: obter
amnésia, analgesia e
ótimas condições
cirúrgicas

Preocupação: bem-
estar e segurança do
paciente
 Profundidade anestésica
• Estágio I – estágio inicial, analgesia,
amnésia

• Estágio II – agitação psicomotora,

falas, risos, estágio de delírios
• Pode ser evitado com o uso de
anestésico EV

• Estágio III – anestesia cirúrgica,

inconsciência, administração
contínua de vapor ou gás
(manutenção)

• Estágio IV – Depressão bulbar,

quantidade excessiva (intubação)
Sinapse

A – Neurônio pré-sináptico
B- Célula pós-sináptica
(neurônio, células glandulares,
musculares cardíacas...)

1. Mitocôndria
2. Vesícula sináptica
3. Receptor pré-sináptico
4. Fenda sináptica
5. Receptor pós-sináptico
6. Canais de Ca
7. Neurotransmissor
8. Transportador de recaptação
 Cl- αβγ
GABA

BZD extracelular

intracelular

Receptor GABAA Cl-

Transmissãosináptica inibitória
 GABA

Cl-

Receptor GABAA Cl-

Stahl S M, Essential
Psychopharmacology (2000)
 Inibe transmissão/
excitação neuronal

Redução da consciência, transmissão

nociceptivas, do estímulo motor
Indução e principalmente na manutenção
da anestesia – controle dosagem

Usados na indução da anestesia – início

rápido
 Principais mecanismos

inibitório

inibição dos reflexos

autonômicos
Indução e recuperação rápidas

Deve ser utilizado em associação

com outros anestésicos – não
produz hipnose profunda

Inibe transmissão/ excitação neuronal – por

antagonismo nos receptores NMDA (excitatórios)
(Cetamina)
Receptor inibitório
 Relaxantes Musculares

• Relaxantes musculares de ação central

• Ação SN Central

• Bloqueadores neuromusculares
✓Adjuvantes em anestesia
✓Ação SN Periférico
 Junção Neuromuscular
• Placa motora
 Relaxantes musculares
• Reduzir a espasticidade em condições dolorosas
• dor nas costas crônica, fibromialgia, lesões medulares, esclerose múltipla

• Espasticidade
• aumento dos reflexos de estiramento tônico, dos espasmos musculares e da fraqueza
muscular
• lesão medular, paralisia cerebral, e acidente vascular cerebral
• Função anormal do intestino e bexiga, assim como do músculo esquelético

• Alguns fármacos podem agir facilitando ou mimetizando a ação do GABA

(diazepam, baclofen)
• Principal neurotransmissor inibidor do SNC e está relacionado com a regulação da
excitabilidade neuronal
• benzodiazepínicos
 Relaxantes musculares
• I. Relaxantes de Ação Central
• Ação seletiva no SNC e são usados para o alívio de
espasmos musculares dolorosos ou a espasticidade
• Distúrbios músculo esqueléticos ou neuromusculares

O mecanismo de ação dessas drogas não é

completamente compreendido
• Atividade depressora do SNC deva contribuir

• Agentes espasmolíticos - sinônimo

• Imitação ou aumento de ação das substâncias
inibidoras endógenas
• Ácido gama-aminobutírico (GABA)
 Relaxantes musculares
• Usos clínicos dos relaxantes musculares de ação central:
• Espasmos musculares associados com dor aguda musculoesquelética,
como nas lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite
escapuloumeral
• Dor crônica não oncológica
• Esclerose múltipla
• Mielopatia crônica
• Doenças degenerativas da medula espinhal
• Acidentes cerebrovasculares
• Paralisia cerebral

• Exemplos de fármacos
• Ciclobenzaprina , Orfenadrina, Carisoprodol
 Relaxantes musculares
• O baclofeno é um derivado clorofenílico do GABA
• Ação antiespástica é exercida principalmente na medula espinhal,
onde inibe a ativação dos neurônios motores
• esclerose múltipla ou traumatismo medular

• Efeitos adversos
• sonolência, falta de coordenação motora e náuseas, e também pode ter
efeitos comportamentais

• Cannabis sativa - Maconha

• Alívio dos espasmos musculares dolorosos
• Δ9-tetrahidrocanabinol (THC ) e canabidiol, está
licenciado em alguns países como tratamento da
espasticidade na esclerose múltipla
• Também apresenta propriedades analgésicas
Bloqueadores Musculares
Bloqueadores de
receptores Nm

Paralisia muscular
Morte por asfixia
 Importância: permitir
menor dose do anestésico
Bloqueadores competitivos ou não
despolarizantes
 Resolução espontânea após aproximadamente 10 minutos

Butirilcolinesterase no sangue

Succinilcolina
•Rápido início e curta duração
•intubação endotraqueal rápida
durante a indução anestésica