FACULDADE DA AMAZÔNIA UNAMA

CURSO DE ENFERMAGEM

DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA

TUTOR: JHONATAN CALEL

GECILENE RODRIGUES MOREIRA

BOA VISTA - RR

2023
ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDES

Os anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) são uma classe de medicamentos de uso

terapêutico de bastante interesse, devido as suas propriedades analgésicas, anti-inflamatórias
e antipiréticas, tanto para os profissionais de saúde quanto para os pacientes.

Essa classe de medicamentos é dividida em inibidores não-seletivos da COX e inibidores

seletivos da COX-2. De acordo com Vieira (2017) atualmente são conhecidas as COXs 1, 2 e 3,
a COX-3 foi recentemente descoberta. Sendo a COX-1 uma enzima constitutiva que atua na
produção de prostaglandinas, enquanto a COX-2 é não constitutiva e tem sua expressão
ampliada, sobretudo, nos processos inflamatórios.

A COX-3 é uma variação da COX-1 é uma enzima que tem ação inibitória de drogas
antipiréticas analgésicas e potencialmente inibidas pelos AINEs, essa inibição pode ocorrer em
um processo primário onde essas drogas podem diminuir a dor e possivelmente a febre
(SANDOVAL, 2017).

Esses medicamentos são constantemente prescritos por serem de fácil acesso a população,
além de serem adquiridos pelos pacientes sem receitas. O elevado custo da consulta médica e
o fácil acesso a medicamentos nas farmácias, contribui para esta prática, além das
propagandas que incentivam o uso irracional dos medicamentos (Rodrigues; Silva (2014 apud
Rankel; Sato; Santiago, 2016).

Como todo medicamento, os AINEs podem causar reações adversas. Para Rankel; Sato;
Santiago (2016) isso ocorre devido a sua toxicidade sobre vários sistemas, destacando-se
como efeitos mais importantes os danos gastrointestinais, que podem ir do desconforto
abdominal até a erosão da mucosa, podendo levar ao sangramento e perfuração. Esses
fármacos se não forem usados de forma correta, podem ocasionar problemas de saúde mais
graves, como agravamento da hipertensão arterial, insuficiência renal, ou outras doenças
relacionadas ao sistema renal.

Segundo Sandoval (2017) os AINEs podem provocar uma série de efeitos colaterais como
diarreia, hemorragia gastrointestinal, úlcera péptica, disfunção e falência renal, inibição da
agregação plaquetária, etc. Como forma de proteção para a população e orientação sobre o
uso correto dos medicamentos, foi criado o Projeto de Lei nº 5443/2019, que pretende alterar a
Lei 9.782/99, originando assim a modalidade de medicamentos tarja azul permitindo que os
farmacêuticos possam prescrevê-los.
A tarja azul deverá incluir aqueles medicamentos de tarja vermelha sem retenção de receita
que possuem, no mínimo, 70% dos critérios estabelecidos para os medicamentos isentos de
prescrição (CONSELHO FEDERAL DE FARMÁCIA, 2020).

Os anti-inflamatórios não esteroidais podem ser entendidos como uma das classes de
medicamentos mais empregadas pela população. São muito utilizados no tratamento da dor,
inflamação, febre. Conforme Lima; Alvim (2018) eles possuem ação anti-inflamatória,
analgésica e antipirética por inibição da síntese de prostaglandinas mediante ao bloqueio da
dessa classe de medicamentos e o cuidado que se deve ter na hora de realizar a dispensação.

Há vários tipos de anti-inflamatórios não esteroidais com variados graus de inibição de COX-1 e
COX-2 e seus efeitos colaterais são definidos pelo grau de inibição de cada isoenzima
(SYLVESTER, 2019). Há fármacos inibidores que são seletivos e fármacos não seletivos das
COXs 1 – 2. Os inibidores da COX-2 são fármacos que geralmente, apresentam menos efeitos
adversos, principalmente em relação ao trato gastrointestinal. Os AINEs se classificam de
acordo com Sandoval (2017) em inibidores potentes da COX-1 (ácido acetilsalicílico, ibuprofeno
e indometacina); inibidores seletivos da COX-2 (celecoxibe, rofecoxibe), porém possuem
atividade de inibição sobre a COX-1; e inibidores específicos da COX-2, não agem sobre a
COX-1. Tal classificação pode ser observada no quadro 1.
Fonte: Dados da pesquisa

ANTIINFLAMATÓRIOS ESTEROIDAIS

Os anti-inflamatórios, assim como muitos outros medicamentos, são utilizados

indiscriminadamente pela população. Mesmo sendo adotados como medidas de contenção de
doenças, os medicamentos podem provocar sérios danos à saúde devido à utilização incorreta.
Dessa forma, o objetivo do presente trabalho foi conhecer e detalhar o uso indiscriminado de
anti-inflamatórios no Brasil, relatando os riscos e as consequências para a população

Os antiinflamatórios esteroidais, também denominados de glicocorticóides ou corticosteróides,

fazem parte de um grupo de hormônios cujo mecanismo clássico de ação envolve a interação
com um receptor de glicocorticóides e a regulação da expressão de proteínas. Os
corticosteróides são substâncias que derivam de hormônios produzidos pela glândula adrenal,
são análogos a hidrocortisona (DEVLIN, 1998).

Estes agentes exercem papéis importantes na regulação de diversos processos fisiológicos,

assim como metabolismo, proliferação celular, diferenciação, inflamação e resposta imune.
Através da utilização destes agentes ficou estabelecido um tratamento um tanto quanto
especial para as doenças inflamatórias

– asma, artrite reumatóide, artrite psoríatica, lúpus eritematoso, doença de Crohn, esclerose
múltipla e vasculite sistêmica (GAYATHRI et al., 2007).

CLASSIFICAÇÃO

Mineralocorticoides (como a aldosterona) e glicocorticoides (como o cortisol) são

corticosteroides produzidos pela glândula suprarrenal (FUCHS E WANMACHER, 2012). Os
glicocorticoides podem ser naturais ou sintéticos e atuam sobre diversos sistemas orgânicos,
possuindo potente efeito antiinflamatório e imunossupressor. Os fármacos glicocorticoides mais
conhecidos são cortisona, hidrocortisona, beclometasona, betametasona, dexametasona,
metilprednisolona, prednisolona e triancinolona (DAMIANI et al., 2001).

Os anti-inflamatórios esteroidais (AIES) ou glicocorticoides diminuem o influxo e a atividade dos

leucócitos, a atividade das células mononucleares, a proliferação de vasos, a fibrose, o número
de células B e T nos linfonodos e as células T secretoras de citocinas (ANTI, GIORDI,
CHAHADE, 2008). Os AIES também possuem a capacidade de diminuir a inflamação crônica
autoimune (PAULI, 2006). Estes fármacos podem ser administrados por via oral, tópica ou
parenteral, apresentam ligação às proteínas plasmáticas e sua biotransformação ocorre no
fígado (RIBEIRO, 2014). O grande poder anti-inflamatório e imunossupressor dos AIES
acontece pela estabilização da membrana dos lisossomos e inibição da formação de cininas,
que são responsáveis pelas reações inflamatórias (dor, aumento da 18 permeabilidade capilar
e vasodilatação). Inibem também a proliferação de fibroblastos e colágeno, podendo ser
utilizados em diversas patologias (VALENTE, SUSTOVICH E ATALLAH, 2001). Ribeiro (2014)
orienta que antes de ser administrado um AIE, deve-se atentar à possibilidade de utilização de
outros fármacos que produzam menores riscos. Caso a administração seja efetuada, deve ser
por períodos curtos e em baixas doses, com objetivo de diminuir apenas o sintoma e não a
remissão da doença. O mesmo autor destaca que, quando esses fármacos são utilizados com
intuito de ação anti-inflamatória e imunossupressora, as ações metabólicas são consideradas
efeitos indesejáveis. Um importante efeito adverso deste fármaco, quando utilizado por
períodos prolongados, é o desenvolvimento da Síndrome de Cushing.

GLICOCORTICÓIDES

Os glicocorticóides são hormônios esteróides, sinte- tizados no córtex da glândula adrenal, que
afetam o meta- bolismo dos carboidratos e reduzem a resposta inflamatória (GOODMAN &
GILMAN, 2003). A sua síntese e liberação ocorrem naturalmente pelo organismo, de acordo
com sua necessidade, sob influência do ACTH (hormônio adrenocor- ticotrófico). A
concentração de corticosteróides endógenos (cortisol, cortisona e corticosterona) na corrente
circulatória apresenta-se elevada, pela manhã, e baixa, à noite, sendo que fatores psicológicos
e certos estímulos, como excesso de calor ou frio, lesões ou infecções, podem afetar a
liberação destes glicocorticóides.

O emprego dos glicocorticóides na terapêutica deve- se principalmente ao fato destes

apresentarem poderosos efeitos antinflamatórios e imunossupressores. Eles inibem
manifestações tanto iniciais quanto tardias da inflamação, isto é, não apenas a vermelhidão, o
calor, a dor e o edema iniciais, mas também os estágios posteriores de cicatrização e reparo de
feridas e reações proliferativas observadas na inflamação crônica.

Estes fármacos têm atividade sobre todos os tipos de reações inflamatórias, sejam elas
causadas por patógenos in- vasores, por estímulos químicos ou físicos ou por respostas
imunes inadequadamente desencadeadas, como as obser- vadas na hipersensibilidade ou na
doença auto-imune. Quando usados clinicamente para suprimir a rejeição de enxertos, os
glicocorticóides suprimem o desencadeamento e a produção de uma nova resposta imune com
 mais efici- ência do que uma reposta já estabelecida, na qual já ocorreu proliferação clonal
(RANG et al., 2003).

Os fármacos glicocorticóides, de uma maneira geral,apresentam vários efeitos adversos, uma

vez que eles inter- ferem no metabolismo geral do organismo. Estes compostos são capazes
de reduzir a captação e utilização da glicose e aumentar a gliconeogênese, desencadeando
glicemia de re- bote, com conseqüente glicosúria, além de aumentar o cata- bolismo e reduzir o
anabolismo protéico.

Tabela 1: Comparação dos principais agentes corticosteróides (utilizando-se a hidrocortisona

como padrão).

Duração da
Afinidade Potência Reten ação
Composto relativa antinflamat ção após uma Comentários
Pelos ória de dose oral
receptores Sódi (meias-
glicocorticói o vidas em
des horas)
Hidrocortisona 1 1 1 8-12 Fármaco de escolha para terapia de
reposição
Cortisona 0,01 0,8 0,8 8-12 Baixo custo. Não utilizada como
antiinflamatório devido aos efeitos
mineralocorticóides
Corticosterona 0,85 0,3 15 8-12 –
Prednisolona 2,2 4 0,8 12-36 Fármaco de escolha para efeitos
sistêmicos e imunossupressores
Prednisona 0,05 4 0,8 12-36 Inativa até a conversão em Prednisolona

Metilprednisolo 11,9 4 mínima 12-36 Ação antiinflamatória e imunossupressora

na
Triancinolona 1,9 5 nenhuma 12-36 Mais tóxica que os outros Fármacos

Dexametasona 7,1 30 mínima 36-72 Ação antiinflamatória e

imunossupressora. usada quando a
retenção de água é indesejável, como no
edema cerebral.Fármaco de escolha para
supressão da produção de ACTH
Betametasona 5,4 30 desprezível 36-72 Ação antiinflamatória e imunossupressora,
usada quando não se deseja a a
retenção de água
Desoxicortona 0,19 desprezível 50 – –

Fludrocortisona 3,5 15 150 8-12 Fármaco de escolha para os efeitos

mineralocorticóides
Aldosterna 0,38 nenhuma 500 – Mineralocorticóide endógeno

Adaptado de RANG et al., 2003.

REFERÊNCIAS

BALAKRISHNAN, A. Pure compound from Boswellia serrata extract exhibits anti- inflammatory property
in human PBMCs and mouse macrophages through inhibition of TNFa, IL-1b, NO andMAP kinases. Int.
Immunopharmacol. 7, 473–482. 2007.
DEVLIN, T.M. Manual de bioquímica com relações clinicas. São Paulo: Edgard Blucher, p. 265-269,
1998.
GAYATHRI, B., MANJULA, N., VINAYKUMAR, K.S., LAKSHMI, B.S.,
GOODMAN & GILMAN. As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 10. ed. Rio de Janeiro: Mc Graw Hill, p. 422- 424,
2003.
RANG, H.P.; DALE, M.M.; RITTER, J.M. Farmacologia. 5. ed. Rio de Janeiro: Editora Guanabara
Koogan, p.470-478, 2003.
SANDOVAL, Alline Correia et al. O uso indiscriminado dos anti-inflamatórios nãoesteroidais
(AINES). Revista Científica da Faculdade de Educação e Meio Ambiente. v. 8, n. 2, p.165 – 176,
jul./dez., 2017. Disponível em: <https://docplayer.com.br/82735606- Farmacia-o-uso-indiscriminado-dos-
anti-inflamatorios-nao-esteroidais-aines.html>. Acesso em 22 mar. 2021.
SILVA, Marcos Gontijo da; LOURENÇO, Érica Eugênio. Uso indiscriminado de anti- inflamatórios em
Goiânia-Go e Bela Vista-Go. Revista Científica do ITPAC, Araguaína, v.7, n. 04, out./2014. Disponível
em:<https://assets.unitpac.com.br/arquivos/Revista/74/artigo9.pdf>. Acesso em 04 maio 2021.
SOTERIO, Karine Azeredo, SANTOS, Marlise Araújo dos. A automedicação no Brasil e a importância
do farmacêutico na orientação do uso racional de medicamentos de venda livre: uma revisão.
Revista da Graduação, Porto Alegre, v. 09, n. 02, nov./2016. Disponível em:
<https://revistaseletronicas.pucrs.br/ojs/index.php/graduacao/article/view/25673>. Acesso em 05 abr.
2021.v. 209(4), p. 275-277, 1997.
WOLFF, J.E.; MOLENKAMP, G.; HOTFILDER, M.; LATERRA, J.Dexamethasone inhibits gliomas-
induced formation os capilla- ry like structures in vitro and angiogenesis in vivo. Klin Padiatr.