Introdução a farmacologia 1.

DEFINIÇÕES Remédio - Antigamente, tinha-se por definição de remédio, como sendo uma substância oriunda de uma planta ou animal, utilizada no tratamento de doenças. Hoje, a palavra remédio é empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meios utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenças. Deste modo, são remédios não só os medicamentos, mas também os agentes de natureza física ou psíquica a que se recorre na terapêutica. Droga – Substância ou matéria–prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária. Medicamento – Produto apresentado sob uma Forma Farmacêutica, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É um produto acabado que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Medicamento Genérico - Medicamento idêntico a um produto de referência ou inovador, que deve ser intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade. Medicamento de Referência - produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Similar - Aquele que contém o mesmo, ou os mesmos princípios ativos. Apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária (ANVISA). Pode diferir somente quanto: ao tamanho; forma do produto; prazo de validade; embalagem; rotulagem; excipientes e veículos. É obrigatória a identificação pelo nome comercial ou marca. Medicamento Alopático - Sistema terapêutico que consiste em tratar as doenças por meios contrários a elas, procurando conhecer suas causas e combatê-las. Medicamento Homeopático - toda preparação farmacêutica formulada segundo os compêndios homeopáticos reconhecidos internacionalmente, obtida pelo método de diluições sucessivas, sucussões e/ou triturações sucessivas, para ser usada segundo a lei dos semelhantes, de forma preventiva e/ou terapêutica. Medicamento Fitoterápico - medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade (POP). Sua eficácia e segurança são validadas através de levantamentos etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em publicações ou ensaios clínicos. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações destas com extratos vegetais.

Medicamento manipulado – É o medicamento personalizado feito na dose certa. O médico prescreve doses que não estariam disponíveis no medicamento industrializado, atendendo a necessidade para cada paciente. Rótulo personalizado, evitando confusões e trocas. Na manipulação o médico pode usar vários medicamentos que 3 complementam o tratamento, numa única fórmula, para evitar que o paciente tome vários medicamentos. O farmacêutico avalia sempre a incompatibilidade sobre as substâncias. Medicamento industrializado – A Indústria farmacêutica é responsável por produzir medicamentos. É uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar e distribuir drogas farmacêuticas. De modo geral, uma indústria farmacêutica fabrica e comercializa seus medicamentos somente após um longo processo de pesquisas, descobertas e testes dos remédios desejados, após meses ou anos de investimentos. Leitura Adicional SAIBA UM POUCO MAIS SOBRE MEDICAMENTOS GENÉRICOS Segundo a Lei 9.787/99, de 10 de fevereiro de 1999, é considerado Genérico o medicamento igual a um produto de referência ou inovador. Pretende-se que seja intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB (Denominação Comum Brasileira) ou, na sua ausência, pela DCI (Denominação Comum Internacional). A denominação genérica e de aceitação universal, usada para distinguir um princípio ativo não amparado por marca comercial. Geralmente corresponde à DCB, ou DCI, recomendada pela OMS. CONFIABILIDADE E GARANTIA DA QUALIDADE DOS GENÉRICOS A confiabilidade dos medicamentos genéricos é assegurada através da definição de rígidos critérios de qualidade adotados para análise e concessão de registros desses medicamentos, previstos na legislação. A comprovação da eficácia terapêutica, segurança e intercambialidade dos genéricos, em relação ao medicamento de referência, resultam da realização dos ensaios de equivalência farmacêutica (bioequivalência1) e biodisponibilidade2, sendo estes, fundamentais para o deferimento do registro, bem como a sua manutenção na comercialização. ACOMPANHAMENTO NO PÓS-REGISTRO DO GENÉRICO Além do rigor do registro, a qualidade dos genéricos é continuamente monitorada através da coleta aleatória de amostras de lotes do genérico e do medicamento de referência, em diferentes pontos de venda do Brasil, com a finalidade de avaliar a qualidade e poder identificar possíveis alterações, o que confirma que os genéricos possuem a mesma qualidade que os medicamentos de referência. Caso sejam confirmadas alterações de desvio de qualidade ou de rotulagem, esses produtos são interditados cautelarmente, onde serão feitas contraprovas para confirmar o desvio e, sendo confirmados, os lotes daquele medicamento serão apreendidos. A avaliação da manutenção da qualidade dos medicamentos genéricos

é realizada pela ANVISA, em parceria com o Instituto Nacional de Controle de Qualidade em Saúde (INCQS) e a rede de Laboratórios Centrais dos Estados (LACENS). Para isso as indústrias deverão indicar a distribuição dos primeiros lotes de fabricação (no mínimo 3). As alterações no registro que afetem o medicamento também são monitoradas pela ANVISA, para que o produto não sofra modificações substanciais que possam interferir na sua intercambialidade. Para possibilitar o 1 É o estudo da biodisponibilidade comparativa entre dois ou mais medicamentos administrados em uma mesma via. Avalia os parâmetros relacionados à absorção do fármaco a partir da forma farmacêutica administrada, contendo a mesma dosagem e o mesmo desenho experimental. Dois produtos são bioequivalentes se a biodisponibilidade (velocidade e extenção da absorção) ao serem administrados na mesma dose e nas mesmas condições experimentais, não demonstrarem diferencias significativas na quantidade de fármaco absorvido. 2 Característica relacionada à eficácia clínica do medicamento. Corresponde à velocidade e quantidade de princípio ativo ou fármaco contido no medicamento, que alcança a circulação geral. 4 rastreamento de qualquer lote de medicamento genérico, a ANVISA recebe das indústrias, mensalmente, informações sobre a comercialização (fabricação e distribuição) dos seus produtos. O envio dessas informações está normatizado pela Resolução RDC nº 78/00. A). O que são medicamentos genéricos? O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no país, podendo este ser intercambiável. O Ministério da Saúde através da ANVISA avalia os testes de bioequivalência entre o genérico e seu medicamento de referência, apresentados pelos fabricantes, para comprovação da sua qualidade. B). O que são medicamentos similares? Os similares são medicamentos que possuem o mesmo fármaco, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência (ou marca), mas não têm sua bioequivalência com o medicamento de referência comprovada. C). O que são medicamentos de referência? São, normalmente, medicamentos inovadores, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente, por ocasião do registro junto ao Ministério da Saúde, através da ANVISA. São os medicamentos que, geralmente, se encontram a bastante tempo no mercado e tem uma marca comercial conhecida. D). Como identificar os três tipos de medicamentos existentes no mercado brasileiro: os genéricos, os similares e os de marca? A diferença está na embalagem. Apenas os medicamentos genéricos contêm, em sua embalagem, logo

abaixo do nome do princípio ativo que os identifica, a frase "Medicamento genérico - Lei 9.787/99". Além disso, os genéricos vão passar a ser identificados por uma grande letra "G" azul impressa sobre uma tarja amarela situada na parte inferior das embalagens do produto. É o que estabelece a Resolução RDC nº 47, de 28 de março de 2001. E). O medicamento genérico tem o mesmo efeito do medicamento de marca? Sim. O medicamento genérico têm a mesma eficácia terapêutica do medicamento de marca ou de referência. O medicamento genérico é o único que pode ser intercambiável com o medicamento de referência, visto que foi submetido ao teste de bioequivalência. F). Quem faz os testes que possibilitam que um produto receba o registro de genérico? Os testes de equivalência farmacêutica e bioequivalência são realizados em centros habilitados junto à ANVISA. G). O que é o teste de equivalência farmacêutica? Deve conter o mesmo fármaco, na mesma dosagem e forma farmacêutica. O teste de equivalência farmacêutica é realizado "in vitro" (não envolve seres humanos), por laboratórios de controle de qualidade habilitados pela ANVISA. H). O que é o teste de biodisponibilidade? A biodisponibilidade relaciona-se à quantidade absorvida e à velocidade do processo de absorção do fármaco liberado, à forma farmacêutica administrada. Quando dois medicamentos apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo, sua eficácia clínica é considerada comparável. I). O que é o teste de bioequivalência? O teste de bioequivalência consiste na demonstração de que o medicamento genérico e seu respectivo medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo. A bioequivalência, na grande maioria dos casos, assegura que o medicamento genérico é equivalente 5 terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao mesmo. J). O que é princípio ativo? É a substância existente na formulação do medicamento, responsável pelo seu efeito terapêutic'o. Também denomina-se fármaco. L). Como devem atuar os médicos, no momento da prescrição da receita? A prescrição com a denominação genérica do medicamento é obrigatória somente no serviço público (SUS). Nos demais casos ficará a critério do profissional responsável, podendo ser realizada sob nome genérico e/ou comercial. M). O médico pode proibir a troca do remédio de marca pelo medicamento genérico? O profissional poderá restringir a substituição do medicamento de referência pelo genérico (intercambialidade); todavia, esta orientação deverá ser escrita de próprio punho, de forma clara e

onde a fase dispersa. que o mercado de genéricos representa 72% do receituário médico. Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor desagradável do fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. . Suspensões. sabor e cor. onde a fase dispersa ou interna é finamente dividida e distribuída em outra fase contínua ou externa. constituídas de uma dispersão grosseira. cuja expansão é inevitável. São formas farmacêuticas aquosas. aproximadamente. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. São sistemas dispersos constituídos de duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e aquosa). contendo cerca de dois terços de seu peso em sacarose ou outros açúcares. Os medicamentos vendidos pelo nome do princípio ativo deram tão certos.legível. a um custo médio de 30% mais barato em relação ao medicamento de marca. 6 Xaropes. Os xaropes podem ser medicinais e/ou edulcorantes. devendo ser sempre agitadas antes do uso.as emulsões devem atender às especificações de esterilidade e pirogênio. N). como as loções. 11% ao ano. o Japão e a Alemanha representam cerca de 60% do mercado mundial de genéricos. geralmente substâncias tensoativas. Se na farmácia não tiver o medicamento genérico. Nos Estados Unidos. Em quais outros lugares do mundo os genéricos já foram implantados? Deu certo? Os Estados Unidos e muitos países da Europa já adotam políticas semelhantes há mais de 20 anos. destinadas ao uso externo ou interno. a participação do receituário de genéricos alcançou cerca de 42% das prescrições. O mercado mundial de medicamentos genéricos cresce. Os EUA. Soluções. FORMAS FARMACÊUTICAS Define-se forma farmacêutica com o sendo o estado final de apresentaçãoque os princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mias oprerações farmacêuticas executadas com a adição ou não de excipientes apropriados. O). com características apropriadas a uma determinada via de administração. como o usuário deve proceder? O usuário deve solicitar ao farmacêutico. sólida e insolúvel (fase interna) é distribuída em um líquido (fase externa). nos EUA. A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes. Nas emulsões líquidas de uso oral deverão ser acrescentados adjuvantes com finalidade corretiva para aroma. Emulsões. orientações quanto à substituição do medicamento. Temos emulsões do tipo óleo em água (O/A: fase externa aquosa) e água em óleo (A/O: fase externa oleosa). ou procurar outro estabelecimento que possua o medicamento genérico prescrito. a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado. se necessário. São formas farmacêuticas líquidas heterogênea. Quando de uso injetável. conforme a prescrição. São misturas de duas ou mais substâncias homogêneas. As emulsões podem ser pastosas ou líquidas.

podendo ser duras ou moles. porém contêm mais água. ao tratamento de feridas ou à aplicação sobre lesões extensas da pele. O fármaco contido em uma preparação tópica é misturado (suspenso) em um veículo (um transportador inerte ao fármaco). Na verdade. O envólucro da cápsula oferece relativa proteção dos agentes externos. As pomadas são mais adequadas quando a pele necessita de lubrificação ou umidade. utilizadas para ingestão de fármacos em doses pré-estabelecidas. Por essa razão. a preparação será uma pomada. São preparações contendo grande quantidade de sólidos em dispersão. a via oral. Cremes. Em geral contém mais de 20% de pós finamente oulverizado na formulação. pó ou gel. em oftalmologia. solução. finamente disperso em uma base de água ou de óleo e água. Géis. o propileno glicol. devem satisfazer às exigências do teste de esterilidade. o polietileno glicol e a água corrente. Pomadas. Tais formas são as mais utilizadas uma vez que estas são administradas por via oral. Pasta. creme. devido a suas alta solubilidade e . Os líquidos mais comumente utilizados são o álcool. São semelhantes aos cremes. Cápsulas. As loções são de fácil aplicação e particularmente úteis para refrescar ou secar a pele.Formas farmacêuticsas semi-sólidas (uso tópico). elas são suspensões de material pulverizado. São as preparações mais comumente utilizadas sendo uma emulsão do tipo óleo em água. Segundo a Farmacopéia Brasileira IV. facilita a administração e. as preparações tópicas apresentam formulações e consistências variadas. além de não necessitar de pessoal especializado para sua administração. As soluções tendem a secar ao invés de umedecer a pele. As cápsulas são receptáculos obtidos por moldagem. sendo o veículo utilizado o determinante para a consistência do produto. loção. ouainda por ação emoliente ou protetora. sendo rapidamente absorvido quando friccionado sobre a pele. em geral. Desta forma. tem sido usada em mais de 80% dos tratamentos fora do âmbito hospitalar. As preparações destinadas ao uso oftálmico. Eles são de fácil aplicação. como base dermatológica. Dependendo do veículo usado. Géis são preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão homogênea de uma fase sólida em uma fase líquida. as pomadas comumente são mais eficazes para liberar ingredientes ativos na pele. uma vez que tal via é mais confortável de se utilizar. Embora sejam produtos que "sujam" mais que os cremes à base de água. Loções. Dependendo do tipo e concentração de gelificante temos géis para diversos usos como por exemplo: lubrificantes de catéter e instrumentos cirúrgicos. prepara semi-sólidas tópicas são aquelas previstas para aplicação na pele ou em certas mucosas para ação local ou penetração percutânea de medicamentos. Formas farmacêuticas sólidas. As pomadas que contêm uma quantidade muito grande de óleo espesso e pouquíssima água apresentam um aspecto gorduroso e são difíceis de ser eliminadas através da lavagem.

Via Oral. (Enfermagem Básica. As cápsulas tem como objetivo acondicionar aos pricípios ativos de modo que não sofram ação do suco gástrico. As medicações para administração oral estão disponíveis em muitas formas: comprimidos. Isso proporciona concentrações mais elevadas com doses menores. libera rapidamente o fármaco de seu interior.Destruição de alguns agentes farmacológicos por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico básico.3.podendo se constituídos por um ou maias princícios ativos. As formas farmacêuticas empregadas são soluções. sendo obtidos por compressão. Vantagens: . . bem como naqueles incapazes de engolir.Irregularidades de absorção na presença de alimentos e outros fármacos. Desvantagens: . Portanto.Esta via permite que o medicamento seja absorvido diretamente pelos pequenos vasos sangüíneos situados na região da língua. comprimidos de cobertura entérica. É utilizada em pacientes que apresentam vômitos. Vantagens: . 1999). A administração oral de medicamentos é segura.1. Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos. . com náuseas ou vômitos. . Vantagens: . 1. A maior parte das medicações é normalmente administrada por esta via. suspensões e supositórios. e possibilitae sua absorção em meio intestinal. . .É o mais seguro. elixires. 1.O medicamento alcança a circulação sem passar por metabolização de primeira passagem. líquidos. a adesão ao tratamento é maior e menos dispendiosa. pós e grânulos. Via Retal. suspensões. podendo essa via ser usada quando queremos contornar tal efeito. Suas maiores limitações de uso são incomodo de administração. devido ao suprimento sanguíneo e a pouca espessura da mucosa absortiva. permitindo a absorção direta na corrente sanguínea. mais conveniente e o mais econômico. Ed Reedel. Comprimidos. estão inconscientes ou não sabem deglutir. óleos. A administração oral é contra-indicada em pacientes inconscientes. mais conveniente.É o método mais comum. O revestimento gastroresistente tem por objetivo proteger o fármaco da “destruição” em meio gástrico. possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa e absorção errática devido à pequena superfície absortiva e incerta retenção no reto. Via Sublingual. quando indesejável. São preparações sólidas contendo cada um uma unidade de dose.2. cápsulas. Administração Enteral 1.Vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal.Via utilizada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente.digestibilidade no organismo. que é utilizada no alívio da angina.A via sublingual é especialmente boa para a nitroglicerina. não apresenta o efeito de primeira passagem. . 7 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 1. xaropes.

Disponibilidade imediata do fármaco.3. 8 1 – Camada córnea.Evita metabolização de primeira passagem. ou seja. onde a conduta seria a administração de Glicose 50% por via intravenosa (MENDES et al. as injeções intradérmicas indicam quantidades pequenas. permitindo na injeção uma administração menos dolorosa de medicações irritantes. 2. podendo ser administrada ainda em veias profundas. nos casos de Crise Hipoglicêmica. Intramusculares depositam a medicação profundamente no tecido muscular. 2. . os vasos linfáticos que a vascularizam. geralmente 0. Os tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais. A face ventral do antebraço é o local mais comumente utilizado. Esta via é utilizada em casos de emergência na qual o paciente se encontra inconsciente. por meio de cateteres endovenosos introduzidos por punção ou flebotomia (HORTA et al.1. É na epiderme que estão o colágeno. pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. É a administração de uma droga diretamente na veia.A administração de drogas via retal. Injeção Intradermica. por ser facilmente acessível e ausente de pêlos (CASTRO & COSTA. 3 – Derme – formada pelo tecido conjuntivo que a sustenta. .Absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. os nervos e os órgãos sensoriais. como por exemplo.5ml ou menos. esta é utilizada principalmente para produzir um efeito local. Desvantagens: . por supositórios. 1999). sem utilizar o trato gastrintestinal (CASTRO & COSTA. o qual é bastante vascularizado sendo absorvido rapidamente. tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem.. esta via é utilizada em quadros de Reação Anafilática. Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes administrados por esta via. Via Intramuscular. 1973). 2. ou quando este tem sua eficácia prejudicada pela atividade do trato gastrintestinal (HORTA et al. a fim de obter uma ação imediata do medicamento. 1973).2. Vantagens: . Esta via de administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes (até 5ml em locais adequados). no fígado. dentro das camadas mais externas da pele. 1999). a elastina. Via Endovenosa. 2 – Epiderme. . 1988). Desvantagens: . 4 – Tecido adiposo subcutâneo. Usada principalmente com fins de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina. Administração Parenteral. 2. O termo parenteral provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo). É indicada quando se espera uma ação rápida do fármaco. A medicação poderá ser administrada em qualquer veia periférica acessível. significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”.Desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. Pelo fato de possuir uma ação rápida.A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada.

5 a 2. FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA O objetivo da terapêutica é obter um efeito benéfico desejado. A pele apresenta efetiva barreira à passagem de substâncias. As maiores vantagens desta via consistem em a.Formação de hematomas.5. Farmacodinâmica (aquilo que a droga faz no organismo) Determinam o efeito do fármaco sobre o organismo humano. A heparina e a insulina. . temperatura e estado de hidratação da pele. Os medicamentos são administrados por inalação. 2. que podem ser obtidas pela aplicação de seus princípios. loções. até a eliminação. Fármacos administrados diretamente sobre a mucosa têm ação local ou. As formas farmacêuticas comumente empregadas são soluções. geléias e adesivos sólidos..6.Reações de Hipersensibilidade. terapêuticos ou tóxicos. Determina por quanto tempo a droga vai aparecer no órgão alvo. são captadas pela circulação sanguínea sistêmica (CASTRO & COSTA 1999). cremes. pode-se administrar adrenalina 1:1000 (p/m) via subcutânea. As medicações recomendadas para injeção subcutânea incluem soluções aquosas e suspensões não irritantes contidas em 0. desde os efeitos de absorção e distribuição. Ao escolher uma medicação o médico deve determinar a dose que mais se próxima deste objetivo. ungüentos. 2. esses destinados à absorção transcutânea para obtenção de efeitos sistêmicos. Via Subcutânea. óleos. Sob certas circunstâncias produzem efeitos sistêmicos. No entanto medicamentos podem ser administrados por via cutânea para obtenção fundamentalmente de efeitos tópicos. está na melhora da eficácia terapêutica e na redução da toxicidade. As mucosas ricamente vascularizadas permitem fácil absorção de princípios ativos. . geradas por nebulização ou aerossóis. A absorção depende da área de exposição. podendo este efeito ser terapêutico ou tóxico. Via Inalatória. estando sob a forma de gás ou contidas em pequenas partículas líquidas ou sólidas. com o mínimo de efeitos adversos e colaterais. Via Cutânea. Farmacocinética (aquilo que o organismo faz com a droga) Estuda as ações do organismo sobre os fármacos.4.0 ml de líquido. pomadas. são 9 geralmente administradas via subcutânea. Efeito Farmacológico Metabolizada ou Excretada Droga nos tecidos de distribuição ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO . Para os casos emergências de reação anafilática. Estendendo-se desde a mucosa nasal até os alvéolos. pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos.dministração de pequenas doses para rápida ação e minimização de efeitos adversos sistêmicos. por exemplo. A importância da farmacocinética e farmacodinâmica no atendimento a pacientes. difusão do fármaco na derme (alta lipossolubilidade).Dor no local da aplicação. 2.

FARMACOCINÉTICA 1.ELIMINAÇÃO Concentração Sistêmica da droga FARMACOCINÉTICA Dose da droga administrada Concentração da droga no local de ação Resposta Clínica Toxicidade Eficácia FARMACODINÂMICA 10 Na figura acima podemos ver que a relação efeito-dose de um medicamento. intramuscular ou retal. as propriedades da formulação farmacêutica e os processos fisiológicos característicos do paciente. Este termo define a quantidade intacta de medicamento que atinge a circulação sangüínea para obtenção de efeito biológico. Biodisponibilidade. de onde se distribuirão pelo corpo. 1. Os fatores que influenciam na absorção incluem as características físico-químicas da substância ativa.2. É o processo pelo qual os medicamentos administrados via oral. não só da forma farmacêutica. sem possuir nenhuma biodisponibilidade.3. Neste caso deve ser usado pela via parenteral.1. Um medicamento pode ser completamente absorvido pela via oral. A biodisponibilidade é rastreada a partir de dados obtidos das concentrações da droga presentes no sangue.) Concentração do fármaco.) Características estruturais que permitem a difusão pela Membrana Plasmática (MP). solução. 1. 3. 4. mas . 2. tópico. Fatores que devem ser considerados uma vez que podem influenciar no tempo de absorção dos fármacos: 1. Via de Administração. VIA ABSORÇÃO UTILIDADE LIMITAÇÕES Intravenosa Efeito imediato Evita efeito de primeira passagem Emergência Grande Quantidade Efeitos adversos Subcutânea Efeito imediato quando em solução aquosa Suspensões insolúveis Grandes volumes (necrose local) Intramuscular Imediata quando em solução aquosa Veículos oleosos (Volumes moderados) Não pode ser Intravenosa Ingestão oral Depende de fatores Econômica e segura Absorção lenta (biotransformação) 1. chegam ao meio tissular pela corrente sanguínea. Absorção. didaticamente.) Apresentação do fármaco (Sólido. “A quantidade e a velocidade de absorção de um fármaco depende. pode ser divididos em componentes farmacocinéticos (dose-concentração) e farmacodinâmicos (concentração-efeito). mas ser completamente destruído pelo fígado.) Circulação no local de administração (Tecido dom pouca ou grande vascularizaçâo). aquosa ou oleosa).

inflamação nas meninges. Depois. que facilitam a entrada do fármaco no SNC.Ritmo de fluxo sangüíneo tecidual: Órgão de irrigação sangüínea mais elevada recebe. Todo o fármaco administrado oralmente é absorvido no trato gastrintestinal e. A grande maioria das drogas precisa ser metabolizada para ser eliminada. a proteínas plasmáticas (como a albumina para drogas ácidas ou glicoproteína ácida para drogas básicas). Vascularização. Aumenta ou diminui de acordo com os processos de absorção. pelo aumento da permeabilidade local. . onde é submetido ao sistema enzimático de biotransformação e degradação. ” 1. pode ser completamente metabolizado e inativado. Mecanismo de ação. desta forma. do sangue para os tecidos do corpo. distribuição é a passagem da droga. logo após a absorção. É o tempo em que 50% da concentração inicial do fármaco é distribuído pelo organismo. depende da vascularização. A eliminação dos fármacos pode ser realizada pelos rins. . O precesso de biotransformação tem por objetivo transformar metabólitos ativos ou tóxicos em metabólitas inativos. Essa degradação é denominada metabolismo de primeira passagem ou. 11 A Distribuição de um fármaco é influenciada por fatores como: . Tecidos necrosados e de pouca irrigação dificultam a distribuição. Biotransformação e Eliminação. através da circulação porta. O fígado é o principal responsável por esse processo (metabolismo de primeira passagem). grande parte do fármaco. metabolismo e excreção.Estado patológico: Certos componentes da patologia podem influenciar na distribuição do fármaco. Concentração da dose.5. A essa transformação dos fármacos chamamos biotransformação.também da integridade do organismo humano. como por exemplo. vai inicialmente para o fígado. trato gastrintestinal. não atingindo níveis na circulação sistêmica na sua forma ativa. Portanto. a maioria da excreção dos fármacos se dá pela via renal. Propriedades físico-químicas. “ A concentração do fármaco raramente é estática. FARMACODINÂMICA Tempo de meia-vida. Distribuição. até que alcance o equilíbrio. o fármaco passa a ser distribuído para o líquido intersticial ou celular. A biotransformação hepática pode ser estimulada ou inibida por substâncias químicas ou medicamentos.4. . atinge órgãos menos irrigados. Metabolismo de Primeira passagem.” 1. ou injetado na corrente sangüínea. logo. distribuição.Ligação do fármaco a proteínas plasmáticas – Na circulação sangüínea o fármaco poderá estar na forma livre ou ligado reversivelmente. metabolismo hepático inicial. Após absorvido. levando em consideração as modificações estruturais e especiais a nível celular.Ligações inespecíficas. Contudo. 1. a partir de mudanças químicas estruturais para a eliminação do fármaco no organismo. É a maneira pela qual a droga interage com o organismo. um dano renal pode interferir na eliminação dos mesmos. . Dependendo de sua estrutura química. pele e pulmões.6.

O receptor tem uma configuração específica. por exemplo um medicamento. variando de pessoa para pessoa. Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na superfície celular. atua principalmente no coração para aumentar sua eficiência de bombeamento. o que permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula. circulam pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo. a digital. além de diminuir a 12 secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. Drogas antiinflamatórias não-esteróides como a aspirina e o ibuprofen são . uma droga administrada a pessoas com insuficiência cardíaca. A interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado. injetados ou absorvidos através da pele. Exemplificando. Seletividade. a atropina.Faixa Terapêutica. Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância química específica. atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes.3. 1. algum dia. Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado. um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por exemplo. podendo este ser indesejável ou não. permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele como uma chave que se encaixa em uma fechadura. São os efeitos inerentes à própria ação farmacológica do medicamento. É considerado um prolongamento da ação farmacológica principal do medicamento. porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor. Depois de terem sido engolidos. Efeitos colaterais. 1. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administração. A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias afetam o corpo. outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo. Mecanismo de Ação. se ligar ao receptor. hormônio ou neurotransmissor. Refere-se aos níveis plasmáticos de um fármaco em que há maior probabilidade de ocorrer o efeito terapêutico. Alguns medicamentos são relativamente não seletivos. Sistema Chave/ Fechadura. tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas). A maioria das células possui muitos receptores de superfície.1. Drogas soníferas se direcionam a certas células nervosas do cérebro. os medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles. Exemplificando. uma substância administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrintestinal. Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente ela se fixa aos receptores. 1. a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório. Provavelmente a natureza não criou os receptores para que. enquanto a interação com outras células.2. quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea.

porque atuam em qualquer local onde esteja ocorrendo inflamação. que o diurético clorotiazida. Mecanismo de Ação (Informações inerentes ao fármaco) Interação com Moléculas-Alvo (Enzimas. a eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o medicamento mais apropriado para determinado paciente. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao julgar os méritos relativos dos medicamentos. Moléculas de Transporte.6. Canais Iônicos. conseqüentemente. Tolerância. 14 As células do sistema imune são organizadas como um exército. 1. número de doses necessárias a cada dia) e custo. Potência e Eficácia. furosemida tem maior eficiência. como seu perfil de efeitos colaterais. Exemplificando. se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A. onde cada tipo de célula age de acordo .4. são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: (1) o metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado) e (2) diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. Comumente. 1. Da mesma forma 13 que no caso da potência. toxicidade potencial. Como as drogas sabem onde exercer seus efeitos? A resposta está em como elas interagem com as células ou com substâncias como as enzimas. Receptores Agonistas e Antagonistas) Mudanças Estruturais na Célula Alvo Mudanças Bioquímicas e Fisiológicas PROCESSO INFLAMATÓRIO E DROGAS ANTI-INFLAMATÓRIAS O sistema imune é responsável pela manutenção do organismo (fazendo a “limpeza” de células) e no combate em caso de invasão de microorganismos nocivos ao mesmo. como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea.relativamente seletivas. Membrana Celular. antiviral ou quimioterápico para o câncer. Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo. A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito. que a clorotiazida.5. ou eficácia terapêutica. Assim. A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. 1. Exemplificando. duração da eficácia (e. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente. A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina. então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico.

Um dos principais efeitos adversos dos AINES deve-se ao fato destes inibirem a ação da COX 1. seletivamente para COX 2. Responsável pela síntese de mediadores prostanóides da dor. O mecanismo de ação dos AINES consiste na inibição das isoformas de ciclooxigenases evitando desta forma a formação de prostaglandinas e leucotrienos (ambos. com baixa toxicidade gastrintestinal. sem efeito sobre a função plaquetária. Processo Inflamatório O processo inflamatório é desenvolvido mediante resposta a uma injúria tissular (lesão aos tecidos. A inibição seletiva da Cox 2 diminui estes sinais e sintomas clínicos. . sendo sua intensidade variável de medicamento para medicamento.Inibem a liberação de histamina dos mastócitos.Inibem a COX impedindo a formação de Prostaglandinas. produtos do processo inflamatório que causam irritação e dor). O desconforto gastrintestinal ocorre devido à inativação da enzima responsável pela secreção de muco para a proteção gástrica dos ácidos secretados no estômago. Como nesta fase há o aumento da vascularização e migração de várias células e moléculas envolvidas no processo inflamatório.São metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins.com sua função. A velocidade de absorção estará aumentada com o uso de comprimidos de rápida dissolução ou efervescente. O aumento da permeabilidade vascular permite qua a passagem de neutrófilos (primeira linha de ataque do “exército”) ocorra mais prontamente para que ocorra o reparo necessário ao tecido. respectivamente. que é responsável prlo processo de coagulação através da formação de uma rede de fibrina. algumas ainda são responsáveis pela produção de substâncias que neutralizam os “inimigos” ou substâncias liberadas pelos inimigos. . 2. como o fibrinogênio.Todos os AINES são facilmente absorvidos no estômago e intestino. . Mecanismo de Ação dos Antiinflamatórios: . inflamação e febre.) COX 1 – Endógena.produzida apenas nos processos inflamatórios. ocorre o rubor/calor e o edema. Farmacocinética dos antiinflamatórios: . são liberadas pelas células do tecido lesionado substâncias irritantes. antipirética3 e analgésica. Os AINES formam um grande grupo de medicamentos que de uma forma geral possuem três principais ações: antiinflamatória. sendo o ácido aracdônico a principal delas. substâncias químicas provenientes da lise (ou morte) celular promovem a dilatação dos vasos sanguíneos locais para que ocorra a migração de células de defesa do sistema imune ao local do dano. A partir do ácido aracdônico são produzidas as prostaglandinas através da atividade das enzimas cicloxigenases (COX). 2. outras apresentam o “inimigo” ao “exército”. de forma geral. Após a lesão tecidual. cortes. queimaduras. 1. bem como a migração de proteínas. Durante o processo inflamatório. ou agentes microbianos) como um mecanismo de defesa do organismo. Antiinflamatórios Não Esteroidais – AINES. No organismo existem duas isoformas de COX: 1.) COX 2 . não agindo. as “killers”. Responsável pela proteção da mucosa gástrica e agregação plaquetária. algumas são encarregadas de receber ou enviar mensagens de ataque/supressão.

inibidores da ECA. Interações Medicamentosas: . Atividade antiinflamatória. Aspirina. Ácido acetil salicílico (AAS. . analgésica e antiagregante plaquetário.Urticárias.1.Inibem o mecanismo da febre. Um dos principais agentes relacionados nestes estados são os salicilatos (AAS). Melhoral. a descontaminação gástrica se faz útil. 2.Diarréia. Plaquetopenia.2.. doença renal. antitérmica. com graus variáveis de gravidade. isso porque. OBS:. seus metabólitos secundários são hepatotóxicos.1. Interações Medicamentosas: . choque anafilático.Aumenta o tempo de coagulação por inibir a agregação plaquetária. Alergia ao produto. Tylenol®). sempre levando em consideração se o paciente possui algum grau de reação alérgica a algum tipo de antiinflamatório. cólica abdominal.Hemorragias gástricas. contudo. . alterações gastrintestinais como gastrite e úlceras. Febre de origem virótica (dengue). redução do pH sanguíneo e acidose respiratória.Gravidez. O paciente intoxicado pode apresentar um amplo espectro de manifestações clínicas. utilizado em casos de dores pós-cirúrgica ou não.Desconforto gástrico.Doença hepática. náuseas e vômitos. Nestes casos. Drogas Antiinflamatórias Não Esteroidais 2.Pode diminuir a ação de betabloqueador. processo que permite a migração dos neutrófilos e outros leucócitos aos locais de infecção ou inflamação no organismo). . Paracetamol (Dórico. Contraindicações: .1. O uso indiscriminado de AINES pode causar situações de intoxicação.Inibem a migração de leucócitos PMN (polimorfonucleares) e monócitos. Possui a vantagem perante o ácido acetilsalicílico por não alterar o tempo de coagulação e não provoca hemorragias gástricas. aumento de íons H+ no sangue. 15 A utilização de AINES deve ser realizada de forma racional. Reações Adversas: . Atividade analgésica e antitérmica. Somalgin®). a administração de uma droga antiiflamatória a um paciente alérgico pode causar choque anafilático. diminuindo o edema e vermelhidão. uma vez que apresenta poucos efeitos adversos. Hemorragia. Intoxicações graves: (Asmáticos não devem receber medicamentos a base de AAS) depressão do centro respiratório com diminuição ventilatória pulmonar. reduzindo a quimiotaxia (quimiotaxia. Risco na Gravidez D 2.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos. . podendo levar à morte. . Reações Adversas: . utilizado em caso de dor e febre É bem tolerado. 3Os AINES diminuem a temperatura corporal elevada pela ação nos centros hipotalâmicos (baixa ação termo reguladora). Contraindicações: . OBS:.1.Redução da permeabilidade capilar. úlceras. . . se realizada em até duas horas após a ingestão de grandes doses.Pode aumentar ação de anticoagulantes. Urticária. gastrite medicamentosa.

Artril.Barulho nos ouvidos.Agranulomatose. inflamação leve e moderada. Atividade analgésica e antipirética. Advil. durante a gravidez. doença grave hepática e renal. Benevran.Desconforto abdominal. Algiflex. Interações Medicamentosas: . crise aguda de gota. Reações Adversas: . Butazonil. Benotrin. Conmel. 16 Contraindicações: .História de reação alérgica induzida por aspirina. Butazona Cálcica®). . reações alérgicas na pele ou mucosas (boca e garganta). Biofenac.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. mulheres amamentando.1. Diclofenaco (Artren. Cataflam. OBS:. Voltaren®). Utilizada em casos de artrite reumatóide e gota.Desconforto abdominal. como analgésico em menores de 12 anos.3. antitérmico. Utilizado na artrite reumatóide . Doretrim. visão borrada.5. falta de apetite.4. Fenilbutazona (Butazolidina. pode causar dano hepático.6. OBS:. utilizado em caso de dor e febre. Quando tomado em altas doses por tempo prolongado. Antiinflamatório. Magnopyrol. Risco na gravidez B.História de reação alérgica induzida por aspirina. OBS:. mulheres amamentando.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES.1. Interações Medicamentosas: 17 .Pode diminuir a ação de ciclosporina. Dipirona (Anador. . Interações Medicamentosas: . náusea. febre. 2. antireumático. antidismenorréico. edema. Reações Adversas: .Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. reação alérgica ao produto. antigotoso. hipersensibilidade a derivados pirazolônicos. Contraindicações: .1.Pode ter sua ação hepatotóxica aumentada em associação com medicamentos de mesma ação.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. 2.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Novalgina®). Sanafen®). dor e inflamação pós-operatória ou não.1. mesma família da dipirona. . dificuldade ou dor ao urinar. Atividade antireumática e analgésica. Contraindicações: . vômito. .. Ibuprofeno (Actiprofen. Interações Medicamentosas: . gota. Contraindicações: . Risco na gravidez B. Nevralgina. doença grave hepática e renal. Reações Adversas: .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. dor. 2. 2. com atividade antireumática e antigotoso. Utilizado na dismenorréia. náusea. . Risco na gravidez C. OBS:. Diclofen. choque.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Reações Adversas: .História de reação alérgica induzida por aspirina. Atividade analgésica.Gravidez.

má digestão.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Contraindicações: . Contraindicações: . antitérmico. . Risco na gravidez C (D no 3° trimestre). má digestão. . Tenoxicam (Tilatil. antigotoso. dificuldade ou dor ao urinar.História de reação alérgica induzida por aspirina. náusea. .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Artrinid. . OBS:. Reações Adversas: .Barulho nos ouvidos.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Contraindicações: . 3. Tenoxen®). durante a gravidez. Tal seletividade diminui o desconforto e a agressão gástrica causados pelos antiinflamatórios de atividade não seletiva devido a inibição de ambas as COX’s (1 e 2). Reações Adversas: . 2. antireumático. Risco na gravidez B (C no 3° trimestre).Diarréia.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. visão borrada. Atividade analgésica.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. o que possibilita a administração de dose única diária. OBS:. gota. .. Flamatec®). Atividade antiinflamatória e antidismenorréico. Movatec.8.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. 2. Flogene. Interações Medicamentosas: . Interações Medicamentosas: 18 . Tais drogas fazem parte de uma família distintas de antiinflamatórios não esteroidais que possui atividade seletiva para a inibição da COX 2. Interações Medicamentosas: . Piroxicam (Feldene. 2.1. Profenid®).Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. . Felnan. Geralmente os medicamentos desta família possuem uma meia vida longa. Ambos possuem atividade antiinflamatória. Os antiinflamatórios esteroidais (corticóides) são substâncias análogas . Risco na gravidez B (D no 3° trimestre).1. Inflamene®).Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. febre. Pontin®). Artrosil. analgésica e antireumática.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Antiinflamatórios Esteroidais – AIES.7. . Tenotec. Meloxicam: Risco na gravidez B 1° e 2° trimestre e D no 3° trimestre.Piroxicam. visão borrada.Diarréia. . OBS:. dor. durante a gravidez. visão borrada.9. . Utilizado na dismenorréia.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. antidismenorréico. Ácido Mefenâmico (Ponstan.História de reação alérgica induzida por aspirina. Meloxicam (Melotec. Reações Adversas: . náusea. Cetoprofeno (Algiprofen. OBS:. Tenoxicam. inflamação leve e moderada. vômito.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. durante a gravidez. .1. . Utilizado principalmente em casos de dismenorréia (dor proveniente da menstruação).História de reação alérgica induzida por aspirina. vômito. como analgésico em menores de 12 anos. OBS:.

Contraindicações: . Busonid.2. . náusea. manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico. . Reações Adversas: . podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. proteínas e lipídios. Diprosone®). . Cortasm. cirurgia ou ferimentos no nariz. 3. Pulmicort®). infecção bacteriana ou viral não controladas por antiinfeccioso. É valido ressaltar que um grupo de glicocorticóides também possuem atividade mineralcorticóide modesta. e em casos de alergias e anafilaxia (choque anafilático). Contraindicações: . sistema renal e outros.Diarréia. Betametasona (Betnelan. sistemam imunológico. Interações Medicamentosas: 19 . Budesonida (Entocort. retenção de líquido. artrite reumatóide.Hipersensibilidade a corticóide.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais.aos produtos hormonais esteróides secretados pela supra-renal mediante o estímulo de ACTH (hormônio adrenocorticotrófico). viral ou fúngica em atividade. irregularidade menstrual. Atividade antiinflamatória. . Atividade antiinflamatória. lúpus eritematoso.Mulheres amamentando. aumento da pressão arterial. Utilizado na afecção dermatológica. OBS:. ACTH SUPRA-RENAIS síntese e liberação de CORTICÓIDES e ANDROGÊNIOS Glicocorticóides Mineralcorticóides (Cortisona) (Aldosterona) (regula metabolismo de carboidratos) (regula o equilíbrio eletrolítico) Diminui a utilização da Glicose Aumenta Lipólise Aumenta Gliconeogênese Aumento da Glicemia 3. Estas substâncias podem evitar ou suprimir a inflamação em resposta a um estímulo. porém significativa.1. em casos de doenças auto-imunes. agindo de maneira direta na célula (linfócitos). isto é. infecção bacteriana. Risco na gravidez C. Benevat. Tal classe é utilizada também como imunossupressora. Utilizado no tratamento e manutenção da inflamação das vias aéreas (asma). Reações Adversas: . Celestone. asma.1. antiremática.1. antialérgica e imunossupressora. vômito. Betnovate.1. preservação da função normal do sistema cardiovascular. Os AIES inibem a produção de fatores críticos na geração da resposta inflamatória. .Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais.Pode aumentar a glicemia. Drogas Antiinflamatórias Esteroidais (corticóides) 3. Os corticóides são responsáveis por alterações no metabolismo de carboidratos. Diprospan. distenção abdominal. os mediadores químicos pró-inflamatório.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.

. 20 Contraindicações: . Emistin. .Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. infecção bacteriana.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. reação alérgica. OBS:.hipersensibilidade a corticóides. Utilizado na asma brônquica. . infecção bacteriana. Nutracort.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. retenção de líquido.Diarréia.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. vômito. aumento de pêlos. aumento da pressão arterial. distenção abdominal. .Agitação.1. . vasoconstritor. viral ou fúngica em atividade. .Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. Contraindicações: . irritação nasal.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. sangramento nasal. irregularidade menstrual. irritação na garganta.Pode causar supressão do eixo hipotálamo-hipófese-ruprarenal se usado concomitantemente com outros glicocorticóides inaláveis ou com prednisona. imunossupressor. . Dexametasona (Decadron.4. Reações Adversas: . Atividade antiinflamatória. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. imunossupressor.Pode aumentar a glicemia. Hidrocortisona (Cortizol.3. coceira. Atividade antiinflamatória. Interações Medicamentosas: . Dexalgen.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. . tosse. Interações Medicamentosas: .Mulheres amamentando. Berlison. 3. dexafenicol®). Dexa-Citoneurin. . choque. distenção abdominal. viral ou fúngica em atividade. 3. insuficiência da suprarenal. OBS:. Solucortef. irritação nasal. Interações Medicamentosas: . PROCESSO ALÉRGICO E DROGAS ANTIALÉRGICAS A alergia é uma resposta exagerada do sistema imunológico a uma substância estranha (ou alérgeno). Risco na gravidez C. . aumento da pressão arterial.Diarréia. lesões de pele causadas por vírus ou fungos. OBS:. irregularidade menstrual.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. aumento de pêlos. vômito.hipersensibilidade a corticóides.. Stiefcortil®). coceira. Risco na gravidez C. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. Maxitrol. Utilizado em casos de choque. conjutivite e dermatites. Reações Adversas: . Risco na gravidez C. Minidex.Pode aumentar a glicemia. náusea.Mulheres amamentando.1. antialérgico. retenção de líquido. náusea. lesões de pele causadas por vírus ou fungos. . inchaço no rosto.

diarréia. contudo.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). mulheres amamentando. a histamina. visão borrada. Os antagonistas H1 têm um lugar valioso no tratamento sintomático de várias reações de hipersensibilidade. 1. Atividade antialérgica. mediados por receptores H2. A IgE. Contraindicações: . No tratamento de alergias. A maioria dos antagonistas H1 tem ações farmacológicas e aplicações terapêuticas semelhantes e podem ser convenientemente discutidos juntos. sendo tais drogas denominadas de antihistamínicos que possuem ação seletiva para os receptores onde a histamina se liga (H1. as propriedades centrais de alguns são de valor terapêutico para a supressão dos movimentos ou para sedação. zumbido no ouvido. vômito. os de segunda geração não o fazem. que por sua vez sofrem alterações físicoquímicas a nível celular. Musculatura Lisa Constrição da musculatura respiratória diminuindo o fluxo de ar (receptores H1). interage com mastócitos e basófilos (principais células do sistema imune responsáveis pelo desencadeamento de um processo alérgico). tontura.sendo desta forma. Efeitos Cardiovasculares Dilatação dos vasos sanguíneos menos calibrosos (resultando em ruborização e edema mediados por receptores H1) causando uma baixa na pressão arterial. dermatites alérgicas e rinites alérgicas. quando liberada na circulação sanguínea. Algumas pessoas têm tendências “alérgicas” a certos alérgenos (naturais ou não) devido a uma característica genética evidenciada pela presença de grandes quantidades de anticorpos do tipo Imunoglobulina E (IgE) na corrente sanguínea.Alteração da menstruação. retenção urinária. contribuindo desta forma para a patogênese da úlcera péptica. uma hipersensibilidade imunológica a um estímulo externo específico. antihistamínica. TABELA 01. além 21 disso. Utilizada em casos de alergias. Basicamente. os antihistamínicos de primeira geração têm como efeito colateral mais eminente a sedação (depressão do SNC). podendo acarretar em aborto. liberando a principal substância responsável pelos sintomas clínicos de um processo alérgico. Interações Medicamentosas: . Reações Adversas: . percorre o organismo e ao deparar-se com um alérgeno. Drogas Antihistamínicas (Antialérgicas) 1. são utilizados drogas que tem como mecanismo de ação bloquear a ação da histamina no organismo.1. Atividade da histamina após sua liberação pelos mastócitos e basófilos no organismo. . Polaramine®).Crianças com menos de 2 anos de idade. H2 e H3). Contração uterina. sonolência. LOCAL DE AÇÃO HISTAMINA RESPOSTA FISIOLÓGICA À HISTAMINA Secreção Gástrica Estimula a secreção gástrica de ácido. Dexclorfeniramina (Histamin.

mulheres amamentando. confusão mental. Loratadina (Claritin.Ressecamento da boca.Crianças com menos de 12 anos de idade. insuficiência hepática. Atividade antialérgica e antihistamínica. epilepsia. Utilizado em afecções dermatológicas alérgicas e rinites alérgicas. retenção urinária. diarréia. sonolência.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). OBS:. visão dupla. diarréia. sonolência. rinite alérgica e vômito. Interações Medicamentosas: .Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. insuficiência hepática. tontura. Reações Adversas: . Utilizado em casos de enjôo (em viagens). . nariz e garganta. hipotensão postural. Interações Medicamentosas: . hipersensibilidade a antihistamínicos. Pamergan®).Ressecamento da boca. Risco na gravidez B. Contraindicações: . 1. Utilizado na profilaxia e tratamento de enjôo (em viagens).Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. tontura. sonolência. Contraindicações: .. Prometazina (Fenergan. Reações Adversas: . . OBS:.4.3. Risco na gravidez B. antivertiginoso. 22 . OBS:.Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. Dimenidrinato (Dramin®).Ressecamento da boca. antivertiginoso. Risco na gravidez C. . nariz e garganta.Crianças com menos de 2 anos de idade. visão borrada.2. Loralerg. visão borrada.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). mulheres amamentando. constipação intestinal. 1. Loranil®). tontura. depressão do sistema nervoso central. Contraindicações: .Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). Atividade atiemética. Reações Adversas: . Interações Medicamentosas: .Crianças com menos de 2 anos de idade. desorientação. 1. mulheres amamentando. náusea e vômito. . atihistamínico.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. náusea. Atividade antiemética.

Atividade antiulcerosa. incluindo alterações hemodinâmicas. Ulcimet®). OBS:. .Mulheres amamentando. liq. Reações Adversas: 23 . Cimetidina (Cimetil. Contraindicações: . 2. o estresse psicológico e fatores ambientais.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos e metoclopramida. dor de cabeça. inj. Allexofedrin) 12 a 24 Oral 2. Maleato de bronfeniramina (BIALERGE) 4 a 6 Oral. liq. úlcera duodenal e do estômago. Cloridrato de difenidramina (BENALET) 4 a 6 Oral. liq. Agentes de Segunda Geração Astemizol (HISNOT) > 24 Oral Cloridrato de levocabastina (LIVOSTIN) 16 a 24 Tópico Loratadina (CLARITIN) 24 Oral Terfenadina (TELDANE) 12 a 24 Oral Desloratadina (DESALEX) Cerca de 12 Oral Fexofenadina (Allegra. visão borrada. Drogas Antihistamínicas Antiulcerosas 2. Tabela 02. Risco na gravidez B. Reações Adversas: . inj. tróficas e metabólicas.2.Aumento das mamas. liq. escoamento de leite pelas mamas. OBS:. liq. insuficiência hepática e renal. Tagamet. DCB – Denominação Comum Brasileira Duração da Ação Preparações Agentes de Primeira Geração Maleato de carbinoxamina (AFEBRIN) 3 a 6 Liq. não utilizar a forma injetável em casos de asma e doença cardíaca. dor de cabeça. diarréia. Zylium. tontura. entre elas. Utilizado em casos de esofagite de refluxo. Maleato de clorfeniramina (BENEGRIP e CORISTINA) 4 a 6 Oral. tontura. . vertigem. Risco na gravidez B .1. hipersecreção gástrica. Risco na gravidez B . Utilizado na acidez gástrica. top. .Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. Ranidin®). Dimenidrinato (DRAMIN) 4 a 6 Oral. úlcera do estômago e úlcera duodenal.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos. Interações Medicamentosas: .Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. com suas respectivas duração de ação em horas e apresentações. constipação intestinal. erupção na pele. liq.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. Ranitidina (Antak. Fumarato de clemastina (AGASTEN) 12 a 24 Oral. inj. Interações Medicamentosas: . OBS:. Atividade antiulcerosa. HIPERTENÇÃO E DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS O conceito atual de hipertensão arterial sistêmica baseia-se na idéia de que hipertensão não pode ser entendida como sendo somente uma condição clínica de valores tensionais elevadas. A elevação da pressão arterial é geralmente causada por uma combinação multifatorial de anormalidades.. inj. Contraindicações: .Agitação. Alguns antihistamínicos utilizados em casos de alergias comercializados no mercado brasileiro. mas como sendo um quadro sindrômico.Mulheres amamentando. esofagite. inj Cloridrato de prometazina (FENERGAN) 4 a 6 Oral. Duomet.

Diversas hipóteses sobre a fisiopatologia da hipertensão arterial estão associadas como sendo uma patologia multifuncional. Quando jovem. ingestão excessiva de sal. 2001.) vasodilatação diminuída das arteríolas (ORREGO. atualmente há evidências que medidas não medicamentosas podem ser utilizadas para efeitos anti-hipertensivos” diz Duncan (1996). aumentando a resistência vascular periférica. 2000). BRUNNER. 2002. BRUNNER. o débito cardíaco volta ao normal e há um aumento da resistência vascular periférica (ORREGO. BERNE.) reabsorção renal de sódio. O nível da pressão arterial é resultante do débito cardíaco e da resistência vascular periférica. No momento em que há uma diminuição da pressão arterial. Tratamento não Farmacológico na Hipertensão “O tratamento da hipertensão foi considerado por muitos anos uma questão quase que exclusivamente medicamentosa. devido à retenção de sódio e aumento da renina plasmática. (ver Quadro 03) Goodman (1996) diz ainda que a terapia nãofarmacológica aumenta a eficácia da terapia farmacológica nos pacientes com níveis pressórios elevados.) atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona. 2001). A renina é uma enzima que atua sobre o angiotensinogênio formando angiotensina I. 1993. GUYTON. mas. FAUCI.) atividade aumentada do sistema nervoso simpático. consumo de fumo e de álcool (ORREGO. pode ocorrer inicialmente um aumento do débito cardíaco e um sensível aumento da estimulação betaadrenérgica. 4.Alguns fatores podem predispor o indivíduo a desenvolver hipertensão arterial como: idade (à medida que a idade avança a pressão arterial tende a aumentar). fatores genéticos. A angiotensina II estimula a supra-renal a liberar aldosterona que atua sobre os túbulos renais aumentando a reabsorção de sódio. 1998. QUADRO 01. 2002). Com o passar dos anos. Recomendações não medicamentosas úteis para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica Parar de fumar Tratar a obesidade como principal objetivo Reduzir a ingesta de sal a menos de 6g por dia Aumentar a ingesta de potássio através de frutas e verduras Limitar a ingestão de álcool a menos de 30g por dia* Reduzir a ingesta de gorduras saturadas e carboidratos refinados Realizar exercícios físicos dinâmicos . aumentando a pressão arterial (GUYTON. 24 Angiotensinogênio ECA (enzima conversora de angiotensina) ↓ Pressão Arterial  Renina Angiotensina I Angiotensina II  ↓Aldosterona ↑ Pressão Arterial 1. Um dos mecanismos de regulação da pressão arterial é o sistema renina-angiotensina. 1993). causando uma retenção hídrica e conseqüentemente. tais hipóteses sugerem que a hipertensão arterial seja resultado de: 1. uma vez que tais atitudes evitam as complicações causadas pelos fármacos. dislipidemias. Desta forma. que é transformada em angiotensina II. 3. o uso de anticoncepcionais (causam mais freqüentemente hipertensão. gravidez. 1993. ocorre a liberação de renina pelas células justa-glomerulares para o sistema circulatório. 2. peso corporal excessivo.

proporcionando uma redução na pressão arterial (GOODMAN. 2. A tabela abaixo apresenta as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. São fármacos que atuam ao longo dos túbulos renais. com seus múltiplos efeitos no controle circulatório e na aldosterona. Clortalidona (Higroton. 2. Os antagonistas de receptores 1-adrenérgicos. o que propicia a geração de certos efeitos colaterais e uma taxa relativamente alta de desobediência ao tratamento. e produzem seus efeitos interferindo nos mecanismos normais de regulação da pressão arterial. O bom relacionamento. aumentando a excreção de sal e água. 2001). Amiretic®). A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. sendo separados de acordo com o principal local regulador ou mecanismo sobre o qual agem. 2 cálices de vinho. -adrenérgicos. a etiologia por vezes continua a ser desconhecida. O antagonismo dos receptores -adrenérgicos afeta a regulação da circulação através de vários mecanismos. Clortalil®). a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. Farmacologia Básica das Drogas Antihipertensivas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. Amilorida (Moduretic. .3.* Equivalente a 1 garrafa (600mL) de cerveja. Uma conseqüência importante do bloqueio desses receptores é a redução na secreção de renina com resultante queda de níveis de angiotensina II. 1996. 1996). a associação de medicamentos com a 25 finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. por vezes. No tratamento da hipertensão. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica.1. Williams (apud FAUCI. RANG. ou duas doses (70ml) de bebidas destiladas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. Todos os agentes anti-hipertensivos agem em um ou mais locais de controle da pressão arterial. reduzem a resistência arteriolar e a capacitância venosa. contudo. Hidroclorotiazida (Clorana®). qualquer que seja a opção. 1998) afirma que muito embora a compreensão da fisiopatologia da hipertensão arterial tenha aumentado. 2. Diuréticos. 2. Nomes comerciais: Furosemida (Lasix®). 1995). Espironolactona (Aldactone®). incluindo redução na contratilidade miocárdica e no débito cardíaco. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. tanto dos médicos quanto dos farmacêuticos (através da atenção farmacêutica) e enfermeiros para com o paciente e o esclarecimento sobre as conseqüências da doença são úteis para a adesão do tratamento (DUNCAN. quaisquer que seja a opção.2. sendo na maioria dos casos a hipertensão tratada de forma inespecífica. contudo. 1-adrenérgicos (aumentam a resistencia arteriolar).

na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. por bloquearem a vasodilatação mediada pela bradicinina.5. Uma redução na pressão sangüínea pode ser obtida através do bloqueio da atividade da ECA. Veracoron®). Antagonistas dos canais de Cálcio. Nimodipino (Oxigen. Reserpina (Terbolan®). para os anti-hipertensivos lançados mais recentemente essa possibilidade tem sido avaliada de forma sistemática. Cardizem®) Nifedipino (Adalat. Como resultado da redução da síntese de angiotensina II. é muito importante o conhecimento sobre possíveis interações entre os anti-hipertensivos. Prazosina (Minipress®). Prodil®). 3. 1995). Metroprolol. a aldosterona estimula a reabsorção de Na+ nos rins. Vasopril®). 2. que é pelo menos em parte mediada pelas prostaglandinas (GOODMAN. o que nem sempre ocorre com os medicamentos mais antigos. KATZUNG. a preocupação com o conhecimento da interação de medicamentos é relativamente recente. a associação de medicamentos com a finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. Faz com que diminua a concentração de cálcio no interior da musculatura lisa dos vasos. Propranolol (Inderal. 1996). uma vez que o paciente hipertenso precisa tratar patologias causadas e/ou agravadas pelo 26 quadro dos níveis pressórios elevados. Nomes comerciais: Metildopa (Aldotensin. Sob este aspecto. Lisinopril (Zestril. Renitec. Assim. Clonidina (Atensina®). 2. 2001). Nomes comerciais: Anlodipino. os betabloqueadores e os inibidores da ECA reduzem as concentrações plasmáticas de aldosterona e podem potencializar os efeitos hiperpotassêmicos dos diuréticos poupadores de potássio. Nomes comerciais: Captopril (Capoten®). A angiotensina II provoca contração das arteríolas e estimula a liberação de aldosterona pelo córtex adrenal. que pode ser potencialmente fatal. Rebaten®). Enalapril (Eupressin. Entretanto. A angiotensina II possui uma variedade de efeitos que contribuem para a elevação da pressão sangüínea. Os AINEs. bem como entre estes e outros medicamentos. de forma sintética. as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina. Há uma diminuição da pressão arterial por não haver estimulação constritora mediante a atividade da angiotensina (GOODMAN. Verapamil (Dilacoron. Balcor. por sua vez. 2001. Diltiazem (Diltiazem. Nimotop®).contribuindo de forma importante para a ação anti-hipertensiva. diminuindo assim a resistência periférica (RANG. Os inibidores da ECA podem ter seus efeitos hipotensivos prejudicados pelos antiinflamatórios nãoesteroidais. . O efeito adverso mais perigoso dos diuréticos poupadores de potássio é a hiperpotassemia. ocorre principalmente a vasodilatação e redução da retenção de Na+. por vezes. CBHA. Nifedipina®). OBS:. Anti-hipertensivos: interações medicamentosas. Interações Medicamentosas na Farmacoterapia Antihipertensiva Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica.4. 1996. Prinivil®). Doxazosina (Uniprost. TABELA 02. A tabela 2 apresenta. Metildopa®).

betabloqueadores e inibidores adrenérgicos centrais Hipotensão INIBIDORES DA ECA Suplementos e diuréticos Hiperpotassemia Ciclosporina Aumentam os níveis de ciclosporina Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina Antinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor 27 Lítio Diminuem a depuração do lítio Antiácidos Reduzem a biodisponibilidade do captopril ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO Digoxina Verapamil e diltiazem aumentam os níveis de digoxina Terfenadina e astemizol Aumento de toxicidade das duas drogas com mibefradil . Aumento dos níveis de metoprolol pelo mibefradil Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor α Bloqueadores Diltiazem.ANTI-HIPERTENSIVO FÁRMACOS EFEITOS DIURÉTICOSs Digitálicos Predispõem à intoxicação digitálica por hipopotassemia Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam Tiazídico e de Alça o efeito diurético Hipoglicemiantes orais e Lítio Efeito diminuído pelos tiazídicos e aumentam os níveis séricos do lítio Poupadores de potássio Suplementos de potássio e inibidores da ECA Hiperpotassemia INIBIDORES ADRENÉRGICOS Ação central Antidepressivos tricíclicos Reduzem o efeito anti-hipertensivo Insulina e hipoglicemiantes orais Mascaram sinais de hipoglicemia e bloqueiam a mobilização de glicose Amiodarona. verapamil e mibefradil Bradicardia. depressão sinusal e atrioventricular. quinidina e Dipiridamol Bradicardia Cimetidina Reduz a depuração hepática de propranolol e metoprolol Vasoconstritores nasais Facilita o aumento da pressão pelos vasoconstritores nasais β Bloqueadores Diltiazem. verapamil.

os diuréticos (que reduzem a pressão arterial. O mesmo pode-se dizer dos aminoglicosídeos. ácido úrico. e de evitá-las se suas conseqüências forem adversas. Quando os médicos prescrevem alguns fármacos diferentes ao mesmo tempo. edema pulmonar em pacientes com insuficiência cardíaca. A utilização de fármacos hipotensivos pode ser feita na forma de monoterapia ou na forma de combinação de fármacos. 4. fotossensibilidade e distúrbios gastrintestinais (diuréticos de alça). à exceção de mibefradil Sinvastatina e lovastatina Toxicidade das duas estatinas aumentadas pelo mibefradil Ciclosporina Aumentam o nível de ciclosporina. 1995). A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. ocorre uma potencialização do efeito ototóxico de ambos. caracterizado principalmente por zumbido no ouvido e sensação de enchimento do mesmo. Goodman (1996) esclarece que se um médico prescreve um diurético de alça para um paciente e o mesmo está em tratamento com um antimicrobiano. e caso o tenha. Na utilização desses dois fármacos simultaneamente. à exceção de amlodipina e felodipina Teofilina. no tratamento monoterápico há uma maior probabilidade de ocorrência de efeitos adversos.Bloqueadores de H2 Aumentam os níveis dos antagonistas dos canais de cálcio. como por exemplo. perfil glicídico e discutível efeito sobre o colesterol). Os efeitos adversos dos diuréticos incluem cefaléia. O diurético de alça leva a um comprometimento auditivo. é preciso analisar como tirar vantagem desta interação se a mesma levar à melhora na terapia. Em Goodman (1996) são relatados efeitos adversos de agentes hipertensivos. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. Este efeito ototóxico ocorre principalmente devido à administração intravenosa rápida do fármaco. Efeitos Adversos Causados por Drogas Antihipertensivas O tratamento da hipertensão inclui mudança na qualidade de vida (menor risco) e utilização de agentes hipotensivos (maior risco). ototoxicidade e hiperglicemia. ocasionando um feito adverso. Os efeitos adversos relacionados com os diuréticos tiazídicos . mais precisamente um aminoglicosídeo. náuseas e vômitos. mas que têm seus efeitos metabólicos sobre o potássio. prazosina Níveis aumentados com verapamil Moxonidina Hipotensão No tratamento da hipertensão. além de erupções cutâneas. decorrentes da extração de água. magnésio. os mesmos precisam saber se uma determinada combinação em um determinado paciente tem o potencial de resultar em interação. certamente ocorrerá uma interação entre os dois fármacos. Esses efeitos adversos podem ser amenizados quando se associam outras drogas aos diuréticos. Segundo Goldner (2003).

contudo. hipocloremia.MAO).” 1. convulsões. sendo o principal motivo pela não aderência terapêutica pelos pacientes. alteração do paladar. PSICOFÁRMACOS 1. constipação intestinal. os efeitos colaterais pode aparecer imediatamente após o início do tratamento. alcalose metabólica. estão indicados para tratamento dos estados depressivos de etiologia diversa: depressão associada com esquizofrenia e distúrbios de personalidade.ADT. Contraindicações: . seletivos na recaptação de serotonona (5-HT) e inibidores da enzima monoaminoxidades . Assim como os inibidores da ECA.incluem hipopotassemia. hiponatremia. alopecia.Hipersensibilidade à droga. Nortriptilina (Pamelor®). insuficiência cardíaca congestiva. comprometendo a rotina diária ou relações interpessoais. hipercalcemia e hiperuricemia. É um dos tricíclicos com menos efeitos anticolinérgicos. Os ADT possibilitam da disponibilidade de noradrenalina e 5HT na fenda sináptica. amenorréia. Sua administração crônica produz alterações complexas na sensibilidade e no número de sítios receptores. Os inibidores da ECA causam também glicosúria. . a hiperpotassemia causada em pacientes com insuficiência renal ou que façam uso de diuréticos 28 poupadores de potássio. ocorre um extravasamento de glicose na urina sem hiperglicemia. . A nortriptilina bloqueia predominantemente a recaptação da noradrenalina nos neurônios pré-sinápticos. Antidepressivo Tricíclico . além de insuficiência renal aguda. não há comprovação de superioridade de eliminar os sintomas depressivos de uma droga sobre outra.1. DEPRESSÃO Tal termo tem sido usado para descrever alterações do humor de forma desproporcional a um agente causal. Os efeitos terapêuticos esperados exigem um período de latência de 15 a 30 dias. ou seja. além de hepatotoxicidade. visão borrada. “Até o presente momento. em geral. porém. como a hipotensão decorrente da queda abrupta da pressão sanguínea após a administração da primeira dose. ou nos pacientes em uso de agentes poupadores de potássio. hipotensão. A farmacoterapia neste caso se dá através de medicamentos denominados antidepressivos (tricíclicos. através da recaptação destas aminas pelos receptores dos neurônios pré-sinapticos. infarto agudo do miocárdio recente. uso concomitante com IMAOS. 1. Reações Adversas: . Os ADT. aumento do apetite. alguns efeitos adversos são relativamente importantes.Mais comuns: boca seca. Os inibidores da ECA em geral são bem tolerados. os antagonistas do receptor da angiotensina II causam hipotensão em pacientes com altos níveis plasmáticos de renina e hiperpotassemia nos pacientes com doença renal.1.Menos comuns: agranulocitose. além de reduzir a tolerância à glicose.1. tonturas. A distinção entre os fármacos é dada de acordo com a sua farmacocinética e efeitos colaterais. aumentando assim as concentrações desse neurotransmissor na fenda.

OBS:. alopecia. diminuição da libido. ganho de peso) e bloqueio α-adrenérgico (hipotensão postural.2. ganho de peso. aumento do apetite. Reações Adversas: . confusão. alteração do paladar. convulsão. galactorréia. taquicardia sinusal. alopecia. fotossensibilidade cutânea. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. Risco na gravidez D. coriza. delirium. amenorréia. tonturas. Clomipramina (Anafranil. coriza. Amitriptilina (Amytril. com ação importante também sobre receptores colinérgicos. aumento do apetite. alterações de memória). insuficiência cardíaca congestiva. convulsões. infarto agudo do miocárdio recente. α-1-adrenérgicos e 29 histamínicos tipo H1. fadiga. O que a destaca dentre os demais antidepressivos tricíclicos é sua potente ação colinérgica. possui ação anticolinérgica (boca seca. Contraindicações: . tonturas. ginecomastia. retenção urinária. fadiga. fissura por doces. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. taquicardia reflexa). fissura por doces. OBS:. déficit cognitivo de atenção e de memória. ganho de peso. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. alteração do paladar. distúrbios de condução cardíaca. diarréia. Clo. Risco na gravidez D. A clomipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. ejaculação retardada. ginecomastia. visão borrada. diminuição da libido. galactorréia. ganho de peso. fadiga. convulsão. A amitriptilina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. fotossensibilidade cutânea.Hipersensibilidade ao fármaco. . 1. Tryptanol®). diarréia.Menos comuns: agranulocitose. confusão. Tripsol. constipação intestinal.calorões. coriza. delirium.1. visão borrada. hipotensão. Causa inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina. confusão.Hipersensibilidade ao fármaco. infarto agudo do miocárdio recente. cefaléia. histamínicos e serotoninérgicos.3. fadiga. sedação. Reações Adversas: .Mais comuns: boca seca. 1. uso concomitante de IMAOs. diminuição da libido. . Limbitrol. OBS:. tonturas. calorões. constipação intestinal. Contraindicações: . . cefaléia. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. vertigens e vômito. OBS:. fotossensibilidade cutânea.Mais comuns: boca seca. Fenatil®). diarréia. Protanol. como conseqüência. delirium. cefaléia. déficit cognitivo de atenção e de memória. calorões. visão borrada.1. amenorréia. fadiga. convulsão. déficit cognitivo de atenção e de memória. vertigens e vômito. antihistamínica (sedação. ganho de peso. fissura por doces. sedação. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. constipação intestinal.Menos comuns: agranulocitose. adrenérgicos.

Risco na gravidez D. Por estes motivos recomenda-se a não associação de tricíclicos e álcool. Contraindicações: . pois inibem as enzimas hepáticas. os reflexos e atenção. Se for utilizada tal associação.Mais comuns: boca seca. Fumo.Menos comuns: agranulocitose. alopecia. 30 . Risco na gravidez C. vertigens e vômito. ganho de peso. Por estes motivos. hipotensão. Sendo constituintes de uma família distinta. possui ação anticolinérgico intensa. constipação intestinal. Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina – ISRS. confusão. fotossensibilidade cutânea. déficit cognitivo de atenção e de memória. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. fissura por doces. A clomipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. ginecomastia. delirium. OBS:. O fumo provoca indução das enzimas hepáticas. visão borrada. adrenérgicos e histamínico. Barbitúricos. se necessário.1. sendo assim. diminui os níveis plasmáticos dos tricíclicos por induzir as enzimas mitocondriais hepáticas. 1. O efeito antidepressivo se deve principalmente . diarréia. diminuição da libido. coriza. alteração do paladar. Também pode ocorrer aumento da sedação. A imipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. Praminam. fadiga. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. OBS:. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. amenorréia. tonturas. OBS:.galactorréia. é conveniente fazer dosagens séricas do antidepressivo e. Anticoncepcionais orais. convulsões. insuficiência cardíaca congestiva. com conseqüente repercussão sobre a motricidade. Reações Adversas: . Tofranil®). ajustar a dose. Os contraceptivos orais elevam os níveis séricos dos tricíclicos. convulsão. infarto agudo do miocárdio recente. Os barbitúricos diminuem os níveis séricos dos tricíclicos por induzirem as enzimas mitocondriais hepáticas. ginecomastia. A imipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. aumento do apetite. calorões. 2. vertigens e vômito. Imipramina (Depramina. os fármacos descritos acima possuem características semelhantes no quesito interações medicamentosas.Hipersensibilidade ao fármaco. será disposto de uma forma geral as interações medicamentosas observadas nos antidepressivos tricíclicos: Álcool. levando consequentemente a uma diminuição dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. quando ingerido de forma aguda. uso concomitante de IMAOs. bloqueadora adrenérgica e antihistamínica moderadas. O álcool. OBS:.4. cefaléia. galactorréia. ganho de peso.

2. vômitos e disfunções sexuais. comparativamente com o citalopram possui uma potência 12 vezes maior como inibidor da recaptação de 5-HT nas vesículas cerebrais de ratos. insuficiência renal e hepática. sudorese. que convém destacar. Reações Adversas: . existe uma seqüência de outras ações. OBS:.1. Escitalopram (Lexapro®). sonolência. Contraindicações: . boca seca. náuseas.3. O citalopram é o mais seletivo dentre os ISRSs. Prozac.Hipersensibilidade ao fármaco. a concentração de aminas na fenda sináptica. Risco na gravidez C. Deprax. O citalopram é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação da serotonina. fadiga.Mais comuns: anorgasmia. tonturas. tontura. . Além disso. tremores finos. Denyl. irritabilidade.2. só deve ser usado na gravidez se não houver outra escolha mais segura.ao bloqueio seletivo da recaptação da serotonina (5-HT. ejaculação retardada. sonolência. constipação. Fluoxetina (Daforin. . evitando utiliza-lo no primeiro trimestre.Menos comuns: boca seca. embora a paroxetina seja a mais potente.Hipersensibilidade ao fármaco. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. talvez as verdadeiras responsáveis pelo efeito antidepressivo. fadiga. sintomas gripais. perda de peso. ganho de peso. Contraindicações: .Hipersensibilidade ao fármaco. A fluoxetina aparentemente não tem afinidade com receptores muscarínicos.Menos comuns: agitação. Fluox. insuficiência renal e hepática. 2. como demonstrou pouca ou nenhuma afinidade por mais de 150 diferentes receptores. A Fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de antidepressivos. retardo na ejaculação. Reações Adversas: . Cipramil. 2. ansiedade. ou 5-hidroxitriptamina). agranulocitose. impotência. constipação. náuseas. 31 OBS:. insuficiência renal e hepática. sudorese. deve-se evitar o uso concomitante com . Devido a seus efeitos serotoninérgicos. OBS:. Fluxene. náuseas. convulsões. in vitro. Contraindicações: . cefaléia. insônia. palpitações. Devido à escassez de dados. OBS:. causa diminuição do apetite. Verotina®). assim como o risco de superdosagem é menor nos ISRS que nos chamados antidepressivos tricíclicos (ADT). Depress. A incidência de efeitos colaterais. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. o que explica a menor incidência de efeitos colaterais verificados nos ADTS. diminuição do apetite. visão borrada. Risco na gravidez A. anorexia. diarréia. hipoglicemia. O escitalopram (enantiômero do citalopram) é um ISRS que. o escitalopram não apenas é um potente inibidor da recaptação de 5-HT. Em relação à seletividade.Mais comuns: diarréia. Procimax®). aumentando assim. rubor facial. diminuição da libido. Citalopram (Alcytam. insônia. histamínicos e adrenérgicos. Não há dados na literatura referente ao seu uso durante a gravidez.

Zoloft®). tonturas. Contraindicações: . sonolência. tonturas. diminuição do apetite. Reações Adversas: . ejaculação retardada. irritabilidade. anorexia.Mais comuns: anorexia. sudorese. nervosismo. hipotensão postural. Risco na gravidez B. a experiência envolvendo humanos é muito limitada. causando menos hipotensão que os ADTS. A fluoxetina é um dos fármacos de escolha quando for indispensávell o uso de um antidepressivo no primeiro trimestre de gestação. sedação. diarréia. uso concomitante com IMAO. . visão borrada. fexes amolecidas. Contraindicações: . Ao á comprovação de uma maior incidência de teratogênese ou de outros problemas em grávidas que utilizaram a fluoxetina do que na população em geral. fraqueza. tonturas.Hipersensibilidade ao fármaco. As concentrações encontradas no leite materno foram menores que as relatadas para a fluoxetina e o citalopram. palpitações.Menos comuns: agitação. sedação. insônia.4. dor abdominal. OBS:. confusão mental. diminuição do apetite. Um estudo observou que a sertralina provoca menos retardo na ejaculação do que a paroxetina. hipoglicemia. o efeito imediatamente é o bloqueio da bomba de recaptação de serotonina. Sercerin. OBS:. convulsões. fadiga. Na lactação não foram observados efeitos colaterais no bebê.5.Hipersensibilidade ao fármaco. náuseas. . micção freqüente. aumento ou diminuição do apetite. bocejos. Embora não tenha sido comprovada sua teratogenicidade em animais.Mais comuns: boca seca. sonolência. Paxil. fadiga. sonolência. orgasmo espontâneo. sudorese. portante. entumecimento da língua. cefláia. impotência. disfunção sexual. anemia. diminuição do apetite. ansiedade. 2. fadiga. Reações Adversas: . agressividade. agranulocitose. fraqueza. Essa imediata maior disponibilidade de serotonina seria responsável pelos efeitos colaterais. Paroxetina (Aropax. Novativ. distúrbios da coagulação. agitação. Benepax. cefaléia. Quando um ISRS é administrado. insônia. ansiedade. visão borrada. ansiedade. insônia. perda de peso. . Cebrilin. Serenata. sedação. anorgasmia. alopecia. Reações Adversas: 32 . consequentemente. Arotin. fadiga. Pondera. náuseas. Roxetin®).Mais comuns: boca seca. Tolrest. Isso causa um aumento súbtdo da serotonina predominantemente na fenda sináptica e.IMAOS. Risco na gravidez B. tremores. OBS:. OBS:. ganho de peso. vômitos. náuseas. a maior disponibilidade de serotonina para determinados receptores em determinadas regiões do cérebro. Sertralina (Assert. tremores. devendo. inquietude. Parece não alterar a arquitetura do sono em pacientes com depressão maior. 2. ser suspensa na gravidez.Menos comuns: acne. cefaléia. Não produz nenhum efeito mensurável sobre o eletrocardiograma. rubor facial.

Os ISRSs derterminam um aumento nos níveis séricos de antipsicóticos de alta e baixa potência (haloperidol. As concentrações plasmáticas dos tricíclicos são significativamente aumentadas com a combinação destas classes. Alguns dos ISRSs (fluoxetina. As interações medicamentosas presentadas abaixo referem-se a um comportamento geral apresentado pelos fármacos contidos nesta família. podendo ocorrer aumento dos efeitos adversos (sedação. ansiedade. insônia. em função da possibilidade de que ocorram crises hipertensivas com ingestão de alimentos contendo tiramina4 (embutidos) ou com alguns medicamentos. OBS:. alopecia. não foram observados efeitos teratogênicos. Benzodiazepínicos. a sertralina é uma das drogas que vem sendo proposta para uso durante a gravidez. anorgasmia. sertralina. Em caso de tratamento anterior com outros . OBS:. Também apresentam atividade sinérgica quando combinados com alguns antibióticos. O uso simultâne de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterias dos primeiros. Risco na gravidez B. aumento do apetite. vertigem. Barbitúricos. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação de inibidores seletivos da recaptação de serotonina e IMAO. clozapina. distúrbios motores). principlamente contra organismos gram-positivos. não foram evidenciadas alterações de peso nem qualquer evidência de teratogenicidade. pois essa situação pode provocar um asíndrome serotoninérgica (instabilidade autonômica com náuseas. ADT. perda de peso. perfenazina. Antipsicóticos. devendo ser levada em conta a relação risco/benefício em tal decisão. entretanto. Em um grupo de 142 mulheres que haviam sido tratadas com sertralina durante a gravidez. calorões. a não ser o eventual aumento dos efeitos adversos como hipotensão e extrapiramidalismo. 33 IMAO. visão borrada. Em animais. paroxetina) têm atividade antibacteriana. Antibacterianos. esse tipo de interação não tem maiores conseqüências clínicas. pois pode acontecer interações medicamentosas perigosas. alteração da função hepática. contipação. vermelhidão e diminuição da consciência). que a experiência nessas condições é limitada. tremores. Anticancepcionais orais. cólicas abdominais. O uso combinado não afeta a segurança ou eficácia desses agentes. Por esse motivo não é recomendado a associação de ISRS e IMAO. 3. cefaléia. diminuição da libido. No entantom como os antipsicóticos têm amplo espectro terapêutico. risperidona e tioridazina) a gravando seus efeitos extrapiramidais. Por este motivo.. diminuição do apetite. A administração concomitante com barbitúricos determina aumento dos níveis séricos dos primeiros. diarréia.Menos comuns: agitação. A opção por um inibidor da monoaminoxidase requer alguns cuidados especiais no que diz respeito à alimentação. devendo-se ressaltar. Inibidores da Enzima Monoaminoxidades – IMO.

A selegilina inibe seletiva e irreversivelmente da MAO. Contraindicações: . charques e carnes defumadas. sedação. Estudos mostram que.Psicose grave. fraqueza. frios. tremores. . Elepril. deve ser observado um período de wash-out (3 a 5 semanas) par evitar reações adversas decorrentes das interações dos IMAOs. impotência sexual.Mais comuns: abstinência. Selegilina (Deprilan. aumento do apetite. cerveja e vinho. Jumexil. taquicardia. Supões-se ainda que a selegilina tenha efeito de lentificar a elaboração de radicais livres neurodestrutivos e de prevenir a conversão oxidativa de moléculas em cimpostos altamente neurotóxicos. Pode ser encontrado em pequenas quantidades no leite materno. convulsão. cefaléia. cólica abdominal. ejaculação retardada. tonturas e vertigens.antidepressivos. queda de cabelo. boca seca.2.1. chucrute. salsichas e embutidos em geral. úlcera péptica ativa. fraqueza. . Tranilcipromina (Parnate. hipotensão e insônia. náusea. Por possuírem interações medicamentosas de uma forma geral semelhantes. diminuição da libido. Atelapar®). frutas muito maduras. contudo. sonolência. 3.Uso concomitante com inibidores da recaptação de serotonina. cólica. 3. pessoas com idade acima de 60 anos.Menos comuns: arritmias. como as crises hipertensivas.Menos comuns: agranulocitose. confusão mental. OBS:. sudorese. os fármacos pertencentes . crises hipertensivas. constipação. requeijão e ricota). edema de membors inferiores. Reações Adversas: . demência grave. visão borrada. Niar. síndrome da fadiga ao entardecer. Contraindicações: . dois estudos relataram maior incidência de malformações em fetos expostos a IMAOs. agitação. sonhos bizarros. Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação. cãibras. contudo. entre outros. bradicardia. Parkexin®). OBS:. insônia/sonolência diurna. Reações Adversas: . sonhos vívidos. sono agitado. déficit de atenção. anorgasmia. retenção urinária. Risco na gravidez C. Os principasi motivos para essa diminuição na prescrição são os efeitos colaterais temidos pelos psiquiatras. inquietude. Risco na Gravidez C. edema. doença hepática ou renal grave. tontura. fadiga. dor abdominal. seu uso vem declinando nas últimas 3 décadas. Alimentos que devem ser inteiramente evitados: queijos. OBS:.Mais comuns: náusea. Esse mecanismo de ação é que justificaria seu uso na doença de Alzheimer e na lentificação da progressão da doença de Parkinson. perda de peso. primeiro trimestre de gravidez. hipotensão postural. diarréia. boca seca. apesar de reconhecida eficácia dos IMAOs para o tratamento de vários transtornos do humor. A fenelzina também é um IMAO. sua comercialização não é realizada no Brasil. ganho de peso. 34 OBS:. cefaléia.(exceto queijo de minas. crise hipertensiva. 4 A tiramina é um vasopressor muito potente e pode provocar crises hipertensivas. OBS:. Estudos em ratos não evidenciaram potencial teratogênico. lingüiças.

Parece haver um aumento na liberação de insulina. Ginseng. Recomenda-se extremo cuidado mesmo com os chamados “medicamentos naturais”. inquietude. e teve seu mecanismo pesquisado pelo famoso médico canadense Hans Selye (1907-1982). principlamente no uso de agentes sedativo-ansiolíticos benzodiazepínicos. choque cardiocirculatório. A MAO-A é uma enzima presente na parede intestinal. Todas essas disfunções. Insulina e hipoglicemiantes. Os níveis glicêmicos devem ser monitorados. A resposta hipoglicêmica à insulina pode aumentar pelo IMAO. Em pouco tempo. A administração concomitante pode resultar em mudanças na eficácia do IMAO ou em aumento de seus efeitos tóxicos. Tal inibição permite que grandes quantidades de tiramina provenientes de alimentos sejam absorvidas. O uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos e IMAOs pode provocar reações adversas graves: excitação central. rigidez. Já o estresse. Os efeitos mais importantes dos benzodiazepínicos são exercidos sobre o sistema nervoso central. como sedação e indução do sono. Sua atividade farmacológica inesperada foi reconhecida num método de triagem de rotina. vermelhidão e diminuição da consciência. e à reação de defesa ou fuga. quando se tornam crônicas e patológicas. tendo sido o anel incomum de sete átomos produzido em decorrência de uma reação nãoplanejada nos laboratórios de Hoffman La Roche. Interação potencialmente danosa. dependendo de sua intensidade. são profundamente debilitantes para o seu portador. sendo inibida pelos IMAOs inespecíficos. os quais facilitam a hiperpolarização. Embora comumente empregadas para tratar a ansiedade. ISRS. coagulação intravascular disseminada e morte. os benzodiazepínicos tornaram-se as drogas mais amplamente prescristas na farmacoterapia. ansiedade e estresse afetam uma grande parte da humanidade em algum momento de nossas vidas. Alimentos que contenham alta quantidade de tiramina provocam crises hipertensivas em pacientes em uso de IMAO. estas drogas compartilham outras indicações terapêuticas. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação ISRS e IMAO. como no caso do diazepam.a esta família (IMAOs). A reação pode ocorrer mesmo em doses baixas de (mesmo que raramente). o clordiazepóxido. O ginseng pode causar insônia. cefaléia. e o ajuste da dose do hipoglicemiante de ser feito conforme necessidade. foi sintetizado acidentalmente em 1961. diarréia. na década de 50. tremores e até hipomania quando ingeridos por pacientes que estejam utilizando IMAO. pois essa situação pode provocar a chamada síndrome serotoninérgica(instabilidade autonômica que se manisfesta por náuseas. serão descritos de forma global: Alimentação. é uma resposta fisiológica ou patológica. e . 4. agregam-se outras. A esse universo das doenças da ansiedade. depressão respiratória. ADT. ANSIEDADE Angústia. O primeiro benzodiazepínico. O tratamento farmacológico dos distúrbios ansiosos baseia-se nos dias de hoje. tonturas. pois fazem parte do nosso elenco de respostas biológicas associadas ao medo. como as fobias e a síndrome do pânico.

irritabilidade. boca seca. apatia. ataxia. Alprazolam (Altrox. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. sudorese. agonistas (simuladores) deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos. bloquio da ovulação. Sulpan®). Bromazepam (Bromopirin. Além do mecanismo comum aos demais benzodiazepínicos.1. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. O alprazolam possui efeitos ansiolíticos. Risco na Gravidez D.Hipersensibilidade ao fármaco. sonolência. Bromoxon. 4. Brozepax. provocando um a hiperpolarização da célula. redução do tônus muscular e da coordenação. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. OBS:. sendo o diazepam. desrealização. letargia e dificuldade de sucção. primeiro trimestre da gravidez e lactentes. alteração da funçÃo hepática. agressividade. Apraz. retenção urinária. OBS:. na redução da ansiedade e agressão. impotência. vômitos. diminuição da libido. Reações Adversas: . Contraindicações: . . o alprazolam também parece ter ação nos sistemas noradrenérgicos com possíveis efeitos antidepressivos. O alprazolam é excretado no leite materno. Frontal. O ácido gamaaminobutírico (GABA) é um neurotransmissor com função inibitória.. empregados clinicamente para esta finalidade. anorgasmia. sonolência.Menos comuns: agitação.Mais comuns: abstinência. Reações Adversas: . sedação. Quase todos os benzodiazepínicos elevam o limiar de convulsão e são anticonvulsivantes. Lexotan. podendo produzir sonolência. Os Benzodiazepínicos seriam. Somalium. então. déficit de atenção. Contraindicações: . amnésia. déficit de atenção. desinibição. visão borrada. vertigens. sedativos. anorexia. ataxia. O resultado dessa hiperpolarização é o aumento da ação inibitória do SNC. e efeito anticonvulsivante. bem como o clonazepam. fadiga. diminuição do apetite. A ligação dos benzodiazepínicos no sítio de ligação no receptor GABA propicia uma alteração na conformação desses receptores.2. 35 Aparentemente o efeito ansiolítico dos Benzodiazepínicos está relacionado com o sistema de neurotransmissores chamado gabaminérgico do Sistema Límbico.consiste. O bromazepam potencializa o efeito inibitório do neurotransmissor GABA. constipaçÃo. fadiga. relaxante muscular e anticonvulsivante.Mais comuns: abstinência. Tranquinal®). 4. sedação e induçõa do sono. atenuando as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. hipotonia. modulando a atividade dos receptores GABA. aumentando a afinidade da lição neurotransmissor-receptor. dependência. tonturas. . Lexfast. modulando a atividade dos receptors gabaérgicos. O alprazolam potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor. provocando um ahiperpolarização da célula. sedação.Hipersensibilidade ao fármaco.

OBS:. desrealização. Mas as grandes diferenças metodológicas e de amostra desses estudos tornam tais referências questionáveis. diminuição da libido. OBS:. Como o primeiro benzodiazepínico sinetizado. podendoproduzir sonolência. O uso de benzodiazepínicos na gravidez ficou inicialmente relacionado com a ocorrência de fenda palatina e/ou lábio leporino em recém nascidos. hipotonia e letargia. Psicosedin®). juntamente com o diazepam e o lorazepam . anorgasmia. diminuição do apetite. anorexia. irritabilidade. É excretado no leite. irritabilifdade. fadiga. desrealização. tonturas. alteração da função hepática. irritabilidade. O clonazepam é um benzodiazepínico potente. sudorese. bloquio da ovulação. alteração da função hepática. desinibição. tonturas. visão borrada. dificuldade de sucção nos bebês. fadiga. retenção urinária. usado primarimariamente como anticonvulsivante. retenção urinária. impulsividade. tonturas. diminuição da libido. dependência. que passou mais recentemente a ser utilizado nos transtornos de ansiedade em virtude de suas ações ansiolíticas. Reações Adversas: . Na atualidade.Hipersensibilidade ao fármaco. lactação.Mais comuns: ataxia. vômitos. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. Contraindicações: . vertigens. retenção urinária. déficit de atenção. avaliar a relação risco/benefício. durante um bom tempo o clordiaxepóxido foi utilizado como ansiolítico. amnésia. anorgasmia. bloquio da ovulação.Hipersensibilidade ao fármaco. tonturas. ansiedade rebote. desinibição. devendo-se evitar seu uso especialmente no primeiro trimestre e no final da gravidez. boca seca. boca seca.Mais comuns: diminuição da atenção. insuficiência respiratória grave. anorgasmia. constipaçÃo. vômitos. A segurança do clobazam na gravidez não está estabelecida. Clobazam (Frisium. anorexia. miorrelaxantes e hipnóticas. visão borrada. OBS:. desrealização. sudorese. impotência. dependência. O clobazam é um benzodiazepínico com propriedades ansiolíticas e anticonvulsivantes. diminuição do apetite. provocando um pouco menos de sedação e comprometimento motor que o diazepam. Se for indispensável. OBS:. anorexia. vômitos. Urbanil®). . diminuição da libido. Não está comprovado o efeito teratogênico do bromazepam em fetos de mães expostas ao fármaco no primeiro trimestre de gestação. constipaçÃo. boca seca. alteração da funçÃo hepática. sonolência. agressividade. desinibição.4. constipaçÃo. bloquio da ovulação.5. irritabilidade. Clonazepam (Clonotril. vertigens.Menos comuns: agitação. sonolência. Risco na Gravidez D.. amnésia.Menos comuns: agitação. impotência. ansiedade rebote. 4. dependência. amnésia. sedação. Contraindicações: . visão borrada. sedação. Clordiazepóxido (Limbitrol. impotência. sudorese. agressividade.3. Risco na gravidez C. . diminuição do apetite. Reações Adversas: . agressividade. Rivotril®).Menos comuns: agitação. vertigens. 36 4. 4.

déficit de atenção. sedação. alteração da função hepática. embora aparentemente apresente uma ação depressora menor sobre o SNC. desinibição. primeiro e terceiro trimestre da gravidez.6. tonturas. sudorese. alteração da função hepática. diminuição do apetite.Hipersensibilidade ao fármaco. na síndrome de retirada de opiáceos. . sudorese. Não se tem experiência com o cloxazolam. . fadiga. Cloxazolam (Eutonis. O cloxazolam é 2 vezes mais potente que o diazepam. anorgasmia.Mais comuns: abstinência. vômitos. Também é excretado no leite materno. OBS:. visão borrada. insuficiência hepática ou renal. tremore. fadiga. lactação.Mais comuns: ataxia.7. bloquio da ovulação. Contraindicações: . Produz dependência. Reações Adversas: . podendo produzir sonolência. diminuição da libido. vertigens. bloquio da ovulação. relaxantes musculares e anticonvulsivantes. diminuição do apetite. 4. lactação. sedativos. Reações Adversas: . desrealização. agressividade. vertigens. anorexia. dificuldades de concentração. ansiedade rebote.Menos comuns: agitação. amnésia. ataxia. amnésia. juntamente com o clordiazepóxido. dependência. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. fadiga.Mais comuns: cefaléia. sonolência. desrealização. amnésia. boca seca. retenção urinária. apatia e letargia nos bebês. constipaçÃo. produzindo menos ataxia e relaxamento muscular. Contraindicações: . sedação. irritabilidade. Na síndrome da abstinência do álcool ou de outros benzodiazepínicos. . O diazepam tem efeitos ansiolíticos. Reações Adversas: . boca seca.Menos comuns: agitação. O clordiazepóxido cruza a barreira placentária e aumenta o risco de malformações se ingerido no primeiro trimestre. ansiedade rebote.Hipersensibilidade ao fármaco. sedação. irritabilidade. lactação. o diazepam é um dos fármacos de escolha devido à meia-vida longa.Menos comuns: agitação. dependência.Hipersensibilidade ao fármaco. desinibição. Contraindicações: . retenção urinária. sonolência. eventualmente. tonturas. impotência. alteração da função hepática. diminuição da libido. por isso é recomendável não utiliza-lo durante a gravidez. diarréia e vômitos). Olcadil®). bem como na lactação. anorexia. OBS:. déficit de atenção. ansiedade rebote. insuficiência hepática ou renal. O uso crônico durante a gravidez pode determinar uma síndrome de abstonência no recém-nascido 37 (irritabilidade. 4. vômitos. visão borrada. anorgasmia. impotência.(injetável). agressividade. constipaçÃo. . agressividade. Diazepam (Diazefast. déficit de atenção. sobretudo no primeiro trimestre. Dienpax. Valium®). é um dos fármacos de escolha para o tratamento da síndrome de abstinência ao álcool e as benzodiazepínicos e. Seu efeito anticonvulsivante também maior que o do diazepam. sonolência. primeiro e terceiro trimestre da gravidez.

anorgasmia. dificuldades de concentração. agressividade. déficit de atenção. visão borrada. com aumento da sedação. irritabilidade. de maiores relevância para esta classe de medicamentos estão abaixo listadas. lactação. o que pode gerar toxicidade. Lorazefast. Podem ocorrer sintomas de abstinência em recém-nascidos de mães que ingerem lorazepam por várias semanas antes do parto (irritabilidade. amnésia. vômitos). Álcool. OBS:.Hipersensibilidade ao fármaco. o lorazepam é um dos mais seguros nos casos de insuficiência por apresentar menos efeitos hepatotóxicos. não sendo assim. O diazepam é excretado no leite materno. vertigens. Antipscicóticos. OBS:. dependência. ISRS. efeito que tende a diminuir. Dentre os benzodiazepínicos. O álcool pode aumentar os efeitos sedativos e hipnóticos dos benzodiazepínicos em 20 a 30%. sudorese. diarréia. diminuição do apetite. anorgasmia. boca seca. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. visão borrada. desinibição. Os benzodiazepínicos usualemnte não causam aumento dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. impotência. vertigens. sedação. vômitos. tremores. ataxia. fadiga. com o uso contínuo. ansiedade rebote. OBS:. tonturas. A ingestão com os alimentos em geral retarda a absorção dos de benzodiazepínicos. sonolência. ADT. insuficiência hepática ou renal. de uma forma geral. A ingestão materna continuada em doses altas de diazepam no segundo e terceiro trimestre ocasiona sintomas neonatais (irritabilidade tremores. recomendado seu uso durante a lactação. 38 Reações Adversas: . desrealização. 4. As interações medicamentosas. Alimentação. diminuição da libido.anorexia.8. diarréia. irritabilidade. O uso simultâneo de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterais do primeiros. constipaçÃo. ataxia. vômitos.Menos comuns: agitação. desinibição. Contraindicações: . Anticoncepcionais orais. Ocorre potencialização dos efeitos depressores do SNC de ambas as drogas. anorexia. bloquio da ovulação. sudorese. . dependência. Risco na gravidez D. alteração da função hepática. bloquio da ovulação. constipaçÃo. diminuição da libido. . retenção urinária. Lorazepam (Lorax. Sangramento intermenstrual pode ocorrer na associaçãode anticoncepcionais de baixa dosagem e clordiazepóxido.Mais comuns: abstinência. OBS:. desrealização. retenção urinária. Risco na gravidez D. O lorazepam é um benzodiazepínico que possui efeito sedativo potente. boca seca. Ocorre o aumento dos níveis plasmáticos e dos efeitos dos benzodiazepínicos. Mesmerin®). na maioria dos pacientes. vômitos). diminuição do apetite. tonturas. disartria e diminuição ainda maior da atenção e dos reflexos. impotência.

sendo. sendo utilizados em casos de agitação psicomotora e inquietude. É terapêutica alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento de curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade não psicótica. Seduspar®). É excretada no leite de ratos e. anorgasmia. boca seca. Buspirona (Ansitec. eficazes também em algumas outras psicoses e estados de agitação psicomotora.Hipersensibilidade ao fármaco. É um agonista parcial serotoninérgico. em bipolares pelo risco de induzir viradas maníacas. tanturas. Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras. a qual pode encontrar-se aumentada em estados de excitação e de agitação. estaria relacionado mais aos efeitos colaterais da droga do que aos terapêuticos. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. ESQUIZOFRENIA Os termos antipsicóticos e neurolépticos são usados como sinônimos para denotar um grupo de drogas que têm sido empregadas principalmente no tratamento da esquizofrenia. Antipsicóticos Sedativos. É em relação a estes últimos que os estudos têm demonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos. além dos dopaminérgicos. anemia. mostraram-se possuidoras de uma grande variedade de efeitos sobre o SNC. Os antipsicóticos sedativos são usados para tratamento de distúrbios psicóticos. vômitos. anticonvulsivnates ou hipnóticos. Contraindicações: . sistema nervoso autônomo e sistema endócrino. lactação. não sendo desta forma. cefaléia.1. lactação. Reações Adversas: . amenorréia. contudo. agranulocitose. virada maníaca. cãibras. insônia. O bloqueio dos outros receptores. uma alternativa exclusiva para o tratamento da esquizofrenia. sendo eficazes na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. possivelmente. 5. sonolência. .1. insufuciência renal e hepática grave. A principal ação farmacológica desta classe é o bloqueio dos receptores dopaminérgicos. rigidez muscular. nervosismo. no leite humano. 5. insuficiência hepática ou renal.1. Buspar.Hipersensibilidade ao fármaco. uso associado de IMAOs. congestão nasal. 5.5. sudorese. As primeiras drogas antipsicóticas fenotiazínicas. anorexia. dor no peito. Paralelamente atenuam distúrbios como: delírios e alucinações. O principal objetivo desta classe de fármacos é a sedação. cujo protótipo é a clorpromazina. Amisulprida (Socian®). náuseas. devendo por esse motivo ser evitada durante o aleitamento. . OBS:. fadigam excitação. desconforto gástrico. epilepsia (diminui o limiar convulsivante). Potencializa menos os efeitos do álcool e oferece menos risco de abuso ou dependência que os benzodiazepínicos.Mais comuns: cefláia. Contraindicações: . não apresentando efeitos musculorelaxantes. constipação intestinal. A buspirona é um composto ansiolítico com características farmacológicas distintas dos benzodiazepínicos e de outros fármacos ansiolíticos. zumbido.Menos comuns: alergias.

tremores finos. Tioridazina (Melleril®). tonturas. Reações Adversas: . Como este fármaco é secretado no leite materno e como se desconhecem os efeitos sobre o desenvolvimento da criança.Reações Adversas: . ataxia. hipotenção. 5. mas os dados sobre as quantidade e sobre os efeitos subseqüentes dessa exposição no crescimento e no desenvolvimento infantis são limitados. constipação. gravidez.3. OBS:. lactação. redução do limiar convulsivante.Mais comuns: sedação. hiperglicemia. . excitação. epilepsia. visão borrada.1. .Hipersensibilidade ao fármaco. Avaliar os riscos do medicamento para o feto contra o perigo de uma mãe ativamente psicótica. hipotensão postural. ganho de peso. mas deve-se avaliar o risco do medicamento para o feto. agranulocitose. febre. Neozine®). 5. boca seca.2. convulsão. sonolência. OBS:. sonolência.Menos comuns: abstinência. 5. Seu uso deve evitado durante todo o primeiro trimestre da gravidez. transtornos convulsivos. ganho de peso. transtornos convulsivos. nehuma malfomação orgânica específica associada ao uso de clorpromazina foi consistentemente identificada. convulsão. aconselha-se que as mães não amamentem. OBS:. Contudo. Reações Adversas: . parkinsonismo. evita-se o uso de qualquer fármaco durante o primeiro trimestre da gravidez.4. ginecomastia. Em relação aos efeitos teratogêncios. antecedentes de discrasias sanguíneas. anorexia. rigidez muscular.Hipersensibilidade ao fármaco. parkinsonismo. antecedentes de discrasias sanguíneas. agitação.Hipersensibilidade ao fármaco. Clorpromazina (Amplictil®). anorexia.4%. Levomepromazina (Levozine. Reações Adversas: . salivação.1. torcicolo. hiperprolactinemia. visão borrada.Mais comuns: aumento do apetite. . galactorréia. parkinsonismo. Em geral. agranulocitose. febre.Menos comuns: amenorréia.Mais comuns: aumento do apetite. insônia. anorgasmia. redução do limiar convulsivante. lactação. comparado com o perigo de uma mãe psicótica. alterações na função hepática. sedação.1. Contraindicações: . já que a contraindicação não é absoluta. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. fotossencibilidade cutânea. ganho de peso. tonturas. excitação. hipotensão postural. Contraindicações: . agitação. lactação. Contraindicações: . gravidez. constipação. anorgasmia. taquicardia. a doença psicótica per se é um fator de risco para malformações congênitas. e a exposição prénatal com o fármaco confere um risoc adicional de 0. antecedentes de discrasias sanguíneas. Não deve utilizado durante a gravidez e lactação. náusea. impotência. boca seca. diminuição da libido.sabe-se que todos os psicóticos são secretados no leite materno. alterações na função hepática. aumento dos níveis séricos de prolactina.Menos comuns: abstinência. diminuição da libido.

Há relatos de casos sobre esse assunto conresultados controversos. constipação. levando-se em conta os riscos de uma mãe ativamente psicótica. tretenção urinária. Contraindicações: . lactação. Reações Adversas: . taquicardia. vômitos. exacerbação ou indição de sintomas obcessivo-compussivo em esquizofrenia. sonolência. Não há evidências de que o haloperidol utilizado durante a gravidez cause alterações neurocomportamentais. tremores finos.Menos comuns: agitação. rigidez muscular. a mãe de ser desencorajada a amamentar. 5. diminuição da libido. distonias. 5. convulsão. diarréia. recomenda-se não amamentar enquanto estiver usando o fármaco. Por isso. OBS:. trantornos convulsivos. e com informações muito limitadas. doença de Parkinson.. hipotensão postural. Contraindicações: . parkinsonismo. boca seca. dando-se preferência a drogas como haloperidol.Hipersensibilidade ao fármaco. anorgasmia. fotossencibilidade cutânea. Quetiapina (Seroquel®).Hipersensibilidade ao fármaco. Reações Adversas: . sedação. congestão nasal. vertigens. retenção urinária. OBS:. não se recomenda seu uso em gestantes. alopecia. Ainda não há estudos conclusivos em relação ao uso da olanzapina na gestação. Antipsicóticos Incisivos. tonturas. Além disso. Sabe-se que o haloperidol é secretado no leite materno. hiperglicemia. ansiedade. anorexia. febre. tremores finos. alteraçõo na condução cardíaca. gravidez.Mais comuns: aumento de peso (especialmente nas fases iniciais de tratamento e com doses maiores). hipotensão postural. discinesia tardia.1. tremores finos. . parkinsonismo. hiperprolactinemia. ganho de peso. . insônia. aumento dos níveis de colesterol. OBS:. Haloperidol (Haldol®). amenorréia. sedação. agranulocitose. tontura. Seu uso deve ser evitado no primeiro trimestre da gravidez. anorgasmia. lactação. depressão. por isso. alterações na função hepática. Na gravidez o haloperidol é um dos medicamentos mais seguros para o uso durante a gravidez.Mais comuns: aumento do apetite. rigidez muscular. hepatotoxicidade. cefaléia. A tioridazina passa para o leite materno. diminuição da libido. gravidez.2. Olanzapina (Zyprexa®). Como não se conhecem os riscos para o desenvolvimento do bebê. hiperglicemia. fotossencibilidade cutânea. disfunção sexual. alerta-se sobre esse fato para pacientes femininas em idade reprodutiva. . . aumento transitório assintomático das transaminases. Não se assegura o uso deste fármaco na lactação.Mais comuns: acatasia.2. déficit de atenção. sedação taquicardia. tonturas. rigidez muscular. efeitos anticolinérgicos leves (constipação e boca seca). salivação. redução do limiar convulsivante. visão borrada. uso de lentes de contato (diminui o lacrimejamento). agitação. constipação. tremores. excitação.Menos comuns: abstinência.Menos comuns: acatasia.

Por possuir atividade seletiva sobre substâncias a partir do modelo do mosaico fluído.Mais comuns: aumentode peso. Não se conhece o grau de excreção no leite.Contraindicações: . Contudo. Período embrionário. desta forma. Durante o terceiro mês ocorre o fechamento do tubo neural do feto. lactação. . recomendando-se. que as mães que estejam utilizando a quetiapina não amamentem. boca seca. a barreira placentária possui a importante função de transferir substâncias.Menos comuns: alteração das enzimas hepáticas. Estende-se da 2ª a 12ª semana. ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GRAVIDEZ Durante a gravidez. Reações Adversas: . provocando desta forma um aborto. Período fetal. tal implantação pode ser prejudicada ou não realizada devido ao uso de drogas que impossibilitem tal ação. OBS:. quando não realizado de forma racional pode interferir em diferentes pontos da gravidez. Durante as duas primeiras semanas após a fecundação. hipotensão ortostática. como segue a baixo: Período de implantação. O manuseio de drogas. Não foi estabelecida a segurança do uso da quetiapina durante a gravidez. O medicamento pode atingir a criança através da placenta ou do leite materno. Período neonatal. É comum que médicos acreditem que após esse período o uso de fármacos seja seguro. durante o parto ou no puerpério. o uso de drogas neste período é crítico uma vez que. As anormalidades que podem ocorrer após a 12ª semana (três meses). o uso irracional de alguma droga pode acarretar em um fechamento incompleto ou fechamento anormal. Risco na gravidez C. consttipação. O FDA (Food and Drug Administration). O embrião se diferencia de uma massa celular (mórula) à estrutura fetal. hipotenção. Vai da 12ª semana até o nascimento. órgãos. o blastócito se desenvolve e se implanta no endométrio.Hipersensibilidade ao fármaco. gravidez. constituemse em alterações degenerativas em sistemas. departamento Americano. tontura. fez a divisão em cinco categorias dos . Neste caso. Fármacos que interferem no desenvolvimento do cérebro podem causar defeitos funcionais que aparecerão tardiamente no desenvolvimento intelectual ou emocional de uma criança. portanto. O cérebro atinge seu período de maior crescimento no último 42 mês de gestação. sonolência. funções ou mecanismos bioquímicos já formados ou mesmo que a formação ainda não esteja completa. deve-se ter a nítida noção de que qualquer droga utilizada pela mãe durante todo o processo gravídico pode afetar o comportamento ou ainda atravessar a barreira placentária alterando a homeostase. devido ao uso de certos fármacos nos dias anteriores ao parto. assegurando desta forma níveis adequados de elementos essenciais para o crescimento fetal. Nesta fase o recém-nascido pode apresentar alterações significativas ou mesmo a morte. OBS:. distonia aguda. más formações poderiam inevitavelmente aparecer.

Paramomicina.ß lactâmicos.Dantrolen e.Difenidramina. levando-se em consideração o risco benefício.Salbutamol Sucralfato. A categoria A se refere a medicamentos e substâncias para as quais os estudos controlados em mulheres não têm mostrado risco para o feto durante o primeiro trimestre. QUADRO 03.Codeína. (Clortalidona. QUADRO 04.Hidoxouridina.Fer ro.Acetilcisteína Ácido fusídico.Loperamida.Nitrofurazona. Penicilina.Isosorbida.Coesteroides.Indometacina.Aminofilina Amiodarona.Beta necol.Amicacina.Etosuccimida.Piperazina. Acebutolol.Praziquantel.Astemizol.Eritromicina.Ipatrópio. Ácido Fólico.Gentamicina.Probenecida.Midazolam.Metilfenidato. Drogas Listadas na Categoria B.Cloramfenicol Cloroquina.Neostigmina Nifedipino.Griseofulvina.Metronidazol.A).Ranitidina.Naloxona.Clorfeniramina.Metoclopramida.Mexiletina. Nesta categoria estão as drogas que não possuem estudos adequados em mulheres grávidas que possa descartar riscos. Categoria C.medicamentos quando utilizados na gravidez.Milrinona.Piridoxina (Vit.Etambutol.Crotamitón.Retinol (Vit.Liotironina.Anfotericina B.Quinin a. Azitromicina).Izoniazi da.Fenilefrina.Adenosina. Categoria B.Heparin a.Imipenem/Cilastin.Granisetrona. o benefício potencial pode justificar o risco potencial. Sulfametoxazol). Indapamida.Dextrometorfan Diazóxido.Bromocriptina Captopril.Ambroxol.Cotrimoxazol.Clindamicina.Morfina.Calcitonina.Atenolol.PenicilioPolilisina .Cromoglicato Na+. Categoria A.Pamoato de Pirantel. Contudo.Amantadina.Furosemida.(Amoxicilina.Ácido Nalidíxico.Clindamicina.Ondansetrona.Ciproheptadina.Bromexina.Lactulose.Fenoterol Fentanila.Betacaroteno.Bacitracina. Estudos em animais têm demonstrado que esses medicamentos podem exercer efeitos teratogênicos ou tóxico para os embriões.. perante o risco oferecido para o feto. Desta forma os produtos listados devem ser utilizados com cautela.Cisaprida Clotrimazol.Ciclosporina.Vitamina D3. 1. Nos estudos realizados em animais não houve riscos para o feto.Furazolidona.Clorpromazina.Loratadina Meperidina.Clonazepam. e a possibilidade de dano fetal é remota. Drogas Listadas na Categoria A.Famotidina.Acetazolamida.Droperidol.lindamicina) Macrolideos. AAS. Desta forma.Manitol.Hidroxizina.Cl onidina.Levotiroxina.Homatropina.Anfetamina. não há estudos controlados em mulheres para saber o risco preciso ao feto.Terbutalina.Imidazólicos.Piperacilina.Nitrofurantoín a.(Roxitromicina.Aztreonam.Omeprazol.Haloperidol.Aciclovir.AINE’s.Meclicina.Clomipramina.Acido folínico.Catecolaminas. contudo.Carbamazepina.Hidralazina Hidrato de cloral .Sulfonamidas. qualquer medicamento utilizado durante a gravidez deve ser muito bem orientado e monitorado.ACTH.Albendazol.Glucagón.Edrofonio.Xetina.Levamisol .Vasopresina 3.Carbocisteína.Fisiostigmina Flumazenil.Metronidazol. Drogas Listadas na Categoria C. B6) 2. QUADRO 02.Lidocaína Lindano.Metildopa.Digoxina.Piridostigmina. sempre com orientação.Insulina.Pamoato de pirvínio.Atropina.Dietilpropiona.Nistatina.Oxitropio Paracetamol.Erfenadina.N eomicina.

Clorazepato.Progestágenos orais.Fenitoína.Iodetos. isto pode dever-se ao declínio do fluxo sanguíneo .Verapamil 4. entretanto. Distribuição. Existem poucas evidências de que ocorra qualquer alteração significativa na absorção de fármacos com o envelhecimento. Os indivíduos idosos não perdem funções específicas numa taxa acelerada. 1.Pentamidina.Prometazina Propafenona.Espironolactona. os benefícios não justificam os riscos.Vinblastina.Pilocarpina.Tiopental.Estr eptomicina.Clobazam Clorambucil. Estudos efetuados em animais e diversos estudos clínicos sugeriram que determinados fármacos são metabolizados mais lentamente.Primaquina. A capacidade do fígado de metabolizar os fármacos não parece declinar consistentemente com a idade para todos os fármacos. Categoria D.1. Os indivíduos idosos apresentam geralmente uma redução da massa corporal.Bleomicina.Primidona.Citar abina. Desta forma. Em hipótese alguma deve ser utilizado tais drogas.Isoniazida.Propranolol. Como muitas drogas administradas se ligam a essa proteína plasmática.Procaín a.Benzodiazepinas.Doxorrubicina.Fenitoína Metotrexato.Aminopterin.Cumarínicos Estrógenos Sintéticos.Pirimetamina. Drogas Teratogênicas. Drogas Listadas na Categoria D. As maiores alterações parecem estar ligadas nas reações de fase I (efetuadas pelo sistema microssomal). QUADRO 06. As drogas listadas nesta categoria possuem estudos que revelaram riscos para o feto. a sua diminuição causa uma alteração na relação entre droga ligada e livre. porém acumulam mais deficiências com o passar do tempo.Rifampicina.2. QUADRO 05. só devem ser utilizadas se o benefício potencial justificar o risco potencial.Quinolonas.Andrógenos.Propiltiouracilo Tatraciclinas.Mebendazol Meprobamato.3. Metabolismo.Tolazolina Vancomicina.Procainamida. Aminoglicosídeos (gentamicina e amicacina).Protamina. a maioria das autoridades considera que o campo da geriatria aplica-se a indivíduos com mais de 75 anos de idade.Enalapril.Daunorrubicina. diminuição de água no organismo e aumento de gordura. em comparação com adultos jovens ou de meia-idade. 1. Categoria X.Zidovudina 5.Hidroclorotiazida Imipramina.Bussulfan. desta forma.Pentobarbital.Kanamicina.Vincristina. Absorção. A diminuição da albumina sérica também é notada no processo de envelhecimento do indivíduo.Valproato.Metadona.Mercaptopurina. Todavia. Alterações Farmacocinéticas 1. as condições associadas à idade podem modificar a velocidade de absorção de alguns fármacos 1.Tetraciclina ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GERIATRIA A sociedade costuma classificar qualquer pessoa acima de 65 anos como idoso.Ciclofosfamida.Teofilina.Triamterene.44.Cloroquina. As contidas na categoria D possuem evidências de risco em fetos humanos.Pirazinamida.Fenobarbital.Metotrexato.Cisplatino.Pralidoxima. de forma geral.Metimazole.Penicilamina.Propiltiouracil Talidomida.Azatioprina.Cortisona.Fluou racilo.Tiab endazol.Quinidina. as substâncias listadas a baixo.Procarbazina. Amitriptilina.

.o resultado prático desta alteração consiste em acentuado prolongamento da meia-vida de muitos fármacos. Como o rim é o principal órgão de depuração dos fármacos no organismo. 2.4. o declínio “natural”da capacidade funcional renal é muito importante. Alterações Farmacodinâmicas Durante muito tempo. Com a idade. implicando em alteração na interação famacodinâmica dos fármacos com seus receptores. acreditou-se que os pacientes geriátricos fossem mais “sensíveis” à ação de vários fármacos. verifica-se o declínio na capacidade de reparação hepática de alguma lesão. e na possibilidade de acúmulo em níveis tóxicos. quando não efetuada o ajuste na dosagem e posologia. Eliminação. Atualmente sabe-se que a maior parte destas modificações aparentes resulta da alteração da farmacocinética ou da diminuição das respostas homeostáticas. 1. causado por exemplo. por uma insuficiência cardíaca congestiva.hepático.