Roteiro de aula

1. Definição de farmacologia
2. Janela terapêutica
3. Desenvolvimento da farmacologia
4. Farmacologia e suas vertentes
5. Divisão da farmacologia
6. Conceitos básicos
7. Vida de um fármaco
 Farmacologia

 É a ciência que estuda as interações entre

os compostos químicos com o organismo
vivo ou sistema biológico, resultando em
um efeito maléfico (tóxico) ou benéfico
(medicamento).
S T
U O
B “Janela terapêutica” X
T I
E C
R I
A D
P A
I D
A E

menores
concentrações concentrações
geradoras potencialmente
de efeito tóxicas
Concentração no Efeitos
sítio alvo
Excessiva Tóxicos

Máxima permitida Potencialmente

tóxicos
Ótima Terapêuticos

Limiar Parcialmente eficazes

Insuficiente ausentes
 DESENVOLVIMENTO DA FARMACOLOGIA

TERAPEUTICA

> 3000 aC PORÇÕES MÁGICAS E/OU REMÉDIOS À BASE DE ERVAS

COMÉRCIO

~ 1600 dC BOTICAS
QUÍMICA CIÊNCIAS BIOMÉDICAS
~ 1800 dC
PRODUTOS NATURAIS

INDÚSTRIA
PATOLOGIA FARMACÊUTICA
FARMACOLOGIA
ESTRUTURA
QUÍMICA FISIOLOGIA
BIOQUÍMICA
FÁRMACOS
SINTÉTICOS

~ 1970 QUÍMICA
SINTÉTICA BIOLOGIA
~ 1990 BIOFARMACÊUTICA
MOLECULAR
2000
• Compreender o mecanismo pelo qual uma
substância química administrada afeta o
funcionamento do organismo;
• Para se ter um sucesso terapêutico no
Por que de
tratamento estudar
doenças;FARMACOLOGIA?
• Escolher o fármaco mais adequado para certas
características fisiopatológicas;
• Garantir que o fármaco atinja a concentração
adequada.
DROGA IDEAL
 Farmacologia e suas vertentes
 Farmacogenética: trata-se do estudo das influências
genéticas sobre as respostas a fármacos.
 Farmacogenômica: Este novo termo superpõe-se à
farmacogenética, descrevendo o uso da informação
genética para orientar a escolha da terapia farmacológica
numa base individual.
 Farmacoepidemiologia: Trata-se do estudo dos efeitos dos
fármacos em nível populacional.
FARMACOLOGIA BÁSICA

Farmacologia

Farmacodi Farmacocí
nâmica nética
 DIVISÃO DA FARMACOLOGIA

 Farmacocinética: Absorção, distribuição,

metabolismo e excreção de fármacos.

 Farmacodinâmica: Estuda os efeitos

fisiológicos, bioquímicos e mecanismo de ação
dos fármacos.
 Como prescrever???????
 Situações fisiológicas
◦ Idade
◦ Sexo
◦ Peso
◦ Gestação
 Hábitos do paciente
◦ Fumo
◦ Álcool
 Doenças
◦ Insuficiência renal
◦ Insuficiência hepática
 Características da droga
◦ Via de administração
◦ Droga tóxica (fígado, rim, medula óssea, etc)
◦ Tempo de eliminação da droga
◦ Seletividade do fármaco
 Conceitos Básicos
• Droga: Qualquer substância que interaja com o organismo
produzindo algum efeito.

• Fármaco: Uma substância definida, com propriedades ativas,

produzindo efeito terapêutico.

• Medicamento: É quando ao fármaco são adicionados todos os

componentes para que este seja administrado
terapeuticamente.
 Conceitos Básicos
• Forma Farmacêutica: É a forma final de como um medicamento
se apresenta: comprimidos, cápsulas, injetáveis, etc.

• Remédio: (re = novamente; medior = curar): Substância animal,

vegetal, mineral ou sintética; procedimento (ginástica,
massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença; influência:
usados com intenção benéfica.

• Placebo: (placeo = agradar): Tudo o que é feito com intenção

benéfica para aliviar o sofrimento:
fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração
pequena ou mesmo na sua ausência.
 Conceitos Básicos
• Medicamento ético ou de referência: Sua principal função é
servir de parâmetros para registros dos posteriores
medicamentos similares e genéricos, quando sua patente
expirar.

• Medicamento genérico: É um medicamento com a mesma

substância ativa, forma farmacêutica e dosagem e com a
mesma indicação que o medicamento original, de marca.

• Medicamento Similar: É o medicamento autorizado a ser

produzido após prazo da patente de fabricação do
medicamento de referência ou inovador ter vencido.
 Conceitos Básicos
• Dose Letal 50: A concentração de uma substância química
capaz de matar 50% da população de animais testados. Essa
dose mede-se em miligramas (mg) de substância por cada
quilograma (kg) de massa corporal do animal testado.

• Biodisponibilidade: É uma medida da extensão de uma droga

terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e
está disponível no local de ação.
 Conceitos Básicos
• Bioequivalência: É um termo utilizado para avaliar a
equivalência biológica esperada in vivo de duas preparações
diferentes de um medicamento. Se dois medicamentos são
ditos ser bioequivalentes, isso significa que se espera que eles
sejam, para todas as intenções e propostas, iguais.

• Posologia: É o modo como o medicamento deve ser

administrado.

• Meia-vida: É o tempo necessário para que metade de uma

substância seja removida do organismo por um processo
químico ou físico.
 Conceitos Básicos
 Especificidade: Capacidade de um fármaco reconhecer
apenas um receptor

 Afinidade: Tendência de um fármaco se ligar ao seu

receptor

 Eficácia: Tendência de um fármaco, uma vez ligado, ativar o

receptor
 Conceitos Básicos
Ocupação Ativação
regulada pela regulada pela
afinidade eficácia
Droga A
+ R AR AR Resposta
agonista

Droga B + AR Nenhums
R
antagonista Resposta
 Conceitos Básicos
 Agonistas: Substâncias que causam alterações na função
celular, produzindo vários tipos de efeitos.

 Antagonistas. Substância que se liga ao receptor sem

causar ativação impedindo consequentemente a ligação do
agonista.

 Dessensibilização: Diminuição do efeito de um fármaco que

ocorre gradualmente quando administrado de modo
contínuo ou repetidamente.
Mecanismos de dessensibilização

 Perda de receptores
 Aumento do metabolismo do fármaco.
 Exaustão de mediadores
 Adaptação fisiológica
 “VIDA DE UM FÁRMACO”
TEMPO
PERIODO PERIODO comercialização
DESCOBERTA DESENVOLVIMENTO MARKETING
DROGA DO FÁRMACO &
Estudos Testes clínicos LINHA DE PRODUÇÃO
Pré-clínico

testes IND POP

ideia Novas
em
labs. indicações
síntese lançamento Novas
Formas
dosagens
In vitro e in vivo
fase I - II - III
Fase IV novos estudos

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“VIDA DE UM FÁRMACO”