Introdução a farmacologia

Introdução a farmacologia 1.

DEFINIÇÕES Remédio - Antigamente, tinha-se por definição de remédio, como sendo uma substância oriunda de uma planta ou animal, utilizada no tratamento de doenças. Hoje, a palavra remédio é empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meios utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenças. Deste modo, são remédios não só os medicamentos, mas também os agentes de natureza física ou psíquica a que se recorre na terapêutica. Droga – Substância ou matéria–prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária. Medicamento – Produto apresentado sob uma Forma Farmacêutica, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É um produto acabado que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Medicamento Genérico - Medicamento idêntico a um produto de referência ou inovador, que deve ser intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade. Medicamento de Referência - produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Similar - Aquele que contém o mesmo, ou os mesmos princípios ativos. Apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária (ANVISA). Pode diferir somente quanto: ao tamanho; forma do produto; prazo de validade; embalagem; rotulagem; excipientes e veículos. É obrigatória a identificação pelo nome comercial ou marca. Medicamento Alopático - Sistema terapêutico que consiste em tratar as doenças por meios contrários a elas, procurando conhecer suas causas e combatê-las. Medicamento Homeopático - toda preparação farmacêutica formulada segundo os compêndios homeopáticos reconhecidos internacionalmente, obtida pelo método de diluições sucessivas, sucussões e/ou triturações sucessivas, para ser usada segundo a lei dos semelhantes, de forma preventiva e/ou terapêutica. Medicamento Fitoterápico - medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade (POP). Sua eficácia e segurança são validadas através de levantamentos etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em publicações ou ensaios clínicos. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações destas com extratos vegetais.

Medicamento manipulado – É o medicamento personalizado feito na dose certa. O médico prescreve doses que não estariam disponíveis no medicamento industrializado, atendendo a necessidade para cada paciente. Rótulo personalizado, evitando confusões e trocas. Na manipulação o médico pode usar vários medicamentos que 3 complementam o tratamento, numa única fórmula, para evitar que o paciente tome vários medicamentos. O farmacêutico avalia sempre a incompatibilidade sobre as substâncias. Medicamento industrializado – A Indústria farmacêutica é responsável por produzir medicamentos. É uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar e distribuir drogas farmacêuticas. De modo geral, uma indústria farmacêutica fabrica e comercializa seus medicamentos somente após um longo processo de pesquisas, descobertas e testes dos remédios desejados, após meses ou anos de investimentos. Leitura Adicional SAIBA UM POUCO MAIS SOBRE MEDICAMENTOS GENÉRICOS Segundo a Lei 9.787/99, de 10 de fevereiro de 1999, é considerado Genérico o medicamento igual a um produto de referência ou inovador. Pretende-se que seja intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB (Denominação Comum Brasileira) ou, na sua ausência, pela DCI (Denominação Comum Internacional). A denominação genérica e de aceitação universal, usada para distinguir um princípio ativo não amparado por marca comercial. Geralmente corresponde à DCB, ou DCI, recomendada pela OMS. CONFIABILIDADE E GARANTIA DA QUALIDADE DOS GENÉRICOS A confiabilidade dos medicamentos genéricos é assegurada através da definição de rígidos critérios de qualidade adotados para análise e concessão de registros desses medicamentos, previstos na legislação. A comprovação da eficácia terapêutica, segurança e intercambialidade dos genéricos, em relação ao medicamento de referência, resultam da realização dos ensaios de equivalência farmacêutica (bioequivalência1) e biodisponibilidade2, sendo estes, fundamentais para o deferimento do registro, bem como a sua manutenção na comercialização. ACOMPANHAMENTO NO PÓS-REGISTRO DO GENÉRICO Além do rigor do registro, a qualidade dos genéricos é continuamente monitorada através da coleta aleatória de amostras de lotes do genérico e do medicamento de referência, em diferentes pontos de venda do Brasil, com a finalidade de avaliar a qualidade e poder identificar possíveis alterações, o que confirma que os genéricos possuem a mesma qualidade que os medicamentos de referência. Caso sejam confirmadas alterações de desvio de qualidade ou de rotulagem, esses produtos são interditados cautelarmente, onde serão feitas contraprovas para confirmar o desvio e, sendo confirmados, os lotes daquele medicamento serão apreendidos. A avaliação da manutenção da qualidade dos medicamentos genéricos

é realizada pela ANVISA, em parceria com o Instituto Nacional de Controle de Qualidade em Saúde (INCQS) e a rede de Laboratórios Centrais dos Estados (LACENS). Para isso as indústrias deverão indicar a distribuição dos primeiros lotes de fabricação (no mínimo 3). As alterações no registro que afetem o medicamento também são monitoradas pela ANVISA, para que o produto não sofra modificações substanciais que possam interferir na sua intercambialidade. Para possibilitar o 1 É o estudo da biodisponibilidade comparativa entre dois ou mais medicamentos administrados em uma mesma via. Avalia os parâmetros relacionados à absorção do fármaco a partir da forma farmacêutica administrada, contendo a mesma dosagem e o mesmo desenho experimental. Dois produtos são bioequivalentes se a biodisponibilidade (velocidade e extenção da absorção) ao serem administrados na mesma dose e nas mesmas condições experimentais, não demonstrarem diferencias significativas na quantidade de fármaco absorvido. 2 Característica relacionada à eficácia clínica do medicamento. Corresponde à velocidade e quantidade de princípio ativo ou fármaco contido no medicamento, que alcança a circulação geral. 4 rastreamento de qualquer lote de medicamento genérico, a ANVISA recebe das indústrias, mensalmente, informações sobre a comercialização (fabricação e distribuição) dos seus produtos. O envio dessas informações está normatizado pela Resolução RDC nº 78/00. A). O que são medicamentos genéricos? O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no país, podendo este ser intercambiável. O Ministério da Saúde através da ANVISA avalia os testes de bioequivalência entre o genérico e seu medicamento de referência, apresentados pelos fabricantes, para comprovação da sua qualidade. B). O que são medicamentos similares? Os similares são medicamentos que possuem o mesmo fármaco, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência (ou marca), mas não têm sua bioequivalência com o medicamento de referência comprovada. C). O que são medicamentos de referência? São, normalmente, medicamentos inovadores, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente, por ocasião do registro junto ao Ministério da Saúde, através da ANVISA. São os medicamentos que, geralmente, se encontram a bastante tempo no mercado e tem uma marca comercial conhecida. D). Como identificar os três tipos de medicamentos existentes no mercado brasileiro: os genéricos, os similares e os de marca? A diferença está na embalagem. Apenas os medicamentos genéricos contêm, em sua embalagem, logo

abaixo do nome do princípio ativo que os identifica, a frase "Medicamento genérico - Lei 9.787/99". Além disso, os genéricos vão passar a ser identificados por uma grande letra "G" azul impressa sobre uma tarja amarela situada na parte inferior das embalagens do produto. É o que estabelece a Resolução RDC nº 47, de 28 de março de 2001. E). O medicamento genérico tem o mesmo efeito do medicamento de marca? Sim. O medicamento genérico têm a mesma eficácia terapêutica do medicamento de marca ou de referência. O medicamento genérico é o único que pode ser intercambiável com o medicamento de referência, visto que foi submetido ao teste de bioequivalência. F). Quem faz os testes que possibilitam que um produto receba o registro de genérico? Os testes de equivalência farmacêutica e bioequivalência são realizados em centros habilitados junto à ANVISA. G). O que é o teste de equivalência farmacêutica? Deve conter o mesmo fármaco, na mesma dosagem e forma farmacêutica. O teste de equivalência farmacêutica é realizado "in vitro" (não envolve seres humanos), por laboratórios de controle de qualidade habilitados pela ANVISA. H). O que é o teste de biodisponibilidade? A biodisponibilidade relaciona-se à quantidade absorvida e à velocidade do processo de absorção do fármaco liberado, à forma farmacêutica administrada. Quando dois medicamentos apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo, sua eficácia clínica é considerada comparável. I). O que é o teste de bioequivalência? O teste de bioequivalência consiste na demonstração de que o medicamento genérico e seu respectivo medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo. A bioequivalência, na grande maioria dos casos, assegura que o medicamento genérico é equivalente 5 terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao mesmo. J). O que é princípio ativo? É a substância existente na formulação do medicamento, responsável pelo seu efeito terapêutic'o. Também denomina-se fármaco. L). Como devem atuar os médicos, no momento da prescrição da receita? A prescrição com a denominação genérica do medicamento é obrigatória somente no serviço público (SUS). Nos demais casos ficará a critério do profissional responsável, podendo ser realizada sob nome genérico e/ou comercial. M). O médico pode proibir a troca do remédio de marca pelo medicamento genérico? O profissional poderá restringir a substituição do medicamento de referência pelo genérico (intercambialidade); todavia, esta orientação deverá ser escrita de próprio punho, de forma clara e

onde a fase dispersa. Os xaropes podem ser medicinais e/ou edulcorantes. O mercado mundial de medicamentos genéricos cresce. onde a fase dispersa ou interna é finamente dividida e distribuída em outra fase contínua ou externa. São formas farmacêuticas líquidas heterogênea. como as loções. a participação do receituário de genéricos alcançou cerca de 42% das prescrições. Em quais outros lugares do mundo os genéricos já foram implantados? Deu certo? Os Estados Unidos e muitos países da Europa já adotam políticas semelhantes há mais de 20 anos. se necessário. sólida e insolúvel (fase interna) é distribuída em um líquido (fase externa). aproximadamente. nos EUA. que o mercado de genéricos representa 72% do receituário médico. contendo cerca de dois terços de seu peso em sacarose ou outros açúcares. constituídas de uma dispersão grosseira. com características apropriadas a uma determinada via de administração. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. 6 Xaropes. Temos emulsões do tipo óleo em água (O/A: fase externa aquosa) e água em óleo (A/O: fase externa oleosa). conforme a prescrição. a um custo médio de 30% mais barato em relação ao medicamento de marca. o Japão e a Alemanha representam cerca de 60% do mercado mundial de genéricos. Os medicamentos vendidos pelo nome do princípio ativo deram tão certos. sabor e cor. cuja expansão é inevitável. A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes.as emulsões devem atender às especificações de esterilidade e pirogênio. a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado. Suspensões. Soluções. como o usuário deve proceder? O usuário deve solicitar ao farmacêutico. ou procurar outro estabelecimento que possua o medicamento genérico prescrito. O). Se na farmácia não tiver o medicamento genérico. Quando de uso injetável. . Emulsões. devendo ser sempre agitadas antes do uso. São formas farmacêuticas aquosas. geralmente substâncias tensoativas. São misturas de duas ou mais substâncias homogêneas.legível. São sistemas dispersos constituídos de duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e aquosa). Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor desagradável do fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. N). 11% ao ano. Nas emulsões líquidas de uso oral deverão ser acrescentados adjuvantes com finalidade corretiva para aroma. Nos Estados Unidos. orientações quanto à substituição do medicamento. As emulsões podem ser pastosas ou líquidas. destinadas ao uso externo ou interno. Os EUA. FORMAS FARMACÊUTICAS Define-se forma farmacêutica com o sendo o estado final de apresentaçãoque os princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mias oprerações farmacêuticas executadas com a adição ou não de excipientes apropriados.

além de não necessitar de pessoal especializado para sua administração. solução. porém contêm mais água. as preparações tópicas apresentam formulações e consistências variadas. As soluções tendem a secar ao invés de umedecer a pele. finamente disperso em uma base de água ou de óleo e água. Em geral contém mais de 20% de pós finamente oulverizado na formulação. facilita a administração e. como base dermatológica. Pasta. prepara semi-sólidas tópicas são aquelas previstas para aplicação na pele ou em certas mucosas para ação local ou penetração percutânea de medicamentos. devido a suas alta solubilidade e . Na verdade. podendo ser duras ou moles. uma vez que tal via é mais confortável de se utilizar. Por essa razão. Eles são de fácil aplicação. o propileno glicol. devem satisfazer às exigências do teste de esterilidade. sendo o veículo utilizado o determinante para a consistência do produto. tem sido usada em mais de 80% dos tratamentos fora do âmbito hospitalar. Géis. O fármaco contido em uma preparação tópica é misturado (suspenso) em um veículo (um transportador inerte ao fármaco). Os líquidos mais comumente utilizados são o álcool. elas são suspensões de material pulverizado. ao tratamento de feridas ou à aplicação sobre lesões extensas da pele. loção. as pomadas comumente são mais eficazes para liberar ingredientes ativos na pele. Loções. sendo rapidamente absorvido quando friccionado sobre a pele. As pomadas que contêm uma quantidade muito grande de óleo espesso e pouquíssima água apresentam um aspecto gorduroso e são difíceis de ser eliminadas através da lavagem. creme. ouainda por ação emoliente ou protetora. Pomadas. a preparação será uma pomada. Segundo a Farmacopéia Brasileira IV. As loções são de fácil aplicação e particularmente úteis para refrescar ou secar a pele. Embora sejam produtos que "sujam" mais que os cremes à base de água. São as preparações mais comumente utilizadas sendo uma emulsão do tipo óleo em água. As cápsulas são receptáculos obtidos por moldagem. pó ou gel. Dependendo do veículo usado. utilizadas para ingestão de fármacos em doses pré-estabelecidas. Géis são preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão homogênea de uma fase sólida em uma fase líquida. em oftalmologia.Formas farmacêuticsas semi-sólidas (uso tópico). em geral. O envólucro da cápsula oferece relativa proteção dos agentes externos. Tais formas são as mais utilizadas uma vez que estas são administradas por via oral. Cápsulas. Cremes. Desta forma. As preparações destinadas ao uso oftálmico. o polietileno glicol e a água corrente. Dependendo do tipo e concentração de gelificante temos géis para diversos usos como por exemplo: lubrificantes de catéter e instrumentos cirúrgicos. São preparações contendo grande quantidade de sólidos em dispersão. As pomadas são mais adequadas quando a pele necessita de lubrificação ou umidade. Formas farmacêuticas sólidas. a via oral. São semelhantes aos cremes.

estão inconscientes ou não sabem deglutir. comprimidos de cobertura entérica. As medicações para administração oral estão disponíveis em muitas formas: comprimidos. Ed Reedel. líquidos. suspensões.digestibilidade no organismo. As cápsulas tem como objetivo acondicionar aos pricípios ativos de modo que não sofram ação do suco gástrico. Portanto. A administração oral de medicamentos é segura. mais conveniente. Desvantagens: . 1999).Via utilizada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. A administração oral é contra-indicada em pacientes inconscientes.Esta via permite que o medicamento seja absorvido diretamente pelos pequenos vasos sangüíneos situados na região da língua. pós e grânulos.2. libera rapidamente o fármaco de seu interior. a adesão ao tratamento é maior e menos dispendiosa. que é utilizada no alívio da angina. bem como naqueles incapazes de engolir. O revestimento gastroresistente tem por objetivo proteger o fármaco da “destruição” em meio gástrico. . . podendo essa via ser usada quando queremos contornar tal efeito. 1. xaropes.Irregularidades de absorção na presença de alimentos e outros fármacos. e possibilitae sua absorção em meio intestinal.3. (Enfermagem Básica. A maior parte das medicações é normalmente administrada por esta via. óleos. mais conveniente e o mais econômico. As formas farmacêuticas empregadas são soluções. São preparações sólidas contendo cada um uma unidade de dose. possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa e absorção errática devido à pequena superfície absortiva e incerta retenção no reto. Via Sublingual.É o método mais comum. Administração Enteral 1. cápsulas.podendo se constituídos por um ou maias princícios ativos. quando indesejável. Vantagens: .O medicamento alcança a circulação sem passar por metabolização de primeira passagem. Comprimidos.Vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal. sendo obtidos por compressão. permitindo a absorção direta na corrente sanguínea. não apresenta o efeito de primeira passagem. Vantagens: . Via Oral. .Destruição de alguns agentes farmacológicos por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico básico. devido ao suprimento sanguíneo e a pouca espessura da mucosa absortiva. Isso proporciona concentrações mais elevadas com doses menores. 1. Vantagens: . elixires. . Via Retal.É o mais seguro.A via sublingual é especialmente boa para a nitroglicerina. Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos. 7 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 1. com náuseas ou vômitos. É utilizada em pacientes que apresentam vômitos. Suas maiores limitações de uso são incomodo de administração. . suspensões e supositórios. .1.

Disponibilidade imediata do fármaco. 2. permitindo na injeção uma administração menos dolorosa de medicações irritantes. pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. É indicada quando se espera uma ação rápida do fármaco. tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem. podendo ser administrada ainda em veias profundas. A medicação poderá ser administrada em qualquer veia periférica acessível. . sem utilizar o trato gastrintestinal (CASTRO & COSTA. por supositórios. no fígado. o qual é bastante vascularizado sendo absorvido rapidamente. os vasos linfáticos que a vascularizam.Desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. 4 – Tecido adiposo subcutâneo. Desvantagens: . geralmente 0. onde a conduta seria a administração de Glicose 50% por via intravenosa (MENDES et al. 1973). ou seja. os nervos e os órgãos sensoriais.A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada. ou quando este tem sua eficácia prejudicada pela atividade do trato gastrintestinal (HORTA et al. 3 – Derme – formada pelo tecido conjuntivo que a sustenta. esta é utilizada principalmente para produzir um efeito local. 2 – Epiderme. 1973). Os tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais.5ml ou menos. Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes administrados por esta via. . 1988). Via Intramuscular.2. nos casos de Crise Hipoglicêmica. O termo parenteral provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo). dentro das camadas mais externas da pele. Via Endovenosa.1. Desvantagens: . Pelo fato de possuir uma ação rápida. Esta via de administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes (até 5ml em locais adequados).A administração de drogas via retal. 2.Absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. Usada principalmente com fins de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina. É a administração de uma droga diretamente na veia. 2. Intramusculares depositam a medicação profundamente no tecido muscular. A face ventral do antebraço é o local mais comumente utilizado. a elastina. 8 1 – Camada córnea. Administração Parenteral.Evita metabolização de primeira passagem. Esta via é utilizada em casos de emergência na qual o paciente se encontra inconsciente. Injeção Intradermica. É na epiderme que estão o colágeno. Vantagens: . 1999). esta via é utilizada em quadros de Reação Anafilática. 1999). significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”. a fim de obter uma ação imediata do medicamento.3. como por exemplo.. 2. por meio de cateteres endovenosos introduzidos por punção ou flebotomia (HORTA et al. as injeções intradérmicas indicam quantidades pequenas. . por ser facilmente acessível e ausente de pêlos (CASTRO & COSTA.

loções. A absorção depende da área de exposição.0 ml de líquido. Determina por quanto tempo a droga vai aparecer no órgão alvo. Farmacocinética (aquilo que o organismo faz com a droga) Estuda as ações do organismo sobre os fármacos. com o mínimo de efeitos adversos e colaterais.6. Farmacodinâmica (aquilo que a droga faz no organismo) Determinam o efeito do fármaco sobre o organismo humano. As formas farmacêuticas comumente empregadas são soluções.Formação de hematomas. são 9 geralmente administradas via subcutânea. até a eliminação.4. desde os efeitos de absorção e distribuição. geradas por nebulização ou aerossóis. A importância da farmacocinética e farmacodinâmica no atendimento a pacientes. por exemplo. podendo este efeito ser terapêutico ou tóxico. As medicações recomendadas para injeção subcutânea incluem soluções aquosas e suspensões não irritantes contidas em 0.Dor no local da aplicação.dministração de pequenas doses para rápida ação e minimização de efeitos adversos sistêmicos. cremes. Ao escolher uma medicação o médico deve determinar a dose que mais se próxima deste objetivo. Estendendo-se desde a mucosa nasal até os alvéolos. está na melhora da eficácia terapêutica e na redução da toxicidade. pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos. Fármacos administrados diretamente sobre a mucosa têm ação local ou. As mucosas ricamente vascularizadas permitem fácil absorção de princípios ativos. pode-se administrar adrenalina 1:1000 (p/m) via subcutânea.5. terapêuticos ou tóxicos. geléias e adesivos sólidos. A pele apresenta efetiva barreira à passagem de substâncias. Os medicamentos são administrados por inalação. Via Subcutânea.Reações de Hipersensibilidade. 2. esses destinados à absorção transcutânea para obtenção de efeitos sistêmicos. Via Cutânea. . .. FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA O objetivo da terapêutica é obter um efeito benéfico desejado. que podem ser obtidas pela aplicação de seus princípios. Via Inalatória. Para os casos emergências de reação anafilática. Sob certas circunstâncias produzem efeitos sistêmicos. As maiores vantagens desta via consistem em a. 2. Efeito Farmacológico Metabolizada ou Excretada Droga nos tecidos de distribuição ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO . ungüentos. difusão do fármaco na derme (alta lipossolubilidade). são captadas pela circulação sanguínea sistêmica (CASTRO & COSTA 1999). No entanto medicamentos podem ser administrados por via cutânea para obtenção fundamentalmente de efeitos tópicos. óleos. temperatura e estado de hidratação da pele. 2. estando sob a forma de gás ou contidas em pequenas partículas líquidas ou sólidas.5 a 2. pomadas. A heparina e a insulina.

Os fatores que influenciam na absorção incluem as características físico-químicas da substância ativa. mas .2. as propriedades da formulação farmacêutica e os processos fisiológicos característicos do paciente. 2. Via de Administração. sem possuir nenhuma biodisponibilidade. 1. FARMACOCINÉTICA 1. Este termo define a quantidade intacta de medicamento que atinge a circulação sangüínea para obtenção de efeito biológico. 4.) Apresentação do fármaco (Sólido. não só da forma farmacêutica. A biodisponibilidade é rastreada a partir de dados obtidos das concentrações da droga presentes no sangue.) Características estruturais que permitem a difusão pela Membrana Plasmática (MP). solução.ELIMINAÇÃO Concentração Sistêmica da droga FARMACOCINÉTICA Dose da droga administrada Concentração da droga no local de ação Resposta Clínica Toxicidade Eficácia FARMACODINÂMICA 10 Na figura acima podemos ver que a relação efeito-dose de um medicamento. tópico. É o processo pelo qual os medicamentos administrados via oral. intramuscular ou retal.) Circulação no local de administração (Tecido dom pouca ou grande vascularizaçâo). didaticamente. mas ser completamente destruído pelo fígado. VIA ABSORÇÃO UTILIDADE LIMITAÇÕES Intravenosa Efeito imediato Evita efeito de primeira passagem Emergência Grande Quantidade Efeitos adversos Subcutânea Efeito imediato quando em solução aquosa Suspensões insolúveis Grandes volumes (necrose local) Intramuscular Imediata quando em solução aquosa Veículos oleosos (Volumes moderados) Não pode ser Intravenosa Ingestão oral Depende de fatores Econômica e segura Absorção lenta (biotransformação) 1.3. de onde se distribuirão pelo corpo. 1. chegam ao meio tissular pela corrente sanguínea. Biodisponibilidade.) Concentração do fármaco. Neste caso deve ser usado pela via parenteral. aquosa ou oleosa). Fatores que devem ser considerados uma vez que podem influenciar no tempo de absorção dos fármacos: 1.1. Um medicamento pode ser completamente absorvido pela via oral. 3. pode ser divididos em componentes farmacocinéticos (dose-concentração) e farmacodinâmicos (concentração-efeito). “A quantidade e a velocidade de absorção de um fármaco depende. Absorção.

“ A concentração do fármaco raramente é estática.4.Ligação do fármaco a proteínas plasmáticas – Na circulação sangüínea o fármaco poderá estar na forma livre ou ligado reversivelmente. A essa transformação dos fármacos chamamos biotransformação. depende da vascularização. vai inicialmente para o fígado. 11 A Distribuição de um fármaco é influenciada por fatores como: .” 1. trato gastrintestinal. Mecanismo de ação. um dano renal pode interferir na eliminação dos mesmos. distribuição. . através da circulação porta. 1. O precesso de biotransformação tem por objetivo transformar metabólitos ativos ou tóxicos em metabólitas inativos. É a maneira pela qual a droga interage com o organismo. Distribuição. Após absorvido. É o tempo em que 50% da concentração inicial do fármaco é distribuído pelo organismo. . atinge órgãos menos irrigados.Ritmo de fluxo sangüíneo tecidual: Órgão de irrigação sangüínea mais elevada recebe. Dependendo de sua estrutura química. pele e pulmões. que facilitam a entrada do fármaco no SNC. FARMACODINÂMICA Tempo de meia-vida. Biotransformação e Eliminação. pode ser completamente metabolizado e inativado. como por exemplo. Vascularização.também da integridade do organismo humano. ” 1.6. Todo o fármaco administrado oralmente é absorvido no trato gastrintestinal e.5. Metabolismo de Primeira passagem. a partir de mudanças químicas estruturais para a eliminação do fármaco no organismo. a proteínas plasmáticas (como a albumina para drogas ácidas ou glicoproteína ácida para drogas básicas). Propriedades físico-químicas. Aumenta ou diminui de acordo com os processos de absorção. Tecidos necrosados e de pouca irrigação dificultam a distribuição. levando em consideração as modificações estruturais e especiais a nível celular. metabolismo hepático inicial. do sangue para os tecidos do corpo. logo. desta forma. O fígado é o principal responsável por esse processo (metabolismo de primeira passagem). A biotransformação hepática pode ser estimulada ou inibida por substâncias químicas ou medicamentos. grande parte do fármaco. Portanto.Ligações inespecíficas. A grande maioria das drogas precisa ser metabolizada para ser eliminada. inflamação nas meninges. metabolismo e excreção. . Essa degradação é denominada metabolismo de primeira passagem ou.Estado patológico: Certos componentes da patologia podem influenciar na distribuição do fármaco. até que alcance o equilíbrio. pelo aumento da permeabilidade local. o fármaco passa a ser distribuído para o líquido intersticial ou celular. logo após a absorção. . onde é submetido ao sistema enzimático de biotransformação e degradação. Concentração da dose. Depois. não atingindo níveis na circulação sistêmica na sua forma ativa. A eliminação dos fármacos pode ser realizada pelos rins. distribuição é a passagem da droga. a maioria da excreção dos fármacos se dá pela via renal. ou injetado na corrente sangüínea. Contudo.

Faixa Terapêutica. circulam pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo. Drogas soníferas se direcionam a certas células nervosas do cérebro. Efeitos colaterais. Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na superfície celular. É considerado um prolongamento da ação farmacológica principal do medicamento. os medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles. quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea.1. atua principalmente no coração para aumentar sua eficiência de bombeamento. Refere-se aos níveis plasmáticos de um fármaco em que há maior probabilidade de ocorrer o efeito terapêutico. se ligar ao receptor. também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório. Drogas antiinflamatórias não-esteróides como a aspirina e o ibuprofen são . tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas). variando de pessoa para pessoa. Mecanismo de Ação. algum dia. Exemplificando. podendo este ser indesejável ou não. hormônio ou neurotransmissor. enquanto a interação com outras células. 1. Alguns medicamentos são relativamente não seletivos. porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor. O receptor tem uma configuração específica. 1. além de diminuir a 12 secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. Exemplificando. Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância química específica. Sistema Chave/ Fechadura. outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo. permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele como uma chave que se encaixa em uma fechadura. A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias afetam o corpo. a atropina. Depois de terem sido engolidos. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administração. um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por exemplo. Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente ela se fixa aos receptores. São os efeitos inerentes à própria ação farmacológica do medicamento. uma substância administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrintestinal. a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). Seletividade. a digital. atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor.2. injetados ou absorvidos através da pele. por exemplo um medicamento. Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado. A interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado. Provavelmente a natureza não criou os receptores para que. uma droga administrada a pessoas com insuficiência cardíaca. 1. o que permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula.3. A maioria das células possui muitos receptores de superfície.

Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente.relativamente seletivas. onde cada tipo de célula age de acordo . A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. conseqüentemente. ou eficácia terapêutica.5. 14 As células do sistema imune são organizadas como um exército. Exemplificando. A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. porque atuam em qualquer local onde esteja ocorrendo inflamação. número de doses necessárias a cada dia) e custo. antiviral ou quimioterápico para o câncer. a eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o medicamento mais apropriado para determinado paciente. então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A.6. que o diurético clorotiazida. 1. Da mesma forma 13 que no caso da potência. são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: (1) o metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado) e (2) diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. Potência e Eficácia. o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina. Como as drogas sabem onde exercer seus efeitos? A resposta está em como elas interagem com as células ou com substâncias como as enzimas. O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico. duração da eficácia (e. toxicidade potencial. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea.4. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao julgar os méritos relativos dos medicamentos. Receptores Agonistas e Antagonistas) Mudanças Estruturais na Célula Alvo Mudanças Bioquímicas e Fisiológicas PROCESSO INFLAMATÓRIO E DROGAS ANTI-INFLAMATÓRIAS O sistema imune é responsável pela manutenção do organismo (fazendo a “limpeza” de células) e no combate em caso de invasão de microorganismos nocivos ao mesmo. Mecanismo de Ação (Informações inerentes ao fármaco) Interação com Moléculas-Alvo (Enzimas. como seu perfil de efeitos colaterais. o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo. Canais Iônicos. Assim. 1. se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A. que a clorotiazida. 1. Exemplificando. furosemida tem maior eficiência. Comumente. Membrana Celular. Moléculas de Transporte. A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito. Tolerância.

São metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins. antipirética3 e analgésica. são liberadas pelas células do tecido lesionado substâncias irritantes.) COX 1 – Endógena. Antiinflamatórios Não Esteroidais – AINES. que é responsável prlo processo de coagulação através da formação de uma rede de fibrina. 2. A inibição seletiva da Cox 2 diminui estes sinais e sintomas clínicos. Como nesta fase há o aumento da vascularização e migração de várias células e moléculas envolvidas no processo inflamatório. Durante o processo inflamatório. ou agentes microbianos) como um mecanismo de defesa do organismo. cortes. 2. O desconforto gastrintestinal ocorre devido à inativação da enzima responsável pela secreção de muco para a proteção gástrica dos ácidos secretados no estômago. Responsável pela proteção da mucosa gástrica e agregação plaquetária. . Farmacocinética dos antiinflamatórios: . O aumento da permeabilidade vascular permite qua a passagem de neutrófilos (primeira linha de ataque do “exército”) ocorra mais prontamente para que ocorra o reparo necessário ao tecido. de forma geral. Mecanismo de Ação dos Antiinflamatórios: . produtos do processo inflamatório que causam irritação e dor). ocorre o rubor/calor e o edema.Todos os AINES são facilmente absorvidos no estômago e intestino. as “killers”.com sua função. não agindo. queimaduras.Inibem a COX impedindo a formação de Prostaglandinas. Após a lesão tecidual. .) COX 2 . algumas são encarregadas de receber ou enviar mensagens de ataque/supressão.Inibem a liberação de histamina dos mastócitos. sendo o ácido aracdônico a principal delas. substâncias químicas provenientes da lise (ou morte) celular promovem a dilatação dos vasos sanguíneos locais para que ocorra a migração de células de defesa do sistema imune ao local do dano. outras apresentam o “inimigo” ao “exército”. seletivamente para COX 2. inflamação e febre. No organismo existem duas isoformas de COX: 1. sem efeito sobre a função plaquetária. Um dos principais efeitos adversos dos AINES deve-se ao fato destes inibirem a ação da COX 1. A partir do ácido aracdônico são produzidas as prostaglandinas através da atividade das enzimas cicloxigenases (COX). 1. como o fibrinogênio.produzida apenas nos processos inflamatórios. respectivamente. Responsável pela síntese de mediadores prostanóides da dor. O mecanismo de ação dos AINES consiste na inibição das isoformas de ciclooxigenases evitando desta forma a formação de prostaglandinas e leucotrienos (ambos. Os AINES formam um grande grupo de medicamentos que de uma forma geral possuem três principais ações: antiinflamatória. . A velocidade de absorção estará aumentada com o uso de comprimidos de rápida dissolução ou efervescente. bem como a migração de proteínas. algumas ainda são responsáveis pela produção de substâncias que neutralizam os “inimigos” ou substâncias liberadas pelos inimigos. Processo Inflamatório O processo inflamatório é desenvolvido mediante resposta a uma injúria tissular (lesão aos tecidos. com baixa toxicidade gastrintestinal. sendo sua intensidade variável de medicamento para medicamento.

Ácido acetil salicílico (AAS. OBS:. Febre de origem virótica (dengue). . Atividade analgésica e antitérmica. Alergia ao produto. uma vez que apresenta poucos efeitos adversos.Diarréia.Redução da permeabilidade capilar. com graus variáveis de gravidade. isso porque. utilizado em casos de dores pós-cirúrgica ou não.1.Inibem a migração de leucócitos PMN (polimorfonucleares) e monócitos.Pode aumentar ação de anticoagulantes. processo que permite a migração dos neutrófilos e outros leucócitos aos locais de infecção ou inflamação no organismo). Interações Medicamentosas: . Reações Adversas: . Tylenol®). Possui a vantagem perante o ácido acetilsalicílico por não alterar o tempo de coagulação e não provoca hemorragias gástricas. . utilizado em caso de dor e febre É bem tolerado. . analgésica e antiagregante plaquetário. Contraindicações: . inibidores da ECA. Atividade antiinflamatória. contudo. seus metabólitos secundários são hepatotóxicos. cólica abdominal.Hemorragias gástricas. Intoxicações graves: (Asmáticos não devem receber medicamentos a base de AAS) depressão do centro respiratório com diminuição ventilatória pulmonar.Pode diminuir a ação de betabloqueador.Desconforto gástrico. . Plaquetopenia.Aumenta o tempo de coagulação por inibir a agregação plaquetária. 2.1. Somalgin®). OBS:.Gravidez. Nestes casos. podendo levar à morte. alterações gastrintestinais como gastrite e úlceras.. Um dos principais agentes relacionados nestes estados são os salicilatos (AAS). Risco na Gravidez D 2.Inibem o mecanismo da febre. Hemorragia. O paciente intoxicado pode apresentar um amplo espectro de manifestações clínicas. antitérmica.Urticárias. se realizada em até duas horas após a ingestão de grandes doses. aumento de íons H+ no sangue. Paracetamol (Dórico.1. Reações Adversas: . a administração de uma droga antiiflamatória a um paciente alérgico pode causar choque anafilático. gastrite medicamentosa. Melhoral. 3Os AINES diminuem a temperatura corporal elevada pela ação nos centros hipotalâmicos (baixa ação termo reguladora). . náuseas e vômitos. úlceras. a descontaminação gástrica se faz útil. .1. redução do pH sanguíneo e acidose respiratória. Drogas Antiinflamatórias Não Esteroidais 2. O uso indiscriminado de AINES pode causar situações de intoxicação. Interações Medicamentosas: .Doença hepática. Urticária. . Contraindicações: . 15 A utilização de AINES deve ser realizada de forma racional.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos.2. doença renal. Aspirina. choque anafilático. sempre levando em consideração se o paciente possui algum grau de reação alérgica a algum tipo de antiinflamatório. diminuindo o edema e vermelhidão. reduzindo a quimiotaxia (quimiotaxia.

Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. náusea. antitérmico.Pode ter sua ação hepatotóxica aumentada em associação com medicamentos de mesma ação. . falta de apetite. . Risco na gravidez B. Risco na gravidez C.1. Reações Adversas: .Desconforto abdominal.História de reação alérgica induzida por aspirina. OBS:.3. náusea.5. mulheres amamentando. mulheres amamentando. utilizado em caso de dor e febre. Contraindicações: . .4. dificuldade ou dor ao urinar. doença grave hepática e renal. antidismenorréico. reações alérgicas na pele ou mucosas (boca e garganta).1. inflamação leve e moderada. Artril. Utilizada em casos de artrite reumatóide e gota. Interações Medicamentosas: . Ibuprofeno (Actiprofen. hipersensibilidade a derivados pirazolônicos. Diclofenaco (Artren.1..Agranulomatose. Reações Adversas: . Advil. como analgésico em menores de 12 anos. dor e inflamação pós-operatória ou não. vômito. visão borrada. Butazonil. edema.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Reações Adversas: . Sanafen®). Interações Medicamentosas: . antigotoso. Risco na gravidez B. antireumático. Reações Adversas: .História de reação alérgica induzida por aspirina.Gravidez. febre. Algiflex. Quando tomado em altas doses por tempo prolongado. Magnopyrol. Butazona Cálcica®).Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. 2.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Atividade analgésica e antipirética. Benotrin.Desconforto abdominal. Fenilbutazona (Butazolidina. Utilizado na artrite reumatóide . Doretrim. Antiinflamatório. Contraindicações: . Diclofen.1. Interações Medicamentosas: .História de reação alérgica induzida por aspirina. com atividade antireumática e antigotoso. . mesma família da dipirona. . crise aguda de gota. 2. 2. OBS:. gota. Benevran. Utilizado na dismenorréia. OBS:.Pode diminuir a ação de ciclosporina.6. Interações Medicamentosas: 17 . Conmel. Contraindicações: .Barulho nos ouvidos. Dipirona (Anador. Atividade analgésica. choque. durante a gravidez.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. dor.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Nevralgina. Novalgina®). Cataflam. Atividade antireumática e analgésica. OBS:. Voltaren®). 2. doença grave hepática e renal. 16 Contraindicações: . reação alérgica ao produto. Biofenac.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. pode causar dano hepático.

Ambos possuem atividade antiinflamatória. Profenid®). antireumático.9.História de reação alérgica induzida por aspirina. como analgésico em menores de 12 anos. 2.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.Piroxicam. Risco na gravidez B (C no 3° trimestre). Movatec. Os antiinflamatórios esteroidais (corticóides) são substâncias análogas . Antiinflamatórios Esteroidais – AIES. Reações Adversas: . Felnan. antigotoso. Reações Adversas: .1. Utilizado principalmente em casos de dismenorréia (dor proveniente da menstruação).7.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Atividade analgésica.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. visão borrada. Tenoxicam. Contraindicações: .1. Tenoxen®). Utilizado na dismenorréia. .Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Contraindicações: . . Atividade antiinflamatória e antidismenorréico. Artrosil. febre.Diarréia. Tais drogas fazem parte de uma família distintas de antiinflamatórios não esteroidais que possui atividade seletiva para a inibição da COX 2. durante a gravidez.Barulho nos ouvidos. Reações Adversas: . Contraindicações: .Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. durante a gravidez. Tal seletividade diminui o desconforto e a agressão gástrica causados pelos antiinflamatórios de atividade não seletiva devido a inibição de ambas as COX’s (1 e 2). . inflamação leve e moderada. . vômito. Risco na gravidez C (D no 3° trimestre).Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Interações Medicamentosas: 18 . 2. OBS:. Geralmente os medicamentos desta família possuem uma meia vida longa.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. visão borrada. Inflamene®). antidismenorréico.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. . Tenoxicam (Tilatil. Flamatec®). OBS:. OBS:..8.Diarréia. náusea. analgésica e antireumática. dificuldade ou dor ao urinar. o que possibilita a administração de dose única diária. visão borrada. má digestão.História de reação alérgica induzida por aspirina. vômito. náusea.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Cetoprofeno (Algiprofen. 3. . dor. Interações Medicamentosas: .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Meloxicam: Risco na gravidez B 1° e 2° trimestre e D no 3° trimestre. Interações Medicamentosas: . .1. Risco na gravidez B (D no 3° trimestre). Artrinid.História de reação alérgica induzida por aspirina. . Pontin®). . durante a gravidez. OBS:.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. antitérmico. Piroxicam (Feldene. . gota. . 2.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Meloxicam (Melotec. OBS:. Ácido Mefenâmico (Ponstan. Tenotec. má digestão. Flogene.

. os mediadores químicos pró-inflamatório.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. Betnovate. Benevat. antialérgica e imunossupressora. Betametasona (Betnelan. e em casos de alergias e anafilaxia (choque anafilático). preservação da função normal do sistema cardiovascular. Risco na gravidez C.Mulheres amamentando. Interações Medicamentosas: 19 . agindo de maneira direta na célula (linfócitos). retenção de líquido. porém significativa. Os AIES inibem a produção de fatores críticos na geração da resposta inflamatória. Cortasm. É valido ressaltar que um grupo de glicocorticóides também possuem atividade mineralcorticóide modesta. sistemam imunológico. . Busonid. Reações Adversas: . Celestone.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. antiremática. Drogas Antiinflamatórias Esteroidais (corticóides) 3. Utilizado na afecção dermatológica. lúpus eritematoso. Reações Adversas: .1. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais.Diarréia. Contraindicações: . . infecção bacteriana ou viral não controladas por antiinfeccioso.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. Utilizado no tratamento e manutenção da inflamação das vias aéreas (asma).2. distenção abdominal. Pulmicort®). Atividade antiinflamatória. Tal classe é utilizada também como imunossupressora. OBS:.aos produtos hormonais esteróides secretados pela supra-renal mediante o estímulo de ACTH (hormônio adrenocorticotrófico). Atividade antiinflamatória.1.1.Pode aumentar a glicemia. Contraindicações: . ACTH SUPRA-RENAIS síntese e liberação de CORTICÓIDES e ANDROGÊNIOS Glicocorticóides Mineralcorticóides (Cortisona) (Aldosterona) (regula metabolismo de carboidratos) (regula o equilíbrio eletrolítico) Diminui a utilização da Glicose Aumenta Lipólise Aumenta Gliconeogênese Aumento da Glicemia 3. Budesonida (Entocort. viral ou fúngica em atividade. proteínas e lipídios. aumento da pressão arterial. irregularidade menstrual. . cirurgia ou ferimentos no nariz. 3. sistema renal e outros.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. Estas substâncias podem evitar ou suprimir a inflamação em resposta a um estímulo. artrite reumatóide. asma. náusea.1. infecção bacteriana. Os corticóides são responsáveis por alterações no metabolismo de carboidratos. Diprosone®). Diprospan. em casos de doenças auto-imunes.Hipersensibilidade a corticóide. vômito. manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. isto é. .

irritação nasal. náusea.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Interações Medicamentosas: .Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal.Diarréia. aumento da pressão arterial. Maxitrol. . . Minidex. . PROCESSO ALÉRGICO E DROGAS ANTIALÉRGICAS A alergia é uma resposta exagerada do sistema imunológico a uma substância estranha (ou alérgeno). Interações Medicamentosas: . inchaço no rosto. infecção bacteriana. aumento de pêlos. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. vômito. coceira.Mulheres amamentando. OBS:. . . retenção de líquido.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Dexa-Citoneurin. 20 Contraindicações: . irregularidade menstrual. Reações Adversas: . distenção abdominal. imunossupressor. irregularidade menstrual. viral ou fúngica em atividade. Dexametasona (Decadron.Diarréia. vasoconstritor. conjutivite e dermatites.3. reação alérgica. Emistin.Agitação. dexafenicol®). sangramento nasal. imunossupressor. tosse. OBS:. antialérgico. OBS:.hipersensibilidade a corticóides. Hidrocortisona (Cortizol.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. choque.4. Risco na gravidez C. irritação na garganta. . Stiefcortil®). distenção abdominal. infecção bacteriana.Pode causar supressão do eixo hipotálamo-hipófese-ruprarenal se usado concomitantemente com outros glicocorticóides inaláveis ou com prednisona. 3. Atividade antiinflamatória. Risco na gravidez C. . 3. Atividade antiinflamatória. Contraindicações: .Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. lesões de pele causadas por vírus ou fungos. insuficiência da suprarenal. retenção de líquido. Utilizado na asma brônquica. aumento de pêlos.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. lesões de pele causadas por vírus ou fungos.Mulheres amamentando.Pode aumentar a glicemia. viral ou fúngica em atividade. .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais.. irritação nasal. Solucortef.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. . Risco na gravidez C.hipersensibilidade a corticóides. náusea. aumento da pressão arterial. Nutracort. Interações Medicamentosas: . coceira. . Berlison. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. Reações Adversas: . vômito. Dexalgen.Pode aumentar a glicemia.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal.1.1. . Utilizado em casos de choque.

quando liberada na circulação sanguínea. Drogas Antihistamínicas (Antialérgicas) 1. liberando a principal substância responsável pelos sintomas clínicos de um processo alérgico. antihistamínica. A IgE. A maioria dos antagonistas H1 tem ações farmacológicas e aplicações terapêuticas semelhantes e podem ser convenientemente discutidos juntos.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe).sendo desta forma. além 21 disso. Os antagonistas H1 têm um lugar valioso no tratamento sintomático de várias reações de hipersensibilidade. No tratamento de alergias. que por sua vez sofrem alterações físicoquímicas a nível celular. retenção urinária. Contraindicações: . interage com mastócitos e basófilos (principais células do sistema imune responsáveis pelo desencadeamento de um processo alérgico). tontura. são utilizados drogas que tem como mecanismo de ação bloquear a ação da histamina no organismo. TABELA 01.Crianças com menos de 2 anos de idade. contudo.Alteração da menstruação. . a histamina. sendo tais drogas denominadas de antihistamínicos que possuem ação seletiva para os receptores onde a histamina se liga (H1. Atividade antialérgica. vômito. podendo acarretar em aborto. Atividade da histamina após sua liberação pelos mastócitos e basófilos no organismo. percorre o organismo e ao deparar-se com um alérgeno. Algumas pessoas têm tendências “alérgicas” a certos alérgenos (naturais ou não) devido a uma característica genética evidenciada pela presença de grandes quantidades de anticorpos do tipo Imunoglobulina E (IgE) na corrente sanguínea. Efeitos Cardiovasculares Dilatação dos vasos sanguíneos menos calibrosos (resultando em ruborização e edema mediados por receptores H1) causando uma baixa na pressão arterial. Polaramine®). Contração uterina. os de segunda geração não o fazem. diarréia. mulheres amamentando.1. dermatites alérgicas e rinites alérgicas. Musculatura Lisa Constrição da musculatura respiratória diminuindo o fluxo de ar (receptores H1). Utilizada em casos de alergias. visão borrada. os antihistamínicos de primeira geração têm como efeito colateral mais eminente a sedação (depressão do SNC). mediados por receptores H2. sonolência. uma hipersensibilidade imunológica a um estímulo externo específico. Basicamente. LOCAL DE AÇÃO HISTAMINA RESPOSTA FISIOLÓGICA À HISTAMINA Secreção Gástrica Estimula a secreção gástrica de ácido. zumbido no ouvido. Reações Adversas: . Dexclorfeniramina (Histamin. 1. as propriedades centrais de alguns são de valor terapêutico para a supressão dos movimentos ou para sedação. Interações Medicamentosas: . contribuindo desta forma para a patogênese da úlcera péptica. H2 e H3).

hipotensão postural. . Contraindicações: . insuficiência hepática. Dimenidrinato (Dramin®). náusea e vômito. mulheres amamentando. desorientação. Atividade antialérgica e antihistamínica.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). rinite alérgica e vômito. Interações Medicamentosas: .2. mulheres amamentando. OBS:.Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. OBS:. confusão mental.Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. Risco na gravidez B. antivertiginoso. mulheres amamentando. Reações Adversas: . tontura. atihistamínico. Risco na gravidez B. Atividade atiemética. tontura. 1. visão dupla. 1. Prometazina (Fenergan. 1. .Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe).Ressecamento da boca. Utilizado em afecções dermatológicas alérgicas e rinites alérgicas. Utilizado na profilaxia e tratamento de enjôo (em viagens). tontura. sonolência. diarréia.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe).Crianças com menos de 2 anos de idade. Atividade antiemética. sonolência. epilepsia. náusea.Crianças com menos de 2 anos de idade.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. constipação intestinal. depressão do sistema nervoso central.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central.3.4.Ressecamento da boca. Risco na gravidez C.Ressecamento da boca. . Reações Adversas: . Loranil®). Utilizado em casos de enjôo (em viagens). Contraindicações: . antivertiginoso. . sonolência. retenção urinária. nariz e garganta. diarréia.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. Loralerg. 22 . Contraindicações: . Reações Adversas: . Interações Medicamentosas: . Loratadina (Claritin. visão borrada.Crianças com menos de 12 anos de idade. nariz e garganta. hipersensibilidade a antihistamínicos. visão borrada. Interações Medicamentosas: . OBS:. insuficiência hepática.. Pamergan®).

DCB – Denominação Comum Brasileira Duração da Ação Preparações Agentes de Primeira Geração Maleato de carbinoxamina (AFEBRIN) 3 a 6 Liq. OBS:. Risco na gravidez B . hipersecreção gástrica. Zylium. . liq. Interações Medicamentosas: . tontura. tróficas e metabólicas. Atividade antiulcerosa. . Atividade antiulcerosa.Mulheres amamentando.1.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos. dor de cabeça. Ulcimet®). Utilizado em casos de esofagite de refluxo. . Allexofedrin) 12 a 24 Oral 2. com suas respectivas duração de ação em horas e apresentações. Interações Medicamentosas: . Fumarato de clemastina (AGASTEN) 12 a 24 Oral. 2. Cloridrato de difenidramina (BENALET) 4 a 6 Oral.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos e metoclopramida.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. A elevação da pressão arterial é geralmente causada por uma combinação multifatorial de anormalidades. entre elas. Dimenidrinato (DRAMIN) 4 a 6 Oral. Ranitidina (Antak. vertigem. insuficiência hepática e renal. inj. liq. Maleato de bronfeniramina (BIALERGE) 4 a 6 Oral. Reações Adversas: 23 . liq. Drogas Antihistamínicas Antiulcerosas 2. top. Utilizado na acidez gástrica. Risco na gravidez B . inj. escoamento de leite pelas mamas. Reações Adversas: . Contraindicações: . OBS:. Cimetidina (Cimetil. Agentes de Segunda Geração Astemizol (HISNOT) > 24 Oral Cloridrato de levocabastina (LIVOSTIN) 16 a 24 Tópico Loratadina (CLARITIN) 24 Oral Terfenadina (TELDANE) 12 a 24 Oral Desloratadina (DESALEX) Cerca de 12 Oral Fexofenadina (Allegra.Agitação. constipação intestinal. diarréia. não utilizar a forma injetável em casos de asma e doença cardíaca. incluindo alterações hemodinâmicas. o estresse psicológico e fatores ambientais.Mulheres amamentando.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. esofagite. inj. Duomet. Contraindicações: . OBS:. Alguns antihistamínicos utilizados em casos de alergias comercializados no mercado brasileiro. inj Cloridrato de prometazina (FENERGAN) 4 a 6 Oral. visão borrada.2. Maleato de clorfeniramina (BENEGRIP e CORISTINA) 4 a 6 Oral. mas como sendo um quadro sindrômico. HIPERTENÇÃO E DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS O conceito atual de hipertensão arterial sistêmica baseia-se na idéia de que hipertensão não pode ser entendida como sendo somente uma condição clínica de valores tensionais elevadas. Risco na gravidez B. dor de cabeça. erupção na pele. Tagamet. tontura. úlcera do estômago e úlcera duodenal. Tabela 02.. Ranidin®).Aumento das mamas.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. inj. liq. liq. liq. úlcera duodenal e do estômago.

) reabsorção renal de sódio.) atividade aumentada do sistema nervoso simpático. aumentando a resistência vascular periférica. 24 Angiotensinogênio ECA (enzima conversora de angiotensina) ↓ Pressão Arterial  Renina Angiotensina I Angiotensina II  ↓Aldosterona ↑ Pressão Arterial 1. atualmente há evidências que medidas não medicamentosas podem ser utilizadas para efeitos anti-hipertensivos” diz Duncan (1996). 1993. causando uma retenção hídrica e conseqüentemente. A angiotensina II estimula a supra-renal a liberar aldosterona que atua sobre os túbulos renais aumentando a reabsorção de sódio. gravidez. 1993. 2001.Alguns fatores podem predispor o indivíduo a desenvolver hipertensão arterial como: idade (à medida que a idade avança a pressão arterial tende a aumentar). (ver Quadro 03) Goodman (1996) diz ainda que a terapia nãofarmacológica aumenta a eficácia da terapia farmacológica nos pacientes com níveis pressórios elevados. Desta forma. 1993). FAUCI. No momento em que há uma diminuição da pressão arterial. 2002). 2000). Quando jovem. 2001). consumo de fumo e de álcool (ORREGO. 3. ingestão excessiva de sal. aumentando a pressão arterial (GUYTON. Tratamento não Farmacológico na Hipertensão “O tratamento da hipertensão foi considerado por muitos anos uma questão quase que exclusivamente medicamentosa. QUADRO 01. GUYTON. uma vez que tais atitudes evitam as complicações causadas pelos fármacos. 4. fatores genéticos. o uso de anticoncepcionais (causam mais freqüentemente hipertensão. tais hipóteses sugerem que a hipertensão arterial seja resultado de: 1. pode ocorrer inicialmente um aumento do débito cardíaco e um sensível aumento da estimulação betaadrenérgica. Um dos mecanismos de regulação da pressão arterial é o sistema renina-angiotensina. peso corporal excessivo. A renina é uma enzima que atua sobre o angiotensinogênio formando angiotensina I. BRUNNER. que é transformada em angiotensina II. BRUNNER.) vasodilatação diminuída das arteríolas (ORREGO. 2002. o débito cardíaco volta ao normal e há um aumento da resistência vascular periférica (ORREGO. Diversas hipóteses sobre a fisiopatologia da hipertensão arterial estão associadas como sendo uma patologia multifuncional. ocorre a liberação de renina pelas células justa-glomerulares para o sistema circulatório.) atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona. BERNE. 2. Recomendações não medicamentosas úteis para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica Parar de fumar Tratar a obesidade como principal objetivo Reduzir a ingesta de sal a menos de 6g por dia Aumentar a ingesta de potássio através de frutas e verduras Limitar a ingestão de álcool a menos de 30g por dia* Reduzir a ingesta de gorduras saturadas e carboidratos refinados Realizar exercícios físicos dinâmicos . devido à retenção de sódio e aumento da renina plasmática. Com o passar dos anos. 1998. dislipidemias. O nível da pressão arterial é resultante do débito cardíaco e da resistência vascular periférica. mas.

2 cálices de vinho. 1-adrenérgicos (aumentam a resistencia arteriolar). é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. 1996. tanto dos médicos quanto dos farmacêuticos (através da atenção farmacêutica) e enfermeiros para com o paciente e o esclarecimento sobre as conseqüências da doença são úteis para a adesão do tratamento (DUNCAN. Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica. RANG. A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. reduzem a resistência arteriolar e a capacitância venosa. aumentando a excreção de sal e água. São fármacos que atuam ao longo dos túbulos renais. a associação de medicamentos com a 25 finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. sendo separados de acordo com o principal local regulador ou mecanismo sobre o qual agem. na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. Clortalidona (Higroton. Nomes comerciais: Furosemida (Lasix®). a etiologia por vezes continua a ser desconhecida. contudo. 2. o que propicia a geração de certos efeitos colaterais e uma taxa relativamente alta de desobediência ao tratamento.3. No tratamento da hipertensão. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. A tabela abaixo apresenta as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. quaisquer que seja a opção. 2. 1995). Amilorida (Moduretic. e produzem seus efeitos interferindo nos mecanismos normais de regulação da pressão arterial. Todos os agentes anti-hipertensivos agem em um ou mais locais de controle da pressão arterial. com seus múltiplos efeitos no controle circulatório e na aldosterona. 2001). Amiretic®). 2. Espironolactona (Aldactone®). por vezes. Os antagonistas de receptores 1-adrenérgicos. -adrenérgicos.1. proporcionando uma redução na pressão arterial (GOODMAN. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. O antagonismo dos receptores -adrenérgicos afeta a regulação da circulação através de vários mecanismos.* Equivalente a 1 garrafa (600mL) de cerveja. sendo na maioria dos casos a hipertensão tratada de forma inespecífica. Diuréticos. Farmacologia Básica das Drogas Antihipertensivas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. . 2. ou duas doses (70ml) de bebidas destiladas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. Hidroclorotiazida (Clorana®). qualquer que seja a opção. Clortalil®). contudo. Uma conseqüência importante do bloqueio desses receptores é a redução na secreção de renina com resultante queda de níveis de angiotensina II. Williams (apud FAUCI. 1998) afirma que muito embora a compreensão da fisiopatologia da hipertensão arterial tenha aumentado. incluindo redução na contratilidade miocárdica e no débito cardíaco. 1996).2. O bom relacionamento.

diminuindo assim a resistência periférica (RANG. Clonidina (Atensina®). Reserpina (Terbolan®). para os anti-hipertensivos lançados mais recentemente essa possibilidade tem sido avaliada de forma sistemática.contribuindo de forma importante para a ação anti-hipertensiva. Veracoron®). na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. OBS:. Os inibidores da ECA podem ter seus efeitos hipotensivos prejudicados pelos antiinflamatórios nãoesteroidais. Nimodipino (Oxigen. Diltiazem (Diltiazem. Propranolol (Inderal. Interações Medicamentosas na Farmacoterapia Antihipertensiva Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica. Nomes comerciais: Metildopa (Aldotensin. KATZUNG. Entretanto. a associação de medicamentos com a finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. Verapamil (Dilacoron. Nifedipina®). ocorre principalmente a vasodilatação e redução da retenção de Na+. Faz com que diminua a concentração de cálcio no interior da musculatura lisa dos vasos. Sob este aspecto. A angiotensina II provoca contração das arteríolas e estimula a liberação de aldosterona pelo córtex adrenal. Enalapril (Eupressin. Antagonistas dos canais de Cálcio. Balcor. 2. uma vez que o paciente hipertenso precisa tratar patologias causadas e/ou agravadas pelo 26 quadro dos níveis pressórios elevados. Renitec. 1995). 3. a aldosterona estimula a reabsorção de Na+ nos rins. de forma sintética. 1996). Nimotop®).4. TABELA 02.5. por vezes. Metildopa®). as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. Como resultado da redução da síntese de angiotensina II. Vasopril®). A tabela 2 apresenta. que é pelo menos em parte mediada pelas prostaglandinas (GOODMAN. A angiotensina II possui uma variedade de efeitos que contribuem para a elevação da pressão sangüínea. CBHA. os betabloqueadores e os inibidores da ECA reduzem as concentrações plasmáticas de aldosterona e podem potencializar os efeitos hiperpotassêmicos dos diuréticos poupadores de potássio. por sua vez. Doxazosina (Uniprost. 1996. Os AINEs. O efeito adverso mais perigoso dos diuréticos poupadores de potássio é a hiperpotassemia. que pode ser potencialmente fatal. por bloquearem a vasodilatação mediada pela bradicinina. Prinivil®). 2. Metroprolol. a preocupação com o conhecimento da interação de medicamentos é relativamente recente. Há uma diminuição da pressão arterial por não haver estimulação constritora mediante a atividade da angiotensina (GOODMAN. é muito importante o conhecimento sobre possíveis interações entre os anti-hipertensivos. Rebaten®). bem como entre estes e outros medicamentos. Prodil®). 2001. o que nem sempre ocorre com os medicamentos mais antigos. Nomes comerciais: Captopril (Capoten®). 2001). Anti-hipertensivos: interações medicamentosas. Cardizem®) Nifedipino (Adalat. Prazosina (Minipress®). Nomes comerciais: Anlodipino. . Assim. Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina. Uma redução na pressão sangüínea pode ser obtida através do bloqueio da atividade da ECA. Lisinopril (Zestril.

Aumento dos níveis de metoprolol pelo mibefradil Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor α Bloqueadores Diltiazem. betabloqueadores e inibidores adrenérgicos centrais Hipotensão INIBIDORES DA ECA Suplementos e diuréticos Hiperpotassemia Ciclosporina Aumentam os níveis de ciclosporina Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina Antinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor 27 Lítio Diminuem a depuração do lítio Antiácidos Reduzem a biodisponibilidade do captopril ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO Digoxina Verapamil e diltiazem aumentam os níveis de digoxina Terfenadina e astemizol Aumento de toxicidade das duas drogas com mibefradil . quinidina e Dipiridamol Bradicardia Cimetidina Reduz a depuração hepática de propranolol e metoprolol Vasoconstritores nasais Facilita o aumento da pressão pelos vasoconstritores nasais β Bloqueadores Diltiazem. verapamil e mibefradil Bradicardia.ANTI-HIPERTENSIVO FÁRMACOS EFEITOS DIURÉTICOSs Digitálicos Predispõem à intoxicação digitálica por hipopotassemia Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam Tiazídico e de Alça o efeito diurético Hipoglicemiantes orais e Lítio Efeito diminuído pelos tiazídicos e aumentam os níveis séricos do lítio Poupadores de potássio Suplementos de potássio e inibidores da ECA Hiperpotassemia INIBIDORES ADRENÉRGICOS Ação central Antidepressivos tricíclicos Reduzem o efeito anti-hipertensivo Insulina e hipoglicemiantes orais Mascaram sinais de hipoglicemia e bloqueiam a mobilização de glicose Amiodarona. depressão sinusal e atrioventricular. verapamil.

Em Goodman (1996) são relatados efeitos adversos de agentes hipertensivos. A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. Segundo Goldner (2003). 1995). fotossensibilidade e distúrbios gastrintestinais (diuréticos de alça). mas que têm seus efeitos metabólicos sobre o potássio. perfil glicídico e discutível efeito sobre o colesterol). no tratamento monoterápico há uma maior probabilidade de ocorrência de efeitos adversos. à exceção de mibefradil Sinvastatina e lovastatina Toxicidade das duas estatinas aumentadas pelo mibefradil Ciclosporina Aumentam o nível de ciclosporina. Os efeitos adversos dos diuréticos incluem cefaléia. O diurético de alça leva a um comprometimento auditivo. ocorre uma potencialização do efeito ototóxico de ambos. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. além de erupções cutâneas. decorrentes da extração de água. os mesmos precisam saber se uma determinada combinação em um determinado paciente tem o potencial de resultar em interação. náuseas e vômitos. ocasionando um feito adverso. 4. à exceção de amlodipina e felodipina Teofilina. caracterizado principalmente por zumbido no ouvido e sensação de enchimento do mesmo. A utilização de fármacos hipotensivos pode ser feita na forma de monoterapia ou na forma de combinação de fármacos. ototoxicidade e hiperglicemia. magnésio. e caso o tenha. Quando os médicos prescrevem alguns fármacos diferentes ao mesmo tempo. como por exemplo. Goodman (1996) esclarece que se um médico prescreve um diurético de alça para um paciente e o mesmo está em tratamento com um antimicrobiano. Os efeitos adversos relacionados com os diuréticos tiazídicos . Efeitos Adversos Causados por Drogas Antihipertensivas O tratamento da hipertensão inclui mudança na qualidade de vida (menor risco) e utilização de agentes hipotensivos (maior risco).Bloqueadores de H2 Aumentam os níveis dos antagonistas dos canais de cálcio. Este efeito ototóxico ocorre principalmente devido à administração intravenosa rápida do fármaco. O mesmo pode-se dizer dos aminoglicosídeos. prazosina Níveis aumentados com verapamil Moxonidina Hipotensão No tratamento da hipertensão. Na utilização desses dois fármacos simultaneamente. certamente ocorrerá uma interação entre os dois fármacos. e de evitá-las se suas conseqüências forem adversas. mais precisamente um aminoglicosídeo. edema pulmonar em pacientes com insuficiência cardíaca. ácido úrico. Esses efeitos adversos podem ser amenizados quando se associam outras drogas aos diuréticos. os diuréticos (que reduzem a pressão arterial. é preciso analisar como tirar vantagem desta interação se a mesma levar à melhora na terapia.

1. É um dos tricíclicos com menos efeitos anticolinérgicos. ou nos pacientes em uso de agentes poupadores de potássio. A nortriptilina bloqueia predominantemente a recaptação da noradrenalina nos neurônios pré-sinápticos. além de reduzir a tolerância à glicose.” 1. além de insuficiência renal aguda. contudo. como a hipotensão decorrente da queda abrupta da pressão sanguínea após a administração da primeira dose. além de hepatotoxicidade. estão indicados para tratamento dos estados depressivos de etiologia diversa: depressão associada com esquizofrenia e distúrbios de personalidade.MAO). Os efeitos terapêuticos esperados exigem um período de latência de 15 a 30 dias. sendo o principal motivo pela não aderência terapêutica pelos pacientes. os antagonistas do receptor da angiotensina II causam hipotensão em pacientes com altos níveis plasmáticos de renina e hiperpotassemia nos pacientes com doença renal.Mais comuns: boca seca. alteração do paladar. tonturas. ou seja. alcalose metabólica. A distinção entre os fármacos é dada de acordo com a sua farmacocinética e efeitos colaterais.Menos comuns: agranulocitose. amenorréia. PSICOFÁRMACOS 1. uso concomitante com IMAOS. aumento do apetite. comprometendo a rotina diária ou relações interpessoais. não há comprovação de superioridade de eliminar os sintomas depressivos de uma droga sobre outra. insuficiência cardíaca congestiva. Os inibidores da ECA em geral são bem tolerados.incluem hipopotassemia. alguns efeitos adversos são relativamente importantes. Os inibidores da ECA causam também glicosúria. seletivos na recaptação de serotonona (5-HT) e inibidores da enzima monoaminoxidades . em geral. ocorre um extravasamento de glicose na urina sem hiperglicemia. hiponatremia. hipercalcemia e hiperuricemia. Nortriptilina (Pamelor®). Assim como os inibidores da ECA. Antidepressivo Tricíclico . . aumentando assim as concentrações desse neurotransmissor na fenda.1. A farmacoterapia neste caso se dá através de medicamentos denominados antidepressivos (tricíclicos. 1. os efeitos colaterais pode aparecer imediatamente após o início do tratamento. “Até o presente momento. constipação intestinal. Contraindicações: .1.Hipersensibilidade à droga. Sua administração crônica produz alterações complexas na sensibilidade e no número de sítios receptores. convulsões. alopecia. hipotensão. DEPRESSÃO Tal termo tem sido usado para descrever alterações do humor de forma desproporcional a um agente causal. a hiperpotassemia causada em pacientes com insuficiência renal ou que façam uso de diuréticos 28 poupadores de potássio. através da recaptação destas aminas pelos receptores dos neurônios pré-sinapticos. .ADT. Os ADT possibilitam da disponibilidade de noradrenalina e 5HT na fenda sináptica. infarto agudo do miocárdio recente. Reações Adversas: . hipocloremia. porém. visão borrada. Os ADT.

ganho de peso. tonturas. O que a destaca dentre os demais antidepressivos tricíclicos é sua potente ação colinérgica. fadiga. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. ganho de peso. fadiga. ginecomastia. Risco na gravidez D. constipação intestinal. confusão.1. taquicardia reflexa). Protanol. alteração do paladar. aumento do apetite. fotossensibilidade cutânea. constipação intestinal. constipação intestinal. visão borrada. visão borrada. convulsões. Reações Adversas: . vertigens e vômito. Causa inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina. diminuição da libido. confusão. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. OBS:. ejaculação retardada. ganho de peso. Clo. com ação importante também sobre receptores colinérgicos.calorões. histamínicos e serotoninérgicos. infarto agudo do miocárdio recente.2. sedação. Contraindicações: .Hipersensibilidade ao fármaco. galactorréia. fadiga. Clomipramina (Anafranil. alteração do paladar. diarréia. Tripsol. como conseqüência.1.3. ginecomastia. déficit cognitivo de atenção e de memória. diarréia. Risco na gravidez D. cefaléia. 1. A clomipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. convulsão. amenorréia. coriza. Contraindicações: . α-1-adrenérgicos e 29 histamínicos tipo H1. infarto agudo do miocárdio recente. OBS:. diminuição da libido. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. diminuição da libido. delirium. alterações de memória). Tem também afinidade por receptores colinérgicos. cefaléia. Fenatil®). distúrbios de condução cardíaca. déficit cognitivo de atenção e de memória. uso concomitante de IMAOs. possui ação anticolinérgica (boca seca. tonturas. vertigens e vômito. fotossensibilidade cutânea. confusão. alopecia. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. aumento do apetite. fissura por doces.Menos comuns: agranulocitose. delirium. adrenérgicos. amenorréia. calorões. visão borrada. Tryptanol®). fotossensibilidade cutânea. calorões. coriza. déficit cognitivo de atenção e de memória. sedação. fissura por doces. OBS:. ganho de peso) e bloqueio α-adrenérgico (hipotensão postural. alopecia. tonturas. hipotensão. insuficiência cardíaca congestiva. coriza. cefaléia. Reações Adversas: . taquicardia sinusal. OBS:. Limbitrol. 1. fissura por doces.Mais comuns: boca seca.Mais comuns: boca seca. convulsão. antihistamínica (sedação. Amitriptilina (Amytril. retenção urinária. convulsão. A amitriptilina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. ganho de peso. delirium. diarréia. . . fadiga. galactorréia. .Menos comuns: agranulocitose.Hipersensibilidade ao fármaco. fadiga.

pois inibem as enzimas hepáticas. convulsões. diminui os níveis plasmáticos dos tricíclicos por induzir as enzimas mitocondriais hepáticas.Mais comuns: boca seca. Os barbitúricos diminuem os níveis séricos dos tricíclicos por induzirem as enzimas mitocondriais hepáticas. OBS:. OBS:. ganho de peso. adrenérgicos e histamínico. tonturas. ginecomastia. amenorréia. convulsão. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. OBS:. hipotensão. A imipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. confusão. fissura por doces. visão borrada. coriza. com conseqüente repercussão sobre a motricidade. diarréia. Por estes motivos recomenda-se a não associação de tricíclicos e álcool. A imipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. levando consequentemente a uma diminuição dos níveis plasmáticos dos tricíclicos.Hipersensibilidade ao fármaco. 30 . Se for utilizada tal associação. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. quando ingerido de forma aguda. ginecomastia. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. é conveniente fazer dosagens séricas do antidepressivo e. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos.galactorréia. Os contraceptivos orais elevam os níveis séricos dos tricíclicos. diminuição da libido. Risco na gravidez D. O efeito antidepressivo se deve principalmente . sendo assim. O álcool. alteração do paladar. Barbitúricos. A clomipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. Também pode ocorrer aumento da sedação. será disposto de uma forma geral as interações medicamentosas observadas nos antidepressivos tricíclicos: Álcool. Tem também afinidade por receptores colinérgicos.Menos comuns: agranulocitose. Fumo. Praminam. calorões. Tofranil®). Anticoncepcionais orais. bloqueadora adrenérgica e antihistamínica moderadas. Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina – ISRS. déficit cognitivo de atenção e de memória. galactorréia. Imipramina (Depramina. delirium. os fármacos descritos acima possuem características semelhantes no quesito interações medicamentosas. OBS:. 2. infarto agudo do miocárdio recente. insuficiência cardíaca congestiva. fotossensibilidade cutânea. O fumo provoca indução das enzimas hepáticas. 1.4. Por estes motivos. Risco na gravidez C. aumento do apetite. alopecia. vertigens e vômito. constipação intestinal. ganho de peso. ajustar a dose.1. se necessário. cefaléia. fadiga. os reflexos e atenção. vertigens e vômito. Contraindicações: . uso concomitante de IMAOs. possui ação anticolinérgico intensa. Sendo constituintes de uma família distinta. Reações Adversas: .

irritabilidade. agranulocitose. como demonstrou pouca ou nenhuma afinidade por mais de 150 diferentes receptores. Depress. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. ganho de peso. OBS:.Mais comuns: anorgasmia. tontura. tremores finos.2. Prozac. sudorese. Devido à escassez de dados. Não há dados na literatura referente ao seu uso durante a gravidez. aumentando assim. convulsões.ao bloqueio seletivo da recaptação da serotonina (5-HT. in vitro. Escitalopram (Lexapro®). O citalopram é o mais seletivo dentre os ISRSs. Procimax®).Menos comuns: boca seca. sonolência. OBS:. constipação. Fluoxetina (Daforin. anorexia. Além disso. comparativamente com o citalopram possui uma potência 12 vezes maior como inibidor da recaptação de 5-HT nas vesículas cerebrais de ratos. . insônia. hipoglicemia. retardo na ejaculação. Devido a seus efeitos serotoninérgicos. A incidência de efeitos colaterais. sonolência. o que explica a menor incidência de efeitos colaterais verificados nos ADTS. insuficiência renal e hepática. A Fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de antidepressivos. visão borrada. talvez as verdadeiras responsáveis pelo efeito antidepressivo. vômitos e disfunções sexuais.Hipersensibilidade ao fármaco. existe uma seqüência de outras ações. Fluxene. Fluox. rubor facial. . Cipramil. insuficiência renal e hepática. impotência. Em relação à seletividade. boca seca. diminuição do apetite.Hipersensibilidade ao fármaco. 2. 2. cefaléia. O escitalopram (enantiômero do citalopram) é um ISRS que. 31 OBS:. causa diminuição do apetite. 2. fadiga. Contraindicações: . Reações Adversas: . fadiga. OBS:. evitando utiliza-lo no primeiro trimestre. náuseas. assim como o risco de superdosagem é menor nos ISRS que nos chamados antidepressivos tricíclicos (ADT). náuseas. ejaculação retardada. ansiedade. A fluoxetina aparentemente não tem afinidade com receptores muscarínicos. diarréia. perda de peso.Mais comuns: diarréia. Verotina®). Contraindicações: . a concentração de aminas na fenda sináptica. insuficiência renal e hepática.Hipersensibilidade ao fármaco.3. Risco na gravidez A. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. Risco na gravidez C. diminuição da libido. que convém destacar. histamínicos e adrenérgicos. sudorese. ou 5-hidroxitriptamina).1. só deve ser usado na gravidez se não houver outra escolha mais segura. Citalopram (Alcytam. o escitalopram não apenas é um potente inibidor da recaptação de 5-HT. constipação. Deprax. palpitações. Contraindicações: . deve-se evitar o uso concomitante com .Menos comuns: agitação. Reações Adversas: . tonturas. insônia. sintomas gripais. náuseas. O citalopram é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação da serotonina. Denyl. embora a paroxetina seja a mais potente.

. convulsões.4. Reações Adversas: 32 . Contraindicações: . 2. agitação. Serenata. Cebrilin. a maior disponibilidade de serotonina para determinados receptores em determinadas regiões do cérebro. fraqueza. o efeito imediatamente é o bloqueio da bomba de recaptação de serotonina. a experiência envolvendo humanos é muito limitada. Quando um ISRS é administrado. impotência. Paroxetina (Aropax. Essa imediata maior disponibilidade de serotonina seria responsável pelos efeitos colaterais. As concentrações encontradas no leite materno foram menores que as relatadas para a fluoxetina e o citalopram. diminuição do apetite. A fluoxetina é um dos fármacos de escolha quando for indispensávell o uso de um antidepressivo no primeiro trimestre de gestação. Risco na gravidez B. tremores. náuseas. devendo. sonolência.Mais comuns: boca seca. rubor facial. dor abdominal. tonturas.Hipersensibilidade ao fármaco. Na lactação não foram observados efeitos colaterais no bebê. Não produz nenhum efeito mensurável sobre o eletrocardiograma. anemia. distúrbios da coagulação. sedação. tonturas.Menos comuns: acne. OBS:. . cefaléia. vômitos. visão borrada. náuseas. orgasmo espontâneo. micção freqüente. agressividade. diarréia.Mais comuns: boca seca. . Reações Adversas: . hipotensão postural. confusão mental. Parece não alterar a arquitetura do sono em pacientes com depressão maior. Um estudo observou que a sertralina provoca menos retardo na ejaculação do que a paroxetina. anorgasmia. aumento ou diminuição do apetite. Sertralina (Assert. tremores. OBS:. perda de peso. sonolência. sedação. ganho de peso. fraqueza. Tolrest. ansiedade. palpitações. consequentemente. OBS:. entumecimento da língua. Arotin. inquietude. cefaléia. sudorese. causando menos hipotensão que os ADTS. irritabilidade. Ao á comprovação de uma maior incidência de teratogênese ou de outros problemas em grávidas que utilizaram a fluoxetina do que na população em geral. alopecia. ejaculação retardada. hipoglicemia. disfunção sexual. Embora não tenha sido comprovada sua teratogenicidade em animais. agranulocitose. visão borrada.IMAOS. bocejos. insônia. Isso causa um aumento súbtdo da serotonina predominantemente na fenda sináptica e. cefláia. sonolência. insônia. diminuição do apetite.Hipersensibilidade ao fármaco. 2. ansiedade. Zoloft®). sedação.Mais comuns: anorexia. fadiga. fadiga. portante. diminuição do apetite. uso concomitante com IMAO.Menos comuns: agitação. ser suspensa na gravidez. tonturas. Benepax.5. anorexia. sudorese. fadiga. Sercerin. insônia. Reações Adversas: . Contraindicações: . náuseas. fadiga. fexes amolecidas. Paxil. Roxetin®). OBS:. Novativ. nervosismo. Risco na gravidez B. ansiedade. Pondera.

risperidona e tioridazina) a gravando seus efeitos extrapiramidais. calorões. Em caso de tratamento anterior com outros . vermelhidão e diminuição da consciência). devendo-se ressaltar. OBS:. 3. perfenazina. alteração da função hepática. As concentrações plasmáticas dos tricíclicos são significativamente aumentadas com a combinação destas classes. Anticancepcionais orais. No entantom como os antipsicóticos têm amplo espectro terapêutico.. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação de inibidores seletivos da recaptação de serotonina e IMAO. visão borrada. Benzodiazepínicos. O uso simultâne de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterias dos primeiros. cefaléia. podendo ocorrer aumento dos efeitos adversos (sedação. contipação. não foram evidenciadas alterações de peso nem qualquer evidência de teratogenicidade. paroxetina) têm atividade antibacteriana. Inibidores da Enzima Monoaminoxidades – IMO. não foram observados efeitos teratogênicos. OBS:. Por esse motivo não é recomendado a associação de ISRS e IMAO. 33 IMAO. Antibacterianos. cólicas abdominais. Risco na gravidez B. clozapina. Alguns dos ISRSs (fluoxetina. anorgasmia. As interações medicamentosas presentadas abaixo referem-se a um comportamento geral apresentado pelos fármacos contidos nesta família. Em um grupo de 142 mulheres que haviam sido tratadas com sertralina durante a gravidez. Em animais. pois pode acontecer interações medicamentosas perigosas. diarréia. devendo ser levada em conta a relação risco/benefício em tal decisão. entretanto. a não ser o eventual aumento dos efeitos adversos como hipotensão e extrapiramidalismo. ADT. diminuição do apetite. principlamente contra organismos gram-positivos. em função da possibilidade de que ocorram crises hipertensivas com ingestão de alimentos contendo tiramina4 (embutidos) ou com alguns medicamentos. Barbitúricos. alopecia.Menos comuns: agitação. que a experiência nessas condições é limitada. O uso combinado não afeta a segurança ou eficácia desses agentes. esse tipo de interação não tem maiores conseqüências clínicas. sertralina. a sertralina é uma das drogas que vem sendo proposta para uso durante a gravidez. Por este motivo. A administração concomitante com barbitúricos determina aumento dos níveis séricos dos primeiros. pois essa situação pode provocar um asíndrome serotoninérgica (instabilidade autonômica com náuseas. vertigem. perda de peso. ansiedade. tremores. Também apresentam atividade sinérgica quando combinados com alguns antibióticos. Os ISRSs derterminam um aumento nos níveis séricos de antipsicóticos de alta e baixa potência (haloperidol. Antipsicóticos. distúrbios motores). insônia. diminuição da libido. aumento do apetite. A opção por um inibidor da monoaminoxidase requer alguns cuidados especiais no que diz respeito à alimentação.

requeijão e ricota). Atelapar®). sonolência. tontura. os fármacos pertencentes . cãibras. cefaléia. déficit de atenção. ganho de peso. Risco na gravidez C. edema de membors inferiores.Mais comuns: abstinência. boca seca. crise hipertensiva. retenção urinária.(exceto queijo de minas. perda de peso. 4 A tiramina é um vasopressor muito potente e pode provocar crises hipertensivas. Risco na Gravidez C. OBS:. hipotensão postural. Os principasi motivos para essa diminuição na prescrição são os efeitos colaterais temidos pelos psiquiatras. fadiga. Supões-se ainda que a selegilina tenha efeito de lentificar a elaboração de radicais livres neurodestrutivos e de prevenir a conversão oxidativa de moléculas em cimpostos altamente neurotóxicos. sonhos bizarros. bradicardia. agitação. diminuição da libido. como as crises hipertensivas. convulsão.Menos comuns: arritmias. cerveja e vinho. insônia/sonolência diurna. sono agitado. OBS:. lingüiças. edema. aumento do apetite. dois estudos relataram maior incidência de malformações em fetos expostos a IMAOs. dor abdominal. tremores. A fenelzina também é um IMAO. chucrute. sudorese. fraqueza. OBS:. Niar. Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação. hipotensão e insônia. salsichas e embutidos em geral.Uso concomitante com inibidores da recaptação de serotonina. . sua comercialização não é realizada no Brasil. A selegilina inibe seletiva e irreversivelmente da MAO. Contraindicações: . Jumexil. cólica abdominal. pessoas com idade acima de 60 anos. diarréia. charques e carnes defumadas. impotência sexual. Elepril. 3. úlcera péptica ativa. cólica. náusea. Estudos em ratos não evidenciaram potencial teratogênico. deve ser observado um período de wash-out (3 a 5 semanas) par evitar reações adversas decorrentes das interações dos IMAOs.antidepressivos. crises hipertensivas. Reações Adversas: . Pode ser encontrado em pequenas quantidades no leite materno. frutas muito maduras. entre outros. inquietude. Reações Adversas: . fraqueza. Esse mecanismo de ação é que justificaria seu uso na doença de Alzheimer e na lentificação da progressão da doença de Parkinson. tonturas e vertigens. 34 OBS:. frios. seu uso vem declinando nas últimas 3 décadas. síndrome da fadiga ao entardecer. apesar de reconhecida eficácia dos IMAOs para o tratamento de vários transtornos do humor.Mais comuns: náusea. Alimentos que devem ser inteiramente evitados: queijos. Por possuírem interações medicamentosas de uma forma geral semelhantes.1. contudo. Parkexin®). anorgasmia. primeiro trimestre de gravidez.2. Contraindicações: . contudo. demência grave. OBS:.Menos comuns: agranulocitose. cefaléia. queda de cabelo. boca seca. doença hepática ou renal grave. Selegilina (Deprilan. Tranilcipromina (Parnate. ejaculação retardada. sedação. confusão mental. sonhos vívidos.Psicose grave. taquicardia. . visão borrada. Estudos mostram que. constipação. 3.

Os níveis glicêmicos devem ser monitorados. A administração concomitante pode resultar em mudanças na eficácia do IMAO ou em aumento de seus efeitos tóxicos. Os efeitos mais importantes dos benzodiazepínicos são exercidos sobre o sistema nervoso central. Sua atividade farmacológica inesperada foi reconhecida num método de triagem de rotina. e . são profundamente debilitantes para o seu portador.a esta família (IMAOs). quando se tornam crônicas e patológicas. A resposta hipoglicêmica à insulina pode aumentar pelo IMAO. 4. e à reação de defesa ou fuga. e teve seu mecanismo pesquisado pelo famoso médico canadense Hans Selye (1907-1982). pois fazem parte do nosso elenco de respostas biológicas associadas ao medo. depressão respiratória. Embora comumente empregadas para tratar a ansiedade. como no caso do diazepam. foi sintetizado acidentalmente em 1961. e o ajuste da dose do hipoglicemiante de ser feito conforme necessidade. na década de 50. serão descritos de forma global: Alimentação. O uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos e IMAOs pode provocar reações adversas graves: excitação central. Interação potencialmente danosa. tendo sido o anel incomum de sete átomos produzido em decorrência de uma reação nãoplanejada nos laboratórios de Hoffman La Roche. Recomenda-se extremo cuidado mesmo com os chamados “medicamentos naturais”. é uma resposta fisiológica ou patológica. principlamente no uso de agentes sedativo-ansiolíticos benzodiazepínicos. os quais facilitam a hiperpolarização. choque cardiocirculatório. como sedação e indução do sono. inquietude. ansiedade e estresse afetam uma grande parte da humanidade em algum momento de nossas vidas. pois essa situação pode provocar a chamada síndrome serotoninérgica(instabilidade autonômica que se manisfesta por náuseas. ISRS. A MAO-A é uma enzima presente na parede intestinal. O primeiro benzodiazepínico. coagulação intravascular disseminada e morte. Alimentos que contenham alta quantidade de tiramina provocam crises hipertensivas em pacientes em uso de IMAO. os benzodiazepínicos tornaram-se as drogas mais amplamente prescristas na farmacoterapia. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação ISRS e IMAO. cefaléia. vermelhidão e diminuição da consciência. O ginseng pode causar insônia. como as fobias e a síndrome do pânico. estas drogas compartilham outras indicações terapêuticas. A reação pode ocorrer mesmo em doses baixas de (mesmo que raramente). tremores e até hipomania quando ingeridos por pacientes que estejam utilizando IMAO. A esse universo das doenças da ansiedade. O tratamento farmacológico dos distúrbios ansiosos baseia-se nos dias de hoje. Parece haver um aumento na liberação de insulina. ANSIEDADE Angústia. agregam-se outras. ADT. Ginseng. Já o estresse. diarréia. o clordiazepóxido. tonturas. Em pouco tempo. sendo inibida pelos IMAOs inespecíficos. Tal inibição permite que grandes quantidades de tiramina provenientes de alimentos sejam absorvidas. Todas essas disfunções. rigidez. dependendo de sua intensidade. Insulina e hipoglicemiantes.

O alprazolam é excretado no leite materno. sedativos. 4. anorexia.consiste.Hipersensibilidade ao fármaco. empregados clinicamente para esta finalidade. sedação. O alprazolam possui efeitos ansiolíticos. sudorese. dependência. Os Benzodiazepínicos seriam. sendo o diazepam. OBS:. desinibição. anorgasmia.2.Hipersensibilidade ao fármaco. Alprazolam (Altrox. Apraz. sonolência. sonolência. hipotonia. boca seca. constipaçÃo. tonturas. O alprazolam potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor. bem como o clonazepam. podendo produzir sonolência. provocando um ahiperpolarização da célula. relaxante muscular e anticonvulsivante. provocando um a hiperpolarização da célula. apatia. O resultado dessa hiperpolarização é o aumento da ação inibitória do SNC. Somalium. retenção urinária. Além do mecanismo comum aos demais benzodiazepínicos. Reações Adversas: . O bromazepam potencializa o efeito inibitório do neurotransmissor GABA. impotência. . irritabilidade. redução do tônus muscular e da coordenação. Lexfast.1. atenuando as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. Lexotan. Sulpan®). 35 Aparentemente o efeito ansiolítico dos Benzodiazepínicos está relacionado com o sistema de neurotransmissores chamado gabaminérgico do Sistema Límbico. e efeito anticonvulsivante. fadiga. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. desrealização. ataxia. Contraindicações: .Mais comuns: abstinência. Quase todos os benzodiazepínicos elevam o limiar de convulsão e são anticonvulsivantes. o alprazolam também parece ter ação nos sistemas noradrenérgicos com possíveis efeitos antidepressivos. Brozepax. Frontal. ataxia. diminuição da libido. amnésia. agonistas (simuladores) deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos. alteração da funçÃo hepática.Mais comuns: abstinência. vertigens. aumentando a afinidade da lição neurotransmissor-receptor. Bromazepam (Bromopirin. Tranquinal®). então. sedação. primeiro trimestre da gravidez e lactentes. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora.. na redução da ansiedade e agressão. visão borrada. modulando a atividade dos receptors gabaérgicos. . diminuição do apetite. Contraindicações: . 4. déficit de atenção. fadiga. agressividade. OBS:. sedação e induçõa do sono. vômitos. A ligação dos benzodiazepínicos no sítio de ligação no receptor GABA propicia uma alteração na conformação desses receptores. modulando a atividade dos receptores GABA.Menos comuns: agitação. O ácido gamaaminobutírico (GABA) é um neurotransmissor com função inibitória. Reações Adversas: . letargia e dificuldade de sucção. déficit de atenção. Bromoxon. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. bloquio da ovulação. Risco na Gravidez D.

constipaçÃo. diminuição do apetite. visão borrada. amnésia. diminuição da libido. irritabilifdade. A segurança do clobazam na gravidez não está estabelecida. devendo-se evitar seu uso especialmente no primeiro trimestre e no final da gravidez. desrealização. agressividade. impulsividade. desinibição. ansiedade rebote.. boca seca. impotência. anorexia. retenção urinária.Menos comuns: agitação. impotência. Risco na gravidez C. amnésia. provocando um pouco menos de sedação e comprometimento motor que o diazepam. O uso de benzodiazepínicos na gravidez ficou inicialmente relacionado com a ocorrência de fenda palatina e/ou lábio leporino em recém nascidos. 4.5. irritabilidade. OBS:. Mas as grandes diferenças metodológicas e de amostra desses estudos tornam tais referências questionáveis. Como o primeiro benzodiazepínico sinetizado. alteração da funçÃo hepática. irritabilidade. diminuição da libido.Menos comuns: agitação.3. Clobazam (Frisium. tonturas. Contraindicações: . Se for indispensável. desrealização. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. sonolência. O clobazam é um benzodiazepínico com propriedades ansiolíticas e anticonvulsivantes. constipaçÃo. bloquio da ovulação. desinibição.Mais comuns: diminuição da atenção. sedação. agressividade.Hipersensibilidade ao fármaco. OBS:. anorexia. dependência. 36 4.Hipersensibilidade ao fármaco. sudorese. Não está comprovado o efeito teratogênico do bromazepam em fetos de mães expostas ao fármaco no primeiro trimestre de gestação. fadiga. dificuldade de sucção nos bebês. vertigens. Clonazepam (Clonotril. Clordiazepóxido (Limbitrol. irritabilidade. que passou mais recentemente a ser utilizado nos transtornos de ansiedade em virtude de suas ações ansiolíticas. durante um bom tempo o clordiaxepóxido foi utilizado como ansiolítico. É excretado no leite. 4. tonturas. anorgasmia. . vômitos. bloquio da ovulação. tonturas. Reações Adversas: . OBS:. dependência. . alteração da função hepática. boca seca. diminuição da libido. fadiga. retenção urinária. anorgasmia.Menos comuns: agitação. alteração da função hepática. retenção urinária. boca seca. agressividade. Urbanil®). desinibição.4. visão borrada. miorrelaxantes e hipnóticas. Contraindicações: . desrealização. ansiedade rebote. Reações Adversas: . impotência. sudorese. tonturas.Mais comuns: ataxia. O clonazepam é um benzodiazepínico potente. anorgasmia. Psicosedin®). vômitos. constipaçÃo. dependência. hipotonia e letargia. juntamente com o diazepam e o lorazepam . diminuição do apetite. insuficiência respiratória grave. sonolência. déficit de atenção. vômitos. anorexia. lactação. bloquio da ovulação. sudorese. vertigens. diminuição do apetite. visão borrada. avaliar a relação risco/benefício. Risco na Gravidez D. Na atualidade. Rivotril®). usado primarimariamente como anticonvulsivante. amnésia. podendoproduzir sonolência. vertigens. OBS:. sedação.

Contraindicações: . ataxia. sonolência. déficit de atenção. desrealização. fadiga. visão borrada. alteração da função hepática. insuficiência hepática ou renal. . o diazepam é um dos fármacos de escolha devido à meia-vida longa. anorexia. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. irritabilidade. sudorese. Reações Adversas: . fadiga.Hipersensibilidade ao fármaco. Diazepam (Diazefast. diminuição do apetite. constipaçÃo. 4. amnésia. Contraindicações: . embora aparentemente apresente uma ação depressora menor sobre o SNC. na síndrome de retirada de opiáceos. diminuição do apetite. irritabilidade. ansiedade rebote. Também é excretado no leite materno. bem como na lactação.Mais comuns: cefaléia. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. tremore. retenção urinária. diminuição da libido. dependência. dependência. constipaçÃo. retenção urinária. insuficiência hepática ou renal. Produz dependência. desinibição.Hipersensibilidade ao fármaco. O cloxazolam é 2 vezes mais potente que o diazepam. OBS:. relaxantes musculares e anticonvulsivantes. alteração da função hepática. apatia e letargia nos bebês. vertigens. anorgasmia. 4. vômitos. ansiedade rebote. lactação. agressividade. podendo produzir sonolência.7. sudorese. diarréia e vômitos).(injetável). Valium®). sedação. Reações Adversas: . Não se tem experiência com o cloxazolam. Olcadil®). tonturas. Seu efeito anticonvulsivante também maior que o do diazepam. sedação. primeiro e terceiro trimestre da gravidez.Mais comuns: ataxia. OBS:. Reações Adversas: . amnésia. eventualmente. juntamente com o clordiazepóxido. dificuldades de concentração. O uso crônico durante a gravidez pode determinar uma síndrome de abstonência no recém-nascido 37 (irritabilidade. boca seca. fadiga. sonolência. bloquio da ovulação. anorgasmia. sobretudo no primeiro trimestre. impotência. . visão borrada. boca seca.Mais comuns: abstinência. O clordiazepóxido cruza a barreira placentária e aumenta o risco de malformações se ingerido no primeiro trimestre. sonolência. amnésia. anorexia. impotência. agressividade. desinibição.Menos comuns: agitação. ansiedade rebote. Cloxazolam (Eutonis. produzindo menos ataxia e relaxamento muscular. agressividade. desrealização. sedação.Menos comuns: agitação.6. Na síndrome da abstinência do álcool ou de outros benzodiazepínicos.Menos comuns: agitação. bloquio da ovulação. por isso é recomendável não utiliza-lo durante a gravidez. Dienpax. vertigens. Contraindicações: . lactação. tonturas. . lactação. déficit de atenção. sedativos. é um dos fármacos de escolha para o tratamento da síndrome de abstinência ao álcool e as benzodiazepínicos e. diminuição da libido. déficit de atenção. O diazepam tem efeitos ansiolíticos. . vômitos.Hipersensibilidade ao fármaco. alteração da função hepática.

Mais comuns: abstinência. Podem ocorrer sintomas de abstinência em recém-nascidos de mães que ingerem lorazepam por várias semanas antes do parto (irritabilidade. O lorazepam é um benzodiazepínico que possui efeito sedativo potente. anorexia. Dentre os benzodiazepínicos. Ocorre o aumento dos níveis plasmáticos e dos efeitos dos benzodiazepínicos. vômitos). boca seca. dependência. de uma forma geral. Risco na gravidez D. visão borrada. o que pode gerar toxicidade. sedação. Os benzodiazepínicos usualemnte não causam aumento dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. disartria e diminuição ainda maior da atenção e dos reflexos. de maiores relevância para esta classe de medicamentos estão abaixo listadas. recomendado seu uso durante a lactação. tonturas. OBS:. irritabilidade. vertigens. lactação. 38 Reações Adversas: . com o uso contínuo. amnésia. Risco na gravidez D. impotência. ansiedade rebote. Antipscicóticos. vertigens. Anticoncepcionais orais. déficit de atenção. 4. O uso simultâneo de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterais do primeiros. ISRS. insuficiência hepática ou renal. diminuição do apetite. ADT. irritabilidade. Mesmerin®). diminuição da libido. sudorese. na maioria dos pacientes. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. tonturas. desrealização. constipaçÃo. Lorazepam (Lorax. boca seca. diminuição do apetite. não sendo assim. diarréia. diarréia. As interações medicamentosas. Lorazefast. A ingestão com os alimentos em geral retarda a absorção dos de benzodiazepínicos. diminuição da libido. alteração da função hepática.anorexia. OBS:. OBS:. constipaçÃo. o lorazepam é um dos mais seguros nos casos de insuficiência por apresentar menos efeitos hepatotóxicos. Álcool. desrealização. Ocorre potencialização dos efeitos depressores do SNC de ambas as drogas. vômitos. desinibição. Contraindicações: . vômitos). visão borrada.Menos comuns: agitação. retenção urinária. dependência. ataxia. sudorese. dificuldades de concentração. bloquio da ovulação. . OBS:. O diazepam é excretado no leite materno. com aumento da sedação. . tremores. bloquio da ovulação. anorgasmia.8. efeito que tende a diminuir.Hipersensibilidade ao fármaco. O álcool pode aumentar os efeitos sedativos e hipnóticos dos benzodiazepínicos em 20 a 30%. vômitos. Sangramento intermenstrual pode ocorrer na associaçãode anticoncepcionais de baixa dosagem e clordiazepóxido. sonolência. Alimentação. A ingestão materna continuada em doses altas de diazepam no segundo e terceiro trimestre ocasiona sintomas neonatais (irritabilidade tremores. fadiga. anorgasmia. desinibição. agressividade. retenção urinária. impotência. ataxia.

agranulocitose. anticonvulsivnates ou hipnóticos. anorexia. vômitos. amenorréia.Hipersensibilidade ao fármaco. boca seca. estaria relacionado mais aos efeitos colaterais da droga do que aos terapêuticos. virada maníaca. A buspirona é um composto ansiolítico com características farmacológicas distintas dos benzodiazepínicos e de outros fármacos ansiolíticos. . É excretada no leite de ratos e. ESQUIZOFRENIA Os termos antipsicóticos e neurolépticos são usados como sinônimos para denotar um grupo de drogas que têm sido empregadas principalmente no tratamento da esquizofrenia. não sendo desta forma. cefaléia. sendo. Contraindicações: . OBS:. sonolência. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. cujo protótipo é a clorpromazina. insufuciência renal e hepática grave. além dos dopaminérgicos. não apresentando efeitos musculorelaxantes. zumbido. anorgasmia. 5.1. lactação. . tanturas. cãibras. eficazes também em algumas outras psicoses e estados de agitação psicomotora. lactação. Amisulprida (Socian®). Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras.Hipersensibilidade ao fármaco. A principal ação farmacológica desta classe é o bloqueio dos receptores dopaminérgicos. contudo.1. Buspar. em bipolares pelo risco de induzir viradas maníacas. O principal objetivo desta classe de fármacos é a sedação. Seduspar®). constipação intestinal. no leite humano. mostraram-se possuidoras de uma grande variedade de efeitos sobre o SNC. sendo eficazes na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. epilepsia (diminui o limiar convulsivante). insuficiência hepática ou renal. Os antipsicóticos sedativos são usados para tratamento de distúrbios psicóticos. desconforto gástrico. náuseas. congestão nasal. 5. fadigam excitação.1. anemia. O bloqueio dos outros receptores. uma alternativa exclusiva para o tratamento da esquizofrenia.Mais comuns: cefláia. 5. possivelmente. É um agonista parcial serotoninérgico. dor no peito. As primeiras drogas antipsicóticas fenotiazínicas. É em relação a estes últimos que os estudos têm demonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos. Contraindicações: . sudorese. a qual pode encontrar-se aumentada em estados de excitação e de agitação. devendo por esse motivo ser evitada durante o aleitamento. sendo utilizados em casos de agitação psicomotora e inquietude. Antipsicóticos Sedativos. insônia. nervosismo. sistema nervoso autônomo e sistema endócrino. Buspirona (Ansitec. Reações Adversas: .5.Menos comuns: alergias. Paralelamente atenuam distúrbios como: delírios e alucinações. rigidez muscular. uso associado de IMAOs. É terapêutica alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento de curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade não psicótica. Potencializa menos os efeitos do álcool e oferece menos risco de abuso ou dependência que os benzodiazepínicos.

hiperprolactinemia. rigidez muscular. hipotensão postural. náusea. anorgasmia.4.Menos comuns: abstinência. antecedentes de discrasias sanguíneas. parkinsonismo. OBS:.4%. sedação.1. febre. impotência. torcicolo. excitação.Menos comuns: amenorréia. gravidez. .Hipersensibilidade ao fármaco. Tioridazina (Melleril®).Mais comuns: sedação. OBS:. galactorréia. Levomepromazina (Levozine.3. evita-se o uso de qualquer fármaco durante o primeiro trimestre da gravidez. constipação. anorgasmia. agitação. a doença psicótica per se é um fator de risco para malformações congênitas. antecedentes de discrasias sanguíneas. 5. mas os dados sobre as quantidade e sobre os efeitos subseqüentes dessa exposição no crescimento e no desenvolvimento infantis são limitados. parkinsonismo. Neozine®). insônia. comparado com o perigo de uma mãe psicótica. Contraindicações: . convulsão.Hipersensibilidade ao fármaco. boca seca. salivação.Mais comuns: aumento do apetite. OBS:. ganho de peso. alterações na função hepática. lactação. Seu uso deve evitado durante todo o primeiro trimestre da gravidez. hipotensão postural.Menos comuns: abstinência. visão borrada. fotossencibilidade cutânea. tonturas. transtornos convulsivos. Em geral. febre. tremores finos. aconselha-se que as mães não amamentem.Mais comuns: aumento do apetite. redução do limiar convulsivante. epilepsia. anorexia. diminuição da libido. aumento dos níveis séricos de prolactina. Reações Adversas: . ataxia. Clorpromazina (Amplictil®). já que a contraindicação não é absoluta. transtornos convulsivos. Não deve utilizado durante a gravidez e lactação. ganho de peso. excitação.Reações Adversas: . 5. antecedentes de discrasias sanguíneas. tonturas. . ganho de peso. agranulocitose. hiperglicemia. redução do limiar convulsivante. lactação. visão borrada. hipotenção. agranulocitose. mas deve-se avaliar o risco do medicamento para o feto.1. anorexia. parkinsonismo. convulsão. Como este fármaco é secretado no leite materno e como se desconhecem os efeitos sobre o desenvolvimento da criança. Em relação aos efeitos teratogêncios. boca seca. constipação. Reações Adversas: . gravidez. sonolência. Contraindicações: . . ginecomastia. taquicardia.1. alterações na função hepática.Hipersensibilidade ao fármaco.2. e a exposição prénatal com o fármaco confere um risoc adicional de 0. nehuma malfomação orgânica específica associada ao uso de clorpromazina foi consistentemente identificada. diminuição da libido. Contudo. Reações Adversas: . primeiro e terceiro trimestre da gravidez. lactação. 5.sabe-se que todos os psicóticos são secretados no leite materno. Contraindicações: . sonolência. Avaliar os riscos do medicamento para o feto contra o perigo de uma mãe ativamente psicótica. agitação.

. aumento dos níveis de colesterol. Sabe-se que o haloperidol é secretado no leite materno. diminuição da libido. tremores finos. retenção urinária. anorexia. parkinsonismo. tremores finos. febre. redução do limiar convulsivante. . sedação.Menos comuns: acatasia. doença de Parkinson.Menos comuns: abstinência. parkinsonismo. Não há evidências de que o haloperidol utilizado durante a gravidez cause alterações neurocomportamentais.Mais comuns: aumento do apetite. Não se assegura o uso deste fármaco na lactação. fotossencibilidade cutânea. rigidez muscular. congestão nasal. Contraindicações: . disfunção sexual. não se recomenda seu uso em gestantes. recomenda-se não amamentar enquanto estiver usando o fármaco. hipotensão postural. . Reações Adversas: . lactação. discinesia tardia. por isso. tretenção urinária.2.Mais comuns: acatasia. diminuição da libido. visão borrada. Quetiapina (Seroquel®). Na gravidez o haloperidol é um dos medicamentos mais seguros para o uso durante a gravidez. agranulocitose. uso de lentes de contato (diminui o lacrimejamento). rigidez muscular. boca seca. Haloperidol (Haldol®). excitação. ganho de peso. ansiedade. lactação.Mais comuns: aumento de peso (especialmente nas fases iniciais de tratamento e com doses maiores).Menos comuns: agitação. constipação. aumento transitório assintomático das transaminases. gravidez. 5. distonias. tremores. alopecia. a mãe de ser desencorajada a amamentar. fotossencibilidade cutânea. hipotensão postural. trantornos convulsivos. déficit de atenção. efeitos anticolinérgicos leves (constipação e boca seca). Seu uso deve ser evitado no primeiro trimestre da gravidez. sedação. hiperglicemia.1. dando-se preferência a drogas como haloperidol. agitação. . e com informações muito limitadas. vômitos. Antipsicóticos Incisivos. Como não se conhecem os riscos para o desenvolvimento do bebê. alterações na função hepática. vertigens. salivação. A tioridazina passa para o leite materno. Contraindicações: .Hipersensibilidade ao fármaco. Há relatos de casos sobre esse assunto conresultados controversos. tremores finos. tonturas. OBS:. gravidez.2. tontura. OBS:. sedação taquicardia. taquicardia. constipação. alteraçõo na condução cardíaca. rigidez muscular. . diarréia. cefaléia. levando-se em conta os riscos de uma mãe ativamente psicótica. sonolência. hepatotoxicidade. hiperglicemia. depressão. 5. Ainda não há estudos conclusivos em relação ao uso da olanzapina na gestação. hiperprolactinemia. Por isso. anorgasmia. Reações Adversas: . exacerbação ou indição de sintomas obcessivo-compussivo em esquizofrenia. anorgasmia. convulsão. Olanzapina (Zyprexa®).Hipersensibilidade ao fármaco. OBS:. insônia. alerta-se sobre esse fato para pacientes femininas em idade reprodutiva. Além disso. tonturas. amenorréia.

Por possuir atividade seletiva sobre substâncias a partir do modelo do mosaico fluído.Mais comuns: aumentode peso. Nesta fase o recém-nascido pode apresentar alterações significativas ou mesmo a morte. hipotensão ortostática. devido ao uso de certos fármacos nos dias anteriores ao parto. más formações poderiam inevitavelmente aparecer. que as mães que estejam utilizando a quetiapina não amamentem. assegurando desta forma níveis adequados de elementos essenciais para o crescimento fetal. hipotenção. Neste caso. O FDA (Food and Drug Administration). quando não realizado de forma racional pode interferir em diferentes pontos da gravidez. O embrião se diferencia de uma massa celular (mórula) à estrutura fetal. gravidez. Durante o terceiro mês ocorre o fechamento do tubo neural do feto. provocando desta forma um aborto. Contudo. ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GRAVIDEZ Durante a gravidez. durante o parto ou no puerpério. como segue a baixo: Período de implantação. O cérebro atinge seu período de maior crescimento no último 42 mês de gestação. O medicamento pode atingir a criança através da placenta ou do leite materno. o uso de drogas neste período é crítico uma vez que. a barreira placentária possui a importante função de transferir substâncias. Fármacos que interferem no desenvolvimento do cérebro podem causar defeitos funcionais que aparecerão tardiamente no desenvolvimento intelectual ou emocional de uma criança. Período fetal. recomendando-se. o uso irracional de alguma droga pode acarretar em um fechamento incompleto ou fechamento anormal. tontura. portanto. distonia aguda. As anormalidades que podem ocorrer após a 12ª semana (três meses). OBS:. É comum que médicos acreditem que após esse período o uso de fármacos seja seguro. Período embrionário. OBS:. Não se conhece o grau de excreção no leite. lactação.Hipersensibilidade ao fármaco. Durante as duas primeiras semanas após a fecundação. Reações Adversas: . departamento Americano. boca seca.Contraindicações: . o blastócito se desenvolve e se implanta no endométrio. funções ou mecanismos bioquímicos já formados ou mesmo que a formação ainda não esteja completa. tal implantação pode ser prejudicada ou não realizada devido ao uso de drogas que impossibilitem tal ação. Estende-se da 2ª a 12ª semana. fez a divisão em cinco categorias dos . Risco na gravidez C. consttipação. órgãos. deve-se ter a nítida noção de que qualquer droga utilizada pela mãe durante todo o processo gravídico pode afetar o comportamento ou ainda atravessar a barreira placentária alterando a homeostase. constituemse em alterações degenerativas em sistemas. . Vai da 12ª semana até o nascimento. sonolência. desta forma. O manuseio de drogas.Menos comuns: alteração das enzimas hepáticas. Período neonatal. Não foi estabelecida a segurança do uso da quetiapina durante a gravidez.

Vasopresina 3.Metilfenidato.Naloxona.Liotironina.Codeína. o benefício potencial pode justificar o risco potencial.Metildopa.Atenolol.(Roxitromicina.Quinin a.Xetina. Drogas Listadas na Categoria B.Nistatina.Levamisol .Imipenem/Cilastin.Levotiroxina.Difenidramina.Bromexina. Sulfametoxazol).Nitrofurazona.Amicacina. Desta forma os produtos listados devem ser utilizados com cautela.A).Indometacina.Furazolidona. contudo.Fer ro. não há estudos controlados em mulheres para saber o risco preciso ao feto.Piridoxina (Vit.Haloperidol.Aztreonam.Etambutol.Hidroxizina.Bromocriptina Captopril.Albendazol.Cl onidina.Aminofilina Amiodarona.Granisetrona.Acido folínico.Aciclovir.Fenoterol Fentanila. B6) 2.Anfetamina.Acetilcisteína Ácido fusídico.(Amoxicilina.Vitamina D3.Loperamida.Furosemida.Neostigmina Nifedipino.Omeprazol.Cromoglicato Na+. Categoria B. Desta forma.Clindamicina. Drogas Listadas na Categoria A.Milrinona.Probenecida. QUADRO 04.Clonazepam.Metoclopramida. 1.Dantrolen e.Carbocisteína.Etosuccimida.Morfina.Homatropina.ACTH. e a possibilidade de dano fetal é remota.Lactulose.Atropina. Acebutolol.Gentamicina.Pamoato de Pirantel.Anfotericina B.medicamentos quando utilizados na gravidez..Pamoato de pirvínio.Metronidazol.Paramomicina. perante o risco oferecido para o feto.Cloramfenicol Cloroquina.Izoniazi da.Edrofonio.Midazolam.Griseofulvina.Loratadina Meperidina.Famotidina.Ciproheptadina.Cotrimoxazol. Penicilina.Eritromicina.Glucagón.Dietilpropiona.Ácido Nalidíxico. AAS. (Clortalidona.Ambroxol. Drogas Listadas na Categoria C. QUADRO 02.Imidazólicos. Indapamida. sempre com orientação.Ranitidina.PenicilioPolilisina .Oxitropio Paracetamol.Amantadina.Carbamazepina.Isosorbida.Clorfeniramina.Praziquantel.Manitol.Clorpromazina.Adenosina.Dextrometorfan Diazóxido.ß lactâmicos.Metronidazol.AINE’s.Fisiostigmina Flumazenil.Hidoxouridina.Digoxina.Piridostigmina.Piperazina.Acetazolamida.Crotamitón.Astemizol.Salbutamol Sucralfato.Beta necol.Heparin a. levando-se em consideração o risco benefício.Mexiletina.Fenilefrina.Lidocaína Lindano.Clomipramina.Betacaroteno.Ciclosporina. Nesta categoria estão as drogas que não possuem estudos adequados em mulheres grávidas que possa descartar riscos.Erfenadina.Meclicina.Catecolaminas.Sulfonamidas.Bacitracina. A categoria A se refere a medicamentos e substâncias para as quais os estudos controlados em mulheres não têm mostrado risco para o feto durante o primeiro trimestre.Cisaprida Clotrimazol.Terbutalina. qualquer medicamento utilizado durante a gravidez deve ser muito bem orientado e monitorado.Ondansetrona.Droperidol. Ácido Fólico.Retinol (Vit. Contudo. QUADRO 03. Nos estudos realizados em animais não houve riscos para o feto.Clindamicina.Hidralazina Hidrato de cloral .N eomicina.lindamicina) Macrolideos. Azitromicina). Estudos em animais têm demonstrado que esses medicamentos podem exercer efeitos teratogênicos ou tóxico para os embriões.Calcitonina.Piperacilina.Nitrofurantoín a. Categoria C.Coesteroides.Ipatrópio.Insulina. Categoria A.

2.Bleomicina.Fenitoína.Azatioprina.Vincristina.Bussulfan.Kanamicina.Progestágenos orais. diminuição de água no organismo e aumento de gordura.Pentobarbital.Primidona.Verapamil 4.Pilocarpina. de forma geral.Quinidina. QUADRO 05. a maioria das autoridades considera que o campo da geriatria aplica-se a indivíduos com mais de 75 anos de idade.Propiltiouracil Talidomida. Como muitas drogas administradas se ligam a essa proteína plasmática. As maiores alterações parecem estar ligadas nas reações de fase I (efetuadas pelo sistema microssomal). As contidas na categoria D possuem evidências de risco em fetos humanos.Fluou racilo. Todavia. Categoria D.Estr eptomicina. Drogas Listadas na Categoria D.Triamterene.44.Valproato.Penicilamina. Categoria X.Procainamida. Estudos efetuados em animais e diversos estudos clínicos sugeriram que determinados fármacos são metabolizados mais lentamente.Vinblastina. só devem ser utilizadas se o benefício potencial justificar o risco potencial.Fenitoína Metotrexato.Pirimetamina.Procarbazina.Fenobarbital. 1. As drogas listadas nesta categoria possuem estudos que revelaram riscos para o feto.Primaquina.Isoniazida. os benefícios não justificam os riscos.Cumarínicos Estrógenos Sintéticos. 1.Prometazina Propafenona.Protamina.Zidovudina 5. Distribuição. A capacidade do fígado de metabolizar os fármacos não parece declinar consistentemente com a idade para todos os fármacos.Procaín a.Daunorrubicina.Andrógenos.Enalapril.Tetraciclina ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GERIATRIA A sociedade costuma classificar qualquer pessoa acima de 65 anos como idoso. Alterações Farmacocinéticas 1. A diminuição da albumina sérica também é notada no processo de envelhecimento do indivíduo.Quinolonas.Propranolol.Tiopental. Em hipótese alguma deve ser utilizado tais drogas.Benzodiazepinas. QUADRO 06.Cortisona. Drogas Teratogênicas.Tiab endazol.Propiltiouracilo Tatraciclinas.Hidroclorotiazida Imipramina.Mebendazol Meprobamato.Pirazinamida.Pentamidina.Doxorrubicina. porém acumulam mais deficiências com o passar do tempo.Citar abina.Clorazepato. Amitriptilina.Cisplatino.Ciclofosfamida. Aminoglicosídeos (gentamicina e amicacina).Iodetos.Rifampicina.Aminopterin.Metotrexato. as substâncias listadas a baixo. Os indivíduos idosos não perdem funções específicas numa taxa acelerada.Mercaptopurina. entretanto.Metimazole. Os indivíduos idosos apresentam geralmente uma redução da massa corporal. as condições associadas à idade podem modificar a velocidade de absorção de alguns fármacos 1.Cloroquina. a sua diminuição causa uma alteração na relação entre droga ligada e livre. em comparação com adultos jovens ou de meia-idade.Teofilina.Clobazam Clorambucil. Absorção.Espironolactona. Existem poucas evidências de que ocorra qualquer alteração significativa na absorção de fármacos com o envelhecimento. desta forma.1.Metadona. Desta forma. Metabolismo.Pralidoxima. isto pode dever-se ao declínio do fluxo sanguíneo .3.Tolazolina Vancomicina.

Com a idade. causado por exemplo.4. o declínio “natural”da capacidade funcional renal é muito importante. 1.o resultado prático desta alteração consiste em acentuado prolongamento da meia-vida de muitos fármacos. . acreditou-se que os pacientes geriátricos fossem mais “sensíveis” à ação de vários fármacos. Alterações Farmacodinâmicas Durante muito tempo. implicando em alteração na interação famacodinâmica dos fármacos com seus receptores. por uma insuficiência cardíaca congestiva. Eliminação. 2. quando não efetuada o ajuste na dosagem e posologia. Como o rim é o principal órgão de depuração dos fármacos no organismo. Atualmente sabe-se que a maior parte destas modificações aparentes resulta da alteração da farmacocinética ou da diminuição das respostas homeostáticas. verifica-se o declínio na capacidade de reparação hepática de alguma lesão. e na possibilidade de acúmulo em níveis tóxicos.hepático.

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