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Agentes

antimicrobianos
ANTIMICROBIANOS (ATM)
Substâncias químicas que inibem o crescimento ou
provocam a destruição dos microrganismos.

Antissepsia – utilização de antimicrobianos sobre tecidos


Desinfecção ou Assepsia – utilização de antimicrobianos
sobre superfícies inanimadas
Esterilização – processo químico ou físico para destruição
dos microrganismos
Germicidas – agentes que destroem microrganismos
patogênicos não necessariamente esporos utilizados em
tecidos e superfícies inanimadas
Fungicidas – agentes que eliminam fungos
Principais esterilizantes e desinfetantes líquidos
Álcool etílico 70%

•Bactericida, viruscida, fungicida. Não esporocida.


• Nível de desinfecção – médio e baixo
• Desvantagens: danifica a camada superficial de lentes; deforma e
endurece material de borracha; descolore borracha e plásticos;
pode lesar a córnea.

Hipoclorito de sódio

• Nível de desinfecção – alto, médio e baixo – varia conforme a


concentração e tempo de exposição.
• Bactericida, viruscida, fungicida. Destrói alguns esporos
• Desvantagens – altamente corrosivos
• Estocagem da solução: pH 8,0; 23C, recipientes plásticos,
opacos e fechados (estabilidade de 1 mês)
Principais esterilizantes e desinfetantes líquidos
Formaldeído
• Nível de desinfecção: alto, esterilização
• Bactericida, viruscida, fungicida. Esporocida.
• Principais usos- preparo de peças anatômicas, dialisadores
• Desvantagens: carcinogênico, produz gás com forte odor.

Glutaraldeído sol aquosa 2%


• Nível de desinfecção – alto, esterilização
• Bactericida, viruscida, fungicida. Esporocida.
• Vantagens – não é corrosivo para metais, não danifica lentes,
plásticos ou borrachas
• Desvantagens: irritante para mucosas, causando processos
inflamatórios de conjuntiva, vias aéreas; dermatite de contato, asma
rinite no funcionário que manuseia.
Principais esterilizantes e desinfetantes líquidos

. ANTI-SÉPTICO
•Características: remove a microbiota contaminante e
colonizadora; atividade residual e ação bactericida.
• PVPI (polivinil pirrolidona iodo) a 10%; clorexidina a 4%; álcool
etílico 70% (com ou sem glicerina 2%).

SABÃO
• Características: remove a sujeira e microbiota contaminante;
tensoativos; ação mecânica; sem atividade bactericida e residual.
ANTIBIÓTICOS E QUIMIOTERÁPICOS

 *Definição:
 Antibióticos são substâncias antimicrobianas
oriundas da natureza, com capacidade de inibir
o crescimento ou eliminar microrganismos.
 Quimioterápicos são produzidos por síntese
química em laboratório, e não por
microrganismos. Também exercem ação
antimicrobiana, porém não é antibiótico.
Apresenta outras finalidades terapêuticas, como
tratamento de neoplasias.
ANTIBIÓTICOS E QUIMIOTERÁPICOS

 *Resistência bacteriana:
 Atualmente, 50% dos pacientes com
infecções virais recebem antimicrobianos.
Nos EUA são realizadas 160 milhões de
prescrições e estima-se que 1/3 não
sejam necessárias.
ANTIBIÓTICOS E QUIMIOTERÁPICOS

 *Atividade na célula:
 Bactericida = droga capaz de causar
morte bacteriana. Independe do estado
imunológico do indivíduo.
 Bacteriostático = Drogas que possuem a
capacidade de inibir o crescimento
microbiano. A eliminação do
microrganismo depende da competência
da defesa do organismo doente.
ANTIBIÓTICOS E QUIMIOTERÁPICOS

 Antibiótico/quimioterápico ideal deve ser aquele


que apresente alta toxicidade seletiva;
 que seja eficiente em baixas concentrações; que
apresente um espectro de ação que
 permita a contenção da proliferação celular
daquele microrganismo em particular e não
 de comensais avirulentos e que
 esteja disponível a baixos custos.
ANTIBIÓTICOS E QUIMIOTERÁPICOS

 Peptidioglicano: Composto exclusivamente


encontrado no domínio Bacteria, sendo o
responsável pela rigidez da parede celular.

 No bloqueio da síntese de peptidioglicanos


(parede celular) pelo antibiótico, a bactéria fica
osmoticamente mais instável. Ocorre lise e
morte celular.
 A parede fragilizada → mais facilmente
controlada pelas células do sistema
imunológico.
BACTÉRIAS
 Gram +: Tem parede com ↑ quantidade
de peptidioglicano. Torna-a mais rígida.

 Gram -: A parede é menos rígida, porém


quimicamente mais complexa.
ANTIBIÓTICOS E QUIMIOTERÁPICOS

 *Espectro de ação:
 Pequeno espectro = atinge pequeno
grupo bacteriano. Ex: penicilina G,
apenas gram +.
 Grande espectro = atinge mais de um
grupo de bactérias. Ex:
 Amoxicilina atinge gram + e gram-
ANTIBIÓTICOS

-LACTÂMICOS (possuem o anel -


Lactâmico)
 -Penicilinas................Exs: Penicilina G benzatina
 (Benzetacil ®)
 Amoxicilina (Amoxil ®)
 Ampicilina (Binotal ®)
 -Cefalosporinas..........Ex: Cefazolina (Kefazol ®)
 Cefalexina (Keflex ®)
 -Carbapenemas..........Ex: Imipenem +Cilastatina
(Tienam ®)
 -Monobactâmicos......Ex: Aztreonam dissódico
 (Azactam ®)
ANTIBIÓTICOS
Estrutura geral das penicilinas:

-lactamase: enzima produzida por bactérias que


podem inibir a ação do antibiótico.
antibiótico
ANTIBIÓTICOS -LACTÂMICOS

 Penicilinas: Atuam na fase de


formação da parede celular.
 As penicilinas são injetáveis.
 A Amoxicilina e a Ampicilina são
para administração oral.
 Associa-se o Ác. Clavulânico à
amoxicilina (Clavulim®)→ este
inibe a ação da -lactamase.
ANTIBIÓTICOS -LACTÂMICOS

 Carbapenema (Imipenen; Meropenen ):


 Inibem a síntese da parede celular da bactéria.
 Amplo espectro (Alta resitência a -lactamase)
 Atividade contra Gram (+/-), aeróbicos e
anaeróbicos
 Efeitos indesejáveis: nausea, vômito,
neuroxicidade ( [ ])
ANTIBIÓTICOS -LACTÂMICOS

 Monobactâmicos (Aztreonam-
Azactam®):
 É bactericida, agindo na síntese da
parede celular. Os monobactâmicos são
altamente resistentes à inativação por b -
lactamases, tendo sua principal indicação
nas falências terapêuticas com
cefalosporinas de 3° geração, nas
infecções por Gram-negativos.
ANTIBIÓTICOS -LACTÂMICOS
Cefalosporinas:

 1º Geração
Cefazolina (Ancef®, Kefazol®): Profilaxia cirúrgica
Cefalexina (Keflex®, Cefalexin®): Infecções urinárias, otite média, espectro  cefazolina
 2º Geração
 Cefoxitina (Mefoxin®)
 Gram (+/-); anaeróbios; Profilaxia em cirurgias colo-retais
 Cefuroxima (Zinacef®, Zinnat®): Pneumonia e Profilaxia cirúrgica
 3º Geração
 Cefixima (Plenax®)
 melhor absorção oral e melhor cefalosporina oral contra Gram (-)
 Ceftriaxona (Rocefin®)
 Atinge facilmente as meninges e se difunde no LCR
 boa cobertura para Gram (-) e alguns Gram (+)
 Ceftazidima (Fortaz®, Tazidem®, Kefadin®)
 excelente cobertura para Gram (-); Escolha para Pseudomonas
 4º Geração
 Cefepima (Maxcef®)
 Boa atividade sobre Gram positivos e negativos
ANTIBIÓTICOS ANFENICÓIS
(inibidor da síntese protéica):
 -Tianfenicol (Glitisol ®)
 -Cloranfenicol (Quemicetina ®)
 São muito tóxicos. Devem ser reservados para
infecções graves. Tem como reações adversas a
agranulocitose e aplasia medular.
 Estudos demonstraram que é potencialmente
cancerígeno.
 Recém-nascidos: Náuseas, vômitos, diarréia,
flacidez, baixa temperatura (síndrome do bebê
cinzento) – 40% mortalidade
 Distúrbios do TGI e alteração da microbiota
intestinal
ANTIBIÓTICOS Tetraciclinas (inibem
síntese protéica):
 -Doxiciclina (Vibramicina ®)
 -Oxitetraciclina (Terramicina ®)
 -Minociclina (Minomax ®)
 -Tetraciclina (Tetrex ®)
 Toda tetraciclina quela cálcio, descolore os
dentes. Sua absorção é prejudicada quando
ingerida com leite, hidróxido de alumínio, Ca,
Mg e Fe. É teratogênico, podendo causar
anomalia esquelética e alterações dentárias.
Diminui efeitos de anticoncepcionais.
ANTIBIÓTICOS Aminoglicosídeos ou
Aminociclitóis: (inibem síntese protéica):

 -Neomicia (+Bacitracina = Nebacetin ®)


 -Amicacina (Novamin ®)
 -Gentamicina (Garamicina ®)
 -Tobramicina (Tobrex ®)
 Atuam predominantemente contra gram-
 São ototóxicos e nefrotóxicos. Devem ser
utilizados quando há resistência a outros
antibióticos menos tóxicos.
 Mulheres grávidas que tomam aminoglicosídeos
tem 25% de chance da criança nascer 100%
surda.
ANTIBIÓTICOS MACROLÍDEOS
(inibem síntese protéica):

 -Eritromicina (Ilosone ®)
 -Azitromicina (Zitromax ®)
 -Claritromicina (Klaricid ®)
 -Roxitromicina (Rotran ®)
 São hepatotóxicos e nefrotóxicos.
Provocam muita interação
medicamentosa, pois inibem
metabolização hepática.
ANTIBIÓTICOS Lincosamidas
(inibem síntese protéica):

 -Lincomicina (Frademicina ®)
 -Clindamicina (Dalacin ®)
 Usadas no tratamento de infecções intra-
abdominais, ósseas e articulações, pele,
tecidos moles e tratamento da acne.
ANTIBIÓTICOS Rifampicina
(inibem síntese protéica):
 -Rifampicina (Rifaldin ®)
 -Rifamida (Rifocina ®)
 -Rifamida (Rifocort ®)
 A Rifampicina é ativa contra
Micobacterium tuberculosis e
Micobacterium leprae. É usada no
tratamento da hanseníase, tuberculose e
portadores meningocócicos.
Antibióticos Oxalidinona:
(inibe síntese de proteínas)
 -Linezolida (Zyvox ®)
 É uma nova classe de antibióticos. São
usadas em infecções causadas por
Enterococcus faecium resistentes à
Vancomicina.
Outros Antibióticos:
 ATB GLICOPEPTÍDICOS (Vancomicina)
 bactericida e inibe síntese de parede
 Uso: em infecções estafilocócicas multirestentes e colite pseudomembranosa
 Efeitos indesejáveis: ototoxicidade e nefrotoxicidade

 POLIMIXINAS (Polimixina B e colistina: Polimixina E)


 Interação com fosfolipídeos da MB e desagregação
 Bactericida para bacilo Gram (-): Pseudomonas e entéricos
 Uso: esterilização intestinal, infec. cutâneas, oftálmicas e auditivas
 Efeitos indesejáveis: neurotoxicidade, nefrotoxicidade. Uso tópico

 BACITRACINA
 Inibe a síntese de parede celular
 Ativa contra Gram (+), incluindo estafilococos produtores de -lact.
 Uso: infecções superficiais em boca, nariz, pele e olhos
 Efeitos indesejáveis:grave toxicidade renal
Outros Antibióticos:
 METRONIDAZOL
 Antiprotozoário e ativo contra bactérias anaeróbicas (Bacteroides, clostrídio
e alguns estreptococos)
 Uso: cirurgia odontológica, infecções graves por anaeróbios, colite
pseudomembranosa
 Efeitos indesejáveis: distúrbios gastrointestinais leves (12% anorexia,
náuseas e epigastralgia), vômitos, diarréia, pancreatite, gosto metálico na
boca, neuropatia periférica, estomatite
 Interações medicamentosas
 Fenobarbital (indutor enzimático) -  [ ] séricas do ATB.
 Anticoagulantes orais (inibidor enzimático) - ↑ efeito
 Cimetidina (inibidor enzimático) - leva a alterações tóxicas ATB
NITROFURANTOÍNA
 Uso: em infecções urinárias
 Efeitos indesejáveis: hepatoxicidade, neuropatia, leucopenia, reações de
hipersensibilidade
QUIMIOTERÁPICOS ANTIMICROBIANOS

 Quinolonas:
 (inibem síntese de DNA)
 -Ác. Nalidíxico (Wintomylon ®)
 -Ác. Oxolínico (Urilin ®)
 -Rosoxacino (Eradacil ®)
 -Ác. Pipemídico (Pipurol ®)
QUIMIOTERÁPICOS ANTIMICROBIANOS

 Fluorquinolonas:
 -Norfloxacino (Floxacin ®)
 -Ciprofloxacino (Cipro ®)
 -Lomefloxacino (Maxaquin ®)
 -Ofloxacino (Floxstat ®)
QUIMIOTERÁPICOS ANTIMICROBIANOS

 Quinolonas e Fluorquinolonas são geralmente bem


toleradas. As reações mais comuns são náuseas,
desconforto abdominal, dor de cabeça e
fotossensibilização.
 Os AINEs podem potencializar efeitos estimulantes
das quinolonas (e fluorquinolonas), levando à
convulsão.
 Antiácidos contendo alumínio, magnésio ou cálcio
reduzem absorção e concentração destes fármacos.
 Quelam metal, como o ferro. Se depositam nas
articulações e dificultam crescimento em crianças.
Sulfonamidas
(inibem síntese protéica):
 -Sulfadiazina
 -Sulfadoxina
 -Sulfametoxazol + Trimetoprima (Bactrim ®)
 -Sulfacetamida
 -Sulfassalazina
 São bacteriostáticos em baixas doses e
bactericidas em doses altas. Tem amplo
espectro de ação. Efeito colateral sobre os rins.
SULFONAMIDAS E TRIMETOPRIMA
Absorvíveis
Ação curta: Sulfadiazina, sulfadimidina; sulfametoxazol
Ação prolongada: Sulfametopirazina

Não absorvíveis: (Ação no TGI)


Sulfassalazinas

Indicações clínicas: Queimaduras infectadas, doenças


inflamatórias, DST, infecções respiratórias, infecções em pacientes
imunodeprimidos (P. carinii)

Efeitos colaterais: Náuseas, vômitos, diarréia, cefaléia,


cristalúria, erupção cutânea, depressão, icterícia. Interrupção em
casos de hepatite e hipersensibilidade e depressão medular
Não deve ser administrada no último mês gravidez ou
durante amamentação ou até 2 meses de vida pelo risco de
Hiperbilirrubinemia, icterícia e lesão cerebral
SULFONAMIDAS E TRIMETOPRIMA

Trimetoprima e Sulfametoxazol têm efeitos


sinérgicos, prejudicando a produção de folatos e
levando a uma queda da síntese de proteínas pelas
bactérias.

Mecanismo de ação
PABA
(-) sulfonamidas
folato
(-) trimetoprima
tetraidrofolato

síntese de timidilato

DNA bacteriostáticos
ANTIFÚNGICOS NATURAIS
GRISEOFULVINA (fulcin, sporostatin)
Mecanismo de ação: Fungistático que atua nos microtúbulos
interferindo na mitose
Uso: Infecção de pele e unhas por dermatófitos – Uso prolongado
Efeitos indesejáveis: Indutor enzimático, distúrbios
gastrointestinais, cefaléia, fotossensibilidade, reações alérgicas,
redução sensações gustativas
ANFOTERICINA B
Mecanismo de ação:na parede celular do fungo liga-se a esteróis
e altera a permeabilidade da parede celular (os componentes
intracelulares extravasam).
Uso: Atua seletivamente em fungos, leveduras e protozoários
Efeitos indesejáveis: hipocalemia, toxicidade renal, vômitos,
trombocitopenia, anemia e reações anafiláticas, flebites,
neurotoxicidade e erupções cutâneas
NISTATINA
Mecanismo de ação: Mesmo mecanismo da anfotericina
Uso: em micoses da pele e TGI
ANTIFÚNGICOS SINTÉTICOS
CETOCONAZOL
Mecanismo de ação:Interfere com o ergosterol, essencial para a
manutenção da integridade da membrana celular do fungo.
Uso: em infecções fúngicas sistêmicas
Efeitos indesejáveis: hepatotoxicidade fatal, Distúrbios GI:
anorexia, náusea, vômitos (17 a 43% casos), prurido,
ginecomastia
Interações com anti-histamínicos H2, omeprazol, antiácidos
Hepatotoxicidade grave (rara)

FLUCONAZOL
Fungistático sintético com Mecanismo  ao do cetoconazol
Uso: meningites fúngicas, micoses vaginais, salivares,
dermatomicoses e unhas
Efeitos indesejáveis: nauseas, cefaléia e dores abdominais,
lesões cutâneas esfoliativas, hepatite (rara)
ANTIFÚNGICOS SINTÉTICOS

ITRACONAZOL
Mecanismo de ação: semelhante ao do cetoconazol
Efeitos indesejáveis:Distúrbios GI:, náusea, vômitos (17 a 43%
dos casos), cefaléias, hepatite, hipocalemia e impotência

MICONAZOL
Mecanismo de ação: semelhante ao do cetoconazol
Uso: infecções fúngicas do TGI, atua em ossos, articulações,
pulmão
Efeitos indesejáveis: são raros: distúrbios TGI, náuseas, prurido,
discrasia sanguínea, hiponatremia, reações anafiláticas. Evitar uso
com anti-histamínicos H1

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