Introdução a farmacologia 1.

DEFINIÇÕES Remédio - Antigamente, tinha-se por definição de remédio, como sendo uma substância oriunda de uma planta ou animal, utilizada no tratamento de doenças. Hoje, a palavra remédio é empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meios utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenças. Deste modo, são remédios não só os medicamentos, mas também os agentes de natureza física ou psíquica a que se recorre na terapêutica. Droga – Substância ou matéria–prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária. Medicamento – Produto apresentado sob uma Forma Farmacêutica, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É um produto acabado que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Medicamento Genérico - Medicamento idêntico a um produto de referência ou inovador, que deve ser intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade. Medicamento de Referência - produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Similar - Aquele que contém o mesmo, ou os mesmos princípios ativos. Apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária (ANVISA). Pode diferir somente quanto: ao tamanho; forma do produto; prazo de validade; embalagem; rotulagem; excipientes e veículos. É obrigatória a identificação pelo nome comercial ou marca. Medicamento Alopático - Sistema terapêutico que consiste em tratar as doenças por meios contrários a elas, procurando conhecer suas causas e combatê-las. Medicamento Homeopático - toda preparação farmacêutica formulada segundo os compêndios homeopáticos reconhecidos internacionalmente, obtida pelo método de diluições sucessivas, sucussões e/ou triturações sucessivas, para ser usada segundo a lei dos semelhantes, de forma preventiva e/ou terapêutica. Medicamento Fitoterápico - medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade (POP). Sua eficácia e segurança são validadas através de levantamentos etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em publicações ou ensaios clínicos. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações destas com extratos vegetais.

Medicamento manipulado – É o medicamento personalizado feito na dose certa. O médico prescreve doses que não estariam disponíveis no medicamento industrializado, atendendo a necessidade para cada paciente. Rótulo personalizado, evitando confusões e trocas. Na manipulação o médico pode usar vários medicamentos que 3 complementam o tratamento, numa única fórmula, para evitar que o paciente tome vários medicamentos. O farmacêutico avalia sempre a incompatibilidade sobre as substâncias. Medicamento industrializado – A Indústria farmacêutica é responsável por produzir medicamentos. É uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar e distribuir drogas farmacêuticas. De modo geral, uma indústria farmacêutica fabrica e comercializa seus medicamentos somente após um longo processo de pesquisas, descobertas e testes dos remédios desejados, após meses ou anos de investimentos. Leitura Adicional SAIBA UM POUCO MAIS SOBRE MEDICAMENTOS GENÉRICOS Segundo a Lei 9.787/99, de 10 de fevereiro de 1999, é considerado Genérico o medicamento igual a um produto de referência ou inovador. Pretende-se que seja intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB (Denominação Comum Brasileira) ou, na sua ausência, pela DCI (Denominação Comum Internacional). A denominação genérica e de aceitação universal, usada para distinguir um princípio ativo não amparado por marca comercial. Geralmente corresponde à DCB, ou DCI, recomendada pela OMS. CONFIABILIDADE E GARANTIA DA QUALIDADE DOS GENÉRICOS A confiabilidade dos medicamentos genéricos é assegurada através da definição de rígidos critérios de qualidade adotados para análise e concessão de registros desses medicamentos, previstos na legislação. A comprovação da eficácia terapêutica, segurança e intercambialidade dos genéricos, em relação ao medicamento de referência, resultam da realização dos ensaios de equivalência farmacêutica (bioequivalência1) e biodisponibilidade2, sendo estes, fundamentais para o deferimento do registro, bem como a sua manutenção na comercialização. ACOMPANHAMENTO NO PÓS-REGISTRO DO GENÉRICO Além do rigor do registro, a qualidade dos genéricos é continuamente monitorada através da coleta aleatória de amostras de lotes do genérico e do medicamento de referência, em diferentes pontos de venda do Brasil, com a finalidade de avaliar a qualidade e poder identificar possíveis alterações, o que confirma que os genéricos possuem a mesma qualidade que os medicamentos de referência. Caso sejam confirmadas alterações de desvio de qualidade ou de rotulagem, esses produtos são interditados cautelarmente, onde serão feitas contraprovas para confirmar o desvio e, sendo confirmados, os lotes daquele medicamento serão apreendidos. A avaliação da manutenção da qualidade dos medicamentos genéricos

é realizada pela ANVISA, em parceria com o Instituto Nacional de Controle de Qualidade em Saúde (INCQS) e a rede de Laboratórios Centrais dos Estados (LACENS). Para isso as indústrias deverão indicar a distribuição dos primeiros lotes de fabricação (no mínimo 3). As alterações no registro que afetem o medicamento também são monitoradas pela ANVISA, para que o produto não sofra modificações substanciais que possam interferir na sua intercambialidade. Para possibilitar o 1 É o estudo da biodisponibilidade comparativa entre dois ou mais medicamentos administrados em uma mesma via. Avalia os parâmetros relacionados à absorção do fármaco a partir da forma farmacêutica administrada, contendo a mesma dosagem e o mesmo desenho experimental. Dois produtos são bioequivalentes se a biodisponibilidade (velocidade e extenção da absorção) ao serem administrados na mesma dose e nas mesmas condições experimentais, não demonstrarem diferencias significativas na quantidade de fármaco absorvido. 2 Característica relacionada à eficácia clínica do medicamento. Corresponde à velocidade e quantidade de princípio ativo ou fármaco contido no medicamento, que alcança a circulação geral. 4 rastreamento de qualquer lote de medicamento genérico, a ANVISA recebe das indústrias, mensalmente, informações sobre a comercialização (fabricação e distribuição) dos seus produtos. O envio dessas informações está normatizado pela Resolução RDC nº 78/00. A). O que são medicamentos genéricos? O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no país, podendo este ser intercambiável. O Ministério da Saúde através da ANVISA avalia os testes de bioequivalência entre o genérico e seu medicamento de referência, apresentados pelos fabricantes, para comprovação da sua qualidade. B). O que são medicamentos similares? Os similares são medicamentos que possuem o mesmo fármaco, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência (ou marca), mas não têm sua bioequivalência com o medicamento de referência comprovada. C). O que são medicamentos de referência? São, normalmente, medicamentos inovadores, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente, por ocasião do registro junto ao Ministério da Saúde, através da ANVISA. São os medicamentos que, geralmente, se encontram a bastante tempo no mercado e tem uma marca comercial conhecida. D). Como identificar os três tipos de medicamentos existentes no mercado brasileiro: os genéricos, os similares e os de marca? A diferença está na embalagem. Apenas os medicamentos genéricos contêm, em sua embalagem, logo

abaixo do nome do princípio ativo que os identifica, a frase "Medicamento genérico - Lei 9.787/99". Além disso, os genéricos vão passar a ser identificados por uma grande letra "G" azul impressa sobre uma tarja amarela situada na parte inferior das embalagens do produto. É o que estabelece a Resolução RDC nº 47, de 28 de março de 2001. E). O medicamento genérico tem o mesmo efeito do medicamento de marca? Sim. O medicamento genérico têm a mesma eficácia terapêutica do medicamento de marca ou de referência. O medicamento genérico é o único que pode ser intercambiável com o medicamento de referência, visto que foi submetido ao teste de bioequivalência. F). Quem faz os testes que possibilitam que um produto receba o registro de genérico? Os testes de equivalência farmacêutica e bioequivalência são realizados em centros habilitados junto à ANVISA. G). O que é o teste de equivalência farmacêutica? Deve conter o mesmo fármaco, na mesma dosagem e forma farmacêutica. O teste de equivalência farmacêutica é realizado "in vitro" (não envolve seres humanos), por laboratórios de controle de qualidade habilitados pela ANVISA. H). O que é o teste de biodisponibilidade? A biodisponibilidade relaciona-se à quantidade absorvida e à velocidade do processo de absorção do fármaco liberado, à forma farmacêutica administrada. Quando dois medicamentos apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo, sua eficácia clínica é considerada comparável. I). O que é o teste de bioequivalência? O teste de bioequivalência consiste na demonstração de que o medicamento genérico e seu respectivo medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo. A bioequivalência, na grande maioria dos casos, assegura que o medicamento genérico é equivalente 5 terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao mesmo. J). O que é princípio ativo? É a substância existente na formulação do medicamento, responsável pelo seu efeito terapêutic'o. Também denomina-se fármaco. L). Como devem atuar os médicos, no momento da prescrição da receita? A prescrição com a denominação genérica do medicamento é obrigatória somente no serviço público (SUS). Nos demais casos ficará a critério do profissional responsável, podendo ser realizada sob nome genérico e/ou comercial. M). O médico pode proibir a troca do remédio de marca pelo medicamento genérico? O profissional poderá restringir a substituição do medicamento de referência pelo genérico (intercambialidade); todavia, esta orientação deverá ser escrita de próprio punho, de forma clara e

Em quais outros lugares do mundo os genéricos já foram implantados? Deu certo? Os Estados Unidos e muitos países da Europa já adotam políticas semelhantes há mais de 20 anos. que o mercado de genéricos representa 72% do receituário médico. Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor desagradável do fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes. Os EUA. conforme a prescrição. N). a um custo médio de 30% mais barato em relação ao medicamento de marca.as emulsões devem atender às especificações de esterilidade e pirogênio. Emulsões. sólida e insolúvel (fase interna) é distribuída em um líquido (fase externa). São sistemas dispersos constituídos de duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e aquosa). se necessário. devendo ser sempre agitadas antes do uso. constituídas de uma dispersão grosseira. geralmente substâncias tensoativas. sabor e cor. FORMAS FARMACÊUTICAS Define-se forma farmacêutica com o sendo o estado final de apresentaçãoque os princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mias oprerações farmacêuticas executadas com a adição ou não de excipientes apropriados. o Japão e a Alemanha representam cerca de 60% do mercado mundial de genéricos. onde a fase dispersa. São formas farmacêuticas líquidas heterogênea. O). aproximadamente. orientações quanto à substituição do medicamento. Nos Estados Unidos. São formas farmacêuticas aquosas. a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado. Suspensões. contendo cerca de dois terços de seu peso em sacarose ou outros açúcares. Se na farmácia não tiver o medicamento genérico. a participação do receituário de genéricos alcançou cerca de 42% das prescrições. 11% ao ano. O mercado mundial de medicamentos genéricos cresce. Soluções. onde a fase dispersa ou interna é finamente dividida e distribuída em outra fase contínua ou externa.legível. com características apropriadas a uma determinada via de administração. ou procurar outro estabelecimento que possua o medicamento genérico prescrito. cuja expansão é inevitável. Os xaropes podem ser medicinais e/ou edulcorantes. Nas emulsões líquidas de uso oral deverão ser acrescentados adjuvantes com finalidade corretiva para aroma. Os medicamentos vendidos pelo nome do princípio ativo deram tão certos. Temos emulsões do tipo óleo em água (O/A: fase externa aquosa) e água em óleo (A/O: fase externa oleosa). como as loções. 6 Xaropes. destinadas ao uso externo ou interno. como o usuário deve proceder? O usuário deve solicitar ao farmacêutico. São misturas de duas ou mais substâncias homogêneas. . As emulsões podem ser pastosas ou líquidas. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. nos EUA. Quando de uso injetável.

São as preparações mais comumente utilizadas sendo uma emulsão do tipo óleo em água. Cápsulas. as pomadas comumente são mais eficazes para liberar ingredientes ativos na pele. uma vez que tal via é mais confortável de se utilizar. ao tratamento de feridas ou à aplicação sobre lesões extensas da pele. facilita a administração e. como base dermatológica. sendo rapidamente absorvido quando friccionado sobre a pele. São semelhantes aos cremes. Segundo a Farmacopéia Brasileira IV. As pomadas que contêm uma quantidade muito grande de óleo espesso e pouquíssima água apresentam um aspecto gorduroso e são difíceis de ser eliminadas através da lavagem. em oftalmologia. Loções. podendo ser duras ou moles.Formas farmacêuticsas semi-sólidas (uso tópico). sendo o veículo utilizado o determinante para a consistência do produto. Pasta. porém contêm mais água. creme. a via oral. o propileno glicol. O envólucro da cápsula oferece relativa proteção dos agentes externos. elas são suspensões de material pulverizado. solução. As pomadas são mais adequadas quando a pele necessita de lubrificação ou umidade. em geral. Eles são de fácil aplicação. Desta forma. Cremes. As soluções tendem a secar ao invés de umedecer a pele. o polietileno glicol e a água corrente. Géis. loção. as preparações tópicas apresentam formulações e consistências variadas. Os líquidos mais comumente utilizados são o álcool. As cápsulas são receptáculos obtidos por moldagem. São preparações contendo grande quantidade de sólidos em dispersão. O fármaco contido em uma preparação tópica é misturado (suspenso) em um veículo (um transportador inerte ao fármaco). As loções são de fácil aplicação e particularmente úteis para refrescar ou secar a pele. Por essa razão. além de não necessitar de pessoal especializado para sua administração. utilizadas para ingestão de fármacos em doses pré-estabelecidas. Pomadas. Dependendo do veículo usado. prepara semi-sólidas tópicas são aquelas previstas para aplicação na pele ou em certas mucosas para ação local ou penetração percutânea de medicamentos. pó ou gel. Dependendo do tipo e concentração de gelificante temos géis para diversos usos como por exemplo: lubrificantes de catéter e instrumentos cirúrgicos. As preparações destinadas ao uso oftálmico. devido a suas alta solubilidade e . tem sido usada em mais de 80% dos tratamentos fora do âmbito hospitalar. Géis são preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão homogênea de uma fase sólida em uma fase líquida. Tais formas são as mais utilizadas uma vez que estas são administradas por via oral. ouainda por ação emoliente ou protetora. Na verdade. Em geral contém mais de 20% de pós finamente oulverizado na formulação. finamente disperso em uma base de água ou de óleo e água. a preparação será uma pomada. devem satisfazer às exigências do teste de esterilidade. Formas farmacêuticas sólidas. Embora sejam produtos que "sujam" mais que os cremes à base de água.

com náuseas ou vômitos. comprimidos de cobertura entérica. e possibilitae sua absorção em meio intestinal. sendo obtidos por compressão. podendo essa via ser usada quando queremos contornar tal efeito. . pós e grânulos. Administração Enteral 1. Via Oral. .A via sublingual é especialmente boa para a nitroglicerina. líquidos. Via Sublingual. 1. As medicações para administração oral estão disponíveis em muitas formas: comprimidos. A administração oral de medicamentos é segura. bem como naqueles incapazes de engolir. O revestimento gastroresistente tem por objetivo proteger o fármaco da “destruição” em meio gástrico. permitindo a absorção direta na corrente sanguínea.2.É o método mais comum. Isso proporciona concentrações mais elevadas com doses menores. libera rapidamente o fármaco de seu interior. Comprimidos.O medicamento alcança a circulação sem passar por metabolização de primeira passagem. Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos. Desvantagens: . xaropes. . Via Retal. mais conveniente e o mais econômico. É utilizada em pacientes que apresentam vômitos.digestibilidade no organismo. óleos. 1999). A administração oral é contra-indicada em pacientes inconscientes. Portanto.3.É o mais seguro. suspensões.1. cápsulas. Suas maiores limitações de uso são incomodo de administração. estão inconscientes ou não sabem deglutir.Esta via permite que o medicamento seja absorvido diretamente pelos pequenos vasos sangüíneos situados na região da língua. a adesão ao tratamento é maior e menos dispendiosa.Vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal. 7 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 1. A maior parte das medicações é normalmente administrada por esta via. São preparações sólidas contendo cada um uma unidade de dose. quando indesejável. devido ao suprimento sanguíneo e a pouca espessura da mucosa absortiva. .Irregularidades de absorção na presença de alimentos e outros fármacos. Vantagens: . possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa e absorção errática devido à pequena superfície absortiva e incerta retenção no reto. elixires. As cápsulas tem como objetivo acondicionar aos pricípios ativos de modo que não sofram ação do suco gástrico. mais conveniente.Via utilizada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. .podendo se constituídos por um ou maias princícios ativos. Vantagens: . que é utilizada no alívio da angina. (Enfermagem Básica. . não apresenta o efeito de primeira passagem.Destruição de alguns agentes farmacológicos por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico básico. suspensões e supositórios. As formas farmacêuticas empregadas são soluções. Ed Reedel. Vantagens: . 1.

significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”. Injeção Intradermica. por supositórios. Os tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais. dentro das camadas mais externas da pele. 4 – Tecido adiposo subcutâneo.Disponibilidade imediata do fármaco. os vasos linfáticos que a vascularizam. A face ventral do antebraço é o local mais comumente utilizado. no fígado. Intramusculares depositam a medicação profundamente no tecido muscular.A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada. 2.A administração de drogas via retal. sem utilizar o trato gastrintestinal (CASTRO & COSTA. esta via é utilizada em quadros de Reação Anafilática. como por exemplo. 1973). as injeções intradérmicas indicam quantidades pequenas. Administração Parenteral. por ser facilmente acessível e ausente de pêlos (CASTRO & COSTA. permitindo na injeção uma administração menos dolorosa de medicações irritantes. os nervos e os órgãos sensoriais. 1999). 2.3. esta é utilizada principalmente para produzir um efeito local. o qual é bastante vascularizado sendo absorvido rapidamente. .Desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. a elastina. É indicada quando se espera uma ação rápida do fármaco. 3 – Derme – formada pelo tecido conjuntivo que a sustenta. 1988). Via Intramuscular. Desvantagens: . Vantagens: . . 2 – Epiderme.2.5ml ou menos.. 2. 2. nos casos de Crise Hipoglicêmica. O termo parenteral provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo). geralmente 0. É na epiderme que estão o colágeno. A medicação poderá ser administrada em qualquer veia periférica acessível. 1999). podendo ser administrada ainda em veias profundas.1. Esta via de administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes (até 5ml em locais adequados). tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem. Desvantagens: . por meio de cateteres endovenosos introduzidos por punção ou flebotomia (HORTA et al. É a administração de uma droga diretamente na veia. ou quando este tem sua eficácia prejudicada pela atividade do trato gastrintestinal (HORTA et al. a fim de obter uma ação imediata do medicamento. Pelo fato de possuir uma ação rápida.Absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes administrados por esta via. Esta via é utilizada em casos de emergência na qual o paciente se encontra inconsciente. Usada principalmente com fins de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina. 8 1 – Camada córnea. 1973). Via Endovenosa. ou seja. onde a conduta seria a administração de Glicose 50% por via intravenosa (MENDES et al. .Evita metabolização de primeira passagem.

óleos.5. cremes. Os medicamentos são administrados por inalação. Estendendo-se desde a mucosa nasal até os alvéolos.Dor no local da aplicação. está na melhora da eficácia terapêutica e na redução da toxicidade. geléias e adesivos sólidos. Sob certas circunstâncias produzem efeitos sistêmicos. podendo este efeito ser terapêutico ou tóxico. A heparina e a insulina.6. A pele apresenta efetiva barreira à passagem de substâncias. pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos.Formação de hematomas. com o mínimo de efeitos adversos e colaterais. . geradas por nebulização ou aerossóis. As maiores vantagens desta via consistem em a. 2. A importância da farmacocinética e farmacodinâmica no atendimento a pacientes.4.Reações de Hipersensibilidade.. difusão do fármaco na derme (alta lipossolubilidade). Farmacocinética (aquilo que o organismo faz com a droga) Estuda as ações do organismo sobre os fármacos. até a eliminação. As formas farmacêuticas comumente empregadas são soluções. pomadas. loções. FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA O objetivo da terapêutica é obter um efeito benéfico desejado. Determina por quanto tempo a droga vai aparecer no órgão alvo. estando sob a forma de gás ou contidas em pequenas partículas líquidas ou sólidas. Via Subcutânea. 2. . 2.0 ml de líquido.5 a 2. ungüentos. são 9 geralmente administradas via subcutânea. terapêuticos ou tóxicos. desde os efeitos de absorção e distribuição. Para os casos emergências de reação anafilática. Ao escolher uma medicação o médico deve determinar a dose que mais se próxima deste objetivo. são captadas pela circulação sanguínea sistêmica (CASTRO & COSTA 1999). temperatura e estado de hidratação da pele. No entanto medicamentos podem ser administrados por via cutânea para obtenção fundamentalmente de efeitos tópicos. A absorção depende da área de exposição.dministração de pequenas doses para rápida ação e minimização de efeitos adversos sistêmicos. As mucosas ricamente vascularizadas permitem fácil absorção de princípios ativos. esses destinados à absorção transcutânea para obtenção de efeitos sistêmicos. que podem ser obtidas pela aplicação de seus princípios. Fármacos administrados diretamente sobre a mucosa têm ação local ou. Farmacodinâmica (aquilo que a droga faz no organismo) Determinam o efeito do fármaco sobre o organismo humano. por exemplo. Via Cutânea. Efeito Farmacológico Metabolizada ou Excretada Droga nos tecidos de distribuição ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO . As medicações recomendadas para injeção subcutânea incluem soluções aquosas e suspensões não irritantes contidas em 0. Via Inalatória. pode-se administrar adrenalina 1:1000 (p/m) via subcutânea.

A biodisponibilidade é rastreada a partir de dados obtidos das concentrações da droga presentes no sangue. de onde se distribuirão pelo corpo. aquosa ou oleosa). não só da forma farmacêutica. “A quantidade e a velocidade de absorção de um fármaco depende. Um medicamento pode ser completamente absorvido pela via oral. 2. solução. as propriedades da formulação farmacêutica e os processos fisiológicos característicos do paciente. chegam ao meio tissular pela corrente sanguínea. Os fatores que influenciam na absorção incluem as características físico-químicas da substância ativa. mas . 1.) Concentração do fármaco. FARMACOCINÉTICA 1.3. Absorção. tópico. Neste caso deve ser usado pela via parenteral. sem possuir nenhuma biodisponibilidade. VIA ABSORÇÃO UTILIDADE LIMITAÇÕES Intravenosa Efeito imediato Evita efeito de primeira passagem Emergência Grande Quantidade Efeitos adversos Subcutânea Efeito imediato quando em solução aquosa Suspensões insolúveis Grandes volumes (necrose local) Intramuscular Imediata quando em solução aquosa Veículos oleosos (Volumes moderados) Não pode ser Intravenosa Ingestão oral Depende de fatores Econômica e segura Absorção lenta (biotransformação) 1. Fatores que devem ser considerados uma vez que podem influenciar no tempo de absorção dos fármacos: 1. 1. É o processo pelo qual os medicamentos administrados via oral. mas ser completamente destruído pelo fígado. pode ser divididos em componentes farmacocinéticos (dose-concentração) e farmacodinâmicos (concentração-efeito).2.ELIMINAÇÃO Concentração Sistêmica da droga FARMACOCINÉTICA Dose da droga administrada Concentração da droga no local de ação Resposta Clínica Toxicidade Eficácia FARMACODINÂMICA 10 Na figura acima podemos ver que a relação efeito-dose de um medicamento. intramuscular ou retal.) Apresentação do fármaco (Sólido. Este termo define a quantidade intacta de medicamento que atinge a circulação sangüínea para obtenção de efeito biológico.) Circulação no local de administração (Tecido dom pouca ou grande vascularizaçâo). 3. Biodisponibilidade.) Características estruturais que permitem a difusão pela Membrana Plasmática (MP). didaticamente.1. 4. Via de Administração.

. A essa transformação dos fármacos chamamos biotransformação. metabolismo e excreção.também da integridade do organismo humano. metabolismo hepático inicial. um dano renal pode interferir na eliminação dos mesmos. É a maneira pela qual a droga interage com o organismo. Todo o fármaco administrado oralmente é absorvido no trato gastrintestinal e. Propriedades físico-químicas. não atingindo níveis na circulação sistêmica na sua forma ativa. Mecanismo de ação. pode ser completamente metabolizado e inativado. atinge órgãos menos irrigados.6. trato gastrintestinal. grande parte do fármaco. A biotransformação hepática pode ser estimulada ou inibida por substâncias químicas ou medicamentos. “ A concentração do fármaco raramente é estática. Distribuição. o fármaco passa a ser distribuído para o líquido intersticial ou celular. até que alcance o equilíbrio. O precesso de biotransformação tem por objetivo transformar metabólitos ativos ou tóxicos em metabólitas inativos. que facilitam a entrada do fármaco no SNC. ” 1. FARMACODINÂMICA Tempo de meia-vida. .Ritmo de fluxo sangüíneo tecidual: Órgão de irrigação sangüínea mais elevada recebe. Contudo. desta forma. a partir de mudanças químicas estruturais para a eliminação do fármaco no organismo. logo após a absorção. A eliminação dos fármacos pode ser realizada pelos rins. O fígado é o principal responsável por esse processo (metabolismo de primeira passagem). Dependendo de sua estrutura química.4. 1. Após absorvido. . distribuição.Ligações inespecíficas. logo. Tecidos necrosados e de pouca irrigação dificultam a distribuição. 11 A Distribuição de um fármaco é influenciada por fatores como: . levando em consideração as modificações estruturais e especiais a nível celular. A grande maioria das drogas precisa ser metabolizada para ser eliminada. pelo aumento da permeabilidade local. Depois.Estado patológico: Certos componentes da patologia podem influenciar na distribuição do fármaco. através da circulação porta. do sangue para os tecidos do corpo. distribuição é a passagem da droga. Concentração da dose. Essa degradação é denominada metabolismo de primeira passagem ou.” 1. vai inicialmente para o fígado. como por exemplo.5. pele e pulmões. É o tempo em que 50% da concentração inicial do fármaco é distribuído pelo organismo. Vascularização. depende da vascularização. Portanto. a proteínas plasmáticas (como a albumina para drogas ácidas ou glicoproteína ácida para drogas básicas).Ligação do fármaco a proteínas plasmáticas – Na circulação sangüínea o fármaco poderá estar na forma livre ou ligado reversivelmente. . onde é submetido ao sistema enzimático de biotransformação e degradação. Aumenta ou diminui de acordo com os processos de absorção. Metabolismo de Primeira passagem. inflamação nas meninges. Biotransformação e Eliminação. ou injetado na corrente sangüínea. a maioria da excreção dos fármacos se dá pela via renal.

podendo este ser indesejável ou não. hormônio ou neurotransmissor. o que permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula. a atropina. Efeitos colaterais. Drogas soníferas se direcionam a certas células nervosas do cérebro. injetados ou absorvidos através da pele. também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor. O receptor tem uma configuração específica. variando de pessoa para pessoa. A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias afetam o corpo. Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na superfície celular. A interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado. por exemplo um medicamento. quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea. algum dia. 1.Faixa Terapêutica. 1. enquanto a interação com outras células. Alguns medicamentos são relativamente não seletivos.2. outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo. tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas). 1. um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por exemplo. a digital. atua principalmente no coração para aumentar sua eficiência de bombeamento.3. Exemplificando. se ligar ao receptor. São os efeitos inerentes à própria ação farmacológica do medicamento. Mecanismo de Ação. os medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles. Refere-se aos níveis plasmáticos de um fármaco em que há maior probabilidade de ocorrer o efeito terapêutico. além de diminuir a 12 secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. Sistema Chave/ Fechadura. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administração. A maioria das células possui muitos receptores de superfície. a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). circulam pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo. Drogas antiinflamatórias não-esteróides como a aspirina e o ibuprofen são . Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente ela se fixa aos receptores. Provavelmente a natureza não criou os receptores para que. Seletividade. Exemplificando. Depois de terem sido engolidos.1. uma droga administrada a pessoas com insuficiência cardíaca. porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor. É considerado um prolongamento da ação farmacológica principal do medicamento. uma substância administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrintestinal. permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele como uma chave que se encaixa em uma fechadura. Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado. atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes. Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância química específica.

Potência e Eficácia. Membrana Celular. que a clorotiazida. Moléculas de Transporte. como seu perfil de efeitos colaterais. antiviral ou quimioterápico para o câncer. número de doses necessárias a cada dia) e custo. Tolerância. 1.5. Da mesma forma 13 que no caso da potência. porque atuam em qualquer local onde esteja ocorrendo inflamação.4. furosemida tem maior eficiência. A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito. então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. Comumente. Exemplificando. conseqüentemente. O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico. Mecanismo de Ação (Informações inerentes ao fármaco) Interação com Moléculas-Alvo (Enzimas.6. Como as drogas sabem onde exercer seus efeitos? A resposta está em como elas interagem com as células ou com substâncias como as enzimas. o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo. 14 As células do sistema imune são organizadas como um exército. que o diurético clorotiazida. Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. toxicidade potencial. duração da eficácia (e. a eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o medicamento mais apropriado para determinado paciente. o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina. Assim. se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A.relativamente seletivas. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao julgar os méritos relativos dos medicamentos. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: (1) o metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado) e (2) diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. 1. 1. Canais Iônicos. Receptores Agonistas e Antagonistas) Mudanças Estruturais na Célula Alvo Mudanças Bioquímicas e Fisiológicas PROCESSO INFLAMATÓRIO E DROGAS ANTI-INFLAMATÓRIAS O sistema imune é responsável pela manutenção do organismo (fazendo a “limpeza” de células) e no combate em caso de invasão de microorganismos nocivos ao mesmo. onde cada tipo de célula age de acordo . ou eficácia terapêutica. como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente. A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. Exemplificando.

algumas ainda são responsáveis pela produção de substâncias que neutralizam os “inimigos” ou substâncias liberadas pelos inimigos. as “killers”. Responsável pela proteção da mucosa gástrica e agregação plaquetária. algumas são encarregadas de receber ou enviar mensagens de ataque/supressão. O aumento da permeabilidade vascular permite qua a passagem de neutrófilos (primeira linha de ataque do “exército”) ocorra mais prontamente para que ocorra o reparo necessário ao tecido. Antiinflamatórios Não Esteroidais – AINES. produtos do processo inflamatório que causam irritação e dor). Mecanismo de Ação dos Antiinflamatórios: . . não agindo. O desconforto gastrintestinal ocorre devido à inativação da enzima responsável pela secreção de muco para a proteção gástrica dos ácidos secretados no estômago. sendo o ácido aracdônico a principal delas.) COX 2 . No organismo existem duas isoformas de COX: 1. sendo sua intensidade variável de medicamento para medicamento. seletivamente para COX 2.Todos os AINES são facilmente absorvidos no estômago e intestino. Responsável pela síntese de mediadores prostanóides da dor. como o fibrinogênio.produzida apenas nos processos inflamatórios. outras apresentam o “inimigo” ao “exército”. Um dos principais efeitos adversos dos AINES deve-se ao fato destes inibirem a ação da COX 1. antipirética3 e analgésica. queimaduras. A inibição seletiva da Cox 2 diminui estes sinais e sintomas clínicos. 2. Farmacocinética dos antiinflamatórios: . A partir do ácido aracdônico são produzidas as prostaglandinas através da atividade das enzimas cicloxigenases (COX). Como nesta fase há o aumento da vascularização e migração de várias células e moléculas envolvidas no processo inflamatório. inflamação e febre. 2. 1. Durante o processo inflamatório. O mecanismo de ação dos AINES consiste na inibição das isoformas de ciclooxigenases evitando desta forma a formação de prostaglandinas e leucotrienos (ambos. cortes. Processo Inflamatório O processo inflamatório é desenvolvido mediante resposta a uma injúria tissular (lesão aos tecidos.com sua função. sem efeito sobre a função plaquetária.São metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins. com baixa toxicidade gastrintestinal.) COX 1 – Endógena.Inibem a COX impedindo a formação de Prostaglandinas. Após a lesão tecidual. são liberadas pelas células do tecido lesionado substâncias irritantes. ocorre o rubor/calor e o edema. de forma geral. que é responsável prlo processo de coagulação através da formação de uma rede de fibrina. A velocidade de absorção estará aumentada com o uso de comprimidos de rápida dissolução ou efervescente.Inibem a liberação de histamina dos mastócitos. ou agentes microbianos) como um mecanismo de defesa do organismo. respectivamente. Os AINES formam um grande grupo de medicamentos que de uma forma geral possuem três principais ações: antiinflamatória. . bem como a migração de proteínas. substâncias químicas provenientes da lise (ou morte) celular promovem a dilatação dos vasos sanguíneos locais para que ocorra a migração de células de defesa do sistema imune ao local do dano. .

Melhoral. seus metabólitos secundários são hepatotóxicos. Interações Medicamentosas: .1.Hemorragias gástricas..Urticárias. Um dos principais agentes relacionados nestes estados são os salicilatos (AAS). processo que permite a migração dos neutrófilos e outros leucócitos aos locais de infecção ou inflamação no organismo). inibidores da ECA. . Nestes casos. . analgésica e antiagregante plaquetário. Tylenol®).Desconforto gástrico. se realizada em até duas horas após a ingestão de grandes doses. a administração de uma droga antiiflamatória a um paciente alérgico pode causar choque anafilático.Inibem a migração de leucócitos PMN (polimorfonucleares) e monócitos.1.Inibem o mecanismo da febre.Pode diminuir a ação de betabloqueador. Urticária. Plaquetopenia. Contraindicações: . Alergia ao produto.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos. cólica abdominal.Redução da permeabilidade capilar. Interações Medicamentosas: . podendo levar à morte. alterações gastrintestinais como gastrite e úlceras. choque anafilático. aumento de íons H+ no sangue. Reações Adversas: . Paracetamol (Dórico. Contraindicações: . 15 A utilização de AINES deve ser realizada de forma racional. 3Os AINES diminuem a temperatura corporal elevada pela ação nos centros hipotalâmicos (baixa ação termo reguladora).Diarréia. O uso indiscriminado de AINES pode causar situações de intoxicação. Intoxicações graves: (Asmáticos não devem receber medicamentos a base de AAS) depressão do centro respiratório com diminuição ventilatória pulmonar. úlceras.1.Pode aumentar ação de anticoagulantes. Atividade antiinflamatória. náuseas e vômitos. Atividade analgésica e antitérmica. doença renal. Reações Adversas: .Aumenta o tempo de coagulação por inibir a agregação plaquetária. utilizado em casos de dores pós-cirúrgica ou não. Febre de origem virótica (dengue). Aspirina. . diminuindo o edema e vermelhidão. . a descontaminação gástrica se faz útil. gastrite medicamentosa. Risco na Gravidez D 2. utilizado em caso de dor e febre É bem tolerado. O paciente intoxicado pode apresentar um amplo espectro de manifestações clínicas.1. . . contudo. isso porque.Gravidez. redução do pH sanguíneo e acidose respiratória. antitérmica.Doença hepática. Drogas Antiinflamatórias Não Esteroidais 2. Hemorragia. sempre levando em consideração se o paciente possui algum grau de reação alérgica a algum tipo de antiinflamatório.2. Somalgin®). com graus variáveis de gravidade. Possui a vantagem perante o ácido acetilsalicílico por não alterar o tempo de coagulação e não provoca hemorragias gástricas. OBS:. uma vez que apresenta poucos efeitos adversos. reduzindo a quimiotaxia (quimiotaxia. 2. OBS:. Ácido acetil salicílico (AAS. .

1.1. Artril. febre. Magnopyrol. Risco na gravidez B. Atividade analgésica. Risco na gravidez B.Barulho nos ouvidos. OBS:. . OBS:.Desconforto abdominal. dificuldade ou dor ao urinar. vômito.1. pode causar dano hepático. Interações Medicamentosas: .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.História de reação alérgica induzida por aspirina. Interações Medicamentosas: . Quando tomado em altas doses por tempo prolongado. crise aguda de gota.História de reação alérgica induzida por aspirina. inflamação leve e moderada. Utilizado na dismenorréia. Reações Adversas: . Atividade antireumática e analgésica.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Doretrim. doença grave hepática e renal. Nevralgina. Sanafen®). Advil. antitérmico. Novalgina®). Butazonil. Contraindicações: . utilizado em caso de dor e febre. dor. Fenilbutazona (Butazolidina.3. reação alérgica ao produto. Dipirona (Anador. Atividade analgésica e antipirética. Ibuprofeno (Actiprofen. como analgésico em menores de 12 anos. mulheres amamentando. Diclofenaco (Artren. mesma família da dipirona. Voltaren®). mulheres amamentando.6. Utilizado na artrite reumatóide . . Risco na gravidez C. antireumático. reações alérgicas na pele ou mucosas (boca e garganta). Diclofen. náusea.História de reação alérgica induzida por aspirina.Pode ter sua ação hepatotóxica aumentada em associação com medicamentos de mesma ação.4. Reações Adversas: .1. hipersensibilidade a derivados pirazolônicos. Interações Medicamentosas: . antidismenorréico. 2. 16 Contraindicações: . edema. durante a gravidez. OBS:. . doença grave hepática e renal. Butazona Cálcica®).Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. choque. .. Interações Medicamentosas: 17 .Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode diminuir a ação de ciclosporina. com atividade antireumática e antigotoso. visão borrada. antigotoso. Benotrin. dor e inflamação pós-operatória ou não. Reações Adversas: . 2. Cataflam.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES.Gravidez. .Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Contraindicações: . Utilizada em casos de artrite reumatóide e gota. náusea. Conmel. Biofenac. falta de apetite. Antiinflamatório. Contraindicações: . Reações Adversas: . OBS:. 2. Algiflex.Agranulomatose.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Benevran. 2.5.Desconforto abdominal. gota.

Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Contraindicações: . Meloxicam (Melotec. durante a gravidez. .História de reação alérgica induzida por aspirina. dificuldade ou dor ao urinar. OBS:. 3.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. .História de reação alérgica induzida por aspirina. Flogene. visão borrada. Tenoxen®).Barulho nos ouvidos.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Ambos possuem atividade antiinflamatória. Atividade analgésica. náusea.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Risco na gravidez B (D no 3° trimestre).1. . .7.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. . durante a gravidez. OBS:.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Contraindicações: . vômito. . visão borrada. Tenoxicam. antireumático. Cetoprofeno (Algiprofen.1. Os antiinflamatórios esteroidais (corticóides) são substâncias análogas . 2. analgésica e antireumática. Tenoxicam (Tilatil.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES.. Tal seletividade diminui o desconforto e a agressão gástrica causados pelos antiinflamatórios de atividade não seletiva devido a inibição de ambas as COX’s (1 e 2). Atividade antiinflamatória e antidismenorréico. Risco na gravidez B (C no 3° trimestre). durante a gravidez.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. visão borrada. Profenid®). Interações Medicamentosas: . Meloxicam: Risco na gravidez B 1° e 2° trimestre e D no 3° trimestre. Reações Adversas: . . . dor. antidismenorréico. antitérmico. Piroxicam (Feldene. o que possibilita a administração de dose única diária. Interações Medicamentosas: 18 . Artrinid. Pontin®).8. . Flamatec®).Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. inflamação leve e moderada. Reações Adversas: .Diarréia. Antiinflamatórios Esteroidais – AIES.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Ácido Mefenâmico (Ponstan. febre. OBS:. má digestão. Inflamene®). gota. Felnan.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Piroxicam. OBS:.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Artrosil. Tais drogas fazem parte de uma família distintas de antiinflamatórios não esteroidais que possui atividade seletiva para a inibição da COX 2. Contraindicações: . OBS:. 2. 2. . Movatec. Geralmente os medicamentos desta família possuem uma meia vida longa. Utilizado principalmente em casos de dismenorréia (dor proveniente da menstruação). Tenotec.1. Risco na gravidez C (D no 3° trimestre). Reações Adversas: . má digestão.Diarréia. Interações Medicamentosas: .9. Utilizado na dismenorréia. antigotoso. vômito. como analgésico em menores de 12 anos.História de reação alérgica induzida por aspirina.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. náusea.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.

aos produtos hormonais esteróides secretados pela supra-renal mediante o estímulo de ACTH (hormônio adrenocorticotrófico). sistema renal e outros. .1.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. sistemam imunológico. Utilizado na afecção dermatológica. Reações Adversas: . Busonid. lúpus eritematoso.2. os mediadores químicos pró-inflamatório. Contraindicações: . em casos de doenças auto-imunes.1. Benevat. aumento da pressão arterial.1. Os corticóides são responsáveis por alterações no metabolismo de carboidratos. artrite reumatóide. retenção de líquido.1.Diarréia. .Mulheres amamentando. Utilizado no tratamento e manutenção da inflamação das vias aéreas (asma). Os AIES inibem a produção de fatores críticos na geração da resposta inflamatória. Betametasona (Betnelan. isto é. agindo de maneira direta na célula (linfócitos). . asma. ACTH SUPRA-RENAIS síntese e liberação de CORTICÓIDES e ANDROGÊNIOS Glicocorticóides Mineralcorticóides (Cortisona) (Aldosterona) (regula metabolismo de carboidratos) (regula o equilíbrio eletrolítico) Diminui a utilização da Glicose Aumenta Lipólise Aumenta Gliconeogênese Aumento da Glicemia 3. . Cortasm. Risco na gravidez C. manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico. Reações Adversas: . 3. Betnovate. Diprospan. Contraindicações: . irregularidade menstrual. Estas substâncias podem evitar ou suprimir a inflamação em resposta a um estímulo. antiremática. Budesonida (Entocort. antialérgica e imunossupressora. porém significativa. proteínas e lipídios. Diprosone®). vômito. distenção abdominal. Tal classe é utilizada também como imunossupressora. Pulmicort®). Atividade antiinflamatória.Hipersensibilidade a corticóide. cirurgia ou ferimentos no nariz.Pode aumentar a glicemia. É valido ressaltar que um grupo de glicocorticóides também possuem atividade mineralcorticóide modesta. OBS:. preservação da função normal do sistema cardiovascular. e em casos de alergias e anafilaxia (choque anafilático). infecção bacteriana ou viral não controladas por antiinfeccioso. infecção bacteriana. Atividade antiinflamatória. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. náusea. viral ou fúngica em atividade. Drogas Antiinflamatórias Esteroidais (corticóides) 3.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Celestone. . Interações Medicamentosas: 19 .

Pode causar supressão do eixo hipotálamo-hipófese-ruprarenal se usado concomitantemente com outros glicocorticóides inaláveis ou com prednisona. aumento da pressão arterial. distenção abdominal. Atividade antiinflamatória. Interações Medicamentosas: . Nutracort. aumento de pêlos. coceira. . sangramento nasal.Pode aumentar a glicemia. irritação nasal. inchaço no rosto. irregularidade menstrual. PROCESSO ALÉRGICO E DROGAS ANTIALÉRGICAS A alergia é uma resposta exagerada do sistema imunológico a uma substância estranha (ou alérgeno). imunossupressor. OBS:.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. Risco na gravidez C. . distenção abdominal. Dexa-Citoneurin. Risco na gravidez C. Reações Adversas: . reação alérgica. 3. irritação nasal.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. Minidex. . Dexametasona (Decadron.Pode aumentar a glicemia. Stiefcortil®). Atividade antiinflamatória.Mulheres amamentando. . Utilizado em casos de choque.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Solucortef. retenção de líquido.Mulheres amamentando.1.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. náusea. 20 Contraindicações: .3. . . OBS:. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. Emistin. Reações Adversas: . Interações Medicamentosas: . Dexalgen. vômito. Hidrocortisona (Cortizol. dexafenicol®). viral ou fúngica em atividade. choque. . . . . náusea..Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos.Diarréia. retenção de líquido.Diarréia. aumento de pêlos. 3. Risco na gravidez C. irritação na garganta. vasoconstritor. imunossupressor. conjutivite e dermatites. Maxitrol. Berlison. Utilizado na asma brônquica.Agitação. Interações Medicamentosas: . . lesões de pele causadas por vírus ou fungos.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos.1. aumento da pressão arterial. infecção bacteriana. viral ou fúngica em atividade. Contraindicações: .Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. coceira. lesões de pele causadas por vírus ou fungos.4.hipersensibilidade a corticóides. vômito.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. tosse. infecção bacteriana. antialérgico.hipersensibilidade a corticóides. OBS:. insuficiência da suprarenal. irregularidade menstrual.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.

1. dermatites alérgicas e rinites alérgicas. Utilizada em casos de alergias.sendo desta forma. Musculatura Lisa Constrição da musculatura respiratória diminuindo o fluxo de ar (receptores H1). são utilizados drogas que tem como mecanismo de ação bloquear a ação da histamina no organismo. Atividade da histamina após sua liberação pelos mastócitos e basófilos no organismo. TABELA 01. Efeitos Cardiovasculares Dilatação dos vasos sanguíneos menos calibrosos (resultando em ruborização e edema mediados por receptores H1) causando uma baixa na pressão arterial. contribuindo desta forma para a patogênese da úlcera péptica. além 21 disso. interage com mastócitos e basófilos (principais células do sistema imune responsáveis pelo desencadeamento de um processo alérgico). Reações Adversas: . Dexclorfeniramina (Histamin. antihistamínica. visão borrada. Polaramine®).Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). sonolência.Alteração da menstruação. Atividade antialérgica. mediados por receptores H2. zumbido no ouvido. Os antagonistas H1 têm um lugar valioso no tratamento sintomático de várias reações de hipersensibilidade. vômito. . Interações Medicamentosas: . retenção urinária. Contraindicações: . que por sua vez sofrem alterações físicoquímicas a nível celular. podendo acarretar em aborto. percorre o organismo e ao deparar-se com um alérgeno. A IgE. diarréia. Drogas Antihistamínicas (Antialérgicas) 1. mulheres amamentando.Crianças com menos de 2 anos de idade. Contração uterina. Algumas pessoas têm tendências “alérgicas” a certos alérgenos (naturais ou não) devido a uma característica genética evidenciada pela presença de grandes quantidades de anticorpos do tipo Imunoglobulina E (IgE) na corrente sanguínea. liberando a principal substância responsável pelos sintomas clínicos de um processo alérgico. as propriedades centrais de alguns são de valor terapêutico para a supressão dos movimentos ou para sedação. Basicamente. LOCAL DE AÇÃO HISTAMINA RESPOSTA FISIOLÓGICA À HISTAMINA Secreção Gástrica Estimula a secreção gástrica de ácido. uma hipersensibilidade imunológica a um estímulo externo específico. tontura. No tratamento de alergias. os antihistamínicos de primeira geração têm como efeito colateral mais eminente a sedação (depressão do SNC). 1. A maioria dos antagonistas H1 tem ações farmacológicas e aplicações terapêuticas semelhantes e podem ser convenientemente discutidos juntos. os de segunda geração não o fazem. sendo tais drogas denominadas de antihistamínicos que possuem ação seletiva para os receptores onde a histamina se liga (H1. quando liberada na circulação sanguínea. H2 e H3). contudo. a histamina.

hipotensão postural. Interações Medicamentosas: . nariz e garganta. insuficiência hepática. Interações Medicamentosas: .Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes.3. tontura. Pamergan®). Atividade antiemética. Reações Adversas: . desorientação.Ressecamento da boca. epilepsia. náusea. diarréia. sonolência.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). mulheres amamentando. visão dupla.Crianças com menos de 2 anos de idade. Interações Medicamentosas: . Utilizado em casos de enjôo (em viagens).Crianças com menos de 2 anos de idade. tontura.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. antivertiginoso. . Contraindicações: . rinite alérgica e vômito. Atividade atiemética. visão borrada. atihistamínico. Reações Adversas: . Utilizado na profilaxia e tratamento de enjôo (em viagens). Prometazina (Fenergan. Loratadina (Claritin. Reações Adversas: . OBS:. 1. Dimenidrinato (Dramin®). Risco na gravidez B.4. depressão do sistema nervoso central. 1. hipersensibilidade a antihistamínicos. 22 . constipação intestinal. Risco na gravidez B. OBS:. Loralerg. náusea e vômito. confusão mental. Contraindicações: . antivertiginoso.Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. mulheres amamentando. Risco na gravidez C. Contraindicações: .Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). mulheres amamentando. sonolência. . nariz e garganta.Ressecamento da boca. diarréia. . Utilizado em afecções dermatológicas alérgicas e rinites alérgicas. OBS:.Crianças com menos de 12 anos de idade.. Loranil®).2. sonolência. .Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. retenção urinária.Ressecamento da boca.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. insuficiência hepática.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). visão borrada. Atividade antialérgica e antihistamínica. 1. tontura.

Ulcimet®).Aumento das mamas.Agitação. visão borrada. Atividade antiulcerosa. Ranidin®). Allexofedrin) 12 a 24 Oral 2. .Pode ter sua ação diminuída por antiácidos. tontura. Ranitidina (Antak. Duomet. Contraindicações: . inj.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos e metoclopramida. Maleato de bronfeniramina (BIALERGE) 4 a 6 Oral. Zylium. úlcera duodenal e do estômago. . HIPERTENÇÃO E DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS O conceito atual de hipertensão arterial sistêmica baseia-se na idéia de que hipertensão não pode ser entendida como sendo somente uma condição clínica de valores tensionais elevadas. mas como sendo um quadro sindrômico.. esofagite. OBS:.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. Fumarato de clemastina (AGASTEN) 12 a 24 Oral. DCB – Denominação Comum Brasileira Duração da Ação Preparações Agentes de Primeira Geração Maleato de carbinoxamina (AFEBRIN) 3 a 6 Liq. OBS:. diarréia. Interações Medicamentosas: . inj. o estresse psicológico e fatores ambientais. liq. Risco na gravidez B . Tagamet. liq. Reações Adversas: . Interações Medicamentosas: . Agentes de Segunda Geração Astemizol (HISNOT) > 24 Oral Cloridrato de levocabastina (LIVOSTIN) 16 a 24 Tópico Loratadina (CLARITIN) 24 Oral Terfenadina (TELDANE) 12 a 24 Oral Desloratadina (DESALEX) Cerca de 12 Oral Fexofenadina (Allegra. liq. úlcera do estômago e úlcera duodenal. liq. insuficiência hepática e renal.Mulheres amamentando. Utilizado em casos de esofagite de refluxo. hipersecreção gástrica. Utilizado na acidez gástrica. Contraindicações: . Tabela 02. erupção na pele.Mulheres amamentando.2. Reações Adversas: 23 . entre elas. Cloridrato de difenidramina (BENALET) 4 a 6 Oral. A elevação da pressão arterial é geralmente causada por uma combinação multifatorial de anormalidades. Dimenidrinato (DRAMIN) 4 a 6 Oral. vertigem. com suas respectivas duração de ação em horas e apresentações. Maleato de clorfeniramina (BENEGRIP e CORISTINA) 4 a 6 Oral. dor de cabeça.1. constipação intestinal. Cimetidina (Cimetil. 2.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. inj. escoamento de leite pelas mamas. tróficas e metabólicas. top. . Risco na gravidez B . inj Cloridrato de prometazina (FENERGAN) 4 a 6 Oral.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. incluindo alterações hemodinâmicas. liq. Atividade antiulcerosa. tontura. Risco na gravidez B. liq. dor de cabeça. não utilizar a forma injetável em casos de asma e doença cardíaca. Drogas Antihistamínicas Antiulcerosas 2. inj. OBS:. Alguns antihistamínicos utilizados em casos de alergias comercializados no mercado brasileiro.

1998. BRUNNER. uma vez que tais atitudes evitam as complicações causadas pelos fármacos. (ver Quadro 03) Goodman (1996) diz ainda que a terapia nãofarmacológica aumenta a eficácia da terapia farmacológica nos pacientes com níveis pressórios elevados. que é transformada em angiotensina II. 24 Angiotensinogênio ECA (enzima conversora de angiotensina) ↓ Pressão Arterial  Renina Angiotensina I Angiotensina II  ↓Aldosterona ↑ Pressão Arterial 1. BRUNNER. 4. BERNE. gravidez. 3. Um dos mecanismos de regulação da pressão arterial é o sistema renina-angiotensina.) atividade aumentada do sistema nervoso simpático. Com o passar dos anos. dislipidemias. Desta forma. fatores genéticos. A angiotensina II estimula a supra-renal a liberar aldosterona que atua sobre os túbulos renais aumentando a reabsorção de sódio. No momento em que há uma diminuição da pressão arterial. devido à retenção de sódio e aumento da renina plasmática. aumentando a pressão arterial (GUYTON. QUADRO 01. FAUCI. 2002. aumentando a resistência vascular periférica.) vasodilatação diminuída das arteríolas (ORREGO. 2001. 1993. peso corporal excessivo. 2001). GUYTON. 2000). Recomendações não medicamentosas úteis para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica Parar de fumar Tratar a obesidade como principal objetivo Reduzir a ingesta de sal a menos de 6g por dia Aumentar a ingesta de potássio através de frutas e verduras Limitar a ingestão de álcool a menos de 30g por dia* Reduzir a ingesta de gorduras saturadas e carboidratos refinados Realizar exercícios físicos dinâmicos . consumo de fumo e de álcool (ORREGO. A renina é uma enzima que atua sobre o angiotensinogênio formando angiotensina I. pode ocorrer inicialmente um aumento do débito cardíaco e um sensível aumento da estimulação betaadrenérgica.) reabsorção renal de sódio. 2002). 2. Quando jovem. 1993. causando uma retenção hídrica e conseqüentemente.Alguns fatores podem predispor o indivíduo a desenvolver hipertensão arterial como: idade (à medida que a idade avança a pressão arterial tende a aumentar). tais hipóteses sugerem que a hipertensão arterial seja resultado de: 1. o uso de anticoncepcionais (causam mais freqüentemente hipertensão. Tratamento não Farmacológico na Hipertensão “O tratamento da hipertensão foi considerado por muitos anos uma questão quase que exclusivamente medicamentosa.) atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona. ocorre a liberação de renina pelas células justa-glomerulares para o sistema circulatório. atualmente há evidências que medidas não medicamentosas podem ser utilizadas para efeitos anti-hipertensivos” diz Duncan (1996). o débito cardíaco volta ao normal e há um aumento da resistência vascular periférica (ORREGO. Diversas hipóteses sobre a fisiopatologia da hipertensão arterial estão associadas como sendo uma patologia multifuncional. 1993). ingestão excessiva de sal. O nível da pressão arterial é resultante do débito cardíaco e da resistência vascular periférica. mas.

1996). 2. com seus múltiplos efeitos no controle circulatório e na aldosterona. Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica. a etiologia por vezes continua a ser desconhecida. 2001). A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. Uma conseqüência importante do bloqueio desses receptores é a redução na secreção de renina com resultante queda de níveis de angiotensina II. tanto dos médicos quanto dos farmacêuticos (através da atenção farmacêutica) e enfermeiros para com o paciente e o esclarecimento sobre as conseqüências da doença são úteis para a adesão do tratamento (DUNCAN. aumentando a excreção de sal e água. sendo na maioria dos casos a hipertensão tratada de forma inespecífica. qualquer que seja a opção. 1995). Clortalidona (Higroton. e produzem seus efeitos interferindo nos mecanismos normais de regulação da pressão arterial. . 2. Farmacologia Básica das Drogas Antihipertensivas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. Nomes comerciais: Furosemida (Lasix®). Amiretic®). contudo.2. 1998) afirma que muito embora a compreensão da fisiopatologia da hipertensão arterial tenha aumentado.* Equivalente a 1 garrafa (600mL) de cerveja. Amilorida (Moduretic. A tabela abaixo apresenta as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. a associação de medicamentos com a 25 finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. O bom relacionamento. Os antagonistas de receptores 1-adrenérgicos. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. Todos os agentes anti-hipertensivos agem em um ou mais locais de controle da pressão arterial. quaisquer que seja a opção. 2. 1996. -adrenérgicos. na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. Clortalil®). 2 cálices de vinho. por vezes. Diuréticos. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas.1. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. contudo. 1-adrenérgicos (aumentam a resistencia arteriolar). proporcionando uma redução na pressão arterial (GOODMAN. reduzem a resistência arteriolar e a capacitância venosa. 2. incluindo redução na contratilidade miocárdica e no débito cardíaco.3. O antagonismo dos receptores -adrenérgicos afeta a regulação da circulação através de vários mecanismos. o que propicia a geração de certos efeitos colaterais e uma taxa relativamente alta de desobediência ao tratamento. ou duas doses (70ml) de bebidas destiladas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. Williams (apud FAUCI. RANG. Espironolactona (Aldactone®). sendo separados de acordo com o principal local regulador ou mecanismo sobre o qual agem. São fármacos que atuam ao longo dos túbulos renais. No tratamento da hipertensão. Hidroclorotiazida (Clorana®).

por bloquearem a vasodilatação mediada pela bradicinina. Cardizem®) Nifedipino (Adalat. Há uma diminuição da pressão arterial por não haver estimulação constritora mediante a atividade da angiotensina (GOODMAN. A angiotensina II provoca contração das arteríolas e estimula a liberação de aldosterona pelo córtex adrenal. Sob este aspecto. Nomes comerciais: Metildopa (Aldotensin. Interações Medicamentosas na Farmacoterapia Antihipertensiva Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica. CBHA. Os inibidores da ECA podem ter seus efeitos hipotensivos prejudicados pelos antiinflamatórios nãoesteroidais.contribuindo de forma importante para a ação anti-hipertensiva. Enalapril (Eupressin. Verapamil (Dilacoron. na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. por vezes. que é pelo menos em parte mediada pelas prostaglandinas (GOODMAN. TABELA 02. 1995). o que nem sempre ocorre com os medicamentos mais antigos. Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina. Renitec. de forma sintética. diminuindo assim a resistência periférica (RANG. Prinivil®). Uma redução na pressão sangüínea pode ser obtida através do bloqueio da atividade da ECA. Antagonistas dos canais de Cálcio. Balcor. a preocupação com o conhecimento da interação de medicamentos é relativamente recente.5. Os AINEs. 2001). a aldosterona estimula a reabsorção de Na+ nos rins. Propranolol (Inderal.4. O efeito adverso mais perigoso dos diuréticos poupadores de potássio é a hiperpotassemia. A angiotensina II possui uma variedade de efeitos que contribuem para a elevação da pressão sangüínea. Metroprolol. bem como entre estes e outros medicamentos. KATZUNG. Anti-hipertensivos: interações medicamentosas. Como resultado da redução da síntese de angiotensina II. Nomes comerciais: Captopril (Capoten®). 2. Vasopril®). OBS:. os betabloqueadores e os inibidores da ECA reduzem as concentrações plasmáticas de aldosterona e podem potencializar os efeitos hiperpotassêmicos dos diuréticos poupadores de potássio. que pode ser potencialmente fatal. ocorre principalmente a vasodilatação e redução da retenção de Na+. 2001. Diltiazem (Diltiazem. Lisinopril (Zestril. por sua vez. Assim. Entretanto. Faz com que diminua a concentração de cálcio no interior da musculatura lisa dos vasos. a associação de medicamentos com a finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. Nifedipina®). Doxazosina (Uniprost. Veracoron®). uma vez que o paciente hipertenso precisa tratar patologias causadas e/ou agravadas pelo 26 quadro dos níveis pressórios elevados. Nimodipino (Oxigen. A tabela 2 apresenta. Prodil®). Nimotop®). é muito importante o conhecimento sobre possíveis interações entre os anti-hipertensivos. Metildopa®). Reserpina (Terbolan®). Rebaten®). para os anti-hipertensivos lançados mais recentemente essa possibilidade tem sido avaliada de forma sistemática. Nomes comerciais: Anlodipino. . 1996). 3. Clonidina (Atensina®). 2. 1996. Prazosina (Minipress®).

depressão sinusal e atrioventricular. Aumento dos níveis de metoprolol pelo mibefradil Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor α Bloqueadores Diltiazem. verapamil. betabloqueadores e inibidores adrenérgicos centrais Hipotensão INIBIDORES DA ECA Suplementos e diuréticos Hiperpotassemia Ciclosporina Aumentam os níveis de ciclosporina Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina Antinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor 27 Lítio Diminuem a depuração do lítio Antiácidos Reduzem a biodisponibilidade do captopril ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO Digoxina Verapamil e diltiazem aumentam os níveis de digoxina Terfenadina e astemizol Aumento de toxicidade das duas drogas com mibefradil .ANTI-HIPERTENSIVO FÁRMACOS EFEITOS DIURÉTICOSs Digitálicos Predispõem à intoxicação digitálica por hipopotassemia Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam Tiazídico e de Alça o efeito diurético Hipoglicemiantes orais e Lítio Efeito diminuído pelos tiazídicos e aumentam os níveis séricos do lítio Poupadores de potássio Suplementos de potássio e inibidores da ECA Hiperpotassemia INIBIDORES ADRENÉRGICOS Ação central Antidepressivos tricíclicos Reduzem o efeito anti-hipertensivo Insulina e hipoglicemiantes orais Mascaram sinais de hipoglicemia e bloqueiam a mobilização de glicose Amiodarona. quinidina e Dipiridamol Bradicardia Cimetidina Reduz a depuração hepática de propranolol e metoprolol Vasoconstritores nasais Facilita o aumento da pressão pelos vasoconstritores nasais β Bloqueadores Diltiazem. verapamil e mibefradil Bradicardia.

náuseas e vômitos. à exceção de mibefradil Sinvastatina e lovastatina Toxicidade das duas estatinas aumentadas pelo mibefradil Ciclosporina Aumentam o nível de ciclosporina. Os efeitos adversos dos diuréticos incluem cefaléia. 1995). Esses efeitos adversos podem ser amenizados quando se associam outras drogas aos diuréticos. fotossensibilidade e distúrbios gastrintestinais (diuréticos de alça). Efeitos Adversos Causados por Drogas Antihipertensivas O tratamento da hipertensão inclui mudança na qualidade de vida (menor risco) e utilização de agentes hipotensivos (maior risco). 4. ototoxicidade e hiperglicemia. Em Goodman (1996) são relatados efeitos adversos de agentes hipertensivos. Segundo Goldner (2003). certamente ocorrerá uma interação entre os dois fármacos. ocasionando um feito adverso. Os efeitos adversos relacionados com os diuréticos tiazídicos . à exceção de amlodipina e felodipina Teofilina. decorrentes da extração de água. e de evitá-las se suas conseqüências forem adversas. edema pulmonar em pacientes com insuficiência cardíaca. O mesmo pode-se dizer dos aminoglicosídeos. A utilização de fármacos hipotensivos pode ser feita na forma de monoterapia ou na forma de combinação de fármacos. caracterizado principalmente por zumbido no ouvido e sensação de enchimento do mesmo. mais precisamente um aminoglicosídeo. prazosina Níveis aumentados com verapamil Moxonidina Hipotensão No tratamento da hipertensão. A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. Este efeito ototóxico ocorre principalmente devido à administração intravenosa rápida do fármaco.Bloqueadores de H2 Aumentam os níveis dos antagonistas dos canais de cálcio. Na utilização desses dois fármacos simultaneamente. como por exemplo. mas que têm seus efeitos metabólicos sobre o potássio. os mesmos precisam saber se uma determinada combinação em um determinado paciente tem o potencial de resultar em interação. ácido úrico. ocorre uma potencialização do efeito ototóxico de ambos. magnésio. no tratamento monoterápico há uma maior probabilidade de ocorrência de efeitos adversos. perfil glicídico e discutível efeito sobre o colesterol). é preciso analisar como tirar vantagem desta interação se a mesma levar à melhora na terapia. os diuréticos (que reduzem a pressão arterial. Goodman (1996) esclarece que se um médico prescreve um diurético de alça para um paciente e o mesmo está em tratamento com um antimicrobiano. além de erupções cutâneas. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. e caso o tenha. Quando os médicos prescrevem alguns fármacos diferentes ao mesmo tempo. O diurético de alça leva a um comprometimento auditivo.

em geral. através da recaptação destas aminas pelos receptores dos neurônios pré-sinapticos. PSICOFÁRMACOS 1. os efeitos colaterais pode aparecer imediatamente após o início do tratamento. Reações Adversas: . contudo. uso concomitante com IMAOS. . ou nos pacientes em uso de agentes poupadores de potássio. Os ADT possibilitam da disponibilidade de noradrenalina e 5HT na fenda sináptica. como a hipotensão decorrente da queda abrupta da pressão sanguínea após a administração da primeira dose.1. alguns efeitos adversos são relativamente importantes.Hipersensibilidade à droga. A distinção entre os fármacos é dada de acordo com a sua farmacocinética e efeitos colaterais.Mais comuns: boca seca. Os inibidores da ECA em geral são bem tolerados. É um dos tricíclicos com menos efeitos anticolinérgicos.Menos comuns: agranulocitose. estão indicados para tratamento dos estados depressivos de etiologia diversa: depressão associada com esquizofrenia e distúrbios de personalidade. Contraindicações: . Os efeitos terapêuticos esperados exigem um período de latência de 15 a 30 dias. tonturas. amenorréia.ADT. hipercalcemia e hiperuricemia. aumento do apetite. alteração do paladar. convulsões.MAO). alopecia. ou seja. ocorre um extravasamento de glicose na urina sem hiperglicemia.incluem hipopotassemia. A farmacoterapia neste caso se dá através de medicamentos denominados antidepressivos (tricíclicos.” 1. infarto agudo do miocárdio recente. Sua administração crônica produz alterações complexas na sensibilidade e no número de sítios receptores. Antidepressivo Tricíclico . hipotensão. alcalose metabólica. insuficiência cardíaca congestiva. além de reduzir a tolerância à glicose. além de insuficiência renal aguda. A nortriptilina bloqueia predominantemente a recaptação da noradrenalina nos neurônios pré-sinápticos. além de hepatotoxicidade. constipação intestinal.1. não há comprovação de superioridade de eliminar os sintomas depressivos de uma droga sobre outra. Nortriptilina (Pamelor®). aumentando assim as concentrações desse neurotransmissor na fenda. os antagonistas do receptor da angiotensina II causam hipotensão em pacientes com altos níveis plasmáticos de renina e hiperpotassemia nos pacientes com doença renal. hipocloremia. Os ADT. Os inibidores da ECA causam também glicosúria. hiponatremia. porém. Assim como os inibidores da ECA. visão borrada. DEPRESSÃO Tal termo tem sido usado para descrever alterações do humor de forma desproporcional a um agente causal. a hiperpotassemia causada em pacientes com insuficiência renal ou que façam uso de diuréticos 28 poupadores de potássio. 1. . “Até o presente momento. sendo o principal motivo pela não aderência terapêutica pelos pacientes. seletivos na recaptação de serotonona (5-HT) e inibidores da enzima monoaminoxidades .1. comprometendo a rotina diária ou relações interpessoais.

. tonturas. alopecia. diarréia. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. fissura por doces. déficit cognitivo de atenção e de memória. como conseqüência. Risco na gravidez D. fissura por doces.1. distúrbios de condução cardíaca. 1. alteração do paladar.Hipersensibilidade ao fármaco. constipação intestinal. Contraindicações: . Limbitrol. fissura por doces. alteração do paladar. ganho de peso) e bloqueio α-adrenérgico (hipotensão postural. tonturas.2.Hipersensibilidade ao fármaco. sedação. ganho de peso. hipotensão. cefaléia. delirium. Protanol. histamínicos e serotoninérgicos. fadiga. Causa inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina. . infarto agudo do miocárdio recente. taquicardia sinusal. ginecomastia. Risco na gravidez D. confusão. antihistamínica (sedação. coriza. OBS:. fadiga. alopecia. Tem também afinidade por receptores colinérgicos.Menos comuns: agranulocitose. retenção urinária. déficit cognitivo de atenção e de memória. coriza. déficit cognitivo de atenção e de memória. coriza. com ação importante também sobre receptores colinérgicos. 1. adrenérgicos. confusão. Amitriptilina (Amytril. fadiga. cefaléia. amenorréia. ganho de peso. diarréia. ganho de peso. fotossensibilidade cutânea. insuficiência cardíaca congestiva. diarréia. Reações Adversas: .Mais comuns: boca seca. Fenatil®). taquicardia reflexa). delirium. alterações de memória). Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. visão borrada. galactorréia. delirium. fotossensibilidade cutânea. visão borrada. Tryptanol®). amenorréia. A clomipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. OBS:. constipação intestinal. Contraindicações: .Menos comuns: agranulocitose. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. OBS:. visão borrada.1. aumento do apetite. α-1-adrenérgicos e 29 histamínicos tipo H1. fotossensibilidade cutânea. vertigens e vômito. vertigens e vômito. confusão. possui ação anticolinérgica (boca seca. fadiga. O que a destaca dentre os demais antidepressivos tricíclicos é sua potente ação colinérgica. A amitriptilina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. constipação intestinal.calorões. aumento do apetite. fadiga. OBS:. uso concomitante de IMAOs. diminuição da libido.Mais comuns: boca seca. diminuição da libido. cefaléia. convulsões. convulsão. galactorréia. diminuição da libido. calorões. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. Clo. ganho de peso. convulsão. ginecomastia. tonturas. convulsão. Reações Adversas: . Clomipramina (Anafranil. infarto agudo do miocárdio recente.3. Tripsol. . ejaculação retardada. sedação. calorões.

cefaléia. ginecomastia. Fumo. vertigens e vômito. convulsão. visão borrada. constipação intestinal. possui ação anticolinérgico intensa. Por estes motivos. Anticoncepcionais orais. calorões. Risco na gravidez D. O álcool. 30 . com conseqüente repercussão sobre a motricidade. 1. tonturas. Por estes motivos recomenda-se a não associação de tricíclicos e álcool. sendo assim. O fumo provoca indução das enzimas hepáticas. ginecomastia.Menos comuns: agranulocitose. insuficiência cardíaca congestiva. OBS:. coriza. fadiga. O efeito antidepressivo se deve principalmente . Tofranil®). Os contraceptivos orais elevam os níveis séricos dos tricíclicos. diminuição da libido. alteração do paladar. se necessário. Sendo constituintes de uma família distinta. os fármacos descritos acima possuem características semelhantes no quesito interações medicamentosas. ganho de peso. vertigens e vômito. Contraindicações: .galactorréia. os reflexos e atenção. quando ingerido de forma aguda.Hipersensibilidade ao fármaco. 2. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. fissura por doces. Imipramina (Depramina. uso concomitante de IMAOs. é conveniente fazer dosagens séricas do antidepressivo e. Se for utilizada tal associação. confusão. levando consequentemente a uma diminuição dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. adrenérgicos e histamínico. A imipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. Praminam. Barbitúricos. infarto agudo do miocárdio recente. A imipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. fotossensibilidade cutânea. convulsões. Os barbitúricos diminuem os níveis séricos dos tricíclicos por induzirem as enzimas mitocondriais hepáticas. será disposto de uma forma geral as interações medicamentosas observadas nos antidepressivos tricíclicos: Álcool. delirium. OBS:. Risco na gravidez C. Reações Adversas: .1. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. hipotensão. pois inibem as enzimas hepáticas. aumento do apetite. amenorréia. Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina – ISRS. diminui os níveis plasmáticos dos tricíclicos por induzir as enzimas mitocondriais hepáticas. diarréia. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. galactorréia.4. OBS:.Mais comuns: boca seca. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. alopecia. déficit cognitivo de atenção e de memória. A clomipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. ajustar a dose. OBS:. bloqueadora adrenérgica e antihistamínica moderadas. ganho de peso. Também pode ocorrer aumento da sedação.

palpitações. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. embora a paroxetina seja a mais potente. constipação. náuseas. sintomas gripais. insuficiência renal e hepática. diminuição da libido. histamínicos e adrenérgicos. insuficiência renal e hepática. só deve ser usado na gravidez se não houver outra escolha mais segura. constipação. 31 OBS:. ansiedade. sudorese. sudorese. Cipramil. hipoglicemia. fadiga. sonolência. comparativamente com o citalopram possui uma potência 12 vezes maior como inibidor da recaptação de 5-HT nas vesículas cerebrais de ratos. 2. 2.3. cefaléia. impotência. Prozac. náuseas. O citalopram é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação da serotonina. visão borrada. OBS:. Reações Adversas: . diminuição do apetite. fadiga. diarréia. Fluox. OBS:. deve-se evitar o uso concomitante com . Fluxene. aumentando assim. ou 5-hidroxitriptamina). vômitos e disfunções sexuais. tremores finos. tonturas.2. in vitro.Hipersensibilidade ao fármaco.Mais comuns: diarréia. Devido à escassez de dados. náuseas. anorexia. Em relação à seletividade. sonolência. como demonstrou pouca ou nenhuma afinidade por mais de 150 diferentes receptores. boca seca. O escitalopram (enantiômero do citalopram) é um ISRS que. OBS:. a concentração de aminas na fenda sináptica. Escitalopram (Lexapro®). O citalopram é o mais seletivo dentre os ISRSs. tontura. A incidência de efeitos colaterais. ejaculação retardada. 2. retardo na ejaculação. existe uma seqüência de outras ações. Citalopram (Alcytam.Menos comuns: agitação. agranulocitose. . ganho de peso. Além disso. talvez as verdadeiras responsáveis pelo efeito antidepressivo. irritabilidade. insuficiência renal e hepática.Mais comuns: anorgasmia. Depress. que convém destacar.Menos comuns: boca seca. Risco na gravidez C. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. o que explica a menor incidência de efeitos colaterais verificados nos ADTS. Denyl. Verotina®). Devido a seus efeitos serotoninérgicos. evitando utiliza-lo no primeiro trimestre. assim como o risco de superdosagem é menor nos ISRS que nos chamados antidepressivos tricíclicos (ADT). causa diminuição do apetite. Não há dados na literatura referente ao seu uso durante a gravidez. insônia.Hipersensibilidade ao fármaco.ao bloqueio seletivo da recaptação da serotonina (5-HT. A Fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de antidepressivos. Fluoxetina (Daforin. Reações Adversas: . o escitalopram não apenas é um potente inibidor da recaptação de 5-HT. Deprax. rubor facial. Contraindicações: . convulsões.1.Hipersensibilidade ao fármaco. . Contraindicações: . Contraindicações: . insônia. Risco na gravidez A. perda de peso. Procimax®). A fluoxetina aparentemente não tem afinidade com receptores muscarínicos.

a experiência envolvendo humanos é muito limitada. OBS:. cefláia. Ao á comprovação de uma maior incidência de teratogênese ou de outros problemas em grávidas que utilizaram a fluoxetina do que na população em geral. rubor facial. agitação. fadiga. 2. Na lactação não foram observados efeitos colaterais no bebê. sonolência. hipotensão postural. Serenata. OBS:. Paroxetina (Aropax. tonturas. convulsões. tremores. Embora não tenha sido comprovada sua teratogenicidade em animais. Zoloft®). insônia. Cebrilin. Tolrest. sonolência. sedação. cefaléia. Não produz nenhum efeito mensurável sobre o eletrocardiograma. náuseas. Risco na gravidez B. a maior disponibilidade de serotonina para determinados receptores em determinadas regiões do cérebro. Reações Adversas: . confusão mental. dor abdominal. diminuição do apetite. Um estudo observou que a sertralina provoca menos retardo na ejaculação do que a paroxetina. fadiga. causando menos hipotensão que os ADTS. Essa imediata maior disponibilidade de serotonina seria responsável pelos efeitos colaterais. Novativ.Menos comuns: acne. irritabilidade. entumecimento da língua. insônia. OBS:. impotência.IMAOS. sedação. perda de peso. micção freqüente. ganho de peso. fraqueza. tremores. . sedação. ejaculação retardada. Arotin. fadiga. anorexia. sudorese. nervosismo. sonolência. 2. anorgasmia. cefaléia. tonturas.5. agressividade. Roxetin®). distúrbios da coagulação. As concentrações encontradas no leite materno foram menores que as relatadas para a fluoxetina e o citalopram.Mais comuns: anorexia. fraqueza. o efeito imediatamente é o bloqueio da bomba de recaptação de serotonina. sudorese. .Hipersensibilidade ao fármaco. Contraindicações: . visão borrada. agranulocitose. Sertralina (Assert.Mais comuns: boca seca. Isso causa um aumento súbtdo da serotonina predominantemente na fenda sináptica e. Reações Adversas: 32 . fexes amolecidas. consequentemente. portante. Pondera. Sercerin. vômitos. Reações Adversas: . aumento ou diminuição do apetite. Paxil. bocejos. palpitações. inquietude. ansiedade.Hipersensibilidade ao fármaco. hipoglicemia. ser suspensa na gravidez. anemia. diarréia. ansiedade. insônia. . orgasmo espontâneo. diminuição do apetite. visão borrada. náuseas. tonturas. Risco na gravidez B. Contraindicações: . A fluoxetina é um dos fármacos de escolha quando for indispensávell o uso de um antidepressivo no primeiro trimestre de gestação. ansiedade.4. Benepax. OBS:. uso concomitante com IMAO. alopecia. náuseas.Menos comuns: agitação. Parece não alterar a arquitetura do sono em pacientes com depressão maior. fadiga. devendo. diminuição do apetite.Mais comuns: boca seca. disfunção sexual. Quando um ISRS é administrado.

Inibidores da Enzima Monoaminoxidades – IMO. não foram evidenciadas alterações de peso nem qualquer evidência de teratogenicidade. alteração da função hepática. entretanto. esse tipo de interação não tem maiores conseqüências clínicas. No entantom como os antipsicóticos têm amplo espectro terapêutico. pois pode acontecer interações medicamentosas perigosas. visão borrada. sertralina. alopecia. clozapina. Os ISRSs derterminam um aumento nos níveis séricos de antipsicóticos de alta e baixa potência (haloperidol. devendo-se ressaltar. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação de inibidores seletivos da recaptação de serotonina e IMAO. Em um grupo de 142 mulheres que haviam sido tratadas com sertralina durante a gravidez. Também apresentam atividade sinérgica quando combinados com alguns antibióticos. diarréia. podendo ocorrer aumento dos efeitos adversos (sedação. principlamente contra organismos gram-positivos. calorões. devendo ser levada em conta a relação risco/benefício em tal decisão. distúrbios motores). diminuição do apetite. Antibacterianos. A opção por um inibidor da monoaminoxidase requer alguns cuidados especiais no que diz respeito à alimentação. Risco na gravidez B. vertigem. perda de peso. Antipsicóticos. 3. As interações medicamentosas presentadas abaixo referem-se a um comportamento geral apresentado pelos fármacos contidos nesta família.. 33 IMAO. O uso combinado não afeta a segurança ou eficácia desses agentes. cefaléia.Menos comuns: agitação. Em caso de tratamento anterior com outros . Benzodiazepínicos. contipação. aumento do apetite. A administração concomitante com barbitúricos determina aumento dos níveis séricos dos primeiros. que a experiência nessas condições é limitada. ansiedade. paroxetina) têm atividade antibacteriana. pois essa situação pode provocar um asíndrome serotoninérgica (instabilidade autonômica com náuseas. diminuição da libido. a não ser o eventual aumento dos efeitos adversos como hipotensão e extrapiramidalismo. a sertralina é uma das drogas que vem sendo proposta para uso durante a gravidez. As concentrações plasmáticas dos tricíclicos são significativamente aumentadas com a combinação destas classes. O uso simultâne de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterias dos primeiros. cólicas abdominais. Em animais. vermelhidão e diminuição da consciência). Anticancepcionais orais. Por este motivo. OBS:. OBS:. em função da possibilidade de que ocorram crises hipertensivas com ingestão de alimentos contendo tiramina4 (embutidos) ou com alguns medicamentos. tremores. anorgasmia. insônia. não foram observados efeitos teratogênicos. risperidona e tioridazina) a gravando seus efeitos extrapiramidais. ADT. Barbitúricos. Por esse motivo não é recomendado a associação de ISRS e IMAO. perfenazina. Alguns dos ISRSs (fluoxetina.

cefaléia. cólica abdominal. anorgasmia. tontura. impotência sexual. Reações Adversas: . insônia/sonolência diurna. visão borrada. charques e carnes defumadas. ejaculação retardada. fadiga. boca seca. como as crises hipertensivas. Parkexin®). contudo. diarréia.Psicose grave. ganho de peso. seu uso vem declinando nas últimas 3 décadas. sonolência. Por possuírem interações medicamentosas de uma forma geral semelhantes. perda de peso. hipotensão postural. Risco na gravidez C. OBS:. retenção urinária. 34 OBS:. salsichas e embutidos em geral. Jumexil. náusea. Elepril. A fenelzina também é um IMAO. agitação. deve ser observado um período de wash-out (3 a 5 semanas) par evitar reações adversas decorrentes das interações dos IMAOs. fraqueza. lingüiças. Estudos mostram que. convulsão.Mais comuns: abstinência. tremores. sonhos bizarros. 3. crises hipertensivas. primeiro trimestre de gravidez. cãibras.antidepressivos. diminuição da libido.Menos comuns: agranulocitose. Reações Adversas: . doença hepática ou renal grave. Alimentos que devem ser inteiramente evitados: queijos. frutas muito maduras.Mais comuns: náusea. 4 A tiramina é um vasopressor muito potente e pode provocar crises hipertensivas. Estudos em ratos não evidenciaram potencial teratogênico. hipotensão e insônia. cerveja e vinho. fraqueza. contudo. cólica. síndrome da fadiga ao entardecer. queda de cabelo.Uso concomitante com inibidores da recaptação de serotonina. Tranilcipromina (Parnate. demência grave. confusão mental. OBS:. . Risco na Gravidez C. Contraindicações: . entre outros.1. taquicardia.Menos comuns: arritmias. tonturas e vertigens. Esse mecanismo de ação é que justificaria seu uso na doença de Alzheimer e na lentificação da progressão da doença de Parkinson. Selegilina (Deprilan. sudorese. Supões-se ainda que a selegilina tenha efeito de lentificar a elaboração de radicais livres neurodestrutivos e de prevenir a conversão oxidativa de moléculas em cimpostos altamente neurotóxicos. A selegilina inibe seletiva e irreversivelmente da MAO. requeijão e ricota). cefaléia. crise hipertensiva. dor abdominal. dois estudos relataram maior incidência de malformações em fetos expostos a IMAOs. OBS:. sono agitado. edema de membors inferiores. Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação. bradicardia. apesar de reconhecida eficácia dos IMAOs para o tratamento de vários transtornos do humor. frios. . Niar. boca seca. constipação. OBS:. Atelapar®). Os principasi motivos para essa diminuição na prescrição são os efeitos colaterais temidos pelos psiquiatras. Contraindicações: . inquietude. sonhos vívidos. edema. aumento do apetite. úlcera péptica ativa. sedação.(exceto queijo de minas. pessoas com idade acima de 60 anos.2. chucrute. sua comercialização não é realizada no Brasil. déficit de atenção. os fármacos pertencentes . Pode ser encontrado em pequenas quantidades no leite materno. 3.

Alimentos que contenham alta quantidade de tiramina provocam crises hipertensivas em pacientes em uso de IMAO. dependendo de sua intensidade. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação ISRS e IMAO. O primeiro benzodiazepínico. choque cardiocirculatório. A reação pode ocorrer mesmo em doses baixas de (mesmo que raramente). coagulação intravascular disseminada e morte. são profundamente debilitantes para o seu portador. é uma resposta fisiológica ou patológica. vermelhidão e diminuição da consciência. ADT. Parece haver um aumento na liberação de insulina. e . Em pouco tempo. agregam-se outras. como no caso do diazepam. rigidez. 4. O ginseng pode causar insônia. principlamente no uso de agentes sedativo-ansiolíticos benzodiazepínicos. inquietude. quando se tornam crônicas e patológicas. A administração concomitante pode resultar em mudanças na eficácia do IMAO ou em aumento de seus efeitos tóxicos. cefaléia. na década de 50. Os níveis glicêmicos devem ser monitorados. Tal inibição permite que grandes quantidades de tiramina provenientes de alimentos sejam absorvidas. ansiedade e estresse afetam uma grande parte da humanidade em algum momento de nossas vidas. Já o estresse. os benzodiazepínicos tornaram-se as drogas mais amplamente prescristas na farmacoterapia. O uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos e IMAOs pode provocar reações adversas graves: excitação central. Ginseng. como sedação e indução do sono. e o ajuste da dose do hipoglicemiante de ser feito conforme necessidade. Os efeitos mais importantes dos benzodiazepínicos são exercidos sobre o sistema nervoso central. ISRS. serão descritos de forma global: Alimentação. Recomenda-se extremo cuidado mesmo com os chamados “medicamentos naturais”. O tratamento farmacológico dos distúrbios ansiosos baseia-se nos dias de hoje. foi sintetizado acidentalmente em 1961. Todas essas disfunções.a esta família (IMAOs). pois fazem parte do nosso elenco de respostas biológicas associadas ao medo. Embora comumente empregadas para tratar a ansiedade. os quais facilitam a hiperpolarização. pois essa situação pode provocar a chamada síndrome serotoninérgica(instabilidade autonômica que se manisfesta por náuseas. tremores e até hipomania quando ingeridos por pacientes que estejam utilizando IMAO. Sua atividade farmacológica inesperada foi reconhecida num método de triagem de rotina. como as fobias e a síndrome do pânico. sendo inibida pelos IMAOs inespecíficos. ANSIEDADE Angústia. Interação potencialmente danosa. A esse universo das doenças da ansiedade. Insulina e hipoglicemiantes. depressão respiratória. A resposta hipoglicêmica à insulina pode aumentar pelo IMAO. diarréia. e teve seu mecanismo pesquisado pelo famoso médico canadense Hans Selye (1907-1982). e à reação de defesa ou fuga. tendo sido o anel incomum de sete átomos produzido em decorrência de uma reação nãoplanejada nos laboratórios de Hoffman La Roche. tonturas. o clordiazepóxido. A MAO-A é uma enzima presente na parede intestinal. estas drogas compartilham outras indicações terapêuticas.

Brozepax. sedação. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. vertigens. agonistas (simuladores) deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. 4. Contraindicações: . e efeito anticonvulsivante. sendo o diazepam. O alprazolam potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor.2.Mais comuns: abstinência. 35 Aparentemente o efeito ansiolítico dos Benzodiazepínicos está relacionado com o sistema de neurotransmissores chamado gabaminérgico do Sistema Límbico. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Alprazolam (Altrox. modulando a atividade dos receptors gabaérgicos. diminuição da libido. Lexfast. podendo produzir sonolência. anorexia. O resultado dessa hiperpolarização é o aumento da ação inibitória do SNC.Mais comuns: abstinência. irritabilidade. . . O bromazepam potencializa o efeito inibitório do neurotransmissor GABA. OBS:. A ligação dos benzodiazepínicos no sítio de ligação no receptor GABA propicia uma alteração na conformação desses receptores. O alprazolam é excretado no leite materno.. Além do mecanismo comum aos demais benzodiazepínicos. impotência. o alprazolam também parece ter ação nos sistemas noradrenérgicos com possíveis efeitos antidepressivos. Os Benzodiazepínicos seriam. 4. relaxante muscular e anticonvulsivante. O alprazolam possui efeitos ansiolíticos. diminuição do apetite. Sulpan®). atenuando as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. tonturas. bloquio da ovulação. Reações Adversas: . primeiro trimestre da gravidez e lactentes. ataxia. amnésia. OBS:. alteração da funçÃo hepática. na redução da ansiedade e agressão. anorgasmia. Bromazepam (Bromopirin. retenção urinária. dependência. Somalium. fadiga. boca seca. Bromoxon. ataxia. sonolência. Frontal. sonolência. Reações Adversas: . sedação. desrealização.1. constipaçÃo. letargia e dificuldade de sucção. apatia. provocando um ahiperpolarização da célula. Apraz. empregados clinicamente para esta finalidade. agressividade. fadiga. bem como o clonazepam. Contraindicações: . sudorese. sedativos. provocando um a hiperpolarização da célula. sedação e induçõa do sono. desinibição.Hipersensibilidade ao fármaco.consiste. aumentando a afinidade da lição neurotransmissor-receptor. Quase todos os benzodiazepínicos elevam o limiar de convulsão e são anticonvulsivantes. redução do tônus muscular e da coordenação. Lexotan. então. hipotonia. déficit de atenção. modulando a atividade dos receptores GABA. Tranquinal®). O ácido gamaaminobutírico (GABA) é um neurotransmissor com função inibitória. visão borrada.Hipersensibilidade ao fármaco. vômitos. Risco na Gravidez D.Menos comuns: agitação. déficit de atenção.

fadiga. impotência. Psicosedin®). amnésia.Mais comuns: diminuição da atenção. amnésia. É excretado no leite. anorexia. alteração da funçÃo hepática. retenção urinária. Não está comprovado o efeito teratogênico do bromazepam em fetos de mães expostas ao fármaco no primeiro trimestre de gestação. avaliar a relação risco/benefício. sedação. anorgasmia. sedação. O clonazepam é um benzodiazepínico potente. Reações Adversas: . agressividade. Mas as grandes diferenças metodológicas e de amostra desses estudos tornam tais referências questionáveis. . . Clobazam (Frisium. irritabilidade. irritabilidade. vertigens. desinibição. constipaçÃo. fadiga. desrealização. ansiedade rebote. sonolência. impulsividade.Mais comuns: ataxia. diminuição da libido. anorgasmia. vômitos. diminuição da libido. 4. desinibição. diminuição do apetite. durante um bom tempo o clordiaxepóxido foi utilizado como ansiolítico. tonturas. hipotonia e letargia. amnésia. impotência.Menos comuns: agitação. boca seca. constipaçÃo. tonturas. O clobazam é um benzodiazepínico com propriedades ansiolíticas e anticonvulsivantes. dependência. insuficiência respiratória grave. anorgasmia. lactação. sudorese. agressividade. vômitos. anorexia.4. Se for indispensável. Clonazepam (Clonotril. constipaçÃo. sonolência. irritabilidade. desrealização. irritabilifdade. Risco na Gravidez D. que passou mais recentemente a ser utilizado nos transtornos de ansiedade em virtude de suas ações ansiolíticas. desrealização.Hipersensibilidade ao fármaco. A segurança do clobazam na gravidez não está estabelecida. sudorese. retenção urinária. ansiedade rebote. diminuição do apetite. anorexia. déficit de atenção. visão borrada. bloquio da ovulação.Hipersensibilidade ao fármaco. podendoproduzir sonolência. diminuição da libido. desinibição. Urbanil®). visão borrada. provocando um pouco menos de sedação e comprometimento motor que o diazepam. usado primarimariamente como anticonvulsivante. tonturas. alteração da função hepática. dificuldade de sucção nos bebês. Reações Adversas: . miorrelaxantes e hipnóticas. dependência. OBS:. OBS:. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. vertigens. 36 4. Como o primeiro benzodiazepínico sinetizado.Menos comuns: agitação. devendo-se evitar seu uso especialmente no primeiro trimestre e no final da gravidez. vômitos. boca seca. vertigens. bloquio da ovulação. OBS:. Clordiazepóxido (Limbitrol.3. alteração da função hepática. Rivotril®).. Contraindicações: . Na atualidade. tonturas. juntamente com o diazepam e o lorazepam . diminuição do apetite. agressividade. retenção urinária. Risco na gravidez C. bloquio da ovulação.Menos comuns: agitação. 4. Contraindicações: . impotência.5. dependência. OBS:. visão borrada. sudorese. boca seca. O uso de benzodiazepínicos na gravidez ficou inicialmente relacionado com a ocorrência de fenda palatina e/ou lábio leporino em recém nascidos.

O uso crônico durante a gravidez pode determinar uma síndrome de abstonência no recém-nascido 37 (irritabilidade. visão borrada. irritabilidade. alteração da função hepática. embora aparentemente apresente uma ação depressora menor sobre o SNC. vômitos. constipaçÃo.Menos comuns: agitação. na síndrome de retirada de opiáceos. o diazepam é um dos fármacos de escolha devido à meia-vida longa. tonturas. Não se tem experiência com o cloxazolam. retenção urinária. . Contraindicações: . Valium®). agressividade. insuficiência hepática ou renal. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. OBS:.Hipersensibilidade ao fármaco. desrealização. amnésia. ansiedade rebote. sudorese. lactação. alteração da função hepática. sudorese. fadiga. anorexia. vertigens.Mais comuns: ataxia. desinibição. sedação. sonolência. sedação. amnésia. ataxia. apatia e letargia nos bebês. visão borrada. OBS:. amnésia. dependência. vômitos. tonturas. anorgasmia. Contraindicações: . agressividade. boca seca. sedativos. Produz dependência. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. boca seca. diarréia e vômitos). sonolência. Dienpax. diminuição da libido.(injetável).Mais comuns: abstinência. agressividade. ansiedade rebote. diminuição do apetite. O diazepam tem efeitos ansiolíticos.Mais comuns: cefaléia. . irritabilidade. Reações Adversas: . podendo produzir sonolência. fadiga. sedação. diminuição da libido. juntamente com o clordiazepóxido. O cloxazolam é 2 vezes mais potente que o diazepam. bem como na lactação. Reações Adversas: . impotência. déficit de atenção. constipaçÃo. 4. Na síndrome da abstinência do álcool ou de outros benzodiazepínicos. .7. desinibição. O clordiazepóxido cruza a barreira placentária e aumenta o risco de malformações se ingerido no primeiro trimestre. Olcadil®). insuficiência hepática ou renal.Menos comuns: agitação. Reações Adversas: . Diazepam (Diazefast. sonolência. anorgasmia. é um dos fármacos de escolha para o tratamento da síndrome de abstinência ao álcool e as benzodiazepínicos e. relaxantes musculares e anticonvulsivantes. dificuldades de concentração. Cloxazolam (Eutonis.Menos comuns: agitação. lactação. lactação. sobretudo no primeiro trimestre. 4. dependência. Seu efeito anticonvulsivante também maior que o do diazepam.6. bloquio da ovulação. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. anorexia. impotência. diminuição do apetite.Hipersensibilidade ao fármaco. tremore. ansiedade rebote. bloquio da ovulação. eventualmente. alteração da função hepática. déficit de atenção. fadiga. retenção urinária.Hipersensibilidade ao fármaco. . vertigens. por isso é recomendável não utiliza-lo durante a gravidez. produzindo menos ataxia e relaxamento muscular. desrealização. Contraindicações: . déficit de atenção. Também é excretado no leite materno.

OBS:. diminuição do apetite. sonolência. de uma forma geral. disartria e diminuição ainda maior da atenção e dos reflexos. tremores. diarréia. retenção urinária. Risco na gravidez D. sudorese. A ingestão materna continuada em doses altas de diazepam no segundo e terceiro trimestre ocasiona sintomas neonatais (irritabilidade tremores. tonturas. Sangramento intermenstrual pode ocorrer na associaçãode anticoncepcionais de baixa dosagem e clordiazepóxido. sedação. . recomendado seu uso durante a lactação. Podem ocorrer sintomas de abstinência em recém-nascidos de mães que ingerem lorazepam por várias semanas antes do parto (irritabilidade. diarréia. o que pode gerar toxicidade. agressividade.Mais comuns: abstinência. diminuição da libido. Álcool. constipaçÃo. desinibição. com aumento da sedação. OBS:. 4. retenção urinária.Hipersensibilidade ao fármaco. Risco na gravidez D. O álcool pode aumentar os efeitos sedativos e hipnóticos dos benzodiazepínicos em 20 a 30%. impotência. O diazepam é excretado no leite materno. tonturas.anorexia. desrealização. fadiga. Ocorre o aumento dos níveis plasmáticos e dos efeitos dos benzodiazepínicos. Dentre os benzodiazepínicos. A ingestão com os alimentos em geral retarda a absorção dos de benzodiazepínicos. dificuldades de concentração. vômitos. com o uso contínuo. vertigens. bloquio da ovulação. diminuição do apetite. O lorazepam é um benzodiazepínico que possui efeito sedativo potente. sudorese. ataxia. ADT. boca seca. OBS:. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. anorgasmia. 38 Reações Adversas: . vômitos). de maiores relevância para esta classe de medicamentos estão abaixo listadas. na maioria dos pacientes. bloquio da ovulação. irritabilidade. OBS:. lactação. déficit de atenção. vômitos. dependência. efeito que tende a diminuir. boca seca. irritabilidade. Os benzodiazepínicos usualemnte não causam aumento dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. visão borrada. Mesmerin®). Anticoncepcionais orais. insuficiência hepática ou renal. vertigens. amnésia. Ocorre potencialização dos efeitos depressores do SNC de ambas as drogas. o lorazepam é um dos mais seguros nos casos de insuficiência por apresentar menos efeitos hepatotóxicos. . anorgasmia. desrealização. dependência. impotência. Alimentação. As interações medicamentosas.Menos comuns: agitação.8. Contraindicações: . Lorazefast. ISRS. Lorazepam (Lorax. anorexia. desinibição. Antipscicóticos. não sendo assim. visão borrada. alteração da função hepática. ansiedade rebote. constipaçÃo. vômitos). diminuição da libido. O uso simultâneo de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterais do primeiros. ataxia.

anemia. sendo utilizados em casos de agitação psicomotora e inquietude. Contraindicações: . Antipsicóticos Sedativos. sendo. A buspirona é um composto ansiolítico com características farmacológicas distintas dos benzodiazepínicos e de outros fármacos ansiolíticos. Paralelamente atenuam distúrbios como: delírios e alucinações. insônia. cefaléia. Potencializa menos os efeitos do álcool e oferece menos risco de abuso ou dependência que os benzodiazepínicos. vômitos. Amisulprida (Socian®). Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras. A principal ação farmacológica desta classe é o bloqueio dos receptores dopaminérgicos. desconforto gástrico. Reações Adversas: . As primeiras drogas antipsicóticas fenotiazínicas. OBS:.5. mostraram-se possuidoras de uma grande variedade de efeitos sobre o SNC. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. insufuciência renal e hepática grave. estaria relacionado mais aos efeitos colaterais da droga do que aos terapêuticos. rigidez muscular. eficazes também em algumas outras psicoses e estados de agitação psicomotora. . É terapêutica alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento de curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade não psicótica. em bipolares pelo risco de induzir viradas maníacas. Os antipsicóticos sedativos são usados para tratamento de distúrbios psicóticos.Mais comuns: cefláia. 5. contudo. devendo por esse motivo ser evitada durante o aleitamento. não apresentando efeitos musculorelaxantes. sendo eficazes na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. Buspirona (Ansitec. O principal objetivo desta classe de fármacos é a sedação. lactação. uma alternativa exclusiva para o tratamento da esquizofrenia. náuseas. lactação. sonolência. É um agonista parcial serotoninérgico. É excretada no leite de ratos e.Menos comuns: alergias. anticonvulsivnates ou hipnóticos. O bloqueio dos outros receptores. insuficiência hepática ou renal. Seduspar®). tanturas. boca seca. anorgasmia. fadigam excitação. zumbido. Contraindicações: . cãibras. epilepsia (diminui o limiar convulsivante). ESQUIZOFRENIA Os termos antipsicóticos e neurolépticos são usados como sinônimos para denotar um grupo de drogas que têm sido empregadas principalmente no tratamento da esquizofrenia. 5. possivelmente. amenorréia.1. sistema nervoso autônomo e sistema endócrino. virada maníaca.1. além dos dopaminérgicos. Buspar. congestão nasal. cujo protótipo é a clorpromazina. a qual pode encontrar-se aumentada em estados de excitação e de agitação. anorexia. 5. constipação intestinal.Hipersensibilidade ao fármaco. nervosismo. dor no peito. não sendo desta forma. É em relação a estes últimos que os estudos têm demonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos. agranulocitose. uso associado de IMAOs. . no leite humano.1.Hipersensibilidade ao fármaco. sudorese.

tonturas. 5.Menos comuns: abstinência. anorgasmia. . hiperglicemia. náusea. Contudo. lactação. sonolência.Hipersensibilidade ao fármaco. sonolência. OBS:.Menos comuns: abstinência. Contraindicações: . . convulsão. hiperprolactinemia. epilepsia. parkinsonismo. impotência. Seu uso deve evitado durante todo o primeiro trimestre da gravidez. Reações Adversas: . anorgasmia. taquicardia. OBS:.Reações Adversas: . nehuma malfomação orgânica específica associada ao uso de clorpromazina foi consistentemente identificada. visão borrada. boca seca. . lactação. ganho de peso.4. alterações na função hepática. transtornos convulsivos. agranulocitose. convulsão. gravidez. Reações Adversas: . já que a contraindicação não é absoluta.Hipersensibilidade ao fármaco. excitação.Hipersensibilidade ao fármaco. Reações Adversas: . mas os dados sobre as quantidade e sobre os efeitos subseqüentes dessa exposição no crescimento e no desenvolvimento infantis são limitados. antecedentes de discrasias sanguíneas. parkinsonismo. Clorpromazina (Amplictil®). mas deve-se avaliar o risco do medicamento para o feto.3. Contraindicações: . ganho de peso. parkinsonismo. alterações na função hepática. comparado com o perigo de uma mãe psicótica. rigidez muscular. ginecomastia. febre. Levomepromazina (Levozine. fotossencibilidade cutânea. anorexia. aconselha-se que as mães não amamentem.Mais comuns: sedação. tremores finos. Contraindicações: . OBS:. 5. Avaliar os riscos do medicamento para o feto contra o perigo de uma mãe ativamente psicótica. Em geral. antecedentes de discrasias sanguíneas. boca seca.1. Como este fármaco é secretado no leite materno e como se desconhecem os efeitos sobre o desenvolvimento da criança. gravidez. antecedentes de discrasias sanguíneas. ganho de peso.sabe-se que todos os psicóticos são secretados no leite materno. febre. salivação. visão borrada. hipotensão postural. hipotenção. a doença psicótica per se é um fator de risco para malformações congênitas. hipotensão postural. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. agitação. Neozine®). e a exposição prénatal com o fármaco confere um risoc adicional de 0. diminuição da libido. anorexia. agranulocitose. Não deve utilizado durante a gravidez e lactação. insônia. constipação. tonturas. redução do limiar convulsivante. lactação.Mais comuns: aumento do apetite. redução do limiar convulsivante. agitação. constipação. Tioridazina (Melleril®). galactorréia. torcicolo. sedação. diminuição da libido. aumento dos níveis séricos de prolactina.4%.Menos comuns: amenorréia.1.Mais comuns: aumento do apetite. evita-se o uso de qualquer fármaco durante o primeiro trimestre da gravidez. Em relação aos efeitos teratogêncios. ataxia. transtornos convulsivos.2. 5. excitação.1.

cefaléia. anorgasmia. retenção urinária. e com informações muito limitadas. Reações Adversas: .Menos comuns: abstinência. diminuição da libido. Reações Adversas: . diminuição da libido. Por isso. gravidez. Na gravidez o haloperidol é um dos medicamentos mais seguros para o uso durante a gravidez.Mais comuns: acatasia.2. sedação. hiperglicemia. vertigens. hiperglicemia. Antipsicóticos Incisivos. efeitos anticolinérgicos leves (constipação e boca seca). Contraindicações: . rigidez muscular. . discinesia tardia. vômitos. convulsão. 5. visão borrada. exacerbação ou indição de sintomas obcessivo-compussivo em esquizofrenia. não se recomenda seu uso em gestantes. alterações na função hepática. alteraçõo na condução cardíaca. Sabe-se que o haloperidol é secretado no leite materno. trantornos convulsivos. congestão nasal. distonias.2. . parkinsonismo. Olanzapina (Zyprexa®). lactação. Ainda não há estudos conclusivos em relação ao uso da olanzapina na gestação. excitação. tremores finos. sedação taquicardia. uso de lentes de contato (diminui o lacrimejamento). sonolência. salivação. rigidez muscular. alopecia. diarréia. hiperprolactinemia. febre. tremores. ganho de peso. Seu uso deve ser evitado no primeiro trimestre da gravidez. fotossencibilidade cutânea. Há relatos de casos sobre esse assunto conresultados controversos. doença de Parkinson. recomenda-se não amamentar enquanto estiver usando o fármaco. levando-se em conta os riscos de uma mãe ativamente psicótica.Hipersensibilidade ao fármaco. hipotensão postural. constipação. fotossencibilidade cutânea. taquicardia. tontura. Não se assegura o uso deste fármaco na lactação. Como não se conhecem os riscos para o desenvolvimento do bebê. anorexia. 5. Quetiapina (Seroquel®). OBS:. tonturas. lactação. disfunção sexual. parkinsonismo. Haloperidol (Haldol®). tremores finos. A tioridazina passa para o leite materno. aumento dos níveis de colesterol. redução do limiar convulsivante. hipotensão postural. OBS:. tretenção urinária. gravidez. déficit de atenção.Menos comuns: acatasia. tonturas. agranulocitose. . sedação.Mais comuns: aumento de peso (especialmente nas fases iniciais de tratamento e com doses maiores). por isso. OBS:. Não há evidências de que o haloperidol utilizado durante a gravidez cause alterações neurocomportamentais.1.Hipersensibilidade ao fármaco. Além disso.Menos comuns: agitação. constipação. ansiedade. . aumento transitório assintomático das transaminases. agitação. depressão. anorgasmia. boca seca. Contraindicações: .Mais comuns: aumento do apetite. insônia. tremores finos. a mãe de ser desencorajada a amamentar. amenorréia. hepatotoxicidade.. rigidez muscular. alerta-se sobre esse fato para pacientes femininas em idade reprodutiva. dando-se preferência a drogas como haloperidol.

OBS:. O medicamento pode atingir a criança através da placenta ou do leite materno. distonia aguda. boca seca. O manuseio de drogas. Durante as duas primeiras semanas após a fecundação. OBS:. Não foi estabelecida a segurança do uso da quetiapina durante a gravidez. que as mães que estejam utilizando a quetiapina não amamentem. Durante o terceiro mês ocorre o fechamento do tubo neural do feto. sonolência. Fármacos que interferem no desenvolvimento do cérebro podem causar defeitos funcionais que aparecerão tardiamente no desenvolvimento intelectual ou emocional de uma criança. como segue a baixo: Período de implantação. quando não realizado de forma racional pode interferir em diferentes pontos da gravidez. Por possuir atividade seletiva sobre substâncias a partir do modelo do mosaico fluído. Reações Adversas: . hipotensão ortostática. ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GRAVIDEZ Durante a gravidez. consttipação. devido ao uso de certos fármacos nos dias anteriores ao parto. provocando desta forma um aborto. durante o parto ou no puerpério. desta forma. constituemse em alterações degenerativas em sistemas. Neste caso. portanto. Risco na gravidez C. funções ou mecanismos bioquímicos já formados ou mesmo que a formação ainda não esteja completa. O embrião se diferencia de uma massa celular (mórula) à estrutura fetal. más formações poderiam inevitavelmente aparecer.Mais comuns: aumentode peso.Hipersensibilidade ao fármaco. tal implantação pode ser prejudicada ou não realizada devido ao uso de drogas que impossibilitem tal ação. Contudo. a barreira placentária possui a importante função de transferir substâncias. gravidez. Nesta fase o recém-nascido pode apresentar alterações significativas ou mesmo a morte. Estende-se da 2ª a 12ª semana. órgãos. tontura. lactação. recomendando-se. Período fetal. deve-se ter a nítida noção de que qualquer droga utilizada pela mãe durante todo o processo gravídico pode afetar o comportamento ou ainda atravessar a barreira placentária alterando a homeostase. O cérebro atinge seu período de maior crescimento no último 42 mês de gestação.Contraindicações: . O FDA (Food and Drug Administration). Período embrionário. É comum que médicos acreditem que após esse período o uso de fármacos seja seguro. o uso de drogas neste período é crítico uma vez que. Vai da 12ª semana até o nascimento. o uso irracional de alguma droga pode acarretar em um fechamento incompleto ou fechamento anormal. hipotenção. departamento Americano. o blastócito se desenvolve e se implanta no endométrio. . Não se conhece o grau de excreção no leite. fez a divisão em cinco categorias dos .Menos comuns: alteração das enzimas hepáticas. Período neonatal. assegurando desta forma níveis adequados de elementos essenciais para o crescimento fetal. As anormalidades que podem ocorrer após a 12ª semana (três meses).

Ácido Nalidíxico.Nitrofurantoín a.Loratadina Meperidina. B6) 2. Ácido Fólico.Coesteroides.Loperamida.A).Vasopresina 3. A categoria A se refere a medicamentos e substâncias para as quais os estudos controlados em mulheres não têm mostrado risco para o feto durante o primeiro trimestre. qualquer medicamento utilizado durante a gravidez deve ser muito bem orientado e monitorado.Vitamina D3.Fenilefrina.Beta necol.Quinin a.Clindamicina.Amantadina.Ipatrópio.Aztreonam.Bromexina.Ambroxol. Drogas Listadas na Categoria C.Mexiletina.Imidazólicos. Desta forma.Betacaroteno.Nitrofurazona.Praziquantel.Bromocriptina Captopril. Drogas Listadas na Categoria A.Clorfeniramina.PenicilioPolilisina . Azitromicina).Aciclovir. Estudos em animais têm demonstrado que esses medicamentos podem exercer efeitos teratogênicos ou tóxico para os embriões. Drogas Listadas na Categoria B.Sulfonamidas.Difenidramina.Omeprazol.Homatropina. contudo.Piperacilina. Nesta categoria estão as drogas que não possuem estudos adequados em mulheres grávidas que possa descartar riscos.Paramomicina.Probenecida.Albendazol.Manitol.Liotironina.Piridostigmina.Furazolidona.Metilfenidato. Penicilina.Anfetamina.Edrofonio.Hidroxizina.Clonazepam.Adenosina.Clindamicina.Cl onidina.ACTH.Atenolol.Xetina.Hidoxouridina.Granisetrona. sempre com orientação.Neostigmina Nifedipino.Midazolam.(Amoxicilina. Contudo.Pamoato de Pirantel.medicamentos quando utilizados na gravidez. e a possibilidade de dano fetal é remota.Cisaprida Clotrimazol.Naloxona.Morfina.Lactulose. Categoria A. Desta forma os produtos listados devem ser utilizados com cautela.Izoniazi da.Gentamicina.Piridoxina (Vit.Acetazolamida.(Roxitromicina.Digoxina.Hidralazina Hidrato de cloral .Haloperidol.ß lactâmicos. Categoria B.Atropina.Ciclosporina.Amicacina.Acetilcisteína Ácido fusídico.Droperidol. não há estudos controlados em mulheres para saber o risco preciso ao feto..Terbutalina.Retinol (Vit.Fisiostigmina Flumazenil.AINE’s.Levotiroxina.Nistatina.Isosorbida.Fenoterol Fentanila.Etambutol.Ranitidina.Clomipramina. QUADRO 04.Erfenadina.Griseofulvina.Metronidazol.Dextrometorfan Diazóxido.Metronidazol. 1.Lidocaína Lindano.Bacitracina.Clorpromazina.Eritromicina.Cotrimoxazol.Etosuccimida.Ondansetrona.Insulina. Acebutolol.Indometacina.Catecolaminas.Codeína.Furosemida.Milrinona.Acido folínico.Astemizol.Glucagón.Levamisol .Metildopa.Ciproheptadina. Indapamida.Dantrolen e.Metoclopramida.Oxitropio Paracetamol.Anfotericina B. Sulfametoxazol).Dietilpropiona. perante o risco oferecido para o feto. (Clortalidona.Calcitonina.Aminofilina Amiodarona.Carbocisteína.Imipenem/Cilastin.Fer ro. o benefício potencial pode justificar o risco potencial.Famotidina.Piperazina. AAS. Categoria C.Cloramfenicol Cloroquina.Heparin a.N eomicina.Salbutamol Sucralfato.Meclicina. Nos estudos realizados em animais não houve riscos para o feto. QUADRO 02. QUADRO 03.Pamoato de pirvínio. levando-se em consideração o risco benefício.Crotamitón.Carbamazepina.lindamicina) Macrolideos.Cromoglicato Na+.

de forma geral.Rifampicina.Andrógenos.Zidovudina 5.Prometazina Propafenona.Propiltiouracilo Tatraciclinas. Os indivíduos idosos apresentam geralmente uma redução da massa corporal.Propranolol. A capacidade do fígado de metabolizar os fármacos não parece declinar consistentemente com a idade para todos os fármacos. as substâncias listadas a baixo. As drogas listadas nesta categoria possuem estudos que revelaram riscos para o feto.Propiltiouracil Talidomida. Absorção.Bleomicina. Aminoglicosídeos (gentamicina e amicacina). A diminuição da albumina sérica também é notada no processo de envelhecimento do indivíduo. isto pode dever-se ao declínio do fluxo sanguíneo . As contidas na categoria D possuem evidências de risco em fetos humanos. As maiores alterações parecem estar ligadas nas reações de fase I (efetuadas pelo sistema microssomal).Aminopterin. porém acumulam mais deficiências com o passar do tempo.Cumarínicos Estrógenos Sintéticos.Tiopental.Valproato.Mercaptopurina.Azatioprina.Pilocarpina.Fenitoína. Desta forma.Vinblastina.1. Alterações Farmacocinéticas 1.Quinidina.Hidroclorotiazida Imipramina.Fenobarbital.Fenitoína Metotrexato.Primaquina.Pirimetamina. Categoria D.Isoniazida.Vincristina.Tetraciclina ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GERIATRIA A sociedade costuma classificar qualquer pessoa acima de 65 anos como idoso. Amitriptilina. Drogas Listadas na Categoria D.Teofilina. em comparação com adultos jovens ou de meia-idade. a maioria das autoridades considera que o campo da geriatria aplica-se a indivíduos com mais de 75 anos de idade.Protamina.44. Distribuição. 1.Metadona.Quinolonas.Ciclofosfamida.Metotrexato. entretanto.Tolazolina Vancomicina.Fluou racilo. Todavia.Enalapril. desta forma.Citar abina.Tiab endazol.Procarbazina. Como muitas drogas administradas se ligam a essa proteína plasmática.Cloroquina.Clorazepato.Procainamida.Daunorrubicina.Kanamicina.Iodetos.Penicilamina. Em hipótese alguma deve ser utilizado tais drogas. as condições associadas à idade podem modificar a velocidade de absorção de alguns fármacos 1.Espironolactona. Estudos efetuados em animais e diversos estudos clínicos sugeriram que determinados fármacos são metabolizados mais lentamente.Cortisona.Progestágenos orais. Categoria X. só devem ser utilizadas se o benefício potencial justificar o risco potencial.Metimazole. QUADRO 06. Os indivíduos idosos não perdem funções específicas numa taxa acelerada. 1.Pirazinamida.Clobazam Clorambucil.Pentobarbital.Cisplatino.Primidona.Estr eptomicina.Pentamidina. diminuição de água no organismo e aumento de gordura.Benzodiazepinas. QUADRO 05. Drogas Teratogênicas.Triamterene.3.Mebendazol Meprobamato. Metabolismo.Procaín a. a sua diminuição causa uma alteração na relação entre droga ligada e livre.Bussulfan.2.Doxorrubicina. os benefícios não justificam os riscos.Pralidoxima.Verapamil 4. Existem poucas evidências de que ocorra qualquer alteração significativa na absorção de fármacos com o envelhecimento.

1. acreditou-se que os pacientes geriátricos fossem mais “sensíveis” à ação de vários fármacos. Atualmente sabe-se que a maior parte destas modificações aparentes resulta da alteração da farmacocinética ou da diminuição das respostas homeostáticas. Como o rim é o principal órgão de depuração dos fármacos no organismo. por uma insuficiência cardíaca congestiva. . Alterações Farmacodinâmicas Durante muito tempo.hepático. implicando em alteração na interação famacodinâmica dos fármacos com seus receptores. 2. verifica-se o declínio na capacidade de reparação hepática de alguma lesão. causado por exemplo. quando não efetuada o ajuste na dosagem e posologia. Com a idade.o resultado prático desta alteração consiste em acentuado prolongamento da meia-vida de muitos fármacos. o declínio “natural”da capacidade funcional renal é muito importante. Eliminação.4. e na possibilidade de acúmulo em níveis tóxicos.

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