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DISCIPLINA: FARMACOLOGIA

CURSO: TÉCNICO EM FARMÁCIA

Apostila desenvolvida, por Prof. Manoel Augusto,


1
Graduado em Enfermagem, Especialista e
Gerontologia e Gestão Hospitalar.

Revisada e atualizada, em 2016, por Anna Flavia


Costa Fernandes, Bacharel em Farmácia.
A SUA MELHOR ESCOLHA!

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 1

INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA
Roteiro e Plano de
Aula

Conteúdo · Histórico
· Definições e Conceitos em farmacologia

Aplicação · Conhecer a maneira como a farmacologia surgiu e


Profissional evoluiu como disciplina científica.

 RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.;


Fontes de MOORE, P.
Pesquisa K. Farmacologia. 5. ed. Rio de Janeiro: Elsevier,
2004, 855p.

http://www.uff.br/farmacobiomed/introducao_
Qual a importância do conhecimento da farmacologia
a_farmacologia. pdf
Pergunta para um técnico em farmácia?
desafiadora

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

O QUE É?

HISTÓRIA DA FARMACOLOGIA

Surgiu como ciência em meados do século XIX,


baseada mais em princípios de experimentação do que
em dogma, assim como as outras ciências novas que
surgiram neste período.
Entretanto, desde o início da civilização,
remédios à base de ervas sempre foram utilizados,
farmacopéias foram redigidas, mas nada que se
utilizasse embasamento cientifico. Registros escritos
encontrados na China e na Egito citam muitos tipos de
remédios utilizados na época, incluindo alguns que são utilizados até hoje.
O ímpeto para a farmacologia surgiu da necessidade de melhorar a qualidade da
intervenção terapêutica dos médicos que, naquela época eram proficientes na observação
clínica e diagnóstico, porém amplamente incompetentes quando se tratava de terapia.
Em seus primórdios, antes do advento da química orgânica sintética, a farmacologia
ocupava-se exclusivamente com a compreensão dos efeitos das substâncias naturais,
principalmente extratos vegetais. Somente com o avanço das técnicas de química orgânica
pode-se identificar e purificar as estruturas químicas das drogas vegetais usadas na época.
Com o século XX, inicia-se o período da química sintética, e junto com ela vêm novas
classes de fármacos, e novos integrantes de classes antigas. É nesse período que se iniciam a
quimioterapia antimicrobiana e o tratamento de distúrbios psiquiátricos, verdadeiras
revoluções no tratamento de enfermidades. Novas tecnologias de síntese, caracterização e
planejamento de novas moléculas possibilitaram o aparecimento de fármacos cada vez mais
aprimorados, mais específicos, e com menos efeitos adversos.
A evolução das buscas terapêuticas coincide, provavelmente, com a história da
inteligência do homem, superpondo-se à própria medicina. A observação do alívio da dor
após fricção da área corporal traumatizada terá contribuído provavelmente para a primeira
atitude terapêutica.
A exemplo de outras disciplinas biomédicas,
as fronteiras da farmacologia não estão claramente
definidas e tampouco são constantes. Com o advento
da biotecnologia, da genética e da nanotecnologia,
novas mudanças estão por vir, tornando o campo da
Farmacologia cada vez mais dinâmico.

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

CONCEITOS EM FARMACOLOGIA
A Farmacologia pode ser definida com uma ciência voltada para o estudo das drogas
sob todos os aspectos, desde as suas origens até os seus efeitos no homem. Como ciência
surgiu no momento em que a ênfase na descrição das ações dos fármacos mudou, passando
a enfocar e explicar os mecanismos pelos quais atuam e exercem seus efeitos.

CONCEITOS BÁSICOS
 Fármaco: Uma substância química definida, com propriedades ativas que interage com
uma parte do corpo para alterar um processo fisiológico ou bioquímico existente. Pode
diminuir ou aumentar a função de um órgão, tecido ou célula, mas não pode criar novas
funções para eles.
 Droga: Qualquer substância que interaja com o organismo produzindo algum efeito.
 Medicamento: É uma droga utilizada com fins terapêuticos ou de diagnóstico. Muitas
substâncias podem ser consideradas medicamentos ou não, depende da finalidade com
que foram usadas.
 Remédio (re = novamente; medior = curar): substância animal, vegetal, mineral ou
sintética; procedimento (ginástica, massagem, acupuntura, banhos); fé ou crença;
influência: usados com intenção benéfica.
 Placebo (placeo = agradar): tudo o que é feito com intenção benéfica para aliviar o
sofrimento: fármaco/medicamento/droga/remédio (em concentração pequena ou mesmo
na sua ausência.

ORIGEM DOS FÁRMACOS

 Animal: alguns hormônios como a insulina, óleos de fígado de


peixe – vitaminas A e E, sais biliares como precursores para a
hemissíntese de esteróides – corticóides, hormonas sexuais, soros
antiofídicos, etc.

 Vegetal: Constituem a maior fonte de fármacos para a produção


de medicamentos. Exemplos: alcalóides, glicósidos cardiotónicos,
algumas drogas anticancerígenas - taxol.

 Mineral: Alguns minerais são utilizados como excelentes fontes


para medicamentos. Exemplos: enxofre, iodo, fosfatos, cálcio, sódio,
magnésio, ferro, lítio, sais de bismuto, etc.

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TIPOS DE EFEITOS
 Efeito terapêutico: Ação esperada quando se utiliza o medicamento na dose e
posologia recomendada.
 Efeito secundário: Ação que ocorre devido ao mecanismo de ação do fármaco,
porém nem sempre é o efeito principal objetivado, mas pode se tornar benéfico em
alguns casos. Ex: Uso de AAS em pacientes com problemas de formação de trombos e
coágulos.
 Efeito tóxico: Reação do organismo ao ser exposto a uma dose excessiva ou por
acumulação anormal do fármaco no organismo;
 Efeito local: Ação terapêutica apenas no local de administração do medicamento;
 Efeito sistêmico: Ação terapêutica devido ao alcance do fármaco no sistema
circulatório podendo ser levado a diversas partes do corpo.

DIVISÕES DA FARMACOLOGIA
 Farmacodinâmica: mecanismo de ação.
 Farmacocinética: destino do fármaco.
 Farmacologia pré-clínica: eficácia e RAM do fármaco nos animais (mamíferos).
 Farmacologia clínica: eficácia e RAM do fármaco no homem (voluntário sadio;
voluntário doente).
 Farmacognosia (gnósis = conhecimento): estudo das substâncias ativas animais,
vegetais e minerais no estado natural e suas fontes.
 Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de
medicamentos.
 Fitoterapia: uso de plantas medicinais como medicamentos.
 Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do medicamento em formas
farmacêuticas.
 Farmacoepidemiologia: estudo das Reações Adversas aos Medicamentos, do
risco/benefício e custo dos
medicamentos numa população.
 Farmacovigilância: detecção de
Reações Adversas à Medicamentos,
validade, concentração,
apresentação, eficácia
farmacológica, industrialização,
comercialização, custo, controle de
qualidade de medicamentos já
aprovados e licenciados pelo
Ministério da Saúde.

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

Conheça mais sobre a Farmacologia, disponível em:


https://pt.wikipedia.org/wiki/Farmacologia

1. Como podemos definir a farmacologia?

2. Como podemos classificar a origem dos fármacos? Cite exemplos.

3. Cite três tipos de efeitos da ação do fármaco no organismo.

4. É correto afirmar que remédio e medicamento são sinônimos?

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 2

ROTEIRO E PLANO
FARMACOCINÉTICA
DE AULA

· ABSORÇÃO
· BIODISPONIBILIDADE
CONTEÚDO · DISTRIBUIÇÃO
· METABOLISMO
· ELIMINAÇÃO

· ENTENDER OS PROCESSOS E CAMINHOS PELOS


APLICAÇÃO QUAIS OS FÁRMACOS PERCORREM NO ORGANISMO
PROFISSIONAL DURANTE A AÇÃO FARMACOLÓGICA.

RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.;


FONTES DE MOORE, P.
PESQUISA K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE JANEIRO:
ELSEVIER, 2004, 855P.
SILVA, P. FARMACOLOGIA. 7.ED. RIO DE
JANEIRO: GUANABARA
KOOGAN, 2006.

PERGUNTA QUAIS AS VANTAGENS FARMACOCINÉTICAS


DESAFIADORA DE SE UTILIZAR MEDICAMENTOS POR VIA
INTRAVENOSA?

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

FARMACOCINÉTICA

Para que garantir o efeito farmacológico de um medicamento, os fármacos precisam


atingir, em uma concentração adequada, o órgão ou sistema suscetível ao efeito benéfico
requerido. Para tal é necessário escolher doses que garantam a chegada e a manutenção das
concentrações terapêuticas junto aos receptores.
Se quantidades insuficientes estão presentes, o medicamento pode parecer ser
ineficaz mesmo sendo o “correto“, falsificando, assim, a eficácia do fármaco escolhido; em
uma situação como esta, o fármaco pode ser descartado erroneamente, sendo que o sucesso
terapêutico poderia ser alcançado se a dose e/ou o intervalo de administração (posologia)
corretos fossem prescritos. Do mesmo modo, esquemas posológicos inapropriados podem
produzir concentrações excessivas no receptor, o que acarretaria a produção de toxicidade e,
mais uma vez, o medicamento “correto pode erroneamente ser descartado, por apresentar
excessivas concentrações no organismo.
O estabelecimento de esquemas posológicos padrões e de seus ajustes na presença de
situações fisiológicas (idade, sexo, peso, gestação), hábitos do paciente (tabagismo, ingestão
de álcool) e algumas doenças (insuficiência renal e hepática) é orientado por informações
provenientes de uma importante subdivisão da farmacologia, a FARMACOCINÉTICA.
A farmacocinética é definida como o estudo quantitativo dos processos de absorção,
distribuição, biotransformação e excreção dos fármacos. Note também que uma vez as
a droga no organismo, essas etapas ocorrem de forma simultânea.

 Absorção a partir do local de administração;


 Distribuição pelo organismo;
 Metabolismo ou Biotransformação;
 Eliminação.

ABSORÇÃO
Para alcançar o local de ação o
fármaco atravessa membranas biológicas,
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A SUA MELHOR ESCOLHA!
como o epitélio gástrico e intestinal, ou o endotélio vascular, ou ainda as membranas
plasmáticas celulares. Quando esta travessia se dá do local de administração do fármaco ao
sangue, temos o processo de absorção.
Por exemplo, um fármaco injetado no músculo terá que se difundir a partir do local de
injeção e atravessar o endotélio dos vasos sanguíneos mais próximos, para alcançar a
circulação sistêmica e, portanto, ser absorvido.

A importância deste processo de absorção se dá na determinação do período entre a


administração do fármaco e o aparecimento do efeito farmacológico, na determinação das
doses e escolha da via de administração do medicamento.

DOSE - É uma quantidade de uma droga que quando administrada no


organismo produz um
efeito terapêutico.

Dose mínima: É a menor quantidade de um medicamento


capaz de produzir o efeito terapêutico.
Dose máxima: É a maior quantidade de um medicamento
capaz de reproduzir o efeito terapêutico. Se esta dose for
ultrapassada ocorrerá efeitos tóxicos ao organismo doente.
Dose tóxica: É a quantidade de medicamento que ultrapassa a dose
máxima, causando perturbações, intoxicações ao organismo,
até a morte.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO

É o caminho pelo qual um medicamento é colocado em contato com


o organismo, a fim de ser absorvido para exercer o seu efeito farmacológico.
As principais vias de administração são:
 Oral;
 Sublingual;
 Retal;
 Aplicação em outras superfícies epiteliais
(pele, córnea, ouvidos, vagina, mucosa
nasal);
 Inalação;
 Injeção: Subcutânea, Intramuscular,
Intravenosa, Intratecal, etc.

**A via intravenosa não passa por essa


etapa de absorção, pois o fármaco é
depositado diretamente na circulação
sanguínea.

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

Em sua maioria, os fármacos são tomados por via oral


e deglutidos. Ocorre pouca absorção até que o
fármaco alcance o intestino delgado. Constituem
fatores que podem interferir na absorção
gastrintestinal:
 Motilidade gastrintestinal;
 Fluxo sanguíneo esplênico;
 Tamanho das partículas e formulação farmacêutica;
 Fatores físico-químicos.

BIODISPONIBILIDADE
A biodisponibilidade refere-se à fração de uma dose ingerida de uma
substância por via oral que tem acesso a circulação sistêmica. Pode ser baixa, devido
a absorção incompleta, ou devido ao metabolismo da substância na parede intestinal
ou no fígado antes de alcançar a circulação sistêmica. Quando um fármaco é
administrado por via intravenosa, ele é considerado 100% biodisponível.

DISTRIBU
IÇÃO

A
distribuição
dos
fármacos
no
organismo
pode ser definida como o processo de translocação de
fármacos da corrente sanguínea para os tecidos. A
vascularização é o principal determinante da distribuição,
afinal, uma área do corpo que tenha um fluxo sanguíneo
reduzido terá pouco fármaco para ser distribuído. Passando
primeiramente nos órgãos de maior vascularização (como
SNC, pulmão,
coração) e depois sofre
redistribuição aos
tecidos de menos
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A SUA MELHOR ESCOLHA!
irrigação (tecido adiposo por exemplo).

Outro fator que afeta a distribuição dos fármacos e seu consequente efeito farmacológico é o
que se denomina de Ligação a Proteínas Plasmáticas. Na circulação sanguínea os fármacos
podem se ligar inespecificamente a proteínas séricas, especialmente a albumina, fazendo com
que esses fármacos não fiquem “livres” (não-ligados) para estabelecer qualquer
interação com receptores específicos. A medida que a concentração plasmática da fração livre
diminui, a fração ligada é gradualmente liberada, saindo da reserva.

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METABOLISMO
Biotransformação é a “linguagem farmacológica” para metabolismo e é o
primeiro passo em direção à metabolização do fármaco, o objetivo é tornar o
fármaco o mais hidrossolúvel possível para posterior eliminação. Este processo
envolve dois tipos de reação bioquímica, conhecidos como reações de fase I e de fase
II.
 Reações de Fase I: São reações catabólicas (oxidação, redução e
hidrólise), em geral, formam produtos mais reativos quimicamente, algumas
vezes farmacologicamente ativos, tóxicos ou carcinogênicos. Com
frequência envolvem o sistema das monooxigenases, em que o citocromo
P450 é muito importante.
 Reações de Fase II: Consistem em reações anabólicas, reações de
conjugação de um grupo reativo (frequentemente inserido durante a reação
de fase I) e, em geral, formam produtos inativos e facilmente excretáveis.

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METABOLISMO DE PRIMEIRA PASSAGEM


O fígado algumas vezes extrai e metaboliza algumas substâncias com tanta
eficiência que a quantidade que chega a circulação sistema é consideravelmente
menor do que a absorvida. Esse processo resulta em baixa biodisponibilidade oral,
que muitas vezes para ser corrigida necessita de uma dose maior do fármaco quando
este for administrado por via oral, do que por outras vias.

PRÓ-FÁRMACOS
Os pró-fármacos são fármacos que são administrados em forma inativa,
sendo ativados somente após biotransformação (metabolismo normal). Estes
podem melhorar a absorção ou a ação. São exemplos de pró-fármacos: Captopril,
Enalapril,

 A codeína é convertida em morfina pela enzima do citocromo P450 CYP2D6.

 Fosamprenavir (antiviral inativo) é hidrolisado em amprenavir (ativo).


 Levodopa é bioativada pela DOPA descarboxilase à dopamina ativa.

ELIMINAÇÃO
É o processo de excreção de fármacos ou seus metabólitos do organismo. Os
produtos do metabolismo de fase 1 e de fase 2, são quase sempre eliminados mais
rapidamente que o composto original. Há três processos responsáveis por essas
grandes diferenças na excreção renal:
 Filtração glomerular

 Reabsorção ou secreção tubular ativa


 Difusão passiva através do epitélio tubular
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A SUA MELHOR ESCOLHA!

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

Drogas lipossolúveis não são eliminadas eficazmente pela urina, além disso várias
substâncias importantes são removidas predominantemente por eliminação renal e tendem a
causar toxicidade em indivíduos idosos e pacientes com doença renal.
As drogas podem ser excretadas por vias incluindo os rins (urina), o trato
gastrintestinal (bile e fezes), os pulmões (ar exalado), glândula mamária e suor, sendo as
mais comuns a via renal e fecal. A pele e o cabelo não são órgãos de excreção, mas servem
de depósito para algumas substâncias.

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

Farmacocinética, disponível em:


http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/atm_racional/modulo3/far
macocinetica.htm

EXERCÍCIOS DE FIXAÇÃO

1. Quais são as etapas que as drogas sofrem no organismo dentro do processo


farmacocinético?
2. Quais os fatores que podem interferir na absorção oral dos fármacos?
3. Explique o evento denominado Biodisponibilidade. E por que ele é tão importante?
4. Quais os fatores que podem afetar a distribuição dos fármacos? Explique o que significa
os termos “fração-livre” e “fração-ligada”.
5. Quais as etapas envolvidas no processo de metabolização dos fármacos?
6. Descreva o que seria o Efeito de Primeira Passagem.
7. Explique como se dá o processo de eliminação dos fármacos.

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CAPÍTULO 3

ROTEIRO E
FARMACODINÂMICA
PLANO DE AULA

· COMO AGEM OS FÁRMACOS

CONTEÚDO · INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR


· TIPOS DE FÁRMACOS
· TIPOS DE RECEPTORES

· COMPREENDER O MECANISMO DE FUNCIONAMENTO DOS


APLICAÇÃO FÁRMACOS A NÍVEL CELULAR.
PROFISSIONAL

 GOLAN, D. E.; TASHJIAN JR., A. H.; ARMSTRONG, E. J.;


ARMSTRONG, A. W., PRINCÍPIOS DE FARMACOLOGIA: A
BASE FISIOPATOLÓGICA DA FARMACOTERAPIA. 2. ED. RIO
DE JANEIRO: GUANABARA KOOGAN, 2009.

FONTES
DE  RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.; MOORE, P.
PESQUISA K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE JANEIRO: ELSEVIER,
2004, 855P.

 SILVA, P. FARMACOLOGIA. 7.ED. RIO DE JANEIRO:


GUANABARA
KOOGAN, 2006.

EM RELAÇÃO AOS FÁRMACOS OS TERMOS AFINIDADE E


PERGUNTA EFICÁCIA PODEM SER CONSIDERADOS SINÔNIMOS?
DESAFIADO
RA

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

F
A
RMAC
ODINÂ
MICA
É o estudo dos mecanismos relacionados às drogas, que produzem
alterações bioquímicas ou fisiológicas no organismo. A interação, a nível
celular, entre um medicamento e certos componentes celulares representam
a ação do fármaco e a resposta decorrente dessa ação é o efeito do
medicamento.

COMO AGEM
OS
FÁRMACOS?
A ação de uma substância farmacológica deve ser entendida como um
produto obtido pelas interações químicas entre substância e tecidos, isso quer
dizer em outras palavras, que as moléculas dos fármacos devem estar
“ligadas” a constituintes específicos das células e dos tecidos para produzir
algum efeito. Com poucas exceções, os fármacos atuam sobre proteínas-alvo,
que consistem em receptores, canais iônicos, enzimas e moléculas
transportadoras.
A especificidade é recíproca pois classes individuais de substâncias se
ligam apenas a determinados alvos, e alvos individuais só reconhecem
determinadas classes de fármacos. Porém, nenhum fármaco é
totalmente
específico nas suas
ações. Em muitos
casos, o aumento na
sua dose afeta
outros alvos
diferentes do alvo
principal, podendo
resultar em efeitos
colaterais.

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

1. RECEPTORES
São estruturas moleculares altamente especializadas, com função de
comunicar e coordenar a função de todas as diferentes células do corpo
mediante interação com substâncias endógenas, e que podem também
interagir com substâncias exógenas que tenham características químicas e
estruturais comparáveis às substâncias que ocorrem naturalmente no
organismo.

2. CANAIS IÔNICOS
Em geral os fármacos podem afetar a função dos canais iônicos ao
interagirem com um receptor (canais iônicos regulados por ligantes) ou
quando o próprio fármaco se liga a proteína do canal e altera a função (canais
iônicos regulados por voltagem).

3. ENZIMAS
Muitos fármacos têm como alvo enzimas, onde o fármaco atua como um
inibidor competitivo da enzima impedindo que ela exerça sua função de forma
reversível ou irreversível.
4. MOLÉCULAS TRANSPORTADORAS
Algumas proteínas denominadas ‘proteínas transportadoras’, são
responsáveis pelo transporte de pequenas moléculas orgânicas e íons pelas
membranas celulares podem ser alvo para a ação de fármacos.

INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

A ocupação de um receptor por uma molécula de


um fármaco pode ou não resultar em ativação do
receptor. A ligação e a ativação constituem etapas
distintas na geração da resposta, ativar significa que o
fármaco foi capaz de desencadear uma resposta tecidual.
E quando a molécula do fármaco é capaz de desencadear
essa resposta é denominada de agonista. Quando uma
substância de liga ao receptor sem causar ativação,
impedindo que outro se ligue e desencadeie tal resposta é denominada de antagonista.

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

A tendência de um fármaco se ligar a um receptor é determinada pela sua afinidade,


enquanto que, a tendência de ativação desse receptor com essa ligação é indicada pela sua
eficácia. Por sua vez as substâncias que possuem níveis intermediários de eficácia, mesmo
estando totalmente ligadas aos receptores, são chamadas de agonistas parciais.

TIPOS DE RECEPTORES

 Canais Iônicos Regulados por Ligantes: Também conhecidos como receptores


ionotrópicos. São proteínas de membrana que necessitam de um ligante para
promover abertura ou fechamento de um canal iônico. Em geral, são os receptores
sobre os quais atuam neurotransmissores rápidos.
 Receptores Metabotrópicos: Também conhecidos como receptores acoplados à
proteína G, quando ativados, desencadeiam um processo de transdução e
amplificação, cujo resultado final resulta de uma ativação em cascata de sistemas
enzimáticos.
 Receptores ligados à Proteína Quinase: Os receptores ligados a proteínas de
transdução são receptores de membrana que incorporam um domínio intercelular de
proteína quinase (em geral, tirosina quinase) em sua estrutura. Podem fazer um
acoplamento direto ou indireto, ex. receptor de insulina, receptor de fator de
crescimento.
 Receptores Nucleares: Os receptores nucleares são receptores que regulam a
transcrição de genes. Incluem os receptores dos hormônios esteróides, do hormônio
da tireoide e de outros agentes como o ácido retinóico e vitamina D.

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

1. Defina com suas palavras o termo Farmacodinâmica.

2. A nível celular quais os fatores são determinantes para que um fármaco se ligue a um
receptor?

3. Quais os tipos de moléculas-alvo os fármacos podem interagir?

4. O que são receptores? Quais os tipos de receptores foram descritos em sala de aula?

5. Na interação fármaco-receptor, os fármacos podem se comportar de três formas


diferentes. Quais seriam essas três formas?

6. Por que os termos “Afinidade” e “Eficácia” são tão importantes para o efeito
farmacológico?

7. Qual a diferença entre um fármaco agonista e um fármaco antagonista?

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 4

ROTEIRO E FATORES QUE MODIFICAM A AÇÃO DAS DROGAS


PLANO DE AULA

· VARIAÇÃO INDIVIDUAL
CONTEÚDO
· INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
· OUTROS FATORES

· COMPREENDER AS CAUSAS DE POSSÍVEIS INTERFERÊNCIAS NA


APLICAÇÃO AÇÃO DOS MEDICAMENTOS PARA UMA MELHOR ORIENTAÇÃO
PROFISSIONAL DOS PACIENTES.


HTTP://WWW.PORTALEDUCACAO.COM.BR/FARMACIA/A
RTIGOS/1094/FATO RES-QUE-AFETAM-A-RESPOSTA-AOS-
MEDICAMENTOS#IXZZ3XJBEIADD

FONTES DE
PESQUISA  GOLAN, D. E.; TASHJIAN JR., A. H.; ARMSTRONG, E. J.;
ARMSTRONG, A. W., PRINCÍPIOS DE FARMACOLOGIA: A BASE
FISIOPATOLÓGICA DA FARMACOTERAPIA. 2. ED. RIO DE
JANEIRO: GUANABARA KOOGAN, 2009.

 RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.; MOORE, P.


K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE JANEIRO: ELSEVIER, 2004,
855P.

QUAIS ORIENTAÇÕES PODEM SER DADAS AOS PACIENTES


PERGUNTA PARA SE EVITAR PROBLEMAS NO USO DE ANTI-
DESAFIADO INFLAMATÓRIOS?
RA

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

Muitos fatores podem afetar a absorção, a distribuição, o metabolismo, a excreção e o


efeito final de determinada droga. Entre outras razões, as pessoas respondem de modo
diverso aos medicamentos por causa de diferenças genéticas ou da ingestão simultânea de
dois ou mais medicamentos que interagem entre si, ou ainda pela presença de moléstias que
influenciam os efeitos medicamentosos.
Os médicos precisam estar cientes das fontes de tais variações para prescrever os
fármacos de maneira segura e eficaz.

VARIAÇÃO INDIVIDUAL
A variabilidade individual é um fator que deve ser considerado, pois caso não seja
levado em conta pode resultar em falta de eficácia e efeitos adversos inesperados. As
principais causas de variabilidade individual são a idade, fatores genéticos, etnia, peso, sexo,
fatores nutricionais, fatores imunológicos, estados
fisiológicos, estados patológicos (doença renal ou hepática),
entre outros.
 IDADE: A eliminação dos fármacos em recém-nascidos
e em pessoas idosas é menos eficiente, de modo que
os fármacos comumente produzem efeitos mais
acentuados e mais prolongados nos extremos da vida.
Além dos fatores fisiológicos (reflexos cardiovasculares
alterados) e patológicos em idosos influenciam a sensibilidade farmacodinâmica.
 EFEITOS DA ETNIA: As diferenças étnicas na resposta à ação dos fármacos podem ser
importantes. Por exemplo, os chineses são consideravelmente mais sensíveis aos
efeitos cardiovasculares do propranolol.
 FATORES GENÉTICOS: A variação genética é fonte importante de variabilidade
farmacocinética.
 GRAVIDEZ: A gravidez causa várias alterações fisiológicas, que podem influenciar e
eliminação do fármaco na mãe e no feto. Por exemplo: o débito cardíaco aumenta na
gestação, aumentando também o fluxo sanguíneo renal, a
filtração glomerular e a eliminação renal dos fármacos.

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS
As interações terapêuticas ocorrem dentro do paciente,
após a administração do medicamento. Os fármacos podem
interagir entre si, a exemplo em casos de pacientes
polimedicados, como também podem interagir com outros
constituintes da alimentação.
Estas interações ainda podem ser divididas em dois
subtipos: Interações farmacocinéticas ou farmacodinâmicas.

INTERAÇÕES FARMACOCINÉTICAS
Podem envolver efeitos sobre a absorção, distribuição (competição pela ligação à
proteína), metabolismo hepático (indução e inibição), eliminação renal. A interação em
qualquer uma dessas fases pode modificar os parâmetros das drogas, devendo considerar
que a cinética de uma droga pode variar de indivíduo para indivíduo, em relação ao tempo
para seu caminho.
 Absorção: A absorção gastrintestinal é diminuída pelos fármacos que inibem o
esvaziamento gástrico, como a atropina, ou acelerada por fármacos que aceleram o
esvaziamento gástrico, como a metoclopramida. Por exemplo, o íon cálcio forma um
complexo insolúvel com a tetraciclina e retarda sua absorção.
 Distribuição: Um fármaco pode alterar a distribuição do outro, mas tais interações
raramente são importantes do ponto de vista clínico.
 Metabolismo dos fármacos: Os fármacos podem inibir ou induzir as enzimas
metabolizadoras de fármacos, dando origem a riscos e vantagens. Mais de 200
fármacos causam indução enzimática e, portanto, diminuem a atividade farmacológica
de uma gama de outros deles. A inibição enzimática, particularmente do sistema
P450, diminui o metabolismo e a seguir aumenta a ação de outros fármacos
metabolizados pela enzima.
 Eliminação de fármacos: Os principais mecanismos pelos quais um fármaco pode
alterar a taxa de eliminação renal de um outro são: alterando a ligação à proteína e,
por conseguinte, a filtração; inibindo a secreção tubular; alterando o fluxo urinário
e/ou o pH urinário.

INTERAÇÕES FARMACODINÂMICAS.
São com frequência previsíveis a partir das ações dos fármacos que interagem,
envolve os mecanismos pelos quais os efeitos desejados se processam, sendo que elas
podem ou não atuar sobre o mesmo receptor para produzir estes efeitos. Em alguns casos
elas ainda podem produzir um efeito sinérgico: quando duas drogas agem por mecanismos,
que quando unidos resultam em um efeito bem mais significativo do que se os fármacos

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A SUA MELHOR ESCOLHA!

agissem individualmente. Ou um efeito antagônico: quando os mecanismos de ação das duas


drogas geram efeito opostos.

INTERAÇÃO LIGADA PELA ADMINISTRAÇÃO DO MEDICAMENTO


 SEQÜÊNCIA DE ADMINISTRAÇÃO: A ordem em que os medicamentos são dados pode
influir na interação (como, por exemplo, em horários distantes), diminuindo a
possibilidade de interação;
 VIA DE ADMINISTRAÇÃO: Algumas interações só são possíveis quando os dois
medicamentos são administrados pela mesma via;
 TEMPO DE ADMINISTRAÇÃO: o intervalo curto entre a administração de uma droga ou
outra pode aumentar a possibilidade de interação;
 TEMPO TOTAL DE TRATAMENTO: Muitas das reações de interação só aparecem após
algum tempo de tratamento, podendo variar de algumas horas a várias semanas para
que ocorram;
 POSOLOGIA: muitas das interações são doses-dependentes, isto é, quanto maior a
dose dos fármacos envolvidos, maior a possibilidade de interação.
 APRESENTAÇÃO: Forma de apresentação do medicamento (líquido, comprimidos,
drágeas, liberação gradual, etc.) pode influir na possibilidade de interação. Por
exemplo, medicamentos de liberação gradual ficam mais tempo presentes no
organismo, podendo então interagir com outras drogas que o paciente vier a ingerir.

EXEMPLOS DE INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

 ANTICONCEPCIONAL + ANTIBIÓTICO: Seu efeito é reduzido quando é consumido com


um antibiótico. Justificativa: Isso ocorre porque, lá no fígado, as enzimas responsáveis
por processar os remédios passariam a trabalhar a mil, o que diminuiria por tabela a
ação da pílula.
 ANTICONCEPCIONAL + VITAMINA C (acima de 1 grama): Doses
elevadas de vit. C aumentam os níveis do hormônio da pílula, o
etinilestradiol, no sangue. Com isso, seus possíveis efeitos
colaterais — para mulheres sensíveis a eles, também vão às
alturas.
23
A SUA MELHOR ESCOLHA!

 ANTIÁCIDO + ÁCIDO ACETILSALICÍLICO: Eis uma interação


pra lá de comprovada. Da dupla, quem sai perdendo nesse
encontro farmacológico é o ácido acetilsalicílico, ingrediente
de analgésicos bem famosos, cujo efeito despenca. Pois
O pH do estômago precisa ser ácido, para que os anti-
inflamatórios sejam bem absorvidos. Sendo que o antiácido
tem uma ação contrária. Dessa forma, diminui-se a absorção
do medicamento contra inflamações.

 ANTIÁCIDO + SUPLEMENTOS DE VITAMINA C: Essa associação deve ser evitada em


indivíduos que sofrem de insuficiência renal. Com a vitamina, o alumínio presente em
alguns antiácidos acaba sendo absorvido em maior quantidade pelo sistema digestivo,
o que pode não ser bom quando os rins já não trabalham direito. Pode ocorrer uma
intoxicação aguda, provocando de convulsões a coma.

 ANTIÁCIDO + ANTIBIÓTICO: Os antibióticos da classe das quinolonas, como a


tetraciclina, perdem até 75% de sua atividade quando engolidos com antiácidos em
um curto intervalo de tempo.

 ANTI-INFLAMATÓRIO + LÍTIO: O lítio é um antidepressivo que pode apresentar


toxicidade se associado a um anti-inflamatório. Essas drogas diminuem a eliminação
do lítio, causando: fraqueza, tremores, sede intensa e confusão mental.

 ANTI-INFLAMATÓRIO + ÁCIDO ACETILSALICÍLICO: O duo dá um basta em


inflamações quando consumidos juntos, há um aumento de seus efeitos colaterais,
como a irritação da parede estomacal. Essa interação é mais forte com o anti-
inflamatório cetrofeno. O diclofenaco, por outro lado, reduz a eficácia do ácido
acetilsalicílico.

 CUIDADO COM OS CHÁS: Não combinam com medicamentos. O de camomila, por


exemplo, interage com o ácido acetilsalicílico, exacerbando seus efeitos. Há uma
inibição da agregação das plaquetas, moléculas envolvidas com a coagulação do
sangue, o que favorece a ocorrência de hemorragias.

 ÁCIDO ACETILSALICÍLICO + INSULINA: As taxas de açúcar no sangue vão lá pra


baixo. Isso porque a atuação da insulina se torna bem mais acentuada com essa
dupla.

24
A SUA MELHOR ESCOLHA!

 ÁCIDO ACETILSALICÍLICO + ÁLCOOL: Eleva-se o risco de sangramentos no estômago.


O ácido acetilsalicílico irrita a mucosa estomacal. O que seria um leve transtorno pode
ser potencializado pelo álcool, que, não deve ser consumido com
nenhum medicamento.

 TETRACICLINA + LEITE: Ela e outros antibióticos como a ciprofloxacino e norfloxacino


se anulam na presença da bebida. O cálcio do leite precipita o princípio ativo desse
tipo de medicamento, que deixa de funcionar como deveria.

 ANTIDEPRESSIVO TRICÍCLICO + ANTIESPASMÓDICO: Boca seca, constipação,


sonolência e aumento da frequência cardíaca são alguns dos sintomas que vêm à tona
devido a essa interação.

 ANTIDEPRESSIVO TRICÍCLICO + ANTI-HIPERTENSIVO: Anti-hipertensivos como a


clonidina e a metildopa têm sua atividade reduzida quando usados com esse tipo
de antidepressivo.

OUTROS FATORES QUE INTERFEREM NA AÇÃO FARMACOLÓGICA

DESSENSIBILIZAÇÃO E TAQUIFILAXIA

Esses termos descrevem a perda do efeito de um fármaco, comumente observada


quando administrado de modo contínuo ou repetidamente. O termo tolerância é utilizado de
modo convencional para descrever uma redução mais gradual na resposta a um fármaco,
cujo desenvolvimento leva vários dias ou semanas.
O tempo decorrido entre o início e a recuperação varia de segundos a dias ou
semanas, e existem muitos mecanismos diferentes envolvidos. Os mecanismos incluem:

25
A SUA MELHOR ESCOLHA!

– Alteração nos receptores;


– Exaustão de mediadores;
– Aumento do metabolismo da substância;
– Mecanismos fisiológicos compensatórios;
– Exaustão do fármaco das células (responsável pela resistência a agentes
quimioterápicos).

REAÇÕES DE HIPERSENSIBILIDADE
Os fármacos e seus metabólitos reativos podem ligar-se às proteínas para formarem
imunógenos (antígenos). A penicilina, é um exemplo importante de fármaco que pode formar
imunógeno. As reações de hipersensibilidade induzidas pelos fármacos podem ser mediadas
por anticorpos ou por células. Manifestações clínicas importantes
incluem:
– Choque anafilático;
– Reações hematológicas;
– Lesão hepática por hipersensibilidade;
– Erupções cutâneas;
– Lúpus eritematoso sistêmico.
A incidência global dessas reações é relatada de modo muito variado como estando entre
2 a 25%. A grande maioria são erupções cutâneas relativamente inócuas. Várias reações,
como, anafilaxia, hemólise e depressão da medula óssea, que podem ser fatais, são raras.

IDIOSSINCRASIAS
Idiossincrasias ou reações idiossincrásicas são reações nocivas que se apresentam de
forma qualitativamente diferente, algumas fatais, que ocorrem em pequeno número de
indivíduos. Essas reações podem ocorrer com baixas doses e fatores genéticos podem ser
responsáveis, embora com frequência a causa seja mal compreendida.

26
A SUA MELHOR ESCOLHA!

1. Como pode ser definido o termo interação medicamentosa?

2. Cite algumas variações individuais que podem interferir na ação das drogas?

3. Como estão classificadas as interações que podem ocorrer com os medicamentos?

4. Em quais casos essas interações podem ser benéficas ao paciente?

5. Explique os termos: Dessensibilização e Taquifilaxia, Reações de Hipersensibilidade e


Reações Idionsicráticas.

27
A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 5

ROTEIRO E
SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO - SNA
PLANO DE AULA

· FISIOLOGIA DO SNA
CONTEÚDO · TRANSMISSÃO COLINÉRGICA
· FÁRMACOS QUE ATUAM NA TRANSMISSÃO
COLINÉRGICA

· IDENTIFICAR FÁRMACOS QUE AGEM ATRAVÉS DO


APLICAÇÃO SISTEMA NERVOSO

PROFISSIONAL AUTÔNOMO.

 GOLAN, D. E.; TASHJIAN JR., A. H.; ARMSTRONG,


E. J.; ARMSTRONG, A. W., PRINCÍPIOS DE

FONTES DE FARMACOLOGIA: A BASE FISIOPATOLÓGICA DA

PESQUISA FARMACOTERAPIA. 2. ED. RIO DE JANEIRO:


GUANABARA KOOGAN, 2009.

 RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.;


MOORE, P.
K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE JANEIRO:
ELSEVIER, 2004, 855P.

PERGUNTA
QUAL A IMPORTÂNCIA DOS FÁRMACOS QUE AGEM
DESAFIADOR PELAS VIAS DO SNA?
A

28
A SUA MELHOR ESCOLHA!

SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO – SNA


O SNA consiste em três divisões anatômicas principais: simpática e parassimpática e o
sistema nervoso entérico. O sistema nervoso entérico é constituído pelos plexos nervosos
intrínsecos do trato gastrintestinal que estão interconectados com os sistemas simpático e
parassimpático. O SNA transmite todas as informações do SNC (sistema nervoso central)
para o restante do organismo, exceto para a inervação motora muscular esquelética. O
sistema nervoso entérico possui uma capacidade de funcionamento independente do SNC,
diferentemente, os sistemas simpáticos e parassimpáticos são incapazes de funcionar sem o
SNC. O SNA encontra-se, em grande parte, fora da influência do controle voluntario; os
principais processos que ele regula são:
 A contração e o relaxamento da musculatura lisa;
 Todas as secreções exógenas e certas secreções endócrinas;
 Os batimentos cardíacos;
 O metabolismo energético, particularmente no fígado e na musculatura esquelética.
Outros sistemas são também afetados pelo controle autonômico, incluindo os rins, o
sistema imunológico e o sistema somatossensorial.

29
A SUA MELHOR ESCOLHA!

Os sistemas simpático e parassimpático exercem ações opostas em certas situações, a


atividade simpática aumenta na presença de estresse, enquanto a atividade parassimpática
predomina durante a saciedade e o repouso. Ambos os sistemas exercem um controle
fisiológico contínuo de órgãos específicos em condições normais, quando o corpo não está em
nenhum dos extremos.

FUNCIONAMENTO DA TRANSMISSÃO
Toda informação gerada pelo SNC que tenha por objetivo alguma ação final mediada
pelo SNA será transmitida pelos neurônios. O padrão básico (dois neurônios) dos sistemas
simpático e parassimpático consiste em neurônios pré-ganglionares com os corpos celulares
no SNC e em neurônios pós-ganglionares com os corpos celulares no gânglio autônomo.

A comunicação entre células nervosas, portanto, entre neurônios e órgãos efetores,


ocorre através da liberação de sinais químicos (substancias químicas) específicos produzidos
pelas terminações nervosas, denominados neurotransmissores. Os dois principais
neurotransmissores que operam no SNA são a acetilcolina (no parassimpático) e a
noradrenalina (no simpático), sendo estes fundamentais para uma compreensão da
farmacologia autonômica. Os neurônios que liberam a noradrenalina são denominados de
neurônios adrenérgicos ou noradrenérgicos. Os neurônios que liberam a acetilcolina são
denominados de neurônios colinérgicos.

30
A SUA MELHOR ESCOLHA!

EFEITOS DE FÁRMACOS SOBRE A TRANSMISSÃO COLINÉRGICA

Os fármacos podem influenciar essa transmissão atuando nos receptores de


acetilcolina na forma agonista ou antagonista.
 Agonistas muscarínicos: a própria acetilcolina, o betanecol, timolol e a pilocarpina
são utilizadas clinicamente. Principalmente no tratamento do glaucoma, a pilocarpina
causa constrição da pupila (miose).
 Antagonistas muscarínicos: A atropina e a escopolamina (bromidrato de hioscina)
extraídas das plantas beladona e figueira-do-inferno, respectivamente. O ipratrópio,
ciclopentolato e a tropicamida também fazem parte deste grupo. A atropina age
basicamente inibindo as secreções, provoca taquicardia moderada e dilatação da
pupila (midríase). O ipratrópio utilizado no tratamento da asma, bronquite e DPOC
para a broncodilatação, principalmente sob a forma de brometo de ipratrópio através
da via de administração inalatória.
 Agonistas dos receptores nicotínicos: Nicotina, com efeito no SNC e o
Suxametônio utilizado clinicamente como relaxante muscular.
 Antagonistas dos receptores nicotínicos: Pancurônio, atracúrio e vecurônio,
amplamente utilizados como relaxantes musculares em anestesia.
 Inibidores da liberação de acetilcolina: Toxina Botulínica, provoca paralisia
motora parassimpática progressiva.

 Inibidores da destruição de acetilcolina: Efedrônio, utilizado principalmente no


diagnóstico da miastenia grave; Fisiostigmina e Ecotiopato que são utilizados no
tratamento do glaucoma.

31
A SUA MELHOR ESCOLHA!

1. Cite alguns mecanismos ou funções que são controladas pelo SNA.

2. Como pode ser dividido o SNA?

3. Quais são as células responsáveis pelas trocas de informações no SNA? E qual o


mecanismo que elas utilizam para se comunicarem?

4. Quais os principais neurotransmissores envolvidos na transmissão de informações no


SNA?

5. Defina o termo transmissão colinérgica? Quais os tipos de receptores estão envolvidos


nesta transmissão?

6. Cite alguns fármacos e sua respectiva ação no organismo que utilizam a via do SNA
para exercerem seu efeito farmacológico.

32
A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 6

ROTEIRO E
FARMACOLOGIA DO SISTEMA NERVOSO CENTRAL - SNC
PLANO DE AULA

· FISIOLOGIA DO SNC
CONTEÚDO · NEUROTRANSMISSORES DO SNC
· FÁRMACOS QUE AGEM NO SNC

· IDENTIFICAR OS PRINCIPAIS FÁRMACOS ENVOLVIDOS NO


APLICAÇÃO TRATAMENTO DAS FISIOPATOLOGIAS DO SNC
PROFISSIONAL


HTTP://WWW.INFARMED.PT/FORMULARIO/NAVEGACAO.PHP?PA
IID=33
FONTES DE
PESQUISA
 RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.; MOORE, P.
K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE JANEIRO: ELSEVIER,
2004,
855P.

É CORRETO AFIRMAR QUE A MAIORIA DESSES FÁRMACOS


PERGUNTA
PODEM VIR CAUSAR DEPENDÊNCIA FÍSICA E MENTAL? E
DESAFIADOR
QUAL O MECANISMO USADO PARA SE TER UM CONTROLE NA
A
COMERCIALIZAÇÃO?

33
A SUA MELHOR ESCOLHA!

SISTEMA NERVOSO CENTRAL


O Sistema Nervoso Central (SNC) é um conjunto de
órgãos que coordenam todas as atividades do organismo. É
a sede da consciência, da memória, da capacidade
de aprender, de reconhecer e dos mais elaborados e
característicos atributos do Homem, tais como a
imaginação, o raciocínio abstrato, o pensamento criativo,
entre outros. Constituído por duas partes, o encéfalo, que
se situa no crânio, e a medula espinal, que se aloja no
canal raquidiano, o SNC é formado por mais de 10.000
milhões de neurônios.
Embora se esteja ainda muito longe de
compreender a base celular e molecular das múltiplas e
complexas funções do SNC, os progressos
farmacológicos obtidos nos últimos anos permitem já
uma intervenção terapêutica eficaz e relativamente
seletiva em muitas situações decorrentes de
perturbações funcionais do
SNC.
Os processos básicos de funcionamento do
SNC são essencialmente semelhantes aos que operam
na periferia (SNA), que consiste na liberação de
neurotransmissores por terminações pré-sinápticas e
produzindo respostas excitatórias ou inibitórias rápidas
nos neurônios pós-sinápticos.

NEUROTRANSMISSORES DO SNC E SEUS RECEPTORES


O SNC apresenta altas concentrações de determinados aminoácidos que se ligam a
receptores pós-sinápticos, atuando, assim, como neurotransmissores inibitórios ou
excitatórios. Das duas classes principais de aminoácidos neuroativos, o Ácido γ-
aminobutírico (GABA) é o principal inibitório e o Glutamato é o principal excitatório.

34
A SUA MELHOR ESCOLHA!

A Dopamina (DA) é um neurotransmissor


catecolamínico que atua como alvo terapêutico
para alguns distúrbios importantes do SNC,
incluindo a doença de Parkinson e a Esquizofrenia.
Os receptores da dopamina são membros da
família das proteínas receptoras acopladas à
proteína G, com duas classes de receptores: a
classe D1 (receptores D1 e D5) e a classe D2 (D2,
D3 e D4).
Outro neurotransmissor atuante no SNC é a
Serotonina (5-HT), que constitui um alvo de
muitos fármacos utilizados no tratamento da
depressão. Muitas dessas medicações antidepressivas também afetam a neurotransmissão da
norepinefrina (NE).

FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO CENTRAL


Os fármacos psicotrópicos são definidos como agentes que afetam o humor e o
comportamento. Como é difícil definir e medir esses índices de função cerebral, não existe
nenhuma base consistente para a classificação dos agentes psicotrópicos. A Organização
Mundial da Saúde (OMS), sugere uma classificação, embora mesmo assim não seja perfeita:
 Agentes anestésicos: Fármacos utilizados para produzir anestesia cirúrgica –
Halotano, propofol;
 Ansiolíticos e Sedativos: Fármacos que causam sono e reduzem a ansiedade –
barbitúricos e benzodiazepínicos;
 Fármacos Antipsicóticos: São os fármacos eficazes no alívio da esquizofrenia –
clozapina, clorpromazina, haloperidol;
35
A SUA MELHOR ESCOLHA!
 Agentes antidepressivos: Fármacos que aliviam os sintomas da depressão –
inibidores da monoaminooxidase e antidepressivos tricíclicos;
 Agentes anticonvulsivantes: Fármacos que atuam no combate das crises
convulsivas e no tratamento da epilepsia – barbitúricos, benzodiazepínicos, entres
outros;
 Analgésicos: Fármacos utilizados clinicamente para o controle da dor – opióides,
carbamazepina;
 Fármacos que atuam nas doenças degenerativas: antiparkinsonianos e outras
doenças – levodopa, carbidopa.

ANESTÉSICOS GERAIS

A anestesia envolve três principais alterações


neurofisiológicos: inconsciência, perda da resposta a estímulos
dolorosos e perda dos reflexos. Os anestésicos gerais são
usados como adjuvantes em procedimentos cirúrgicos, de modo a
tornar o paciente inconsciente a estímulos dolorosos e não-
responsivo a eles. Agem bloqueando a condução dos impulsos
nos nervos sensitivos periféricos.
 Anestésicos inalatórios: Halotano, óxido nitroso, isoflurano, entre outros;
 Anestésicos intravenosos: Tiopental (barbitúrico de ação rápida), midazolam
(benzodiazepínico) etomidato, propofol e cetamida.

ANSIOLÍTICOS E HIPNÓTICOS
São enquadrados nestas categorias os fármacos usados no tratamento da ansiedade,
síndrome do pânicos e fobias (ansiolíticos), assim como os usados para tratar a insônia
(hipnóticos). Os ansiolíticos eliminam mais seletivamente a ansiedade, interferindo menos
com as funções cognitivas e com as funções vegetativas. Podem ser subdividos em classes de
acordo com o mecanismo de ação dos fármacos:
 Benzodiazepínicos: a classe mais importante, os principais efeitos são a redução da
ansiedade e da agressividade, sedação e indução ao sono, redução do tônus muscular
e da coordenação motora, efeito anticonvulsivante e amnésia retrógrada. Potenciam a
inibição neuronal mediada pelo ácido gama-aminobutírico – GABA. Exemplos:
alprazolam, clonazepam, cloxazolam, diazepam, lorazepam, etc.
 Agonistas dos receptores de serotonina: foram recentemente introduzidos e
apresentam atividade ansiolítica com discreta sedação. Exemplo: buspirona.
 Barbitúricos: Produzem efeitos que vão da sedação e redução da ansiedade à
inconsciência e morte por falência respiratória e cardiovascular. Sendo muitos
perigosos em dose excessiva não são mais recomendados como
ansiolíticos/hipnóticos, já que os benzodiazepínicos são bem mais seguros. 36
A SUA MELHOR ESCOLHA!

ANTIPSICÓTICOS
Também conhecidos como fármacos neurolépticos, antiesquizofrênicos ou
tranquilizantes maiores, são aqueles usados para tratar a esquizofrenia, uma das formas
mais comuns e debilitantes de doença mental. A doença psicótica esquizofrênica caracteriza-
se por delírios, alucinações e distúrbios do pensamento (sintomas positivos) juntamente com
a exclusão social, abrandamento das respostas emocionais e prejuízo cognitivo (sintomas
negativos).

O bloqueio dos receptores pós-sinápticos da dopamina no sistema mesolímbico resulta no


efeito terapêutico desejado, enquanto que do bloqueio dos receptores da dopamina no
sistema nigro-estriado podem resultar reações motoras extrapiramidais. Os neurolépticos
bloqueiam ainda receptores adrenérgicos a, receptores centrais da histamina e receptores
colinérgicos, de que resultam outros efeitos colaterais. As principais categorias dos fármacos
envolvido no tratamento são:
 Antipsicóticos “típicos” clássicos: clorpromazina, haloperidol, flufenazina, tioridazina,
flupentixol, clopentixol;
 Antipsicóticos “atípicos” recentes: clozapina, risperidona, sertindol, quetiapina.
A distinção entre os grupos típico e atípico não é claramente definida, mas repousa sobre
o perfil do receptor, incidência dos efeitos colaterais extrapiramidais (menos no grupo
atípico), eficácia no grupo de pacientes resistente ao tratamento, eficácia contra os sintomas
atípicos.

ANTIDEPRESSIVOS
A depressão é uma condição psiquiátrica extremamente
comum, para a qual existe uma série de teorias neuroquímicas e
uma variedade correspondente de diferentes tipos de fármacos
usados em seu tratamento. Os fármacos pertencentes a cada
uma das classes são bastante homogêneos, distinguindo-se mais
pelos aspectos quantitativos do que qualitativos, e pela
farmacocinética. Eles pertencem às seguintes categorias:
 Inibidores da captura da monoaminas: Estes ainda se dividem em antidepressivos
tricíclicos (imipramina, amitriptilina), os inibidores seletivos da captura da serotonina
(fluoxetina, paroxetina, sertralina);
 Inibidores da Monoaminooxidases – IMAO (fenelzina, tranilcipromina, iproniazida,
moclobemida);
 Antidepressivos variados: bupropiona, mianserina, trazodona.

37
A SUA MELHOR ESCOLHA!

ANTIEPILÉPTICOS
A epilepsia é um distúrbio caracterizado por uma crise que, está frequentemente
associado com convulsões, dependendo da área do cérebro afetada, tomam várias formas e
são devidas a descargas neuronais episódicas. Não há causa reconhecida, embora ela possa
se desenvolver após lesão cerebral devido a um trauma, infecção ou crescimento tumoral, ou
ainda outras doenças neurológicas, incluindo várias síndromes neurológicas hereditárias. A
epilepsia pode ainda classificar de duas formas:

 Crises Parciais: Que podem ainda ser do tipo Simples (sem perda da consciência, com
distúrbios focais sensoriais, motores, autônomos e psíquicos); ou do tipo Complexa
(alucinações sensoriais complexas e distorção mental, perda da consciência e a mais
comum entre os tipos de epilepsia);
 Crises Generalizadas: Subdividida em três formas: Crise Tônico-clônica (perda da
consciência, queda, extensão rígida de tronco e membros, contração rítmica dos
membros); Crise de Ausência (perda da consciência por um curto período de tempo,
porém mais frequente que a tônico-clônica, acontece mais em crianças, com ou sem
piscar de olhos); Crise Mioclônica (curtos episódios de contração muscular, tipo mais
raro).

Os fármacos envolvidos no tratamento da epilepsia, podem ser distinguidos em três


grupos, classificados de acordo com o mecanismo de ação que exercem seu efeito
farmacológico. São esses mecanismos:

1. Potencialização da ação do GABA: fármacos antiepilépticos pertencente as classes dos


barbitúricos (fenobarbital) e benzodiazepínicos (diazepam, clonazepam), e fármacos mais
recentes como a vigabatrina, tiagabina e a gabapentina;
2. Inibição da função do canal de sódio: vários dos mais importantes fármacos
antiepilépticos atuam por esse mecanismo, são exemplos: fenitoína, carbamazepina,
valproato, lamotrigina;
3. Inibição da função do canal de cálcio: como representante desta classe têm-se o
fármaco etossuximida, que é o principal fármaco usado para tratar crises de ausência.

ANALGÉSICOS
A dor é efeito secundário, incapacitante, de muitas condições médicas, e o controle da
dor é umas das prioridades terapêuticas mais importantes. A nocicepção é o mecanismo pelo
qual os estímulos lesivos periféricos são transmitidos ao sistema nervoso central. A dor é
uma experiência subjetiva, nem sempre associada com a nocicepção. Os analgésicos são os
fármacos utilizados para o tratamento e a prevenção da dor, selecionado de acordo com a
origem e o local onde ocorre o processo, são classificados como:
38
A SUA MELHOR ESCOLHA!
 Fármacos Opióides: aqueles que produzem efeitos semelhantes ao da morfina. Os
principais fármacos desta seção incluem a morfina, diamorfina (heroína), metadona,
petidina, fentanila, codeína, tramadol

ANTIPARKINSONIANOS
A doença de Parkinson é um distúrbio progressivo do movimento que ocorre
principalmente na velhice, doença degenerativa dos gânglios da base, causando tremor de
repouso, rigidez muscular e hipocinesia, frequentemente com demência. Está associada com
a degeneração precoce dos neurônios dopaminérgicos nigroestriados, seguida por uma
degeneração mais generalizada. Os fármacos utilizados para o tratamento, não afetam a
progressão da doença, são classificados da seguinte forma:

 Fármacos que repõem a dopamina: levodopa, geralmente associada com inibidores da


dopa descarboxilase (carbidopa, benserazida);
 Fármacos que mimetizam a ação da dopamina nos receptores: Bromocriptina,
pergolida, lisurida, pramipexol;
 Inibidores da MAO-B: selegilina;
 Fármacos que liberam dopamina: amantadina;
 Antagonistas do receptor colinérgico muscarínico: benzatropina.

FÁRMACOS QUE ATUAM NA DOENÇA DE ALZHEIMER


A doença de Alzheimer é uma demência comum relacionada com a idade, diferente da
demência vascular associada com o infarto cerebral. Está relacionada com a diminuição do
volume cerebral e perda localizada de neurônios, principalmente no hipocampo e no
prosencéfalo basal. A perda de neurônios colinérgicos acredita-se ser muito responsável pelo
déficit de aprendizado e da memória na doença de Alzheimer. Atualmente, os fármacos
inibidores da colinesterase são os únicos aprovados para tratar da DA, são eles a Tacrina,
Donepezila, Rivastigmina.

39
A SUA MELHOR ESCOLHA!

1. Qual a classificação para os fármacos que agem no SNC recomendada pela OMS?

2. Em relação a classe dos anestésicos gerais, fale sobre os tipos e exemplos de


fármacos.

3. Fale sobre os fármacos que atuam sobre os distúrbios de ansiedade e sobre a insônia.

4. Baseado nas explicações em sala de aula, faça uma pequena abordagem sobre a
Esquizofrenia e os fármacos envolvidos no seu tratamento.

5. A epilepsia é uma doença que pode se apresentar de formas variadas no indivíduo.


Cite essas formas e exemplifique os fármacos e seus respectivos mecanismos
utilizados para o tratamento.

6. Como podemos definir o que são analgésicos opióides? Por que são diferentes dos
analgésicos que utilizamos popularmente?

7. Fale um pouco sobre os fármacos utilizados no tratamento das doenças degenerativas


vistas em sala de aula.

40
A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 7

ROTEIRO E FARMACOLOGIA DO SISTEMA CARDIOVASCULAR


PLANO DE AULA

· ANTI-HIPERTENSIVOS
· ANTIARRÍTMICOS
CONTEÚDO · FÁRMACOS USADOS NA ICC
· CARDIOTÔNICOS
· ANTIANGINOSOS

· IDENTIFICAR OS PRINCIPAIS PROBLEMAS


APLICAÇÃO FISIOPATOLÓGICOS DO SISTEMA CARDIOVASCULAR E OS
PROFISSIONAL FÁRMACOS ATUANTES.

 RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.; MOORE, P.


K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE JANEIRO: ELSEVIER, 2004,
855P.
FONTES DE
PESQUISA  GOLAN, D. E.; TASHJIAN JR., A. H.; ARMSTRONG, E. J.;
ARMSTRONG, A. W., PRINCÍPIOS DE FARMACOLOGIA: A BASE
FISIOPATOLÓGICA DA FARMACOTERAPIA. 2. ED. RIO DE
JANEIRO: GUANABARA KOOGAN, 2009.

PERGUNTA
DESAFIADO QUAIS OS CUIDADOS QUE DEVEM SER ALERTADOS AOS

RA PACIENTES QUE USAM FÁRMACOS CARDIOTÔNICOS?

41
A SUA MELHOR ESCOLHA!

FÁRMACOS QUE ATUAM NO SISTEMA CARDIOVASCULAR


ANTI-HIPERTENSIVOS
Os anti-hipertensivos são uma classe de fármacos utilizados
no tratamento da hipertensão. A atuação dos medicamentos na
pressão arterial ocorre por efeitos seus efeitos sob a resistência
periférica e/ou débito cardíaco. Isso pode ser feito por aqueles
fármacos que inibem a contratilidade do miocárdio ou reduzem a
pressão do ventrículo do coração.
A pressão arterial elevada é um problema de saúde pública.
Promove alterações patológicas vasculares se causa hipertrofia
do ventrículo esquerdo. Pode levar a acidente vascular cerebral
(AVC), infarto e morte súbita. Hipertensão é classificada como
aquela maior ou igual 140/90. Os estudos clínicos realizados sobre o tema sugerem que a
terapia farmacológica possibilita uma menor taxa de mortalidade, morbidade e incapacidade
que esta doença acarreta.

CLASSIFICAÇÃO DE ACORDO COM O LOCAL DE AÇÃO


Diuréticos: são fármacos que atuam no rim, aumentando o volume e o grau do fluxo
urinário. Também promovem a eliminação de eletrólitos como sódio e cloro, sendo usados no
tratamento da hipertensão arterial, insuficiência cardíaca ou cirrose hepática.
 Tiazídicos e outros agentes comuns – ex. hidroclorotiazida;
 Diuréticos de alça – ex. furosemida;
 Diuréticos poupadores de potássio – ex. espironolactona.

Simpaticolíticos:
 De ação central – ex. metildopa;
 Bloqueadores dos neurônios adrenérgicos – ex. reserpina;
 Antagonistas beta-adrenérgicos: bloqueiam os receptores ß-adrenérgicos, reduzindo o
ritmo cardíaco e a força das contrações – ex. atenolol, propranolol.
 Antagonistas alfa-adrenérgicos: bloqueiam os receptores alfa-adrenérgicos nas
arteríolas e vênulas, resultando em vasodilatação – ex. prazosina;
 Antagonistas misto adrenérgicos: O bloqueio dos receptores α1-adrenérgicos produz
vasodilatação, reduz a resistência vascular e causa hipotensão arterial. Pela atividade
ß-bloqueadora, diminui a pressão arterial possivelmente por diminuir o débito cardíaco
e pela inibição da liberação de renina pelos rins – ex. carvedilol.
42
A SUA MELHOR ESCOLHA!

Vasodilatadores:
 Arteriais – modulam o tônus vascular – ex. hidralazina;

 Arteriais e venosos: agem produzindo óxido nítrico que promove a vasodilatação do


endotélio – ex. nitratos orgânicos e nitroprussiato.

Bloqueadores dos canais de Ca2+: diminuem a entrada de íons cálcio nas células cardíacas
e por consequência diminuem o tônus muscular e a contratilidade cardíaca.
 Ex. verapamil, anlodipino.

Inibidores da enzima conversora de angiotensina – IECA: impedem a conversão da


angiotensina I em angiotensina II, reduzindo assim a pressão arterial e retenção de líquidos.
 Ex. captopril, enalapril.

Antagonistas dos receptores de angiotensina II: bloqueiam os efeitos da angiotensina


ao invés de bloquear sua produção.
 Ex. losartana, valsartana.

ANTIARRÍTMICOS
Os antiarrítmicos são constituídos por quatro grupos de fármacos utilizados no
tratamento das arritmias do coração. A arritmia cardíaca é uma doença que, se não tratada,
leva à morte. Os batimentos irregulares produzem turbulência no sangue, que facilita a
formação de trombos. Estes podem embolizar e provocar infartos coronários e AVCs.
Tradicionalmente, os agentes antiarrítmicos têm sido organizados em quatro classes,
com base no seu mecanismo de ação:
 Classe I – Bloqueadores dos canais de sódio – ex. quinidina, procainamida;
 Classe II – Bloqueadores dos receptores β-adrenérgicos – ex. atenolol, metropolol,
bisoprolol, carvedilol;
 Classe III – Bloqueadores dos canais de potássio – ex. amiodarona;
 Classe IV – Bloqueadores dos canais de cálcio – ex. nifedipino, verapamil e diltiazem.

43
A SUA MELHOR ESCOLHA!

FÁRMACOS UTILIZADOS NA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA (ICC)


É um estado fisiopatológico em que o coração é incapaz de bombear sangue a uma
taxa satisfatória às necessidades dos tecidos metabolizadores, ou pode fazê-lo apenas a
partir de uma pressão de enchimento elevada. Pode aparecer de modo mais agudo mas
geralmente se desenvolve gradualmente, às vezes durante anos. Sendo uma condição
crônica, gera a possibilidade de adaptações do coração e pode permitir uma vida prolongada,
às vezes com alguma limitação aos seus portadores, se tratada corretamente. O tratamento
farmacológico para ICC envolve grupos farmacológicos comuns a outras patologias cardíacas,
são exemplos:
 Inibidores da Enzima conversora de angiotensina (IECA);
 Agentes Inotrópicos – ex. Dobutamina.
 Diuréticos;
 Agonistas beta-adrenérgicos;
 Antagonistas beta-adrenérgicos.

CARDIOTÔNICOS
Os glicosídeos cardíacos têm como principais características farmacológicas a capacidade
de aumentar a força de contração da fibra miocárdica e prolongar o tempo de condução
auriculoventricular. O efeito inotrópico traduz-se por um aumento do volume sistólico e a
modulação neurovegetativa por uma diminuição da frequência cardíaca. Incluem os derivados
digitálicos, a digoxina e digiotoxina e agentes não-digitálicos, como a ouabaína.
 Digoxina: é um inibidor seletivo da bomba de sódio da membrana plasmática, as
células cardíacas na presença da digoxina expulsam uma menor quantidade de sódio,
que leva a um aumento intracelular de sódio e cálcio facilitando o processo de
contração do coração. É o agente cardiotônico de escolha na maioria dos casos em
que esta terapêutica está indicada.
 Digiotoxina: Semelhante a digoxina, porém mais apropriada do que a digoxina no
tratamento de pacientes com Insuficiência Cardíaca que apresentam doença renal
crônica.

VASODILATADORES
Os vasodilatadores são usados no tratamento da insuficiência coronária, da
insuficiência cardíaca e nas perturbações vasculares centrais e periféricas. À grande maioria
dos doentes com insuficiência coronária são administrados bloqueadores adrenérgicos,
nitratos ou bloqueadores da entrada de cálcio, como terapêutica de manutenção.

44
A SUA MELHOR ESCOLHA!

Os nitratos de ação rápida continuam a ter um papel muito importante nas crises
agudas. A nitroglicerina é um dos fármacos mais eficazes para o alívio sintomático dessas
crises, mas o seu efeito só dura 15 a 30 minutos. As ações adversas que produz, tais como
as ondas de calor, as cefaleias e a hipotensão postural podem limitar o seu uso, sobretudo
nos casos de angina grave ou em doentes hipersensíveis aos nitratos. É eficaz por via
sublingual e transdérmica. Dada a tolerância pelo uso contínuo de nitratos, a aplicação de
cada sistema transdérmico não deve ultrapassar um período de 8 a 10 horas. Nos últimos
anos, os vasodilatadores passaram a ser usados na insuficiência cardíaca com base em dois
efeitos que possuem: vasodilatador arteriolar, pelo qual reduzem a resistência vascular
periférica e a pressão ventricular esquerda; vasodilatador venoso, pelo qual aumentam a
capacitância das veias e diminuem o retorno venoso.

ANTIANGINOSOS
A angina no peito ou angor pectoris é uma dor no peito devida ao baixo abastecimento
de oxigênio (isquemia) ao músculo cardíaco, geralmente é devida à obstrução ou espamos
(contração involuntária de um músculo) das artérias coronárias. As doenças nas artérias
coronárias, principal causa de angina, são devidas a arterosclerose nas artérias cardíacas. Os
fatores de risco incluem o histórico familiar de doenças cardíacas prematuras, tabagismo,
diabetes, colesterol alto, hipertensão, obesidade, sedentarismo.
O tratamento tem como objetivo principal aliviar os sintomas, diminuir a progressão
da doença, e reduzir ocorrências futuras, especialmente ataques cardíacos. Os antianginosos,
fármacos usados no tratamento, são divididos em três grupos:
 Nitratos: São vasodilatadores e têm ação dupla, pois a vasodilatação periférica diminui
a tensão arterial, e a vasodilatação das coronárias aumenta o fluxo de oxigênio
disponível – ex. propatilnitratos, mononitratos, dinitratos.
 Bloqueadores dos canais de cálcio: são o mesmo grupo que também é usado no
tratamento da arritmias cardíacas. Eles diminuem a taxa de batimentos e portanto o
esforço do coração.
 Antagonistas beta-adrenérgicos: diminuem o esforço cardíaco pela redução da taxa e
força dos batimentos. Também usados como antiarrítmicos.

DISLIPIDEMIAS E A FORMAÇÃO DA ATEROSCLEROSE


A dislipidemia está relacionada com alterações nas concentrações dos lipídeos,
incluindo colesterol e os triglicerídeos que são transportados no plasma sob a forma de
lipoproteínas. As dislipidemias podem ser primárias ou secundárias a alguma doença
(hipotireoidismo), quanto maior a concentração plasmática de LDL-colesterol e menor a
concentração de HDL-colesterol, maior o risco de alguma cardiopatia isquêmica.

45
A SUA MELHOR ESCOLHA!

O acúmulo de placas de gordura (ateroma) nos vasos sanguíneos leva ao


aparecimento da doença ateromatosa, que está na origem das causas mais comuns de morte
(por infarto do miocárdio) e incapacidade (por AVC). A hipertensão constitui um dos mais
importantes fatores de risco de doença ateromatosa.
É uma doença que atinge artérias de grande e médio calibre. Sua patogenia evolui no
decorrer de muitas décadas, e, durante a maior parte desse tempo, as lesões permanecem
clinicamente silenciosas, de modo que o aparecimento da doença avançada ou o
desenvolvimento de trombose. Os fatores de risco modificáveis associados à doença
ateromatosa são: o aumento das lipoproteínas de baixa densidade, redução das lipoproteínas
de alta densidade, hipertensão, diabetes melitus, tabagismo, obesidade, inatividade física,
aumento dos fatores da coagulação, aumento da lipoproteína.
As principais classes de substancias utilizadas clinicamente no combate às
dislipidemias são:
 Estatinas: inibidores da HMG-CoA redutase, que é a enzima que limita a velocidade na
síntese do colesterol – ex. sinvastatina, atorvastatina;
 Fibratos: produzem acentuada redução dos triglicerídeos, com redução moderada do
LDL e aumento HDL – ex. ciprofibrato, fenofibrato, clofibrato;
 Resinas de ligação dos ácidos biliares: sequestram os ácidos biliares no instestino,
resultando na diminuição da absorção do colesterol exógeno e aumento do
metabolismo do colesterol endógeno em ácidos biliares no fígado – ex. colestiramina,
colestipol.

46
A SUA MELHOR ESCOLHA!

1. Quais as patologias que afetam o sistema cardiovascular?

2. Como se desenvolve a hipertensão arterial? E quais os grupos farmacológicos


envolvidos no controle desta patologia?

3. Descreva o mecanismo de ação dos fármacos IECA e dos antagonistas dos receptores
de angiotensina II.

4. Explique como se dá o processo de arritmia cardíaca e os grupos de fármacos que


agem nesta enfermidade.

5. O que é a ICC? Descreve os grupos farmacológicos com seus respectivos mecanismos


de ação que atuam na ICC.

6. Sobre os fármacos cardiotônicos responda:


a) Em quais doenças eles podem atuar?
b) Qual o principal representante desta classe?
c) Como a digoxina pode prejudicar pacientes com problemas renais e qual a alternativa?

7. Fale um pouco sobre os nitratos e sua ação no processo de vasodilatação e na dor


oriunda da angina pectoris.

47
A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 8

ROTEIRO E
PLANO DE AULA FARMACOLOGIA DO SISTEMA ENDÓCRINO

· SISTEMA ENDÓCRINO

CONTEÚDO · FÁRMACOS QUE AGEM NOS DISTÚRBIOS DA TIREOIDE


· DIABETES MELITUS

· CONHECER OS FÁRMACOS QUE ATUAM NOS DISTÚRBIOS


APLICAÇÃO
ENDÓCRINOS.
PROFISSIONAL

 GOLAN, D. E.; TASHJIAN JR., A. H.; ARMSTRONG, E. J.;


ARMSTRONG, A. W., PRINCÍPIOS DE FARMACOLOGIA: A BASE
FISIOPATOLÓGICA DA FARMACOTERAPIA. 2. ED. RIO DE
FONTES DE
JANEIRO: GUANABARA KOOGAN, 2009.
PESQUISA

 RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.; MOORE, P.


K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE JANEIRO: ELSEVIER, 2004,
855P.

PERGUNTA
DESAFIADORA EXISTE ALGUM TRATAMENTO MEDICAMENTOSO OU
CIRÚRGICO QUE
POSSA LEVAR O PACIENTE A SER “CURADO” DO DIABETES TIPO
II ?

48
A SUA MELHOR ESCOLHA!

SISTEMA ENDÓCRINO
Sistema endócrino é formado pelo conjunto de glândulas que apresentam como
atividade característica a produção de secreções denominadas hormônios.
Algumas das principais glândulas que constituem o sistema endócrino são: a hipófise,
o hipotálamo, a tireoide, as suprarrenais, o pâncreas, as gônadas (os ovários e os testículos)
e o tecido adiposo. O hipotálamo e a hipófise funcionam de modo cooperativo como
reguladores dominantes do sistema endócrino. Em seu conjunto, os hormônios secretados
pelo hipotálamo e pela hipófise controlam importantes funções homeostáticas e metabólicas,
desde a reprodução até o controle da fisiologia da tireoide. Algumas das principais glândulas
que constituem o sistema endócrino são: a hipófise, o hipotálamo, a tireoide, as suprarrenais,
o pâncreas, as gônadas (os ovários e os testículos) e o tecido adiposo. As fisiopatologias
ocorrentes neste sistema estarão relacionadas com problemas que podem ocorrer nas
glândulas e nos hormônios sintetizados pelas mesmas.

TIREOIDE
A glândula tireoide exerce efeitos variados e importantes
sobre muitos aspectos da homeostasia metabólica. A tireoide
secreta dois hormônios, a triiodotironina (T 3) e a tiroxina (T4),
que tem sua síntese e liberação regulada pelo hormônio
tireoestimulante (TSH, tirotrofina) e influenciadas pelo iodeto
plasmático. As anormalidades da função tireoidiana incluem o
Hipertireoidismo, Hipotireoidismo e o Bócio simples. São
utilizados fármacos para o tratamento do hipertireoidismo e do
hipotireoidismo.
49
A SUA MELHOR ESCOLHA!

 Hipertireoidismo: Iodo radiativo; fármacos da classe dos tioureilenos (carbimazol,


metimazol e propiltiouracil) que diminuem a produção de
hormônios tireoidianos pela glândula.
 Hipotireoidismo: É tratado com a reposição do hormônio
– ex. levotiroxina.

PÂNCREAS
Os pâncreas é um órgão
glandular que contém tecido tanto
exócrino quando endócrino. A porção
exócrina secreta bicarbonato e
enzimas digestivas no TGI.
Espalhadas no tecido exócrino,
encontram-se pequenas ilhas de
tecido endócrino que secretam
hormônios. Essas ilhas,
denominadas ilhotas de
Langerhans, incluem vários tipos
de células que secretam hormônios
diferentes. As células α liberam
glucagon; as células β liberam
insulina; as células δ liberam somatostatina.
 Insulina: Muitos fatores estimulam a secreção de insulina, sendo a glicemia o
principal fator. Exerce ações metabólicas essenciais como hormônio de
armazenamento de combustível, diminui o nível glicêmico. Os receptores de insulina
nas células, são do tipo ligados à quinase.
 Glucagon: é um hormônio de mobilização de combustível, aumenta o nível glicêmico.
O diabetes melitus é um distúrbio metabólico crônico caracterizado por alta concentração
sanguínea de glicose (hiperglicemia). Causada por deficiência de insulina às vezes combinada
com a resistência à insulina. Se divide em dois tipos: O Tipo I (destruição autoimune das
células β pancreáticas causando deficiência absoluta de insulina, o tratamento é a
insulinoterapia) e o Tipo II (comprometimento da secreção da insulina associado a uma
resistência à insulina, tratado com dieta, fármacos, podendo também necessitar da
insulinoterapia).

INSULINOTERAPIA
 Origem: suína, bovina, humana (DNA recombinante).
 Preparações: de ação rápida e curta, de ação intermediária ou de ação longa.
 Aspectos farmacocinéticos: É destruída no TGI, por isso é aplicada por via parenteral.
50
A SUA MELHOR ESCOLHA!
Pode também ser absorvida pelos pulmões, por inalação.

HIPOGLICEMIANTES ORAIS

Podem ser divididos em duas classes: Os que estimulam a secreção de insulina pelo
pâncreas e os que sensibilizam os receptores de insulina nas membranas celulares. Na classe
dos secretores de insulina temos dois grupos farmacológicos:
 Sulfoniluréias tolbutamina e clorpropamida (1ª geração) e a glibenclamida e glipizida
(2ª geração). Sendo as de segunda geração mais efetivas (10 a 100 vezes) que as de
primeira geração.
 Metiglitinidas Repaglinida e Nateglinida.
A classe dos sensibilizadores da insulina se dividem em outros dois tipos:
 Biguanidas a metformina é o único fármaco dessa classe disponível no mercado.
 Tiazolidinedionas (TZD) constituem uma classe relativamente recente de fármacos.

ANÁLOGOS DE GLP-1

Atua como um análogo das


incretinas, ou seja, age da mesma
maneira que as incretinas naturais liberadas
no intestino após a ingestão de alimentos.
Estimula a liberação de insulina pelo
pâncreas proporcional aos níveis de
glicose. Mas também pode reduzir o

51
A SUA MELHOR ESCOLHA!
glucagon caso este esteja elevado, em relação inversa à glicose. Desta forma caso a glicose
do sangue esteja elevada o fármaco irá estimular a secreção da insulina e inibirá
glucagon. Numa hipoglicemia, diminui a liberação de glicose e não afeta a liberação de
glucagon. Exemplos: sitagliptina, liraglutida.

52
A SUA MELHOR ESCOLHA!

1. Quais distúrbios podem afetar o funcionamento da glândula tireoide?

2. Qual o tratamento para pessoas que sofrem de hipotireoidismo?

3. Fale um pouco sobre o funciona do distúrbio metabólicos conhecido por diabetes


melitus.

4. Quais os tipos de tratamento para os pacientes portadores do diabetes tipo II?


Descreva seus mecanismos de ação e os fármacos representantes.

53
A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 9

ROTEIRO E
FARMACOLOGIA DO SISTEMA GASTRINTESTINAL
PLANO DE AULA

· SISTEMA GASTRINTESTINAL

CONTEÚDO · FÁRMACOS QUE AFETAM A SECREÇÃO


GASTRINTESTINAL
· ANTIEMÉTICOS
· FÁRMACOS QUE AFETAM A MOTILIDADE
GASTRINTESTINAL

· RELEMBRAR A FISIOLOGIA GASTRINTESTINAL, AS


APLICAÇÃO PATOLOGIAS QUE O ACOMETE E OS FÁRMACOS
PROFISSIONAL ENVOLVIDOS.

 RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.;


MOORE, P.
K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE JANEIRO:
ELSEVIER, 2004, 855P.

FONTES
DE  SILVA, P. FARMACOLOGIA. 7.ED. RIO DE JANEIRO:
PESQUISA GUANABARA
KOOGAN, 2006.

 BRUNTON, L. L.; CHABNER, B. A.; KNOLLMANN, B. C. AS


BASES FARMACOLÓGICAS DA TERAPÊUTICA DE
GOODMAN E GILMAN. 12. ED. PORTO ALEGRE: AMGH
EDITORA, 2012.QUE
É POSSÍVEL O SISTEMA GASTRINTESTINAL
PERGUNTA
FIQUE DEPENDE DE ALGUM DOS FÁRMACOS
DESAFIAD
ESTUDADOS PARA EXERCER ALGUMA DE SUAS
ORA
FUNÇÕES FISIOLÓGICAS?

54
A SUA MELHOR ESCOLHA!

SISTEMA GASTRINTESTINAL
Além de sua principal função na digestão e absorção de alimentos, o trato
gastrintestinal representa um dos principais sistemas endócrinos do corpo. Também possui
sua própria rede neuronal integrativa, o sistema nervoso entérico. As principais funções do
trato gastrintestinal do ponto de vista farmacológico,
são:
 Secreção gástrica;
 Vômito (êmese);
 Motilidade do intestino e expulsão das fezes;

 Formação e eliminação da bile.

SECREÇÃO GÁSTRICA
O ácido gástrico é secretado pelas células parietais gástricas por uma bomba de
prótons (K+/H+/ATPase). Sendo necessário que três estímulos principais (gastrina, histamina
e acetilcolina) atuem sobre as células parietais para o funcionamento da bomba. De modo
contrário, as prostaglandinas E2 e I2 inibem a secreção de ácido, estimulam a secreção de
muco e bicarbonato e dilatam os vasos sanguíneos da mucosa, que formam uma proteção à
mucosa gástrica. Algumas substancias como o álcool e a bile podem destruir essa camada de
proteção e levar ao aparecimento de feridas na mucosa, conhecidas como úlceras.
A gênese das úlceras peptídicas envolve: uma infecção na mucosa gástrica pela
bactéria Helicobacter pylori, juntamente com outros fatores, como desequilíbrio ente os
mecanismos de lesão da mucosa (ácido, pepsina) e os mecanismos protetores da mucosa
(muco, bicarbonato, síntese local de prostaglandinas, óxido nítrico).
Como diversos mecanismos fisiopatológicos podem levar ao desenvolvimento de uma

55
A SUA MELHOR ESCOLHA!
úlcera péptica, o manejo clinico requer a consideração de múltiplas escolhas farmacológicas.
Os agentes envolvidos podem ser divididos em fármacos que diminuem a secreção de ácido;
neutralizam o ácido; promovem a proteção da mucosa e modificam os fatores de risco.

FÁRMACOS QUE DIMINUEM A SECREÇÃO DE ÁCIDO

Antagonistas dos receptores H2


A cimetidina foi o primeiro antagonista
dos receptores H2 a ser comercializado,
demonstrando uma nítida inibição da secreção
ácida basal e pós-prandial e ainda um
indiscutível efeito na cicatrização das úlceras,
bem como na prevenção das recorrências. A
ranitidina, outro antagonista dos receptores H2,
difere da cimetidina por ter um efeito mais
prolongado, por não produzir ginecomastia e não
originar tantas interações com diversos medicamentos. Outros antagonistas dos receptores
H2, como a famotidina e a nizatidina têm valor semelhante.

Inibidores da bomba de prótons

Os inibidores da bomba de prótons bloqueiam a produção de ácido pela célula parietal


quase completamente, enquanto que os antagonistas H 2 só bloqueiam o componente
histamínico da produção ácida, pelo que a sua redução não ultrapassa a ordem dos 60%;
contudo, têm apreciável eficiência terapêutica, quer na doença ulcerosa, quer na prevenção e
tratamento de lesões gástricas provocadas pelos anti-inflamatórios.

O omeprazol, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol e esomeprazol são representantes


da classe dos inibidores da bomba de prótons, particularmente indicados nas úlceras pépticas
(gástricas ou duodenais), na síndrome de Zollinger-Ellison, na esofagite péptica erosiva e/ou
estenosante, bem como no refluxo gastroesofágico para profilaxia da lesão da mucosa; a
prevenção e o tratamento das lesões gástricas devidas aos anti-inflamatórios não esteróides
tem sido um campo de aplicação em expansão.

56
A SUA MELHOR ESCOLHA!

Antiácidos
Esta classe não se enquadra no modelo de ação mediante interação fármaco-receptor,
os antiácidos atuam de modo inespecífico ao absorver o ácido gástrico ou ao neutralizá-lo
quimicamente. Entre esses agentes, destacam-se as bases, como NaHCO3 (carbonato de
sódio) e Mg(OH)2 (hidróxido de magnésio).
O seu mecanismo de ação permite um efeito sintomático relativo à dor, sem garantia
de um efeito supressor da atividade péptica.

FÁRMACOS QUE PROMOVEM A DEFESA DA MUCOSA

Os agentes que promovem defesa da mucosa são utilizados para alívio sintomático da
doença ulcerosa péptica. Esses fármacos incluem agentes de revestimento:
 O sucralfato, é um agente de revestimento utilizado para aliviar os sintomas da
doença ulcerosa péptica, ele forma um gel viscoso em ambiente ácido, protegendo a
superfície do lúmen do estômago.

57
A SUA MELHOR ESCOLHA!

 O bismuto coloidal é um segundo agente utilizado, ele se combina com as


glicoproteínas do muco formando uma barreira que protege a úlcera contra lesão
adicional pelo ácido e pela pepsina.

VÔMITO
O ato de vomitar é um evento físico que resulta na eliminação vigorosa do conteúdo
gástrico pela boca. Com frequência, é precedido de náusea (sensação de enjoo ou vômito
iminente) e pode ser acompanhado de ânsia de vômito (contração repetida dos músculos
abdominais, com ou sem expulsão do vômito). São utilizados diferentes agentes antieméticos
para condições diferentes, eles são de importância particular como adjuvantes na
quimioterapia do câncer para combater a náusea e os vômitos provocados pelos agentes
citotóxicos. Quando se utiliza fármacos para o tratamento do enjoo matinal da gravidez, é
preciso ter em mente o problema de lesão potencial do feto. A classe dos agentes
antieméticos se dividem em:
 Antagonistas dos receptores H 1: Meclizina, cinarizina, ciclizina, dimenidrinato,
prometazina difenildamina;
 Antagonistas muscarínicos: Tem como representante a escopolamina, que ajuda
nos casos causados por presença de irritantes no estômago;
 Antagonistas dos receptores 5-HT3 (serotonina): O ondansentron, granisetron,
tropisentron e dolasetron, são de valor particular na prevenção do tratamento dos
vômitos causados por radioterapia em pacientes com câncer.
 Metoclopramida e Domperidona: são antagonistas dos receptores D2 que atuam
no centro do vômito. Também são utilizados para aumentar a motilidade
gastrintestinal.

MOTILIDADE GASTRINTESTINAL
Os fármacos que alteram o movimento pelo trato gastrintestinal incluem os Purgativos
(laxativos que aceleram a passagem do alimento através do intestino); Agentes que
aumentam a motilidade do músculo liso intestinal semcausar diarreia; antidiarreicos (que
diminuem o movimento); Agentes antiespasmódicos (que também diminuem o movimento).

LAXATIVOS
O trânsito do alimento através do intestino pode ser acelerado por vários métodos
diferentes:
 Laxativos osmóticos: consistem em solutos pouco absorvidos que aumentam o volume
de líquido na luz do intestino por osmose – ex. lactulose.
 Laxativos estimulantes: aumentam a secreção de água e eletrólitos pela mucosa e
aumenta também o peristaltismo (por estimulação dos nervos entéricos) – ex.
bisacodil, picossulfato de sódio.

58
A SUA MELHOR ESCOLHA!

FÁRMACOS QUE AUMENTAM A MOTILIDADE GASTRINTESTINAL


O grupo dos procinéticos está representado pela metoclopramida e a domperidona,
ambos agem como antagonistas dos receptores D2 (dopamina), com importante capacidade
antiemética. A domperidona não atravessa facilmente a barreira hemato-encefálica, pelo que
condiciona menos efeitos centrais que a metoclopramida. Todos são gastrocinéticos e
também estimulantes da motilidade do intestino Delgado e aumentam o tônus contráctil do
esfíncter do esôfago terminal.

ANTIDIARREICOS
A diarreia é um sintoma que integra um grande número de situações, agudas ou
crônicas, cuja presença não significa prescrição obrigatória de um antidiarreico. Sempre que
possível, deve ser feita uma identificação clínica e etiológica, pois desde a diarreia aguda
autolimitada, muitas vezes viral, onde o obstipante não é necessário, até à shigelose onde a
utilização do antidiarreico prolonga o quadro febril e os riscos de complicações por atrasar a
natural eliminação fecal das bactérias, há diversas situações a ponderar.
A terapêutica antibacteriana impõe-se em surtos de diarreia ocorridos em instituições
como infantarias ou internatos ou em casos isolados, com suspeita ou confirmação, de
infecção por salmonela ou shigella; os antibióticos mais ativos, nestas situações, são
a ampicilina, a ciprofloxacino, o trimetropim, a cloromicetina. O lugar que os antimicrobianos
ocupam no tratamento da diarreia aguda infecciosa é de importância secundária, quando
comparado com o papel da hidratação.

ANTIESPASMÓDICOS
Os fármacos com ação antiespasmódica têm larga aplicação na clínica
gastrenterológica: cólica biliar (associados a analgésicos), cólica intestinal, cólon irritável.
Usam-se sobretudo o bromidrato de butilescopolamina e outros relaxantes da fibra muscular
lisa desprovidos de efeitos vagolíticos, tais como pamoato de mebeverina e brometo de
pinavério, o que é importante nos portadores de glaucoma ou hipertrofia benigna da
próstata.

ANTIFLATULENTOS/ ANTIFISÉTICOS
Essa classe incluem os fármacos utilizados contra a formação de gases intestinais.
Esta ação pode ser aplicada no alívio de quadro clínicos em que a retenção de gases poderá
constituir um problema ou na preparação do paciente para exames radiológicos do tubo
digestivo.
Agem tornando os líquidos digestivos menos viscosos e propensos a formação de
bolhas, como representante deste grupo têm-se o fármaco Simeticona.

59
A SUA MELHOR ESCOLHA!

1. Quais as funções fisiológicas podem ser afetadas por patologias no sistema


gastrintestinal?

2. Quais os fatores de risco que contribuem para a formação das úlceras estomacais?
Quais as classes de fármacos estão envolvidas no tratamento?

3. No que o mecanismo de ação dos antiácidos difere dos demais fármacos utilizados no
controle da secreção gástrica?

4. Classifique os fármacos utilizados no tratamento do vômito.

5. De que maneira os fármacos podem afetar a motilidade gastrintestinal? Cite todas as


classes farmacológicas envolvidas.

6. Em que casos são indicados o uso dos fármacos antiflatulentos?

60
A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 10

ROTEIRO E
FÁRMACOS UTILIZADOS NOS PROCESSOS INFLAMATÓRIOS
PLANO DE AULA

· INFLAMAÇÃO
CONTEÚDO · AINES
· ANTI-INFLAMATÓRIOS HORMONAIS

· COMPREENDER A PRINCIPAL CLASSE DE


APLICAÇÃO FÁRMACOS MAIS COMERCIALIZADA NO MUNDO.
PROFISSIONAL

 GOLAN, D. E.; TASHJIAN JR., A. H.; ARMSTRONG,


E. J.; ARMSTRONG, A. W., PRINCÍPIOS DE

FONTES FARMACOLOGIA: A BASE FISIOPATOLÓGICA DA


DE FARMACOTERAPIA. 2. ED. RIO DE JANEIRO:
PESQUISA GUANABARA KOOGAN, 2009.

 RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.;


MOORE, P.
K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE JANEIRO:
ELSEVIER, 2004, 855P.

PERGUNTA QUAIS RISCOS ESTÃO RELACIONADOS AO USO


DESAFIAD IRRACIONAL DE ANTI- INFLAMATÓRIO?
ORA

61
A SUA MELHOR ESCOLHA!

I
N
F
L
A
M
A
Ç
Ã
O
Inflamação nada mais é do que uma resposta tecidual a um agente
agressor. É caracterizada pelos sinais de rubor, calor, tumor e dor. A
compreensão é facilitada quando pensamos numa espinha nascendo no rosto,
ou no estado em que a pele fica quando nos expomos excessivamente ao Sol.
Quando um tecido fica inflamado, ele se torna muito mais sensível a
estímulos, esse fenômeno é característico da dor inflamatória e ocorre em
virtude da sensibilização dos neurônios nociceptivos (neurônios que
transmitem a informação de dor). A dor inflamatória não ocorre
imediatamente após ou durante um estímulo, mas sim após a ativação
da “cascata de citocinas” que será discutida mais adiante.
A dor é mediada, além das prostaglandinas, pela bradicinina, que
estimula as terminações nervosas do local afetado a conduzirem o estímulo
doloroso por nervos até a medula espinhal. A partir desse ponto, o estímulo é
levado até diferentes regiões do cérebro, onde é percebido como dor e
transformado em respostas a este estímulo inicial.

62
A SUA MELHOR ESCOLHA!

O tratamento de escolha para os processos inflamatórios são os anti-


inflamatórios não esteroidais (AINEs) pois seu mecanismo de ação possibilita
essa multiplicidade de efeitos contra a inflamação.
Os anti-inflamatórios são classificados em esteroidais, representados
pelos glicocorticoides, e em não esteroidais, sintetizados quimicamente.
Ambos inibem a síntese de prostaglandinas, mas por diferentes mecanismos
de ação.
As doenças do aparelho locomotor, como osteoartrite, aparecem em
destaque com
57% de uso dos AINEs, em seguida vêm as lombalgias com 20% em uso, os
traumas esportivos e outros com 17% e a artrite reumatóide com 6%, são as
doenças que mais levam à utilização dos AINEs.

Esses medicamentos agem inibindo a atividade das


ciclooxigenases. As ciclooxigenases (COX) são enzimas responsáveis por
fazer a conversão do ácido araquidônico em prostaglandinas. Dois tipos de
ciclooxigenase são bem conhecidas, a COX-1 e a COX-2. A COX-1, diferente
da COX-2, está relacionada à produção de prostaglandinas não apenas nos
sítios inflamatórios, mas também em alguns mecanismos fisiológicos do
organismo. As prostaglandinas estão relacionadas ao processo inflamatório,
aos mecanismos de dor, febre, citoproteção gástrica, atividade plaquetária e à
função renal, entre outros.

63
A SUA MELHOR ESCOLHA!

Os AINEs em geral atuam de forma instantânea e reversível sobre a


COX-1, mas há exceções como o ácido acetilsalicílico – que promove
inativação irreversível. A inibição de COX-2 é dependente do tempo, quanto
maior o tempo de ação, maior o efeito.

Anti-inflamatórios: Reduzem a inflamação através da redução das


prostaglandinas vasodilatadoras, minimizando a vasodilatação e o edema. Não
reduzem o acúmulo de células inflamatórias.
Analgésicos: Diminuem a sensibilização das terminações nervosas
através da redução da síntese de prostaglandinas. O alívio da cefaleia está
relacionado a uma redução da vasodilatação mediada pelas prostaglandinas.
Antipiréticos: Minimizam a produção de prostaglandinas no hipotálamo.
As prostaglandinas, como visto anteriormente, são responsáveis ajuste
hipotalâmico para o controle da temperatura (febre).

ANTI-
INFLAMATÓRIOS NÃO
ESTEROIDAIS DE 1ª
GERAÇÃO

1. SALICILATOS: são
indicados para dores
leves e moderadas,
como antitérmico e
anti- inflamatório,
além de possuir
efeito preventivo contra trombose – ex. Ácido acetilsalicílico.

2. DERIVADOS DO ÁCIDO PROPIÔNICO: incluem o


ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno e flurbiprofeno. O ibuprofeno é
um analgésico relativamente potente.

3. DERIVADOS DOS FENAMATOS: indicados na analgesia e uso


preventivo contra cólicas – ex. ácido mefenâmico.

64
A SUA MELHOR ESCOLHA!

4. DERIVADOS DOS PIRAZOLÔNICOS: são contraindicados para


pessoas com insuficiências hepática e renal – ex. fenilbutazona,
dipirona.

5. DERIVADOS DO PARAMINOFENOL: não alteram tempo de


sangramento, com baixa potência anti-inflamatória, tem como efeito
adverso importante a hepatotoxicidade – ex. acetaminofeno ou
paracetamol.

6. DERIVADOS DO ÁCIDO FENILACÉTICO: diclofenaco sódico, diclofenaco


potássico.

7. DERIVADOS OXICANS: piroxicam, tenoxicam, meloxicam.

8. DERIVADOS INDOLACÉTICO: apresentam muitos efeitos


colaterais – ex. indometacina, sulindaco (pouco utilizados).

9. DERIVADOS DA FENOXIMETANOSSULFANILIDA: muito usada no


tratamento da dor aguda e no tratamento sintomático de osteoartrite –
ex. Nimesulida.

ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS DE 2ª GERAÇÃO


Foram melhorados em relação aos de 1ª geração por serem mais
seletivos para a inibição da COX-2, melhorando os efeitos adversos
gastrintestinais associados à terapia prolongada com AINE e as ações
antiplaquetárias.
Atualmente no mercado têm-se os fármacos celecoxibe, eterocoxibe e
valdecoxibe, outros fármacos dessa mesma classe foram retirados do
mercado por uma alta incidência de efeitos adversos sobre o sistema
cardiovascular. E por serem fármacos mais recentes, se fazem necessário
estudos clínicos mais aprofundados.

GLICOCORTICÓIDES OU ANTI-INFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS


Os glicocorticoides penetram nas células, ligam-se a receptors
específicos no citoplasma que migram para o núcleo, que podem agir

65
A SUA MELHOR ESCOLHA!

reprimindo ou induzindo determinado genes. Sua ação inflamatória age


impedindo a formação do ácido araquidônico, suprimindo profundamente e
globalmente as respostas imunes e inflamatórias. Os efeitos indesejáveis são
observados com o uso sistêmico prolongado como anti-inflamatório ou
imunossupressor.

Podem ainda ser classificados como:


 Ação curta: hidrocortisona e cortisona;
 Ação intermediária: prednisona, prednisolona, metilprednisolona.
 Ação prolongada: betametasona, dexametasona.

66
A SUA MELHOR ESCOLHA!

1. Quais os sintomas característicos do processo inflamatório?

2. Explique o que significam os termos: Anti-inflamatórios, Analgésicos e


Antipiréticos.

3. O que são AINEs? Como eles agem?

4. Como podemos classificar os AINEs? Qual a principal diferença


entre eles? Cite exemplos.

5. Como agem os fármacos esteroidais? A que se deve seu


grande poder anti- inflamatório?

67
A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 11

ROTEIRO E FARMACOLOGIA DO SISTEMA RESPIRATÓRIO


PLANO DE AULA

CONTEÚDO · SISTEMA RESPIRATÓRIO


· FÁRMACOS QUE AGEM NAS DOENÇAS RESPIRATÓRIAS

· COMPREENDER A FISIOLOGIA DO SISTEMA


APLICAÇÃO RESPIRATÓRIO E AS PATOLOGIAS QUE O
PROFISSIONAL ACOMETEM.

 KATZUNG, B. G. FARMACOLOGIA BÁSICA E CLÍNICA. 9. ED.


RIO DE
JANEIRO: GUANABARA KOOGAN, 2005.

FONTES  RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.;


DE MOORE, P.
PESQUISA K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE JANEIRO: ELSEVIER,
2004, 855P.

 KOROLKOVAS, A. DTG, DICIONÁRIO TERAPÊUTICO


GUANABARA:
EDIÇÃO 2011-2012. 18. ED. RIO DE JANEIRO:
GUANABARA KOOGAN,
2011.

PERGUNTA OS PROCESSOS PATOLÓGICOS RINITE E SINUSITE SÃO


TRANSMISSÍVEIS?
DESAFIAD
ORA

68
A SUA MELHOR ESCOLHA!

SISTEMA RESPIRATÓRIO

PRINCIPAIS COMPONENTES:
 Cavidade nasal
 Faringe
 Laringe
 Traqueia
 Pulmões  Brônquios  Bronquíolos  Alvéolos Pulmonares.

FUNÇÕES PRINCIPAIS:
 Troca de gases
 Produção de som
 Tosse e compressão abdominal durante a micção
 Defecação e o parto

RESPIRAÇÃO

Sequência de eventos que resulta na troca de oxigênio e dióxido de carbono, sendo


controlada por descargas rítmicas espontâneas. Na Inspiração ocorre a contração dos
músculos respiratórios produzindo expansão do volume pulmonar e com isso diminuição da
pressão alveolar e influxo de ar para os pulmões. Na Expiração ocorre a compressão dos
pulmões e aumento da pressão alveolar empurrando o gás ricos em CO 2 para fora dos
pulmões. A cada 3 a 5 segundos, impulsos nervosos estimulam o processo respiratório. As
doenças mais comuns relacionadas ao sistema respiratório são a rinite alérgica, tosse,
faringite, lariginte, asma, sinusite, pneumonia, bronquite e DPOC (doença pulmonar
obstrutiva crônica – enfisema e bronquite crônica).

FÁRMACOS QUE ATUAM NAS DOENÇAS RESPIRATÓRIAS


RINITE ALÉRGICA

Rinite é o termo comumente utilizado para descrever a situação clínica produzida pela
irritação ou inflamação da mucosa nasal consequente a um estímulo inespecífico, seja ele
alérgico ou infeccioso. Esse estímulo, também chamado de alérgeno, desencadeia a liberação
de histamina com imediata produção de edema, de fluidos e de exsudato mucoso. Os
fármacos disponíveis para o tratamento dessa doença são:

69
A SUA MELHOR ESCOLHA!
 Anti-histamínicos: estes medicamentos bloqueiam a ligação da histamina ao receptor
H-1. Portanto, bloqueiam a maior parte dos sintomas associados a esta doença. São
subdivididos em três gerações. Exemplos: 1ª geração: maleato de dexclorfeniramina,
2ª geração: loratadina, cetirizina e 3ª geração: fenoxifenadina, desloratadina.

 Glicocorticóides: o uso desta classe de medicamentos tem objetivo diminuir a reação


inflamatória do processo alérgico. Pode ser usados na forma tópica ou sistêmica.
Exemplos: budesonida, dipropionato de beclometasona, propionato de fluticasona,
entre outros.
 Descongestionantes nasais: Produzem vasoconstricção e descongestão nasal,
reduzindo assim o volume e a resistência ao movimento do ar na mucosa nasal. Mas
podem causar vasoconstricção generalizada e uma tendência a elevação da pressão
arterial e taquicardia. Exemplos: fenilefrina, pseudoefedrina, cloridrato de nafazolina.

 Antileucotrienos: bloqueiam a síntese dos leucotrienos que possuem efeito anti-


inflamatório. Exemplos: montelucaste e zafirlucaste.

TOSSE
A tosse é um reflexo desencadeado por estímulos mecânicos ou químicos do trato
respiratório superior, ou por estímulos centrais. Tem por
finalidade expelir corpos estranhos e material indesejado das
vias aéreas. As causas da tosse podem ser por estímulos
mecânicos (inalação de poeira, corpos estranhos, compressão
das vias
aéreas); inflamatórios (laringite, bronquite, sinusite,
pneumonia); químicos (tabagismo, inalação de gases
irritantes ou tóxicos); psicogênicos (ansiedade). Deve se
observar a presença ou não de expectoração (muco), se é
constante ou predomina. O tratamento é feito de com a
origem e o tipo de estímulo.
 Tosse seca: o tratamento é feito com antitussígenos –
exemplos: cloperastina, clobutinol, dropropizina.
 Tosse com presença de muco: o tratamento é feito com expectorantes (que estimulam o
fluxo dos fluidos das vias respiratórias – ex. guaifenesina, iodeto de potássio); mucolíticos
(diminuem a viscosidade do muco – ex. N-acetilcisteína, ambroxol, bromexina, carbocisteína).

ASMA

A asma é uma doença inflamatória crônica, caracterizada por uma hiper-reatividade


das vias aéreas mediante um estímulo (alérgenos, irritantes químicos, fumaça de cigarro, ar
70
A SUA MELHOR ESCOLHA!
frio e até exercícios físicos), que provoca um edema (inchaço), estreitamente e produção de
muco nas vias aéreas. Os fármacos utilizados no tratamento da asma são divididos em duas
grandes classes:

SINUSITE
A sinusite é uma inflamação não-contagiosa da
parte interna dos seios da face, e que, em geral,
repete-se de forma recorrente. As causas mais comuns
que podem desencadear a sinusite são: a gripe, alergia,
desvio do septo nasal, más condições climáticas e ainda
viroses e infecções bacterianas. O tratamento é feito
com o uso de antibióticos, descongestionantes nasais,
irrigação nasal e uso local de glicocorticoides. Em
alguns casos, podem ser usados antialérgicos e os
agentes mucolíticos.

PNEUMONIA

A pneumonia é uma infecção dos alvéolos e dos


pequenos bronquíolos, que pode envolver a pleura
(pleurisia). Pode ocorrer em uma variedade de situações
e o tratamento varia conforme a situação. Geralmente, é
consequência de alguma infecção das vias de
respiratórias
– bronquite, resfriado, gripe – causada por vírus,
bactérias ou fungos. A maior parte das pneumonias é
tratada com uso de antibióticos, entretanto, não existe
tratamento efetivo para as pneumonias virais. Após o
uso de um
antibiótico adequado, espera-se que ocorra melhora dos sintomas após 48 a 72 horas.

71
A SUA MELHOR ESCOLHA!

1. Quais as doenças são relacionadas ao sistema respiratório?

2. Quais os tipos de fármacos podem ser utilizados no tratamento da rinite alérgica?

3. O que são broncodilatadores? Em quais patologias eles desenvolvem um importante


papel?

4. Descreva a fisiopatologia da sinusite.

72
A SUA MELHOR ESCOLHA!

CAPÍTULO 12

ROTEIRO E FÁRMACOS USADOS NO TRATAMENTO DAS DOENÇAS


PLANO DE AULA INFECCIOSAS

· INFECÇÃO
CONTEÚDO · BACTÉRIAS
· COMO AGEM OS ANTIBIÓTICOS

 CONHECER AS CLASSES DOS ANTIBIÓTICOS QUE SÃO


APLICAÇÃO COMERCIALIZADAS E IDENTIFICAR ALGUMAS
PROFISSIONAL PARTICULARIDADES CABÍVEIS A ELES.

HTTP://WWW.AOFARMACEUTICO.COM.BR/E-
LEARNING/

RANG, H. P.; DALE, M. M.; RITTER, J. M.;


FONTES
DE MOORE, P. K. FARMACOLOGIA. 5. ED. RIO DE

PESQUISA JANEIRO: ELSEVIER, 2004, 855P.

 GOLAN, D. E.; TASHJIAN JR., A. H.; ARMSTRONG,


E. J.; ARMSTRONG, A. W., PRINCÍPIOS DE
FARMACOLOGIA: A BASE FISIOPATOLÓGICA DA
FARMACOTERAPIA. 2. ED. RIO DE JANEIRO:
GUANABARA KOOGAN, 2009.
PERGUNTA QUALQUER TIPO DE ANTIBIÓTICO PODE SER
DESAFIAD UTILIZADO EM INFECÇÕES BACTERIANAS?
ORA

73
A SUA MELHOR ESCOLHA!

INFECÇÕES
O corpo humano apresenta mecanismos de defesa contra a invasão de micro-
organismos e os sinais de uma infecção estão relacionadas a esse mecanismo, que pode
variar dependendo da região acometida. Em geral, a pessoa com infecção apresenta febre,
dor, náuseas, enjoo, mal-estar e inflamações purulentas. Algumas doenças causadas por
bactérias estão descritas no quadro abaixo:

BACTÉRIAS
Bactérias são micro-organismos unicelulares de estrutura simples presentes em
diversos locais incluindo pele, boca, vias respiratórias, intestino e órgãos genitais. Raramente
provocam infecções, a não ser que ocorra um enfraquecimento nas defesas do organismo. A
maioria dessas infecções é causada por bactérias patogênicas que invadem o organismo e se
multiplicam, utilizam toxinas, enzimas, fatores de virulência, os quais afetam as células e
provocam doenças, para invadir e se manterem no organismo.
Quanto ao formato, as bactérias podem
ter forma esférica (cocos), cilíndrica (bacilos),
helicoidal (espiroquetas) ou em forma de
“vírgula” (vibrião), podem ou não apresentar
flagelos e podem estar associadas duas a
duas, formando pares, cadeias simples ou
ramificadas ou formando cachos.
Já a denominação gram-negativo e
gram-positivo deve-se ao tipo de coloração
usada, no caso a coloração de Gram.

74
A SUA MELHOR ESCOLHA!

As bactérias gram-positivas possuem maior quantidade de peptideoglicano que forma


uma estrutura rígida ao redor da membrana citoplasmática. A parede celular da bactéria
gram-negativa possui grandes quantidades de lipopolissacarídeo, determinante para a
toxicidade, a antigenicidade e a patogenicidade desses micro-organismos.
O tratamento para infecções bacterianas é baseado no uso de antibióticos, que são
compostos naturais ou sintéticos capazes de inibir o crescimento ou causar a morte de micro-
organismos invasores externos (bactérias). O antibiótico ideal é aquele que interfere na
função vital da bactéria sem comprometer as células do hospedeiro. Além disso, deve ter boa
distribuição pelos tecidos e líquidos orgânicos, não sofrer destruição por enzimas, não causar
alergia, irritação ou ser tóxico ao hospedeiro e, sobretudo, não induzir o desenvolvimento de
bactérias resistentes.

COMO SURGIRAM OS ANTIBIÓTICOS


O primeiro antibiótico descoberto pelo homem foi a penicilina. Isto ocorreu por mero
acaso por Alexander Fleming, bacteriologista inglês, no ano de 1928. Ele já vinha a algum
tempo pesquisando substâncias capazes de matar ou impedir o crescimento de bactérias em
ferimentos infectados. Fleming havia tirado férias no mês de agosto de 1928 e esqueceu em
seu laboratório algumas placas com culturas de estafilococos sobre a mesa, em lugar de
guardá-las na geladeira ou inutilizá-las. Após um mês, quando retornou ao trabalho,
observou que algumas das placas estavam contaminadas com
mofo. Colocou-as em uma bandeja para limpeza e quando
pegou novamente as placas notou que havia, em uma das
placas, um halo transparente em torno do mofo contaminante,
o que parecia indicar que aquele fungo produzia uma
substância inibia a bactéria.
O fungo foi identificado como pertencente ao gênero
Penicilium, de onde deriva o nome dado à penicilina,
substância por ele produzida. A descoberta da penicilina foi considerada um milagre médico
porque ajudou a erradicar muitas das doenças causadas por bactérias. Isto significava que
doenças mortais, tais como a tuberculose, a pneumonia, a sífilis e o tétano, poderiam ser
tratadas. Pouco tempo depois, foram descobertos outros antibióticos.

As inúmeras classes de antibióticos existentes são classificadas de acordo com a sua


potência, que depende da concentração do fármaco que chega ao micro-organismo, bem
como da sensibilidade deste. As classes dos antibióticos podem ser agrupadas em dois tipos:
 Bactericidas: antibióticos que inativam e destroem os micro-organismos. São
exemplos de drogas bactericidas os aminoglicosídeos, quinolonas, penicilinas e
cefalosporinas.

75
A SUA MELHOR ESCOLHA!

 Bacteriostáticos: antibióticos que controlam o crescimento bacteriano ao inibir sua


multiplicação. Portanto, apenas impedem seu crescimento, não permitindo a evolução
do estado infeccioso. A eliminação do micro-organismo dependo da imunidade do seu
paciente. São exemplos de drogas bacteriostáticas as sulfonamidas, trimetropim,
cloranfenicol, tetraciclinas e nitrofurantoína.

PENICILINAS
Primeira classe de antibióticos a ser descoberta e a ser usada com sucesso. É
exemplificada por: penicilina G (benzilpenicilina), penicilina V, ampicilina, amoxicilina,
oxacilina, carbenicilina.
Estes antibióticos possuem um anel B-lactâmico (anel ativo) em sua estrutura
química, que interfere com a síntese do peptidioglicano da parede celular bacteriana. Após a
sua fixação em sítios de ligação na bactéria, os antibióticos B-lactâmicos inibem a enzima de
transpeptidação que forma ligações cruzadas das cadeias peptídicas ligadas ao arcabouço do
peptidioglicano. O evento bactericida final consiste na ativação do sistema autolítico na
parede celular, levando à lise da bactéria e posterior morte.

QUINOLONAS
As quinolonas incluem os agentes de amplo espectro ciprofloxacina, levofloxacina,
ofloxacina, norfloxacina, acrosoxacina e pefloxacina, bem como os fármacos de menor
espectro utilizados nas infecções do trato urinário, a cinoxacina e o ácido nalidíxico. Tem
excelente distribuição nos vários tecidos e fluidos corporais. São excretadas pelo fígado e em
pacientes com insuficiência renal ocorre aumento da meia-vida.
São indicadas para o tratamento das infecções por bacilos aeróbicos gram-negativos
incluindo Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, espécies de Enterobacter, espécies de
Salmonella e Shigella, Campylobacter e Pseudomonas aeruginosa, porém as outras
pseudomonas são resistentes às quinolonas.
Elas inibem a topoisomerase II, uma DNA-girase, impedindo o enrolamento das fitas
de DNA para formar a dupla-hélice da bactéria. Com a inibição da duplicação e da transcrição
do DNA não há síntese protéica. Portanto, têm efeito bactericida.

CEFALOSPORINAS
A primeira cefalosporina foi descoberta em 1954, a partir do fungo Cephalosporium
acremonium. São classificadas de acordo com sua ordem cronológica de produção, ou seja,
em primeira, segunda, terceira e quarta gerações e também com base no espectro de
atividade contra bacilos gram-negativos, que vai aumentando da primeira para a quarta
geração.

76
A SUA MELHOR ESCOLHA!

O mecanismo de ação dessa classe de medicamentos é o mesmo que o das


penicilinas, que além de estimularem a produção de autolisinas bacterianas, interferem na
síntese da parede celular de peptideoglicano por inibição de enzimas envolvidas no processo.
Cefalosporinas de 1ª geração possuem boa atividade sobre cocos gram-positivos. Sua
atividade sobre os bacilos gram-negativos está restrita a Escherichia coli, Proteus mirabilis e
Klebsiella pneumoniae.

Cefalosporinas de 2ª geração podem ser subdivididas em dois tipos: cefuroxima: é


ativa sobre Haemophilus influenzae, apresenta atividade sobre cocos gram-positivos
semelhantes às de 1ª geração; cefamicina: age sobre bactérias gram-negativas e apresenta
menor atividade sobre os gram-positivos.
Cefalosporinas de 3ª geração possuem atividade acentuada sobre bacilos aeróbios
gram-negativos. Os medicamentos dessa classe são drogas importantes no tratamento da
meningite bacteriana, e também são úteis no tratamento de infecções graves como
pneumonia hospitalar por bacilos gram-negativos aeróbios.
Cefalosporinas de 4ª geração reúnem as vantagens da 1ª e 3ª geração e apresentam
boa atividade tanto sobre micro-organismos gram-positivos quanto negativos. Todas as
cefalosporinas são estáveis na presença da lactamase e possuem uma atividade contra
bacilos gram-negativos aeróbios superior àquela das aminopenicilinas.

MACROLÍDEOS
Os macrolídeos são antibióticos que se caracterizam pela presença de um anel
lactâmico, mas não beta-lactâmico. São pertencentes a esse grupo a eritromicina,
claritromicina, azitromicina e roxitromicina. Atuam contra gram-positivos, gram-negativos e
anaeróbios. Por apresentar concentração intracelular em várias células, como
polimorfonucleares e macrófagos, podem tratar infecções provocadas por patógenos
intracelulares.
Todos os macrolídeos têm mecanismo de ação semelhante, com atividade
bacteriostática pela inibição da síntese protéica bacteriana. Podem atuar como
bacteriostáticos e bactericidas, de acordo com sua concentração, densidade populacional
bacteriana e a fase de crescimento. Costumam apresentar maior atividade em pH alcalino.

77
A SUA MELHOR ESCOLHA!

AMINOGLICOSÍDEOS
Os aminoglicosídeos são fármacos bactericidas amplamente utilizados contra bactérias
gram-negativas, em suspeita de sepse, bacteremia ou endocardite. São obtidos de várias
espécies de Streptomyces. Entre os representantes desse grupo destacam-se a neomicina,
gentamicina, tobramicina, amicacina, estreptomicina.
Após penetrar na célula, o medicamento liga-se ao ribossomo bacteriano e interfere
no RNA mensageiro, ocasionando a incorporação de um aminoácido incorreto no peptídeo e
causando a sua ruptura. Entre os aminoglicosídeos de uso tópico destaca-se a neomicina e
entre os de uso oral a gentamicina, tobramicina, amicacina, estreptomicina, entre outros.

SULFONAMIDAS

As sulfonamidas constituem um dos grupos mais utilizados, em razão do baixo custo e


da relativa eficácia em algumas doenças bacterianas comuns. São análogos estruturais do
ácido p-aminobenzóico (PABA) e apresentam ação bacteriostática. Possuem espectro de ação
contra bactérias gram-positivas e negativas e alguns protozoários. Dentre os exemplos de
sulfonamidas destacam-se a sulfadiazina, sulfadimidina, sulfametopirazina e sulfametoxazol.
Os micro-organismos sensíveis exigem a presença de PABA extracelular para a síntese
de ácido fólico. As sulfonamidas podem entrar no lugar do PABA, competindo pela enzima e
formando análogos sem função do ácido fólico. Em consequência, não ocorre crescimento dos
micro-organismos.

TETRACICLINAS

Apresentam amplo espectro de ação antimicrobiana, atuam sobre gram-positivas,


negativas, clamídias, riquétsias e alguns protozoários. As tetraciclinas apresentam estrutura
policíclica, caráter anfótero (ácido e básico) e possuem propriedades quelantes complexando-
se com íons bi e trivalentes como ferro, cálcio magnésio e alumínio. Essas propriedades
fazem com que as tetraciclinas de via oral sejam incompatíveis com alimentos. As
substâncias mais importantes do grupo das tetraciclinas são clortetraciclina, oxitetraciclina e
doxiciclina.
As tetraciclinas agem inibindo a síntese de proteína dos micro-organismos através da
ligação aos ribossomos, impedindo a fixação do RNA transportador ao RNA mensageiro. Com
essa ação, as tetraciclinas impedem o crescimento dos microorganismos atuando como
bacteriostáticas.

78
A SUA MELHOR ESCOLHA!

76
A SUA MELHOR ESCOLHA!

Saiba mais sobre a tuberculose, em:


http://www.tuasaude.com/tratamento-para-tuberculose/

Saiba mais sobre a hanseníase, em:


http://bvsms.saude.gov.br/bvs/publicacoes/guia_de_hanseniase.pdf

1. O que são infecções? E quais os micro-organismos que podem causar infecções?

2. Fale um pouco sobre as bactérias.

3. Quais os produtos responsáveis pelo tratamento das infecções bacterianas? E como


surgiram?

4. Explique os termos: Bacteriostático e Bactericida.

5. Descreva os tipos de antibióticos estudados em sala de aula e fale sobre seus


mecanismos de ação.

6. Pesquise um pouco e faça um breve relato sobre o tema Resistência bacteriana.

77