RESUMO FRMACO AV2

Elaborado por: Edwallace Amorim

s estudar que d. Boa sorte!.
1. FRMACOS ANTIDEPRESSIVOS
Quais as classes de frmacos antidepressivos? Exemplo:
(ATCs) Antidepressivos Tricclicos (2): Imipramina, Amitrptilina, Clomipramina, Doxapina.
(ISCs) Seletivos de Serotonina (1): Fluoxetina, Fluvoxamina, Citaloprm, Paroxetina, Escitalopram, sertralina.
Inibidores da iMAO (3): Fenelzina, Tanilcipromina.
Atpicos: Mirtapazina, Nefazodona, Trazodona, Bupropiona e Reboxetina.
Neurotransmissores envolvidos na depresso:
Noradrenalina e Serotonina.
Depresso: deficincia de NA e 5-HT no SNC.
Mania: excesso de NA e 5-HT no SNC.
Unipolar: depresso / Bipolar: Alterna entre mania e depresso
Ao dos (ATCs) Antidepressivos Tricclicos:
So frmacos de 2 escolha
Bloqueiam a captao de NA (Noradrenalina) e 5-HT (Serotonina) no terminal pr-sinptico.
Bloqueiam receptores de 5-HT, a-adrenrgicos, histamnicos e muscarnicos.
- Agravamento do glaucoma e epilepsia.
Ao dos (ISCs) Seletivos de Serotonina:
So frmacos de 1 escolha
Inibem a captao de 5-HT.
S bloqueiam receptores de 5-HT (Serotonina).
Bloqueiam a captao de 5-HT, levando o aumento da concentrao de neurotransmissores na fenda sinptica e
finalmente atividades neuronais ps-sinpticas. + tempo de permanncia.
- Distrbio disfrico pr-menstrual
- No pode associar Fluoxetina e Paroxetina. Inibem a enzima CYP2D6 causando toxidade no fgado.
Ao dos Inibidores da iMAO
So frmacos de 3 escolha
O inibidor forma complexas estveis com a enzima, causando maturao irreversvel, permitindo que as molculas do
neurotransmissor escape da degradao, assim, acumulem no neurnio pr-sinptico e vazem para o espao sinptico.
Maior quantidade do neurotransmissor e + pronunciado.
Efeito colateral + grave (hipotenso)

2. FRMACOS ANTIPARKINSONIANOS
Regio Nigroestriada; Neurnio Dopaminrgico. Tremor em repouso, rigidez muscular, desequilbrio postural.
O tratamento no diminui/reduz a morte neuronal. Trata os sintomas e no a doena.
Mecanismo Ao da Levodopa e da Carbidopa no tratamento da (DP).
R: Pq a Carbidopa inibe a enzima (DOPA descarboxilase) que iria metabolizar a Levedopa na periferia. Com isso ocorre
aumento da Levedopa no SNC melhorando assim a ao deste frmaco.
Porque a levodopa melhora os sintomas da (DP)?
Porque forma dopamina que vo atuar nos neurnios ps-sinpticos dopaminrgicos.
Inibidores da COMT, Tolcapona e Entocapona, atuam INIBINDO seletivamente a degradao da Levodopa pela COMT.
O Tolcapona apresenta uma MAIOR DURAO DE AO e tambm exibe efeitos CENTRAIS, j o Entocapona age em
regies PERIFRICAS, com CURTA DURAO DE AO e pode ser ASSOCIADO Levodopa e Carbidopa.
Os dois frmacos tm o mesmo mecanismo de ao. O que diferencia o tempo de ao.

Agonistas Dopaminrgicos no tratamento da (DP).

Ropinirol/Pramipexol - Bromocriptina/Pergolida. So frmacos de maior seletividade e menor efeito colateral
MAO-B: Metaboliza Dopamina
A Selegilina age inibindo a MAO-B e irreversvel.
Levedopa + Selegilina inibe a MAO-B

3. FRMACOS ANALGSICOS OPIIDES

Transmisso do sinal da dor:
Inicialmente ocorre a ativao de fibras aferentes primarias C e A que sensibilizam neurnios de 2 ordem ao penetrar
do SNC no corpo dorsal da medula espinhal. O neurnio de 2 cruzam para o lado posterior da medula e acendem via
antero lateral atingindo neurnios de 3 ordem no tlamo. Em seguida os neurnios dessa regio enviam seus axnios
para regies somatossensoriais sensibilizados de 4 ordem em regies corticais (regies responsveis por interpretar
informaes de transmisso do sinal da dor)
Quais os tipos de receptores opiides e como eles funcionam para reduzir a dor?
(mu) (delta) k (kappa).
Funcionam associados protena Gi inibitria causando fenmenos inibitrios que resultam na diminuio da conduo
do estmulo doloroso e, consequentemente, na percepo da dor.
Justifique porque a morfina tem ao analgsica e a codena tem melhor ao antitussgena, se os dois frmacos so
de classe dos opiides.
Porque na morfina atua mais no receptor tipo que ao analgsica e na Codena age mais em receptores KAPPA em
ao antitussgena.
Frmacos Agonistas Opiides: Morfina, Codena, Herona, Meperidina, Petidina, Fentanila, Sulfentanila, Metadona.
Codeina: Ao antitussgena. Uso comum associadas aos AINES (analgesia)
Meperidina, Petidina: causa miose. Utilizado para parto, no interfere na contrao uterina. (A Morfina interfere)
Metadona: ao analgsica mais prolongada. Utilizada para desmame de morfina e herona, pois apresenta maior
durao de ao e a abstinncia mais suave. Efeito toxico muito pronunciado.
Frmacos Antagonistas Opiides: Naloxona, Naltrexona
Naloxona: tem ao rpida, antagoniza competitivamente o efeito de opiides, mais seu efeito que perdura menos que
1h.
Naltrexona: tem aes semelhantes. Seu efeito que perdura at 24/48h. associada Clonidina e Buprenorfina para
desintoxicao rpida de opiides.

4. FRMACOS MEDIADORES DA INFLAMAO

Processo inflamatrio vascular:
Ocorre vasodilatao na regio inflamada, com o amento de fluxo do sangue, aumentando o dimetro do vaso
sanguneo ocorrendo extravasamento do plasma e edema.
Processo inflamatrio celular:
Causa a diapedese que a migrao de clulas do vaso sanguneo para os tecidos inflamados.
Fases consecutivas desse processo celular da inflamao:
Marginalizao, rolagem, adeso e transmigrao.
Frmacos Mediadores Inflamatrios:
Histamina, Citocinas, xido Ntrico, Bradicinina, Eicosanides, PAF, Prostaglandina.
Histamina: Os mastcitos e os basfilos quando sofre de alergia eles contm mediador inflamatrio, uma arma
importante no arsenal do corpo humano para a luta contra as infeces que a Histamina.
Por que uma substncia alrgena no desencadeia alergia no primeiro contato?
Porque no 1 contato o Mastcito ainda no est sinalizando. Ligando-se ao IgE, cria uma memoria para que no 2
contato possa ocorrer liberao de histamina, tendo uma resposta inflamatria alrgena.
O H1 o principal receptor alvo para um frmaco anti-histamnico.
Diferena de classificao entre em 1 e 2 gerao.
A 1 gerao penetra no SNC. A 2 gerao atua s na periferia.

Cascata de formao dos Eicosanoides e do Fator de Ativao Plaquetaria (PAF).

O cido Araquidnico produzido a partir do Fosfolipdio de Membrana sofre a ao da enzima Cicloxigenase (COX) e
produz Tromboxano (Tx) ou Mediadores Inflamatrios como Prostaglandina (PG).
Qual o papel das prostaglandinas liberadas no processo inflamatrio? Aes patolgicas da PGE2.
Causa vasodilatao, ocorrendo aumento de fluxo sanguneo que est associado na formao do edema inflamatrio.
Ajuda em fibras de dor causando hiperalgesia e como uma molcula pirognica, desencadeia o processo da febre.

Comente sobre as isoformas COX 1 e 2:

COX 1: uma enzima constitutiva que est envolvida na sinalizao entre clulas e na homeostasia tecidual.
COX 2: uma enzima induzida nas clulas inflamatrias quando ativas. Ela responsvel por mediadores inflamatrios.

So considerados mediadores Eicosanides:

Prostaglandinas, Tromboxanos, Fator de Ativao Plaquetria, Leucotrienos
A melhor opo para tratar processos alrgicos deve ser: Um antagonista de receptores de histamina.
A funo da Fosfolipase A2 : Induzir a formao de cido araquidnico.

5. FRMACOS AINES:
Quais as caractersticas do AINEs?
Tem ao analgsica, anti-inflamatria, antipirtica.
Observaes importantes:
O AINEs inibe a COX (Ciclooxigenase) impedindo a cascata do Acido Araquidnico revertendo o processo inflamatrio.
AINEs tambm so chamados de Salicilatos. Ex.: Acido Acetilsaliclico (Aspirina).
Os AINEs so no seletivos: Agem em COX 1 (constitutiva) e COX 2 (induzida). Efeitos colaterais em COX 1
Ex. de frmacos: Indometacina, Sulindaco, Tolmetin, Ibuprofeno, Flurbiprofeno, Naproxeno, Diclofenaco, Piroxicam,
Paracetamol, Acetaminofeno, Dipirona Sdica, Acido Mefenmico, Acido Acetilsaliclico (Aspirina), Diflunisal.
Os AINEs RACIONAIS ou inibidores SELETIVOS de COX2 (tm menos efeitos colaterais porque no agem em COX1)
Ex. de frmacos: Nimesulida (de eficiente efeito anti-inflamatrio) e os coxibes: Celecoxibe utilizado para tratar artrite
reumatide, pois pode ser usado a longo prazo e induz menores efeitos colaterais que a aspirina.
AINEs: no esteroidal
AIEs: Esteroidal
O AIEs inibe a PLA2 (Prostaglandina) ou, atua inibindo a formao do cido Araquidmico.
Ex. de frmacos: Glicocorticoide
Dica: mimtico = Agonista (ex: simpaticomimtica) / ltico = antagonista

6. FRMACOS ANTIBITICOS:
Ao dos Antibiticos:
Tem ao Bactericidas e Bacteriostticos
1) Inibio da sntese de parede celular
2) Alterao da permeabilidade da membrana celular
3) Inibio da sntese de protenas
4) Inibio da sntese de cidos nuclicos
5) Atuam na replicao cromossmica
Frmacos:
TETRACICLINAS: Tetraciclina, Doxiciclina, Oxitetra--, Mino- MACROLIDEOS: Azitromicina, Claritromicina, Eritromicina, Telitro- AMINOGLICOSIDEOS: Gentamicina, Neomicina,
LINCOSAMIDAS: Clindamicina