FACULDADE DE MEDICINA NOVA Agonistas e antagonistas

ESPERANÇA adrenérgicos

Profª. Drª. Vanine Mota Lemos

Macêdo, C.L. 2014
 Agonistas e antagonistas
Agonistas adrenérgicos adrenérgicos

Definição

São substâncias que atuam produzindo uma

ação semelhante ao da estimulação simpática

Macêdo, C.L. 2014

 Dilatação das
pupilas
Inibição da
Broncodilatação
secreção salivar

Sistema nervoso
simpático
Aumento da Aumento da
frequência cardíaca glicogenólise

Aumento da liberação
de renina
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Agonistas adrenérgicos adrenérgicos

Receptores

Receptor Via de sinalização Principais Localizações

Maioria dos tecidos-alvo simpáticos,

α1 Gq/PLC/IP3 e DAG NA ≥ A
especialmente o músculo liso

α2 TGI, pâncreas, plaquetas e

Gi/inibe AC/ AMPc terminações pré-sinápticas A > NA

β1 Gs/ativa AC/↑ AMPc Músculo cardíaco, rim, lipócitos

NA = A
e cérebro

β2 Alguns vasos sanguíneos e

Gs/ativa AC/↑ AMPc A > NA
músculo liso de alguns órgãos

β3 Gs/ativa AC/↑ AMPc Tecido adiposo NA = A

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Adrenalina

Ativa os receptores α1, β1 e β2

Uso terapêutico → anafilaxia, prolongar ação

de anestésicos locais, parada cardíaca, agente
hemostático tópico.

Efeitos indesejáveis → ↑ FC (↑ consumo O2),

causa arritmias.

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Noradrenalina

Ativa os receptores α1 e β1

Uso terapêutico → hipotensão grave (falência

do SNAS – após anestesia espinal ou lesão).

Efeitos indesejáveis → vasoconstrição renal →

reduz fluxo sanguíneo renal → isquemia renal.

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Dopamina

Ativa os receptores α1 e D1

Uso terapêutico → ICC grave, choque

cardiogênico, choque séptico.

Efeitos → dilatação mesentérica e renal (↑ taxa

de filtração glomerular, fluxo sanguíneo renal e
excreção Na+); vasoconstrição em ↑ doses
(doses baixas: 2-5 μg/Kg/min, dose altas: 20-50
μg/Kg/min).

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Dobutamina

Ativa os receptores β1 (inotropismo +),

Estimulante cardíaco para uso por curto prazo;

Uso terapêutico → choque cardiogênico,

choque séptico, IAM, ICC.

Efeitos indesejáveis → arritmias.

Tolerância.

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Agonistas β2 adrenérgicos

Ação curta (3-4 h) Ação longa (12h)

Salbutamol (VO e nebulização) Bambuterol (VO – 1xdia)
Fenoterol (VO e nebulização) Salmeterol (inalador dosimetrado)

Terbutalina (VO, nebulização e EV) Formoterol (inalador dosimetrado)

Indacaterol (início de ação rápido – 1xdia por
inalador dosimetrado )

• Drogas de ação curta → início de ação rápido

• Drogas de ação longa → início de ação lento

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Agonistas β2 adrenérgicos

Associações

• Fenoterol + ipratrópio
• Salbutamol + ipratrópio
• Salbutamol + beclometasona
• Salmeterol + fluticasona
• Formoterol + budesonida

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Agonistas β2 adrenérgicos

Características

• Relaxamento músculo liso.

• Inibe liberação de mediadores dos mastócitos
(histamina, leucotrienos) → reduz edema, ação
anti-inflamatória aguda.
• Redução neutransmissão → inibe liberação de
Ach.
• Aumentam frequência dos batimentos ciliares.

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Agonistas β2 adrenérgicos

Uso terapêutico

✓ Asma
✓ Trabalho de parto (terbutalina, ritodrina)

Efeitos indesejáveis
✓ Taquicardia
✓ Tremor
✓ Nervosismo
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Fármacos adrenérgicos

Agonistas α1 adrenérgicos
Fenilefrina
✓ Apresentação → cp
✓ Ação sistêmica
✓ Vasos (α1) → constrição
✓ Efeito prolongado → não é inativa pela COMT
✓ Descongestionante nasal

• Coristina D (fenilefrina + AAS +

dexclorfeniramina)

• Naldecon (fenilefrina + paracetamol +

carbidoxamina) Macêdo, C.L. 2014
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Fármacos adrenérgicos

Agonistas α1 adrenérgicos
Nafazolina, oximetaxolina, xilometazolina
✓ Apresentação → solução nasal
✓ Ação localizada
✓ Vasos (α1): constrição
✓ Uso clínico → descongestionante nasal, rinite alérgica

• Naridrin (nafazolina+pirilamina+pantotenol)
• Sorine (nafazolina+benzalcônio+NaCl)
✓ Associações • Afrin (oximetazolina)
• Otrivina (xilometazolina)
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Fármacos adrenérgicos

Agonistas α e β adrenérgicos

Pseudoefedrina

✓ Apresentações → cp, xarope

✓ Uso clínico → descongestionante nasal, rinite alérgica
✓ Associações:

•Claritrin-D (pseudoefedrina+loratadina)
• Polaramine expectorante (guaifenesina +
dexclorfeniramina + pseudoefedrina)
•Loralerg-D (pseudoefedrina + loratadina)

Macêdo, C.L. 2014

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Fármacos adrenérgicos

Agonistas α e β adrenérgicos

Uso crônico de descongestionantes nasais

→ perda da eficácia e congestão de rebote
(dessensibilização de receptores).

Os descongestionantes orais têm menos

probabilidade de causar congestão de rebote,
mas tem maior probabilidade de induzir
efeitos adversos sistêmicos.

Macêdo, C.L. 2014