→ RELEMBRANDO...

- Diferentes órgãos e tecidos expressam os subtipos de

receptores em quantidades diferentes
→ NEUROTRANSMISSÃO NORADRENÉRGICA

- A administração exógena de agonistas adrenérgicos não

→ RECEPTORES ADRENÉRGICOS preferenciais promove vasoconstrição e broncodilatação
- Proteína receptora é
acoplada a uma
proteína G que regula
várias proteínas
efetoras
. Pós-sinápticos-
alfa 1, beta 1 e beta 3
. Pré-sinápticos- alfa
2 inibitório e beta 2
excitatório

→ EFEITO DA ATIVAÇÃO DE RECEPTORES ADRENÉRGICOS

- Dependa da expressão relativa de subtipos de receptores em
um dado tecido e da seletividade do fármaco usado.
- Os efeitos finais da estimulação simpática são mediados por
liberação da norepinefrina de terminais nervosos, que então
ativa adrenoreceptores em sítios pós-sinápticos
→ EFEITOS CARDIOVASCULARES DA ATIVAÇÃO DE RECEPTORES
α1
- Leito vascular -> vasoconstrição
- Cardíaco -> menor importância (na presença de reflexos
cardiovasculares normais)
→ EFEITOS CARDIOVASCULARES DA ATIVAÇÃO DE RECEPTORES
α2
→ EFEITOS CARDIOVASCULARES DA ATIVAÇÃO DE RECEPTORES
β → USO TERAPÊUTICO DOS SIMPATOMIMÉTICOS
- Efeito contrastante no coração e leito vascular
Efeito cronotrópico positivo Frequência
Efeito dromotrópico positivo Velocidade de condução
Efeito inotrópico positivo Contratilidade
→ DEFINIÇÃO -> fármacos que mimetizam as ações da
epinefrina ou norepinefrina
- São agrupados pelo mecanismo de ação e pelo espectro de
receptores que ativam
→ AGONISTAS DIRETOS -> interagem diretamente com
adrenoceptores e os ativam
→ AGONISTAS INDIRETOS -> suas ações dependem de sua
capacidade de aumentar as ações de catecolaminas endógenas
- Podem deslocar catecolaminas armazenadas da terminação
nervosa adrenérgica
- Diminuir a depuração de norepinefrina liberada
CATECOLAMINAS ENDÓGENAS
→ ADRENALINA -> agonista alfa e beta
- Vasoconstritor e estimulante cardíaco potente
- Ação em β1 -> ação inotrópica e cronotrópica positiva que
aumenta a pressão sanguínea sistólica
- Ação em α1 -> vasoconstrição
- Também ativa receptores β2 em alguns vasos, levando à sua
dilatação -> tem como consequência a diminuição da
resistência periférica total -> explica a queda na pressão
diastólica
→ OUTROS -> Norepinefrina (Levarterenol) e Dopamina
(precursor imediato da síntese de norepinefrina)
FÁRMACOS SIMPATOMIMÉTICOS DE AÇÃO DI RETA
→ FENILEFRINA
- α1 agonista relativamente puro
- Aumenta a resistência arterial periférica e diminui a
capacitância venosa, promovendo a elevação da pressão
sanguínea e diminuindo a frequência cardíaca
(barorreceptores-> efeito indireto compensador)
- Indicação -> descongestionante nasal
→ CLONIDINA E METILDOPA
- α2 agonistas seletivos
- Reduz PA através da redução do tônus simpático (SNC)
- Indicação -> hipertensão arterial
→ ISOPROTENEROL
- β agonista não seletivo
- Ação inotrópica e cronotrópica positiva e vasodilatador (não
atua em receptores alfa)
- Aumento marcante do débito cardíaco
- Indicação -> bradicardia
→ DOBUTAMINA
- β1 agonista + α agonista
→ Aumenta o débito cardíaco com menos taquicardia reflexa
1- APLICAÇÕES CARDIOVASCULARES
- Tratamento de Hipotensão Aguda
. Noradrenalina IV + Reposição de volume
- Tratamento de Hipotensão Ortostática Crônica
. Redução da PA ao adotar a postura vertical/ em pé
. Diminuição do retorno venoso por efeito gravitacional
. Falha na regulação da PA -> falta de ativação simpática
reflexa que promoveria o aumento da frequência cardíaca e da
vasoconstrição
. Causas -> uso de medicamentos que interferem na função
autonômica, diabetes e distúrbios degenerativos primários do
SNA
. Tratamento -> alfa-agonista (midodrina, efedrina ou
fenilefrina) -> aumentar a resistência vascular periférica
2- APLICAÇÕES PULMONARES - Seletividade Relativa
- Asma Brônquica . Maioria é seletiva para alfa ou beta
. Fármacos β2 seletivos -> Salbutamol, Metaprotereno ou
Terbutalina -> Broncodilatadores de primeira linha
. Ação curta -> tratamento agudo das crises
. Ação prolongada -> asma crônica + associação com
esteroides (também utilizados na DPOC)

→ FENOXIBENZAMINA
- Antagonista alfa-adrenérgico não
seletivo
- Também antagoniza acetilcolina,
histamina e serotonina
- Longa duração de ação porque se liga
covalentemente ao receptor ->
irreversível
→ FENTOLAMINA
- Antagonista alfa-adrenérgico não
seletivo
- Não atua em outros alvos
- Curta duração de ação por fazer ligação reversível
→ ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS α1 SELETIVOS
- Prazosina, Doxazosina e Terazosina
INIBIÇÃO SIMPÁ TICA - São altamente seletivos para receptores alfa 1 adrenérgicos e
→ Antagonistas farmacológicos cujo efeito principal é ocupar causam vasodilatação e queda da pressão arterial, mas com
receptores α1, α2 e β fora do SNC e impedir sua ativação por menos taquicardia do que os não seletivos -> pois não
catecolaminas e agonistas correlatos aumentam a liberação de noradrenalina pelas terminações
nervosas simpáticas
FÁRMACOS ANTAGONISTAS MISTOS
→ CARVEDILOL
- Tratamento de hipertensão (alfa 1) e da insuficiência cardíaca
crônica (beta 1)
- Antagoniza as ações de catecolaminas com mais potência em
receptores beta
FÁRMACOS ANTAGONISTAS ALFA
REVERSÍVEL IRREVERSÍVEL - Indicação de terapia com cautela e em doses baixas
Fentolamina Fenoxibenzamina - Melhora ocorre na forma de discreta elevação na fração de
Prazosina ejeção, redução da FC e da redução dos sintomas
Iabetolol FÁRMACOS ANTAGONISTAS BETA-ADRENÉRGICOS/
- Comparação dos efeitos de um antagonista reversível e de um BETA-BLOQUEADORES
irreversível → INDICAÇÕES -> EFEITOS PROEMINENTES NO CORAÇÃO
- Infarto Agudo do Miocárdio
- Insuficiência Cardíaca
- Fibrilação Atrial
- Hipertensão Arterial Sistêmica
- Glaucoma (uso tópico)
- Profilaxia de enxaqueca
- Angina estável
- Angina instável
→ MEDICAMENTOS
- Propanolol
- Atenolol
- Metaprolol
- Bisoprolol
- Caverdilol
- Nadolol
→ SELETIVIDADE RELATIVA

→ EFEITOS COLATERAIS