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SERVIÇO PÚBLICO FEDERAL

MINISTÉRIO DA EDUCAÇÃO
SECRETARIA DE EDUCAÇÃO PROFISSIONAL E TECNOLÓGICA
INSTITUTO FEDERAL DE EDUCAÇÃO, CIÊNCIA E TECNOLOGIA DO SERTÃO PERNAMBUCANO
CAMPUS OURICURI

Curso: Licenciatura em Química


Disciplina: Química Medicinal Turma: Professor: Alcidênio Pessoa

Lista de exercícios - farmacodinâmica


c) A ação concomitante de um antagonista não
1) A farmacologia é a ciência que estuda o fármaco e como
competitivo e agonista total em um receptor-alvo
ele age no organismo desde a sua administração até a sua
não irá alterar a potência medida do conjunto.
eliminação. Para facilitar o seu estudo, a farmacologia
d) A ação concomitante de um antagonista competitivo
pode ser dividida em dois grandes grupos de estudo.
e um agonista total em um receptor-alvo não irá
Assinale, das alternativas abaixo, aquela que
alterar a resposta máxima medida do conjunto.
compreende o estudo do mecanismo de ação e efeitos
e) Se duas drogas possuem respostas aditivas, seria
terapêuticos do fármaco:
correto também dizer que elas possuem atividades
a) Farmacognosia. sinérgicas.
b) Farmacotécnica.
6)
c) Farmacocinética.
d) Farmacodinâmica.
2) A farmacologia é a ciência que estuda o processo de
interação dos fármacos com o organismo, a qual está
dividida em farmacocinética e farmacodinâmica. O
farmacêutico, lendo a bula de um determinado
medicamento, pode encontrar nas informações
farmacodinâmicas o seguinte conteúdo descrito:
a) metabolização do fármaco pelo citocromo P450.
b) transferência do fármaco através das membranas.
c) ligação do fármaco às proteínas plasmáticas.
d) ligação do fármaco ao receptor, gerando um
potencial de ação.
e) filtração glomerular do fármaco. A ligação fármaco-receptor é o resultado da combinação
de interações de ligação que proporcionam ao fármaco e
3) As interações entre biomoléculas são sempre: ao seu receptor as forças necessárias para formar um
a) racêmicas. complexo fármaco-receptor estável, além de
b) endergônicas. contribuírem para a afinidade do fármaco por
c) endotérmicas. determinado(s) receptor(es). Com base no exposto e nas
d) estérioespecíficas. informações contidas na tabela apresentada, assinale a
e) hemiacetais. alternativa correta.

4) A ligação de um fármaco a um receptor geralmente: a) A: forças de Van Der Waals; B: interações iônicas;
C: ligação de hidrogênio; D: ligações covalentes.
a) Requer ligações estáveis e duradouras entre o b) A: ligações covalentes; B: interações iônicas; C:
fármaco e o receptor. ligação de hidrogênio; D: interações dipolodipolo.
b) Envolve ligação covalente entre o receptor e o c) A: interações iônicas; B: forças de Van Der Waals;
fármaco. C: ligação de hidrogênio; D: ligações covalentes;
c) Envolve mais de um tipo de ligação fraca entre o d) A: interações dipolo-dipolo; B: ligação de
fármaco e o receptor. hidrogênio; C: interações iônicas; D: ligações
d) Tem afinidade igual pelos vários estereoisômeros do covalentes.
fármaco. e) A: ligação de hidrogênio; B: interações dipolo-
5) Assinale a alternativa que contempla corretamente os dipolo; C: ligações covalentes; D: forças de Van Der
conceitos básicos de farmacologia. Waals.

a) A potência de uma droga está relacionada à 7) Que nome recebe a interação de fármacos cujo efeito
magnitude da resposta que sua adição ao receptor combinado é maior do que a soma dos efeitos de cada um
pode causar e depende da afinidade da droga com administrado isoladamente?
seu receptor. a) Aditiva
b) A eficácia de uma droga está direta e inversamente b) Potencializadora
relacionada ao seu Kd (constante de dissociação) c) Agonista
com relação ao seu receptor, ou seja, quanto maior o d) Suplementar
Kd, menor a eficácia. e) Sinérgica
8) Assinale a alternativa correta no que concerne à ( ) Pode-se reverter a ação de antagonistas não
farmacodinâmica. competitivos, pelo aumento da concentração de
agonista próximo ao receptor.
a) Os fármacos estruturalmente inespecíficos resultam
( ) Um antagonista competitivo liga-se reversivelmente
da interação com sítios indefinidos e apresentam alto
ao sítio de um receptor, estabilizando-o em uma
grau de seletividade. São fármacos que interagem
conformação ativa.
com enzimas e proteínas carregadoras, por exemplo.
b) Na ligação covalente, uma molécula de fármaco a) F/ F/ V/ V/ V
combina-se reversivelmente com até dois b) F/ F/ F/ V/ V
receptores, quando estes são idênticos e acessíveis c) V/ V/ F/ F/ V
ao fármaco. Quando somente uma pequena fração d) V/ V/ V/ F/ F
do fármaco participa da formação de complexos, e) V/ F/ V/ V/ F
deve-se atentar para o fato de que a resposta
11)
biológica será desproporcional ao grau de ocupação.
c) Se a estrutura do fármaco for específica ao receptor
ocorrerá uma interação farmacológica à situação,
podendo ou não decorrer em atividade intrínseca.
Neste caso, o fármaco agonista inverso é aquele que
apresenta afinidade e atividade intrínseca contrária à
ação original da droga.
d) Os receptores nucleares são receptores de membrana Relativamente às figuras A, B e C acima mostradas, e
que incorporam um domínio intercelular de proteína sabendo que, na figura A, está representado um receptor
quinase (em geral, tirosina quinase) em sua não ligado, assinale a opção correta.
estrutura. Podem fazer uma acoplamento direto ou a) Caso a figura B represente o agonista em seu sítio de
indireto. ligação, a figura C representará um antagonismo
9) Um dos fenômenos mais característicos na Farmacologia alostérico.
é a observação de que a magnitude do efeito aumenta em b) Caso a figura B represente o agonista endógeno em
razão da dose administrada. O efeito é conhecido como seu sítio de ligação, a figura C representará a ligação
relação dose-efeito ou dose resposta ou ainda relação de um fármaco sintético agonista competitivo.
concentração-efeito. Na correlação dos conceitos abaixo c) A figura C poderia representar a competição entre
assinale a alternativa correta. um agonista e um antagonista.
d) A figura C poderia representar o mecanismo de
I. Eficácia. antagonismo químico.
II. Potência. e) Analisando-se isoladamente as figuras A e B, é
III. Afinidade. correto afirmar que a figura B representa tanto a
IV. Atividade intrínseca. ligação de um agonista quanto a de um antagonista.
( ) Capacidade da droga de se ligar ao receptor. 12)
( ) Indica o efeito biológico produzido por uma
substância devido a sua ligação ao receptor e é dada
pelo efeito máximo a uma determinada substância.
( ) Descreve a força de ligação entre uma substância e
o receptor, indica a concentração necessária para
produzir determinado efeito.
( ) Capacidade da substância após se ligar ao receptor
provocar efeito farmacológico.
a) I, IV, II, III.
b) III, II, I, IV.
c) III, I, II, IV.
d) II, III, IV, I.
10) Quando um fármaco se liga a um receptor, pode Em relação ao gráfico acima, que ilustra os efeitos de um
estabilizá-lo em uma conformação ativa ou inativa; a antagonista sobre a relação de dose-resposta, assinale a
partir deste conceito, é possível dividir os fármacos em opção correta.
agonistas e antagonistas. A esse respeito, marque V para
verdadeiro ou F para falso e, em seguida, assinale a a) O gráfico é relativo a um antagonismo competitivo,
alternativa que apresenta a sequência correta. pois a curva dose-resposta não é alterada na presença
do antagonista
( ) Agonista é uma molécula que se liga a um receptor, b) No gráfico, está representado um antagonismo
estabilizando-o na conformação ativa. competitivo, pois há diminuição da eficácia do
( ) Antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista.
agonista, mas não exerce nenhum efeito na ausência c) O gráfico é relativo a um antagonista do tipo não
deste. competitivo.
( ) Uma das maneiras de os antagonistas não d) Na presença do antagonista, há diminuição da
competitivos reduzirem a ação dos agonistas é por potência do agonista.
sua afinidade muito maior com o receptor (sítio
ativo).
e) O gráfico ilustra um antagonismo alostérico, uma c) aumento da degradação metabólica
vez que o antagonista isolado não produziu resposta. d) antagonismo químico
13) A associação de dois fármacos (A e B) pode alterar a 18) Em relação aos aspectos quantitativos associados à
curva dose-resposta. Se essa associação deslocar a curva interação fármaco-receptor, assinale a alternativa correta.
para a direita, reduzindo a potência de A, o fármaco B é
a) A afinidade de um fármaco com o receptor é
um
determinada pela intensidade das interações
a) aloligante parcial. eletrostáticas, pela concentração do fármaco e pela
b) coagonista alostérico. disponibilidade de receptores.
c) antagonista competitivo. b) A potência, a eficácia e a afinidade são parâmetros
d) agonista alotópico. empregados para estimar a interação entre fármaco
e) antagonista não competitivo. e receptor.
c) A eficácia refere-se à capacidade de um fármaco de
14) Os anti-histamínicos H1 são fármacos que interagem
ativar diferentes receptores ao mesmo tempo, a fim
com os receptores de histamina do tipo 1, com o objetivo
de potencializar a resposta celular.
de reduzir a atividade produzida pela estimulação desse
d) A concentração eficaz de um fármaco capaz de
ligante. Essa interação reduz a atividade constitutiva do
produzir 50% da respectiva resposta máxima
receptor, compete com a histamina pelo sítio de ação e
(EC50) é um parâmetro utilizado na definição da
desloca o receptor para a conformação inativa.
eficácia e da afinidade de um fármaco; no entanto,
Considerando a interação fármaco-receptor, esses
ela não se aplica na determinação da potência dele.
fármacos são classificados como
e) Os fármacos ditos potentes necessitam de
a) agonistas inversos. concentrações plasmáticas altas para a produção dos
b) agonistas parciais. efeitos terapêuticos.
c) antagonistas competitivos.
19) A ação farmacológica requer a formação do complexo
d) antagonistas não competitivos.
receptor-droga e pode ser modificada pela estrutura do
e) antagonistas funcionais.
fármaco ou pela ação conjunta de fármacos, denominada
15) O antagonismo não competitivo é produzido por um interação de drogas. Em relação à interação de drogas, é
fármaco que está ligado a um sítio no receptor distinto correto afirmar que:
daquele que o agonista se liga. Esse fármaco pode ser
a) ocorre sinergismo por potenciação quando o efeito
classificado como antagonista:
de uma droga A soma-se ao efeito de uma droga B,
a) alostérico. como se verifica na adição de dois anestésicos para
b) pseudo-irreversível. obter por maior tempo.
c) de ação. b) quando duas drogas, uma agonista e outra
d) parcial. antagonista, concorrem por um mesmo receptor, e a
e) covalente. agonista não consegue remover a antagonista do
receptor, diz-se ocorrer antagonismo competitivo
16) Em relação às ferramentas e aos modelos utilizados para irreversível.
o estudo das interações fármaco-receptor, assinale a
c) o antagonismo não competitivo consiste na ação
opção correta.
concomitante de duas drogas, na qual uma delas (a
a) A espectrofotometria pode ser utilizada para agonista) bloqueia uma das etapas de ativação do
confirmar in vitro a complexação fármaco-receptor, receptor, reduzindo a ação do antagonista.
caso haja modificação no perfil ou na intensidade de d) o sinergismo por adição ocorre quando a associação
absorbância do fármaco após a interação. de duas drogas promove efeito maior que o efeito de
b) Experimentos com substâncias de estrutura rígida cada droga em separado, mas diferente da soma do
podem ser utilizados de acordo com o modelo de efeito de cada droga.
interação por encaixe induzido. e) o antagonismo não competitivo deve ser reversível
c) No modelo chave-fechadura, tanto o fármaco quanto porque agonista e antagonista concorrem pelo
o receptor sofrem alterações conformacionais no mesmo receptor, e se a ligação não se desfizer, a
momento da interação. ação farmacológica cessa.
d) Para a realização de estudos das relações entre
20) Com base na interação fármaco-receptor sabemos que a
estrutura química e atividade farmacológica, há
ocupação de um receptor por uma molécula de um
necessidade de grande quantidade de animais de
fármaco pode ou não resultar na ativação desse receptor.
laboratório. Com base nessas interações, julgue as afirmativas e
e) A caracterização cristalográfica fornece a marque a alternativa CORRETA.
conformação exata adotada pelo fármaco no
I. O Antagonismo competitivo reversível é aquele, no
momento da ligação ao seu receptor, retratando o
qual, na presença do antagonista, a curva do log da
comportamento dessa interação.
concentração x efeito do agonista é deslocada para
17) A utilização crônica de um medicamento pode, muitas esquerda, sem alteração na inclinação ou no efeito
vezes, levar a uma diminuição gradual de seus efeitos. máximo, sendo a extensão do deslocamento uma
Dentre os mecanismos que podem dar origem a esse medida da razão de dose.
fenômeno não está: II. O Antagonista competitivo de não equilíbrio, ocorre
quando o antagonista se dissocia dos receptores,
a) alteração dos receptores
b) depleção de mediadores
tendo como resultado a não alteração da ocupação através dos quais fármacos podem influenciar a
do antagonista quando o agonista é aplicado. função do receptor de várias maneiras, aumentando
III. O aumento da concentração do agonista supera o ou diminuindo a afinidade dos agonistas pelo sítio de
efeito do antagonista reversível, de modo que a ligação do agonista ou modificando a eficácia.
resposta não se altera enquanto o efeito de um
a) Apenas I, II e V são corretas.
antagonista não competitivo é insuperável, e a
b) Apenas II, III, IV e V são corretas.
ocupação total pelo agonista não pode ser atingida.
c) Apenas III, IV e V são corretas.
IV. O antagonismo competitivo irreversível ocorre com
d) Apenas I e IV são corretas.
fármacos que possuem grupos reativos que formam
e) Todas são corretas.
ligações covalentes com o receptor.
V. Além do sítio de ligação ao agonista, no qual os
antagonistas competitivos se ligam, as proteínas
receptores possuem muitos outros sítios de ligação

Gabarito:
1. D 2. D 3. D 4. C 5. A 6. A 7. E 8. C 9. C 10. D
11. C 12. D 13. C 14. A 15. A 16. A 17. D 18. B 19. B 20. C

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