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ABTIBIOTICOS

Os antibióticos beta-lactâmicos são totalmente destruídos pelas enzimas beta-lactamases


das bactérias, por meio da distribuição do anel beta-lactâmico, que está sempre presente
na estrutura química dessas moléculas.

 Certo
 Errado

A atenção mundial volta-se para o fenômeno do aumento da resistência bacteriana e a


necessidade do surgimento de novos fármacos para combater os agentes resistentes. Com
relação aos mecanismos de resistência bacteriana, assinale a alternativa correta.

 A.

A produção de enzimas bacterianas que inativam o antimicrobiano é o mecanismo de


resistência mais comum observado para as quinolonas.

 B.

As ESBL são capazes de inativar penicilinas, cefalosporinas de amplo espectro e


monobactâmicos.

 C.

A resistência à oxacilina observada no MRSA deve-se à produção de betalactamases.

 D.

A disseminação do gene da betalactamase dá-se exclusivamente pela transmissão de


plasmídeos.

 E.

A maioria das carbapanemases é inibida por inibidores da betalactamase.

Sobre os fármacos antimicrobianos, marque a alternativa INCORRETA.

 a) Os antibióticos beta lactâmicos são antimicrobianos úteis e frequentemente


prescritos, os quais têm em comum uma estrutura e um mecanismo de ação – a inibição
da síntese da parede celular bacteriana de peptidoglicano. Essa classe de fármacos
inclui as penicilinas, as cefalosporinas e carbapenéns.
 b) As penicilinas incluem as penicilinas G e V, que são altamente ativas contra
cocos gram-positivos sensíveis.
 c) As cefalosporinas classificam-se em fármacos de primeira, segunda, terceira,
quarta e quinta geração.
 d) Os carbapenéns como por exemplo o imipeném, tem o mais amplo espectro
antimicrobiano entre todos os antibióticos, ao passo que o monobactâmico aztreonam
tem espectro gram-negativo semelhante aos aminoglicosídeos.
 e) Os inibidores da beta lactamase, como o clavulanato, são utilizados para ampliar
o espectro das penicilinas contra microrganismos produtores de beta lactamase.

Os antibióticos reduziram drasticamente as doenças e as mortes causadas por infecções


bacterianas. Durante décadas, eles foram utilizados de forma indiscriminada, o que levou ao
aumento da resistência dos microrganismos a esses antibióticos e gerou um grave problema
de saúde pública. Nos últimos anos, vários grupos de pesquisa têm dedicado especial
esforço na identificação de novas moléculas com capacidade antimicrobiana ou na mudança
das suas formulações farmacêuticas para melhorar a biodisponibilidade do princípio ativo
no paciente. Considerando a importância dos antibióticos para a vida humana, julgue os
itens a de 99 a 107.
O tempo de desagregação dos comprimidos de antibióticos revestidos independe do local de
ação desse fármaco.

 C. Certo
 E. Errado

Em pacientes alérgicos à penicilina, como agente alternativo na


profilaxia da endocardite bacteriana, após procedimentos dentários ou
das vias respiratórias, pode ser usada a:
 A cefalexina
 B amoxicilina
 C ciprofloxacina
 D CLINDAMICINA

Durante a realização de acompanhamento farmacoterapêutico, diante


do quadro do paciente, o farmacêutico entrou em contato com o
médico prescritor para avisar que a diminuição da função renal do
paciente poderia estar relacionada:
 Aà interação entre cefalotina e aminoglicosídeo, orientando a substituição do
aminoglicosídeo por uma quinolona
 B às altas doses de cefalotina, que estava superior à dose máxima diária,
podendo acarretar nefro e hepatotoxicidade
 C ao uso de cefalotina, orientando substituição por cefazolina, posto que a
última possui excreção hepática
 D ao uso de metronidazol, orientando a suspensão desse medicamento, pois
não há indicação para o seu uso no paciente
As reações de hipersensibilidade estão entre os efeitos adversos mais
comuns durante o uso das penicilinas, mas pode ocorrer também com
outros antibióticos do grupo dos β-lactâmicos. Dos fármacos listados
abaixo, o que poderia substituílos, por não apresentar o anel β-
lactâmico é:
 A aztreonam. aztreonam é um antibiótico monobactâmico, que possui atividade
contra um amplo espectro de patógenos Gram-negativos aeróbios.
 B ticarcilina. Trata-se de uma penicilina semi-sintética, que pertence ao grupo das
chamadas carboxipenicilinas (carbenicilina, carfecilina), que apresenta eficácia contra
microrganismos Gram-negativos, especialmente Pseudomonas aeruginosa, Proteus sp.,
Escherichia coli e anaeróbicos.
 C azitromicina. É considerada o primeiro antibiótico da classe dos “azalídeos”, cujos
membros são derivados da classe dos macrolídeos, através da inserção de um átomo de
nitrogênio no anel lactônico da eritromicina.
 D meropenem. Meropenem é um fármaco antibiótico classificado como carbapenema. Seu
espectro de ação é similar ao imipenem, melhor atuando sobre gram negativos e anaeróbios.
 E tazobactam. BETA LACTAMASE
Enzimas extracelulares são moléculas que catalisam reações
químicas em torno das células e ativam a transformação de um
substrato em um produto. Há enzimas que são chaves para a
produção de mediadores químicos envolvidos em respostas
fisiológicas e que são alvos da inibição pela indústria farmacêutica.
Essas inibições podem ocorrer em enzimas do próprio indivíduo ou em
enzimas de vírus ou bactérias, agentes de patologias dos indivíduos.
Assinale a alternativa correta com relação a antimicrobianos que
apresentam atividade farmacológica por atuarem sobre enzimas de
agentes patológicos.
 A As sulfonamidas agem na enzima DD peptidase.
 B Os β-lâctamicos agem na enzima di-hidropteroato sintetase
 C A trimetropina age na enzima aminoaciltranspeptidase-peptidiltransferase.
 D O cloranfenicol age na enzima di-hidrofolato redutase.
 E As quinolonas agem na enzima topoisomerase IV.

A tigeciclina é um antimicrobiano de amplo espectro indicado para


infecções intra-abdominais graves, pneumonias e infecções
complicadas de pele e tecidos moles. Esse antimicrobiano pertence à
classe das
 A penicilinas e age degradando a membrana plasmática bacteriana.
B glicilciclinas e atua inibindo a síntese proteica no ribossomo bacteriano.
 bacteriano.
 C sulfonamidas e atua aumentando a síntese de folatos na bactéria.
 D quinolonas e age elevando a ação da DNA girase no núcleo bacteriano.

A multirresistência bacteriana está associada ao uso inadequado de


antibióticos (irregularidade, subdosagem, baixa absorção dos
medicamentos, dentre outros fatores), possibilitando às bactérias a
transmissão da resistência adquirida e acumulada a diferentes classes
de antimicrobianos. Nesse processo evolutivo, a KPC é uma enzima
que produzida por alguns microorganismos, inativa todos os
antibióticos beta-lactâmicos, incluindo os carbapenêmicos. Essa
resistência pode surgir por uma mutação que dá ao microrganismo
condições de resistir ao medicamento. Também pode acontecer pela
troca de material genético entre microrganismos comuns com
microrganismos resistentes.

O aumento da prevalência de cepas multirresistentes associadas a


infecções em serviços de saúde requer das Comissões de Controle de
Infecção Hospitalar (CCIH) a avaliação e monitoramento dos casos,
para verificar se há uma ocorrência de casos acima do esperado e a
adoção, nesses casos, de medidas de prevenção e controle, incluindo
o tratamento dos pacientes acometidos. (Anvisa, 2012; Anvisa, 2017).”
Adaptado. Disponível em:
http://portal.anvisa.gov.br

Segundo o trecho acima, um dos mecanismos responsáveis pela


resistência bacteriana baseia-se na atuação de:
 A Porinossomos.
 B Resistinas.
 C Lisossomos.
 D PLASMIDEO
 .
Os antibióticos aminoglicosídicos têm rápida atividade bactericida,
sendo a destruição da bactéria dependente de sua concentração.
Além disso, caracterizam-se também por um efeito pós-antibiótico, ou
seja, persistência de uma atividade bactericida residual após a queda
da concentração sérica abaixo da concentração inibitória mínima
(CIM). Diante disso, o mecanismo de ação proposto para os
aminoglicosídeos é:
 A Inibição da DNA-girase e da topoisomerase IV bacterianas.
 B Ligação à transpeptidase, resultando na formação de esferoblastos e na
rápida bacteriólise.
 C Ligação ao RNA 16S da subunidade 30S do ribossomo, rompendo o ciclo
normal da função ribossômica.
 D Inibição competitiva da diidropteroato-sintase, a enzima bacteriana
responsável pela incorporação do PABA ao ácido diidropteroico.
Os aminoglicosídeos começam sua ação através de uma ligação inicial
promovida pela diferença das cargas catiônicas que estão presentes nos fármacos com
as cargas negativas da membrana bacteriana. Essa primeira ligação é unicamente pro
diferença de potencial. Muitas vezes essa ligação leva alterações na parede celular.
Após esse primeiro momento o fármaco é transportado através do citoplasma
bacteriano por processo que depende de energia e Oxigênio. Após penetração ocorre
ligação à subunidade 30S do ribossomo interferindo na produção de proteínas por 3
meios:

• Interferência no complexo de iniciação da formação de peptídeos • Induzem


a leitura errônea do RNAm • Induzem ruptura dos polissomos em Ribossomos
Os aminoglicosídeos são antibióticos utilizados em infecções por
bactérias gram-negativas e, comumente, podem levar à:
 A cardiotoxicidade.
 B hepatotoxicidade.
 C queda de pressão abrupta.
 D ototoxicidade.

Efeitos adversos: Podem ocorrer efeitos simples como dor, hiperemia local,
rash máculo – papular, febre baixa, eosinofilia.

• Nefrotoxicidade: Associado a acumulo no córtex renal. Ocorre redução da


filtração glomerular aumento de escorias. É não – oligúrica, benigna e reversível. Pode
aparecer poliúria, glicosúria, proteinúria, β-2 microglobulinúria • Ototoxicidade:
Associado a acúmulo na endolinfa e perilinfa do órgão de Corti, além das células
vestibulares (8º par craniano). É irreversível. Podem ocorrer alterações no equilíbrio e
na audição • Bloqueio da atividade neuro – muscular: Ocorre inibição da liberação pré
– sináptica de Acetilcolina. Ocorre também depressão da placa mioneural. É reversível
com suspensão da droga e uso de sais de Cálcio. ospitalar. Apresenta também boa
atividade contra micobactérias.
Assinale a alternativa que apresenta o grupo de antibióticos que têm
como mecanismo de ação a inibição da topoisomerase-II (uma DNA-
girase).
 A Aminoglicosídeos. Inibem a síntese de proteínas nas bactérias, ao ligarem-se à
subunidade 30S do ribossoma bacteriano, impedindo a leitura correta do RNA mensageiro
e sintese da proteína correspondente
 B Carbapenêmicos. BETALACTAMICOS
 C Fluroquinolonas.
D MACROLIDEO Ligam-se de forma reversível à porção 50S do ribossomo e inibem a
síntese protéica atuando sobre a translocação. Sua ação pode ser bactericida ou
bacteriostática, dependo da concentração, da fase e do tipo de microorganismo.
 MACROLIDEOM
 Os mecanismos de ação dos antibióticos são: a) Inibição da
síntese da parede bacteriana; b)Inibição da síntese protéica; c)
Ação nos ácidos nucléicos; d) Inibição da função da membrana
citoplasmática; e) Todas estão corretas
 São antibióticos que atuam na parede celular das bactérias,
exceto: a) Eritromicina e tetraciclina; b) penicilinas,
cefalosporinas, carbapenemas, monobactâmicos; c)
vancomicina e teicoplanina; d) Bacitracina; e)Cicloserina
 Em relação as cefalosporinas de primeira geração, podemos
afirmar: a) São apropriadas no tratamento de infecções
causadas por S. aureus sensíveis à oxacilina e estreptococos,
em infecções de pele, partes moles, faringite estreptocócica;
b) São utilizadas no tratamento de infecções do trato urinário
não complicadas, principalmente durante a gravidez; c) Pela
sua baixa toxicidade, espectro de ação, baixo custo e meia vida
prolongada, a cefazolina é o antimicrobiano recomendado na
profilaxia de várias cirurgias; d) Seu uso não é adequado em
infecções causadas por Haemophilus influenzae ou Moraxella
catarrhalis (sinusite, otite média e algumas infecções do trato
respiratório baixo) e Sua atividade contra bacilos gram-
negativos é limitada; e) Todas estão corretas
 Os glicopeptideos apresentam um múltiplo mecanismo de ação,
inibindo a síntese do peptideoglicano, além de alterar a
permeabilidade da membrana citoplasmática e interferir na
síntese de RNA citoplasmático. Desta forma, inibem a síntese
da parede celular bacteriana. Os principais representantes
deste grupo são: a) vancomicina, teicoplanina e
ramoplanina; b) penicilinas, cefalosporinas e carbapenemas; c)
Bacitracina e Cicloserina; d) Eritromicina e tetraciclina; e)
Todas estão corretas
 São cefalosporinas de segunda geração: a) Cefamandol,
Cefuroxima; b)Cefonicide, Ceforanide e Cefaclor; c)Cefprozil,
Loracarbefe e cefamandol; d)Cefpodoxime e Cefotetam; e)
Todas estão corretas
 Cefalosporinas orais de 1ª geração de menor custo usada no
tratamento de infecções de pele e tecidos moles causadas por
Microorganismos sensíveis em pacientes ambulatoriais que
desejam a comodidade da via oral, ou naqueles que
apresentam hipersensibilidade tardia às penicilinas. Também é
recomendada para profilaxia oral de endocardite bacteriana em
pacientes hipersensíveis às penicilinas: a) Cefalexina; b)
Ceftriaxona; c)Cefotaxima; d) Cefoperazona;e) Todas estão
corretas
 São cefalosporinas de terceira geração:a) Ceftriaxona e
Cefotaxima; b) Ceftizoxima e Ceftazidima; c) Cefoperazona e
Ceftibuteno; d) Cefixima e Cefatamet; e) Todas estão corretas
 São cefalosporinas de quarta geração: a) Cefipima e
Cefpiroma; b) Ceftizoxima e Ceftazidima; c) Cefoperazona e
Ceftibuteno; d) Cefixima e Cefatamet; e) Todas estão corretas
 Em relação as cefalosporinas podemos afirmar: a) Constitue um
grupo de antibióticos beta lactâmicos, usualmente classificado
em gerações, de acordo com o momento em que foram
sintetizados, apresentando diferenças de espectro decorrentes
de modificações nas cadeias laterais da estrutura básica que
contém o anel 7-amino-cefalosporânico; b) São agentes
bactericidas, com o mesmo mecanismo de ação das penicilinas
e presentam baixa toxicidade, podendo ser usadas em gravidez
e lactação; c) As Reações alérgicas são similares às das
penicilinas, porém ocorrem com menor freqüência (5% dos
casos). Por isso, são substitutivos destas em pacientes com
reações de hipersensibilidade tardias, mas não nas reações
imediatas graves, como angioedema e anafilaxia. d) São ativas
contra S. aureus produtores de penicilinase (MRSA); e) Todas
estão corretas
 Penicilina antiestreptococicas, resistentes a beta-lactamase.
Ativas contra estafilococos e estreptococos, porem inativas
contra enterococos: a) Nafcilina, b) eritromicina, c)
clindamicina, d) Tetraciclina, e) Todas estão corretas
 Em relação as cefalosporinas podemos afirmar: a) As
cefalosporinas de primeira geração são as mais ativas contra
cocos aeróbios Gram positivos (estreptococos do grupo B, S.
viridans) e atuam contra Staphylococcus aureus oxacilina-
resistentes; b) As de segunda geração têm maior eficácia
contra Microorganismos aeróbios Gram negativos e anaeróbios;
c) As cefalosporinas de segunda geração são fortes indutoras
de betalactamases e já sofrem resistência de Bacteroides
fragilis; d) Os agentes de terceira geração apresentam maior
atividade contra aeróbios Gram negativos multirresistentes e
pseudômonas; e) Todas estão corretas
 Cefalosporinas de terceira geração considerada agente
pseudomonicida: a) Ceftazidima; b) Ceftriaxona; c)
Cefotaxima; d) Cefoperazona;e) Todas estão corretas
 Em relação as cefalosporinas de terceira geração, podemos
afirmar: a) Ceftriaxona tem a vantagem de duração mais longa
que permite uma administração diária; b) Cefotaxima é
indicada em lactentes porque tem excreção extra-hepática que
prescinde da maturidade do fígado; c) Cefepima, agente de 3ª
ou 4ª geração conforme diferentes autores têm espectro
similar ao de Cefalosporinas de terceira geração e a mesma
eficácia clínica de ceftazidima contra Pseudomonas aeruginosa;
d) O uso desmedido de cefepima e ceftazidima em hospitais
induz resistência bacteriana e seleciona enterorococos
resistentes à vancomicina, não responsivos à terapia em curso;
e) Todas estão corretas
 São cefalosporinas de primeira geração: a) Cefazolina,
Cefalotina, Cefapirina , Cefalexina , Cefradina e Cefadroxil; b)
Cefonicide, Ceforanide e Cefaclor; c)Cefprozil, Loracarbefe e
cefamandol; d) Cefpodoxime e Cefotetam; e) Todas estão
corretas
 São antibióticos aminoglicosídeos: a) amicacina e canamicina;
b) espectinomicina e estreptomicina; c) gentamicina e
neomicina; d) netilmicina, tobramicina; e) Todas estão
corretas
 Cefalosporinas de 1ª geração que serve para tratamento das
infecções de pele e de tecidos moles causadas por bactérias
Gram positivas e negativas. Seu uso ficou restrito ao
tratamento de infecções hospitalares por microorganismos
susceptíveis para preservar o emprego de cefazolina para
quimioprofilaxia cirúrgica: a) Cefalotina; b) Ceftriaxona;
c)Cefotaxima; d) Cefoperazona;e) Todas estão corretas
 São antibióticos macrolídeos: a) eritromicina; b) azitromicina;
c) claritromicina; d)roxitromicina; e) e) Todas estão
corretas
 Cefalosporina de terceira geração, com uso restrito para
tratamento de infecções causadas por bactérias
multirresistentes em neonatos, porque não interfere com o
metabolismo da bilirrubina, mesmo numa fase de imaturidade
dos sistemas hepáticos de biotransformação: a) Cefotaxima;
b) cefamandol; c) cefuroxima; d) cefaclor; e) Todas estão
corretas
 Antibiótico de Pequeno espectro, atuando sobre um grupo
limitado de microrganismos, é ativa somente contra
micobactérias: a) Penicilina; b) vancomicina; c) Teicoplanina;
d)carbapenema; e) Isoniazida
 Antibiótico de espectro ampliado, eficaz contra microrganismo
Gram-positivos e que também atuam contra um número
significativo de bactérias Gram-negativas: a) Ampicilina;
b)vancomicina; c) Teicoplanina; d) carbapenema; e) Todas
estão corretas
 Em relação aos carbapenemicos, podemos afirmar: a)
Imipenem, meropenem e ertapenem são os carbapenens
disponíveis atualmente na prática clínica nos EUA, Europa e
Brasil. Apresentam amplo espectro de ação para uso em
infecções sistêmicas e são estáveis à maioria das ß–
lactamases; b) Em relação à atividade antimicrobiana, o
meropenem é um pouco mais ativo contra bactérias gram-
negativas, ao passo que o imipenem apresenta atividade um
pouco superior contra gram-positivos ; c)O ertapenem não tem
atividade contra Pseudomonas aeruginosa e A.baumannii; d)
Devido a discretas diferenças, com relação ao mecanismo de
resistência, podem ser encontradas amostras sensíveis a um
carbapenem e resistentes ao outro; e) Todas estão corretas
 Cefalosporina de 3ª geração, com uso restrito para tratamento
de infecções causadas por pseudomonas e enterobacteriáceas
multirresistentes. Como pseudomonicida foi selecionada em
função de menor custo em comparação com
piperacilina/tazobactam e igual eficácia em relação à cefepima.
Quando se associam a um aminoglicosídeo, a eficácia é similar
à de piperacilina/tazobactam: a) Ceftazidima; b) cefamandol;
c)cefuroxima; d) cefaclor; e) Todas estão corretas
 São antibióticos aminoglicosídeos: a) amicacina e canamicina;
b) espectinomicina e estreptomicina; c) gentamicina e
neomicina; d) netilmicina, tobramicina; e) Todas estão
corretas
 Cefalosporina de 3ª geração, com uso restrito para tratamento
de infecções causadas por bactérias multirresistentes e (ou)
tratamento empírico de meningites. Uso restrito para
tratamento em dose única de infecções por Neisseria
gonorrhoeae: a) Ceftriaxona; b)cefamandol; c)cefuroxima; d)
cefaclor; e) Todas estão corretas
 Em relação a cefazolina, uma cefalosporina de 1ª geração,
podemos afirmar: a) É usada na profilaxia de infecções após
cirurgias limpas ou limpocontaminadas (cesarianas
histerectomias e correção de fraturas fechadas, por exemplo);
b) Quando comparada a outros antibacterianos (levofloxacino,
ciprofloxacino, ceftriaxona, teicoplanina etc.), não mostra
diferença significativa na maioria das comparações; c)
Apresenta eficácia microbiológica, segurança e custo adequado,
fazendo com que seja o fármaco de escolha em 50% dos
protocolos americanos e deve ser reservada para a
quimioprofilaxia para diminuir a possibilidade de resistência
microbiana a ela; d) As infecções hospitalares sensíveis a
Cefalosporinas de primeira geração devem ser tratadas com
cefalotina, estratégia que se justifica pela minimização da
seleção de organismos resistentes; e)Todas estão corretas
 Antibiótico de amplo espectro, atinge ampla variedade de
espécies microbianas: a) tetraciclina e clorafenicol; b)
Vancomicina e teicoplanina; c) Amoxilina e penicilina; d)
Eritromicina e gentamicina; e) Todas estão corretas
 Antimicrobianos betalactâmicos, de origem natural ou sintética,
que, em conjunto, cobrem o tratamento específico da maioria
das infecções correntes. São bactericidas. Distribuem-se
amplamente no organismo, exceto no sistema nervoso central,
exceto quando as meninges estão inflamadas. Apresentam
baixa toxicidade em doses terapêuticas e têm possibilidade de
uso em gravidez e lactação. Sua desvantagem é a indução de
reações de hipersensibilidade: a)eritromicina, b) clindamicina,
c) Tetraciclina, d) Gentamicina; e) Penicilinas
 Aminopenicilina de amplo espectro, com rápida absorção
digestiva, atingindo pico sérico mais alto e com menor latência.
Ao contrário da ampicilina, a absorção não é afetada pela
presença de alimentos no estômago. Além do tratamento de
inúmeras infecções causadas por microorganismos suscetíveis,
também é o medicamento de escolha para profilaxia oral de
endocardite bacteriana: a)Amoxilina, b) vancomicina; c)
Teicoplanina; d) carbapenema; e) Todas estão corretas
 Em relação aos aminoglicosídeos, podemos afirmar: a) Principal
alternativa no tratamento da sepse grave; b) Não são
absorvidos pela via oral; c) A entrada na bactéria está
relacionado a um mecanismo de transporte oxigênio-
dependente (ausente em estreptococos, enterococos e
anaeróbios); d) São nefrotóxicos e ototóxicos; e)Todas estão
corretas
 São antibióticos beta-lactâmicos: a) penicilinas, cefalosporinas,
carbapenemas, monobactâmicos; b) vancomicina
e teicoplanina; c) Bacitracina e Cicloserina; d) Eritromicina e
tetraciclina; e) Todas estão corretas

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