NEUROPSICOLOGIA

NEUROPSICOFARMACOLOGIA
PARTE I – PRINCÍPIOS DE FARMACOLOGIA (FARMACOCINÉTICA E
FARMACODINÂMICA)

Prof. Dr. Heder Frank Gianotto Estrela

hederfrank@yahoo.com.br
 Neuropsicofarmacologia - Programação

❑ Princípios de Farmacologia. Farmacocinética e Farmacodinâmica

❑ Anticonvulsivantes

❑ Ansiolíticos e hipnóticos

❑ Antidepressivos e estabilizadores de humor

❑ Antipsicóticos e Neurolépticos

❑ Estimuladores usados no TDAH

FARMACOLOGIA

Diazepam
 FARMACOLOGIA

Diazepam

Droga – toda substância capaz de modificar ou explorar o sistema fisiológico ou

o estado patológico, utilizada com ou sem intenção de benefício do organismo
receptor.
 FARMACOLOGIA - TOXICOLOGIA

Farmacologia - do grego: ϕάρμακον, fármacon - "droga", e λογία,

derivado de -λόγος lógos - "discurso”, sintetizado em "ciência“

Farmacologia é a ciência que estuda como as substâncias químicas

interagem com os sistemas biológicos.
 FARMACOLOGIA - TOXICOLOGIA

Farmacologia - do grego: ϕάρμακον, fármacon - "droga", e λογία,

derivado de -λόγος lógos - "discurso”, sintetizado em "ciência“

Farmacologia é a ciência que estuda como as substâncias químicas

interagem com os sistemas biológicos.

Toxicologia é a ciência que estuda os efeitos nocivos decorrentes

das interações de substâncias químicas com o organismo.
FARMACOLOGIA - TOXICOLOGIA

Fármaco Medicamento
Droga
Tóxico

Fármaco – toda substância de estrutura química definida, capaz de

modificar ou explorar o sistema fisiológico
FARMACOLOGIA - TOXICOLOGIA

Fármaco Medicamento
Droga
Tóxico

Excipientes: Manitol, lactose, amido,

sacarina sódica, essência de tuti fruti,
ácido esteárico, etc.
FARMACOLOGIA - TOXICOLOGIA

Fármaco Medicamento
Droga
Tóxico

Princípio Ativo
FARMACOLOGIA - TOXICOLOGIA

Fármaco Medicamento
Droga
Tóxico

Tóxico – substância química capaz de causar dano a um sistema

biológico, alterando uma função ou levando-o à morte.

https://tribunaonline.com.br/medico-abandona-profissao-por-vicio-em-cocaina
Cocaína
 Administrado
Fármaco
Princípio ativo

Medicamento

Alvo
Receptor

Absorvido
Fases
Fases envolvidas
envolvidas na
na resposta
resposta terapêutica
terapêutica aos
aos medicamentos
medicamentos

1º - Fase Farmacêutica

2º - Fase Farmacocinética

3º - Fase Farmacodinâmica

4º - Fase Farmacoterapêutica
Fases
Fases envolvidas
envolvidas na
na resposta
resposta terapêutica
terapêutica aos
aos medicamentos
medicamentos

1º - Fase Farmacêutica

2º - Fase Farmacocinética

3º - Fase Farmacodinâmica

4º - Fase Farmacoterapêutica
Fases
Fases envolvidas
envolvidas na
na resposta
resposta terapêutica
terapêutica aos
aos medicamentos
medicamentos

1º - Fase Farmacêutica

2º - Fase Farmacocinética

3º - Fase Farmacodinâmica

4º - Fase Farmacoterapêutica
Fases
Fases envolvidas
envolvidas na
na resposta
resposta terapêutica
terapêutica aos
aos medicamentos
medicamentos

1º - Fase Farmacêutica

2º - Fase Farmacocinética

3º - Fase Farmacodinâmica

4º - Fase Farmacoterapêutica
 Fases envolvidas na resposta terapêutica aos medicamentos
1º Fase – Fase Farmacêutica - Fase de liberação da Forma farmacêutica

Forma Farmacêutica: Forma de apresentação do medicamento

❑ Sólido
 Fases envolvidas na resposta terapêutica aos medicamentos
1º Fase – Fase Farmacêutica - Fase de liberação da Forma farmacêutica

Forma Farmacêutica: Forma de apresentação do medicamento

❑ Sólido

❑ Líquido
 Fases envolvidas na resposta terapêutica aos medicamentos
1º Fase – Fase Farmacêutica - Fase de liberação da Forma farmacêutica

Forma Farmacêutica: Forma de apresentação do medicamento

❑ Sólido

❑ Líquido

❑ Semi-sólido
 Fases envolvidas na resposta terapêutica aos medicamentos
Vias de administração de medicamentos

❑ Oral
 Fases envolvidas na resposta terapêutica aos medicamentos
Vias de administração de medicamentos

❑ Oral ❑ Tópico
 Fases envolvidas na resposta terapêutica aos medicamentos
Vias de administração de medicamentos

❑ Oral ❑ Tópico

❑ Parenteral
 FARMACOCINÉTICA

“Estudo do movimento do fármaco pelo corpo do paciente”

FARMACOCINÉTICA

ABSORÇÃO
METABOLIZAÇÃO

DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO
 FARMACOCINÉTICA

É a passagem de um fármaco de seu local de

ABSORÇÃO
administração para o plasma.
 FARMACOCINÉTICA

ABSORÇÃO BARREIRAS
MEMBRANA CELULAR
 1º questão. A membrana plasmática é formada por:

a) Apenas lipídios;
b) Apenas proteínas;
c) Vitaminas e aminoácidos;
d) Bicamada lipídica, proteínas e carboidratos;
 2º questão. Moléculas lipossolúveis são moléculas que:

a) Apresentam afinidade por água;

b) Apresentam afinidade por lipídios;
c) Apresentam afinidade por carboidratos;
d) Se dissolvem na água;
MEMBRANA CELULAR
3º questão. Como moléculas lipossolúveis ou lipofílicas atravessam a
membrana celular:
a) Por proteínas transportadoras;
b) Por canais iônicos;
c) Por canais proteicos;
d) Diretamente pela bicamada lipídica;
Levotiroxina
 DISTRIBUIÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
Sangue TECIDOS
DROGA

Distribuição: é a transferência reversível do fármaco do

sangue ou outros fluidos a todos os tecidos do corpo.
DISTRIBUIÇÃO
 DISTRIBUIÇÃO
ACÚMULO OU ARMAZENAMENTO DE DROGAS
NOS TECIDOS

Drogas mt DROGA
lipossolúveis NO TECIDO
SANGUE ADIPOSO
 DISTRIBUIÇÃO
REDISTRIBUIÇÃO – DROGAS
SNC

TEC. Drogas
FÍGADO
ADIPOSO lipossolúveis

SNC

SANGUE
FÍGADO
 DISTRIBUIÇÃO
BARREIRAS

❑ Placentária;

❑ Hematoencefálica;
 DISTRIBUIÇÃO
BARREIRA PLACENTÁRIA
➢ Conjunto de tecidos localizados entre a circulação materna e a
fetal.
 DISTRIBUIÇÃO
BARREIRA - HEMATOENCEFÁLICA

❑ Parede revestida por células

endoteliais, que estão fortemente
unidas por junções estreitas;

❑ Capilar recoberto por células da

glia;

❑ Presença de transportadores
 FARMACOCINÉTICA
BIOTRANSFORMAÇÃO OU
METABOLIZAÇÃO

É o conjunto de transformações que as substâncias químicas

sofrem no interior do organismo.
 FARMACOCINÉTICA Intestino

BIOTRANSFORMAÇÃO
OU METABOLIZAÇÃO

Rim
Pulmão Plasma

Enzimas - Citocromo
FÍGADO P450 - CYP
 BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLIZAÇÃO

❑ Vias de biotransformação ou metabolização:

Citocromo P-450

Formado por um grande complexo enzimático responsável pela

metabolização de diversos elementos endógenos, fármacos e drogas.

As enzimas estão localizadas em grande quantidade no fígado.

 BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLIZAÇÃO

❑ Vias de biotransformação ou metabolização:

Citocromo P-450

CYP
 BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLIZAÇÃO

Citocromo P-450

CYP apresenta várias isoformas - Nomenclatura

CYP2D6
CYP1A2
CYP = citocromo P450 CYP3A
2 = família genética CYP2C9
D = subfamília genética CYP2C19
6 = gene específico CYP2D6
BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLIZAÇÃO

Ver exame de genotipagem

das
CYP
 BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLIZAÇÃO

Indutores
enzimáticos

Fenobarbital
Carbamazepina
Valproato de sódio
Fenitoína
Álcool
 BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLIZAÇÃO

Indutores
enzimáticos

Fenobarbital
Aumenta o
Carbamazepina
metabolismo
Valproato de sódio
Diminui o T1/2
Fenitoína
Álcool
 BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLIZAÇÃO

Indutores Inibidores
enzimáticos enzimáticos

Fenobarbital Fluoxetina
Carbamazepina Sertralina
Valproato de sódio Fluvoxamina
Fenitoína Paroxetina
Álcool
 BIOTRANSFORMAÇÃO OU METABOLIZAÇÃO

Indutores Inibidores
enzimáticos enzimáticos
Fluoxetina
Fenobarbital Sertralina
Carbamazepina Fluvoxamina
Valproato de sódio
Fenitoína Diminui o
Álcool metabolismo
Aumenta o T1/2
FARMACOCINÉTICA
ELIMINAÇÃO OU EXCREÇÃO

É a retirada do fármaco inalterado e/ou

seus metabólitos do organismo.
 FARMACOCINÉTICA
ELIMINAÇÃO OU EXCREÇÃO

É a retirada do fármaco inalterado e/ou

seus metabólitos do organismo.
Suor

VIAS

Saliva

Urina Ar Lágrimas

Fezes
FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
FARMACOCINÉTICA
Janela terapêutica ou Faixa terapêutica
Faixa Terapêutica – Margem de segurança
 Janela terapêutica ou Faixa terapêutica
Faixa Terapêutica – Margem de segurança

250
1,5

0,6
25
 Meia-Vida (T1/2)

▪ Tempo necessário para que a concentração do fármaco no

plasma reduza pela metade;

▪ Indica a duração da ação do fármaco e quando a outra dose

deve ser administrada
FARMACOCINÉTICA
 FARMACODINÂMICA
❑ Estuda o mecanismo de ação pelo qual um fármaco atua
sobre as funções bioquímicas ou fisiológicas de um
organismo vivo.

❑ Entendimento sobre os efeitos farmacológicos e adversos

causados pelos medicamentos.
 FARMACODINÂMICA
❑ Estuda o mecanismo de ação pelo qual um fármaco atua
sobre as funções bioquímicas ou fisiológicas de um
organismo vivo.

❑ Entendimento sobre os efeitos farmacológicos e adversos

causados pelos medicamentos.

INTERAÇÃO FÁRMACO – RECEPTOR

 FARMACODINÂMICA

Drogas

Ligam-se a receptores ou aceptores formando um complexo

fármaco - receptor e desta forma alteram processos
bioquímicos e fisiológicos das células.
 FARMACODINÂMICA

RECEPTOR

Qualquer macromolécula do organismo, que interage com

compostos endógenos e exógenos, e ao formar o complexo
ligante-receptor, inicia alterações bioquímicas e fisiológicas
dentro de uma célula ou tecido (efeito).
ALVOS DE AÇÃO DE FÁRMACOS - RECEPTORES

▪ Macromoléculas proteicas com função enzimática – enzimas;

▪ Moléculas transportadoras – proteínas transportadoras;
▪ Canais iônicos;
▪ Proteínas de membrana – receptores de neurotransmissores
e hormônios;
▪ Proteínas citoplasmáticas – receptores citoplasmáticos de
hormônios;
▪ Ácidos nucléicos (DNA);
Classificação dos receptores farmacológicos

Receptores ligados a canais de íons

Classificação dos receptores farmacológicos

Receptores ligados a canais de íons

Classificação dos receptores farmacológicos

Receptores ligados a uma proteína

s
Classificação dos receptores farmacológicos

Receptores Citoplasmáticos e nucleares

(Golan et al., 2009)

 FARMACODINÂMICA

Características da interação entre fármacos e receptores

▪ afinidade química pelo receptor

▪ especificidade de sítio de ligação

 FARMACODINÂMICA

RELAÇÃO DOSE-RESPOSTA
A resposta farmacológica é diretamente proporcional ao número
de receptores com os quais o fármaco efetivamente interage.
FARMACODINÂMICA

Agonista

Antagonista
 Interação Fármaco - receptor

•D+R DR Resposta

AGONISTA

Substância, que ao ligar-

se ao receptor, produz
ativação do mesmo
levando ao efeito
farmacológico.
q)
(G
Resposta intrínseca
 Interação Fármaco - receptor

•D+R DR Resposta

ANTAGONISTA
Substância, que ao ligar-
se ao receptor, NÃO
produz ativação do
mesmo.

NÃO produz resposta

intrínseca
q)
(G
 ANTAGONISTAS
Antagonista Competitivo: a droga se liga no sítio de ligação
do receptor, sem ativá-lo e, dessa maneira, impede que um
agonista se ligue a ele.

AGONISTA ANTAGONISTA
 FARMACOLOGIA - conceitos
estuda
Farmacologia Drogas
Fármacos Medicamento

✓ administração; ✓ Mecanismo de ação;

✓ absorção; ✓ Efeito desejado;
✓ distribuição; ✓ Efeito colateral;
✓ biotransformação; ✓ Reação adversa;
✓ excreção; ✓ Contra indicação;
✓Interações; ✓ Interação;

Farmacocinética Farmacodinâmica
 REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
➢ BRUNTON, L.L. Goodman & Gilman: as bases farmacológicas da terapêutica. 13.ed. Porto
Alegre: AMGH, 2019.

➢ FUCHS, F. D., WANNMACHER, L. Farmacologia clínica e terapêutica. 5.ed. Rio de Janeiro:

Guanabara Koogan, 2017.

➢ GOLAN, D. E. Princípios de farmacologia: A base fisiopatológica da farmacoterapia. 3 ed.

Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2014

➢ KATZUNG, B. G; MASTERS, S. B. TREVOR, A. J. Farmacologia básica e clínica. 13.ed. São

Paulo: McGrawHill, 2017.

➢ STAHL, S.M. Psicofarmacologia. Bases neurocientíficas e aplicações práticas. 5º ed. Rio de

Janeiro: Guanabara Koogan, 2022.

➢ RANG, H. P., DALE, M.M., RITTER, J.M. FLOWER, R.J. HENDERSON, G. Farmacologia. 8ed. São
Paulo: Elsevier, 2016.