Universidade Federal de Santa Maria

Centro de Ciências da Saúde

Departamento de Fisiologia e Farmacologia
Disciplina de Farmacologia II

DROGAS SIMPATICOMIMÉTICAS
ou ADRENÉRGICAS

Santa Maria, 18 de agosto de 2015

 DROGAS AUTONÔMICAS

1- Simpaticomiméticos ou Adrenérgicos

2- Simpaticolíticos ou Antiadrenérgicos

3- Parassimpaticométicos ou Colinérgicos

4- Parassimpaticolíticos ou Anticolinérgicos
Modo de Ação dos Fármacos Adrenérgicos

Diretamente sobre os receptores (NA, A, ISO)

Indiretamente (Anfetaminas)

Ambas as ações (Efedrina)

TRANSMISSÃO ADRENÉRGICA
RELAÇÃO ESTRUTURA QUÍMICA-ATIVIDADE

1. Substituição no anel benzeno

- Grupos OH nas posições 3 e 4 do anel: atividade máxima α e β

- Ausência de uma OH (C3): potência do fármaco

Epinefrina >>>>>> Fenilefrina

- Ausência de grupos OH do anel: distribuição da molécula no SNC

- Catecolaminas estão sujeitas à inativação pela COMT: via oral

Biodisponibilidade ORAL e prolonga o tempo de ação

Efedrina e Anfetamina  Ativas por via oral

 Duração de ação prolongada
 Efeitos no SNC
 2. Substituição no grupo amina

- Substituintes no grupo amina: atividade de receptor β

Epinefrina >>>>> Norepinefrina = β

Isoproterenol: β >>>>> α

3. Substituição no carbono α

- Bloqueiam a oxidação pela MAO

Efedrina e Anfetamina

4. Substituição no carbono β

- OH no Cβ: ativação de adrenoceptores e importante no armazenamento em vesículas

NA: α
Adrenalina: α e β
Isoproterenol: β
Modo de Ação dos Fármacos Adrenérgicos

Diretamente sobre os receptores (NA, A, ISO)

Indiretamente (Anfetaminas)

Ambas as ações (Efedrina)

 Fármacos adrenérgicos de ação direta

CATECOLAMINAS ENDÓGENAS

Agonistas de receptores adrenérgicos

 Choque anafilático (α1 e β1)
 Parada cardíaca (β1)
 Associação c/ Anestésicos Locais (α1)
Fármacos adrenérgicos de ação direta

Agonistas de receptores α1-adrenérgicos

FENOLAMINAS

Fenilefrina
Metoxamina

Metaraminol Etilefrina
 PRINCIPAIS USOS

1- Hipotensão arterial aguda e crônica

(Etilefrina, Metaraminol, Metoxamina)

2- Congestão nasal: rinites e resfriado comum

(Fenilefrina)

3- Usos locais: Ocular (midriático)

Congestão da conjuntiva
Congestão nasal
Associação com Anestésicos Locais
Fármacos adrenérgicos de ação direta

Agonistas de receptores α2-adrenérgicos

Clonidina

Guanabenzo

Guanfacina
 Fármacos adrenérgicos de ação direta

Agonistas de receptores α-adrenérgicos

AMINAS HETEROCÍCLICAS

Oximetazolina Xilometazolina Nafazolina

Principais usos:

1- Vasoconstritor nasal (uso tópico)

2- Vasoconstritor ocular

EFEITOS ADVERSOS:
IRRITAÇÃO DA MUCOSA NASAL
 Fármacos adrenérgicos de ação direta

Agonistas de receptores β-adrenérgicos

 Agonista de receptor β muito potente e pouco sobre receptores α

 Cronotrópicas e inotrópicas positivas (β)

Fármacos adrenérgicos de ação direta

Agonistas de receptores β1-adrenérgicos

Dobutamina Prenalterol

•Insuficiência cardíaca
•Choque
 Fármacos adrenérgicos de ação direta

Agonistas de receptores β2-adrenérgicos

Orciprenalina Terbutalina
(Metaproterenol)

Salbutamol
Fenoterol

Ritodrina
Drogas recentes: ação broncodilatadora c/ 12 h ou +
Salmeterol: início de ação + lento que o Salbutamol (após 10-20 min)
Formoterol: efeitos imediatos (1-3 min) útil nas emergências
 Fármacos adrenérgicos de ação indireta

Semelhantes à anfetamina: FENILAMINAS

TDAH, narcolepsia e inibidores do apetite

Anfetamina

Modafinil
Metanfetamina

Metilfenidato

Tiramina
Fármacos adrenérgicos de ação mista

FENILAMINA

Alcalóide (Ephedra)
Efedrina Fármaco simpatomimético ativo
por via oral

 alta biodisponibilidade e longa duração de ação

 Pseudoefedrina
 AÇÕES FARMACOLÓGICAS

1- CARDIOVASCULARES
(Principal uso de simpatomiméticos)

Coração: efeito β1
Vasos mesentéricos, cutâneos e renais:
Efeito 1 : elevação da RP: PA se eleva

Vasos musculares:
Agonistas : vasoconstrição
Agonistas : vasodilatação
2- RESPIRATÓRIOS: Broncorelaxamento β2

3- ÚTERO E SISTEMA URINÁRIO

Relaxamento musc. lisa uterina (gestante) - β2
Relaxamento musc. detrusor bexiga - β2
Liberação de renina (Hipotensão) - β1

4-SNC
Catecolaminas- Pouca ação central
Fenilaminas- Boa lipossolubilidade
5- EFEITOS OCULARES
Midríase 1 : Fenilefrina
 FARMACOCINÉTICA
ABSORÇÃO:
 Via oral: NÃO absorção para catecolominas
MAO- mucosa GI, COMT- figado e epitélio intestinal

 Via subcutânea: absorção lenta agonistas α1

 Via IM: absorção um pouco mais rápida

 Via IV: útil nas emergências

BIOTRANSFORMAÇÃO: de acordo c/ a estrutura química

excreção urinária
APLICAÇÕES CLÍNICAS GERAIS

 Crises asmáticas e broncoespasmo (β2)

 Choque anafilático (α1 e β1)
 Parada cardíaca (β1)
 Descongestionante nasal (α1)
 Agente midriático (α1)
 Associação c/ Anestésicos Locais (α1)
 Hipertensão (a2)
REAÇÕES ADVERSAS

 Hipertensão arterial
 AVC hemorrágico
 Arritmias cardíacas
 Palpitações, nervosismo
 Hiperglicemia
 Isquemia tecidual
 Tremores musculatura esquelética