Os antimicrobianos correspondem a uma classe de fármacos que é

consumida frequentemente em hospitais e na comunidade.

 São os únicos fármacos que interferem o ambiente hospitalar

alterando a ecologia microbiana e não só aos pacientes que os
utilizam. Daí sua grande importância.

 Conhecer as propriedades e características básicas dos

antimicrobianos disponíveis incluindo os princípios gerais sobre
o seu uso racional é essencial para uma escolha terapêutica
adequada.
O uso racional de antimicrobianos é uma das metas
definidas pela Organização Mundial da Saúde
(OMS) para o século XXI
ANTIBIÓTICOS
» são as substâncias químicas produzidas por
microrganismos capazes de inibir o
crescimento ou destruir bactérias e
outros microrganismos.
QUIMIOTERÁPICOS

» São substâncias sintetizadas em laboratório ou de

origem vegetal que apresentam toxicidade baixa para as
células normais do hospedeiro e alta para o agente agressor.
PROBIÓTICOS
» são microrganismos benéficos utilizados para melhorar a
saúde do homem e de outros animais.

Atualmente, os probióticos compreendem os microrganismos

inofensivos, que são empregados para ocupar um nicho e,
em consequência, excluir um microrganismo patogênico des
te nicho, ou são microrganismos introduzidos no
organismo que, por sua bioquímica, beneficiam o
hospedeiro.
 Como termo mais abrangente, opta-se pelo uso de
“antimicrobiano”, pois representa os fármacos que têm a
capacidade de inibir o crescimento ou matar micro-
organismos causadores de infecções, podendo ser
naturais ou sintéticos.

 Por último, considerando o micro-organismo alvo

do medicamento, os fármacos utilizados no
tratamento de infecções podem ser classificados em
antibacterianos, antifúngicos ou antivirais
Classificação dos Antimicrobianos

Os Antimicrobianos podem ser

classificados considerando seu espectro de ação, o tipo
de atividade antimicrobiana, o grupo químico ao qual
pertencem e o mecanismo de ação.
Segundo a sua ação, os antimicrobianos
antibacterianos são classificados em bactericidas e
bacteriostáticos.
Bactericidas
são aqueles capazes de matar ou lesar irreversivelmente as
bactérias.

Ex.: Beta-lactâmicos, Aminoglicosídeos, Glicopeptídeos,

Quinolonas

Bacteriostáticos
são os que inibem o crescimento e a
reprodução bacteriana sem provocar sua
morte imediata, sendo reversível o efeito, uma vez retirada a
droga.

Ex.: Macrolídeos, Linezolida e Lincosaminas

 Considerando mecanismo de
ação
As principais Classes de Antimicrobianos INIBEM 4 alvos
principais:

 Biossíntese da parede celular;

 Síntese Protéica;
 Biossíntese de ácidos nucléicos (RNA e DNA);
 Metabolismo do ácido fólico e alterações na
permeabilidade da membrana celular
Reprodução: Antimicrobianos-Bases Teóricas e Uso Clínico
A imagem acima resume bem os mecanismos de ação dos antimicrobianos e os
locais onde atuam.
Inibidores da síntese da parede
celular bacteriana

 β-lactâmicos
 Glicopeptídeos
 Fosfomicina
 Bacitracina
»Os membros mais importantes do grupo são os
antibióticos β-lactâmicos.

São denominados de acordo com a presença do anel β-

lactâmico em sua composição química, que é essencial
para sua atividade.

Pertencem a este grupo:

 Penicilinas
 Cefalosporinas
 Carbapenens
 Monobactans
Glicopeptídeos
 Vancomicina
 Teicoplanina

O principal representante dos antibióticos glicopeptídeos é

a Vancomicina, que é bactericida e inibe a síntese da parede celular.
É eficaz principalmente contra bactérias gram-positivas, sendo utilizada
para enterococo resistente.

Constitui a primeira escolha para tratamento de infecções causadas

por Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis resistentes a
meticilina.

Recomenda-se monitoria da concentração sérica de vancomicina como

estratégia para diminuir a ocorrência de nefrotoxicidade.

Outros efeitos adversos incluem risco de tromboflebite e reação

sistêmica, caracterizada por prurido, rubor, taquicardia e hipotensão,
acometendo face, pescoço e tronco (síndrome do homem do pescoço
vermelho), provavelmente intermediada por liberação de histamina.
 Embora os glicopeptídeos sejam ativos contra diversos micro-
organismos, deve-se restringir seu uso para evitar o aparecimento
de resistência, especialmente enterococos resistentes a
vancomicina.

 Dados recentes mostram que S. aureus com

resistência intermediária a vancomicina têm sido identificados em
todo mundo e em muitos casos estão associados à
falha no tratamento.

 Os glicopeptídeos não têm atividade contra anaeróbios e micro-

organismos gram-negativos.

 Teicoplanina, outro representante dos

glicopetídeos, administrada por via intramuscular ou
intravenosa tem em essência a mesma eficácia que a
vancomicina, porém de ação mais prolongada.
Inibidores da Síntese de Proteínas

 Esses medicamentos inibem a síntese proteica

bacteriana ao se ligarem e interferirem nos ribossomas.

 A maioria é bacteriostática, porém alguns são

bactericidas contra determindos organismos.

 Em virtude do uso excessivo, é comum a resistência à

tetraciclina e a macrolídeos.
São representados pelos seguintes
medicamentos
TETRACICLINAS
 Demeclociclina
 Doxiciclina
 Minociclina
 Tetraciclina
GLICILCICLINAS
 Tigeciclina

» é derivada da minociclina, estruturalmente similar às

tetraciclinas, e tem amplo espectro de atividade
contra patógenos gram-positivos multirresistentes,
alguns microrganismos gram-negativos e anaeróbios.

A tigeciclina é indicada no tratamento de infecções

complicadas de pele e tecidos moles, bem como infecções
intra-abdominais complicadas.
AMINOGLICOSÍDEOS

 Amicacina
 Estreptomicina
 Neomicina
 Gentamicina
 Tobramicina
MACROLÍDEOS/CETOLÍDEOS

 Azitromicina
 Claritromicina
 Eritromicina
 Telitromicina
ANFENICÓIS

 Cloranfenicol
 Tianfenicol
LINCOSAMIDAS

 Clindamicina
 Lincomicina
OXAZOLIDINONAS

 Linezolida
 Inibidores da biossíntese de ácidos
nucléicos (RNA e DNA)
 As primeiras quinolonas foram utilizadas no início dos anos 60, com
a introdução do ácido nalidíxico na prática clínica.

 No início dos anos 80, com o acréscimo de um átomo de flúor na

posição 6 do anel quinolônico, surgiram as fluorquinolonas
(principal representante: ciprofloxacina), com aumento do espectro,
para os bacilos gram-negativos e boa atividade contra alguns cocos
gram-positivos, porém, pouca ou nenhuma ação
sobre Streptococcus spp., Enterococus spp. e anaeróbios.

 Inibem a replicação do DNA ao se ligar com a DNA-girase e com a

topoisomerase IV.

 Didaticamente as quinolonas são classificadas em gerações onde

cada geração, em ordem crescente, apresenta especificidade e de
espectro, farmacocinética mais favorável e menor indução à
resistência bacteriana.
QUINOLONAS – 1 ª Geração

Ácido nalidíxico

Indicação clínica:
Infecções no trato urinário.
FLUOROQUINOLONAS – 2ª Geração
 A presença do flúor aumenta a atividade inibidora da
DNA-girase ( enzima essencial à sobrevivência
bacteriana e torna a molécula de DNA compacta e
biologicamente ativa) e a atividade contra
os estafilococos.

 A maioria destes fármacos é administrada por via oral,

mas, alguns destes são também administrados por via
parenteral, como o ciprofloxacino e o levofloxacino.

 Ciprofloxacino
 Norfloxacino
 Ofloxacino
FLUOROQUINOLONAS – 3ª Geração

 Levofloxacino
FLUOROQUINOLONAS – 4ª Geração

 Moxifloxacino
 Trovafloxacino
Metabolismo do ácido fólico e
membrana celular
Os microrganismos também precisam do ácido fólico
para crescer ou reproduzir, sintetizando o folato a partir
do PABA (ácido p-aminobenzóico), da pteridina e do
glutamato. (Enquanto o organismo humano não tem a
capacidade de sintetizar o ácido fólico, devendo captar o
folato pré-formado na forma de vitamina da dieta).

Os antibióticos antagonistas de folato são considerados

bacteriostáticos, e, inibem a síntese do ácido fólico,
constituindo, principalmente, os seguintes antibióticos:
sulfonamidas e trimetoprima.
SULFONAMIDAS

 Mafenida
 Sulfadiazina de prata
 Sulfassalazina
 Sulfisoxazol
INIBIDORES DA SÍNTESE DO ÁCIDO
FOLÍNICO

 Pirimetamina
 Trimetoprima
COMBINAÇÃO DE INIBIDORES DA
SÍNTESE DE FOLATOS E SUA REDUÇÃO

 Sulfametoxazol
TrimetoprimaUma combinação sinérgica que bloqueia a
produção de ácido fólico e a síntese de ácido folínico.
 Outras Classificações dos
Antimicrobianos
 NITROIMIDAZÓLICOS

Os nitroimidazólicos são drogas de baixo peso molecular com distribuição em

quase todos os tecidos e fluidos do organismo, com poder bactericida.

A via de excreção é primariamente renal, não sendo necessária a alteração da

dose na insuficiência renal, pois todos os imidazólicos são hemodialisáveis.

Tem espectro de ação contra protozoários e bactérias anaeróbicas.

Normalmente, são usados em associações com aminoglicosídeos ou
cefalosporinas.
 Metronidazol
 O metronidazol foi o primeiro a ser descoberto, possui
excelente atividade contra bactérias anaeróbias estritas (cocos
gram-positivos, bacilos gram-negativos, bacilos gram-
positivos), além de certos protozoários como amebíase,
tricomoníase e giardíase.

 Nitrofurantoína
 A nitrofurantoína também é um representante deste grupo;
possui efeito bacteriostático nas doses usualmente utilizadas,
com maior ação no pH ácido das vias urinárias. Sabe-se que
inibe várias enzimas bacterianas.
ANTI-SÉPTICOS E ANALGÉSICOS DO
TRATO URINÁRIO

 Nitrofurantoína (Macrodantina ®)

A nitrofurantoína também é classificada como anti-séptico

do trato urinário, apresenta atividade contra uma variedade
de microrganismos Gram-positivos e Gram-negativos que
acometem às vias urinárias, com mecanismo de ação
provavelmente sobre as flavoproteínas bacterianas podendo
causar dano ao DNA das bactérias.

Administrada somente por via oral, a nitrofurantoína é mais

ativa na urina ácida.
 Metenamida (Sepurin ®)

Utilizada em associação com o ácido ascórbico (para a

acidificação da urina) em infecções crônicas das vias
urinárias, embora não seja um fármaco útil em infecções
agudas do trato urinário.

Deve-se evitar o uso prolongado de doses altas de

metenamina porque pode provocar a liberação de
formaldeído o que irrita a mucosa do trato urinário.
 Fenazopiridina (Pyridium®)

É considerada apenas um analgésico sobre a mucosa do

trato urinário, e, pode ser utilizada em associação com a
terapia antibacteriana, entretanto, não deve ser
administrada por mais de 48 horas, nem deve usada por
gestantes.

O uso deste fármaco pode provocar coloração vermelha

ou alanrajada da urina, assim como manchas da roupa.
 Referências Bibliográficas
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http://portal.crfsp.org.br/phocadownload/fasciculovi_internet.pdf

 COSTA, Hayandra. Antibioticos em mapas mentais: Guia Definitivo: Como Estudar

Antibióticos e Nunca Mais Esquecer. 1 ed. [S.L.: s.n.], 2018. 79 p.

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<http://www.ibb.unesp.br/home/departamentos/microbiologiaeimunologia/aula_mec_acao_dr
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