 INTRODUÇÃO
na liberação de NA ou inibem a recaptação de
A divisão simpática do SNA modula:
- Atividades do músculo liso
- Músculo cardíaco
- Células glandulares
Noradrenalina (NA) principal neurotransmissor
Ativação do simpático:
- Noradrenalina e Adrenalina = ambas estimulam
o miocárdio
- Adrenalina = dilata vasos sanguíneos dos
músculos esqueléticos
- NA = efeito vasoconstritor nos vasos
sanguíneos, pele, rins, mucosa(periferia)
Agentes que mimetizam a ação do
simpático: simpaticomiméticos ou agonistas
adrenérgicos
Agentes que antagonizam o simpático:
simpatolíticos ou antagonistas adrenérgicos
 CLASSIFICAÇÃO
Simpaticomiméticos de ação direta: Atuam
diretamente nos receptores adrenérgicos
- Norepinefrina, Epinefrina, Dopamina,
Isoproterenol ( catecolaminas )
Simpaticomiméticos de ação indireta: Atuam
NA
 NORADRENALINA
Principal neurotransmissor simpático
Equipotente a Epinefrina em β¹
Potente agonista α
Catecolamina endógena
Comercialmente sintética
Efeitos farmacológicos:
- Vasoconstrição de leitos vasculares
- Aumenta pressão sistólica e diastólica
- Não relaxa musc. lisa de brônquios
- Dilatação de vasos coronarianos
- Diminuição do fluxo sanguíneo de cérebro,
rins, fígado e musc. Esquelética
Efeitos colaterais:
- Ansiedade
- Dificuldade respiratória
- Palidez, vômitos
 ADRENALINA (EPINEFRINA)
Agonista em todos subtipos de receptores α
eβ
Protótipo dos simpaticomiméticos de ação
direta
Catecolamina endógena, produzida na forma
sintética
Mecanismo de ação igual a norepinefrina
Efeitos farmacológicos:
-  da força de contração e frequência
- Doses altas: taquicardia, arritmias  ISOPROTERENOL
- Vasoconstrição em pele, mucosa, rins Fármaco sintético
- Vasodilatação em musculatura esquelética Derivado da NA
- Broncodilatação Mais potente agonista β
Uso terapêutico: Afinidade baixa em receptores α
- Anafilaxia
Ação farmacológica:
- Parada cardíaca
- Diminui débito cardíaco
- Espasmo brônquico
- Broncodilatação
Efeitos colaterais:
Efeitos colaterais:
- Tremores
- Tóxico
- Ansiedade
- Taquicardia, cefaleia
- Palidez
 DOBUTAMINA
- Taquicardia
Análogo sintético da dopamina
 DOPAMINA
Tem interação com receptores α e β (β¹)
Presente em neurônios simpáticos e medula
Mais efeito inotrópico do que cronotrópico
adrenal (SNA)
 Uso terapêutico:
Precursor na síntese de NA e Adrenalina
- Bradicardias
SNC importante neurotransmissor
- Insuficiência cardíaca congestiva
Ação inotrópica e cronotrópica positiva
 SIMPATICOMIMÉTICOS NÃO
Uso terapêutico:
CATECOLAMINÉRGICOS
- Adm por infusão IV
Agonistas de receptores α¹-adrenérgicos:
- Choque, hipotensão
- Fenilefrina: Ativa somente α¹,
- Falência renal
- Utilizada como descongestionante nasal
- Insuficiência cardíaca congestiva
Agonistas de receptores α²-adrenérgicos:
Efeitos colaterais:
- xilazina, medetomidina, detomidina..
- Náuseas, vômitos
- Causam sedação, relaxamento muscular,
- Taquicardia, dor no peito (angina) Hipotensão e vômitos
- Arritmias Clembuterol: agonista β² específico
- Hipertensão e vasoconstrição - Broncodilatador (equinos)
Salbutamol, terbutalina
 FARMACOCINÉTICA DOS
AGONISTAS ADRENÉRGICOS
Curta duração deste grupo de
medicamentos, meia vida de 2 minutos
Geralmente aplicação por infusão IV
Via oral são facilmente degradadas
Fenilefrina (oral ou tópica)
salbutamol (inalado)
Efeitos farmacológicos:
- Coração
- Pressão arterial
- Músculo liso em sistemas
- Efeito metabólico
Usos terapêuticos:
- Arritmias
- Hipotensão
- Insuficiência cardíaca
- Asma
- Anafilaxia
 ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS
Simpaticolíticos
Redução da atividade nervosa simpática
Inibição da norepinefrina e epinefrina
Antagonistas α e β reversíveis
 ANTAGONISTAS  ADRENÉRGICOS
Tem afinidade por este receptor mas não
conseguem ativá-lo
ANTAGONISTA ALFA 1
Prazosina - Tansolusina
ANTAGONISTA ALFA 2
Ioimbina – Atipamezol – tolazolina
Efeitos farmacológicos:
- Tratamento de hipertensão
- Inibe a vasoconstrição das catecolaminas
endógenas
- Causam hipotensão
 ANTAGONISTAS  ADRENÉRGICOS
Propanolol
Atenolol
Sotalol
Administrados IV ou VO
Bem absorvidos pelo TGI
Sofrem intenso metabolismo pelo fígado
Efeitos farmacológicos:
- Diminuem pressão arterial
- Diminuem freqüência cardíaca
- Fadiga, extremidades frias, diminui ansiedade
e taquicardia
Uso terapêutico:
- Hipertensão
- Taquicardias
- Arritmias
- Glaucoma: forma tópica
Efeito colateral:
-Bradicardias importantes
-Retirada gradual
- Contra indicados em pacientes asmáticos