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Tema: Antifúngicos
Disciplina: Química Farmacêutica
Discentes:
Erickson Silvestre Leccionado por
Josseline Rainde
Tânia da Esperança Prof. Doutor Lázaro Cuinica
MSc. Laize Beca
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Os fungos são organismos eucarióticos, eles são diferentes das
plantas e animais, pois não realizam fotossíntese e não possuem
tecidos verdadeiros. Eles desempenham papéis importantes na
natureza, como decompor matéria orgânica e formar simbiose com
outras espécies, além de serem utilizados na produção de alimentos,
fármacos e outros produtos. No entanto, alguns fungos também
podem ser patogênicos e causar doenças em plantas, animais e seres
humanos como micoses, candidíase e histoplasmose.
Antifúngicos
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Alvos potenciais da terapia antifúngica
Membrana celular:
contém ergosterol ao
invés de colesterol
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Classificação dos antifúngicos
❑ Agentes antifúngicos que interrompem a membrana
celular via inserção mecânica.
❑ Agentes antifúngicos Inibidores da biossíntese de
ergosterol via inibição da enzima 14-alfadimetilase.
❑ Agentes antifúngicos inibidores via inibição da enzima
esqualeno epoxidase.
❑ Agentes antifúngicos desruptores da parede celular.
❑ Agentes antifúngicos inibidores via inibição da enzima
delta reductase.
1. Agentes antifúngicos que interrompem a
membrana celular via inserção mecânica.
Membrana celular
1. Poliênicos
❑ Anfotericina B e formulações lipídicas.
❑ Nistatina
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Interagem com os lipídeos e esteróis das membranas das células
fúngicas para construir "túneis" através da membrana. Uma vez no
local, o conteúdo da célula é drenado e a célula é morta.
Metade da estrutura é composta por duplas ligações e é
hidrofóbica, enquanto a outra metade contém uma série de grupos
hidroxila e é hidrofílica. Se agrupam de modo que as cadeias de
alceno fiquem voltadas para fora para interagir favoravelmente
com o centro hidrofóbico da membrana por meio de interações
hidrofóbicas.
2. Agentes antifúngicos Inibidores da biossintese de
ergosterol via inibição da enzima 14-alfadimetilase.
Derivados azólicos
São caracterizados por ser compostos sintéticos heterocíclicos
com anel pentagonal. São divididos em 2 grupos
Os imidazólicos (dois átomos de nitrogênio) como o
miconazol, cetoconazol, clotrimazol e econazol;
E os triazólicos (três átomos de nitrogênio) como o fluconazol,
itraconazol, voriconazol, posaconazol e ravuconazol
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Imidazólicos
Triazólicos
Os azóis agem sobre os fungos impedindo a biossíntese do ergosterol, esterol
presente na membrana celular fúngica. Esta interferência se processa por meio da
inibição da 14 α-desmetilase, enzima microssômica do citocromo P450, que
catalisa a remoção oxidativa do grupo 14α-metil do lanosterol, impedindo assim a
conversão do lanosterol em ergosterol.O comprometimento da biossíntese do
ergosterol e o acúmulo de lanosterol (14α-metil esterol, tóxico as células fúngicas)
resultam na desagregação do arranjo lipídico da membrana, acarretando então o
aumento da permeabilidade e interferência na ação de enzimas associadas à
membrana, inibindo assim o crescimento e replicação dos fungos.
3. Agentes antifúngicos inibidores via inibição
da enzima esqualeno epoxidase.
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Terbinafina
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Agente antifúngicos inibidores via inibição da enzima
delta reductase.
Tolnaftato
4. Agentes antifúngicos desruptores
da parede celular.
Parede celular
1. Equinocandinas:
❑ Caspofungina
❑ Micafungina
❑ Anidulafungina
❑ Aminocandina
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Agentes antifúngicos desruptores da
parede celular
Equinocandinas:
❑Caspofungina
❑Micafungina
❑Anidulafungina
❑Aminocandina
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Referências bibliográficas
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