Introdução a farmacologia 1.

DEFINIÇÕES Remédio - Antigamente, tinha-se por definição de remédio, como sendo uma substância oriunda de uma planta ou animal, utilizada no tratamento de doenças. Hoje, a palavra remédio é empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meios utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenças. Deste modo, são remédios não só os medicamentos, mas também os agentes de natureza física ou psíquica a que se recorre na terapêutica. Droga – Substância ou matéria–prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária. Medicamento – Produto apresentado sob uma Forma Farmacêutica, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É um produto acabado que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Medicamento Genérico - Medicamento idêntico a um produto de referência ou inovador, que deve ser intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade. Medicamento de Referência - produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Similar - Aquele que contém o mesmo, ou os mesmos princípios ativos. Apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária (ANVISA). Pode diferir somente quanto: ao tamanho; forma do produto; prazo de validade; embalagem; rotulagem; excipientes e veículos. É obrigatória a identificação pelo nome comercial ou marca. Medicamento Alopático - Sistema terapêutico que consiste em tratar as doenças por meios contrários a elas, procurando conhecer suas causas e combatê-las. Medicamento Homeopático - toda preparação farmacêutica formulada segundo os compêndios homeopáticos reconhecidos internacionalmente, obtida pelo método de diluições sucessivas, sucussões e/ou triturações sucessivas, para ser usada segundo a lei dos semelhantes, de forma preventiva e/ou terapêutica. Medicamento Fitoterápico - medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade (POP). Sua eficácia e segurança são validadas através de levantamentos etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em publicações ou ensaios clínicos. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações destas com extratos vegetais.

Medicamento manipulado – É o medicamento personalizado feito na dose certa. O médico prescreve doses que não estariam disponíveis no medicamento industrializado, atendendo a necessidade para cada paciente. Rótulo personalizado, evitando confusões e trocas. Na manipulação o médico pode usar vários medicamentos que 3 complementam o tratamento, numa única fórmula, para evitar que o paciente tome vários medicamentos. O farmacêutico avalia sempre a incompatibilidade sobre as substâncias. Medicamento industrializado – A Indústria farmacêutica é responsável por produzir medicamentos. É uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar e distribuir drogas farmacêuticas. De modo geral, uma indústria farmacêutica fabrica e comercializa seus medicamentos somente após um longo processo de pesquisas, descobertas e testes dos remédios desejados, após meses ou anos de investimentos. Leitura Adicional SAIBA UM POUCO MAIS SOBRE MEDICAMENTOS GENÉRICOS Segundo a Lei 9.787/99, de 10 de fevereiro de 1999, é considerado Genérico o medicamento igual a um produto de referência ou inovador. Pretende-se que seja intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB (Denominação Comum Brasileira) ou, na sua ausência, pela DCI (Denominação Comum Internacional). A denominação genérica e de aceitação universal, usada para distinguir um princípio ativo não amparado por marca comercial. Geralmente corresponde à DCB, ou DCI, recomendada pela OMS. CONFIABILIDADE E GARANTIA DA QUALIDADE DOS GENÉRICOS A confiabilidade dos medicamentos genéricos é assegurada através da definição de rígidos critérios de qualidade adotados para análise e concessão de registros desses medicamentos, previstos na legislação. A comprovação da eficácia terapêutica, segurança e intercambialidade dos genéricos, em relação ao medicamento de referência, resultam da realização dos ensaios de equivalência farmacêutica (bioequivalência1) e biodisponibilidade2, sendo estes, fundamentais para o deferimento do registro, bem como a sua manutenção na comercialização. ACOMPANHAMENTO NO PÓS-REGISTRO DO GENÉRICO Além do rigor do registro, a qualidade dos genéricos é continuamente monitorada através da coleta aleatória de amostras de lotes do genérico e do medicamento de referência, em diferentes pontos de venda do Brasil, com a finalidade de avaliar a qualidade e poder identificar possíveis alterações, o que confirma que os genéricos possuem a mesma qualidade que os medicamentos de referência. Caso sejam confirmadas alterações de desvio de qualidade ou de rotulagem, esses produtos são interditados cautelarmente, onde serão feitas contraprovas para confirmar o desvio e, sendo confirmados, os lotes daquele medicamento serão apreendidos. A avaliação da manutenção da qualidade dos medicamentos genéricos

é realizada pela ANVISA, em parceria com o Instituto Nacional de Controle de Qualidade em Saúde (INCQS) e a rede de Laboratórios Centrais dos Estados (LACENS). Para isso as indústrias deverão indicar a distribuição dos primeiros lotes de fabricação (no mínimo 3). As alterações no registro que afetem o medicamento também são monitoradas pela ANVISA, para que o produto não sofra modificações substanciais que possam interferir na sua intercambialidade. Para possibilitar o 1 É o estudo da biodisponibilidade comparativa entre dois ou mais medicamentos administrados em uma mesma via. Avalia os parâmetros relacionados à absorção do fármaco a partir da forma farmacêutica administrada, contendo a mesma dosagem e o mesmo desenho experimental. Dois produtos são bioequivalentes se a biodisponibilidade (velocidade e extenção da absorção) ao serem administrados na mesma dose e nas mesmas condições experimentais, não demonstrarem diferencias significativas na quantidade de fármaco absorvido. 2 Característica relacionada à eficácia clínica do medicamento. Corresponde à velocidade e quantidade de princípio ativo ou fármaco contido no medicamento, que alcança a circulação geral. 4 rastreamento de qualquer lote de medicamento genérico, a ANVISA recebe das indústrias, mensalmente, informações sobre a comercialização (fabricação e distribuição) dos seus produtos. O envio dessas informações está normatizado pela Resolução RDC nº 78/00. A). O que são medicamentos genéricos? O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no país, podendo este ser intercambiável. O Ministério da Saúde através da ANVISA avalia os testes de bioequivalência entre o genérico e seu medicamento de referência, apresentados pelos fabricantes, para comprovação da sua qualidade. B). O que são medicamentos similares? Os similares são medicamentos que possuem o mesmo fármaco, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência (ou marca), mas não têm sua bioequivalência com o medicamento de referência comprovada. C). O que são medicamentos de referência? São, normalmente, medicamentos inovadores, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente, por ocasião do registro junto ao Ministério da Saúde, através da ANVISA. São os medicamentos que, geralmente, se encontram a bastante tempo no mercado e tem uma marca comercial conhecida. D). Como identificar os três tipos de medicamentos existentes no mercado brasileiro: os genéricos, os similares e os de marca? A diferença está na embalagem. Apenas os medicamentos genéricos contêm, em sua embalagem, logo

abaixo do nome do princípio ativo que os identifica, a frase "Medicamento genérico - Lei 9.787/99". Além disso, os genéricos vão passar a ser identificados por uma grande letra "G" azul impressa sobre uma tarja amarela situada na parte inferior das embalagens do produto. É o que estabelece a Resolução RDC nº 47, de 28 de março de 2001. E). O medicamento genérico tem o mesmo efeito do medicamento de marca? Sim. O medicamento genérico têm a mesma eficácia terapêutica do medicamento de marca ou de referência. O medicamento genérico é o único que pode ser intercambiável com o medicamento de referência, visto que foi submetido ao teste de bioequivalência. F). Quem faz os testes que possibilitam que um produto receba o registro de genérico? Os testes de equivalência farmacêutica e bioequivalência são realizados em centros habilitados junto à ANVISA. G). O que é o teste de equivalência farmacêutica? Deve conter o mesmo fármaco, na mesma dosagem e forma farmacêutica. O teste de equivalência farmacêutica é realizado "in vitro" (não envolve seres humanos), por laboratórios de controle de qualidade habilitados pela ANVISA. H). O que é o teste de biodisponibilidade? A biodisponibilidade relaciona-se à quantidade absorvida e à velocidade do processo de absorção do fármaco liberado, à forma farmacêutica administrada. Quando dois medicamentos apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo, sua eficácia clínica é considerada comparável. I). O que é o teste de bioequivalência? O teste de bioequivalência consiste na demonstração de que o medicamento genérico e seu respectivo medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo. A bioequivalência, na grande maioria dos casos, assegura que o medicamento genérico é equivalente 5 terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao mesmo. J). O que é princípio ativo? É a substância existente na formulação do medicamento, responsável pelo seu efeito terapêutic'o. Também denomina-se fármaco. L). Como devem atuar os médicos, no momento da prescrição da receita? A prescrição com a denominação genérica do medicamento é obrigatória somente no serviço público (SUS). Nos demais casos ficará a critério do profissional responsável, podendo ser realizada sob nome genérico e/ou comercial. M). O médico pode proibir a troca do remédio de marca pelo medicamento genérico? O profissional poderá restringir a substituição do medicamento de referência pelo genérico (intercambialidade); todavia, esta orientação deverá ser escrita de próprio punho, de forma clara e

São misturas de duas ou mais substâncias homogêneas. Soluções. Quando de uso injetável. constituídas de uma dispersão grosseira. ou procurar outro estabelecimento que possua o medicamento genérico prescrito. que o mercado de genéricos representa 72% do receituário médico. O). devendo ser sempre agitadas antes do uso. nos EUA. Suspensões. destinadas ao uso externo ou interno. onde a fase dispersa ou interna é finamente dividida e distribuída em outra fase contínua ou externa. conforme a prescrição. sólida e insolúvel (fase interna) é distribuída em um líquido (fase externa). Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor desagradável do fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. São formas farmacêuticas líquidas heterogênea. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. N). 6 Xaropes.as emulsões devem atender às especificações de esterilidade e pirogênio. geralmente substâncias tensoativas. Os EUA. como o usuário deve proceder? O usuário deve solicitar ao farmacêutico. . sabor e cor. Nos Estados Unidos. aproximadamente. a um custo médio de 30% mais barato em relação ao medicamento de marca. São sistemas dispersos constituídos de duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e aquosa). como as loções. Os xaropes podem ser medicinais e/ou edulcorantes. Nas emulsões líquidas de uso oral deverão ser acrescentados adjuvantes com finalidade corretiva para aroma. contendo cerca de dois terços de seu peso em sacarose ou outros açúcares. Se na farmácia não tiver o medicamento genérico. Em quais outros lugares do mundo os genéricos já foram implantados? Deu certo? Os Estados Unidos e muitos países da Europa já adotam políticas semelhantes há mais de 20 anos. FORMAS FARMACÊUTICAS Define-se forma farmacêutica com o sendo o estado final de apresentaçãoque os princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mias oprerações farmacêuticas executadas com a adição ou não de excipientes apropriados. As emulsões podem ser pastosas ou líquidas. São formas farmacêuticas aquosas.legível. o Japão e a Alemanha representam cerca de 60% do mercado mundial de genéricos. a participação do receituário de genéricos alcançou cerca de 42% das prescrições. onde a fase dispersa. cuja expansão é inevitável. Temos emulsões do tipo óleo em água (O/A: fase externa aquosa) e água em óleo (A/O: fase externa oleosa). Os medicamentos vendidos pelo nome do princípio ativo deram tão certos. a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado. O mercado mundial de medicamentos genéricos cresce. se necessário. 11% ao ano. orientações quanto à substituição do medicamento. com características apropriadas a uma determinada via de administração. Emulsões. A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes.

Embora sejam produtos que "sujam" mais que os cremes à base de água. as preparações tópicas apresentam formulações e consistências variadas. Pasta. Eles são de fácil aplicação. porém contêm mais água. o propileno glicol. Pomadas. Em geral contém mais de 20% de pós finamente oulverizado na formulação. além de não necessitar de pessoal especializado para sua administração. O envólucro da cápsula oferece relativa proteção dos agentes externos. As soluções tendem a secar ao invés de umedecer a pele. podendo ser duras ou moles. finamente disperso em uma base de água ou de óleo e água. uma vez que tal via é mais confortável de se utilizar. loção.Formas farmacêuticsas semi-sólidas (uso tópico). As preparações destinadas ao uso oftálmico. Loções. solução. creme. ao tratamento de feridas ou à aplicação sobre lesões extensas da pele. como base dermatológica. Os líquidos mais comumente utilizados são o álcool. o polietileno glicol e a água corrente. As pomadas são mais adequadas quando a pele necessita de lubrificação ou umidade. ouainda por ação emoliente ou protetora. tem sido usada em mais de 80% dos tratamentos fora do âmbito hospitalar. Por essa razão. São semelhantes aos cremes. Dependendo do veículo usado. São as preparações mais comumente utilizadas sendo uma emulsão do tipo óleo em água. devido a suas alta solubilidade e . em oftalmologia. Desta forma. pó ou gel. as pomadas comumente são mais eficazes para liberar ingredientes ativos na pele. facilita a administração e. Géis. Formas farmacêuticas sólidas. O fármaco contido em uma preparação tópica é misturado (suspenso) em um veículo (um transportador inerte ao fármaco). São preparações contendo grande quantidade de sólidos em dispersão. utilizadas para ingestão de fármacos em doses pré-estabelecidas. sendo rapidamente absorvido quando friccionado sobre a pele. a preparação será uma pomada. elas são suspensões de material pulverizado. sendo o veículo utilizado o determinante para a consistência do produto. Dependendo do tipo e concentração de gelificante temos géis para diversos usos como por exemplo: lubrificantes de catéter e instrumentos cirúrgicos. Tais formas são as mais utilizadas uma vez que estas são administradas por via oral. As loções são de fácil aplicação e particularmente úteis para refrescar ou secar a pele. Géis são preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão homogênea de uma fase sólida em uma fase líquida. Cremes. Cápsulas. em geral. prepara semi-sólidas tópicas são aquelas previstas para aplicação na pele ou em certas mucosas para ação local ou penetração percutânea de medicamentos. As pomadas que contêm uma quantidade muito grande de óleo espesso e pouquíssima água apresentam um aspecto gorduroso e são difíceis de ser eliminadas através da lavagem. devem satisfazer às exigências do teste de esterilidade. a via oral. As cápsulas são receptáculos obtidos por moldagem. Na verdade. Segundo a Farmacopéia Brasileira IV.

. a adesão ao tratamento é maior e menos dispendiosa. Portanto. pós e grânulos. Via Retal. que é utilizada no alívio da angina.podendo se constituídos por um ou maias princícios ativos. .3. e possibilitae sua absorção em meio intestinal. óleos. 1999).É o método mais comum. As cápsulas tem como objetivo acondicionar aos pricípios ativos de modo que não sofram ação do suco gástrico.Irregularidades de absorção na presença de alimentos e outros fármacos. Desvantagens: . (Enfermagem Básica. Via Sublingual. devido ao suprimento sanguíneo e a pouca espessura da mucosa absortiva.É o mais seguro. . A maior parte das medicações é normalmente administrada por esta via. quando indesejável. . A administração oral é contra-indicada em pacientes inconscientes. xaropes. 7 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 1. Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos. Via Oral.digestibilidade no organismo. cápsulas. mais conveniente. São preparações sólidas contendo cada um uma unidade de dose. Suas maiores limitações de uso são incomodo de administração. Comprimidos. podendo essa via ser usada quando queremos contornar tal efeito. com náuseas ou vômitos. libera rapidamente o fármaco de seu interior.O medicamento alcança a circulação sem passar por metabolização de primeira passagem.Via utilizada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. O revestimento gastroresistente tem por objetivo proteger o fármaco da “destruição” em meio gástrico. sendo obtidos por compressão. . comprimidos de cobertura entérica. Ed Reedel. não apresenta o efeito de primeira passagem. estão inconscientes ou não sabem deglutir. Vantagens: . permitindo a absorção direta na corrente sanguínea. Vantagens: .2. Vantagens: . Isso proporciona concentrações mais elevadas com doses menores.Vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal. líquidos. mais conveniente e o mais econômico. possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa e absorção errática devido à pequena superfície absortiva e incerta retenção no reto. É utilizada em pacientes que apresentam vômitos. bem como naqueles incapazes de engolir. 1.Esta via permite que o medicamento seja absorvido diretamente pelos pequenos vasos sangüíneos situados na região da língua.A via sublingual é especialmente boa para a nitroglicerina.1. suspensões. Administração Enteral 1. 1. As medicações para administração oral estão disponíveis em muitas formas: comprimidos. elixires. .Destruição de alguns agentes farmacológicos por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico básico. suspensões e supositórios. A administração oral de medicamentos é segura. As formas farmacêuticas empregadas são soluções.

permitindo na injeção uma administração menos dolorosa de medicações irritantes. por meio de cateteres endovenosos introduzidos por punção ou flebotomia (HORTA et al. A face ventral do antebraço é o local mais comumente utilizado. Administração Parenteral. geralmente 0. 2. Via Intramuscular. 1999). Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes administrados por esta via. ou seja. Os tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais. 1988). a fim de obter uma ação imediata do medicamento.5ml ou menos. ou quando este tem sua eficácia prejudicada pela atividade do trato gastrintestinal (HORTA et al. pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. Usada principalmente com fins de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina. Desvantagens: .A administração de drogas via retal. Vantagens: .Disponibilidade imediata do fármaco. 1999). tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem. Injeção Intradermica.2. sem utilizar o trato gastrintestinal (CASTRO & COSTA. 2. 2 – Epiderme. . esta via é utilizada em quadros de Reação Anafilática. 4 – Tecido adiposo subcutâneo. no fígado.3. onde a conduta seria a administração de Glicose 50% por via intravenosa (MENDES et al. os vasos linfáticos que a vascularizam. a elastina. o qual é bastante vascularizado sendo absorvido rapidamente. como por exemplo. 2. 8 1 – Camada córnea. O termo parenteral provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo).. Esta via de administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes (até 5ml em locais adequados). . Pelo fato de possuir uma ação rápida. 1973).Desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente.1. Desvantagens: . Esta via é utilizada em casos de emergência na qual o paciente se encontra inconsciente.Evita metabolização de primeira passagem.A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada. 1973). por ser facilmente acessível e ausente de pêlos (CASTRO & COSTA. podendo ser administrada ainda em veias profundas.Absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. nos casos de Crise Hipoglicêmica. significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”. as injeções intradérmicas indicam quantidades pequenas. A medicação poderá ser administrada em qualquer veia periférica acessível. Intramusculares depositam a medicação profundamente no tecido muscular. É indicada quando se espera uma ação rápida do fármaco. Via Endovenosa. . É na epiderme que estão o colágeno. os nervos e os órgãos sensoriais. esta é utilizada principalmente para produzir um efeito local. 3 – Derme – formada pelo tecido conjuntivo que a sustenta. É a administração de uma droga diretamente na veia. por supositórios. 2. dentro das camadas mais externas da pele.

que podem ser obtidas pela aplicação de seus princípios. ungüentos. podendo este efeito ser terapêutico ou tóxico. A pele apresenta efetiva barreira à passagem de substâncias. 2. Efeito Farmacológico Metabolizada ou Excretada Droga nos tecidos de distribuição ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO . Farmacodinâmica (aquilo que a droga faz no organismo) Determinam o efeito do fármaco sobre o organismo humano. 2. pode-se administrar adrenalina 1:1000 (p/m) via subcutânea.dministração de pequenas doses para rápida ação e minimização de efeitos adversos sistêmicos. estando sob a forma de gás ou contidas em pequenas partículas líquidas ou sólidas.6. .Dor no local da aplicação. . por exemplo. As mucosas ricamente vascularizadas permitem fácil absorção de princípios ativos. com o mínimo de efeitos adversos e colaterais. terapêuticos ou tóxicos. são captadas pela circulação sanguínea sistêmica (CASTRO & COSTA 1999). Via Cutânea. Os medicamentos são administrados por inalação.Reações de Hipersensibilidade. As medicações recomendadas para injeção subcutânea incluem soluções aquosas e suspensões não irritantes contidas em 0. até a eliminação. temperatura e estado de hidratação da pele.Formação de hematomas. Farmacocinética (aquilo que o organismo faz com a droga) Estuda as ações do organismo sobre os fármacos. loções. Fármacos administrados diretamente sobre a mucosa têm ação local ou. A heparina e a insulina. As maiores vantagens desta via consistem em a. A absorção depende da área de exposição. 2. Ao escolher uma medicação o médico deve determinar a dose que mais se próxima deste objetivo. geléias e adesivos sólidos. são 9 geralmente administradas via subcutânea. óleos. Via Inalatória. Via Subcutânea. Estendendo-se desde a mucosa nasal até os alvéolos. Para os casos emergências de reação anafilática. No entanto medicamentos podem ser administrados por via cutânea para obtenção fundamentalmente de efeitos tópicos. está na melhora da eficácia terapêutica e na redução da toxicidade. As formas farmacêuticas comumente empregadas são soluções. pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos. geradas por nebulização ou aerossóis. Determina por quanto tempo a droga vai aparecer no órgão alvo. pomadas. desde os efeitos de absorção e distribuição.5. Sob certas circunstâncias produzem efeitos sistêmicos.4.5 a 2.. A importância da farmacocinética e farmacodinâmica no atendimento a pacientes. difusão do fármaco na derme (alta lipossolubilidade). esses destinados à absorção transcutânea para obtenção de efeitos sistêmicos.0 ml de líquido. FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA O objetivo da terapêutica é obter um efeito benéfico desejado. cremes.

Via de Administração. 1. pode ser divididos em componentes farmacocinéticos (dose-concentração) e farmacodinâmicos (concentração-efeito). tópico. FARMACOCINÉTICA 1.) Apresentação do fármaco (Sólido.ELIMINAÇÃO Concentração Sistêmica da droga FARMACOCINÉTICA Dose da droga administrada Concentração da droga no local de ação Resposta Clínica Toxicidade Eficácia FARMACODINÂMICA 10 Na figura acima podemos ver que a relação efeito-dose de um medicamento.1. as propriedades da formulação farmacêutica e os processos fisiológicos característicos do paciente.) Características estruturais que permitem a difusão pela Membrana Plasmática (MP). de onde se distribuirão pelo corpo. sem possuir nenhuma biodisponibilidade. A biodisponibilidade é rastreada a partir de dados obtidos das concentrações da droga presentes no sangue. aquosa ou oleosa). não só da forma farmacêutica.) Circulação no local de administração (Tecido dom pouca ou grande vascularizaçâo).3.2. mas ser completamente destruído pelo fígado. mas . 4. Absorção. Os fatores que influenciam na absorção incluem as características físico-químicas da substância ativa.) Concentração do fármaco. Um medicamento pode ser completamente absorvido pela via oral. É o processo pelo qual os medicamentos administrados via oral. Biodisponibilidade. intramuscular ou retal. didaticamente. 3. Neste caso deve ser usado pela via parenteral. chegam ao meio tissular pela corrente sanguínea. “A quantidade e a velocidade de absorção de um fármaco depende. solução. 2. VIA ABSORÇÃO UTILIDADE LIMITAÇÕES Intravenosa Efeito imediato Evita efeito de primeira passagem Emergência Grande Quantidade Efeitos adversos Subcutânea Efeito imediato quando em solução aquosa Suspensões insolúveis Grandes volumes (necrose local) Intramuscular Imediata quando em solução aquosa Veículos oleosos (Volumes moderados) Não pode ser Intravenosa Ingestão oral Depende de fatores Econômica e segura Absorção lenta (biotransformação) 1. Fatores que devem ser considerados uma vez que podem influenciar no tempo de absorção dos fármacos: 1. 1. Este termo define a quantidade intacta de medicamento que atinge a circulação sangüínea para obtenção de efeito biológico.

Aumenta ou diminui de acordo com os processos de absorção. . Vascularização. Dependendo de sua estrutura química. pode ser completamente metabolizado e inativado. . Distribuição. Mecanismo de ação. até que alcance o equilíbrio. onde é submetido ao sistema enzimático de biotransformação e degradação.Estado patológico: Certos componentes da patologia podem influenciar na distribuição do fármaco. levando em consideração as modificações estruturais e especiais a nível celular. pelo aumento da permeabilidade local.também da integridade do organismo humano. a partir de mudanças químicas estruturais para a eliminação do fármaco no organismo.4. distribuição. logo após a absorção.Ritmo de fluxo sangüíneo tecidual: Órgão de irrigação sangüínea mais elevada recebe. O fígado é o principal responsável por esse processo (metabolismo de primeira passagem). através da circulação porta. a proteínas plasmáticas (como a albumina para drogas ácidas ou glicoproteína ácida para drogas básicas). logo. metabolismo e excreção.6. Biotransformação e Eliminação. um dano renal pode interferir na eliminação dos mesmos. 11 A Distribuição de um fármaco é influenciada por fatores como: . Essa degradação é denominada metabolismo de primeira passagem ou. ou injetado na corrente sangüínea. Tecidos necrosados e de pouca irrigação dificultam a distribuição.Ligações inespecíficas. Todo o fármaco administrado oralmente é absorvido no trato gastrintestinal e. A eliminação dos fármacos pode ser realizada pelos rins. metabolismo hepático inicial. depende da vascularização. Metabolismo de Primeira passagem. inflamação nas meninges. FARMACODINÂMICA Tempo de meia-vida.5. ” 1. vai inicialmente para o fígado.” 1. O precesso de biotransformação tem por objetivo transformar metabólitos ativos ou tóxicos em metabólitas inativos. . Contudo. atinge órgãos menos irrigados. o fármaco passa a ser distribuído para o líquido intersticial ou celular. É o tempo em que 50% da concentração inicial do fármaco é distribuído pelo organismo. grande parte do fármaco. A biotransformação hepática pode ser estimulada ou inibida por substâncias químicas ou medicamentos. Depois. Portanto. Concentração da dose. do sangue para os tecidos do corpo. A grande maioria das drogas precisa ser metabolizada para ser eliminada. a maioria da excreção dos fármacos se dá pela via renal. “ A concentração do fármaco raramente é estática. não atingindo níveis na circulação sistêmica na sua forma ativa. pele e pulmões. .Ligação do fármaco a proteínas plasmáticas – Na circulação sangüínea o fármaco poderá estar na forma livre ou ligado reversivelmente. É a maneira pela qual a droga interage com o organismo. distribuição é a passagem da droga. A essa transformação dos fármacos chamamos biotransformação. Após absorvido. 1. que facilitam a entrada do fármaco no SNC. Propriedades físico-químicas. trato gastrintestinal. como por exemplo. desta forma.

uma substância administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrintestinal. também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório. Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado. tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas). Sistema Chave/ Fechadura. atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes. A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias afetam o corpo. A interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado. a digital. Drogas soníferas se direcionam a certas células nervosas do cérebro. por exemplo um medicamento. 1. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administração. É considerado um prolongamento da ação farmacológica principal do medicamento. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor.Faixa Terapêutica. Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância química específica. 1. a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). Mecanismo de Ação. Exemplificando. Seletividade. quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea. injetados ou absorvidos através da pele. O receptor tem uma configuração específica. 1. a atropina. São os efeitos inerentes à própria ação farmacológica do medicamento.3. além de diminuir a 12 secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele como uma chave que se encaixa em uma fechadura. os medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles. Alguns medicamentos são relativamente não seletivos. A maioria das células possui muitos receptores de superfície. um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por exemplo. hormônio ou neurotransmissor.1. podendo este ser indesejável ou não. Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente ela se fixa aos receptores. atua principalmente no coração para aumentar sua eficiência de bombeamento. Drogas antiinflamatórias não-esteróides como a aspirina e o ibuprofen são . Provavelmente a natureza não criou os receptores para que. variando de pessoa para pessoa. circulam pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo. Exemplificando. uma droga administrada a pessoas com insuficiência cardíaca. se ligar ao receptor. Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na superfície celular. Depois de terem sido engolidos. porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor.2. outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo. Efeitos colaterais. enquanto a interação com outras células. algum dia. Refere-se aos níveis plasmáticos de um fármaco em que há maior probabilidade de ocorrer o efeito terapêutico. o que permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula.

duração da eficácia (e. Exemplificando. A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito. a eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o medicamento mais apropriado para determinado paciente. Da mesma forma 13 que no caso da potência. Exemplificando. 1. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente. furosemida tem maior eficiência. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao julgar os méritos relativos dos medicamentos. Tolerância. Comumente. Receptores Agonistas e Antagonistas) Mudanças Estruturais na Célula Alvo Mudanças Bioquímicas e Fisiológicas PROCESSO INFLAMATÓRIO E DROGAS ANTI-INFLAMATÓRIAS O sistema imune é responsável pela manutenção do organismo (fazendo a “limpeza” de células) e no combate em caso de invasão de microorganismos nocivos ao mesmo.6. A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. onde cada tipo de célula age de acordo . A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A. conseqüentemente. como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea. Mecanismo de Ação (Informações inerentes ao fármaco) Interação com Moléculas-Alvo (Enzimas.relativamente seletivas. O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico. antiviral ou quimioterápico para o câncer. 1. Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. Como as drogas sabem onde exercer seus efeitos? A resposta está em como elas interagem com as células ou com substâncias como as enzimas. número de doses necessárias a cada dia) e custo. toxicidade potencial. que a clorotiazida. então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina.4. são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: (1) o metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado) e (2) diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. Assim. Canais Iônicos. o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo. Moléculas de Transporte.5. 1. que o diurético clorotiazida. porque atuam em qualquer local onde esteja ocorrendo inflamação. ou eficácia terapêutica. como seu perfil de efeitos colaterais. Potência e Eficácia. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. 14 As células do sistema imune são organizadas como um exército. Membrana Celular.

Os AINES formam um grande grupo de medicamentos que de uma forma geral possuem três principais ações: antiinflamatória. sendo sua intensidade variável de medicamento para medicamento. não agindo. cortes. ou agentes microbianos) como um mecanismo de defesa do organismo. O aumento da permeabilidade vascular permite qua a passagem de neutrófilos (primeira linha de ataque do “exército”) ocorra mais prontamente para que ocorra o reparo necessário ao tecido. antipirética3 e analgésica. são liberadas pelas células do tecido lesionado substâncias irritantes.produzida apenas nos processos inflamatórios. com baixa toxicidade gastrintestinal. Antiinflamatórios Não Esteroidais – AINES. algumas ainda são responsáveis pela produção de substâncias que neutralizam os “inimigos” ou substâncias liberadas pelos inimigos. inflamação e febre. 2. A velocidade de absorção estará aumentada com o uso de comprimidos de rápida dissolução ou efervescente. O desconforto gastrintestinal ocorre devido à inativação da enzima responsável pela secreção de muco para a proteção gástrica dos ácidos secretados no estômago. No organismo existem duas isoformas de COX: 1.Todos os AINES são facilmente absorvidos no estômago e intestino. A partir do ácido aracdônico são produzidas as prostaglandinas através da atividade das enzimas cicloxigenases (COX). de forma geral. .) COX 1 – Endógena. Como nesta fase há o aumento da vascularização e migração de várias células e moléculas envolvidas no processo inflamatório. sem efeito sobre a função plaquetária. 2. algumas são encarregadas de receber ou enviar mensagens de ataque/supressão. bem como a migração de proteínas. Processo Inflamatório O processo inflamatório é desenvolvido mediante resposta a uma injúria tissular (lesão aos tecidos. A inibição seletiva da Cox 2 diminui estes sinais e sintomas clínicos. como o fibrinogênio. as “killers”. Um dos principais efeitos adversos dos AINES deve-se ao fato destes inibirem a ação da COX 1. . Após a lesão tecidual. seletivamente para COX 2. sendo o ácido aracdônico a principal delas. 1. que é responsável prlo processo de coagulação através da formação de uma rede de fibrina.Inibem a COX impedindo a formação de Prostaglandinas. outras apresentam o “inimigo” ao “exército”. Mecanismo de Ação dos Antiinflamatórios: . Responsável pela síntese de mediadores prostanóides da dor. O mecanismo de ação dos AINES consiste na inibição das isoformas de ciclooxigenases evitando desta forma a formação de prostaglandinas e leucotrienos (ambos.Inibem a liberação de histamina dos mastócitos. respectivamente. substâncias químicas provenientes da lise (ou morte) celular promovem a dilatação dos vasos sanguíneos locais para que ocorra a migração de células de defesa do sistema imune ao local do dano. . Farmacocinética dos antiinflamatórios: . queimaduras. Durante o processo inflamatório. produtos do processo inflamatório que causam irritação e dor). Responsável pela proteção da mucosa gástrica e agregação plaquetária.São metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins.) COX 2 .com sua função. ocorre o rubor/calor e o edema.

.1. a descontaminação gástrica se faz útil. isso porque.Desconforto gástrico. inibidores da ECA.Diarréia. Hemorragia. Interações Medicamentosas: . podendo levar à morte.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos. Interações Medicamentosas: . Contraindicações: . Possui a vantagem perante o ácido acetilsalicílico por não alterar o tempo de coagulação e não provoca hemorragias gástricas.. utilizado em caso de dor e febre É bem tolerado. Urticária. Ácido acetil salicílico (AAS. O paciente intoxicado pode apresentar um amplo espectro de manifestações clínicas. OBS:. Somalgin®). úlceras. Intoxicações graves: (Asmáticos não devem receber medicamentos a base de AAS) depressão do centro respiratório com diminuição ventilatória pulmonar. Aspirina. Contraindicações: . Paracetamol (Dórico. .1. Risco na Gravidez D 2.Urticárias. Nestes casos. processo que permite a migração dos neutrófilos e outros leucócitos aos locais de infecção ou inflamação no organismo). sempre levando em consideração se o paciente possui algum grau de reação alérgica a algum tipo de antiinflamatório. . 2.1. Alergia ao produto. analgésica e antiagregante plaquetário. alterações gastrintestinais como gastrite e úlceras. Plaquetopenia. doença renal. seus metabólitos secundários são hepatotóxicos. OBS:. . contudo. redução do pH sanguíneo e acidose respiratória. com graus variáveis de gravidade. antitérmica. Um dos principais agentes relacionados nestes estados são os salicilatos (AAS). Atividade antiinflamatória. aumento de íons H+ no sangue.Pode diminuir a ação de betabloqueador. Drogas Antiinflamatórias Não Esteroidais 2. uma vez que apresenta poucos efeitos adversos. 15 A utilização de AINES deve ser realizada de forma racional. O uso indiscriminado de AINES pode causar situações de intoxicação. . Tylenol®).1.Aumenta o tempo de coagulação por inibir a agregação plaquetária. diminuindo o edema e vermelhidão. reduzindo a quimiotaxia (quimiotaxia.Pode aumentar ação de anticoagulantes. gastrite medicamentosa. Melhoral. náuseas e vômitos. choque anafilático.Redução da permeabilidade capilar. Reações Adversas: .Hemorragias gástricas. Reações Adversas: .2. . a administração de uma droga antiiflamatória a um paciente alérgico pode causar choque anafilático. cólica abdominal.Inibem a migração de leucócitos PMN (polimorfonucleares) e monócitos.Inibem o mecanismo da febre. . se realizada em até duas horas após a ingestão de grandes doses. Febre de origem virótica (dengue). Atividade analgésica e antitérmica.Doença hepática. utilizado em casos de dores pós-cirúrgica ou não.Gravidez. 3Os AINES diminuem a temperatura corporal elevada pela ação nos centros hipotalâmicos (baixa ação termo reguladora).

1. OBS:. Antiinflamatório.Pode diminuir a ação de ciclosporina. Novalgina®). Atividade analgésica.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Utilizado na artrite reumatóide . . Contraindicações: . durante a gravidez. antireumático. com atividade antireumática e antigotoso. Reações Adversas: .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Butazonil. antidismenorréico.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Contraindicações: .Gravidez. Algiflex. mesma família da dipirona. 2.1. edema. mulheres amamentando. gota. Fenilbutazona (Butazolidina. OBS:. Nevralgina.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Atividade analgésica e antipirética. vômito.1. náusea. Diclofenaco (Artren. Reações Adversas: . Risco na gravidez B.5. Magnopyrol.Desconforto abdominal. Ibuprofeno (Actiprofen. Diclofen. choque.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. febre. Interações Medicamentosas: . crise aguda de gota. inflamação leve e moderada. . Benotrin. Interações Medicamentosas: 17 . Contraindicações: . Advil.Barulho nos ouvidos. reação alérgica ao produto. antitérmico.Agranulomatose.História de reação alérgica induzida por aspirina. antigotoso. Artril.História de reação alérgica induzida por aspirina.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Benevran. Doretrim. Interações Medicamentosas: . doença grave hepática e renal. hipersensibilidade a derivados pirazolônicos. Reações Adversas: . Reações Adversas: .História de reação alérgica induzida por aspirina. Biofenac. dor e inflamação pós-operatória ou não. Utilizado na dismenorréia. Utilizada em casos de artrite reumatóide e gota. Conmel. OBS:.3.Desconforto abdominal. utilizado em caso de dor e febre. mulheres amamentando. Quando tomado em altas doses por tempo prolongado. . dificuldade ou dor ao urinar. dor. Interações Medicamentosas: . Cataflam. Risco na gravidez B. . 2. OBS:. 16 Contraindicações: . pode causar dano hepático. Voltaren®).. Dipirona (Anador. falta de apetite. Risco na gravidez C. doença grave hepática e renal. visão borrada.4. Butazona Cálcica®). 2. Atividade antireumática e analgésica.1. 2.6. náusea.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. como analgésico em menores de 12 anos. Sanafen®).Pode ter sua ação hepatotóxica aumentada em associação com medicamentos de mesma ação. . reações alérgicas na pele ou mucosas (boca e garganta).

antireumático. visão borrada.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Ambos possuem atividade antiinflamatória. antitérmico.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.1. inflamação leve e moderada. OBS:. Inflamene®). Antiinflamatórios Esteroidais – AIES. Artrinid. Piroxicam (Feldene. Flogene. Risco na gravidez B (D no 3° trimestre).Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. náusea.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Tenoxen®). febre. antidismenorréico.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Piroxicam. 2.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Meloxicam: Risco na gravidez B 1° e 2° trimestre e D no 3° trimestre. . Geralmente os medicamentos desta família possuem uma meia vida longa. como analgésico em menores de 12 anos. durante a gravidez.Diarréia. Os antiinflamatórios esteroidais (corticóides) são substâncias análogas . . má digestão. Atividade analgésica.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. antigotoso.História de reação alérgica induzida por aspirina. Reações Adversas: .História de reação alérgica induzida por aspirina.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Felnan. Profenid®). má digestão. Atividade antiinflamatória e antidismenorréico.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. durante a gravidez. 3.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Movatec. OBS:. Cetoprofeno (Algiprofen. Risco na gravidez B (C no 3° trimestre). . Utilizado na dismenorréia.História de reação alérgica induzida por aspirina.9. .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Interações Medicamentosas: 18 . Contraindicações: . . Contraindicações: . Contraindicações: .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.7. analgésica e antireumática. Reações Adversas: . . gota. visão borrada. Interações Medicamentosas: .1. Tenoxicam (Tilatil. Meloxicam (Melotec. . . Tais drogas fazem parte de uma família distintas de antiinflamatórios não esteroidais que possui atividade seletiva para a inibição da COX 2. Flamatec®). Risco na gravidez C (D no 3° trimestre).Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES.. vômito. Ácido Mefenâmico (Ponstan. OBS:. 2. Artrosil. . Interações Medicamentosas: . 2. . o que possibilita a administração de dose única diária. Tenoxicam. .Diarréia. Pontin®).8.1.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Tal seletividade diminui o desconforto e a agressão gástrica causados pelos antiinflamatórios de atividade não seletiva devido a inibição de ambas as COX’s (1 e 2). dor. Utilizado principalmente em casos de dismenorréia (dor proveniente da menstruação).Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. OBS:. OBS:. vômito.Barulho nos ouvidos. dificuldade ou dor ao urinar. Reações Adversas: . náusea. Tenotec. visão borrada. durante a gravidez.

isto é.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. . Busonid. OBS:.1. Celestone. cirurgia ou ferimentos no nariz. porém significativa. infecção bacteriana.1. Contraindicações: . Estas substâncias podem evitar ou suprimir a inflamação em resposta a um estímulo. lúpus eritematoso. Atividade antiinflamatória. em casos de doenças auto-imunes. e em casos de alergias e anafilaxia (choque anafilático). Budesonida (Entocort.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. sistemam imunológico. Diprosone®). . Diprospan.Diarréia. os mediadores químicos pró-inflamatório. agindo de maneira direta na célula (linfócitos). Os corticóides são responsáveis por alterações no metabolismo de carboidratos. artrite reumatóide. Drogas Antiinflamatórias Esteroidais (corticóides) 3. aumento da pressão arterial. antiremática. vômito. Atividade antiinflamatória. 3. proteínas e lipídios.Mulheres amamentando. Interações Medicamentosas: 19 . Utilizado no tratamento e manutenção da inflamação das vias aéreas (asma). Betametasona (Betnelan.1.Hipersensibilidade a corticóide.1. Betnovate. sistema renal e outros. distenção abdominal. Benevat. Tal classe é utilizada também como imunossupressora. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. Reações Adversas: . irregularidade menstrual. viral ou fúngica em atividade. asma. retenção de líquido.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal.aos produtos hormonais esteróides secretados pela supra-renal mediante o estímulo de ACTH (hormônio adrenocorticotrófico). Cortasm. infecção bacteriana ou viral não controladas por antiinfeccioso. Utilizado na afecção dermatológica. Risco na gravidez C. Contraindicações: . Reações Adversas: . . manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico. . náusea. antialérgica e imunossupressora.Pode aumentar a glicemia. preservação da função normal do sistema cardiovascular. . Pulmicort®). É valido ressaltar que um grupo de glicocorticóides também possuem atividade mineralcorticóide modesta.2. ACTH SUPRA-RENAIS síntese e liberação de CORTICÓIDES e ANDROGÊNIOS Glicocorticóides Mineralcorticóides (Cortisona) (Aldosterona) (regula metabolismo de carboidratos) (regula o equilíbrio eletrolítico) Diminui a utilização da Glicose Aumenta Lipólise Aumenta Gliconeogênese Aumento da Glicemia 3.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Os AIES inibem a produção de fatores críticos na geração da resposta inflamatória.

4.hipersensibilidade a corticóides. Contraindicações: . viral ou fúngica em atividade.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. Interações Medicamentosas: . choque. PROCESSO ALÉRGICO E DROGAS ANTIALÉRGICAS A alergia é uma resposta exagerada do sistema imunológico a uma substância estranha (ou alérgeno). Risco na gravidez C. dexafenicol®). podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. . vasoconstritor. Dexametasona (Decadron. retenção de líquido. distenção abdominal.Mulheres amamentando. . vômito. Atividade antiinflamatória. Dexalgen. antialérgico. distenção abdominal.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. .Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. 20 Contraindicações: .Pode causar supressão do eixo hipotálamo-hipófese-ruprarenal se usado concomitantemente com outros glicocorticóides inaláveis ou com prednisona. irregularidade menstrual. imunossupressor. . lesões de pele causadas por vírus ou fungos.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Emistin. . viral ou fúngica em atividade. reação alérgica. . Risco na gravidez C. Berlison. imunossupressor. Utilizado em casos de choque. Reações Adversas: .1.Diarréia. Minidex. Reações Adversas: . irritação na garganta. .Mulheres amamentando. lesões de pele causadas por vírus ou fungos. vômito. Risco na gravidez C.hipersensibilidade a corticóides. inchaço no rosto. Dexa-Citoneurin. aumento de pêlos. retenção de líquido. náusea. . OBS:. infecção bacteriana. Hidrocortisona (Cortizol. aumento da pressão arterial.Diarréia. . tosse.Pode aumentar a glicemia. infecção bacteriana. sangramento nasal. Interações Medicamentosas: . náusea. aumento de pêlos..Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. OBS:. 3.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. OBS:. irritação nasal.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Nutracort. . insuficiência da suprarenal. coceira.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Atividade antiinflamatória. coceira. Utilizado na asma brônquica. Solucortef.Agitação. Interações Medicamentosas: . 3. Maxitrol. conjutivite e dermatites. . Stiefcortil®). irritação nasal.1.Pode aumentar a glicemia. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. aumento da pressão arterial. irregularidade menstrual.3.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais.

a histamina. Contraindicações: . contudo. os de segunda geração não o fazem. podendo acarretar em aborto. Dexclorfeniramina (Histamin. visão borrada. No tratamento de alergias. Contração uterina. Reações Adversas: . Atividade antialérgica. tontura. diarréia. Polaramine®). liberando a principal substância responsável pelos sintomas clínicos de um processo alérgico. H2 e H3).Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). retenção urinária. vômito. quando liberada na circulação sanguínea. além 21 disso. Efeitos Cardiovasculares Dilatação dos vasos sanguíneos menos calibrosos (resultando em ruborização e edema mediados por receptores H1) causando uma baixa na pressão arterial. TABELA 01. zumbido no ouvido. interage com mastócitos e basófilos (principais células do sistema imune responsáveis pelo desencadeamento de um processo alérgico). antihistamínica.1. as propriedades centrais de alguns são de valor terapêutico para a supressão dos movimentos ou para sedação. que por sua vez sofrem alterações físicoquímicas a nível celular. percorre o organismo e ao deparar-se com um alérgeno. dermatites alérgicas e rinites alérgicas. mediados por receptores H2. contribuindo desta forma para a patogênese da úlcera péptica. LOCAL DE AÇÃO HISTAMINA RESPOSTA FISIOLÓGICA À HISTAMINA Secreção Gástrica Estimula a secreção gástrica de ácido. Interações Medicamentosas: . uma hipersensibilidade imunológica a um estímulo externo específico. são utilizados drogas que tem como mecanismo de ação bloquear a ação da histamina no organismo. mulheres amamentando. Atividade da histamina após sua liberação pelos mastócitos e basófilos no organismo. Utilizada em casos de alergias.Alteração da menstruação. A maioria dos antagonistas H1 tem ações farmacológicas e aplicações terapêuticas semelhantes e podem ser convenientemente discutidos juntos.Crianças com menos de 2 anos de idade. sendo tais drogas denominadas de antihistamínicos que possuem ação seletiva para os receptores onde a histamina se liga (H1. Basicamente. sonolência.sendo desta forma. . Drogas Antihistamínicas (Antialérgicas) 1. os antihistamínicos de primeira geração têm como efeito colateral mais eminente a sedação (depressão do SNC). A IgE. 1. Os antagonistas H1 têm um lugar valioso no tratamento sintomático de várias reações de hipersensibilidade. Musculatura Lisa Constrição da musculatura respiratória diminuindo o fluxo de ar (receptores H1). Algumas pessoas têm tendências “alérgicas” a certos alérgenos (naturais ou não) devido a uma característica genética evidenciada pela presença de grandes quantidades de anticorpos do tipo Imunoglobulina E (IgE) na corrente sanguínea.

Contraindicações: . tontura. náusea e vômito. visão borrada. OBS:. Interações Medicamentosas: . rinite alérgica e vômito. Dimenidrinato (Dramin®). insuficiência hepática.3.2. desorientação. visão borrada. epilepsia. mulheres amamentando. antivertiginoso. Utilizado na profilaxia e tratamento de enjôo (em viagens). . OBS:. Loratadina (Claritin. hipersensibilidade a antihistamínicos. constipação intestinal. .Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. nariz e garganta. Contraindicações: . Loralerg. Prometazina (Fenergan. 1. diarréia. visão dupla. Reações Adversas: . depressão do sistema nervoso central. mulheres amamentando. Utilizado em afecções dermatológicas alérgicas e rinites alérgicas. Risco na gravidez C. Reações Adversas: . . Loranil®)..Crianças com menos de 2 anos de idade. mulheres amamentando. Atividade antialérgica e antihistamínica.Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). antivertiginoso. atihistamínico. 1. Interações Medicamentosas: .Crianças com menos de 2 anos de idade. . Atividade atiemética. náusea. Contraindicações: .Ressecamento da boca. confusão mental. Risco na gravidez B. Atividade antiemética. 1.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). OBS:.Ressecamento da boca. nariz e garganta. diarréia. tontura.Crianças com menos de 12 anos de idade. Interações Medicamentosas: . Utilizado em casos de enjôo (em viagens).Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. retenção urinária. Pamergan®).4. Risco na gravidez B. sonolência.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central.Ressecamento da boca. insuficiência hepática.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). hipotensão postural. sonolência. 22 . Reações Adversas: . tontura. sonolência.

Pode ter sua ação diminuída por antiácidos.Aumento das mamas.. Contraindicações: . liq. vertigem. .Agitação. diarréia. 2. úlcera duodenal e do estômago. inj. Allexofedrin) 12 a 24 Oral 2. constipação intestinal. Risco na gravidez B. mas como sendo um quadro sindrômico. Utilizado na acidez gástrica. Risco na gravidez B .Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. liq. Ranitidina (Antak.Mulheres amamentando. Alguns antihistamínicos utilizados em casos de alergias comercializados no mercado brasileiro.Mulheres amamentando.2. hipersecreção gástrica. Cimetidina (Cimetil. DCB – Denominação Comum Brasileira Duração da Ação Preparações Agentes de Primeira Geração Maleato de carbinoxamina (AFEBRIN) 3 a 6 Liq. HIPERTENÇÃO E DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS O conceito atual de hipertensão arterial sistêmica baseia-se na idéia de que hipertensão não pode ser entendida como sendo somente uma condição clínica de valores tensionais elevadas. inj. Reações Adversas: 23 . Maleato de clorfeniramina (BENEGRIP e CORISTINA) 4 a 6 Oral. com suas respectivas duração de ação em horas e apresentações. liq. úlcera do estômago e úlcera duodenal. liq. Zylium. dor de cabeça. Fumarato de clemastina (AGASTEN) 12 a 24 Oral.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. . top. Tagamet. entre elas. .1. Duomet. Dimenidrinato (DRAMIN) 4 a 6 Oral. visão borrada. incluindo alterações hemodinâmicas. Atividade antiulcerosa. Cloridrato de difenidramina (BENALET) 4 a 6 Oral. Atividade antiulcerosa. Interações Medicamentosas: . OBS:. Ranidin®). Risco na gravidez B . Tabela 02. tontura. Maleato de bronfeniramina (BIALERGE) 4 a 6 Oral. Drogas Antihistamínicas Antiulcerosas 2. inj.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. OBS:. dor de cabeça. A elevação da pressão arterial é geralmente causada por uma combinação multifatorial de anormalidades. insuficiência hepática e renal. Interações Medicamentosas: . Contraindicações: . não utilizar a forma injetável em casos de asma e doença cardíaca. erupção na pele. liq. Agentes de Segunda Geração Astemizol (HISNOT) > 24 Oral Cloridrato de levocabastina (LIVOSTIN) 16 a 24 Tópico Loratadina (CLARITIN) 24 Oral Terfenadina (TELDANE) 12 a 24 Oral Desloratadina (DESALEX) Cerca de 12 Oral Fexofenadina (Allegra.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos e metoclopramida. OBS:. Utilizado em casos de esofagite de refluxo. inj Cloridrato de prometazina (FENERGAN) 4 a 6 Oral. esofagite. inj. liq. tróficas e metabólicas. o estresse psicológico e fatores ambientais. escoamento de leite pelas mamas. Reações Adversas: . tontura. Ulcimet®).

o débito cardíaco volta ao normal e há um aumento da resistência vascular periférica (ORREGO. dislipidemias. pode ocorrer inicialmente um aumento do débito cardíaco e um sensível aumento da estimulação betaadrenérgica. 2001). causando uma retenção hídrica e conseqüentemente. ingestão excessiva de sal. QUADRO 01. 2002.) atividade aumentada do sistema nervoso simpático. peso corporal excessivo. Um dos mecanismos de regulação da pressão arterial é o sistema renina-angiotensina.Alguns fatores podem predispor o indivíduo a desenvolver hipertensão arterial como: idade (à medida que a idade avança a pressão arterial tende a aumentar).) reabsorção renal de sódio. atualmente há evidências que medidas não medicamentosas podem ser utilizadas para efeitos anti-hipertensivos” diz Duncan (1996). 2001. GUYTON. aumentando a resistência vascular periférica. mas. A renina é uma enzima que atua sobre o angiotensinogênio formando angiotensina I. Desta forma.) vasodilatação diminuída das arteríolas (ORREGO.) atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona. Recomendações não medicamentosas úteis para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica Parar de fumar Tratar a obesidade como principal objetivo Reduzir a ingesta de sal a menos de 6g por dia Aumentar a ingesta de potássio através de frutas e verduras Limitar a ingestão de álcool a menos de 30g por dia* Reduzir a ingesta de gorduras saturadas e carboidratos refinados Realizar exercícios físicos dinâmicos . tais hipóteses sugerem que a hipertensão arterial seja resultado de: 1. 2002). Com o passar dos anos. consumo de fumo e de álcool (ORREGO. 24 Angiotensinogênio ECA (enzima conversora de angiotensina) ↓ Pressão Arterial  Renina Angiotensina I Angiotensina II  ↓Aldosterona ↑ Pressão Arterial 1. 2000). FAUCI. Diversas hipóteses sobre a fisiopatologia da hipertensão arterial estão associadas como sendo uma patologia multifuncional. gravidez. No momento em que há uma diminuição da pressão arterial. O nível da pressão arterial é resultante do débito cardíaco e da resistência vascular periférica. BERNE. (ver Quadro 03) Goodman (1996) diz ainda que a terapia nãofarmacológica aumenta a eficácia da terapia farmacológica nos pacientes com níveis pressórios elevados. uma vez que tais atitudes evitam as complicações causadas pelos fármacos. 1998. 1993). 1993. Tratamento não Farmacológico na Hipertensão “O tratamento da hipertensão foi considerado por muitos anos uma questão quase que exclusivamente medicamentosa. Quando jovem. fatores genéticos. A angiotensina II estimula a supra-renal a liberar aldosterona que atua sobre os túbulos renais aumentando a reabsorção de sódio. aumentando a pressão arterial (GUYTON. o uso de anticoncepcionais (causam mais freqüentemente hipertensão. ocorre a liberação de renina pelas células justa-glomerulares para o sistema circulatório. 1993. 2. 3. 4. BRUNNER. devido à retenção de sódio e aumento da renina plasmática. que é transformada em angiotensina II. BRUNNER.

Williams (apud FAUCI. -adrenérgicos. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. 1995). contudo. Os antagonistas de receptores 1-adrenérgicos. Amilorida (Moduretic.2. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. No tratamento da hipertensão.3. qualquer que seja a opção. contudo. na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. a associação de medicamentos com a 25 finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. Clortalil®). 2001). aumentando a excreção de sal e água. Diuréticos. por vezes. 2 cálices de vinho. tanto dos médicos quanto dos farmacêuticos (através da atenção farmacêutica) e enfermeiros para com o paciente e o esclarecimento sobre as conseqüências da doença são úteis para a adesão do tratamento (DUNCAN. 2. Espironolactona (Aldactone®). 2. Nomes comerciais: Furosemida (Lasix®). Todos os agentes anti-hipertensivos agem em um ou mais locais de controle da pressão arterial. Farmacologia Básica das Drogas Antihipertensivas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. reduzem a resistência arteriolar e a capacitância venosa. ou duas doses (70ml) de bebidas destiladas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. com seus múltiplos efeitos no controle circulatório e na aldosterona. incluindo redução na contratilidade miocárdica e no débito cardíaco. Uma conseqüência importante do bloqueio desses receptores é a redução na secreção de renina com resultante queda de níveis de angiotensina II. sendo na maioria dos casos a hipertensão tratada de forma inespecífica. Amiretic®). Clortalidona (Higroton. . 2. 2. 1998) afirma que muito embora a compreensão da fisiopatologia da hipertensão arterial tenha aumentado. sendo separados de acordo com o principal local regulador ou mecanismo sobre o qual agem. A tabela abaixo apresenta as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. 1996. O bom relacionamento.1. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. 1-adrenérgicos (aumentam a resistencia arteriolar). São fármacos que atuam ao longo dos túbulos renais.* Equivalente a 1 garrafa (600mL) de cerveja. a etiologia por vezes continua a ser desconhecida. Hidroclorotiazida (Clorana®). e produzem seus efeitos interferindo nos mecanismos normais de regulação da pressão arterial. RANG. O antagonismo dos receptores -adrenérgicos afeta a regulação da circulação através de vários mecanismos. quaisquer que seja a opção. 1996). proporcionando uma redução na pressão arterial (GOODMAN. o que propicia a geração de certos efeitos colaterais e uma taxa relativamente alta de desobediência ao tratamento. Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica. A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG.

por bloquearem a vasodilatação mediada pela bradicinina. Balcor. Os inibidores da ECA podem ter seus efeitos hipotensivos prejudicados pelos antiinflamatórios nãoesteroidais. que é pelo menos em parte mediada pelas prostaglandinas (GOODMAN. 1995). Antagonistas dos canais de Cálcio. Nomes comerciais: Anlodipino. os betabloqueadores e os inibidores da ECA reduzem as concentrações plasmáticas de aldosterona e podem potencializar os efeitos hiperpotassêmicos dos diuréticos poupadores de potássio. Nomes comerciais: Metildopa (Aldotensin. Interações Medicamentosas na Farmacoterapia Antihipertensiva Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica. por sua vez.contribuindo de forma importante para a ação anti-hipertensiva. Prinivil®). . Nifedipina®). Renitec. Cardizem®) Nifedipino (Adalat. 3. A angiotensina II provoca contração das arteríolas e estimula a liberação de aldosterona pelo córtex adrenal. Nimotop®). Prazosina (Minipress®). bem como entre estes e outros medicamentos. Como resultado da redução da síntese de angiotensina II. 2001. Nimodipino (Oxigen. que pode ser potencialmente fatal. 1996. de forma sintética. Assim. A tabela 2 apresenta. Há uma diminuição da pressão arterial por não haver estimulação constritora mediante a atividade da angiotensina (GOODMAN. O efeito adverso mais perigoso dos diuréticos poupadores de potássio é a hiperpotassemia. Nomes comerciais: Captopril (Capoten®). as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. Uma redução na pressão sangüínea pode ser obtida através do bloqueio da atividade da ECA. KATZUNG. por vezes. A angiotensina II possui uma variedade de efeitos que contribuem para a elevação da pressão sangüínea. Metroprolol. Lisinopril (Zestril. 1996). diminuindo assim a resistência periférica (RANG. 2001). uma vez que o paciente hipertenso precisa tratar patologias causadas e/ou agravadas pelo 26 quadro dos níveis pressórios elevados. na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. Reserpina (Terbolan®). Diltiazem (Diltiazem. a associação de medicamentos com a finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. OBS:. Clonidina (Atensina®). Entretanto.4. 2. Enalapril (Eupressin. a preocupação com o conhecimento da interação de medicamentos é relativamente recente. Faz com que diminua a concentração de cálcio no interior da musculatura lisa dos vasos. Vasopril®). para os anti-hipertensivos lançados mais recentemente essa possibilidade tem sido avaliada de forma sistemática. Metildopa®). o que nem sempre ocorre com os medicamentos mais antigos. Anti-hipertensivos: interações medicamentosas. Prodil®). Os AINEs. TABELA 02. Propranolol (Inderal. a aldosterona estimula a reabsorção de Na+ nos rins. ocorre principalmente a vasodilatação e redução da retenção de Na+. 2. CBHA. é muito importante o conhecimento sobre possíveis interações entre os anti-hipertensivos. Sob este aspecto. Veracoron®). Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina. Rebaten®). Doxazosina (Uniprost. Verapamil (Dilacoron.5.

Aumento dos níveis de metoprolol pelo mibefradil Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor α Bloqueadores Diltiazem. betabloqueadores e inibidores adrenérgicos centrais Hipotensão INIBIDORES DA ECA Suplementos e diuréticos Hiperpotassemia Ciclosporina Aumentam os níveis de ciclosporina Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina Antinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor 27 Lítio Diminuem a depuração do lítio Antiácidos Reduzem a biodisponibilidade do captopril ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO Digoxina Verapamil e diltiazem aumentam os níveis de digoxina Terfenadina e astemizol Aumento de toxicidade das duas drogas com mibefradil . verapamil e mibefradil Bradicardia. depressão sinusal e atrioventricular. verapamil.ANTI-HIPERTENSIVO FÁRMACOS EFEITOS DIURÉTICOSs Digitálicos Predispõem à intoxicação digitálica por hipopotassemia Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam Tiazídico e de Alça o efeito diurético Hipoglicemiantes orais e Lítio Efeito diminuído pelos tiazídicos e aumentam os níveis séricos do lítio Poupadores de potássio Suplementos de potássio e inibidores da ECA Hiperpotassemia INIBIDORES ADRENÉRGICOS Ação central Antidepressivos tricíclicos Reduzem o efeito anti-hipertensivo Insulina e hipoglicemiantes orais Mascaram sinais de hipoglicemia e bloqueiam a mobilização de glicose Amiodarona. quinidina e Dipiridamol Bradicardia Cimetidina Reduz a depuração hepática de propranolol e metoprolol Vasoconstritores nasais Facilita o aumento da pressão pelos vasoconstritores nasais β Bloqueadores Diltiazem.

os diuréticos (que reduzem a pressão arterial. O diurético de alça leva a um comprometimento auditivo. perfil glicídico e discutível efeito sobre o colesterol). O mesmo pode-se dizer dos aminoglicosídeos. mas que têm seus efeitos metabólicos sobre o potássio. prazosina Níveis aumentados com verapamil Moxonidina Hipotensão No tratamento da hipertensão. Em Goodman (1996) são relatados efeitos adversos de agentes hipertensivos.Bloqueadores de H2 Aumentam os níveis dos antagonistas dos canais de cálcio. Goodman (1996) esclarece que se um médico prescreve um diurético de alça para um paciente e o mesmo está em tratamento com um antimicrobiano. 4. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. ocorre uma potencialização do efeito ototóxico de ambos. e caso o tenha. mais precisamente um aminoglicosídeo. além de erupções cutâneas. à exceção de amlodipina e felodipina Teofilina. decorrentes da extração de água. ocasionando um feito adverso. edema pulmonar em pacientes com insuficiência cardíaca. Efeitos Adversos Causados por Drogas Antihipertensivas O tratamento da hipertensão inclui mudança na qualidade de vida (menor risco) e utilização de agentes hipotensivos (maior risco). Quando os médicos prescrevem alguns fármacos diferentes ao mesmo tempo. A utilização de fármacos hipotensivos pode ser feita na forma de monoterapia ou na forma de combinação de fármacos. fotossensibilidade e distúrbios gastrintestinais (diuréticos de alça). Os efeitos adversos dos diuréticos incluem cefaléia. como por exemplo. A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. é preciso analisar como tirar vantagem desta interação se a mesma levar à melhora na terapia. Na utilização desses dois fármacos simultaneamente. 1995). ácido úrico. Segundo Goldner (2003). no tratamento monoterápico há uma maior probabilidade de ocorrência de efeitos adversos. caracterizado principalmente por zumbido no ouvido e sensação de enchimento do mesmo. Esses efeitos adversos podem ser amenizados quando se associam outras drogas aos diuréticos. certamente ocorrerá uma interação entre os dois fármacos. Os efeitos adversos relacionados com os diuréticos tiazídicos . ototoxicidade e hiperglicemia. Este efeito ototóxico ocorre principalmente devido à administração intravenosa rápida do fármaco. os mesmos precisam saber se uma determinada combinação em um determinado paciente tem o potencial de resultar em interação. magnésio. e de evitá-las se suas conseqüências forem adversas. à exceção de mibefradil Sinvastatina e lovastatina Toxicidade das duas estatinas aumentadas pelo mibefradil Ciclosporina Aumentam o nível de ciclosporina. náuseas e vômitos.

além de hepatotoxicidade. “Até o presente momento. Assim como os inibidores da ECA.Hipersensibilidade à droga. os efeitos colaterais pode aparecer imediatamente após o início do tratamento. visão borrada. Os ADT. insuficiência cardíaca congestiva. Reações Adversas: . ocorre um extravasamento de glicose na urina sem hiperglicemia. alteração do paladar. a hiperpotassemia causada em pacientes com insuficiência renal ou que façam uso de diuréticos 28 poupadores de potássio. constipação intestinal. porém. Sua administração crônica produz alterações complexas na sensibilidade e no número de sítios receptores. contudo. ou seja. Os inibidores da ECA causam também glicosúria. hiponatremia.1.incluem hipopotassemia. .1. hipercalcemia e hiperuricemia. amenorréia. Os inibidores da ECA em geral são bem tolerados. além de reduzir a tolerância à glicose. Nortriptilina (Pamelor®). em geral.ADT. alguns efeitos adversos são relativamente importantes.” 1. aumento do apetite.Menos comuns: agranulocitose. Antidepressivo Tricíclico . além de insuficiência renal aguda. 1. sendo o principal motivo pela não aderência terapêutica pelos pacientes. PSICOFÁRMACOS 1. hipocloremia. uso concomitante com IMAOS.MAO). hipotensão. os antagonistas do receptor da angiotensina II causam hipotensão em pacientes com altos níveis plasmáticos de renina e hiperpotassemia nos pacientes com doença renal. seletivos na recaptação de serotonona (5-HT) e inibidores da enzima monoaminoxidades . como a hipotensão decorrente da queda abrupta da pressão sanguínea após a administração da primeira dose. DEPRESSÃO Tal termo tem sido usado para descrever alterações do humor de forma desproporcional a um agente causal.Mais comuns: boca seca. ou nos pacientes em uso de agentes poupadores de potássio. Contraindicações: . não há comprovação de superioridade de eliminar os sintomas depressivos de uma droga sobre outra. convulsões. infarto agudo do miocárdio recente. através da recaptação destas aminas pelos receptores dos neurônios pré-sinapticos. aumentando assim as concentrações desse neurotransmissor na fenda. Os efeitos terapêuticos esperados exigem um período de latência de 15 a 30 dias. . A farmacoterapia neste caso se dá através de medicamentos denominados antidepressivos (tricíclicos. A distinção entre os fármacos é dada de acordo com a sua farmacocinética e efeitos colaterais. alcalose metabólica. A nortriptilina bloqueia predominantemente a recaptação da noradrenalina nos neurônios pré-sinápticos. tonturas. É um dos tricíclicos com menos efeitos anticolinérgicos. estão indicados para tratamento dos estados depressivos de etiologia diversa: depressão associada com esquizofrenia e distúrbios de personalidade. alopecia. Os ADT possibilitam da disponibilidade de noradrenalina e 5HT na fenda sináptica. comprometendo a rotina diária ou relações interpessoais.1.

Reações Adversas: . possui ação anticolinérgica (boca seca. diminuição da libido. histamínicos e serotoninérgicos. ganho de peso. cefaléia. sedação. aumento do apetite. Fenatil®). amenorréia. visão borrada. ganho de peso. Tripsol. Contraindicações: . alteração do paladar. constipação intestinal.2. Clomipramina (Anafranil.1. hipotensão. ginecomastia.3. Contraindicações: . . A amitriptilina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. convulsão. retenção urinária. O que a destaca dentre os demais antidepressivos tricíclicos é sua potente ação colinérgica. vertigens e vômito. tonturas. OBS:. convulsão. déficit cognitivo de atenção e de memória. alopecia. adrenérgicos.Hipersensibilidade ao fármaco. coriza. α-1-adrenérgicos e 29 histamínicos tipo H1. delirium. Limbitrol. alopecia. Protanol. delirium. fadiga. fissura por doces. tonturas. Reações Adversas: . Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. sedação. fissura por doces. ejaculação retardada. coriza. ganho de peso. ganho de peso. confusão. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. diarréia. fotossensibilidade cutânea. OBS:. amenorréia. calorões. tonturas. A clomipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. fissura por doces.Menos comuns: agranulocitose. delirium. . visão borrada. convulsões. cefaléia. déficit cognitivo de atenção e de memória. Causa inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina. distúrbios de condução cardíaca. déficit cognitivo de atenção e de memória. diarréia. galactorréia. aumento do apetite.1. diminuição da libido.Mais comuns: boca seca. 1. taquicardia reflexa). sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. constipação intestinal.calorões. taquicardia sinusal. fadiga. uso concomitante de IMAOs.Hipersensibilidade ao fármaco. Amitriptilina (Amytril. Risco na gravidez D. convulsão. confusão. diminuição da libido. . sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. Clo. calorões. fadiga. como conseqüência. insuficiência cardíaca congestiva. OBS:. alterações de memória). fadiga. ginecomastia. fotossensibilidade cutânea. infarto agudo do miocárdio recente. antihistamínica (sedação. constipação intestinal. infarto agudo do miocárdio recente.Mais comuns: boca seca. 1. coriza.Menos comuns: agranulocitose. fadiga. confusão. com ação importante também sobre receptores colinérgicos. diarréia. Risco na gravidez D. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. visão borrada. vertigens e vômito. fotossensibilidade cutânea. galactorréia. ganho de peso) e bloqueio α-adrenérgico (hipotensão postural. Tryptanol®). cefaléia. alteração do paladar. OBS:.

aumento do apetite.Mais comuns: boca seca. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. quando ingerido de forma aguda. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno.4. Sendo constituintes de uma família distinta. fadiga. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. com conseqüente repercussão sobre a motricidade. ajustar a dose. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. OBS:. cefaléia. 2. A imipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação.galactorréia. Reações Adversas: . tonturas. O fumo provoca indução das enzimas hepáticas. pois inibem as enzimas hepáticas. bloqueadora adrenérgica e antihistamínica moderadas. alopecia. ganho de peso. será disposto de uma forma geral as interações medicamentosas observadas nos antidepressivos tricíclicos: Álcool. os reflexos e atenção. infarto agudo do miocárdio recente. Se for utilizada tal associação. Os contraceptivos orais elevam os níveis séricos dos tricíclicos. fotossensibilidade cutânea. O efeito antidepressivo se deve principalmente . déficit cognitivo de atenção e de memória. A imipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. ginecomastia. Por estes motivos. convulsões. convulsão. levando consequentemente a uma diminuição dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. vertigens e vômito. galactorréia. Imipramina (Depramina. OBS:. se necessário. os fármacos descritos acima possuem características semelhantes no quesito interações medicamentosas. delirium. Também pode ocorrer aumento da sedação. uso concomitante de IMAOs. Anticoncepcionais orais. OBS:. Risco na gravidez C. 1. constipação intestinal. coriza. Praminam. Os barbitúricos diminuem os níveis séricos dos tricíclicos por induzirem as enzimas mitocondriais hepáticas. sendo assim.Menos comuns: agranulocitose. OBS:.Hipersensibilidade ao fármaco. hipotensão. Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina – ISRS. Fumo. Contraindicações: . Por estes motivos recomenda-se a não associação de tricíclicos e álcool. 30 . O álcool. diminui os níveis plasmáticos dos tricíclicos por induzir as enzimas mitocondriais hepáticas. amenorréia. fissura por doces. alteração do paladar. ginecomastia.1. insuficiência cardíaca congestiva. A clomipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. ganho de peso. vertigens e vômito. diarréia. visão borrada. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. Risco na gravidez D. diminuição da libido. é conveniente fazer dosagens séricas do antidepressivo e. Tofranil®). adrenérgicos e histamínico. possui ação anticolinérgico intensa. calorões. Barbitúricos. confusão.

sonolência.Hipersensibilidade ao fármaco. náuseas. agranulocitose. hipoglicemia. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. OBS:.Mais comuns: anorgasmia. causa diminuição do apetite.Hipersensibilidade ao fármaco. 2. Não há dados na literatura referente ao seu uso durante a gravidez. tremores finos. ejaculação retardada. Reações Adversas: . constipação. Devido à escassez de dados. cefaléia. Cipramil.1. palpitações. o que explica a menor incidência de efeitos colaterais verificados nos ADTS. constipação. 2. A incidência de efeitos colaterais. A Fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de antidepressivos. Além disso. Risco na gravidez A. Depress. aumentando assim. sudorese. insônia. vômitos e disfunções sexuais. Reações Adversas: . fadiga. Risco na gravidez C. impotência. Fluxene. visão borrada. Fluoxetina (Daforin. anorexia. tontura. perda de peso.Menos comuns: boca seca.2. Contraindicações: . Procimax®). ou 5-hidroxitriptamina). Deprax. Contraindicações: . Prozac. Contraindicações: . Em relação à seletividade. sintomas gripais. histamínicos e adrenérgicos. Devido a seus efeitos serotoninérgicos.Menos comuns: agitação. Fluox. Denyl. náuseas. 2. boca seca. retardo na ejaculação. irritabilidade. que convém destacar. 31 OBS:. convulsões. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. rubor facial. comparativamente com o citalopram possui uma potência 12 vezes maior como inibidor da recaptação de 5-HT nas vesículas cerebrais de ratos. diminuição do apetite. ganho de peso.Mais comuns: diarréia. embora a paroxetina seja a mais potente. o escitalopram não apenas é um potente inibidor da recaptação de 5-HT. a concentração de aminas na fenda sináptica. A fluoxetina aparentemente não tem afinidade com receptores muscarínicos. ansiedade. existe uma seqüência de outras ações. como demonstrou pouca ou nenhuma afinidade por mais de 150 diferentes receptores. náuseas. . OBS:. insuficiência renal e hepática. OBS:. insuficiência renal e hepática. talvez as verdadeiras responsáveis pelo efeito antidepressivo. insônia. diminuição da libido. evitando utiliza-lo no primeiro trimestre. . Citalopram (Alcytam. sonolência. insuficiência renal e hepática.Hipersensibilidade ao fármaco. in vitro. diarréia. tonturas. assim como o risco de superdosagem é menor nos ISRS que nos chamados antidepressivos tricíclicos (ADT). O escitalopram (enantiômero do citalopram) é um ISRS que. só deve ser usado na gravidez se não houver outra escolha mais segura. Verotina®). sudorese.ao bloqueio seletivo da recaptação da serotonina (5-HT. deve-se evitar o uso concomitante com . O citalopram é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação da serotonina. Escitalopram (Lexapro®). O citalopram é o mais seletivo dentre os ISRSs. fadiga.3.

Embora não tenha sido comprovada sua teratogenicidade em animais. Reações Adversas: . Risco na gravidez B. náuseas. Pondera. Zoloft®).IMAOS. náuseas. ansiedade. anemia. 2. Serenata. entumecimento da língua. disfunção sexual. fraqueza. Parece não alterar a arquitetura do sono em pacientes com depressão maior. Paroxetina (Aropax. Benepax. . fexes amolecidas. orgasmo espontâneo. devendo. OBS:.Mais comuns: boca seca. impotência. fadiga. hipotensão postural. Contraindicações: . Reações Adversas: 32 .Hipersensibilidade ao fármaco. Na lactação não foram observados efeitos colaterais no bebê. palpitações. tremores. diminuição do apetite. visão borrada. consequentemente.4. . o efeito imediatamente é o bloqueio da bomba de recaptação de serotonina. inquietude.Mais comuns: boca seca.Menos comuns: agitação. cefláia. A fluoxetina é um dos fármacos de escolha quando for indispensávell o uso de um antidepressivo no primeiro trimestre de gestação. Paxil. Tolrest. fraqueza. Arotin. fadiga. sonolência. a experiência envolvendo humanos é muito limitada. confusão mental. sudorese. Contraindicações: . 2. perda de peso. tonturas. sedação. diminuição do apetite. OBS:. sudorese. Quando um ISRS é administrado. aumento ou diminuição do apetite. insônia. portante. Sertralina (Assert. Roxetin®). Sercerin. agranulocitose. OBS:. vômitos. ganho de peso. náuseas. Essa imediata maior disponibilidade de serotonina seria responsável pelos efeitos colaterais. bocejos. cefaléia. Ao á comprovação de uma maior incidência de teratogênese ou de outros problemas em grávidas que utilizaram a fluoxetina do que na população em geral. .Hipersensibilidade ao fármaco. ansiedade. Reações Adversas: . micção freqüente. Risco na gravidez B.Mais comuns: anorexia. dor abdominal. irritabilidade. visão borrada. Novativ. ansiedade. distúrbios da coagulação. tonturas. alopecia.Menos comuns: acne. causando menos hipotensão que os ADTS. As concentrações encontradas no leite materno foram menores que as relatadas para a fluoxetina e o citalopram. agitação.5. anorgasmia. ejaculação retardada. insônia. Isso causa um aumento súbtdo da serotonina predominantemente na fenda sináptica e. diarréia. a maior disponibilidade de serotonina para determinados receptores em determinadas regiões do cérebro. uso concomitante com IMAO. anorexia. hipoglicemia. fadiga. Um estudo observou que a sertralina provoca menos retardo na ejaculação do que a paroxetina. sonolência. agressividade. Não produz nenhum efeito mensurável sobre o eletrocardiograma. sonolência. sedação. fadiga. nervosismo. OBS:. insônia. Cebrilin. tremores. convulsões. rubor facial. diminuição do apetite. ser suspensa na gravidez. sedação. tonturas. cefaléia.

cefaléia. diminuição da libido. 3. alopecia. entretanto. não foram observados efeitos teratogênicos. Antibacterianos. O uso combinado não afeta a segurança ou eficácia desses agentes. diarréia. Em um grupo de 142 mulheres que haviam sido tratadas com sertralina durante a gravidez. anorgasmia. vertigem. ansiedade. paroxetina) têm atividade antibacteriana. Risco na gravidez B. pois essa situação pode provocar um asíndrome serotoninérgica (instabilidade autonômica com náuseas. alteração da função hepática. cólicas abdominais. Em caso de tratamento anterior com outros . visão borrada. insônia. Anticancepcionais orais. As interações medicamentosas presentadas abaixo referem-se a um comportamento geral apresentado pelos fármacos contidos nesta família. OBS:. calorões. não foram evidenciadas alterações de peso nem qualquer evidência de teratogenicidade. diminuição do apetite. sertralina. tremores. devendo ser levada em conta a relação risco/benefício em tal decisão. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação de inibidores seletivos da recaptação de serotonina e IMAO. Antipsicóticos. Inibidores da Enzima Monoaminoxidades – IMO. em função da possibilidade de que ocorram crises hipertensivas com ingestão de alimentos contendo tiramina4 (embutidos) ou com alguns medicamentos. contipação. risperidona e tioridazina) a gravando seus efeitos extrapiramidais. A opção por um inibidor da monoaminoxidase requer alguns cuidados especiais no que diz respeito à alimentação. Benzodiazepínicos. 33 IMAO. ADT.Menos comuns: agitação. perfenazina. OBS:. O uso simultâne de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterias dos primeiros. a não ser o eventual aumento dos efeitos adversos como hipotensão e extrapiramidalismo. distúrbios motores). principlamente contra organismos gram-positivos. Em animais. podendo ocorrer aumento dos efeitos adversos (sedação. perda de peso. Alguns dos ISRSs (fluoxetina. a sertralina é uma das drogas que vem sendo proposta para uso durante a gravidez. pois pode acontecer interações medicamentosas perigosas. Os ISRSs derterminam um aumento nos níveis séricos de antipsicóticos de alta e baixa potência (haloperidol. que a experiência nessas condições é limitada. Por este motivo. A administração concomitante com barbitúricos determina aumento dos níveis séricos dos primeiros. Barbitúricos. As concentrações plasmáticas dos tricíclicos são significativamente aumentadas com a combinação destas classes. vermelhidão e diminuição da consciência). aumento do apetite. clozapina. No entantom como os antipsicóticos têm amplo espectro terapêutico. devendo-se ressaltar. Por esse motivo não é recomendado a associação de ISRS e IMAO. Também apresentam atividade sinérgica quando combinados com alguns antibióticos.. esse tipo de interação não tem maiores conseqüências clínicas.

4 A tiramina é um vasopressor muito potente e pode provocar crises hipertensivas. . A selegilina inibe seletiva e irreversivelmente da MAO. A fenelzina também é um IMAO. Reações Adversas: . crises hipertensivas. fadiga. Alimentos que devem ser inteiramente evitados: queijos. chucrute. Por possuírem interações medicamentosas de uma forma geral semelhantes.Mais comuns: náusea. hipotensão e insônia. cerveja e vinho. contudo. diminuição da libido. Niar. Contraindicações: . retenção urinária. Esse mecanismo de ação é que justificaria seu uso na doença de Alzheimer e na lentificação da progressão da doença de Parkinson. Risco na Gravidez C. OBS:. crise hipertensiva. Supões-se ainda que a selegilina tenha efeito de lentificar a elaboração de radicais livres neurodestrutivos e de prevenir a conversão oxidativa de moléculas em cimpostos altamente neurotóxicos. os fármacos pertencentes . tonturas e vertigens. Pode ser encontrado em pequenas quantidades no leite materno. OBS:.Uso concomitante com inibidores da recaptação de serotonina. 34 OBS:.2. perda de peso. sonolência. síndrome da fadiga ao entardecer. lingüiças. ejaculação retardada. convulsão. OBS:. dois estudos relataram maior incidência de malformações em fetos expostos a IMAOs. 3. frios. sudorese. boca seca. inquietude. contudo. confusão mental. . OBS:. Estudos em ratos não evidenciaram potencial teratogênico.Psicose grave. Reações Adversas: . pessoas com idade acima de 60 anos. apesar de reconhecida eficácia dos IMAOs para o tratamento de vários transtornos do humor. Parkexin®). Tranilcipromina (Parnate. aumento do apetite. frutas muito maduras. salsichas e embutidos em geral. tontura. déficit de atenção. cefaléia.Menos comuns: arritmias. impotência sexual. Os principasi motivos para essa diminuição na prescrição são os efeitos colaterais temidos pelos psiquiatras. cãibras. Elepril.(exceto queijo de minas. como as crises hipertensivas. sono agitado. doença hepática ou renal grave. requeijão e ricota). queda de cabelo.antidepressivos.Mais comuns: abstinência. sedação. fraqueza. 3. dor abdominal. Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação. anorgasmia. sonhos vívidos.Menos comuns: agranulocitose. Risco na gravidez C. tremores. Selegilina (Deprilan. sonhos bizarros. deve ser observado um período de wash-out (3 a 5 semanas) par evitar reações adversas decorrentes das interações dos IMAOs. diarréia. Jumexil.1. boca seca. hipotensão postural. úlcera péptica ativa. insônia/sonolência diurna. edema. náusea. Atelapar®). cólica. ganho de peso. bradicardia. sua comercialização não é realizada no Brasil. taquicardia. agitação. seu uso vem declinando nas últimas 3 décadas. charques e carnes defumadas. edema de membors inferiores. fraqueza. demência grave. Estudos mostram que. cólica abdominal. entre outros. Contraindicações: . primeiro trimestre de gravidez. constipação. cefaléia. visão borrada.

e à reação de defesa ou fuga. pois fazem parte do nosso elenco de respostas biológicas associadas ao medo.a esta família (IMAOs). A MAO-A é uma enzima presente na parede intestinal. A resposta hipoglicêmica à insulina pode aumentar pelo IMAO. O ginseng pode causar insônia. A reação pode ocorrer mesmo em doses baixas de (mesmo que raramente). tremores e até hipomania quando ingeridos por pacientes que estejam utilizando IMAO. Parece haver um aumento na liberação de insulina. como sedação e indução do sono. rigidez. ansiedade e estresse afetam uma grande parte da humanidade em algum momento de nossas vidas. choque cardiocirculatório. Já o estresse. são profundamente debilitantes para o seu portador. serão descritos de forma global: Alimentação. Interação potencialmente danosa. foi sintetizado acidentalmente em 1961. e o ajuste da dose do hipoglicemiante de ser feito conforme necessidade. ANSIEDADE Angústia. O tratamento farmacológico dos distúrbios ansiosos baseia-se nos dias de hoje. O primeiro benzodiazepínico. 4. tonturas. na década de 50. A administração concomitante pode resultar em mudanças na eficácia do IMAO ou em aumento de seus efeitos tóxicos. A esse universo das doenças da ansiedade. Os efeitos mais importantes dos benzodiazepínicos são exercidos sobre o sistema nervoso central. Sua atividade farmacológica inesperada foi reconhecida num método de triagem de rotina. Todas essas disfunções. ISRS. ADT. vermelhidão e diminuição da consciência. é uma resposta fisiológica ou patológica. dependendo de sua intensidade. os quais facilitam a hiperpolarização. Recomenda-se extremo cuidado mesmo com os chamados “medicamentos naturais”. os benzodiazepínicos tornaram-se as drogas mais amplamente prescristas na farmacoterapia. inquietude. e . Ginseng. diarréia. O uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos e IMAOs pode provocar reações adversas graves: excitação central. e teve seu mecanismo pesquisado pelo famoso médico canadense Hans Selye (1907-1982). Alimentos que contenham alta quantidade de tiramina provocam crises hipertensivas em pacientes em uso de IMAO. coagulação intravascular disseminada e morte. Tal inibição permite que grandes quantidades de tiramina provenientes de alimentos sejam absorvidas. pois essa situação pode provocar a chamada síndrome serotoninérgica(instabilidade autonômica que se manisfesta por náuseas. agregam-se outras. o clordiazepóxido. estas drogas compartilham outras indicações terapêuticas. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação ISRS e IMAO. Insulina e hipoglicemiantes. depressão respiratória. sendo inibida pelos IMAOs inespecíficos. como no caso do diazepam. Em pouco tempo. principlamente no uso de agentes sedativo-ansiolíticos benzodiazepínicos. Embora comumente empregadas para tratar a ansiedade. cefaléia. tendo sido o anel incomum de sete átomos produzido em decorrência de uma reação nãoplanejada nos laboratórios de Hoffman La Roche. Os níveis glicêmicos devem ser monitorados. como as fobias e a síndrome do pânico. quando se tornam crônicas e patológicas.

então. Somalium. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. e efeito anticonvulsivante. hipotonia. alteração da funçÃo hepática. o alprazolam também parece ter ação nos sistemas noradrenérgicos com possíveis efeitos antidepressivos. amnésia. fadiga. bloquio da ovulação. redução do tônus muscular e da coordenação. sudorese. Lexfast. diminuição do apetite. provocando um a hiperpolarização da célula.Mais comuns: abstinência. OBS:.Mais comuns: abstinência. vômitos. tonturas. Contraindicações: . visão borrada. apatia. Além do mecanismo comum aos demais benzodiazepínicos. 4. sedativos. déficit de atenção. relaxante muscular e anticonvulsivante. agressividade. O ácido gamaaminobutírico (GABA) é um neurotransmissor com função inibitória.2. bem como o clonazepam. OBS:. fadiga. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. O alprazolam potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor.consiste. dependência. 35 Aparentemente o efeito ansiolítico dos Benzodiazepínicos está relacionado com o sistema de neurotransmissores chamado gabaminérgico do Sistema Límbico. Frontal. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. Alprazolam (Altrox. ataxia. anorgasmia. déficit de atenção. empregados clinicamente para esta finalidade. sedação. anorexia. Tranquinal®). na redução da ansiedade e agressão. modulando a atividade dos receptores GABA. desinibição. O alprazolam possui efeitos ansiolíticos. Bromazepam (Bromopirin. A ligação dos benzodiazepínicos no sítio de ligação no receptor GABA propicia uma alteração na conformação desses receptores. desrealização. vertigens. atenuando as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. retenção urinária. 4. Brozepax. sendo o diazepam.1. sedação. sonolência. agonistas (simuladores) deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos. primeiro trimestre da gravidez e lactentes. Sulpan®). sonolência. constipaçÃo. Quase todos os benzodiazepínicos elevam o limiar de convulsão e são anticonvulsivantes.Hipersensibilidade ao fármaco. Os Benzodiazepínicos seriam. O alprazolam é excretado no leite materno. modulando a atividade dos receptors gabaérgicos. provocando um ahiperpolarização da célula. sedação e induçõa do sono. Risco na Gravidez D. aumentando a afinidade da lição neurotransmissor-receptor. ataxia. . O resultado dessa hiperpolarização é o aumento da ação inibitória do SNC. Apraz.Menos comuns: agitação. . Reações Adversas: . podendo produzir sonolência. boca seca. Lexotan. Bromoxon. O bromazepam potencializa o efeito inibitório do neurotransmissor GABA.Hipersensibilidade ao fármaco. Reações Adversas: . diminuição da libido. irritabilidade.. impotência. Contraindicações: . letargia e dificuldade de sucção.

bloquio da ovulação. sudorese. sudorese. desinibição. alteração da função hepática. Contraindicações: . diminuição da libido. juntamente com o diazepam e o lorazepam . amnésia. OBS:. Psicosedin®). miorrelaxantes e hipnóticas. sedação. retenção urinária. desrealização. diminuição da libido. agressividade. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. Reações Adversas: . agressividade. 4. Mas as grandes diferenças metodológicas e de amostra desses estudos tornam tais referências questionáveis. OBS:. bloquio da ovulação. anorexia.Mais comuns: ataxia. anorexia.. 4. desinibição. boca seca. amnésia. Na atualidade. devendo-se evitar seu uso especialmente no primeiro trimestre e no final da gravidez. que passou mais recentemente a ser utilizado nos transtornos de ansiedade em virtude de suas ações ansiolíticas. O clobazam é um benzodiazepínico com propriedades ansiolíticas e anticonvulsivantes. impotência. Reações Adversas: . Urbanil®). É excretado no leite. Se for indispensável. retenção urinária. sudorese. vômitos. durante um bom tempo o clordiaxepóxido foi utilizado como ansiolítico. impotência. dependência. podendoproduzir sonolência. impotência. irritabilifdade. desrealização. Risco na Gravidez D. usado primarimariamente como anticonvulsivante.Hipersensibilidade ao fármaco. tonturas. impulsividade. ansiedade rebote. diminuição do apetite. Como o primeiro benzodiazepínico sinetizado. vertigens. vômitos. anorgasmia. constipaçÃo. dificuldade de sucção nos bebês. provocando um pouco menos de sedação e comprometimento motor que o diazepam. diminuição do apetite. Risco na gravidez C.4.Menos comuns: agitação. dependência. sonolência. constipaçÃo. irritabilidade. Clonazepam (Clonotril. vertigens. desinibição. irritabilidade. 36 4. Clordiazepóxido (Limbitrol. boca seca. avaliar a relação risco/benefício. Clobazam (Frisium. anorgasmia. déficit de atenção. Não está comprovado o efeito teratogênico do bromazepam em fetos de mães expostas ao fármaco no primeiro trimestre de gestação. OBS:. ansiedade rebote. alteração da função hepática.Menos comuns: agitação.5. O clonazepam é um benzodiazepínico potente. sonolência. OBS:. boca seca. vômitos. O uso de benzodiazepínicos na gravidez ficou inicialmente relacionado com a ocorrência de fenda palatina e/ou lábio leporino em recém nascidos. bloquio da ovulação. tonturas. anorgasmia. insuficiência respiratória grave. retenção urinária. vertigens.Hipersensibilidade ao fármaco.3. diminuição do apetite. visão borrada. dependência. visão borrada. alteração da funçÃo hepática. fadiga. . tonturas. agressividade. desrealização. tonturas. fadiga.Menos comuns: agitação. Contraindicações: . visão borrada. Rivotril®). irritabilidade. lactação. diminuição da libido. hipotonia e letargia.Mais comuns: diminuição da atenção. constipaçÃo. amnésia. sedação. anorexia. . A segurança do clobazam na gravidez não está estabelecida.

visão borrada. ansiedade rebote. apatia e letargia nos bebês. anorgasmia. O cloxazolam é 2 vezes mais potente que o diazepam. Reações Adversas: . . sonolência. o diazepam é um dos fármacos de escolha devido à meia-vida longa. sedação.Menos comuns: agitação. bloquio da ovulação. sonolência. alteração da função hepática.Hipersensibilidade ao fármaco. desinibição. Reações Adversas: . Dienpax. Produz dependência.Hipersensibilidade ao fármaco. relaxantes musculares e anticonvulsivantes. Também é excretado no leite materno. retenção urinária. anorexia. agressividade. desrealização. por isso é recomendável não utiliza-lo durante a gravidez. anorgasmia. lactação. desinibição. vertigens. sedação. tonturas. é um dos fármacos de escolha para o tratamento da síndrome de abstinência ao álcool e as benzodiazepínicos e. alteração da função hepática. Reações Adversas: . Valium®). primeiro e terceiro trimestre da gravidez. lactação. . Contraindicações: . O uso crônico durante a gravidez pode determinar uma síndrome de abstonência no recém-nascido 37 (irritabilidade. déficit de atenção. dependência. sobretudo no primeiro trimestre. O clordiazepóxido cruza a barreira placentária e aumenta o risco de malformações se ingerido no primeiro trimestre. vertigens. irritabilidade. impotência.Hipersensibilidade ao fármaco. fadiga. amnésia. lactação.Menos comuns: agitação. insuficiência hepática ou renal. constipaçÃo. diminuição da libido. eventualmente. sonolência. ansiedade rebote. embora aparentemente apresente uma ação depressora menor sobre o SNC. Seu efeito anticonvulsivante também maior que o do diazepam. alteração da função hepática. Cloxazolam (Eutonis.Mais comuns: abstinência.Mais comuns: ataxia. diminuição da libido. Olcadil®). impotência. 4. vômitos. juntamente com o clordiazepóxido. agressividade. boca seca. diminuição do apetite. déficit de atenção.6. visão borrada. boca seca. OBS:. OBS:. 4. diarréia e vômitos). sedativos.Menos comuns: agitação. tremore. anorexia. vômitos. sedação. déficit de atenção. amnésia.Mais comuns: cefaléia. bloquio da ovulação. fadiga. tonturas. . dificuldades de concentração.7. dependência. bem como na lactação. desrealização. Contraindicações: . . Não se tem experiência com o cloxazolam. O diazepam tem efeitos ansiolíticos. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. Na síndrome da abstinência do álcool ou de outros benzodiazepínicos. retenção urinária. podendo produzir sonolência. fadiga. diminuição do apetite. amnésia. Diazepam (Diazefast. na síndrome de retirada de opiáceos. sudorese. Contraindicações: . agressividade. irritabilidade. sudorese. constipaçÃo. insuficiência hepática ou renal. produzindo menos ataxia e relaxamento muscular. ansiedade rebote. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. ataxia.(injetável).

retenção urinária. irritabilidade. irritabilidade. . OBS:. 38 Reações Adversas: . constipaçÃo. Podem ocorrer sintomas de abstinência em recém-nascidos de mães que ingerem lorazepam por várias semanas antes do parto (irritabilidade. o lorazepam é um dos mais seguros nos casos de insuficiência por apresentar menos efeitos hepatotóxicos. visão borrada. vertigens. tonturas. OBS:. sonolência. tonturas. diminuição do apetite.Mais comuns: abstinência. Lorazefast. Antipscicóticos. vômitos).anorexia. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. desinibição. Álcool. Dentre os benzodiazepínicos. Os benzodiazepínicos usualemnte não causam aumento dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. dependência. de maiores relevância para esta classe de medicamentos estão abaixo listadas.Menos comuns: agitação. O lorazepam é um benzodiazepínico que possui efeito sedativo potente. O uso simultâneo de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterais do primeiros. Sangramento intermenstrual pode ocorrer na associaçãode anticoncepcionais de baixa dosagem e clordiazepóxido. amnésia. desinibição. bloquio da ovulação. com aumento da sedação. vômitos). agressividade. ADT. vômitos. Lorazepam (Lorax. vertigens. sedação. alteração da função hepática. de uma forma geral. anorgasmia. tremores. sudorese. impotência. anorexia. Anticoncepcionais orais. As interações medicamentosas. bloquio da ovulação. Mesmerin®). lactação. na maioria dos pacientes. visão borrada. Contraindicações: . diminuição da libido. A ingestão com os alimentos em geral retarda a absorção dos de benzodiazepínicos. OBS:. 4. diminuição do apetite. O álcool pode aumentar os efeitos sedativos e hipnóticos dos benzodiazepínicos em 20 a 30%. OBS:. efeito que tende a diminuir. disartria e diminuição ainda maior da atenção e dos reflexos. retenção urinária. dificuldades de concentração. vômitos. boca seca. . ataxia. ansiedade rebote. O diazepam é excretado no leite materno. fadiga. diarréia. Alimentação. Ocorre o aumento dos níveis plasmáticos e dos efeitos dos benzodiazepínicos. Ocorre potencialização dos efeitos depressores do SNC de ambas as drogas. diarréia. diminuição da libido. boca seca. Risco na gravidez D. com o uso contínuo.8.Hipersensibilidade ao fármaco. desrealização. Risco na gravidez D. ISRS. desrealização. A ingestão materna continuada em doses altas de diazepam no segundo e terceiro trimestre ocasiona sintomas neonatais (irritabilidade tremores. anorgasmia. dependência. ataxia. déficit de atenção. não sendo assim. recomendado seu uso durante a lactação. sudorese. insuficiência hepática ou renal. impotência. o que pode gerar toxicidade. constipaçÃo.

É em relação a estes últimos que os estudos têm demonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos. dor no peito.1. O principal objetivo desta classe de fármacos é a sedação.1. lactação. Paralelamente atenuam distúrbios como: delírios e alucinações. anorgasmia. uso associado de IMAOs. É terapêutica alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento de curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade não psicótica. O bloqueio dos outros receptores. zumbido. além dos dopaminérgicos. uma alternativa exclusiva para o tratamento da esquizofrenia. constipação intestinal. vômitos. fadigam excitação. anorexia. boca seca. epilepsia (diminui o limiar convulsivante). A buspirona é um composto ansiolítico com características farmacológicas distintas dos benzodiazepínicos e de outros fármacos ansiolíticos.Menos comuns: alergias. . congestão nasal. não apresentando efeitos musculorelaxantes. cujo protótipo é a clorpromazina. sudorese. Antipsicóticos Sedativos. 5. agranulocitose. tanturas. insufuciência renal e hepática grave. anticonvulsivnates ou hipnóticos. devendo por esse motivo ser evitada durante o aleitamento. sistema nervoso autônomo e sistema endócrino. Buspar. ESQUIZOFRENIA Os termos antipsicóticos e neurolépticos são usados como sinônimos para denotar um grupo de drogas que têm sido empregadas principalmente no tratamento da esquizofrenia. nervosismo. em bipolares pelo risco de induzir viradas maníacas. cãibras. 5. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. Contraindicações: . sendo utilizados em casos de agitação psicomotora e inquietude. Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras. 5. Contraindicações: . É excretada no leite de ratos e. cefaléia.5. Reações Adversas: .Hipersensibilidade ao fármaco. sonolência. estaria relacionado mais aos efeitos colaterais da droga do que aos terapêuticos. Amisulprida (Socian®).Hipersensibilidade ao fármaco. mostraram-se possuidoras de uma grande variedade de efeitos sobre o SNC. contudo. sendo. anemia. eficazes também em algumas outras psicoses e estados de agitação psicomotora. A principal ação farmacológica desta classe é o bloqueio dos receptores dopaminérgicos. Os antipsicóticos sedativos são usados para tratamento de distúrbios psicóticos. As primeiras drogas antipsicóticas fenotiazínicas. náuseas.Mais comuns: cefláia. no leite humano. insuficiência hepática ou renal. Potencializa menos os efeitos do álcool e oferece menos risco de abuso ou dependência que os benzodiazepínicos. OBS:.1. a qual pode encontrar-se aumentada em estados de excitação e de agitação. virada maníaca. Seduspar®). É um agonista parcial serotoninérgico. amenorréia. possivelmente. insônia. sendo eficazes na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. não sendo desta forma. rigidez muscular. lactação. . Buspirona (Ansitec. desconforto gástrico.

ganho de peso. excitação. parkinsonismo. ganho de peso. nehuma malfomação orgânica específica associada ao uso de clorpromazina foi consistentemente identificada.1. anorexia.Menos comuns: abstinência. .Hipersensibilidade ao fármaco. constipação. Avaliar os riscos do medicamento para o feto contra o perigo de uma mãe ativamente psicótica. 5. ganho de peso. . parkinsonismo.Hipersensibilidade ao fármaco. taquicardia. antecedentes de discrasias sanguíneas. impotência. OBS:. boca seca. Contraindicações: . Seu uso deve evitado durante todo o primeiro trimestre da gravidez. Não deve utilizado durante a gravidez e lactação. antecedentes de discrasias sanguíneas. constipação. Contraindicações: .4%. ginecomastia.2. Contraindicações: . aconselha-se que as mães não amamentem. agitação. Reações Adversas: . tonturas. lactação. 5. tonturas. agranulocitose. sonolência. Em geral. a doença psicótica per se é um fator de risco para malformações congênitas. Reações Adversas: .Mais comuns: sedação. já que a contraindicação não é absoluta. náusea. alterações na função hepática. insônia. sedação. transtornos convulsivos. epilepsia. antecedentes de discrasias sanguíneas.Mais comuns: aumento do apetite. OBS:.Menos comuns: abstinência. 5. Em relação aos efeitos teratogêncios. Reações Adversas: . parkinsonismo. anorgasmia. excitação. Tioridazina (Melleril®). hiperglicemia. salivação. comparado com o perigo de uma mãe psicótica. Contudo. gravidez. convulsão. ataxia. galactorréia.4. hipotensão postural. Como este fármaco é secretado no leite materno e como se desconhecem os efeitos sobre o desenvolvimento da criança. Neozine®).Hipersensibilidade ao fármaco. lactação. hipotensão postural. OBS:. convulsão.Menos comuns: amenorréia. anorexia. febre. mas os dados sobre as quantidade e sobre os efeitos subseqüentes dessa exposição no crescimento e no desenvolvimento infantis são limitados.3. visão borrada. diminuição da libido. Levomepromazina (Levozine. redução do limiar convulsivante.1. mas deve-se avaliar o risco do medicamento para o feto. diminuição da libido. sonolência. Clorpromazina (Amplictil®). visão borrada. hiperprolactinemia. torcicolo. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. febre.Reações Adversas: . hipotenção. alterações na função hepática. tremores finos. e a exposição prénatal com o fármaco confere um risoc adicional de 0. gravidez. boca seca. rigidez muscular.Mais comuns: aumento do apetite. agitação. agranulocitose. redução do limiar convulsivante. anorgasmia. aumento dos níveis séricos de prolactina. transtornos convulsivos. .sabe-se que todos os psicóticos são secretados no leite materno. fotossencibilidade cutânea. evita-se o uso de qualquer fármaco durante o primeiro trimestre da gravidez. lactação.1.

visão borrada. Além disso.Mais comuns: aumento do apetite..2. Olanzapina (Zyprexa®). aumento transitório assintomático das transaminases. exacerbação ou indição de sintomas obcessivo-compussivo em esquizofrenia. 5.2. trantornos convulsivos. levando-se em conta os riscos de uma mãe ativamente psicótica. cefaléia. recomenda-se não amamentar enquanto estiver usando o fármaco. tretenção urinária. sedação.Menos comuns: agitação. vômitos. alopecia. rigidez muscular. insônia. aumento dos níveis de colesterol. Como não se conhecem os riscos para o desenvolvimento do bebê. Reações Adversas: . Há relatos de casos sobre esse assunto conresultados controversos. salivação. parkinsonismo. convulsão. Por isso. redução do limiar convulsivante. lactação. congestão nasal. tremores finos. não se recomenda seu uso em gestantes. alerta-se sobre esse fato para pacientes femininas em idade reprodutiva. Ainda não há estudos conclusivos em relação ao uso da olanzapina na gestação. por isso. dando-se preferência a drogas como haloperidol. fotossencibilidade cutânea. Na gravidez o haloperidol é um dos medicamentos mais seguros para o uso durante a gravidez. e com informações muito limitadas. sedação taquicardia. OBS:. Reações Adversas: . Quetiapina (Seroquel®). tonturas. diminuição da libido. ganho de peso. Contraindicações: . hipotensão postural. hiperglicemia. doença de Parkinson. tremores. 5. Não há evidências de que o haloperidol utilizado durante a gravidez cause alterações neurocomportamentais. Sabe-se que o haloperidol é secretado no leite materno. gravidez.Mais comuns: aumento de peso (especialmente nas fases iniciais de tratamento e com doses maiores).1. hepatotoxicidade. alteraçõo na condução cardíaca. déficit de atenção. OBS:. disfunção sexual. boca seca. Haloperidol (Haldol®). A tioridazina passa para o leite materno. rigidez muscular. rigidez muscular. hiperprolactinemia. excitação. anorgasmia. Contraindicações: . diminuição da libido. parkinsonismo. diarréia. tontura. sonolência.Hipersensibilidade ao fármaco. sedação. gravidez. hiperglicemia. amenorréia. febre. alterações na função hepática. ansiedade. tremores finos. constipação. tremores finos. depressão. anorgasmia. agitação. retenção urinária. Antipsicóticos Incisivos. anorexia. distonias. agranulocitose. . . discinesia tardia. taquicardia.Mais comuns: acatasia. efeitos anticolinérgicos leves (constipação e boca seca). constipação. lactação. Não se assegura o uso deste fármaco na lactação. OBS:.Menos comuns: acatasia. fotossencibilidade cutânea. vertigens. hipotensão postural. .Hipersensibilidade ao fármaco. uso de lentes de contato (diminui o lacrimejamento).Menos comuns: abstinência. Seu uso deve ser evitado no primeiro trimestre da gravidez. tonturas. . a mãe de ser desencorajada a amamentar.

Hipersensibilidade ao fármaco. o uso irracional de alguma droga pode acarretar em um fechamento incompleto ou fechamento anormal. Por possuir atividade seletiva sobre substâncias a partir do modelo do mosaico fluído. hipotensão ortostática. Fármacos que interferem no desenvolvimento do cérebro podem causar defeitos funcionais que aparecerão tardiamente no desenvolvimento intelectual ou emocional de uma criança. que as mães que estejam utilizando a quetiapina não amamentem. Nesta fase o recém-nascido pode apresentar alterações significativas ou mesmo a morte. como segue a baixo: Período de implantação. Risco na gravidez C. Período fetal. funções ou mecanismos bioquímicos já formados ou mesmo que a formação ainda não esteja completa. portanto. lactação. Durante o terceiro mês ocorre o fechamento do tubo neural do feto.Menos comuns: alteração das enzimas hepáticas. boca seca. o blastócito se desenvolve e se implanta no endométrio. O manuseio de drogas. o uso de drogas neste período é crítico uma vez que. gravidez. desta forma. deve-se ter a nítida noção de que qualquer droga utilizada pela mãe durante todo o processo gravídico pode afetar o comportamento ou ainda atravessar a barreira placentária alterando a homeostase. quando não realizado de forma racional pode interferir em diferentes pontos da gravidez. Estende-se da 2ª a 12ª semana. tontura. OBS:. durante o parto ou no puerpério. assegurando desta forma níveis adequados de elementos essenciais para o crescimento fetal. más formações poderiam inevitavelmente aparecer. distonia aguda. provocando desta forma um aborto. hipotenção. O FDA (Food and Drug Administration). Não se conhece o grau de excreção no leite. sonolência. fez a divisão em cinco categorias dos . ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GRAVIDEZ Durante a gravidez. recomendando-se. a barreira placentária possui a importante função de transferir substâncias. Vai da 12ª semana até o nascimento.Contraindicações: .Mais comuns: aumentode peso. Contudo. consttipação. Neste caso. Período embrionário. Não foi estabelecida a segurança do uso da quetiapina durante a gravidez. órgãos. O cérebro atinge seu período de maior crescimento no último 42 mês de gestação. . devido ao uso de certos fármacos nos dias anteriores ao parto. OBS:. O medicamento pode atingir a criança através da placenta ou do leite materno. constituemse em alterações degenerativas em sistemas. É comum que médicos acreditem que após esse período o uso de fármacos seja seguro. Reações Adversas: . tal implantação pode ser prejudicada ou não realizada devido ao uso de drogas que impossibilitem tal ação. departamento Americano. O embrião se diferencia de uma massa celular (mórula) à estrutura fetal. Durante as duas primeiras semanas após a fecundação. Período neonatal. As anormalidades que podem ocorrer após a 12ª semana (três meses).

Etambutol.Atenolol. o benefício potencial pode justificar o risco potencial.Probenecida. Categoria B.Aminofilina Amiodarona.Ciclosporina.Morfina.Omeprazol.Bromocriptina Captopril.Vasopresina 3.Oxitropio Paracetamol.Isosorbida.Coesteroides.Naloxona. levando-se em consideração o risco benefício.Albendazol.Paramomicina.Fisiostigmina Flumazenil.Beta necol.Clindamicina.Midazolam.Piperazina.Fenilefrina.Imidazólicos.Acetilcisteína Ácido fusídico. e a possibilidade de dano fetal é remota. Nesta categoria estão as drogas que não possuem estudos adequados em mulheres grávidas que possa descartar riscos.AINE’s.Metildopa.Insulina.Acido folínico. AAS.Bacitracina. Sulfametoxazol).Piridoxina (Vit.Lidocaína Lindano.Metilfenidato. Categoria A. Drogas Listadas na Categoria C.Dietilpropiona.Crotamitón. Drogas Listadas na Categoria B.Lactulose.Vitamina D3.PenicilioPolilisina .Loperamida. qualquer medicamento utilizado durante a gravidez deve ser muito bem orientado e monitorado.Amantadina.(Amoxicilina.Sulfonamidas.Glucagón. Ácido Fólico.Cl onidina.Hidralazina Hidrato de cloral .Retinol (Vit.Carbocisteína.Dantrolen e.Cromoglicato Na+.Clorpromazina.Ranitidina. Nos estudos realizados em animais não houve riscos para o feto.Imipenem/Cilastin.Granisetrona.Izoniazi da. Contudo.Liotironina.Atropina.Amicacina.Etosuccimida.Famotidina.Aztreonam. Azitromicina). Desta forma.Droperidol.Praziquantel.Indometacina.Cloramfenicol Cloroquina.Quinin a.Furazolidona.Milrinona.medicamentos quando utilizados na gravidez.Mexiletina.Eritromicina.Clonazepam.Digoxina.Hidoxouridina.Carbamazepina.Adenosina.Clorfeniramina.Fer ro. Acebutolol.Haloperidol.Pamoato de pirvínio.Clomipramina.Anfotericina B.Ipatrópio.Cotrimoxazol.Hidroxizina.Ondansetrona.Betacaroteno..Meclicina.Manitol.ß lactâmicos.Griseofulvina.Nitrofurantoín a.Astemizol.ACTH.Loratadina Meperidina. Estudos em animais têm demonstrado que esses medicamentos podem exercer efeitos teratogênicos ou tóxico para os embriões. Indapamida. A categoria A se refere a medicamentos e substâncias para as quais os estudos controlados em mulheres não têm mostrado risco para o feto durante o primeiro trimestre.Erfenadina.Xetina.Difenidramina.Aciclovir.Cisaprida Clotrimazol.Fenoterol Fentanila. perante o risco oferecido para o feto. sempre com orientação.(Roxitromicina.Acetazolamida. Penicilina.Metronidazol. (Clortalidona.Ácido Nalidíxico.Salbutamol Sucralfato. QUADRO 02.N eomicina.Levotiroxina.Piperacilina.Furosemida.Nitrofurazona.Dextrometorfan Diazóxido.Metronidazol.Clindamicina. contudo. Desta forma os produtos listados devem ser utilizados com cautela.lindamicina) Macrolideos.Homatropina. QUADRO 03.Neostigmina Nifedipino. Categoria C.Ambroxol.Terbutalina.Edrofonio. 1.Bromexina.Catecolaminas. Drogas Listadas na Categoria A.Piridostigmina.Metoclopramida.A).Calcitonina.Codeína. QUADRO 04. não há estudos controlados em mulheres para saber o risco preciso ao feto.Nistatina.Anfetamina.Gentamicina. B6) 2.Pamoato de Pirantel.Ciproheptadina.Heparin a.Levamisol .

a maioria das autoridades considera que o campo da geriatria aplica-se a indivíduos com mais de 75 anos de idade.Quinolonas.Cloroquina.Isoniazida. porém acumulam mais deficiências com o passar do tempo. 1.Rifampicina.Pilocarpina. de forma geral. Todavia. Amitriptilina.Mercaptopurina. 1. Os indivíduos idosos não perdem funções específicas numa taxa acelerada. Como muitas drogas administradas se ligam a essa proteína plasmática. A capacidade do fígado de metabolizar os fármacos não parece declinar consistentemente com a idade para todos os fármacos.Pralidoxima. Drogas Teratogênicas.Tetraciclina ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GERIATRIA A sociedade costuma classificar qualquer pessoa acima de 65 anos como idoso.Procainamida. as substâncias listadas a baixo.Enalapril.Zidovudina 5.Cumarínicos Estrógenos Sintéticos. só devem ser utilizadas se o benefício potencial justificar o risco potencial.Metotrexato.Kanamicina. Alterações Farmacocinéticas 1. As maiores alterações parecem estar ligadas nas reações de fase I (efetuadas pelo sistema microssomal).Espironolactona.Aminopterin. os benefícios não justificam os riscos. entretanto.Vinblastina.3.Fenitoína Metotrexato.Hidroclorotiazida Imipramina.Primidona.Progestágenos orais. Em hipótese alguma deve ser utilizado tais drogas.Tiab endazol.Propranolol.Cortisona.Penicilamina.Andrógenos.2.Fluou racilo.Metadona.Clobazam Clorambucil.Clorazepato. Drogas Listadas na Categoria D.Verapamil 4.Propiltiouracilo Tatraciclinas.Benzodiazepinas.Cisplatino. A diminuição da albumina sérica também é notada no processo de envelhecimento do indivíduo. desta forma.Procarbazina. isto pode dever-se ao declínio do fluxo sanguíneo .Protamina.Pirazinamida.Doxorrubicina. em comparação com adultos jovens ou de meia-idade.Propiltiouracil Talidomida.Teofilina. Categoria D. Desta forma.Quinidina.Metimazole. a sua diminuição causa uma alteração na relação entre droga ligada e livre.Azatioprina.Ciclofosfamida.Prometazina Propafenona.Primaquina.Tolazolina Vancomicina. Absorção.Pirimetamina. As drogas listadas nesta categoria possuem estudos que revelaram riscos para o feto.Triamterene. Distribuição. diminuição de água no organismo e aumento de gordura.Pentamidina.Bleomicina.Tiopental.Daunorrubicina.Fenobarbital.Mebendazol Meprobamato.Bussulfan.Estr eptomicina.1. Categoria X. QUADRO 06. Metabolismo.44. Aminoglicosídeos (gentamicina e amicacina). Estudos efetuados em animais e diversos estudos clínicos sugeriram que determinados fármacos são metabolizados mais lentamente. QUADRO 05.Procaín a.Iodetos. Existem poucas evidências de que ocorra qualquer alteração significativa na absorção de fármacos com o envelhecimento. As contidas na categoria D possuem evidências de risco em fetos humanos.Vincristina.Citar abina.Fenitoína.Pentobarbital. Os indivíduos idosos apresentam geralmente uma redução da massa corporal.Valproato. as condições associadas à idade podem modificar a velocidade de absorção de alguns fármacos 1.

causado por exemplo. Alterações Farmacodinâmicas Durante muito tempo. 2. implicando em alteração na interação famacodinâmica dos fármacos com seus receptores.hepático. Atualmente sabe-se que a maior parte destas modificações aparentes resulta da alteração da farmacocinética ou da diminuição das respostas homeostáticas. por uma insuficiência cardíaca congestiva. Como o rim é o principal órgão de depuração dos fármacos no organismo. quando não efetuada o ajuste na dosagem e posologia. Eliminação.o resultado prático desta alteração consiste em acentuado prolongamento da meia-vida de muitos fármacos. o declínio “natural”da capacidade funcional renal é muito importante. Com a idade. acreditou-se que os pacientes geriátricos fossem mais “sensíveis” à ação de vários fármacos. verifica-se o declínio na capacidade de reparação hepática de alguma lesão. e na possibilidade de acúmulo em níveis tóxicos.4. 1. .

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