Antieméticos

Farmacoterapia
Profa. Siglia Neves
Antieméticos
• São medicamentos que possuem como
principal característica o alivio dos sintomas
relacionados com o enjoo, náuseas e vômitos.
• Em geral são prescritos para o tratamento dos
efeitos colaterais de outras drogas.
Náusea e Enjoo
• Sensação desconfortável de aperto na região
peitoral ou abdominal que, geralmente,
antecede o vômito.
• Acompanhada ou não de palidez repentina,
sudorese e taquicardia.
Vômito
• Ação de vomitar, emissão violenta pela boca
de conteúdo gástrico, por contração do
diafragma e da musculatura gástrica.
Fisiopatologia do Vômito
• Vômito periférico – labirintite, gastrite, úlcera,
viroses e doenças infecciosas.

• Vômito central – psíquicos (estresse, odores e

gostos desagradáveis), hipertensão craniana
(meningite, AVC, crise convulsiva),
medicamentos (opioides, AINES, Antibióticos).
 Fisiopatologia
do Vômito
Cinco Principais
Neurotransmissores

Dopamina (D2)
Muscarínicos (M1)
Histamina (H1)
Serotonina (5HT3)
Substância P (Neurokinina 1)

A maioria dos fármacos

antieméticos agem bloqueando
um dos receptores acima.
Fisiopatologia
do Vômito
Fisiopatologia
do Vômito
Antiemético Dose Mecanismo Indicações Efeito Adverso

Antiserotonin Alta atividade Antagonista Prevenção e Cefaleia e

érgicos antiemética 5HT3: tratamento de tremores
-Nível periférico: Vômitos por
Nervo vago. quimioterapia ou
-Nível central: pós operatório
Núcleo del trato
solitário, Área
Ondasetrona 0,45mg/kg/dia, IV postrema.
o VO, 2-3 vezes
dia

Granisetrona 10-40 μg/kg so IV.

Máximo 3mg em
24horas
Antiemético Dose Mecanismo Indicações Efeito
Adverso

Antagonista Alta atividade Astenia

NK 1 antiemética Fadiga
Antagonista Vômitos Diarreia
seletivo do induzidos por
receptor NK1 quimioterapia.
da substancia
P.

Aprepitanto < 10 anos:

3mg/kg seguida
de 2mg/kg (máx.
80mg) dose única
dia 2 e 3.
> 10 anos: 125mg
dia 1 seguido
80mg dia 2 e 3.
Antiemético Dose Mecanismo Indicações Efeito Adverso

Antidopaminérgico Moderada Metoclopramida

atividade Antagonista D2: Diminuição Cruza Barreira
antiemética - Nível periférico: motilidade hematoencefálica
Simpático e Estimular SGI Acatisia, distonias
aferências Vago e discinesias
tardias.

Domperidona < 35kg 250-

500mcg/kg/dia,
máximo
2,4mg/kg IV
> 35kg , 10-20mg
3 a 4vd , máximo
84mg

Metoclopramida < 1 ano

0,5-1mg/kg/dose
IV o VO cada 6
horas.
Antiemético Dose Mecanismo Indicações Efeito Adverso
Antihistaminicos
Anticolinérgico
Hidroxizina 1-2mg/kg/dia Supressão Manejo do - Sedação
C/8-12 horas. vestibular , anti H1 enjoo de - Efeitos
VO e Ach na sinapse movimento. anticolinérgicos
dos estímulos do Vomito de -Visão borrada
aparato vestibular origem -Boca seca
e centro do vômito labiríntico - Hipotensão.

Difenidramina 1,25mg/kg/6h
máximo
150mg/dia VO
ou 50mg IV.

Escopolamina Adultos e
crianças acima
de 7 anos
10 a 20 mg, 3 a 5
vezes por dia.
Antiemético Dose Mecanismo Efeito Adverso
Antipsicóticos
Típicos
Haloperidol - 1mes-12 anos: Sintomas
VO: 50mcg/kg/dia Bloqueio de extrapiramidais:
IV:25-85mcg/kg/dia receptores D2 na zona -Distonias.
-Acatisia
- 12-18 anos : quimiorreceptora de -Parkinsonismo.
VO /IV: 1.5 mg uma gatilho (ZQG) - Sedação
vez ao dia a noite.

Clorpromazina 1-12 anos

500mcg/kg/dia
12-18 a 10-25mg C/4-
6 horas

Vômito de difícil controle ou recaídas se pode associar

ao tratamento.
 Náuseas e Vômitos induzidos por Opioides

As náuseas e vômitos aparecem no inicio do tratamento ou ao aumentar a dose.

Os antieméticos de preferência são:

◦Ondasetrona, antagonista5HT3 atuando principalmente na zona postrema.

◦Metoclopramida pelo seu efeito procinético (restaura a motilidade gástrica).

Alguma Dúvida?