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Introdução a farmacologia

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Introdução a farmacologia 1.

DEFINIÇÕES Remédio - Antigamente, tinha-se por definição de remédio, como sendo uma substância oriunda de uma planta ou animal, utilizada no tratamento de doenças. Hoje, a palavra remédio é empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meios utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenças. Deste modo, são remédios não só os medicamentos, mas também os agentes de natureza física ou psíquica a que se recorre na terapêutica. Droga – Substância ou matéria–prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária. Medicamento – Produto apresentado sob uma Forma Farmacêutica, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É um produto acabado que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Medicamento Genérico - Medicamento idêntico a um produto de referência ou inovador, que deve ser intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade. Medicamento de Referência - produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Similar - Aquele que contém o mesmo, ou os mesmos princípios ativos. Apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária (ANVISA). Pode diferir somente quanto: ao tamanho; forma do produto; prazo de validade; embalagem; rotulagem; excipientes e veículos. É obrigatória a identificação pelo nome comercial ou marca. Medicamento Alopático - Sistema terapêutico que consiste em tratar as doenças por meios contrários a elas, procurando conhecer suas causas e combatê-las. Medicamento Homeopático - toda preparação farmacêutica formulada segundo os compêndios homeopáticos reconhecidos internacionalmente, obtida pelo método de diluições sucessivas, sucussões e/ou triturações sucessivas, para ser usada segundo a lei dos semelhantes, de forma preventiva e/ou terapêutica. Medicamento Fitoterápico - medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade (POP). Sua eficácia e segurança são validadas através de levantamentos etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em publicações ou ensaios clínicos. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações destas com extratos vegetais.

Medicamento manipulado – É o medicamento personalizado feito na dose certa. O médico prescreve doses que não estariam disponíveis no medicamento industrializado, atendendo a necessidade para cada paciente. Rótulo personalizado, evitando confusões e trocas. Na manipulação o médico pode usar vários medicamentos que 3 complementam o tratamento, numa única fórmula, para evitar que o paciente tome vários medicamentos. O farmacêutico avalia sempre a incompatibilidade sobre as substâncias. Medicamento industrializado – A Indústria farmacêutica é responsável por produzir medicamentos. É uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar e distribuir drogas farmacêuticas. De modo geral, uma indústria farmacêutica fabrica e comercializa seus medicamentos somente após um longo processo de pesquisas, descobertas e testes dos remédios desejados, após meses ou anos de investimentos. Leitura Adicional SAIBA UM POUCO MAIS SOBRE MEDICAMENTOS GENÉRICOS Segundo a Lei 9.787/99, de 10 de fevereiro de 1999, é considerado Genérico o medicamento igual a um produto de referência ou inovador. Pretende-se que seja intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB (Denominação Comum Brasileira) ou, na sua ausência, pela DCI (Denominação Comum Internacional). A denominação genérica e de aceitação universal, usada para distinguir um princípio ativo não amparado por marca comercial. Geralmente corresponde à DCB, ou DCI, recomendada pela OMS. CONFIABILIDADE E GARANTIA DA QUALIDADE DOS GENÉRICOS A confiabilidade dos medicamentos genéricos é assegurada através da definição de rígidos critérios de qualidade adotados para análise e concessão de registros desses medicamentos, previstos na legislação. A comprovação da eficácia terapêutica, segurança e intercambialidade dos genéricos, em relação ao medicamento de referência, resultam da realização dos ensaios de equivalência farmacêutica (bioequivalência1) e biodisponibilidade2, sendo estes, fundamentais para o deferimento do registro, bem como a sua manutenção na comercialização. ACOMPANHAMENTO NO PÓS-REGISTRO DO GENÉRICO Além do rigor do registro, a qualidade dos genéricos é continuamente monitorada através da coleta aleatória de amostras de lotes do genérico e do medicamento de referência, em diferentes pontos de venda do Brasil, com a finalidade de avaliar a qualidade e poder identificar possíveis alterações, o que confirma que os genéricos possuem a mesma qualidade que os medicamentos de referência. Caso sejam confirmadas alterações de desvio de qualidade ou de rotulagem, esses produtos são interditados cautelarmente, onde serão feitas contraprovas para confirmar o desvio e, sendo confirmados, os lotes daquele medicamento serão apreendidos. A avaliação da manutenção da qualidade dos medicamentos genéricos

é realizada pela ANVISA, em parceria com o Instituto Nacional de Controle de Qualidade em Saúde (INCQS) e a rede de Laboratórios Centrais dos Estados (LACENS). Para isso as indústrias deverão indicar a distribuição dos primeiros lotes de fabricação (no mínimo 3). As alterações no registro que afetem o medicamento também são monitoradas pela ANVISA, para que o produto não sofra modificações substanciais que possam interferir na sua intercambialidade. Para possibilitar o 1 É o estudo da biodisponibilidade comparativa entre dois ou mais medicamentos administrados em uma mesma via. Avalia os parâmetros relacionados à absorção do fármaco a partir da forma farmacêutica administrada, contendo a mesma dosagem e o mesmo desenho experimental. Dois produtos são bioequivalentes se a biodisponibilidade (velocidade e extenção da absorção) ao serem administrados na mesma dose e nas mesmas condições experimentais, não demonstrarem diferencias significativas na quantidade de fármaco absorvido. 2 Característica relacionada à eficácia clínica do medicamento. Corresponde à velocidade e quantidade de princípio ativo ou fármaco contido no medicamento, que alcança a circulação geral. 4 rastreamento de qualquer lote de medicamento genérico, a ANVISA recebe das indústrias, mensalmente, informações sobre a comercialização (fabricação e distribuição) dos seus produtos. O envio dessas informações está normatizado pela Resolução RDC nº 78/00. A). O que são medicamentos genéricos? O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no país, podendo este ser intercambiável. O Ministério da Saúde através da ANVISA avalia os testes de bioequivalência entre o genérico e seu medicamento de referência, apresentados pelos fabricantes, para comprovação da sua qualidade. B). O que são medicamentos similares? Os similares são medicamentos que possuem o mesmo fármaco, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência (ou marca), mas não têm sua bioequivalência com o medicamento de referência comprovada. C). O que são medicamentos de referência? São, normalmente, medicamentos inovadores, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente, por ocasião do registro junto ao Ministério da Saúde, através da ANVISA. São os medicamentos que, geralmente, se encontram a bastante tempo no mercado e tem uma marca comercial conhecida. D). Como identificar os três tipos de medicamentos existentes no mercado brasileiro: os genéricos, os similares e os de marca? A diferença está na embalagem. Apenas os medicamentos genéricos contêm, em sua embalagem, logo

abaixo do nome do princípio ativo que os identifica, a frase "Medicamento genérico - Lei 9.787/99". Além disso, os genéricos vão passar a ser identificados por uma grande letra "G" azul impressa sobre uma tarja amarela situada na parte inferior das embalagens do produto. É o que estabelece a Resolução RDC nº 47, de 28 de março de 2001. E). O medicamento genérico tem o mesmo efeito do medicamento de marca? Sim. O medicamento genérico têm a mesma eficácia terapêutica do medicamento de marca ou de referência. O medicamento genérico é o único que pode ser intercambiável com o medicamento de referência, visto que foi submetido ao teste de bioequivalência. F). Quem faz os testes que possibilitam que um produto receba o registro de genérico? Os testes de equivalência farmacêutica e bioequivalência são realizados em centros habilitados junto à ANVISA. G). O que é o teste de equivalência farmacêutica? Deve conter o mesmo fármaco, na mesma dosagem e forma farmacêutica. O teste de equivalência farmacêutica é realizado "in vitro" (não envolve seres humanos), por laboratórios de controle de qualidade habilitados pela ANVISA. H). O que é o teste de biodisponibilidade? A biodisponibilidade relaciona-se à quantidade absorvida e à velocidade do processo de absorção do fármaco liberado, à forma farmacêutica administrada. Quando dois medicamentos apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo, sua eficácia clínica é considerada comparável. I). O que é o teste de bioequivalência? O teste de bioequivalência consiste na demonstração de que o medicamento genérico e seu respectivo medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo. A bioequivalência, na grande maioria dos casos, assegura que o medicamento genérico é equivalente 5 terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao mesmo. J). O que é princípio ativo? É a substância existente na formulação do medicamento, responsável pelo seu efeito terapêutic'o. Também denomina-se fármaco. L). Como devem atuar os médicos, no momento da prescrição da receita? A prescrição com a denominação genérica do medicamento é obrigatória somente no serviço público (SUS). Nos demais casos ficará a critério do profissional responsável, podendo ser realizada sob nome genérico e/ou comercial. M). O médico pode proibir a troca do remédio de marca pelo medicamento genérico? O profissional poderá restringir a substituição do medicamento de referência pelo genérico (intercambialidade); todavia, esta orientação deverá ser escrita de próprio punho, de forma clara e

que o mercado de genéricos representa 72% do receituário médico. nos EUA. São formas farmacêuticas aquosas. 6 Xaropes.legível. O). Soluções. aproximadamente. conforme a prescrição. cuja expansão é inevitável. a um custo médio de 30% mais barato em relação ao medicamento de marca. Nos Estados Unidos. Em quais outros lugares do mundo os genéricos já foram implantados? Deu certo? Os Estados Unidos e muitos países da Europa já adotam políticas semelhantes há mais de 20 anos. FORMAS FARMACÊUTICAS Define-se forma farmacêutica com o sendo o estado final de apresentaçãoque os princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mias oprerações farmacêuticas executadas com a adição ou não de excipientes apropriados. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor desagradável do fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. como as loções. Os medicamentos vendidos pelo nome do princípio ativo deram tão certos. sólida e insolúvel (fase interna) é distribuída em um líquido (fase externa). com características apropriadas a uma determinada via de administração.as emulsões devem atender às especificações de esterilidade e pirogênio. São misturas de duas ou mais substâncias homogêneas. sabor e cor. Nas emulsões líquidas de uso oral deverão ser acrescentados adjuvantes com finalidade corretiva para aroma. como o usuário deve proceder? O usuário deve solicitar ao farmacêutico. onde a fase dispersa. destinadas ao uso externo ou interno. Emulsões. o Japão e a Alemanha representam cerca de 60% do mercado mundial de genéricos. O mercado mundial de medicamentos genéricos cresce. Os EUA. São sistemas dispersos constituídos de duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e aquosa). geralmente substâncias tensoativas. a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado. a participação do receituário de genéricos alcançou cerca de 42% das prescrições. orientações quanto à substituição do medicamento. Temos emulsões do tipo óleo em água (O/A: fase externa aquosa) e água em óleo (A/O: fase externa oleosa). As emulsões podem ser pastosas ou líquidas. 11% ao ano. ou procurar outro estabelecimento que possua o medicamento genérico prescrito. onde a fase dispersa ou interna é finamente dividida e distribuída em outra fase contínua ou externa. constituídas de uma dispersão grosseira. Suspensões. Quando de uso injetável. se necessário. A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes. Os xaropes podem ser medicinais e/ou edulcorantes. devendo ser sempre agitadas antes do uso. São formas farmacêuticas líquidas heterogênea. . Se na farmácia não tiver o medicamento genérico. N). contendo cerca de dois terços de seu peso em sacarose ou outros açúcares.

como base dermatológica. tem sido usada em mais de 80% dos tratamentos fora do âmbito hospitalar. Dependendo do tipo e concentração de gelificante temos géis para diversos usos como por exemplo: lubrificantes de catéter e instrumentos cirúrgicos. O fármaco contido em uma preparação tópica é misturado (suspenso) em um veículo (um transportador inerte ao fármaco). as pomadas comumente são mais eficazes para liberar ingredientes ativos na pele. Embora sejam produtos que "sujam" mais que os cremes à base de água. Eles são de fácil aplicação. ao tratamento de feridas ou à aplicação sobre lesões extensas da pele. As soluções tendem a secar ao invés de umedecer a pele. Cremes. São preparações contendo grande quantidade de sólidos em dispersão. Dependendo do veículo usado. uma vez que tal via é mais confortável de se utilizar. porém contêm mais água. São semelhantes aos cremes.Formas farmacêuticsas semi-sólidas (uso tópico). As pomadas que contêm uma quantidade muito grande de óleo espesso e pouquíssima água apresentam um aspecto gorduroso e são difíceis de ser eliminadas através da lavagem. elas são suspensões de material pulverizado. Na verdade. Desta forma. finamente disperso em uma base de água ou de óleo e água. além de não necessitar de pessoal especializado para sua administração. As loções são de fácil aplicação e particularmente úteis para refrescar ou secar a pele. em oftalmologia. Segundo a Farmacopéia Brasileira IV. creme. o propileno glicol. O envólucro da cápsula oferece relativa proteção dos agentes externos. a via oral. solução. São as preparações mais comumente utilizadas sendo uma emulsão do tipo óleo em água. sendo o veículo utilizado o determinante para a consistência do produto. Géis. devido a suas alta solubilidade e . Por essa razão. prepara semi-sólidas tópicas são aquelas previstas para aplicação na pele ou em certas mucosas para ação local ou penetração percutânea de medicamentos. ouainda por ação emoliente ou protetora. Os líquidos mais comumente utilizados são o álcool. Pomadas. As cápsulas são receptáculos obtidos por moldagem. devem satisfazer às exigências do teste de esterilidade. sendo rapidamente absorvido quando friccionado sobre a pele. Cápsulas. a preparação será uma pomada. Em geral contém mais de 20% de pós finamente oulverizado na formulação. Géis são preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão homogênea de uma fase sólida em uma fase líquida. As pomadas são mais adequadas quando a pele necessita de lubrificação ou umidade. podendo ser duras ou moles. em geral. Pasta. As preparações destinadas ao uso oftálmico. Tais formas são as mais utilizadas uma vez que estas são administradas por via oral. Loções. pó ou gel. utilizadas para ingestão de fármacos em doses pré-estabelecidas. as preparações tópicas apresentam formulações e consistências variadas. loção. Formas farmacêuticas sólidas. facilita a administração e. o polietileno glicol e a água corrente.

Vantagens: . libera rapidamente o fármaco de seu interior. As medicações para administração oral estão disponíveis em muitas formas: comprimidos. Via Retal. devido ao suprimento sanguíneo e a pouca espessura da mucosa absortiva. pós e grânulos. 1.É o mais seguro. (Enfermagem Básica. elixires. Portanto. Suas maiores limitações de uso são incomodo de administração.digestibilidade no organismo. quando indesejável. suspensões e supositórios. . líquidos. Vantagens: . É utilizada em pacientes que apresentam vômitos. a adesão ao tratamento é maior e menos dispendiosa.Esta via permite que o medicamento seja absorvido diretamente pelos pequenos vasos sangüíneos situados na região da língua. xaropes. não apresenta o efeito de primeira passagem. estão inconscientes ou não sabem deglutir. 7 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 1. . e possibilitae sua absorção em meio intestinal. Desvantagens: . . Vantagens: . sendo obtidos por compressão. Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos. Via Sublingual. 1. As cápsulas tem como objetivo acondicionar aos pricípios ativos de modo que não sofram ação do suco gástrico.O medicamento alcança a circulação sem passar por metabolização de primeira passagem. Administração Enteral 1. óleos.3. . Isso proporciona concentrações mais elevadas com doses menores.Vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal. . permitindo a absorção direta na corrente sanguínea. As formas farmacêuticas empregadas são soluções. .Destruição de alguns agentes farmacológicos por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico básico. suspensões. Ed Reedel. bem como naqueles incapazes de engolir. comprimidos de cobertura entérica. mais conveniente e o mais econômico. Comprimidos. A administração oral de medicamentos é segura. podendo essa via ser usada quando queremos contornar tal efeito.2. O revestimento gastroresistente tem por objetivo proteger o fármaco da “destruição” em meio gástrico. que é utilizada no alívio da angina. A maior parte das medicações é normalmente administrada por esta via. 1999).A via sublingual é especialmente boa para a nitroglicerina. São preparações sólidas contendo cada um uma unidade de dose.É o método mais comum.1. mais conveniente.Via utilizada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa e absorção errática devido à pequena superfície absortiva e incerta retenção no reto.Irregularidades de absorção na presença de alimentos e outros fármacos. com náuseas ou vômitos. cápsulas.podendo se constituídos por um ou maias princícios ativos. Via Oral. A administração oral é contra-indicada em pacientes inconscientes.

ou quando este tem sua eficácia prejudicada pela atividade do trato gastrintestinal (HORTA et al. 1999). por ser facilmente acessível e ausente de pêlos (CASTRO & COSTA. dentro das camadas mais externas da pele. . . Desvantagens: . 2. as injeções intradérmicas indicam quantidades pequenas. tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem. Administração Parenteral. 1988). Pelo fato de possuir uma ação rápida. A medicação poderá ser administrada em qualquer veia periférica acessível.Disponibilidade imediata do fármaco. É a administração de uma droga diretamente na veia. os nervos e os órgãos sensoriais. o qual é bastante vascularizado sendo absorvido rapidamente. A face ventral do antebraço é o local mais comumente utilizado. Injeção Intradermica. É na epiderme que estão o colágeno. sem utilizar o trato gastrintestinal (CASTRO & COSTA. 2. Esta via de administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes (até 5ml em locais adequados)..Absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. a fim de obter uma ação imediata do medicamento.3. . no fígado. Usada principalmente com fins de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina.2. por supositórios. pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. 1973). Via Intramuscular. geralmente 0.Evita metabolização de primeira passagem.5ml ou menos. Desvantagens: . 3 – Derme – formada pelo tecido conjuntivo que a sustenta.1. 2. 1973).A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada. os vasos linfáticos que a vascularizam. 2 – Epiderme. Os tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais.A administração de drogas via retal. Vantagens: . por meio de cateteres endovenosos introduzidos por punção ou flebotomia (HORTA et al. podendo ser administrada ainda em veias profundas. ou seja. 2. esta é utilizada principalmente para produzir um efeito local. É indicada quando se espera uma ação rápida do fármaco. 8 1 – Camada córnea. Esta via é utilizada em casos de emergência na qual o paciente se encontra inconsciente. Via Endovenosa. Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes administrados por esta via. onde a conduta seria a administração de Glicose 50% por via intravenosa (MENDES et al. 4 – Tecido adiposo subcutâneo. a elastina. 1999). esta via é utilizada em quadros de Reação Anafilática. Intramusculares depositam a medicação profundamente no tecido muscular. nos casos de Crise Hipoglicêmica. O termo parenteral provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo). significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”.Desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. como por exemplo. permitindo na injeção uma administração menos dolorosa de medicações irritantes.

FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA O objetivo da terapêutica é obter um efeito benéfico desejado. terapêuticos ou tóxicos. Via Subcutânea. Sob certas circunstâncias produzem efeitos sistêmicos. 2. As mucosas ricamente vascularizadas permitem fácil absorção de princípios ativos. Determina por quanto tempo a droga vai aparecer no órgão alvo. óleos. loções. difusão do fármaco na derme (alta lipossolubilidade). Estendendo-se desde a mucosa nasal até os alvéolos. 2. Fármacos administrados diretamente sobre a mucosa têm ação local ou. .dministração de pequenas doses para rápida ação e minimização de efeitos adversos sistêmicos. Para os casos emergências de reação anafilática. temperatura e estado de hidratação da pele. pode-se administrar adrenalina 1:1000 (p/m) via subcutânea. Via Inalatória.Dor no local da aplicação. pomadas. A absorção depende da área de exposição. que podem ser obtidas pela aplicação de seus princípios. são captadas pela circulação sanguínea sistêmica (CASTRO & COSTA 1999). Via Cutânea. As maiores vantagens desta via consistem em a. até a eliminação. geradas por nebulização ou aerossóis.0 ml de líquido. pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos.6. Efeito Farmacológico Metabolizada ou Excretada Droga nos tecidos de distribuição ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO . A importância da farmacocinética e farmacodinâmica no atendimento a pacientes. Os medicamentos são administrados por inalação. As medicações recomendadas para injeção subcutânea incluem soluções aquosas e suspensões não irritantes contidas em 0.Reações de Hipersensibilidade. . Farmacocinética (aquilo que o organismo faz com a droga) Estuda as ações do organismo sobre os fármacos. cremes. geléias e adesivos sólidos. são 9 geralmente administradas via subcutânea. está na melhora da eficácia terapêutica e na redução da toxicidade. podendo este efeito ser terapêutico ou tóxico. 2. Ao escolher uma medicação o médico deve determinar a dose que mais se próxima deste objetivo.5.4. No entanto medicamentos podem ser administrados por via cutânea para obtenção fundamentalmente de efeitos tópicos. desde os efeitos de absorção e distribuição. Farmacodinâmica (aquilo que a droga faz no organismo) Determinam o efeito do fármaco sobre o organismo humano. por exemplo. A pele apresenta efetiva barreira à passagem de substâncias..Formação de hematomas. com o mínimo de efeitos adversos e colaterais. esses destinados à absorção transcutânea para obtenção de efeitos sistêmicos. As formas farmacêuticas comumente empregadas são soluções. ungüentos.5 a 2. A heparina e a insulina. estando sob a forma de gás ou contidas em pequenas partículas líquidas ou sólidas.

ELIMINAÇÃO Concentração Sistêmica da droga FARMACOCINÉTICA Dose da droga administrada Concentração da droga no local de ação Resposta Clínica Toxicidade Eficácia FARMACODINÂMICA 10 Na figura acima podemos ver que a relação efeito-dose de um medicamento. É o processo pelo qual os medicamentos administrados via oral. chegam ao meio tissular pela corrente sanguínea. 2. didaticamente. mas . aquosa ou oleosa). não só da forma farmacêutica. as propriedades da formulação farmacêutica e os processos fisiológicos característicos do paciente.2. 1. 3. solução.) Circulação no local de administração (Tecido dom pouca ou grande vascularizaçâo). Um medicamento pode ser completamente absorvido pela via oral. 4. Via de Administração. Biodisponibilidade. mas ser completamente destruído pelo fígado. Os fatores que influenciam na absorção incluem as características físico-químicas da substância ativa.) Apresentação do fármaco (Sólido. Fatores que devem ser considerados uma vez que podem influenciar no tempo de absorção dos fármacos: 1. Absorção. VIA ABSORÇÃO UTILIDADE LIMITAÇÕES Intravenosa Efeito imediato Evita efeito de primeira passagem Emergência Grande Quantidade Efeitos adversos Subcutânea Efeito imediato quando em solução aquosa Suspensões insolúveis Grandes volumes (necrose local) Intramuscular Imediata quando em solução aquosa Veículos oleosos (Volumes moderados) Não pode ser Intravenosa Ingestão oral Depende de fatores Econômica e segura Absorção lenta (biotransformação) 1. de onde se distribuirão pelo corpo. sem possuir nenhuma biodisponibilidade. FARMACOCINÉTICA 1. intramuscular ou retal.3. Neste caso deve ser usado pela via parenteral.) Concentração do fármaco. Este termo define a quantidade intacta de medicamento que atinge a circulação sangüínea para obtenção de efeito biológico. “A quantidade e a velocidade de absorção de um fármaco depende.1.) Características estruturais que permitem a difusão pela Membrana Plasmática (MP). pode ser divididos em componentes farmacocinéticos (dose-concentração) e farmacodinâmicos (concentração-efeito). 1. tópico. A biodisponibilidade é rastreada a partir de dados obtidos das concentrações da droga presentes no sangue.

Propriedades físico-químicas. vai inicialmente para o fígado. Concentração da dose. não atingindo níveis na circulação sistêmica na sua forma ativa. depende da vascularização. . .6.4. A eliminação dos fármacos pode ser realizada pelos rins. Vascularização. levando em consideração as modificações estruturais e especiais a nível celular.Ligação do fármaco a proteínas plasmáticas – Na circulação sangüínea o fármaco poderá estar na forma livre ou ligado reversivelmente. inflamação nas meninges. Biotransformação e Eliminação.5. É a maneira pela qual a droga interage com o organismo. 1. A grande maioria das drogas precisa ser metabolizada para ser eliminada.Estado patológico: Certos componentes da patologia podem influenciar na distribuição do fármaco. ou injetado na corrente sangüínea. O precesso de biotransformação tem por objetivo transformar metabólitos ativos ou tóxicos em metabólitas inativos. distribuição é a passagem da droga. trato gastrintestinal. metabolismo hepático inicial. a partir de mudanças químicas estruturais para a eliminação do fármaco no organismo. Portanto. atinge órgãos menos irrigados. pelo aumento da permeabilidade local. distribuição. através da circulação porta. FARMACODINÂMICA Tempo de meia-vida. grande parte do fármaco. pele e pulmões. do sangue para os tecidos do corpo. a proteínas plasmáticas (como a albumina para drogas ácidas ou glicoproteína ácida para drogas básicas). pode ser completamente metabolizado e inativado. Todo o fármaco administrado oralmente é absorvido no trato gastrintestinal e. A biotransformação hepática pode ser estimulada ou inibida por substâncias químicas ou medicamentos. Tecidos necrosados e de pouca irrigação dificultam a distribuição. “ A concentração do fármaco raramente é estática.Ritmo de fluxo sangüíneo tecidual: Órgão de irrigação sangüínea mais elevada recebe. até que alcance o equilíbrio. como por exemplo. . Contudo. Aumenta ou diminui de acordo com os processos de absorção. Depois. desta forma. Metabolismo de Primeira passagem. metabolismo e excreção. Mecanismo de ação. logo. É o tempo em que 50% da concentração inicial do fármaco é distribuído pelo organismo. logo após a absorção. a maioria da excreção dos fármacos se dá pela via renal. Distribuição. ” 1. O fígado é o principal responsável por esse processo (metabolismo de primeira passagem). Após absorvido.” 1. Dependendo de sua estrutura química.Ligações inespecíficas. .também da integridade do organismo humano. um dano renal pode interferir na eliminação dos mesmos. que facilitam a entrada do fármaco no SNC. A essa transformação dos fármacos chamamos biotransformação. 11 A Distribuição de um fármaco é influenciada por fatores como: . Essa degradação é denominada metabolismo de primeira passagem ou. onde é submetido ao sistema enzimático de biotransformação e degradação. o fármaco passa a ser distribuído para o líquido intersticial ou celular.

Drogas soníferas se direcionam a certas células nervosas do cérebro. Mecanismo de Ação. Sistema Chave/ Fechadura. 1. além de diminuir a 12 secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. Refere-se aos níveis plasmáticos de um fármaco em que há maior probabilidade de ocorrer o efeito terapêutico. uma substância administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrintestinal. também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório. O receptor tem uma configuração específica. A maioria das células possui muitos receptores de superfície.Faixa Terapêutica. Seletividade. A interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado. se ligar ao receptor. atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes. circulam pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo. enquanto a interação com outras células. atua principalmente no coração para aumentar sua eficiência de bombeamento.3. um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por exemplo. quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea. variando de pessoa para pessoa. Exemplificando. outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo. a digital. Alguns medicamentos são relativamente não seletivos. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administração.1. porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor. os medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor. Exemplificando. São os efeitos inerentes à própria ação farmacológica do medicamento. Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente ela se fixa aos receptores. a atropina. Drogas antiinflamatórias não-esteróides como a aspirina e o ibuprofen são . 1. 1. Depois de terem sido engolidos. tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas). uma droga administrada a pessoas com insuficiência cardíaca. Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado. o que permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula. a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na superfície celular. A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias afetam o corpo. permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele como uma chave que se encaixa em uma fechadura. É considerado um prolongamento da ação farmacológica principal do medicamento.2. Efeitos colaterais. algum dia. por exemplo um medicamento. Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância química específica. Provavelmente a natureza não criou os receptores para que. hormônio ou neurotransmissor. podendo este ser indesejável ou não. injetados ou absorvidos através da pele.

a eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o medicamento mais apropriado para determinado paciente. que o diurético clorotiazida. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente. ou eficácia terapêutica. A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. duração da eficácia (e. então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. onde cada tipo de célula age de acordo . Da mesma forma 13 que no caso da potência. furosemida tem maior eficiência. como seu perfil de efeitos colaterais. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao julgar os méritos relativos dos medicamentos. porque atuam em qualquer local onde esteja ocorrendo inflamação.5. Canais Iônicos. Como as drogas sabem onde exercer seus efeitos? A resposta está em como elas interagem com as células ou com substâncias como as enzimas. toxicidade potencial. Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. Exemplificando. o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. 1. A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito. número de doses necessárias a cada dia) e custo. O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico. Potência e Eficácia.6. 14 As células do sistema imune são organizadas como um exército. antiviral ou quimioterápico para o câncer. o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo.relativamente seletivas. Assim. se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A. Exemplificando. Receptores Agonistas e Antagonistas) Mudanças Estruturais na Célula Alvo Mudanças Bioquímicas e Fisiológicas PROCESSO INFLAMATÓRIO E DROGAS ANTI-INFLAMATÓRIAS O sistema imune é responsável pela manutenção do organismo (fazendo a “limpeza” de células) e no combate em caso de invasão de microorganismos nocivos ao mesmo. 1. são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: (1) o metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado) e (2) diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. que a clorotiazida. como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea.4. Moléculas de Transporte. Comumente. conseqüentemente. A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. Membrana Celular. 1. Tolerância. Mecanismo de Ação (Informações inerentes ao fármaco) Interação com Moléculas-Alvo (Enzimas.

. 1. outras apresentam o “inimigo” ao “exército”. são liberadas pelas células do tecido lesionado substâncias irritantes. algumas são encarregadas de receber ou enviar mensagens de ataque/supressão. antipirética3 e analgésica. Os AINES formam um grande grupo de medicamentos que de uma forma geral possuem três principais ações: antiinflamatória. sendo sua intensidade variável de medicamento para medicamento. não agindo. queimaduras.com sua função. A partir do ácido aracdônico são produzidas as prostaglandinas através da atividade das enzimas cicloxigenases (COX). sem efeito sobre a função plaquetária. O mecanismo de ação dos AINES consiste na inibição das isoformas de ciclooxigenases evitando desta forma a formação de prostaglandinas e leucotrienos (ambos. Responsável pela proteção da mucosa gástrica e agregação plaquetária. inflamação e febre. . Processo Inflamatório O processo inflamatório é desenvolvido mediante resposta a uma injúria tissular (lesão aos tecidos. A inibição seletiva da Cox 2 diminui estes sinais e sintomas clínicos.Inibem a COX impedindo a formação de Prostaglandinas.produzida apenas nos processos inflamatórios. Farmacocinética dos antiinflamatórios: . bem como a migração de proteínas.São metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins. Durante o processo inflamatório. algumas ainda são responsáveis pela produção de substâncias que neutralizam os “inimigos” ou substâncias liberadas pelos inimigos.Todos os AINES são facilmente absorvidos no estômago e intestino. Mecanismo de Ação dos Antiinflamatórios: . as “killers”. que é responsável prlo processo de coagulação através da formação de uma rede de fibrina. 2. de forma geral. substâncias químicas provenientes da lise (ou morte) celular promovem a dilatação dos vasos sanguíneos locais para que ocorra a migração de células de defesa do sistema imune ao local do dano. como o fibrinogênio. ou agentes microbianos) como um mecanismo de defesa do organismo. Como nesta fase há o aumento da vascularização e migração de várias células e moléculas envolvidas no processo inflamatório. Responsável pela síntese de mediadores prostanóides da dor. O desconforto gastrintestinal ocorre devido à inativação da enzima responsável pela secreção de muco para a proteção gástrica dos ácidos secretados no estômago. cortes. No organismo existem duas isoformas de COX: 1. . A velocidade de absorção estará aumentada com o uso de comprimidos de rápida dissolução ou efervescente. com baixa toxicidade gastrintestinal. 2. seletivamente para COX 2. Um dos principais efeitos adversos dos AINES deve-se ao fato destes inibirem a ação da COX 1.Inibem a liberação de histamina dos mastócitos. Após a lesão tecidual. produtos do processo inflamatório que causam irritação e dor). sendo o ácido aracdônico a principal delas. ocorre o rubor/calor e o edema.) COX 1 – Endógena.) COX 2 . respectivamente. Antiinflamatórios Não Esteroidais – AINES. O aumento da permeabilidade vascular permite qua a passagem de neutrófilos (primeira linha de ataque do “exército”) ocorra mais prontamente para que ocorra o reparo necessário ao tecido.

Paracetamol (Dórico. analgésica e antiagregante plaquetário.Doença hepática. . Melhoral. com graus variáveis de gravidade.1. Intoxicações graves: (Asmáticos não devem receber medicamentos a base de AAS) depressão do centro respiratório com diminuição ventilatória pulmonar. Tylenol®).Inibem a migração de leucócitos PMN (polimorfonucleares) e monócitos. náuseas e vômitos. 15 A utilização de AINES deve ser realizada de forma racional.1. isso porque. seus metabólitos secundários são hepatotóxicos. Aspirina. se realizada em até duas horas após a ingestão de grandes doses.. Risco na Gravidez D 2.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos. choque anafilático. inibidores da ECA. Urticária. contudo. a administração de uma droga antiiflamatória a um paciente alérgico pode causar choque anafilático. reduzindo a quimiotaxia (quimiotaxia.Redução da permeabilidade capilar.Aumenta o tempo de coagulação por inibir a agregação plaquetária. OBS:. Interações Medicamentosas: . Drogas Antiinflamatórias Não Esteroidais 2. cólica abdominal. gastrite medicamentosa.1. a descontaminação gástrica se faz útil.Pode diminuir a ação de betabloqueador. podendo levar à morte. diminuindo o edema e vermelhidão. doença renal. Possui a vantagem perante o ácido acetilsalicílico por não alterar o tempo de coagulação e não provoca hemorragias gástricas. O paciente intoxicado pode apresentar um amplo espectro de manifestações clínicas.Pode aumentar ação de anticoagulantes. uma vez que apresenta poucos efeitos adversos. Atividade analgésica e antitérmica. utilizado em casos de dores pós-cirúrgica ou não. 2. Contraindicações: .Urticárias. utilizado em caso de dor e febre É bem tolerado. Somalgin®).Diarréia. OBS:. Contraindicações: . úlceras. Interações Medicamentosas: . Febre de origem virótica (dengue). Plaquetopenia. . Ácido acetil salicílico (AAS. processo que permite a migração dos neutrófilos e outros leucócitos aos locais de infecção ou inflamação no organismo).Gravidez. O uso indiscriminado de AINES pode causar situações de intoxicação. . redução do pH sanguíneo e acidose respiratória.1.2.Hemorragias gástricas. Reações Adversas: . Alergia ao produto. . aumento de íons H+ no sangue.Inibem o mecanismo da febre. Nestes casos. Atividade antiinflamatória.Desconforto gástrico. 3Os AINES diminuem a temperatura corporal elevada pela ação nos centros hipotalâmicos (baixa ação termo reguladora). Um dos principais agentes relacionados nestes estados são os salicilatos (AAS). . . alterações gastrintestinais como gastrite e úlceras. Hemorragia. Reações Adversas: . sempre levando em consideração se o paciente possui algum grau de reação alérgica a algum tipo de antiinflamatório. . antitérmica.

Sanafen®). antireumático. Novalgina®). utilizado em caso de dor e febre. crise aguda de gota.3. OBS:.História de reação alérgica induzida por aspirina. antitérmico.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Risco na gravidez C. Advil. Reações Adversas: .1. doença grave hepática e renal. Contraindicações: . OBS:. febre. Reações Adversas: . Diclofenaco (Artren. dor. Reações Adversas: .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Utilizado na artrite reumatóide . náusea. vômito. 2. Magnopyrol.Agranulomatose. Interações Medicamentosas: .Desconforto abdominal.Pode ter sua ação hepatotóxica aumentada em associação com medicamentos de mesma ação. Artril.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. .5. inflamação leve e moderada.1. antigotoso. antidismenorréico. dor e inflamação pós-operatória ou não. Doretrim. hipersensibilidade a derivados pirazolônicos.História de reação alérgica induzida por aspirina. Reações Adversas: . Utilizado na dismenorréia. Cataflam. Interações Medicamentosas: 17 . Butazona Cálcica®). Atividade analgésica. 16 Contraindicações: . Atividade antireumática e analgésica.Barulho nos ouvidos. com atividade antireumática e antigotoso.. Benotrin. Benevran. . visão borrada. Fenilbutazona (Butazolidina. Quando tomado em altas doses por tempo prolongado. Antiinflamatório.1. Interações Medicamentosas: . náusea. Nevralgina. Conmel. 2. Biofenac. OBS:. 2. .6. mulheres amamentando.História de reação alérgica induzida por aspirina. mesma família da dipirona. durante a gravidez. Atividade analgésica e antipirética. Dipirona (Anador. Diclofen.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES.1. 2.Desconforto abdominal. gota. Algiflex. Risco na gravidez B. Contraindicações: . pode causar dano hepático. doença grave hepática e renal.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES.Pode diminuir a ação de ciclosporina. falta de apetite.4.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Contraindicações: . Utilizada em casos de artrite reumatóide e gota. reações alérgicas na pele ou mucosas (boca e garganta). OBS:. mulheres amamentando. reação alérgica ao produto.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Risco na gravidez B. Butazonil. . Interações Medicamentosas: .Gravidez. dificuldade ou dor ao urinar. choque. Voltaren®). como analgésico em menores de 12 anos. . edema. Ibuprofeno (Actiprofen.

antigotoso. Flamatec®). o que possibilita a administração de dose única diária. OBS:. Risco na gravidez B (C no 3° trimestre). durante a gravidez. Interações Medicamentosas: 18 . . Contraindicações: . visão borrada. antidismenorréico. .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.História de reação alérgica induzida por aspirina.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. inflamação leve e moderada.8. Artrosil. antitérmico. Artrinid.1. Interações Medicamentosas: . analgésica e antireumática. Inflamene®). febre.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Profenid®). Contraindicações: . Reações Adversas: . visão borrada. OBS:.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Tal seletividade diminui o desconforto e a agressão gástrica causados pelos antiinflamatórios de atividade não seletiva devido a inibição de ambas as COX’s (1 e 2). dor. Atividade analgésica. durante a gravidez. Meloxicam (Melotec.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. visão borrada. Pontin®).Piroxicam. Tenoxen®). Meloxicam: Risco na gravidez B 1° e 2° trimestre e D no 3° trimestre.Diarréia. Tenoxicam. 3. Contraindicações: . Tenotec.Barulho nos ouvidos. Reações Adversas: . OBS:.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.História de reação alérgica induzida por aspirina.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais.1. Os antiinflamatórios esteroidais (corticóides) são substâncias análogas .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. OBS:. Interações Medicamentosas: . . como analgésico em menores de 12 anos. OBS:. Tenoxicam (Tilatil. durante a gravidez. Atividade antiinflamatória e antidismenorréico. Ambos possuem atividade antiinflamatória. 2. .Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. náusea. Utilizado na dismenorréia. .. .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. antireumático. Geralmente os medicamentos desta família possuem uma meia vida longa. Antiinflamatórios Esteroidais – AIES. . vômito. Felnan. Tais drogas fazem parte de uma família distintas de antiinflamatórios não esteroidais que possui atividade seletiva para a inibição da COX 2.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.Diarréia.1. vômito.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. náusea. Ácido Mefenâmico (Ponstan. .História de reação alérgica induzida por aspirina. Flogene. . Risco na gravidez C (D no 3° trimestre). .9. Cetoprofeno (Algiprofen.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Movatec. . 2. 2.7. dificuldade ou dor ao urinar. Reações Adversas: .Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Risco na gravidez B (D no 3° trimestre). gota. má digestão. Utilizado principalmente em casos de dismenorréia (dor proveniente da menstruação). Piroxicam (Feldene. má digestão.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES.

ACTH SUPRA-RENAIS síntese e liberação de CORTICÓIDES e ANDROGÊNIOS Glicocorticóides Mineralcorticóides (Cortisona) (Aldosterona) (regula metabolismo de carboidratos) (regula o equilíbrio eletrolítico) Diminui a utilização da Glicose Aumenta Lipólise Aumenta Gliconeogênese Aumento da Glicemia 3. Interações Medicamentosas: 19 . Os corticóides são responsáveis por alterações no metabolismo de carboidratos. antiremática.aos produtos hormonais esteróides secretados pela supra-renal mediante o estímulo de ACTH (hormônio adrenocorticotrófico).Pode aumentar a glicemia.Diarréia. Utilizado na afecção dermatológica. . Estas substâncias podem evitar ou suprimir a inflamação em resposta a um estímulo.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos.2. agindo de maneira direta na célula (linfócitos).Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. É valido ressaltar que um grupo de glicocorticóides também possuem atividade mineralcorticóide modesta. Os AIES inibem a produção de fatores críticos na geração da resposta inflamatória. . os mediadores químicos pró-inflamatório. Betnovate. aumento da pressão arterial. .1. Atividade antiinflamatória. Utilizado no tratamento e manutenção da inflamação das vias aéreas (asma).Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. distenção abdominal. e em casos de alergias e anafilaxia (choque anafilático). Busonid.Hipersensibilidade a corticóide. Drogas Antiinflamatórias Esteroidais (corticóides) 3. artrite reumatóide. .Mulheres amamentando. Pulmicort®). Diprospan.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Benevat. vômito. Reações Adversas: . Budesonida (Entocort. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais.1. isto é. porém significativa. manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico. lúpus eritematoso. Risco na gravidez C. Betametasona (Betnelan. sistemam imunológico. cirurgia ou ferimentos no nariz. asma. Contraindicações: . viral ou fúngica em atividade. Atividade antiinflamatória. retenção de líquido. proteínas e lipídios. OBS:. Reações Adversas: . preservação da função normal do sistema cardiovascular. em casos de doenças auto-imunes. infecção bacteriana. sistema renal e outros. Cortasm. irregularidade menstrual. Tal classe é utilizada também como imunossupressora. infecção bacteriana ou viral não controladas por antiinfeccioso. . Celestone. antialérgica e imunossupressora.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais.1. náusea.1. Contraindicações: . Diprosone®). 3.

Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. Risco na gravidez C. irritação nasal. OBS:. lesões de pele causadas por vírus ou fungos. aumento de pêlos. retenção de líquido. Hidrocortisona (Cortizol. dexafenicol®). Solucortef. inchaço no rosto. viral ou fúngica em atividade. Dexametasona (Decadron.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. náusea.Pode causar supressão do eixo hipotálamo-hipófese-ruprarenal se usado concomitantemente com outros glicocorticóides inaláveis ou com prednisona. . insuficiência da suprarenal. retenção de líquido. Risco na gravidez C. imunossupressor. irritação na garganta. irritação nasal. Interações Medicamentosas: .Mulheres amamentando. vasoconstritor. Berlison. aumento da pressão arterial. Nutracort. vômito. aumento da pressão arterial. irregularidade menstrual.Agitação.Pode aumentar a glicemia.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode aumentar a glicemia. . . Dexalgen. PROCESSO ALÉRGICO E DROGAS ANTIALÉRGICAS A alergia é uma resposta exagerada do sistema imunológico a uma substância estranha (ou alérgeno). Atividade antiinflamatória.hipersensibilidade a corticóides.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. . imunossupressor. reação alérgica. Dexa-Citoneurin.1. OBS:. lesões de pele causadas por vírus ou fungos. Reações Adversas: .4. irregularidade menstrual. Stiefcortil®). podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. tosse.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. Risco na gravidez C. OBS:. distenção abdominal.Diarréia. . choque. . aumento de pêlos. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. viral ou fúngica em atividade.hipersensibilidade a corticóides. . Contraindicações: . sangramento nasal.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. Utilizado em casos de choque.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. . Interações Medicamentosas: . Minidex.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Maxitrol. conjutivite e dermatites. .Diarréia. coceira. 3. infecção bacteriana. antialérgico. 3. vômito.3. Utilizado na asma brônquica.1. distenção abdominal. coceira. náusea. Atividade antiinflamatória. infecção bacteriana.. .Mulheres amamentando. 20 Contraindicações: . Reações Adversas: . . Emistin. Interações Medicamentosas: .

contribuindo desta forma para a patogênese da úlcera péptica. No tratamento de alergias. visão borrada. mediados por receptores H2. Os antagonistas H1 têm um lugar valioso no tratamento sintomático de várias reações de hipersensibilidade. Dexclorfeniramina (Histamin. podendo acarretar em aborto. TABELA 01. A IgE.Alteração da menstruação. Reações Adversas: . Polaramine®). Atividade antialérgica. percorre o organismo e ao deparar-se com um alérgeno. a histamina. Drogas Antihistamínicas (Antialérgicas) 1. contudo. sonolência. que por sua vez sofrem alterações físicoquímicas a nível celular. sendo tais drogas denominadas de antihistamínicos que possuem ação seletiva para os receptores onde a histamina se liga (H1. diarréia. tontura. os antihistamínicos de primeira geração têm como efeito colateral mais eminente a sedação (depressão do SNC). quando liberada na circulação sanguínea. Musculatura Lisa Constrição da musculatura respiratória diminuindo o fluxo de ar (receptores H1). uma hipersensibilidade imunológica a um estímulo externo específico. Atividade da histamina após sua liberação pelos mastócitos e basófilos no organismo. Contraindicações: . zumbido no ouvido. vômito. Efeitos Cardiovasculares Dilatação dos vasos sanguíneos menos calibrosos (resultando em ruborização e edema mediados por receptores H1) causando uma baixa na pressão arterial. Algumas pessoas têm tendências “alérgicas” a certos alérgenos (naturais ou não) devido a uma característica genética evidenciada pela presença de grandes quantidades de anticorpos do tipo Imunoglobulina E (IgE) na corrente sanguínea. dermatites alérgicas e rinites alérgicas. A maioria dos antagonistas H1 tem ações farmacológicas e aplicações terapêuticas semelhantes e podem ser convenientemente discutidos juntos. liberando a principal substância responsável pelos sintomas clínicos de um processo alérgico. Interações Medicamentosas: . interage com mastócitos e basófilos (principais células do sistema imune responsáveis pelo desencadeamento de um processo alérgico). antihistamínica. além 21 disso.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). são utilizados drogas que tem como mecanismo de ação bloquear a ação da histamina no organismo. os de segunda geração não o fazem.1. Basicamente.Crianças com menos de 2 anos de idade. Utilizada em casos de alergias. as propriedades centrais de alguns são de valor terapêutico para a supressão dos movimentos ou para sedação. mulheres amamentando. Contração uterina. H2 e H3). 1. LOCAL DE AÇÃO HISTAMINA RESPOSTA FISIOLÓGICA À HISTAMINA Secreção Gástrica Estimula a secreção gástrica de ácido. retenção urinária.sendo desta forma. .

Ressecamento da boca.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central.Crianças com menos de 2 anos de idade. insuficiência hepática. sonolência. náusea. antivertiginoso. diarréia. tontura. insuficiência hepática. visão dupla.4.Ressecamento da boca. OBS:.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. Risco na gravidez C. confusão mental. . Risco na gravidez B. Utilizado na profilaxia e tratamento de enjôo (em viagens).Ressecamento da boca. 22 . .Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe).Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. Interações Medicamentosas: . Dimenidrinato (Dramin®). epilepsia. visão borrada. tontura.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. antivertiginoso. Contraindicações: . Contraindicações: . desorientação. Pamergan®). 1. Utilizado em afecções dermatológicas alérgicas e rinites alérgicas. Interações Medicamentosas: . Reações Adversas: . constipação intestinal. Atividade antialérgica e antihistamínica. Contraindicações: . mulheres amamentando. Utilizado em casos de enjôo (em viagens). Risco na gravidez B. tontura.Crianças com menos de 12 anos de idade. Prometazina (Fenergan. . OBS:. visão borrada. nariz e garganta. Loratadina (Claritin. sonolência. Reações Adversas: . depressão do sistema nervoso central. rinite alérgica e vômito. mulheres amamentando.. hipersensibilidade a antihistamínicos. Atividade atiemética. OBS:.Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. 1. diarréia.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). mulheres amamentando. Loranil®). atihistamínico.3. náusea e vômito. Reações Adversas: . Loralerg. retenção urinária. Atividade antiemética. nariz e garganta. hipotensão postural.Crianças com menos de 2 anos de idade. sonolência.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). 1. .2. Interações Medicamentosas: .

DCB – Denominação Comum Brasileira Duração da Ação Preparações Agentes de Primeira Geração Maleato de carbinoxamina (AFEBRIN) 3 a 6 Liq. Duomet. liq. incluindo alterações hemodinâmicas. Agentes de Segunda Geração Astemizol (HISNOT) > 24 Oral Cloridrato de levocabastina (LIVOSTIN) 16 a 24 Tópico Loratadina (CLARITIN) 24 Oral Terfenadina (TELDANE) 12 a 24 Oral Desloratadina (DESALEX) Cerca de 12 Oral Fexofenadina (Allegra.Agitação. Cimetidina (Cimetil.. liq. diarréia.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos. constipação intestinal. Zylium. Dimenidrinato (DRAMIN) 4 a 6 Oral.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. entre elas. Contraindicações: . Risco na gravidez B.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos e metoclopramida.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central.1. . dor de cabeça.2. Tabela 02. Tagamet. liq. inj. Ranidin®). Maleato de bronfeniramina (BIALERGE) 4 a 6 Oral. Atividade antiulcerosa. erupção na pele. visão borrada. Utilizado em casos de esofagite de refluxo. Drogas Antihistamínicas Antiulcerosas 2. . tontura. HIPERTENÇÃO E DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS O conceito atual de hipertensão arterial sistêmica baseia-se na idéia de que hipertensão não pode ser entendida como sendo somente uma condição clínica de valores tensionais elevadas. hipersecreção gástrica. tróficas e metabólicas. o estresse psicológico e fatores ambientais. com suas respectivas duração de ação em horas e apresentações.Mulheres amamentando. inj Cloridrato de prometazina (FENERGAN) 4 a 6 Oral. dor de cabeça. inj. liq. OBS:. Allexofedrin) 12 a 24 Oral 2. esofagite. Atividade antiulcerosa. Ranitidina (Antak. Alguns antihistamínicos utilizados em casos de alergias comercializados no mercado brasileiro. OBS:. Contraindicações: . Utilizado na acidez gástrica. escoamento de leite pelas mamas. Interações Medicamentosas: .Mulheres amamentando. Ulcimet®). não utilizar a forma injetável em casos de asma e doença cardíaca. . insuficiência hepática e renal. 2. vertigem. Maleato de clorfeniramina (BENEGRIP e CORISTINA) 4 a 6 Oral. Reações Adversas: 23 . A elevação da pressão arterial é geralmente causada por uma combinação multifatorial de anormalidades. inj. OBS:.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. inj. tontura. liq. top.Aumento das mamas. Risco na gravidez B . úlcera duodenal e do estômago. úlcera do estômago e úlcera duodenal. Interações Medicamentosas: . Fumarato de clemastina (AGASTEN) 12 a 24 Oral. Reações Adversas: . Cloridrato de difenidramina (BENALET) 4 a 6 Oral. Risco na gravidez B . liq. mas como sendo um quadro sindrômico.

Com o passar dos anos. consumo de fumo e de álcool (ORREGO. BRUNNER. 2001. A renina é uma enzima que atua sobre o angiotensinogênio formando angiotensina I. 2001). QUADRO 01. A angiotensina II estimula a supra-renal a liberar aldosterona que atua sobre os túbulos renais aumentando a reabsorção de sódio. FAUCI. Tratamento não Farmacológico na Hipertensão “O tratamento da hipertensão foi considerado por muitos anos uma questão quase que exclusivamente medicamentosa. ingestão excessiva de sal. 2002. Recomendações não medicamentosas úteis para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica Parar de fumar Tratar a obesidade como principal objetivo Reduzir a ingesta de sal a menos de 6g por dia Aumentar a ingesta de potássio através de frutas e verduras Limitar a ingestão de álcool a menos de 30g por dia* Reduzir a ingesta de gorduras saturadas e carboidratos refinados Realizar exercícios físicos dinâmicos . No momento em que há uma diminuição da pressão arterial. BERNE. que é transformada em angiotensina II. atualmente há evidências que medidas não medicamentosas podem ser utilizadas para efeitos anti-hipertensivos” diz Duncan (1996). aumentando a resistência vascular periférica. 2.) atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona. o uso de anticoncepcionais (causam mais freqüentemente hipertensão. gravidez. 2002). dislipidemias. aumentando a pressão arterial (GUYTON. 1993). GUYTON. pode ocorrer inicialmente um aumento do débito cardíaco e um sensível aumento da estimulação betaadrenérgica. mas. causando uma retenção hídrica e conseqüentemente. BRUNNER.) atividade aumentada do sistema nervoso simpático. 4.) reabsorção renal de sódio. devido à retenção de sódio e aumento da renina plasmática. 1993. fatores genéticos. Diversas hipóteses sobre a fisiopatologia da hipertensão arterial estão associadas como sendo uma patologia multifuncional. 2000). Desta forma.Alguns fatores podem predispor o indivíduo a desenvolver hipertensão arterial como: idade (à medida que a idade avança a pressão arterial tende a aumentar). O nível da pressão arterial é resultante do débito cardíaco e da resistência vascular periférica. ocorre a liberação de renina pelas células justa-glomerulares para o sistema circulatório. o débito cardíaco volta ao normal e há um aumento da resistência vascular periférica (ORREGO. 3. 1993. 24 Angiotensinogênio ECA (enzima conversora de angiotensina) ↓ Pressão Arterial  Renina Angiotensina I Angiotensina II  ↓Aldosterona ↑ Pressão Arterial 1. tais hipóteses sugerem que a hipertensão arterial seja resultado de: 1. 1998. uma vez que tais atitudes evitam as complicações causadas pelos fármacos. (ver Quadro 03) Goodman (1996) diz ainda que a terapia nãofarmacológica aumenta a eficácia da terapia farmacológica nos pacientes com níveis pressórios elevados. Um dos mecanismos de regulação da pressão arterial é o sistema renina-angiotensina.) vasodilatação diminuída das arteríolas (ORREGO. peso corporal excessivo. Quando jovem.

1996. -adrenérgicos. RANG. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. 1996). Todos os agentes anti-hipertensivos agem em um ou mais locais de controle da pressão arterial. 2 cálices de vinho.1. A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. proporcionando uma redução na pressão arterial (GOODMAN. Williams (apud FAUCI. a etiologia por vezes continua a ser desconhecida. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. Nomes comerciais: Furosemida (Lasix®). Diuréticos. São fármacos que atuam ao longo dos túbulos renais. Hidroclorotiazida (Clorana®). 1998) afirma que muito embora a compreensão da fisiopatologia da hipertensão arterial tenha aumentado. sendo separados de acordo com o principal local regulador ou mecanismo sobre o qual agem. A tabela abaixo apresenta as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. sendo na maioria dos casos a hipertensão tratada de forma inespecífica. qualquer que seja a opção. aumentando a excreção de sal e água.3. 2. . incluindo redução na contratilidade miocárdica e no débito cardíaco. tanto dos médicos quanto dos farmacêuticos (através da atenção farmacêutica) e enfermeiros para com o paciente e o esclarecimento sobre as conseqüências da doença são úteis para a adesão do tratamento (DUNCAN.2. Farmacologia Básica das Drogas Antihipertensivas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. Clortalil®). reduzem a resistência arteriolar e a capacitância venosa. No tratamento da hipertensão. o que propicia a geração de certos efeitos colaterais e uma taxa relativamente alta de desobediência ao tratamento. Amilorida (Moduretic. 2001). Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. contudo. quaisquer que seja a opção. 2. 2. ou duas doses (70ml) de bebidas destiladas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. O bom relacionamento. contudo. 1995). Amiretic®). O antagonismo dos receptores -adrenérgicos afeta a regulação da circulação através de vários mecanismos. Uma conseqüência importante do bloqueio desses receptores é a redução na secreção de renina com resultante queda de níveis de angiotensina II. 1-adrenérgicos (aumentam a resistencia arteriolar). por vezes. Espironolactona (Aldactone®). com seus múltiplos efeitos no controle circulatório e na aldosterona. 2. e produzem seus efeitos interferindo nos mecanismos normais de regulação da pressão arterial.* Equivalente a 1 garrafa (600mL) de cerveja. a associação de medicamentos com a 25 finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. Clortalidona (Higroton. Os antagonistas de receptores 1-adrenérgicos.

Antagonistas dos canais de Cálcio. Verapamil (Dilacoron. Prinivil®). Metroprolol. Balcor. a preocupação com o conhecimento da interação de medicamentos é relativamente recente. O efeito adverso mais perigoso dos diuréticos poupadores de potássio é a hiperpotassemia. Assim. Propranolol (Inderal. Há uma diminuição da pressão arterial por não haver estimulação constritora mediante a atividade da angiotensina (GOODMAN. Vasopril®). a associação de medicamentos com a finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. 2001). por vezes. Clonidina (Atensina®). os betabloqueadores e os inibidores da ECA reduzem as concentrações plasmáticas de aldosterona e podem potencializar os efeitos hiperpotassêmicos dos diuréticos poupadores de potássio. CBHA. na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. diminuindo assim a resistência periférica (RANG. Enalapril (Eupressin. Como resultado da redução da síntese de angiotensina II. Prazosina (Minipress®). Doxazosina (Uniprost. bem como entre estes e outros medicamentos. Rebaten®). Faz com que diminua a concentração de cálcio no interior da musculatura lisa dos vasos. Sob este aspecto. 1996. Anti-hipertensivos: interações medicamentosas. a aldosterona estimula a reabsorção de Na+ nos rins. Nimotop®). KATZUNG. 1995). Nifedipina®). Prodil®). Uma redução na pressão sangüínea pode ser obtida através do bloqueio da atividade da ECA. Os AINEs.4. as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. Nomes comerciais: Metildopa (Aldotensin. de forma sintética. Cardizem®) Nifedipino (Adalat. 3. por bloquearem a vasodilatação mediada pela bradicinina. Nomes comerciais: Captopril (Capoten®). Veracoron®).5. Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina. Nomes comerciais: Anlodipino. A angiotensina II possui uma variedade de efeitos que contribuem para a elevação da pressão sangüínea. Lisinopril (Zestril. . ocorre principalmente a vasodilatação e redução da retenção de Na+. 2.contribuindo de forma importante para a ação anti-hipertensiva. OBS:. 2001. Os inibidores da ECA podem ter seus efeitos hipotensivos prejudicados pelos antiinflamatórios nãoesteroidais. Diltiazem (Diltiazem. para os anti-hipertensivos lançados mais recentemente essa possibilidade tem sido avaliada de forma sistemática. 2. Nimodipino (Oxigen. uma vez que o paciente hipertenso precisa tratar patologias causadas e/ou agravadas pelo 26 quadro dos níveis pressórios elevados. Interações Medicamentosas na Farmacoterapia Antihipertensiva Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica. 1996). Renitec. o que nem sempre ocorre com os medicamentos mais antigos. Entretanto. por sua vez. Metildopa®). A angiotensina II provoca contração das arteríolas e estimula a liberação de aldosterona pelo córtex adrenal. que pode ser potencialmente fatal. A tabela 2 apresenta. que é pelo menos em parte mediada pelas prostaglandinas (GOODMAN. é muito importante o conhecimento sobre possíveis interações entre os anti-hipertensivos. Reserpina (Terbolan®). TABELA 02.

verapamil. quinidina e Dipiridamol Bradicardia Cimetidina Reduz a depuração hepática de propranolol e metoprolol Vasoconstritores nasais Facilita o aumento da pressão pelos vasoconstritores nasais β Bloqueadores Diltiazem. verapamil e mibefradil Bradicardia. depressão sinusal e atrioventricular.ANTI-HIPERTENSIVO FÁRMACOS EFEITOS DIURÉTICOSs Digitálicos Predispõem à intoxicação digitálica por hipopotassemia Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam Tiazídico e de Alça o efeito diurético Hipoglicemiantes orais e Lítio Efeito diminuído pelos tiazídicos e aumentam os níveis séricos do lítio Poupadores de potássio Suplementos de potássio e inibidores da ECA Hiperpotassemia INIBIDORES ADRENÉRGICOS Ação central Antidepressivos tricíclicos Reduzem o efeito anti-hipertensivo Insulina e hipoglicemiantes orais Mascaram sinais de hipoglicemia e bloqueiam a mobilização de glicose Amiodarona. betabloqueadores e inibidores adrenérgicos centrais Hipotensão INIBIDORES DA ECA Suplementos e diuréticos Hiperpotassemia Ciclosporina Aumentam os níveis de ciclosporina Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina Antinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor 27 Lítio Diminuem a depuração do lítio Antiácidos Reduzem a biodisponibilidade do captopril ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO Digoxina Verapamil e diltiazem aumentam os níveis de digoxina Terfenadina e astemizol Aumento de toxicidade das duas drogas com mibefradil . Aumento dos níveis de metoprolol pelo mibefradil Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor α Bloqueadores Diltiazem.

ocorre uma potencialização do efeito ototóxico de ambos. certamente ocorrerá uma interação entre os dois fármacos. O diurético de alça leva a um comprometimento auditivo. Goodman (1996) esclarece que se um médico prescreve um diurético de alça para um paciente e o mesmo está em tratamento com um antimicrobiano. ocasionando um feito adverso. 4. decorrentes da extração de água. magnésio. 1995). edema pulmonar em pacientes com insuficiência cardíaca. e caso o tenha. A utilização de fármacos hipotensivos pode ser feita na forma de monoterapia ou na forma de combinação de fármacos. os diuréticos (que reduzem a pressão arterial. além de erupções cutâneas. Os efeitos adversos dos diuréticos incluem cefaléia. perfil glicídico e discutível efeito sobre o colesterol). no tratamento monoterápico há uma maior probabilidade de ocorrência de efeitos adversos. Efeitos Adversos Causados por Drogas Antihipertensivas O tratamento da hipertensão inclui mudança na qualidade de vida (menor risco) e utilização de agentes hipotensivos (maior risco). Esses efeitos adversos podem ser amenizados quando se associam outras drogas aos diuréticos. fotossensibilidade e distúrbios gastrintestinais (diuréticos de alça). Na utilização desses dois fármacos simultaneamente. como por exemplo. Em Goodman (1996) são relatados efeitos adversos de agentes hipertensivos. Quando os médicos prescrevem alguns fármacos diferentes ao mesmo tempo. Este efeito ototóxico ocorre principalmente devido à administração intravenosa rápida do fármaco. O mesmo pode-se dizer dos aminoglicosídeos. e de evitá-las se suas conseqüências forem adversas. ototoxicidade e hiperglicemia. à exceção de mibefradil Sinvastatina e lovastatina Toxicidade das duas estatinas aumentadas pelo mibefradil Ciclosporina Aumentam o nível de ciclosporina. mais precisamente um aminoglicosídeo. A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. os mesmos precisam saber se uma determinada combinação em um determinado paciente tem o potencial de resultar em interação. ácido úrico. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. prazosina Níveis aumentados com verapamil Moxonidina Hipotensão No tratamento da hipertensão. caracterizado principalmente por zumbido no ouvido e sensação de enchimento do mesmo. é preciso analisar como tirar vantagem desta interação se a mesma levar à melhora na terapia. à exceção de amlodipina e felodipina Teofilina. náuseas e vômitos.Bloqueadores de H2 Aumentam os níveis dos antagonistas dos canais de cálcio. Segundo Goldner (2003). mas que têm seus efeitos metabólicos sobre o potássio. Os efeitos adversos relacionados com os diuréticos tiazídicos .

tonturas. alteração do paladar. DEPRESSÃO Tal termo tem sido usado para descrever alterações do humor de forma desproporcional a um agente causal. Os inibidores da ECA em geral são bem tolerados. Assim como os inibidores da ECA. os antagonistas do receptor da angiotensina II causam hipotensão em pacientes com altos níveis plasmáticos de renina e hiperpotassemia nos pacientes com doença renal.1.” 1. alopecia. constipação intestinal. ou nos pacientes em uso de agentes poupadores de potássio. além de reduzir a tolerância à glicose. Sua administração crônica produz alterações complexas na sensibilidade e no número de sítios receptores. É um dos tricíclicos com menos efeitos anticolinérgicos. aumentando assim as concentrações desse neurotransmissor na fenda.ADT.MAO). além de hepatotoxicidade. A distinção entre os fármacos é dada de acordo com a sua farmacocinética e efeitos colaterais. estão indicados para tratamento dos estados depressivos de etiologia diversa: depressão associada com esquizofrenia e distúrbios de personalidade. hipercalcemia e hiperuricemia. aumento do apetite. a hiperpotassemia causada em pacientes com insuficiência renal ou que façam uso de diuréticos 28 poupadores de potássio. 1. visão borrada. Contraindicações: . alcalose metabólica. Nortriptilina (Pamelor®). alguns efeitos adversos são relativamente importantes. A nortriptilina bloqueia predominantemente a recaptação da noradrenalina nos neurônios pré-sinápticos. em geral. além de insuficiência renal aguda. hipotensão.1.Menos comuns: agranulocitose. comprometendo a rotina diária ou relações interpessoais. infarto agudo do miocárdio recente. ocorre um extravasamento de glicose na urina sem hiperglicemia. contudo.Hipersensibilidade à droga.1. Os inibidores da ECA causam também glicosúria.Mais comuns: boca seca. hiponatremia. amenorréia. “Até o presente momento. como a hipotensão decorrente da queda abrupta da pressão sanguínea após a administração da primeira dose. Os ADT possibilitam da disponibilidade de noradrenalina e 5HT na fenda sináptica. uso concomitante com IMAOS. Reações Adversas: . sendo o principal motivo pela não aderência terapêutica pelos pacientes. PSICOFÁRMACOS 1. não há comprovação de superioridade de eliminar os sintomas depressivos de uma droga sobre outra. . seletivos na recaptação de serotonona (5-HT) e inibidores da enzima monoaminoxidades . A farmacoterapia neste caso se dá através de medicamentos denominados antidepressivos (tricíclicos. através da recaptação destas aminas pelos receptores dos neurônios pré-sinapticos. convulsões. Antidepressivo Tricíclico . Os ADT.incluem hipopotassemia. ou seja. os efeitos colaterais pode aparecer imediatamente após o início do tratamento. Os efeitos terapêuticos esperados exigem um período de latência de 15 a 30 dias. . hipocloremia. insuficiência cardíaca congestiva. porém.

galactorréia. fadiga.3. A amitriptilina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. retenção urinária. visão borrada. ganho de peso. confusão. tonturas. Risco na gravidez D. ginecomastia. amenorréia. alteração do paladar. galactorréia. constipação intestinal. infarto agudo do miocárdio recente. coriza. Fenatil®). visão borrada. alopecia. ejaculação retardada. alopecia.1. fadiga. taquicardia reflexa). Limbitrol. taquicardia sinusal. uso concomitante de IMAOs. α-1-adrenérgicos e 29 histamínicos tipo H1. Clo. cefaléia. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. distúrbios de condução cardíaca. calorões. confusão. . adrenérgicos. Risco na gravidez D. fotossensibilidade cutânea. O que a destaca dentre os demais antidepressivos tricíclicos é sua potente ação colinérgica. A clomipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. Tripsol. delirium. insuficiência cardíaca congestiva. Contraindicações: . diarréia. Clomipramina (Anafranil.Mais comuns: boca seca. Causa inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina. . 1. Amitriptilina (Amytril. vertigens e vômito. ganho de peso. aumento do apetite. fadiga. histamínicos e serotoninérgicos. cefaléia. sedação. visão borrada. fadiga. amenorréia. confusão. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. delirium. alteração do paladar. . fotossensibilidade cutânea. diminuição da libido. possui ação anticolinérgica (boca seca. vertigens e vômito. convulsão. hipotensão. fissura por doces. sedação. ginecomastia.2. coriza. convulsão. fotossensibilidade cutânea. 1. déficit cognitivo de atenção e de memória. tonturas. fadiga. Reações Adversas: . OBS:.Menos comuns: agranulocitose. Contraindicações: . Tryptanol®).calorões. delirium.Hipersensibilidade ao fármaco. OBS:. déficit cognitivo de atenção e de memória. déficit cognitivo de atenção e de memória.Menos comuns: agranulocitose. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. OBS:. tonturas. alterações de memória). infarto agudo do miocárdio recente. Reações Adversas: . calorões.1. OBS:. aumento do apetite. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. ganho de peso. ganho de peso. cefaléia. convulsões. constipação intestinal. convulsão. diminuição da libido. diminuição da libido. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. com ação importante também sobre receptores colinérgicos. Protanol. coriza. diarréia.Hipersensibilidade ao fármaco.Mais comuns: boca seca. fissura por doces. como conseqüência. diarréia. ganho de peso) e bloqueio α-adrenérgico (hipotensão postural. antihistamínica (sedação. fissura por doces. constipação intestinal.

coriza. quando ingerido de forma aguda. Imipramina (Depramina. fotossensibilidade cutânea. uso concomitante de IMAOs. com conseqüente repercussão sobre a motricidade. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. OBS:. sendo assim. Fumo. os fármacos descritos acima possuem características semelhantes no quesito interações medicamentosas. OBS:.Mais comuns: boca seca. convulsões. Risco na gravidez D. Os contraceptivos orais elevam os níveis séricos dos tricíclicos. alteração do paladar. A imipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos.Hipersensibilidade ao fármaco. será disposto de uma forma geral as interações medicamentosas observadas nos antidepressivos tricíclicos: Álcool. Os barbitúricos diminuem os níveis séricos dos tricíclicos por induzirem as enzimas mitocondriais hepáticas. Barbitúricos. 2. OBS:. OBS:. ginecomastia. déficit cognitivo de atenção e de memória. fadiga. pois inibem as enzimas hepáticas. hipotensão. O álcool. adrenérgicos e histamínico. Por estes motivos. cefaléia. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. levando consequentemente a uma diminuição dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. vertigens e vômito. O fumo provoca indução das enzimas hepáticas. Contraindicações: . Também pode ocorrer aumento da sedação. ganho de peso. ganho de peso. possui ação anticolinérgico intensa. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. visão borrada. Risco na gravidez C. ajustar a dose. Se for utilizada tal associação. infarto agudo do miocárdio recente. os reflexos e atenção. é conveniente fazer dosagens séricas do antidepressivo e. aumento do apetite. Praminam. bloqueadora adrenérgica e antihistamínica moderadas. Tofranil®). Reações Adversas: . fissura por doces. O efeito antidepressivo se deve principalmente . calorões. insuficiência cardíaca congestiva.Menos comuns: agranulocitose. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. diminui os níveis plasmáticos dos tricíclicos por induzir as enzimas mitocondriais hepáticas.4. A clomipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. diminuição da libido. Sendo constituintes de uma família distinta. Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina – ISRS. vertigens e vômito. galactorréia. diarréia. ginecomastia. delirium. constipação intestinal. 1. confusão. Anticoncepcionais orais. convulsão. A imipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. tonturas. Por estes motivos recomenda-se a não associação de tricíclicos e álcool. amenorréia.galactorréia. 30 . alopecia.1. se necessário.

2. talvez as verdadeiras responsáveis pelo efeito antidepressivo. constipação.Hipersensibilidade ao fármaco. sonolência. tonturas. fadiga. insuficiência renal e hepática. Cipramil.ao bloqueio seletivo da recaptação da serotonina (5-HT. retardo na ejaculação. Verotina®). evitando utiliza-lo no primeiro trimestre. só deve ser usado na gravidez se não houver outra escolha mais segura. visão borrada. hipoglicemia.Mais comuns: diarréia. sudorese. Contraindicações: . irritabilidade. OBS:. diarréia. Reações Adversas: . que convém destacar. palpitações. diminuição do apetite. in vitro. O citalopram é o mais seletivo dentre os ISRSs. embora a paroxetina seja a mais potente. 2. diminuição da libido. comparativamente com o citalopram possui uma potência 12 vezes maior como inibidor da recaptação de 5-HT nas vesículas cerebrais de ratos. assim como o risco de superdosagem é menor nos ISRS que nos chamados antidepressivos tricíclicos (ADT). O citalopram é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação da serotonina. insuficiência renal e hepática. Em relação à seletividade. boca seca. ansiedade.Menos comuns: boca seca. .Hipersensibilidade ao fármaco. a concentração de aminas na fenda sináptica. rubor facial. Denyl. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. Fluxene. Deprax. o que explica a menor incidência de efeitos colaterais verificados nos ADTS. ganho de peso. ejaculação retardada. 31 OBS:. histamínicos e adrenérgicos. Devido a seus efeitos serotoninérgicos. Risco na gravidez A. Contraindicações: . Não há dados na literatura referente ao seu uso durante a gravidez. como demonstrou pouca ou nenhuma afinidade por mais de 150 diferentes receptores. sudorese. 2. Escitalopram (Lexapro®). impotência. causa diminuição do apetite. Risco na gravidez C. Procimax®). Citalopram (Alcytam. Contraindicações: . vômitos e disfunções sexuais. agranulocitose. sintomas gripais. Prozac. OBS:. existe uma seqüência de outras ações. cefaléia. OBS:. insônia.Hipersensibilidade ao fármaco. anorexia. sonolência. insônia. A incidência de efeitos colaterais. náuseas. fadiga. náuseas. tremores finos. deve-se evitar o uso concomitante com . O escitalopram (enantiômero do citalopram) é um ISRS que. Depress. náuseas. A Fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de antidepressivos. convulsões.3. constipação. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. o escitalopram não apenas é um potente inibidor da recaptação de 5-HT. perda de peso. 2. Reações Adversas: . Fluoxetina (Daforin. aumentando assim.1. . tontura.Menos comuns: agitação. Devido à escassez de dados.Mais comuns: anorgasmia. A fluoxetina aparentemente não tem afinidade com receptores muscarínicos. Além disso. insuficiência renal e hepática. ou 5-hidroxitriptamina). Fluox.

Reações Adversas: . Reações Adversas: . Risco na gravidez B. insônia. rubor facial. uso concomitante com IMAO. Contraindicações: . portante. ansiedade. tonturas. anorexia. dor abdominal. ser suspensa na gravidez. Pondera. Um estudo observou que a sertralina provoca menos retardo na ejaculação do que a paroxetina.Mais comuns: boca seca. As concentrações encontradas no leite materno foram menores que as relatadas para a fluoxetina e o citalopram. . cefláia. . perda de peso. sudorese. visão borrada. inquietude. Sertralina (Assert. palpitações. ansiedade. OBS:. cefaléia. consequentemente. hipoglicemia. tonturas. fadiga. fexes amolecidas. agranulocitose. ganho de peso. tremores. A fluoxetina é um dos fármacos de escolha quando for indispensávell o uso de um antidepressivo no primeiro trimestre de gestação. agitação. Paroxetina (Aropax.IMAOS. anorgasmia. causando menos hipotensão que os ADTS. Na lactação não foram observados efeitos colaterais no bebê. Serenata. 2.5. distúrbios da coagulação. ejaculação retardada. Zoloft®). Embora não tenha sido comprovada sua teratogenicidade em animais. o efeito imediatamente é o bloqueio da bomba de recaptação de serotonina. diminuição do apetite.Mais comuns: boca seca. Parece não alterar a arquitetura do sono em pacientes com depressão maior. náuseas. sonolência. anemia. tonturas.Hipersensibilidade ao fármaco. Tolrest. fraqueza. fraqueza. fadiga. ansiedade.Mais comuns: anorexia. 2. diminuição do apetite. Sercerin.Hipersensibilidade ao fármaco. cefaléia. aumento ou diminuição do apetite. OBS:. hipotensão postural. devendo. Quando um ISRS é administrado. Ao á comprovação de uma maior incidência de teratogênese ou de outros problemas em grávidas que utilizaram a fluoxetina do que na população em geral. náuseas. confusão mental. diminuição do apetite. Essa imediata maior disponibilidade de serotonina seria responsável pelos efeitos colaterais. sudorese. vômitos. Benepax. convulsões. alopecia. diarréia. a experiência envolvendo humanos é muito limitada. a maior disponibilidade de serotonina para determinados receptores em determinadas regiões do cérebro. agressividade. Isso causa um aumento súbtdo da serotonina predominantemente na fenda sináptica e. Contraindicações: . Cebrilin. náuseas. fadiga. Não produz nenhum efeito mensurável sobre o eletrocardiograma.Menos comuns: acne. bocejos. entumecimento da língua. OBS:. Reações Adversas: 32 . sonolência. Roxetin®).Menos comuns: agitação. visão borrada. Novativ. Arotin. irritabilidade. tremores. insônia. sonolência. micção freqüente. OBS:. sedação. fadiga. insônia.4. Risco na gravidez B. . disfunção sexual. orgasmo espontâneo. nervosismo. Paxil. sedação. impotência. sedação.

que a experiência nessas condições é limitada. cólicas abdominais. alopecia. diminuição do apetite. entretanto. paroxetina) têm atividade antibacteriana. Antipsicóticos. Por este motivo. pois pode acontecer interações medicamentosas perigosas. Em caso de tratamento anterior com outros . risperidona e tioridazina) a gravando seus efeitos extrapiramidais. 33 IMAO. tremores. não foram evidenciadas alterações de peso nem qualquer evidência de teratogenicidade. insônia. Em um grupo de 142 mulheres que haviam sido tratadas com sertralina durante a gravidez. principlamente contra organismos gram-positivos. Anticancepcionais orais. As interações medicamentosas presentadas abaixo referem-se a um comportamento geral apresentado pelos fármacos contidos nesta família. Risco na gravidez B. A administração concomitante com barbitúricos determina aumento dos níveis séricos dos primeiros. calorões. vermelhidão e diminuição da consciência). Benzodiazepínicos. contipação. O uso combinado não afeta a segurança ou eficácia desses agentes. perfenazina. Também apresentam atividade sinérgica quando combinados com alguns antibióticos. podendo ocorrer aumento dos efeitos adversos (sedação. a sertralina é uma das drogas que vem sendo proposta para uso durante a gravidez..Menos comuns: agitação. ansiedade. não foram observados efeitos teratogênicos. ADT. Inibidores da Enzima Monoaminoxidades – IMO. Alguns dos ISRSs (fluoxetina. em função da possibilidade de que ocorram crises hipertensivas com ingestão de alimentos contendo tiramina4 (embutidos) ou com alguns medicamentos. diarréia. a não ser o eventual aumento dos efeitos adversos como hipotensão e extrapiramidalismo. No entantom como os antipsicóticos têm amplo espectro terapêutico. OBS:. devendo ser levada em conta a relação risco/benefício em tal decisão. visão borrada. pois essa situação pode provocar um asíndrome serotoninérgica (instabilidade autonômica com náuseas. sertralina. distúrbios motores). OBS:. O uso simultâne de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterias dos primeiros. A opção por um inibidor da monoaminoxidase requer alguns cuidados especiais no que diz respeito à alimentação. devendo-se ressaltar. esse tipo de interação não tem maiores conseqüências clínicas. As concentrações plasmáticas dos tricíclicos são significativamente aumentadas com a combinação destas classes. vertigem. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação de inibidores seletivos da recaptação de serotonina e IMAO. perda de peso. aumento do apetite. Antibacterianos. anorgasmia. Barbitúricos. cefaléia. 3. diminuição da libido. Os ISRSs derterminam um aumento nos níveis séricos de antipsicóticos de alta e baixa potência (haloperidol. Por esse motivo não é recomendado a associação de ISRS e IMAO. Em animais. alteração da função hepática. clozapina.

Mais comuns: abstinência. A fenelzina também é um IMAO. fraqueza. sonhos vívidos.2. deve ser observado um período de wash-out (3 a 5 semanas) par evitar reações adversas decorrentes das interações dos IMAOs. síndrome da fadiga ao entardecer. dor abdominal. diarréia. 4 A tiramina é um vasopressor muito potente e pode provocar crises hipertensivas. tonturas e vertigens. úlcera péptica ativa. edema de membors inferiores. OBS:. OBS:. ejaculação retardada. . boca seca. entre outros. cãibras. edema. ganho de peso. Estudos mostram que. sonolência. inquietude. contudo. Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação. charques e carnes defumadas. cefaléia. como as crises hipertensivas. cólica. tontura. Elepril. Estudos em ratos não evidenciaram potencial teratogênico. sonhos bizarros. hipotensão e insônia. seu uso vem declinando nas últimas 3 décadas. agitação. Esse mecanismo de ação é que justificaria seu uso na doença de Alzheimer e na lentificação da progressão da doença de Parkinson. . Contraindicações: . contudo. pessoas com idade acima de 60 anos. chucrute. anorgasmia. fraqueza. cerveja e vinho. cólica abdominal. sedação. os fármacos pertencentes . aumento do apetite. A selegilina inibe seletiva e irreversivelmente da MAO. Jumexil. lingüiças. impotência sexual. crises hipertensivas. Risco na Gravidez C. sudorese. convulsão. Tranilcipromina (Parnate. retenção urinária. bradicardia. Reações Adversas: .(exceto queijo de minas. taquicardia. 3. apesar de reconhecida eficácia dos IMAOs para o tratamento de vários transtornos do humor. visão borrada. frutas muito maduras. Os principasi motivos para essa diminuição na prescrição são os efeitos colaterais temidos pelos psiquiatras. cefaléia.Psicose grave. 3.Menos comuns: agranulocitose. sono agitado.Uso concomitante com inibidores da recaptação de serotonina.antidepressivos. dois estudos relataram maior incidência de malformações em fetos expostos a IMAOs. queda de cabelo. Supões-se ainda que a selegilina tenha efeito de lentificar a elaboração de radicais livres neurodestrutivos e de prevenir a conversão oxidativa de moléculas em cimpostos altamente neurotóxicos. Selegilina (Deprilan. déficit de atenção. Niar. náusea. sua comercialização não é realizada no Brasil. Contraindicações: . OBS:. OBS:. salsichas e embutidos em geral. primeiro trimestre de gravidez. hipotensão postural. Alimentos que devem ser inteiramente evitados: queijos. confusão mental. tremores. Reações Adversas: . crise hipertensiva.1. Risco na gravidez C. requeijão e ricota). Atelapar®). Parkexin®). doença hepática ou renal grave. diminuição da libido. 34 OBS:. insônia/sonolência diurna. boca seca. frios. perda de peso. demência grave. Pode ser encontrado em pequenas quantidades no leite materno.Menos comuns: arritmias. Por possuírem interações medicamentosas de uma forma geral semelhantes.Mais comuns: náusea. fadiga. constipação.

O uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos e IMAOs pode provocar reações adversas graves: excitação central. tendo sido o anel incomum de sete átomos produzido em decorrência de uma reação nãoplanejada nos laboratórios de Hoffman La Roche. choque cardiocirculatório. Embora comumente empregadas para tratar a ansiedade. Recomenda-se extremo cuidado mesmo com os chamados “medicamentos naturais”. é uma resposta fisiológica ou patológica. Em pouco tempo. O primeiro benzodiazepínico. ANSIEDADE Angústia. são profundamente debilitantes para o seu portador. tonturas. vermelhidão e diminuição da consciência. depressão respiratória. Tal inibição permite que grandes quantidades de tiramina provenientes de alimentos sejam absorvidas. serão descritos de forma global: Alimentação. e à reação de defesa ou fuga. Todas essas disfunções. diarréia. A resposta hipoglicêmica à insulina pode aumentar pelo IMAO. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação ISRS e IMAO. dependendo de sua intensidade. Parece haver um aumento na liberação de insulina. Alimentos que contenham alta quantidade de tiramina provocam crises hipertensivas em pacientes em uso de IMAO. como no caso do diazepam. Sua atividade farmacológica inesperada foi reconhecida num método de triagem de rotina. principlamente no uso de agentes sedativo-ansiolíticos benzodiazepínicos. e o ajuste da dose do hipoglicemiante de ser feito conforme necessidade. como sedação e indução do sono. o clordiazepóxido. tremores e até hipomania quando ingeridos por pacientes que estejam utilizando IMAO. 4. e teve seu mecanismo pesquisado pelo famoso médico canadense Hans Selye (1907-1982). Interação potencialmente danosa. ISRS. e . inquietude. rigidez. pois essa situação pode provocar a chamada síndrome serotoninérgica(instabilidade autonômica que se manisfesta por náuseas. Os efeitos mais importantes dos benzodiazepínicos são exercidos sobre o sistema nervoso central. Os níveis glicêmicos devem ser monitorados. os quais facilitam a hiperpolarização. A esse universo das doenças da ansiedade.a esta família (IMAOs). quando se tornam crônicas e patológicas. os benzodiazepínicos tornaram-se as drogas mais amplamente prescristas na farmacoterapia. pois fazem parte do nosso elenco de respostas biológicas associadas ao medo. como as fobias e a síndrome do pânico. A reação pode ocorrer mesmo em doses baixas de (mesmo que raramente). coagulação intravascular disseminada e morte. cefaléia. A MAO-A é uma enzima presente na parede intestinal. ADT. foi sintetizado acidentalmente em 1961. Ginseng. na década de 50. agregam-se outras. sendo inibida pelos IMAOs inespecíficos. Já o estresse. A administração concomitante pode resultar em mudanças na eficácia do IMAO ou em aumento de seus efeitos tóxicos. estas drogas compartilham outras indicações terapêuticas. ansiedade e estresse afetam uma grande parte da humanidade em algum momento de nossas vidas. O ginseng pode causar insônia. O tratamento farmacológico dos distúrbios ansiosos baseia-se nos dias de hoje. Insulina e hipoglicemiantes.

Quase todos os benzodiazepínicos elevam o limiar de convulsão e são anticonvulsivantes. constipaçÃo.Hipersensibilidade ao fármaco. anorexia. aumentando a afinidade da lição neurotransmissor-receptor. diminuição da libido. modulando a atividade dos receptores GABA. Sulpan®). Somalium. modulando a atividade dos receptors gabaérgicos. sedativos. . diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. redução do tônus muscular e da coordenação. O ácido gamaaminobutírico (GABA) é um neurotransmissor com função inibitória. empregados clinicamente para esta finalidade.Menos comuns: agitação. agressividade. fadiga. Bromoxon. O bromazepam potencializa o efeito inibitório do neurotransmissor GABA. e efeito anticonvulsivante. Alprazolam (Altrox. sedação. ataxia. Além do mecanismo comum aos demais benzodiazepínicos. Lexotan. provocando um ahiperpolarização da célula.Hipersensibilidade ao fármaco. vertigens. . Contraindicações: . vômitos. Tranquinal®). 4.. OBS:. Reações Adversas: . A ligação dos benzodiazepínicos no sítio de ligação no receptor GABA propicia uma alteração na conformação desses receptores. o alprazolam também parece ter ação nos sistemas noradrenérgicos com possíveis efeitos antidepressivos. atenuando as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. apatia. sonolência.2. déficit de atenção. O alprazolam possui efeitos ansiolíticos.Mais comuns: abstinência. sonolência. sedação e induçõa do sono. Contraindicações: . O alprazolam potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor. letargia e dificuldade de sucção. dependência. OBS:. tonturas.Mais comuns: abstinência. bem como o clonazepam.consiste. déficit de atenção. boca seca. Lexfast. Apraz. Risco na Gravidez D. 4. O alprazolam é excretado no leite materno. impotência. podendo produzir sonolência. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. fadiga. então. ataxia. provocando um a hiperpolarização da célula. O resultado dessa hiperpolarização é o aumento da ação inibitória do SNC. hipotonia. alteração da funçÃo hepática. bloquio da ovulação. relaxante muscular e anticonvulsivante. 35 Aparentemente o efeito ansiolítico dos Benzodiazepínicos está relacionado com o sistema de neurotransmissores chamado gabaminérgico do Sistema Límbico. primeiro trimestre da gravidez e lactentes. Brozepax. visão borrada. sudorese. agonistas (simuladores) deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos. na redução da ansiedade e agressão.1. retenção urinária. Reações Adversas: . irritabilidade. diminuição do apetite. sedação. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Bromazepam (Bromopirin. amnésia. sendo o diazepam. Os Benzodiazepínicos seriam. desrealização. Frontal. desinibição. anorgasmia.

É excretado no leite. Contraindicações: . tonturas. boca seca. constipaçÃo. irritabilifdade. boca seca. irritabilidade. Risco na gravidez C. impotência. A segurança do clobazam na gravidez não está estabelecida. 36 4. agressividade. bloquio da ovulação. O clobazam é um benzodiazepínico com propriedades ansiolíticas e anticonvulsivantes. 4. diminuição da libido. anorexia. vertigens. OBS:. . desrealização. juntamente com o diazepam e o lorazepam . vômitos.Mais comuns: diminuição da atenção. Reações Adversas: . bloquio da ovulação. vômitos. anorgasmia. impotência. hipotonia e letargia. sonolência. Não está comprovado o efeito teratogênico do bromazepam em fetos de mães expostas ao fármaco no primeiro trimestre de gestação. constipaçÃo. amnésia. diminuição do apetite. anorgasmia.5.Menos comuns: agitação.Hipersensibilidade ao fármaco. anorexia. impotência. Clonazepam (Clonotril.3. sedação. amnésia. desinibição. usado primarimariamente como anticonvulsivante. irritabilidade. visão borrada.Menos comuns: agitação. Mas as grandes diferenças metodológicas e de amostra desses estudos tornam tais referências questionáveis. boca seca. sedação. . agressividade. OBS:. anorgasmia. Como o primeiro benzodiazepínico sinetizado. Risco na Gravidez D. diminuição do apetite. impulsividade. diminuição da libido.Mais comuns: ataxia. diminuição da libido. vômitos. desrealização. Rivotril®). Psicosedin®).. dependência. amnésia. avaliar a relação risco/benefício. fadiga. vertigens. irritabilidade. tonturas. OBS:. 4. desinibição. desrealização. sudorese. devendo-se evitar seu uso especialmente no primeiro trimestre e no final da gravidez. miorrelaxantes e hipnóticas. Se for indispensável.Menos comuns: agitação. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. retenção urinária. retenção urinária. Contraindicações: . diminuição do apetite. OBS:. O clonazepam é um benzodiazepínico potente. agressividade. Urbanil®). sudorese. tonturas. tonturas. Na atualidade. Clordiazepóxido (Limbitrol. dificuldade de sucção nos bebês. Reações Adversas: . durante um bom tempo o clordiaxepóxido foi utilizado como ansiolítico. alteração da função hepática. O uso de benzodiazepínicos na gravidez ficou inicialmente relacionado com a ocorrência de fenda palatina e/ou lábio leporino em recém nascidos. que passou mais recentemente a ser utilizado nos transtornos de ansiedade em virtude de suas ações ansiolíticas. Clobazam (Frisium. retenção urinária. visão borrada. déficit de atenção. anorexia. provocando um pouco menos de sedação e comprometimento motor que o diazepam. podendoproduzir sonolência. ansiedade rebote. desinibição.4. vertigens. visão borrada. alteração da funçÃo hepática.Hipersensibilidade ao fármaco. alteração da função hepática. fadiga. lactação. dependência. insuficiência respiratória grave. bloquio da ovulação. sonolência. constipaçÃo. dependência. ansiedade rebote. sudorese.

visão borrada. OBS:.Menos comuns: agitação. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. Contraindicações: . Cloxazolam (Eutonis. Contraindicações: . ataxia.6. vômitos. Olcadil®). insuficiência hepática ou renal. vertigens. bloquio da ovulação. Reações Adversas: . déficit de atenção.Hipersensibilidade ao fármaco. ansiedade rebote. amnésia. bem como na lactação. desrealização. ansiedade rebote. o diazepam é um dos fármacos de escolha devido à meia-vida longa. 4. dependência. sedativos.Mais comuns: abstinência. diminuição do apetite. diminuição da libido. O diazepam tem efeitos ansiolíticos. agressividade. fadiga.Menos comuns: agitação. é um dos fármacos de escolha para o tratamento da síndrome de abstinência ao álcool e as benzodiazepínicos e. desrealização. 4. boca seca. Valium®). Reações Adversas: . Na síndrome da abstinência do álcool ou de outros benzodiazepínicos.7. bloquio da ovulação. anorexia. desinibição. diminuição do apetite. O uso crônico durante a gravidez pode determinar uma síndrome de abstonência no recém-nascido 37 (irritabilidade. dependência. lactação. constipaçÃo. eventualmente. produzindo menos ataxia e relaxamento muscular. juntamente com o clordiazepóxido. sedação. por isso é recomendável não utiliza-lo durante a gravidez. sonolência. apatia e letargia nos bebês. Também é excretado no leite materno. déficit de atenção. visão borrada. constipaçÃo.Mais comuns: cefaléia. Reações Adversas: . tonturas.(injetável).Menos comuns: agitação.Hipersensibilidade ao fármaco. ansiedade rebote. sudorese. sonolência. lactação. Não se tem experiência com o cloxazolam.Mais comuns: ataxia.Hipersensibilidade ao fármaco. desinibição. retenção urinária. lactação. sobretudo no primeiro trimestre. diminuição da libido. impotência. tremore. déficit de atenção. fadiga. agressividade. O clordiazepóxido cruza a barreira placentária e aumenta o risco de malformações se ingerido no primeiro trimestre. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. sedação. sedação. boca seca. dificuldades de concentração. irritabilidade. podendo produzir sonolência. irritabilidade. tonturas. na síndrome de retirada de opiáceos. Seu efeito anticonvulsivante também maior que o do diazepam. anorexia. sonolência. embora aparentemente apresente uma ação depressora menor sobre o SNC. anorgasmia. vômitos. vertigens. O cloxazolam é 2 vezes mais potente que o diazepam. anorgasmia. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. alteração da função hepática. diarréia e vômitos). alteração da função hepática. . OBS:. insuficiência hepática ou renal. . fadiga. retenção urinária. amnésia. relaxantes musculares e anticonvulsivantes. . Dienpax. sudorese. amnésia. Produz dependência. alteração da função hepática. . Diazepam (Diazefast. impotência. Contraindicações: . agressividade.

vômitos). irritabilidade. Ocorre o aumento dos níveis plasmáticos e dos efeitos dos benzodiazepínicos. diminuição da libido. Álcool. Mesmerin®). Os benzodiazepínicos usualemnte não causam aumento dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. Risco na gravidez D. dificuldades de concentração. . O diazepam é excretado no leite materno. Lorazefast. 4. não sendo assim. diminuição da libido. . O álcool pode aumentar os efeitos sedativos e hipnóticos dos benzodiazepínicos em 20 a 30%. OBS:. de uma forma geral. OBS:. A ingestão com os alimentos em geral retarda a absorção dos de benzodiazepínicos. sudorese. Anticoncepcionais orais. amnésia. ataxia. disartria e diminuição ainda maior da atenção e dos reflexos. boca seca. visão borrada. agressividade.8. lactação. O lorazepam é um benzodiazepínico que possui efeito sedativo potente. diarréia. constipaçÃo. Ocorre potencialização dos efeitos depressores do SNC de ambas as drogas. ataxia. tremores. de maiores relevância para esta classe de medicamentos estão abaixo listadas. diminuição do apetite. irritabilidade. vertigens. impotência. alteração da função hepática. ISRS. anorexia. recomendado seu uso durante a lactação. ansiedade rebote. tonturas. diminuição do apetite. vertigens. retenção urinária. Contraindicações: . OBS:. As interações medicamentosas. visão borrada. Dentre os benzodiazepínicos. o lorazepam é um dos mais seguros nos casos de insuficiência por apresentar menos efeitos hepatotóxicos. bloquio da ovulação. 38 Reações Adversas: . boca seca. Antipscicóticos. sudorese. Risco na gravidez D. constipaçÃo. sedação. sonolência. OBS:. diarréia.anorexia.Menos comuns: agitação. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. Sangramento intermenstrual pode ocorrer na associaçãode anticoncepcionais de baixa dosagem e clordiazepóxido. dependência. Lorazepam (Lorax. desinibição. desrealização. impotência. efeito que tende a diminuir. Alimentação. na maioria dos pacientes. bloquio da ovulação. desinibição. ADT. retenção urinária. déficit de atenção. fadiga. anorgasmia. o que pode gerar toxicidade. vômitos). dependência. O uso simultâneo de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterais do primeiros.Mais comuns: abstinência. vômitos. vômitos. insuficiência hepática ou renal. com aumento da sedação. com o uso contínuo. desrealização. Podem ocorrer sintomas de abstinência em recém-nascidos de mães que ingerem lorazepam por várias semanas antes do parto (irritabilidade. anorgasmia. tonturas.Hipersensibilidade ao fármaco. A ingestão materna continuada em doses altas de diazepam no segundo e terceiro trimestre ocasiona sintomas neonatais (irritabilidade tremores.

É um agonista parcial serotoninérgico. não sendo desta forma. no leite humano. náuseas. Amisulprida (Socian®). Potencializa menos os efeitos do álcool e oferece menos risco de abuso ou dependência que os benzodiazepínicos. constipação intestinal. fadigam excitação. Buspar. A principal ação farmacológica desta classe é o bloqueio dos receptores dopaminérgicos. sendo. tanturas. 5. uso associado de IMAOs.1. anorexia. 5. . As primeiras drogas antipsicóticas fenotiazínicas. anemia. devendo por esse motivo ser evitada durante o aleitamento. zumbido. a qual pode encontrar-se aumentada em estados de excitação e de agitação. . É em relação a estes últimos que os estudos têm demonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos. Os antipsicóticos sedativos são usados para tratamento de distúrbios psicóticos. sistema nervoso autônomo e sistema endócrino. rigidez muscular. não apresentando efeitos musculorelaxantes. Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras. anorgasmia. sonolência. sendo eficazes na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva.Mais comuns: cefláia. anticonvulsivnates ou hipnóticos. insônia. lactação.1. cãibras. agranulocitose. Contraindicações: . insufuciência renal e hepática grave. lactação. Buspirona (Ansitec. cefaléia. ESQUIZOFRENIA Os termos antipsicóticos e neurolépticos são usados como sinônimos para denotar um grupo de drogas que têm sido empregadas principalmente no tratamento da esquizofrenia. sudorese. desconforto gástrico. além dos dopaminérgicos.Menos comuns: alergias. estaria relacionado mais aos efeitos colaterais da droga do que aos terapêuticos. É excretada no leite de ratos e. possivelmente. dor no peito. insuficiência hepática ou renal. nervosismo. vômitos. sendo utilizados em casos de agitação psicomotora e inquietude.Hipersensibilidade ao fármaco. contudo. Contraindicações: . A buspirona é um composto ansiolítico com características farmacológicas distintas dos benzodiazepínicos e de outros fármacos ansiolíticos. amenorréia. boca seca. OBS:.1. O principal objetivo desta classe de fármacos é a sedação. 5. cujo protótipo é a clorpromazina. uma alternativa exclusiva para o tratamento da esquizofrenia. virada maníaca. É terapêutica alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento de curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade não psicótica. Antipsicóticos Sedativos. Paralelamente atenuam distúrbios como: delírios e alucinações. epilepsia (diminui o limiar convulsivante).Hipersensibilidade ao fármaco. eficazes também em algumas outras psicoses e estados de agitação psicomotora. Seduspar®). primeiro e terceiro trimestre da gravidez. congestão nasal.5. mostraram-se possuidoras de uma grande variedade de efeitos sobre o SNC. Reações Adversas: . O bloqueio dos outros receptores. em bipolares pelo risco de induzir viradas maníacas.

diminuição da libido. parkinsonismo. OBS:. anorexia. anorgasmia.Mais comuns: aumento do apetite. visão borrada. anorexia. hipotensão postural. . redução do limiar convulsivante. ginecomastia.3. Reações Adversas: . agranulocitose. sedação. galactorréia. . lactação.1.2. Neozine®). já que a contraindicação não é absoluta. mas os dados sobre as quantidade e sobre os efeitos subseqüentes dessa exposição no crescimento e no desenvolvimento infantis são limitados. convulsão. Levomepromazina (Levozine. comparado com o perigo de uma mãe psicótica. constipação. Como este fármaco é secretado no leite materno e como se desconhecem os efeitos sobre o desenvolvimento da criança.4%.Mais comuns: sedação. ganho de peso.Mais comuns: aumento do apetite. antecedentes de discrasias sanguíneas. nehuma malfomação orgânica específica associada ao uso de clorpromazina foi consistentemente identificada. agitação. Contraindicações: .1. boca seca. ataxia. Seu uso deve evitado durante todo o primeiro trimestre da gravidez. Tioridazina (Melleril®). Avaliar os riscos do medicamento para o feto contra o perigo de uma mãe ativamente psicótica.Menos comuns: abstinência. hipotensão postural. antecedentes de discrasias sanguíneas. aconselha-se que as mães não amamentem. tremores finos. Reações Adversas: . impotência. febre. transtornos convulsivos.Menos comuns: abstinência.Hipersensibilidade ao fármaco. hiperprolactinemia. rigidez muscular. alterações na função hepática. anorgasmia. agranulocitose. mas deve-se avaliar o risco do medicamento para o feto. Contraindicações: . gravidez.Menos comuns: amenorréia. gravidez. hipotenção. boca seca. excitação. insônia. tonturas. sonolência. 5. OBS:. náusea. salivação. parkinsonismo. redução do limiar convulsivante. excitação. 5. Não deve utilizado durante a gravidez e lactação. taquicardia.Hipersensibilidade ao fármaco. Em geral.sabe-se que todos os psicóticos são secretados no leite materno. parkinsonismo. transtornos convulsivos. 5. evita-se o uso de qualquer fármaco durante o primeiro trimestre da gravidez. sonolência. visão borrada. agitação. alterações na função hepática. e a exposição prénatal com o fármaco confere um risoc adicional de 0.1. tonturas.Hipersensibilidade ao fármaco.4. torcicolo. Clorpromazina (Amplictil®). febre. Em relação aos efeitos teratogêncios. ganho de peso. fotossencibilidade cutânea. diminuição da libido. a doença psicótica per se é um fator de risco para malformações congênitas.Reações Adversas: . primeiro e terceiro trimestre da gravidez. ganho de peso. Contudo. aumento dos níveis séricos de prolactina. convulsão. epilepsia. Reações Adversas: . lactação. antecedentes de discrasias sanguíneas. . hiperglicemia. constipação. OBS:. Contraindicações: . lactação.

Menos comuns: acatasia. tontura. distonias.Mais comuns: acatasia. anorgasmia. rigidez muscular. constipação. excitação. trantornos convulsivos. Quetiapina (Seroquel®). Seu uso deve ser evitado no primeiro trimestre da gravidez. a mãe de ser desencorajada a amamentar. hipotensão postural. parkinsonismo.Menos comuns: abstinência. déficit de atenção. gravidez. salivação. . boca seca. diminuição da libido. hiperprolactinemia. aumento transitório assintomático das transaminases.. Como não se conhecem os riscos para o desenvolvimento do bebê. diarréia. aumento dos níveis de colesterol. anorexia. visão borrada. alterações na função hepática. alopecia. Reações Adversas: . levando-se em conta os riscos de uma mãe ativamente psicótica. convulsão. ganho de peso. tremores finos. agitação.2. cefaléia. taquicardia. . alerta-se sobre esse fato para pacientes femininas em idade reprodutiva.2. hiperglicemia. Por isso. doença de Parkinson. Haloperidol (Haldol®). discinesia tardia. amenorréia. efeitos anticolinérgicos leves (constipação e boca seca). lactação. gravidez. tonturas. tremores finos. sonolência. OBS:. fotossencibilidade cutânea. tremores finos. parkinsonismo. hipotensão postural. vertigens. por isso. recomenda-se não amamentar enquanto estiver usando o fármaco. alteraçõo na condução cardíaca.Hipersensibilidade ao fármaco. Reações Adversas: . tonturas. agranulocitose. e com informações muito limitadas. lactação. ansiedade. .Hipersensibilidade ao fármaco. anorgasmia. Ainda não há estudos conclusivos em relação ao uso da olanzapina na gestação.1. Olanzapina (Zyprexa®). constipação. rigidez muscular. Além disso. OBS:. uso de lentes de contato (diminui o lacrimejamento). sedação. fotossencibilidade cutânea. dando-se preferência a drogas como haloperidol. congestão nasal. redução do limiar convulsivante.Mais comuns: aumento do apetite. Não há evidências de que o haloperidol utilizado durante a gravidez cause alterações neurocomportamentais. A tioridazina passa para o leite materno.Mais comuns: aumento de peso (especialmente nas fases iniciais de tratamento e com doses maiores). sedação taquicardia. Há relatos de casos sobre esse assunto conresultados controversos. retenção urinária.Menos comuns: agitação. Antipsicóticos Incisivos. OBS:. 5. diminuição da libido. hiperglicemia. tremores. febre. Contraindicações: . 5. tretenção urinária. Sabe-se que o haloperidol é secretado no leite materno. rigidez muscular. não se recomenda seu uso em gestantes. vômitos. depressão. exacerbação ou indição de sintomas obcessivo-compussivo em esquizofrenia. insônia. sedação. Na gravidez o haloperidol é um dos medicamentos mais seguros para o uso durante a gravidez. disfunção sexual. . Contraindicações: . hepatotoxicidade. Não se assegura o uso deste fármaco na lactação.

Durante o terceiro mês ocorre o fechamento do tubo neural do feto. Período fetal. a barreira placentária possui a importante função de transferir substâncias. o uso de drogas neste período é crítico uma vez que. funções ou mecanismos bioquímicos já formados ou mesmo que a formação ainda não esteja completa. tontura. que as mães que estejam utilizando a quetiapina não amamentem. o blastócito se desenvolve e se implanta no endométrio. . más formações poderiam inevitavelmente aparecer. distonia aguda. Neste caso.Contraindicações: . Nesta fase o recém-nascido pode apresentar alterações significativas ou mesmo a morte. assegurando desta forma níveis adequados de elementos essenciais para o crescimento fetal. fez a divisão em cinco categorias dos . O embrião se diferencia de uma massa celular (mórula) à estrutura fetal. boca seca. Estende-se da 2ª a 12ª semana. O cérebro atinge seu período de maior crescimento no último 42 mês de gestação. constituemse em alterações degenerativas em sistemas. As anormalidades que podem ocorrer após a 12ª semana (três meses).Hipersensibilidade ao fármaco. portanto. O medicamento pode atingir a criança através da placenta ou do leite materno. OBS:. hipotensão ortostática. Não foi estabelecida a segurança do uso da quetiapina durante a gravidez. Fármacos que interferem no desenvolvimento do cérebro podem causar defeitos funcionais que aparecerão tardiamente no desenvolvimento intelectual ou emocional de uma criança. devido ao uso de certos fármacos nos dias anteriores ao parto. Contudo. Período embrionário. Período neonatal. durante o parto ou no puerpério. órgãos. Por possuir atividade seletiva sobre substâncias a partir do modelo do mosaico fluído. O FDA (Food and Drug Administration). consttipação. lactação. departamento Americano. como segue a baixo: Período de implantação. Não se conhece o grau de excreção no leite. ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GRAVIDEZ Durante a gravidez.Mais comuns: aumentode peso. provocando desta forma um aborto. Vai da 12ª semana até o nascimento. tal implantação pode ser prejudicada ou não realizada devido ao uso de drogas que impossibilitem tal ação. hipotenção. recomendando-se. Reações Adversas: . deve-se ter a nítida noção de que qualquer droga utilizada pela mãe durante todo o processo gravídico pode afetar o comportamento ou ainda atravessar a barreira placentária alterando a homeostase. É comum que médicos acreditem que após esse período o uso de fármacos seja seguro. sonolência. Risco na gravidez C. OBS:. quando não realizado de forma racional pode interferir em diferentes pontos da gravidez.Menos comuns: alteração das enzimas hepáticas. O manuseio de drogas. Durante as duas primeiras semanas após a fecundação. o uso irracional de alguma droga pode acarretar em um fechamento incompleto ou fechamento anormal. desta forma. gravidez.

(Roxitromicina. Drogas Listadas na Categoria C.Difenidramina.Mexiletina.Astemizol.Nitrofurazona.Cisaprida Clotrimazol.Codeína.Probenecida.Vasopresina 3.Hidralazina Hidrato de cloral . A categoria A se refere a medicamentos e substâncias para as quais os estudos controlados em mulheres não têm mostrado risco para o feto durante o primeiro trimestre.Clomipramina.Imidazólicos.Aciclovir.Beta necol.Carbocisteína.Metoclopramida. Nesta categoria estão as drogas que não possuem estudos adequados em mulheres grávidas que possa descartar riscos.Milrinona.Terbutalina. Penicilina. QUADRO 04.Betacaroteno.Acetazolamida.Piridostigmina.Clorfeniramina.Ciclosporina.Xetina.Nitrofurantoín a. levando-se em consideração o risco benefício. 1.Metildopa.Aztreonam.Amicacina.Acetilcisteína Ácido fusídico.Coesteroides.Cl onidina.Nistatina.Carbamazepina. Categoria C.Piperazina.Cromoglicato Na+.Heparin a.medicamentos quando utilizados na gravidez.Pamoato de Pirantel.N eomicina.Retinol (Vit. Azitromicina). Sulfametoxazol).Fer ro.PenicilioPolilisina .Midazolam.Loperamida.Atropina.Metronidazol.Etambutol.Griseofulvina. Categoria A.Anfetamina.ß lactâmicos.Ambroxol.Granisetrona.A). Desta forma os produtos listados devem ser utilizados com cautela.Glucagón.Furazolidona.Adenosina.Aminofilina Amiodarona.Meclicina.Crotamitón.Metilfenidato.Dextrometorfan Diazóxido.Insulina.Atenolol.Bacitracina. Drogas Listadas na Categoria A.Cotrimoxazol.Catecolaminas.Pamoato de pirvínio.AINE’s.Anfotericina B.lindamicina) Macrolideos.Clindamicina.Famotidina.Lidocaína Lindano.Clorpromazina. (Clortalidona. QUADRO 03.Levotiroxina.Gentamicina.Lactulose.Naloxona.Metronidazol.Loratadina Meperidina. e a possibilidade de dano fetal é remota. Nos estudos realizados em animais não houve riscos para o feto.Furosemida.Haloperidol. QUADRO 02.. Acebutolol.Erfenadina.Praziquantel.Morfina.Neostigmina Nifedipino.Etosuccimida.Clindamicina.Fenoterol Fentanila. Ácido Fólico.Calcitonina.Imipenem/Cilastin. AAS.Omeprazol.Fisiostigmina Flumazenil.Bromocriptina Captopril. Indapamida.Oxitropio Paracetamol.Digoxina.Hidroxizina.(Amoxicilina.Paramomicina.Piridoxina (Vit.Vitamina D3.Cloramfenicol Cloroquina.Sulfonamidas.Piperacilina.Clonazepam. perante o risco oferecido para o feto.Liotironina.Ipatrópio. Estudos em animais têm demonstrado que esses medicamentos podem exercer efeitos teratogênicos ou tóxico para os embriões.Quinin a.Dantrolen e. sempre com orientação. Contudo.Levamisol .Acido folínico.Homatropina.Amantadina.Droperidol.Manitol.ACTH.Edrofonio.Salbutamol Sucralfato. Desta forma.Indometacina.Ondansetrona.Ranitidina.Bromexina.Isosorbida. contudo.Hidoxouridina.Dietilpropiona. o benefício potencial pode justificar o risco potencial. qualquer medicamento utilizado durante a gravidez deve ser muito bem orientado e monitorado. B6) 2.Izoniazi da.Albendazol. não há estudos controlados em mulheres para saber o risco preciso ao feto.Ácido Nalidíxico. Drogas Listadas na Categoria B. Categoria B.Fenilefrina.Ciproheptadina.Eritromicina.

Os indivíduos idosos apresentam geralmente uma redução da massa corporal.Procaín a. QUADRO 06. A capacidade do fígado de metabolizar os fármacos não parece declinar consistentemente com a idade para todos os fármacos.44. Amitriptilina.Pirazinamida.Pentamidina.Tiopental.Fenobarbital. desta forma. Metabolismo.Primaquina. as substâncias listadas a baixo.1.Propranolol.Procarbazina.Pralidoxima.Benzodiazepinas.Doxorrubicina. A diminuição da albumina sérica também é notada no processo de envelhecimento do indivíduo.Propiltiouracil Talidomida.Bleomicina.2. entretanto.Cumarínicos Estrógenos Sintéticos. Todavia.Triamterene. Aminoglicosídeos (gentamicina e amicacina). em comparação com adultos jovens ou de meia-idade. Drogas Teratogênicas.Teofilina. Existem poucas evidências de que ocorra qualquer alteração significativa na absorção de fármacos com o envelhecimento. só devem ser utilizadas se o benefício potencial justificar o risco potencial. Os indivíduos idosos não perdem funções específicas numa taxa acelerada.Pentobarbital.Progestágenos orais.Andrógenos.Quinolonas.Procainamida.Cloroquina.Pilocarpina.Protamina.Espironolactona.Fluou racilo. Em hipótese alguma deve ser utilizado tais drogas.Aminopterin.Tetraciclina ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GERIATRIA A sociedade costuma classificar qualquer pessoa acima de 65 anos como idoso.Rifampicina. diminuição de água no organismo e aumento de gordura.Mebendazol Meprobamato.Cortisona.Vinblastina. As contidas na categoria D possuem evidências de risco em fetos humanos.Daunorrubicina.Kanamicina. 1. Categoria X.Tiab endazol.Prometazina Propafenona.Clorazepato. Absorção.Tolazolina Vancomicina.Clobazam Clorambucil.Enalapril. os benefícios não justificam os riscos.Metotrexato. porém acumulam mais deficiências com o passar do tempo.Primidona.Mercaptopurina. Como muitas drogas administradas se ligam a essa proteína plasmática.Metimazole. as condições associadas à idade podem modificar a velocidade de absorção de alguns fármacos 1.Vincristina.Valproato. As drogas listadas nesta categoria possuem estudos que revelaram riscos para o feto.Bussulfan.Azatioprina.Iodetos. 1.Quinidina. Categoria D.3.Estr eptomicina. Desta forma. Distribuição.Hidroclorotiazida Imipramina. Estudos efetuados em animais e diversos estudos clínicos sugeriram que determinados fármacos são metabolizados mais lentamente. As maiores alterações parecem estar ligadas nas reações de fase I (efetuadas pelo sistema microssomal).Isoniazida.Verapamil 4.Fenitoína Metotrexato. Drogas Listadas na Categoria D.Citar abina.Propiltiouracilo Tatraciclinas. QUADRO 05. isto pode dever-se ao declínio do fluxo sanguíneo .Pirimetamina. de forma geral. a maioria das autoridades considera que o campo da geriatria aplica-se a indivíduos com mais de 75 anos de idade. a sua diminuição causa uma alteração na relação entre droga ligada e livre.Metadona.Ciclofosfamida.Zidovudina 5.Penicilamina.Cisplatino.Fenitoína. Alterações Farmacocinéticas 1.

o declínio “natural”da capacidade funcional renal é muito importante.4. Com a idade. verifica-se o declínio na capacidade de reparação hepática de alguma lesão. Alterações Farmacodinâmicas Durante muito tempo. quando não efetuada o ajuste na dosagem e posologia. Eliminação. Como o rim é o principal órgão de depuração dos fármacos no organismo. causado por exemplo. implicando em alteração na interação famacodinâmica dos fármacos com seus receptores. 2. por uma insuficiência cardíaca congestiva. 1. Atualmente sabe-se que a maior parte destas modificações aparentes resulta da alteração da farmacocinética ou da diminuição das respostas homeostáticas. . e na possibilidade de acúmulo em níveis tóxicos. acreditou-se que os pacientes geriátricos fossem mais “sensíveis” à ação de vários fármacos.hepático.o resultado prático desta alteração consiste em acentuado prolongamento da meia-vida de muitos fármacos.

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