Agentes Bloqueadores adrenergicos

Laize Beca
Ano de 2023
 Introducao
• Tambem chamados adrenoliticos ou
simpatoliticos, sao farmacos que inibem
selectivamente determinadas respostas do
estimulo simpatico ou bloqueiam os efeitos
produzidos por agentes simpatomimeticos
• Sao usados de uma forma geral como agentes
anti-hipertensivos.
Agonistas dos Receptores adrenergicos
• Receptores α-adrenergicos – estimulo da
musculatura lisa, dos vasos sanguineos e a
musculatura cardiaca.

• Receptores β1-adrenergicos – activacao cardiaca,

inibicao da musculatura intestinal, aumento da
lipolise.

• Receptores β2-adrenergicos – relaxamento da

musculatura dos bronquios, vasos e utero,
aumento da glicogenolise.
 Antagonistas dos Receptores
adrenergicos

• Os agentes bloqueadores α-adrenergicos

possuem varios usos terapeuticos
– Alivio de doencas perifericas (estagios iniciais de
Sindrome de Raynaud, flebite, flebotrombose),
– Diagnostico de feocromocitoma
– Tratamento de alguns outros quadros patologicos
 Sindrome de Raynaud
• Quando paciente da doença de Raynaud expõem as
extremidades do corpo à baixas temperaturas, o
suprimento de oxigênio se reduz, e torna a
coloração da pele branca, empalidecida, além de
fria e às vezes dormente.
• Quando o oxigênio é totalmente consumido pelas
células, esgota-se, então a pele começa a adquirir
uma coloração azulada ou roxa (cianose).
• Estes eventos são episódicos—com duração variando
para cada pessoa de acordo com a gravidade da
doença
• Ao terminar o episódio a área é aquecida,
retornando o fluxo de sangue por vasodilatação e
rubor novamente a pele, às vezes apresentando
formigamento e inchaço.
• A gravidade da doença varia de média a severa.
• Em pessoas com casos intermediários, pode ser
simplesmente um episódio momentâneo devido a
alguma situação inusitada. Casos mais graves podem
requerir intervenção médica devido a risco de
gangrena e possível amputação.
• Pacientes com a doença de Raynaud são
aconselhados:
– a manter a área afetada aquecida (com luvas e
meias);
– devem evitar tocar em objetos frios e ambientes
com baixa temperatura;
– situações estressantes;
– substâncias que provocam a vasoconstrição,
como a nicotina (do cigarro) ou a cafeína (do café,
chá, etc.);
– também fármacos que promovem a
vasoconstrição, como descongestionantes nasais
 Feocromocitoma
• São tumores, normalmente benignos, oriundos das
células habitualmente encontradas na região
medular da glândula adrenal (também conhecida
como supra-renal).

• Este tipo de tumor é raro e é encontrado em dois

indivíduos em cada 1 milhão de pessoas por ano.

• Acredita-se que 0,1-0,5% dos casos de pressão alta

são decorrentes de feocromocitomas.
• Embora geralmente este tumor seja benigno, o risco reside
na possibilidade de desencadear crises de hipertensão
potencialmente fatais,

• Geralmente estes tumores são diminutos, quase não

levando a sintomas por compressão ou obstrução.

• No entanto, até um pequeno feocromocitoma pode

sintetizar quantidade considerável de catecolamina e
consequentes sintomas.

• Dentre as catecolaminas, encontram-se os hormônios

adrenalina, noradrenalina e a dopamina, que elevam a
pressão arterial.
• Mais de 33% dos pacientes com
feocromocitomas morrem antes que seja
alcançado o diagnóstico, sendo o óbito
normalmente decorrente de arritmia cardíaca
ou acidente vascular cerebral

• Dentre os sintomas é possível encontrar

cefaléia, sudorese excessiva, palpitações,
ansiedade, tremor, sintomas relacionados ao
sistema digestivo (dores abdominais e
vômitos) e alterações na sensibilidade da pele.
 Antagonistas dos Receptores
adrenergicos
• Os agentes bloqueadores β-adrenergicos sao
empregados em alguns tipos de arritmias cardiacas,
angina de peito e hipertensao.
 Classificacao
• Agentes bloqueadores α-adrenergicos
• Agentes bloqueadores β-adrenergicos
Bloqueadores α-adrenergicos
 Classificacao
• Antagonistas nao selecticos dos receptores α-
adrenergicos
• Antagonistas selectivos dos receptores α1-
adrenergicos
• Antagonistas selectivos dos receptores α2-
adrenergicos
• Derivados do esporao do centeio
Antagonistas nao selecticos dos
receptores α-adrenergicos
 Fenoxibenzamina
• Tambem antagoniza as accoes da acetilcolina,
histamina e serotonina.
• E de longa duracao
• Produz vasodilatacao, util para o tratamento
de doencas vasculares perifericas
• Uso obsoleto.
 Cloridrato de Fenoxibenzamina
• Util no controlo da feocromocitoma e de
molestias perifericas
– Pode ser combinado com o atenolol para reduzir
os efeitos da hipertensao.

• Contra-indicado nas doencas cardiacas e

cerebrovasculares
 Fentolamina
• Mais selectiva
• Causa queda de pressao arterial
por causa do bloqueio da
vasoconstricao mediada pelos
receptores alfa, e hipotensao
postural.
• Produz vasodilatacao, util para o
tratamento de doencas
vasculares perifericas
• Uso obsoleto.
 Fentolamina
• Mais hidrossoluvel e mais estavel, sendo
administrado por injeccao
• Auxiliar no diagnostico da feocromocitoma e
como agente anti-hipertensivo
• Contra-indicado para pacientes com angina
de peito.
Antagonistas dos receptores α1-
adrenergicos
 Prazosina
• Causa vasodilatacao e queda
da pressao arterial, porem
com menos taquicardia do que
os antagonistas dos receptores
α nao selectivos,
presumivelmente porque nao
causam a libertacao de
noradrenalina pelas
terminacoes nervosas
simpaticas.
• Pode ocorrer hipotensao
postural
Antagonistas dos receptores α2-
adrenergicos
 Ioimbina
• Alcaloide de ocorrencia natural.
• Ganhou notoriedade como afrodisiaca por
ser vasodilatador.
• Nao e usado terapeuticamente
 Idazoxano
• Analogo sintetico da
ioimbina.
Derivados do esporao do centeio
 Derivados do esporao do centeio
• De uma forma geral exibem diferentes accoes
farmacologicas, sendo por isso dificil discernir
qualquer clara relacao entre a estrutura
quimica e as propriedades farmacologicas
• Ex:
– O LSD e alucinogenico
– A bromocriptina e enti-parkinsonico e inibe a
lactacao
– E ergotamina e usada para tratar a enxaqueca
 Derivados do esporao do centeio
• A maioria dos efeitos dos alcaloides do ergot
parece ser mediada por receptores:
– Adrenergicos,
• Ergotamina
– 5-HT
• LSD
– Dopaminergicos
• Bromocriptina
 Derivados do esporao do centeio
• Os alcaloides naturais como os do grupo da
ergotamina (ergotamina, ergosina) e do grupo
da ergotoxina (ergocristina, ergocriptina e
ergocronina) tem actividade bloqueadora α-
adrenergica moderada e accao
vasoconstritora bem caracterizada, motivo
pelo que sao usados no tratamento da
enxaqueca, como e o caso da ergotamina.
 Ergometrina e derivados Semi-
sinteticos (Metilergometrina)
• Nao exercem accao bloqueadora α-
adrenergica, mas possuem accao
vasocontritora.
• Metiserida e Metergolina sao antagonistas da
serotonina – actuam como profilaticas da
enxaqueca
 Maleato de Metisergida
• Antagonista
• E usado na enxaqueca, mas apenas como
agente profilatico, pois nao tem accao nos
ataques agudos
 Tartarato de Ergotamina
• Farmaco de escolha no tratamento da enxaqueca
• Administrado por via sub-cutanea, intramuscular,
sublingual, ou por inalacao
• Por via oral e muito pouco absorvido
• Nao aconselhavel o seu emprego para a profilaxia,
por ser vasoconstritor periferico pode causar
dependencia caso seja usado por tempo prolongado
• Efeitos adversos:
– Nauseas, vomitos, diarreia
 Mesilato de diidroergotamina
• Mesmos efeitos adversos em relacao ao
tartarato de ergotamina
• A vasoconstricao e menos intensa
Bloqueadores β-adrenergicos
 Bloqueadores β-adrenergicos
• Em geral, eles actuam sobre os receptores β1
e β2.
• Todavia, o acebutolol, atenolol, bunitrolol
entre outros actuam unicamente sobre os
receptores β1.
 Bloqueadores β-adrenergicos
• Estes farmacos sao principalmente usados em
hipertensao e certas arritmias
• Sao tambem uteis no tratamento de ataques
de enxaquecas
• Efeitos adversos
– Asma, insuficiencia cardiaca, hipoglicemia,
bradicardia grave, fenomeno de Raynaud.
Propanolol
 Cloridratro de Propanolol
• Bloqueia igualmente os receptores β1 e β2.
• Antianginoso, antiarritmico e vasodilatador
periferico de emprego generalizado
• Reduz a dor e aumenta a tolerancia ao exercicio em
pacientes vitimas de angina de peito
• Pode provocar insuficiencia cardiaca congestiva
• Na terapia antiarritmica em menos aplicacao, sendo
paricularmente recomendada em intoxicacao por
digitalicos
• O isomero (-) e cerca de 60 vezes mais activo do que
o (+)
 Cloridratro de Propanolol
• CAUTELA!!!
• Em pessoas asmaticas, os antagonistas nao
selectivos dos receptores β podem causar
broncoconstricao grave, a qual obviamente
nao responde as doses usuais de farmacos
como o Salbutamol e adrenalina.
• O risco e menor em antagonistas β1, mas
nenhum e tao seguro ao ponto de permitir
que o risco seja ignorado.
 Practolol
• Selectivo para os receptores β1 mas tirado do
mercado em virtude da sua toxicidade.
 Oxprenolol e Alprenolol
• Nao selectivos, e com acentuada actividade
agonista parcial.

Oxprenolol Alprenolol
 Atenolol
• E um farmaco β1
selectivo
Maleato de Timolol
 Maleato de Timolol
• Usado no tratamento de angina de peito por
cardiopatia isquemica e na hipertensao
arterial.

• Usado sob a forma de colirio no tratamento

do glaucoma de angulo aberto (menos efeitos
adversos do que a pilocarpina e a efedrina)
 Efeitos adversos dos farmacos β
bloqueadores
• Broncoconstricao (vigiar asmaticos)
• Depressao cardiaca
• Bradicardia
• Perda de percepcao da Hipoglicemia (evitar
em diabeticos)
• Fadiga devido a reducao do debito cardiaco e
da perfusao sanguinea em tecidos.
• Extremidades frias devido a perda de
vasodilatacao