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AOL 2 – FUNDAMENTOS DE QUIMICA MEDICINAL

• Pergunta 1

Os receptores são macromoléculas responsáveis pelo reconhecimento de substâncias capazes de


provocar uma determinada resposta biológica. Sobre os receptores, julgue as proposições
abaixo como Verdadeiras (V) ou Falsas (F) e, em seguida, assinale a alternativa que
corresponde à sequência correta.

( ) Os tipos de receptores mais comuns são os ionotrópicos (ligados à proteína G) e


metabotrópicos (ligados aos canais iônicos).
( ) O modelo da chave-fechadura diz que uma chave ideal (fármaco) deve se encaixar
especificamente em uma fechadura (receptor) para abrir determinada porta (efeito biológico).
( ) A chave original (agonista) diz-se da chave que tem características muito semelhantes às da
chave original, com algumas alterações, mas que ainda abre a porta.
( ) A chave modificada (agonista modificado) refere-se à chave que tem o modelo
complementar à fechadura, permitindo a abertura da porta, ou seja, provoca o efeito biológico.
( ) A chave falsa (antagonista) é classificada como a chave que tem algumas características da
chave original, que permitem o encaixe na fechadura, mas que não abre a porta. Em outras
palavras, o fármaco antagonista não provoca a resposta biológica.

Resposta Selecionada: b.
FVFFV.
Respostas: a.
FFVFV.

b.
FVFFV.
c.
VVFVV.
d.
FVVFV.
e.
VVVFV.
• Pergunta 2

A fonte inicial da origem dos fármacos foi a partir de produtos naturais, principalmente de
produtos de origem vegetal e, ao longo do tempo, os avanços permitiram a síntese simplificada
de diversos tipos de moléculas. Assinale a alternativa que representa o maior percentual de
origem de fármacos na atualidade:

Resposta Selecionada: c.
Sintéticos.
Respostas: a.
Sintéticos não inspirados em produtos naturais.
b.
Puramente naturais.

c.
Sintéticos.
d.
Naturais modificados.
e.
Sintéticos inspirados em produtos naturais e modificados.
• Pergunta 3

Atualmente os fármacos disponíveis são separados por classes farmacêuticas, julgue as


proposições abaixo como Verdadeiras (V) ou Falsas (F) e, em seguida, assinale a alternativa
que corresponde à sequência correta.

( ) Os fármacos são separados por classes farmacêuticas de acordo com suas atividades
terapêuticas e mecanismos de ação.
( ) Quanto às suas atividades terapêuticas, os fármacos podem agir de forma específica ou
inespecífica.
( ) Os fármacos específicos são aqueles em que sua atividade terapêutica dependem de suas
propriedades físico-químicas como basicidade, acidez, solubilidade, hidrofobicidade.
( ) Os fármacos inespecíficos são estudados com base na sua estrutura química, e sua atividade
terapêutica depende diretamente da sua estrutura e da sua ligação com um receptor.
( ) A farmacodinâmica é a área da química farmacêutica que estuda os efeitos das drogas ou
fármacos nos organismos, bem como seus mecanismos de ação e a relação entre a dose do
fármaco e o efeito biológico.

Resposta Selecionada: b.
VFFFV.
Respostas: a.
VFFVF.

b.
VFFFV.
c.
FVFFF.
d.
VFVFF.
e.
VFVFV.
• Pergunta 4

Sobre as interações moleculares que ocorrem entre o fármaco e o receptor, assinale a


alternativa incorreta.

Resposta e.
Selecionada: As forças de dispersão, também conhecidas como interações de London ou
dipolo-induzido, ocorrem quando há aproximação entre moléculas polares.
Respostas: a.
As ligações de hidrogênio são consideradas as mais importantes para a
manutenção e a estabilidade de diversas estruturas essenciais no meio
biológico, como conformações tridimensionais dos ácidos nucleicos.
b.
As ligações covalentes, são as mais fortes interações entre fármaco e
receptor, as quais são dificilmente rompidas, principalmente na ausência de
processo enzimático, são consideradas irreversíveis.
c.
As interações hidrofóbicas ocorrem entre moléculas apolares que, em função
da repulsão à água presente no sistema biológico, organizam-se em cadeias
apolares.
d.
As forças eletrostáticas decorrem da atração de moléculas de cargas opostas,
gerando interações íon-dipolo ou dipolo-dipolo.

e.
As forças de dispersão, também conhecidas como interações de London ou
dipolo-induzido, ocorrem quando há aproximação entre moléculas polares.
• Pergunta 5

Para compreender de forma clara a química farmacêutica, é preciso entender alguns conceitos
fundamentais. De acordo com a Agência Nacional de Vigilância Sanitária, assinale a alternativa
que corresponde ao conceito de droga ideal:

Resposta d.
Selecionada: Droga ou fármaco livre de efeitos tóxicos e altamente seletivo para um
determinado alvo terapêutico.
Respostas: a.
Qualquer substância que, quando administrada a um organismo, produz
algum efeito.
b.
Substância conhecida com características ativas e efeito terapêutico.
c.
Substância mineral, animal ou sintética, banho, terapia, ginástica.

d.
Droga ou fármaco livre de efeitos tóxicos e altamente seletivo para um
determinado alvo terapêutico.
e.
Forma final de um medicamento, como comprimido, cápsula ou
injetável.
• Pergunta 6

As moléculas bioativas (compostos protótipos) necessitam de otimização estrutural, a fim de


melhorar a sua performance farmacodinâmica. Sobre o planejamento de novos fármacos, julgue
as proposições abaixo como Verdadeiras (V) ou Falsas (F) e, em seguida, assinale a alternativa
que corresponde à sequência correta.

( ) Os dois principais métodos de planejamento de fármacos se dão com base na estrutura do


receptor e com base na estrutura do ligante.
( ) O planejamento dos fármacos, com base na estrutura do ligante, baseia-se em técnicas
computacionais, capazes de determinar os parâmetros geométricos e conformacionais do
fármaco e do receptor.
( ) O método de bioisosterismo utiliza como princípio de modificação estrutural a substituição
de grupos funcionais que têm propriedades químicas, físico-químicas e/ou biológicas
semelhantes a um grupo relacionado ao composto protótipo.
( ) A hibridação molecular é uma tática de modificação molecular com apenas 1 farmacóforo
por estrutura química.
( ) A latenciação consiste na alteração estrutural do composto protótipo em um pró-fármaco,
ou seja, uma molécula inativa, mas capaz de transpassar as barreiras farmacocinéticas.

Resposta Selecionada: d.
VFVFV.
Respostas: a.
VVFFV.
b.
FVFVV.
c.
VFFVF.

d.
VFVFV.
e.
FVFVF.
• Pergunta 7

Assinale a alternativa que não corresponde a uma das etapas da química farmacêutica:

Resposta Selecionada: c.
Administrar.
Respostas: a.
Planejar.
b.
Identificar.

c.
Administrar.
d.
Desenvolver.
e.
Sintetizar.
• Pergunta 8

Sobre as teorias de ação de fármacos, assinale a alternativa incorreta:

Resposta a.
Selecionada: Teoria da charneira: essa teoria introduz a ideia de que os receptores têm
apenas um centro de ligação.
Respostas: a.
Teoria da charneira: essa teoria introduz a ideia de que os receptores têm
apenas um centro de ligação.
b.
Ariëns e Stephenson complementaram a Teoria da ocupação, diferenciando
afinidade de eficácia (atividade intrínseca), quando a afinidade é a medida da
atração do fármaco pelo receptor e a eficácia é a capacidade de induzir
atividade biológica.
c.
Teoria da ocupação: proposta por Clark e Gaddum em 1920,
afirmava que se nenhum receptor estivesse ocupado, a ação do
fármaco seria zero, mas se 100% dos receptores estivessem
ocupados, o efeito então seria máximo.
d.
Teoria do encaixe induzido: é a teoria mais aceita, nela, diz-se que os centros
dos receptores são flexíveis e que as interações do fármaco geram alterações
conformacionais no receptor, deformando sua estrutura.
e.
Teoria da velocidade: segundo Paton, a eficácia só ocorre no momento da
interação fármaco-receptor e a ativação é proporcional à quantidade total de
encontros fármaco-receptor por unidade de tempo.
• Pergunta 9

Sobre os conceitos de química farmacêutica, julgue as proposições abaixo como Verdadeiras


(V) ou Falsas (F) e, em seguida, assinale a alternativa que corresponde à sequência correta.

( ) A Química Farmacêutica é uma ciência voltada para o planejamento e desenvolvimento dos


fármacos.
( ) É uma área independente, não tendo nenhuma relação com outras disciplinas.
( ) As etapas da química farmacêutica são: descoberta, otimização e desenvolvimento de
fármacos.
( ) A Descoberta consiste em melhorar, potencializar a ação terapêutica, ou ainda, reduzir
possíveis efeitos colaterais.
( ) Podemos citar como estratégias para otimizar o desenvolvimento de fármacos a
simplificação molecular, o bioisosterismo e a hibridização molecular.

Resposta Selecionada: e.
VFVFV.
Respostas: a.
FFVVF.
b.
FVVFF.
c.
FFVFV.
d.
VVVFF.

e.
VFVFV.
• Pergunta 10

Sobre as propriedades farmacocinéticas e ação biológica dos fármacos, assinale a alternativa


correta.

Resposta c.
Selecionada: A maioria dos fármacos disponíveis são de absorção oral, pois é uma via de
fácil administração e pouco invasiva.
Respostas: a.
Fármacos com alto peso molecular, mesmo quando apresentam Log P
diminuído, conseguem ser absorvidos por membranas pela passagem por
proteínas transportadoras (transporte passivo).
b.
Para que um fármaco seja absorvido pelas membranas, este deve estar na
sua forma ionizada, e não molecular.

c.
A maioria dos fármacos disponíveis são de absorção oral, pois é uma via de
fácil administração e pouco invasiva.
d.
A hidrossolubilidade é uma das características determinantes para a
absorção de fármacos pelas membranas celulares.
e.
A fase farmacocinética, que envolve os processos de absorção, distribuição,
metabolização e excreção, não exerce nenhuma influência na
biodisponibilidade e no tempo de meia de fármacos.

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