Introdução a farmacologia 1.

DEFINIÇÕES Remédio - Antigamente, tinha-se por definição de remédio, como sendo uma substância oriunda de uma planta ou animal, utilizada no tratamento de doenças. Hoje, a palavra remédio é empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meios utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenças. Deste modo, são remédios não só os medicamentos, mas também os agentes de natureza física ou psíquica a que se recorre na terapêutica. Droga – Substância ou matéria–prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária. Medicamento – Produto apresentado sob uma Forma Farmacêutica, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É um produto acabado que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Medicamento Genérico - Medicamento idêntico a um produto de referência ou inovador, que deve ser intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade. Medicamento de Referência - produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Similar - Aquele que contém o mesmo, ou os mesmos princípios ativos. Apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária (ANVISA). Pode diferir somente quanto: ao tamanho; forma do produto; prazo de validade; embalagem; rotulagem; excipientes e veículos. É obrigatória a identificação pelo nome comercial ou marca. Medicamento Alopático - Sistema terapêutico que consiste em tratar as doenças por meios contrários a elas, procurando conhecer suas causas e combatê-las. Medicamento Homeopático - toda preparação farmacêutica formulada segundo os compêndios homeopáticos reconhecidos internacionalmente, obtida pelo método de diluições sucessivas, sucussões e/ou triturações sucessivas, para ser usada segundo a lei dos semelhantes, de forma preventiva e/ou terapêutica. Medicamento Fitoterápico - medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade (POP). Sua eficácia e segurança são validadas através de levantamentos etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em publicações ou ensaios clínicos. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações destas com extratos vegetais.

Medicamento manipulado – É o medicamento personalizado feito na dose certa. O médico prescreve doses que não estariam disponíveis no medicamento industrializado, atendendo a necessidade para cada paciente. Rótulo personalizado, evitando confusões e trocas. Na manipulação o médico pode usar vários medicamentos que 3 complementam o tratamento, numa única fórmula, para evitar que o paciente tome vários medicamentos. O farmacêutico avalia sempre a incompatibilidade sobre as substâncias. Medicamento industrializado – A Indústria farmacêutica é responsável por produzir medicamentos. É uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar e distribuir drogas farmacêuticas. De modo geral, uma indústria farmacêutica fabrica e comercializa seus medicamentos somente após um longo processo de pesquisas, descobertas e testes dos remédios desejados, após meses ou anos de investimentos. Leitura Adicional SAIBA UM POUCO MAIS SOBRE MEDICAMENTOS GENÉRICOS Segundo a Lei 9.787/99, de 10 de fevereiro de 1999, é considerado Genérico o medicamento igual a um produto de referência ou inovador. Pretende-se que seja intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB (Denominação Comum Brasileira) ou, na sua ausência, pela DCI (Denominação Comum Internacional). A denominação genérica e de aceitação universal, usada para distinguir um princípio ativo não amparado por marca comercial. Geralmente corresponde à DCB, ou DCI, recomendada pela OMS. CONFIABILIDADE E GARANTIA DA QUALIDADE DOS GENÉRICOS A confiabilidade dos medicamentos genéricos é assegurada através da definição de rígidos critérios de qualidade adotados para análise e concessão de registros desses medicamentos, previstos na legislação. A comprovação da eficácia terapêutica, segurança e intercambialidade dos genéricos, em relação ao medicamento de referência, resultam da realização dos ensaios de equivalência farmacêutica (bioequivalência1) e biodisponibilidade2, sendo estes, fundamentais para o deferimento do registro, bem como a sua manutenção na comercialização. ACOMPANHAMENTO NO PÓS-REGISTRO DO GENÉRICO Além do rigor do registro, a qualidade dos genéricos é continuamente monitorada através da coleta aleatória de amostras de lotes do genérico e do medicamento de referência, em diferentes pontos de venda do Brasil, com a finalidade de avaliar a qualidade e poder identificar possíveis alterações, o que confirma que os genéricos possuem a mesma qualidade que os medicamentos de referência. Caso sejam confirmadas alterações de desvio de qualidade ou de rotulagem, esses produtos são interditados cautelarmente, onde serão feitas contraprovas para confirmar o desvio e, sendo confirmados, os lotes daquele medicamento serão apreendidos. A avaliação da manutenção da qualidade dos medicamentos genéricos

é realizada pela ANVISA, em parceria com o Instituto Nacional de Controle de Qualidade em Saúde (INCQS) e a rede de Laboratórios Centrais dos Estados (LACENS). Para isso as indústrias deverão indicar a distribuição dos primeiros lotes de fabricação (no mínimo 3). As alterações no registro que afetem o medicamento também são monitoradas pela ANVISA, para que o produto não sofra modificações substanciais que possam interferir na sua intercambialidade. Para possibilitar o 1 É o estudo da biodisponibilidade comparativa entre dois ou mais medicamentos administrados em uma mesma via. Avalia os parâmetros relacionados à absorção do fármaco a partir da forma farmacêutica administrada, contendo a mesma dosagem e o mesmo desenho experimental. Dois produtos são bioequivalentes se a biodisponibilidade (velocidade e extenção da absorção) ao serem administrados na mesma dose e nas mesmas condições experimentais, não demonstrarem diferencias significativas na quantidade de fármaco absorvido. 2 Característica relacionada à eficácia clínica do medicamento. Corresponde à velocidade e quantidade de princípio ativo ou fármaco contido no medicamento, que alcança a circulação geral. 4 rastreamento de qualquer lote de medicamento genérico, a ANVISA recebe das indústrias, mensalmente, informações sobre a comercialização (fabricação e distribuição) dos seus produtos. O envio dessas informações está normatizado pela Resolução RDC nº 78/00. A). O que são medicamentos genéricos? O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no país, podendo este ser intercambiável. O Ministério da Saúde através da ANVISA avalia os testes de bioequivalência entre o genérico e seu medicamento de referência, apresentados pelos fabricantes, para comprovação da sua qualidade. B). O que são medicamentos similares? Os similares são medicamentos que possuem o mesmo fármaco, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência (ou marca), mas não têm sua bioequivalência com o medicamento de referência comprovada. C). O que são medicamentos de referência? São, normalmente, medicamentos inovadores, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente, por ocasião do registro junto ao Ministério da Saúde, através da ANVISA. São os medicamentos que, geralmente, se encontram a bastante tempo no mercado e tem uma marca comercial conhecida. D). Como identificar os três tipos de medicamentos existentes no mercado brasileiro: os genéricos, os similares e os de marca? A diferença está na embalagem. Apenas os medicamentos genéricos contêm, em sua embalagem, logo

abaixo do nome do princípio ativo que os identifica, a frase "Medicamento genérico - Lei 9.787/99". Além disso, os genéricos vão passar a ser identificados por uma grande letra "G" azul impressa sobre uma tarja amarela situada na parte inferior das embalagens do produto. É o que estabelece a Resolução RDC nº 47, de 28 de março de 2001. E). O medicamento genérico tem o mesmo efeito do medicamento de marca? Sim. O medicamento genérico têm a mesma eficácia terapêutica do medicamento de marca ou de referência. O medicamento genérico é o único que pode ser intercambiável com o medicamento de referência, visto que foi submetido ao teste de bioequivalência. F). Quem faz os testes que possibilitam que um produto receba o registro de genérico? Os testes de equivalência farmacêutica e bioequivalência são realizados em centros habilitados junto à ANVISA. G). O que é o teste de equivalência farmacêutica? Deve conter o mesmo fármaco, na mesma dosagem e forma farmacêutica. O teste de equivalência farmacêutica é realizado "in vitro" (não envolve seres humanos), por laboratórios de controle de qualidade habilitados pela ANVISA. H). O que é o teste de biodisponibilidade? A biodisponibilidade relaciona-se à quantidade absorvida e à velocidade do processo de absorção do fármaco liberado, à forma farmacêutica administrada. Quando dois medicamentos apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo, sua eficácia clínica é considerada comparável. I). O que é o teste de bioequivalência? O teste de bioequivalência consiste na demonstração de que o medicamento genérico e seu respectivo medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo. A bioequivalência, na grande maioria dos casos, assegura que o medicamento genérico é equivalente 5 terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao mesmo. J). O que é princípio ativo? É a substância existente na formulação do medicamento, responsável pelo seu efeito terapêutic'o. Também denomina-se fármaco. L). Como devem atuar os médicos, no momento da prescrição da receita? A prescrição com a denominação genérica do medicamento é obrigatória somente no serviço público (SUS). Nos demais casos ficará a critério do profissional responsável, podendo ser realizada sob nome genérico e/ou comercial. M). O médico pode proibir a troca do remédio de marca pelo medicamento genérico? O profissional poderá restringir a substituição do medicamento de referência pelo genérico (intercambialidade); todavia, esta orientação deverá ser escrita de próprio punho, de forma clara e

Emulsões. Soluções. o Japão e a Alemanha representam cerca de 60% do mercado mundial de genéricos. com características apropriadas a uma determinada via de administração. cuja expansão é inevitável. Quando de uso injetável. se necessário. sólida e insolúvel (fase interna) é distribuída em um líquido (fase externa).legível. O mercado mundial de medicamentos genéricos cresce. a um custo médio de 30% mais barato em relação ao medicamento de marca. Suspensões. a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado. . como as loções. O). São misturas de duas ou mais substâncias homogêneas. N). As emulsões podem ser pastosas ou líquidas. Em quais outros lugares do mundo os genéricos já foram implantados? Deu certo? Os Estados Unidos e muitos países da Europa já adotam políticas semelhantes há mais de 20 anos. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. devendo ser sempre agitadas antes do uso. constituídas de uma dispersão grosseira. Temos emulsões do tipo óleo em água (O/A: fase externa aquosa) e água em óleo (A/O: fase externa oleosa). Os xaropes podem ser medicinais e/ou edulcorantes. geralmente substâncias tensoativas. onde a fase dispersa ou interna é finamente dividida e distribuída em outra fase contínua ou externa. ou procurar outro estabelecimento que possua o medicamento genérico prescrito. 11% ao ano. aproximadamente. Os medicamentos vendidos pelo nome do princípio ativo deram tão certos. 6 Xaropes. destinadas ao uso externo ou interno. Se na farmácia não tiver o medicamento genérico. São formas farmacêuticas líquidas heterogênea. onde a fase dispersa. conforme a prescrição. Nas emulsões líquidas de uso oral deverão ser acrescentados adjuvantes com finalidade corretiva para aroma. orientações quanto à substituição do medicamento. contendo cerca de dois terços de seu peso em sacarose ou outros açúcares. Nos Estados Unidos. São formas farmacêuticas aquosas. sabor e cor. a participação do receituário de genéricos alcançou cerca de 42% das prescrições. que o mercado de genéricos representa 72% do receituário médico. FORMAS FARMACÊUTICAS Define-se forma farmacêutica com o sendo o estado final de apresentaçãoque os princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mias oprerações farmacêuticas executadas com a adição ou não de excipientes apropriados. nos EUA. A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes. Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor desagradável do fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. Os EUA. São sistemas dispersos constituídos de duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e aquosa). como o usuário deve proceder? O usuário deve solicitar ao farmacêutico.as emulsões devem atender às especificações de esterilidade e pirogênio.

As cápsulas são receptáculos obtidos por moldagem. Formas farmacêuticas sólidas. podendo ser duras ou moles. as preparações tópicas apresentam formulações e consistências variadas. As loções são de fácil aplicação e particularmente úteis para refrescar ou secar a pele. prepara semi-sólidas tópicas são aquelas previstas para aplicação na pele ou em certas mucosas para ação local ou penetração percutânea de medicamentos. O fármaco contido em uma preparação tópica é misturado (suspenso) em um veículo (um transportador inerte ao fármaco). as pomadas comumente são mais eficazes para liberar ingredientes ativos na pele. Loções. São preparações contendo grande quantidade de sólidos em dispersão. Desta forma. As preparações destinadas ao uso oftálmico. Géis. Géis são preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão homogênea de uma fase sólida em uma fase líquida. Tais formas são as mais utilizadas uma vez que estas são administradas por via oral. a via oral. Dependendo do veículo usado. ouainda por ação emoliente ou protetora. tem sido usada em mais de 80% dos tratamentos fora do âmbito hospitalar. Cremes. o propileno glicol. porém contêm mais água. creme. As pomadas são mais adequadas quando a pele necessita de lubrificação ou umidade. devido a suas alta solubilidade e . em oftalmologia. Eles são de fácil aplicação. sendo rapidamente absorvido quando friccionado sobre a pele. como base dermatológica. sendo o veículo utilizado o determinante para a consistência do produto. em geral. devem satisfazer às exigências do teste de esterilidade. Cápsulas. Pasta. Em geral contém mais de 20% de pós finamente oulverizado na formulação. As pomadas que contêm uma quantidade muito grande de óleo espesso e pouquíssima água apresentam um aspecto gorduroso e são difíceis de ser eliminadas através da lavagem. ao tratamento de feridas ou à aplicação sobre lesões extensas da pele. loção. a preparação será uma pomada. São as preparações mais comumente utilizadas sendo uma emulsão do tipo óleo em água. elas são suspensões de material pulverizado. pó ou gel. uma vez que tal via é mais confortável de se utilizar. São semelhantes aos cremes. além de não necessitar de pessoal especializado para sua administração. o polietileno glicol e a água corrente. Dependendo do tipo e concentração de gelificante temos géis para diversos usos como por exemplo: lubrificantes de catéter e instrumentos cirúrgicos. Por essa razão. Os líquidos mais comumente utilizados são o álcool. solução. Embora sejam produtos que "sujam" mais que os cremes à base de água. Pomadas. As soluções tendem a secar ao invés de umedecer a pele. Na verdade. finamente disperso em uma base de água ou de óleo e água. O envólucro da cápsula oferece relativa proteção dos agentes externos. utilizadas para ingestão de fármacos em doses pré-estabelecidas. facilita a administração e. Segundo a Farmacopéia Brasileira IV.Formas farmacêuticsas semi-sólidas (uso tópico).

líquidos. mais conveniente. Suas maiores limitações de uso são incomodo de administração. (Enfermagem Básica. .3. As cápsulas tem como objetivo acondicionar aos pricípios ativos de modo que não sofram ação do suco gástrico. Via Oral. .Esta via permite que o medicamento seja absorvido diretamente pelos pequenos vasos sangüíneos situados na região da língua. A administração oral de medicamentos é segura. libera rapidamente o fármaco de seu interior.2. Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos. Vantagens: .Via utilizada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. São preparações sólidas contendo cada um uma unidade de dose. Desvantagens: . Administração Enteral 1. Vantagens: . possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa e absorção errática devido à pequena superfície absortiva e incerta retenção no reto. bem como naqueles incapazes de engolir. com náuseas ou vômitos. quando indesejável.1. cápsulas. estão inconscientes ou não sabem deglutir.É o método mais comum. As medicações para administração oral estão disponíveis em muitas formas: comprimidos. devido ao suprimento sanguíneo e a pouca espessura da mucosa absortiva. Portanto.É o mais seguro. . não apresenta o efeito de primeira passagem.digestibilidade no organismo. 7 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 1. sendo obtidos por compressão. A administração oral é contra-indicada em pacientes inconscientes. . . pós e grânulos. . Isso proporciona concentrações mais elevadas com doses menores. Comprimidos. suspensões e supositórios. que é utilizada no alívio da angina. A maior parte das medicações é normalmente administrada por esta via. elixires. Via Retal. As formas farmacêuticas empregadas são soluções.O medicamento alcança a circulação sem passar por metabolização de primeira passagem. mais conveniente e o mais econômico. comprimidos de cobertura entérica. a adesão ao tratamento é maior e menos dispendiosa. Ed Reedel. O revestimento gastroresistente tem por objetivo proteger o fármaco da “destruição” em meio gástrico. Via Sublingual.Irregularidades de absorção na presença de alimentos e outros fármacos. suspensões.A via sublingual é especialmente boa para a nitroglicerina. 1.podendo se constituídos por um ou maias princícios ativos.Vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal. xaropes. Vantagens: . e possibilitae sua absorção em meio intestinal.Destruição de alguns agentes farmacológicos por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico básico. É utilizada em pacientes que apresentam vômitos. podendo essa via ser usada quando queremos contornar tal efeito. permitindo a absorção direta na corrente sanguínea. óleos. 1. 1999).

. por ser facilmente acessível e ausente de pêlos (CASTRO & COSTA. Desvantagens: . 1999).5ml ou menos. Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes administrados por esta via. significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”. os nervos e os órgãos sensoriais.Absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. nos casos de Crise Hipoglicêmica. dentro das camadas mais externas da pele. no fígado. Via Endovenosa. Esta via de administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes (até 5ml em locais adequados). Esta via é utilizada em casos de emergência na qual o paciente se encontra inconsciente. Desvantagens: . 4 – Tecido adiposo subcutâneo. Injeção Intradermica. . 1973). É na epiderme que estão o colágeno. 2. ou seja. Intramusculares depositam a medicação profundamente no tecido muscular. permitindo na injeção uma administração menos dolorosa de medicações irritantes.2. por supositórios. 2. por meio de cateteres endovenosos introduzidos por punção ou flebotomia (HORTA et al. as injeções intradérmicas indicam quantidades pequenas. É indicada quando se espera uma ação rápida do fármaco.A administração de drogas via retal. tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem.. esta via é utilizada em quadros de Reação Anafilática. 2. 1988). pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. 1999). ou quando este tem sua eficácia prejudicada pela atividade do trato gastrintestinal (HORTA et al. 1973). sem utilizar o trato gastrintestinal (CASTRO & COSTA.Disponibilidade imediata do fármaco. 2 – Epiderme. É a administração de uma droga diretamente na veia. os vasos linfáticos que a vascularizam. Vantagens: . Pelo fato de possuir uma ação rápida. a elastina.Evita metabolização de primeira passagem. como por exemplo.3. Via Intramuscular. 8 1 – Camada córnea.A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada. A face ventral do antebraço é o local mais comumente utilizado. Administração Parenteral. Usada principalmente com fins de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina. onde a conduta seria a administração de Glicose 50% por via intravenosa (MENDES et al. esta é utilizada principalmente para produzir um efeito local. A medicação poderá ser administrada em qualquer veia periférica acessível. o qual é bastante vascularizado sendo absorvido rapidamente. Os tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais. . O termo parenteral provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo).1. podendo ser administrada ainda em veias profundas. 2. a fim de obter uma ação imediata do medicamento. geralmente 0. 3 – Derme – formada pelo tecido conjuntivo que a sustenta.Desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente.

Farmacodinâmica (aquilo que a droga faz no organismo) Determinam o efeito do fármaco sobre o organismo humano. . Ao escolher uma medicação o médico deve determinar a dose que mais se próxima deste objetivo. As medicações recomendadas para injeção subcutânea incluem soluções aquosas e suspensões não irritantes contidas em 0. Estendendo-se desde a mucosa nasal até os alvéolos. Determina por quanto tempo a droga vai aparecer no órgão alvo. 2. Farmacocinética (aquilo que o organismo faz com a droga) Estuda as ações do organismo sobre os fármacos. Sob certas circunstâncias produzem efeitos sistêmicos. são captadas pela circulação sanguínea sistêmica (CASTRO & COSTA 1999). As maiores vantagens desta via consistem em a. Para os casos emergências de reação anafilática. pode-se administrar adrenalina 1:1000 (p/m) via subcutânea. Os medicamentos são administrados por inalação. FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA O objetivo da terapêutica é obter um efeito benéfico desejado.4. por exemplo. .Dor no local da aplicação. Efeito Farmacológico Metabolizada ou Excretada Droga nos tecidos de distribuição ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO . As mucosas ricamente vascularizadas permitem fácil absorção de princípios ativos. Via Subcutânea. pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos. são 9 geralmente administradas via subcutânea. geléias e adesivos sólidos. cremes.5 a 2. até a eliminação. loções. As formas farmacêuticas comumente empregadas são soluções. Via Inalatória. geradas por nebulização ou aerossóis. Via Cutânea. No entanto medicamentos podem ser administrados por via cutânea para obtenção fundamentalmente de efeitos tópicos.dministração de pequenas doses para rápida ação e minimização de efeitos adversos sistêmicos.. terapêuticos ou tóxicos. Fármacos administrados diretamente sobre a mucosa têm ação local ou.5. óleos. esses destinados à absorção transcutânea para obtenção de efeitos sistêmicos. A absorção depende da área de exposição. estando sob a forma de gás ou contidas em pequenas partículas líquidas ou sólidas.Reações de Hipersensibilidade.Formação de hematomas. 2.0 ml de líquido. A heparina e a insulina. podendo este efeito ser terapêutico ou tóxico. temperatura e estado de hidratação da pele. 2. difusão do fármaco na derme (alta lipossolubilidade). desde os efeitos de absorção e distribuição. com o mínimo de efeitos adversos e colaterais. que podem ser obtidas pela aplicação de seus princípios.6. A pele apresenta efetiva barreira à passagem de substâncias. está na melhora da eficácia terapêutica e na redução da toxicidade. ungüentos. A importância da farmacocinética e farmacodinâmica no atendimento a pacientes. pomadas.

Via de Administração. tópico.) Apresentação do fármaco (Sólido. 4. “A quantidade e a velocidade de absorção de um fármaco depende. não só da forma farmacêutica. Absorção.) Circulação no local de administração (Tecido dom pouca ou grande vascularizaçâo). pode ser divididos em componentes farmacocinéticos (dose-concentração) e farmacodinâmicos (concentração-efeito).1. Um medicamento pode ser completamente absorvido pela via oral.3. mas . FARMACOCINÉTICA 1. A biodisponibilidade é rastreada a partir de dados obtidos das concentrações da droga presentes no sangue.) Concentração do fármaco.ELIMINAÇÃO Concentração Sistêmica da droga FARMACOCINÉTICA Dose da droga administrada Concentração da droga no local de ação Resposta Clínica Toxicidade Eficácia FARMACODINÂMICA 10 Na figura acima podemos ver que a relação efeito-dose de um medicamento.) Características estruturais que permitem a difusão pela Membrana Plasmática (MP). Fatores que devem ser considerados uma vez que podem influenciar no tempo de absorção dos fármacos: 1. 1. intramuscular ou retal. VIA ABSORÇÃO UTILIDADE LIMITAÇÕES Intravenosa Efeito imediato Evita efeito de primeira passagem Emergência Grande Quantidade Efeitos adversos Subcutânea Efeito imediato quando em solução aquosa Suspensões insolúveis Grandes volumes (necrose local) Intramuscular Imediata quando em solução aquosa Veículos oleosos (Volumes moderados) Não pode ser Intravenosa Ingestão oral Depende de fatores Econômica e segura Absorção lenta (biotransformação) 1. sem possuir nenhuma biodisponibilidade. 1. aquosa ou oleosa). de onde se distribuirão pelo corpo.2. Biodisponibilidade. chegam ao meio tissular pela corrente sanguínea. mas ser completamente destruído pelo fígado. 3. Este termo define a quantidade intacta de medicamento que atinge a circulação sangüínea para obtenção de efeito biológico. Neste caso deve ser usado pela via parenteral. as propriedades da formulação farmacêutica e os processos fisiológicos característicos do paciente. 2. Os fatores que influenciam na absorção incluem as características físico-químicas da substância ativa. didaticamente. solução. É o processo pelo qual os medicamentos administrados via oral.

pode ser completamente metabolizado e inativado. 1. do sangue para os tecidos do corpo. . desta forma. Dependendo de sua estrutura química. inflamação nas meninges. Essa degradação é denominada metabolismo de primeira passagem ou. É a maneira pela qual a droga interage com o organismo. O precesso de biotransformação tem por objetivo transformar metabólitos ativos ou tóxicos em metabólitas inativos. Mecanismo de ação.6. A eliminação dos fármacos pode ser realizada pelos rins. onde é submetido ao sistema enzimático de biotransformação e degradação. Portanto. A grande maioria das drogas precisa ser metabolizada para ser eliminada. Tecidos necrosados e de pouca irrigação dificultam a distribuição. o fármaco passa a ser distribuído para o líquido intersticial ou celular. a maioria da excreção dos fármacos se dá pela via renal. . como por exemplo. pele e pulmões.também da integridade do organismo humano. a proteínas plasmáticas (como a albumina para drogas ácidas ou glicoproteína ácida para drogas básicas). metabolismo e excreção. grande parte do fármaco. Metabolismo de Primeira passagem. trato gastrintestinal. atinge órgãos menos irrigados. ” 1. através da circulação porta. Biotransformação e Eliminação. Distribuição. O fígado é o principal responsável por esse processo (metabolismo de primeira passagem). a partir de mudanças químicas estruturais para a eliminação do fármaco no organismo. Após absorvido. . Aumenta ou diminui de acordo com os processos de absorção. 11 A Distribuição de um fármaco é influenciada por fatores como: . metabolismo hepático inicial. FARMACODINÂMICA Tempo de meia-vida. não atingindo níveis na circulação sistêmica na sua forma ativa. que facilitam a entrada do fármaco no SNC. logo. É o tempo em que 50% da concentração inicial do fármaco é distribuído pelo organismo. levando em consideração as modificações estruturais e especiais a nível celular. Todo o fármaco administrado oralmente é absorvido no trato gastrintestinal e.Ritmo de fluxo sangüíneo tecidual: Órgão de irrigação sangüínea mais elevada recebe. Vascularização. Contudo.5. Concentração da dose. vai inicialmente para o fígado. logo após a absorção. A essa transformação dos fármacos chamamos biotransformação. distribuição é a passagem da droga.Ligação do fármaco a proteínas plasmáticas – Na circulação sangüínea o fármaco poderá estar na forma livre ou ligado reversivelmente. Depois. pelo aumento da permeabilidade local. ou injetado na corrente sangüínea. A biotransformação hepática pode ser estimulada ou inibida por substâncias químicas ou medicamentos.4. Propriedades físico-químicas. depende da vascularização.Ligações inespecíficas. distribuição. . “ A concentração do fármaco raramente é estática.Estado patológico: Certos componentes da patologia podem influenciar na distribuição do fármaco. um dano renal pode interferir na eliminação dos mesmos.” 1. até que alcance o equilíbrio.

São os efeitos inerentes à própria ação farmacológica do medicamento. O receptor tem uma configuração específica. Refere-se aos níveis plasmáticos de um fármaco em que há maior probabilidade de ocorrer o efeito terapêutico. a digital. Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância química específica. Drogas antiinflamatórias não-esteróides como a aspirina e o ibuprofen são . Efeitos colaterais.2. a atropina. Sistema Chave/ Fechadura. uma droga administrada a pessoas com insuficiência cardíaca. os medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles. variando de pessoa para pessoa. Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente ela se fixa aos receptores. Alguns medicamentos são relativamente não seletivos. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administração. também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório. injetados ou absorvidos através da pele. A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias afetam o corpo. Provavelmente a natureza não criou os receptores para que. Seletividade. podendo este ser indesejável ou não. Depois de terem sido engolidos. por exemplo um medicamento. enquanto a interação com outras células. É considerado um prolongamento da ação farmacológica principal do medicamento. atua principalmente no coração para aumentar sua eficiência de bombeamento. tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas). 1. permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele como uma chave que se encaixa em uma fechadura. Exemplificando. além de diminuir a 12 secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. A maioria das células possui muitos receptores de superfície. A interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado. algum dia. quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea. 1. outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo.3. Exemplificando. se ligar ao receptor. atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes. um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por exemplo. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor. porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor.1.Faixa Terapêutica. Mecanismo de Ação. Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na superfície celular. hormônio ou neurotransmissor. Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado. Drogas soníferas se direcionam a certas células nervosas do cérebro. o que permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula. a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). circulam pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo. uma substância administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrintestinal. 1.

antiviral ou quimioterápico para o câncer. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao julgar os méritos relativos dos medicamentos. Moléculas de Transporte. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente. o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo.4. que a clorotiazida. são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: (1) o metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado) e (2) diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. a eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o medicamento mais apropriado para determinado paciente. furosemida tem maior eficiência. duração da eficácia (e. 1. número de doses necessárias a cada dia) e custo. Tolerância. como seu perfil de efeitos colaterais. A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. Como as drogas sabem onde exercer seus efeitos? A resposta está em como elas interagem com as células ou com substâncias como as enzimas. toxicidade potencial. A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito. 1. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A.5. Comumente. Exemplificando. Assim. 14 As células do sistema imune são organizadas como um exército. 1. então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A.6. como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea. A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. que o diurético clorotiazida. Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico. Mecanismo de Ação (Informações inerentes ao fármaco) Interação com Moléculas-Alvo (Enzimas. ou eficácia terapêutica. porque atuam em qualquer local onde esteja ocorrendo inflamação. Receptores Agonistas e Antagonistas) Mudanças Estruturais na Célula Alvo Mudanças Bioquímicas e Fisiológicas PROCESSO INFLAMATÓRIO E DROGAS ANTI-INFLAMATÓRIAS O sistema imune é responsável pela manutenção do organismo (fazendo a “limpeza” de células) e no combate em caso de invasão de microorganismos nocivos ao mesmo. Da mesma forma 13 que no caso da potência. conseqüentemente. Canais Iônicos. Potência e Eficácia. Membrana Celular. onde cada tipo de célula age de acordo . Exemplificando.relativamente seletivas. o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina.

sendo o ácido aracdônico a principal delas. . Responsável pela síntese de mediadores prostanóides da dor. como o fibrinogênio.Inibem a liberação de histamina dos mastócitos. sem efeito sobre a função plaquetária.com sua função. que é responsável prlo processo de coagulação através da formação de uma rede de fibrina. cortes.) COX 2 . Como nesta fase há o aumento da vascularização e migração de várias células e moléculas envolvidas no processo inflamatório. queimaduras. Farmacocinética dos antiinflamatórios: . Um dos principais efeitos adversos dos AINES deve-se ao fato destes inibirem a ação da COX 1. sendo sua intensidade variável de medicamento para medicamento. O aumento da permeabilidade vascular permite qua a passagem de neutrófilos (primeira linha de ataque do “exército”) ocorra mais prontamente para que ocorra o reparo necessário ao tecido. ocorre o rubor/calor e o edema. Processo Inflamatório O processo inflamatório é desenvolvido mediante resposta a uma injúria tissular (lesão aos tecidos. algumas são encarregadas de receber ou enviar mensagens de ataque/supressão. antipirética3 e analgésica. Responsável pela proteção da mucosa gástrica e agregação plaquetária. Durante o processo inflamatório. O mecanismo de ação dos AINES consiste na inibição das isoformas de ciclooxigenases evitando desta forma a formação de prostaglandinas e leucotrienos (ambos. O desconforto gastrintestinal ocorre devido à inativação da enzima responsável pela secreção de muco para a proteção gástrica dos ácidos secretados no estômago. Após a lesão tecidual. 2. as “killers”.Inibem a COX impedindo a formação de Prostaglandinas. 2. ou agentes microbianos) como um mecanismo de defesa do organismo. não agindo. respectivamente. Mecanismo de Ação dos Antiinflamatórios: . Antiinflamatórios Não Esteroidais – AINES. A inibição seletiva da Cox 2 diminui estes sinais e sintomas clínicos. outras apresentam o “inimigo” ao “exército”. algumas ainda são responsáveis pela produção de substâncias que neutralizam os “inimigos” ou substâncias liberadas pelos inimigos.Todos os AINES são facilmente absorvidos no estômago e intestino. substâncias químicas provenientes da lise (ou morte) celular promovem a dilatação dos vasos sanguíneos locais para que ocorra a migração de células de defesa do sistema imune ao local do dano.) COX 1 – Endógena.produzida apenas nos processos inflamatórios. .São metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins. No organismo existem duas isoformas de COX: 1. . com baixa toxicidade gastrintestinal. Os AINES formam um grande grupo de medicamentos que de uma forma geral possuem três principais ações: antiinflamatória. de forma geral. são liberadas pelas células do tecido lesionado substâncias irritantes. inflamação e febre. seletivamente para COX 2. A partir do ácido aracdônico são produzidas as prostaglandinas através da atividade das enzimas cicloxigenases (COX). A velocidade de absorção estará aumentada com o uso de comprimidos de rápida dissolução ou efervescente. 1. bem como a migração de proteínas. produtos do processo inflamatório que causam irritação e dor).

15 A utilização de AINES deve ser realizada de forma racional. .1. 3Os AINES diminuem a temperatura corporal elevada pela ação nos centros hipotalâmicos (baixa ação termo reguladora). Aspirina. diminuindo o edema e vermelhidão.Pode diminuir a ação de betabloqueador.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos.2. Atividade antiinflamatória. gastrite medicamentosa. utilizado em caso de dor e febre É bem tolerado. .1.Inibem a migração de leucócitos PMN (polimorfonucleares) e monócitos. antitérmica. podendo levar à morte. Interações Medicamentosas: .1. O uso indiscriminado de AINES pode causar situações de intoxicação. Alergia ao produto.Gravidez. contudo. redução do pH sanguíneo e acidose respiratória.Aumenta o tempo de coagulação por inibir a agregação plaquetária.Pode aumentar ação de anticoagulantes. Risco na Gravidez D 2. doença renal. sempre levando em consideração se o paciente possui algum grau de reação alérgica a algum tipo de antiinflamatório. Urticária.Hemorragias gástricas. Interações Medicamentosas: . Contraindicações: . . cólica abdominal. a descontaminação gástrica se faz útil. aumento de íons H+ no sangue. Ácido acetil salicílico (AAS. seus metabólitos secundários são hepatotóxicos.Inibem o mecanismo da febre.Diarréia.Redução da permeabilidade capilar. alterações gastrintestinais como gastrite e úlceras. Febre de origem virótica (dengue). Drogas Antiinflamatórias Não Esteroidais 2. úlceras. Reações Adversas: . Nestes casos. a administração de uma droga antiiflamatória a um paciente alérgico pode causar choque anafilático. se realizada em até duas horas após a ingestão de grandes doses. Contraindicações: .Doença hepática. Paracetamol (Dórico. O paciente intoxicado pode apresentar um amplo espectro de manifestações clínicas.. Tylenol®). Melhoral. processo que permite a migração dos neutrófilos e outros leucócitos aos locais de infecção ou inflamação no organismo). OBS:. Plaquetopenia. Atividade analgésica e antitérmica. Somalgin®). Hemorragia. reduzindo a quimiotaxia (quimiotaxia. Possui a vantagem perante o ácido acetilsalicílico por não alterar o tempo de coagulação e não provoca hemorragias gástricas. choque anafilático. analgésica e antiagregante plaquetário.1. inibidores da ECA. .Urticárias. náuseas e vômitos. . . Reações Adversas: . com graus variáveis de gravidade. Intoxicações graves: (Asmáticos não devem receber medicamentos a base de AAS) depressão do centro respiratório com diminuição ventilatória pulmonar. 2. OBS:. . Um dos principais agentes relacionados nestes estados são os salicilatos (AAS). utilizado em casos de dores pós-cirúrgica ou não.Desconforto gástrico. uma vez que apresenta poucos efeitos adversos. isso porque.

Gravidez. OBS:. dor e inflamação pós-operatória ou não. com atividade antireumática e antigotoso. Novalgina®). .Agranulomatose. Atividade antireumática e analgésica.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Reações Adversas: . 2. Contraindicações: . mulheres amamentando. Benevran. Butazona Cálcica®). Risco na gravidez B. choque. Interações Medicamentosas: . dificuldade ou dor ao urinar. Butazonil.Desconforto abdominal. Algiflex. Magnopyrol.1.1. vômito. Risco na gravidez C. náusea. Utilizada em casos de artrite reumatóide e gota.4.Pode diminuir a ação de ciclosporina. . Conmel.1. inflamação leve e moderada. . antigotoso.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Utilizado na dismenorréia. Diclofenaco (Artren. antidismenorréico. Advil.1. Nevralgina. mulheres amamentando. reação alérgica ao produto. .História de reação alérgica induzida por aspirina. Quando tomado em altas doses por tempo prolongado.6. Fenilbutazona (Butazolidina. Interações Medicamentosas: . Benotrin. antireumático.5.História de reação alérgica induzida por aspirina. Dipirona (Anador. Contraindicações: . Reações Adversas: .3. Doretrim.Desconforto abdominal.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. utilizado em caso de dor e febre.Pode ter sua ação hepatotóxica aumentada em associação com medicamentos de mesma ação. Atividade analgésica e antipirética.. Antiinflamatório. gota. 2. mesma família da dipirona. Voltaren®). Interações Medicamentosas: 17 . 16 Contraindicações: . hipersensibilidade a derivados pirazolônicos. Diclofen. Cataflam. Reações Adversas: . Reações Adversas: . 2. edema. OBS:. OBS:.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. visão borrada. pode causar dano hepático. Interações Medicamentosas: . crise aguda de gota.Barulho nos ouvidos. dor. como analgésico em menores de 12 anos. Sanafen®). falta de apetite. durante a gravidez. Ibuprofeno (Actiprofen. doença grave hepática e renal. reações alérgicas na pele ou mucosas (boca e garganta).Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. 2. . Atividade analgésica.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. náusea. Contraindicações: . febre. OBS:. Risco na gravidez B. Biofenac. Utilizado na artrite reumatóide .História de reação alérgica induzida por aspirina. Artril. antitérmico. doença grave hepática e renal.

vômito. náusea. 3. 2.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.Barulho nos ouvidos. Cetoprofeno (Algiprofen. .Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. antidismenorréico.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.História de reação alérgica induzida por aspirina. . Movatec. antireumático. . Flamatec®). Profenid®). má digestão. Meloxicam: Risco na gravidez B 1° e 2° trimestre e D no 3° trimestre. analgésica e antireumática. Atividade antiinflamatória e antidismenorréico. Tais drogas fazem parte de uma família distintas de antiinflamatórios não esteroidais que possui atividade seletiva para a inibição da COX 2.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Artrosil. Tenotec.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Risco na gravidez C (D no 3° trimestre). Ambos possuem atividade antiinflamatória. OBS:. Interações Medicamentosas: . visão borrada. Reações Adversas: . Atividade analgésica. Utilizado principalmente em casos de dismenorréia (dor proveniente da menstruação). Geralmente os medicamentos desta família possuem uma meia vida longa.8. Tenoxicam. vômito. Contraindicações: .9. 2.1. má digestão. durante a gravidez. náusea.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. visão borrada. Felnan. durante a gravidez.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. . . visão borrada. Meloxicam (Melotec. . Contraindicações: .Diarréia. antigotoso. Ácido Mefenâmico (Ponstan. .1. Inflamene®). dor. inflamação leve e moderada.1. o que possibilita a administração de dose única diária. Interações Medicamentosas: . Risco na gravidez B (C no 3° trimestre). como analgésico em menores de 12 anos. Risco na gravidez B (D no 3° trimestre).Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. 2. . Antiinflamatórios Esteroidais – AIES. febre. Tal seletividade diminui o desconforto e a agressão gástrica causados pelos antiinflamatórios de atividade não seletiva devido a inibição de ambas as COX’s (1 e 2). Reações Adversas: .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Os antiinflamatórios esteroidais (corticóides) são substâncias análogas . antitérmico.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. OBS:. dificuldade ou dor ao urinar. durante a gravidez.História de reação alérgica induzida por aspirina. gota. OBS:. Tenoxen®).7. Flogene. Interações Medicamentosas: 18 . Piroxicam (Feldene.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Pontin®). Reações Adversas: .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. . Contraindicações: .Diarréia.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. OBS:.Piroxicam. Tenoxicam (Tilatil. OBS:. Utilizado na dismenorréia. Artrinid. .Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. ..História de reação alérgica induzida por aspirina.

manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico. aumento da pressão arterial.1. Cortasm. irregularidade menstrual. . OBS:. Atividade antiinflamatória. viral ou fúngica em atividade. distenção abdominal.Hipersensibilidade a corticóide.2. Diprosone®). . Celestone.aos produtos hormonais esteróides secretados pela supra-renal mediante o estímulo de ACTH (hormônio adrenocorticotrófico). Budesonida (Entocort. Contraindicações: . Os corticóides são responsáveis por alterações no metabolismo de carboidratos. Tal classe é utilizada também como imunossupressora. náusea. Risco na gravidez C.Mulheres amamentando.Diarréia. infecção bacteriana.1. isto é. Utilizado na afecção dermatológica. retenção de líquido. Pulmicort®). 3. Reações Adversas: .Pode aumentar a glicemia. Estas substâncias podem evitar ou suprimir a inflamação em resposta a um estímulo. Betnovate.1. Os AIES inibem a produção de fatores críticos na geração da resposta inflamatória. sistema renal e outros. lúpus eritematoso. sistemam imunológico.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. vômito. Contraindicações: .Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. os mediadores químicos pró-inflamatório. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. Atividade antiinflamatória. antialérgica e imunossupressora. Busonid. artrite reumatóide. ACTH SUPRA-RENAIS síntese e liberação de CORTICÓIDES e ANDROGÊNIOS Glicocorticóides Mineralcorticóides (Cortisona) (Aldosterona) (regula metabolismo de carboidratos) (regula o equilíbrio eletrolítico) Diminui a utilização da Glicose Aumenta Lipólise Aumenta Gliconeogênese Aumento da Glicemia 3. Diprospan. . Interações Medicamentosas: 19 . Drogas Antiinflamatórias Esteroidais (corticóides) 3. e em casos de alergias e anafilaxia (choque anafilático). . agindo de maneira direta na célula (linfócitos).Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal.1. Utilizado no tratamento e manutenção da inflamação das vias aéreas (asma). Benevat. asma. Betametasona (Betnelan. .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Reações Adversas: . proteínas e lipídios. porém significativa. em casos de doenças auto-imunes. É valido ressaltar que um grupo de glicocorticóides também possuem atividade mineralcorticóide modesta. cirurgia ou ferimentos no nariz. antiremática. preservação da função normal do sistema cardiovascular. infecção bacteriana ou viral não controladas por antiinfeccioso.

antialérgico.1. Dexalgen. Stiefcortil®).Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. . aumento de pêlos. 20 Contraindicações: . vasoconstritor. dexafenicol®). .Pode aumentar a glicemia. Interações Medicamentosas: . Maxitrol. retenção de líquido. viral ou fúngica em atividade. Dexa-Citoneurin. Reações Adversas: . insuficiência da suprarenal. . PROCESSO ALÉRGICO E DROGAS ANTIALÉRGICAS A alergia é uma resposta exagerada do sistema imunológico a uma substância estranha (ou alérgeno). . 3.4. irritação nasal. infecção bacteriana.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. inchaço no rosto. náusea.Diarréia.Mulheres amamentando. reação alérgica. lesões de pele causadas por vírus ou fungos. irregularidade menstrual.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. distenção abdominal.. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. OBS:. . retenção de líquido.hipersensibilidade a corticóides. distenção abdominal. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais.3. Dexametasona (Decadron.Agitação. aumento da pressão arterial. OBS:. coceira. Risco na gravidez C.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. Emistin. . irritação na garganta. imunossupressor.1. Utilizado em casos de choque. Nutracort.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais.Mulheres amamentando. Risco na gravidez C.hipersensibilidade a corticóides. Interações Medicamentosas: . tosse.Pode aumentar a glicemia. Contraindicações: . OBS:. aumento da pressão arterial. Atividade antiinflamatória.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Utilizado na asma brônquica. . infecção bacteriana. . viral ou fúngica em atividade. Solucortef. conjutivite e dermatites. lesões de pele causadas por vírus ou fungos. Minidex. aumento de pêlos. sangramento nasal. irregularidade menstrual. Hidrocortisona (Cortizol. 3.Diarréia. coceira. náusea. .Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode causar supressão do eixo hipotálamo-hipófese-ruprarenal se usado concomitantemente com outros glicocorticóides inaláveis ou com prednisona. . Reações Adversas: . Risco na gravidez C. imunossupressor. Atividade antiinflamatória. . choque. irritação nasal. Interações Medicamentosas: .Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. vômito. vômito. Berlison.

1. os antihistamínicos de primeira geração têm como efeito colateral mais eminente a sedação (depressão do SNC).Alteração da menstruação. sendo tais drogas denominadas de antihistamínicos que possuem ação seletiva para os receptores onde a histamina se liga (H1. mediados por receptores H2. . Musculatura Lisa Constrição da musculatura respiratória diminuindo o fluxo de ar (receptores H1). Dexclorfeniramina (Histamin. interage com mastócitos e basófilos (principais células do sistema imune responsáveis pelo desencadeamento de um processo alérgico). Utilizada em casos de alergias.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). Algumas pessoas têm tendências “alérgicas” a certos alérgenos (naturais ou não) devido a uma característica genética evidenciada pela presença de grandes quantidades de anticorpos do tipo Imunoglobulina E (IgE) na corrente sanguínea. quando liberada na circulação sanguínea.sendo desta forma. percorre o organismo e ao deparar-se com um alérgeno. podendo acarretar em aborto. as propriedades centrais de alguns são de valor terapêutico para a supressão dos movimentos ou para sedação. diarréia. que por sua vez sofrem alterações físicoquímicas a nível celular. Atividade antialérgica. Efeitos Cardiovasculares Dilatação dos vasos sanguíneos menos calibrosos (resultando em ruborização e edema mediados por receptores H1) causando uma baixa na pressão arterial. a histamina. zumbido no ouvido. dermatites alérgicas e rinites alérgicas. Reações Adversas: . A maioria dos antagonistas H1 tem ações farmacológicas e aplicações terapêuticas semelhantes e podem ser convenientemente discutidos juntos. A IgE.Crianças com menos de 2 anos de idade. vômito. H2 e H3). retenção urinária. os de segunda geração não o fazem. visão borrada. liberando a principal substância responsável pelos sintomas clínicos de um processo alérgico. sonolência. além 21 disso. uma hipersensibilidade imunológica a um estímulo externo específico. TABELA 01. Drogas Antihistamínicas (Antialérgicas) 1. 1. são utilizados drogas que tem como mecanismo de ação bloquear a ação da histamina no organismo. Contraindicações: . antihistamínica. Atividade da histamina após sua liberação pelos mastócitos e basófilos no organismo. contribuindo desta forma para a patogênese da úlcera péptica. LOCAL DE AÇÃO HISTAMINA RESPOSTA FISIOLÓGICA À HISTAMINA Secreção Gástrica Estimula a secreção gástrica de ácido. tontura. Contração uterina. Os antagonistas H1 têm um lugar valioso no tratamento sintomático de várias reações de hipersensibilidade. Basicamente. Polaramine®). No tratamento de alergias. Interações Medicamentosas: . mulheres amamentando. contudo.

sonolência. 1. atihistamínico. Utilizado na profilaxia e tratamento de enjôo (em viagens). Interações Medicamentosas: . mulheres amamentando.Crianças com menos de 2 anos de idade. tontura. rinite alérgica e vômito. visão dupla. diarréia. Atividade antiemética. sonolência. epilepsia. Pamergan®).Crianças com menos de 12 anos de idade. mulheres amamentando. desorientação. Reações Adversas: . Dimenidrinato (Dramin®).Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. Loratadina (Claritin.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). diarréia. confusão mental.3. antivertiginoso.Ressecamento da boca. 1. Atividade atiemética. tontura. . hipotensão postural. Contraindicações: . Utilizado em casos de enjôo (em viagens). nariz e garganta.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. Loranil®). tontura.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. Utilizado em afecções dermatológicas alérgicas e rinites alérgicas. OBS:.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). nariz e garganta. sonolência. Risco na gravidez C. Risco na gravidez B. Loralerg. hipersensibilidade a antihistamínicos. náusea e vômito. Risco na gravidez B. mulheres amamentando.2. antivertiginoso. insuficiência hepática. Reações Adversas: .Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. . Interações Medicamentosas: .Ressecamento da boca.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). depressão do sistema nervoso central.4. . Interações Medicamentosas: . retenção urinária. OBS:. Reações Adversas: . Contraindicações: . . visão borrada. constipação intestinal.Ressecamento da boca. visão borrada.Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. Contraindicações: . Prometazina (Fenergan.. náusea. 22 . 1.Crianças com menos de 2 anos de idade. insuficiência hepática. Atividade antialérgica e antihistamínica. OBS:.

OBS:. 2. HIPERTENÇÃO E DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS O conceito atual de hipertensão arterial sistêmica baseia-se na idéia de que hipertensão não pode ser entendida como sendo somente uma condição clínica de valores tensionais elevadas. Ulcimet®). esofagite. Interações Medicamentosas: . Ranitidina (Antak.Mulheres amamentando. .Agitação. Maleato de clorfeniramina (BENEGRIP e CORISTINA) 4 a 6 Oral. Atividade antiulcerosa. liq.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. tróficas e metabólicas. úlcera do estômago e úlcera duodenal.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos e metoclopramida. Cimetidina (Cimetil. não utilizar a forma injetável em casos de asma e doença cardíaca. OBS:. Cloridrato de difenidramina (BENALET) 4 a 6 Oral. Tabela 02. o estresse psicológico e fatores ambientais. diarréia. constipação intestinal. insuficiência hepática e renal. Reações Adversas: 23 . úlcera duodenal e do estômago. Allexofedrin) 12 a 24 Oral 2. inj.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. Fumarato de clemastina (AGASTEN) 12 a 24 Oral.. dor de cabeça. Interações Medicamentosas: . Contraindicações: . Drogas Antihistamínicas Antiulcerosas 2. Maleato de bronfeniramina (BIALERGE) 4 a 6 Oral.1. DCB – Denominação Comum Brasileira Duração da Ação Preparações Agentes de Primeira Geração Maleato de carbinoxamina (AFEBRIN) 3 a 6 Liq. Contraindicações: . Risco na gravidez B .2. hipersecreção gástrica. Duomet. entre elas. visão borrada. tontura.Aumento das mamas. inj. liq. Reações Adversas: . . com suas respectivas duração de ação em horas e apresentações. liq. mas como sendo um quadro sindrômico. A elevação da pressão arterial é geralmente causada por uma combinação multifatorial de anormalidades. Zylium. Dimenidrinato (DRAMIN) 4 a 6 Oral. . inj. Atividade antiulcerosa. liq. incluindo alterações hemodinâmicas. escoamento de leite pelas mamas. OBS:. Ranidin®). inj Cloridrato de prometazina (FENERGAN) 4 a 6 Oral. tontura. Tagamet. Alguns antihistamínicos utilizados em casos de alergias comercializados no mercado brasileiro. Agentes de Segunda Geração Astemizol (HISNOT) > 24 Oral Cloridrato de levocabastina (LIVOSTIN) 16 a 24 Tópico Loratadina (CLARITIN) 24 Oral Terfenadina (TELDANE) 12 a 24 Oral Desloratadina (DESALEX) Cerca de 12 Oral Fexofenadina (Allegra. Utilizado em casos de esofagite de refluxo. erupção na pele.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. liq. top. dor de cabeça. Utilizado na acidez gástrica. inj. Risco na gravidez B. liq.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos.Mulheres amamentando. vertigem. Risco na gravidez B .

Quando jovem. 1993. Um dos mecanismos de regulação da pressão arterial é o sistema renina-angiotensina. QUADRO 01. dislipidemias. mas. BERNE. peso corporal excessivo. 24 Angiotensinogênio ECA (enzima conversora de angiotensina) ↓ Pressão Arterial  Renina Angiotensina I Angiotensina II  ↓Aldosterona ↑ Pressão Arterial 1. consumo de fumo e de álcool (ORREGO. pode ocorrer inicialmente um aumento do débito cardíaco e um sensível aumento da estimulação betaadrenérgica. 1993).) atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona. uma vez que tais atitudes evitam as complicações causadas pelos fármacos. ocorre a liberação de renina pelas células justa-glomerulares para o sistema circulatório. GUYTON. No momento em que há uma diminuição da pressão arterial. 2001. BRUNNER. fatores genéticos. Recomendações não medicamentosas úteis para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica Parar de fumar Tratar a obesidade como principal objetivo Reduzir a ingesta de sal a menos de 6g por dia Aumentar a ingesta de potássio através de frutas e verduras Limitar a ingestão de álcool a menos de 30g por dia* Reduzir a ingesta de gorduras saturadas e carboidratos refinados Realizar exercícios físicos dinâmicos . 2001). 2000). Desta forma. atualmente há evidências que medidas não medicamentosas podem ser utilizadas para efeitos anti-hipertensivos” diz Duncan (1996). aumentando a resistência vascular periférica.Alguns fatores podem predispor o indivíduo a desenvolver hipertensão arterial como: idade (à medida que a idade avança a pressão arterial tende a aumentar). BRUNNER. O nível da pressão arterial é resultante do débito cardíaco e da resistência vascular periférica. (ver Quadro 03) Goodman (1996) diz ainda que a terapia nãofarmacológica aumenta a eficácia da terapia farmacológica nos pacientes com níveis pressórios elevados. devido à retenção de sódio e aumento da renina plasmática. A angiotensina II estimula a supra-renal a liberar aldosterona que atua sobre os túbulos renais aumentando a reabsorção de sódio. o débito cardíaco volta ao normal e há um aumento da resistência vascular periférica (ORREGO.) vasodilatação diminuída das arteríolas (ORREGO. FAUCI. 2002). 1993. 2. Diversas hipóteses sobre a fisiopatologia da hipertensão arterial estão associadas como sendo uma patologia multifuncional. aumentando a pressão arterial (GUYTON.) reabsorção renal de sódio. 4. causando uma retenção hídrica e conseqüentemente. Tratamento não Farmacológico na Hipertensão “O tratamento da hipertensão foi considerado por muitos anos uma questão quase que exclusivamente medicamentosa. o uso de anticoncepcionais (causam mais freqüentemente hipertensão. gravidez. 1998. que é transformada em angiotensina II. Com o passar dos anos. 2002. ingestão excessiva de sal. A renina é uma enzima que atua sobre o angiotensinogênio formando angiotensina I. tais hipóteses sugerem que a hipertensão arterial seja resultado de: 1.) atividade aumentada do sistema nervoso simpático. 3.

incluindo redução na contratilidade miocárdica e no débito cardíaco. aumentando a excreção de sal e água. 2. A tabela abaixo apresenta as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. Clortalil®). Farmacologia Básica das Drogas Antihipertensivas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. Williams (apud FAUCI.2. 2 cálices de vinho.1. na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. Amiretic®). . 1996). a etiologia por vezes continua a ser desconhecida. 1998) afirma que muito embora a compreensão da fisiopatologia da hipertensão arterial tenha aumentado. Clortalidona (Higroton. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. No tratamento da hipertensão. Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica. contudo. 2001). quaisquer que seja a opção. 2. sendo separados de acordo com o principal local regulador ou mecanismo sobre o qual agem. A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. RANG. e produzem seus efeitos interferindo nos mecanismos normais de regulação da pressão arterial. a associação de medicamentos com a 25 finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. O bom relacionamento. O antagonismo dos receptores -adrenérgicos afeta a regulação da circulação através de vários mecanismos. Espironolactona (Aldactone®). 2. qualquer que seja a opção. São fármacos que atuam ao longo dos túbulos renais.* Equivalente a 1 garrafa (600mL) de cerveja. 1995). 1996. contudo. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. com seus múltiplos efeitos no controle circulatório e na aldosterona. Os antagonistas de receptores 1-adrenérgicos.3. proporcionando uma redução na pressão arterial (GOODMAN. o que propicia a geração de certos efeitos colaterais e uma taxa relativamente alta de desobediência ao tratamento. 2. 1-adrenérgicos (aumentam a resistencia arteriolar). -adrenérgicos. Todos os agentes anti-hipertensivos agem em um ou mais locais de controle da pressão arterial. reduzem a resistência arteriolar e a capacitância venosa. tanto dos médicos quanto dos farmacêuticos (através da atenção farmacêutica) e enfermeiros para com o paciente e o esclarecimento sobre as conseqüências da doença são úteis para a adesão do tratamento (DUNCAN. sendo na maioria dos casos a hipertensão tratada de forma inespecífica. Diuréticos. por vezes. ou duas doses (70ml) de bebidas destiladas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. Hidroclorotiazida (Clorana®). Uma conseqüência importante do bloqueio desses receptores é a redução na secreção de renina com resultante queda de níveis de angiotensina II. Nomes comerciais: Furosemida (Lasix®). Amilorida (Moduretic.

CBHA. ocorre principalmente a vasodilatação e redução da retenção de Na+. Enalapril (Eupressin. 1996. TABELA 02. Uma redução na pressão sangüínea pode ser obtida através do bloqueio da atividade da ECA. A angiotensina II possui uma variedade de efeitos que contribuem para a elevação da pressão sangüínea. Interações Medicamentosas na Farmacoterapia Antihipertensiva Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica. Nomes comerciais: Anlodipino. A tabela 2 apresenta. Anti-hipertensivos: interações medicamentosas. Rebaten®). KATZUNG. Nimodipino (Oxigen. a preocupação com o conhecimento da interação de medicamentos é relativamente recente. Metroprolol. Nomes comerciais: Captopril (Capoten®). Clonidina (Atensina®). para os anti-hipertensivos lançados mais recentemente essa possibilidade tem sido avaliada de forma sistemática.4. na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. é muito importante o conhecimento sobre possíveis interações entre os anti-hipertensivos. Entretanto. OBS:. 1995). Os inibidores da ECA podem ter seus efeitos hipotensivos prejudicados pelos antiinflamatórios nãoesteroidais. 2. Antagonistas dos canais de Cálcio. por sua vez. as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. Veracoron®). 2. Faz com que diminua a concentração de cálcio no interior da musculatura lisa dos vasos. o que nem sempre ocorre com os medicamentos mais antigos. Prazosina (Minipress®). de forma sintética. que é pelo menos em parte mediada pelas prostaglandinas (GOODMAN. por vezes. 3. . Como resultado da redução da síntese de angiotensina II. Há uma diminuição da pressão arterial por não haver estimulação constritora mediante a atividade da angiotensina (GOODMAN. Prinivil®). O efeito adverso mais perigoso dos diuréticos poupadores de potássio é a hiperpotassemia. 2001.contribuindo de forma importante para a ação anti-hipertensiva. Nimotop®). Reserpina (Terbolan®). que pode ser potencialmente fatal.5. Nomes comerciais: Metildopa (Aldotensin. Propranolol (Inderal. diminuindo assim a resistência periférica (RANG. A angiotensina II provoca contração das arteríolas e estimula a liberação de aldosterona pelo córtex adrenal. Doxazosina (Uniprost. Balcor. Metildopa®). Diltiazem (Diltiazem. 1996). Lisinopril (Zestril. Prodil®). Verapamil (Dilacoron. Os AINEs. uma vez que o paciente hipertenso precisa tratar patologias causadas e/ou agravadas pelo 26 quadro dos níveis pressórios elevados. os betabloqueadores e os inibidores da ECA reduzem as concentrações plasmáticas de aldosterona e podem potencializar os efeitos hiperpotassêmicos dos diuréticos poupadores de potássio. Sob este aspecto. por bloquearem a vasodilatação mediada pela bradicinina. 2001). Assim. a associação de medicamentos com a finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. Renitec. Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina. a aldosterona estimula a reabsorção de Na+ nos rins. Nifedipina®). Cardizem®) Nifedipino (Adalat. bem como entre estes e outros medicamentos. Vasopril®).

Aumento dos níveis de metoprolol pelo mibefradil Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor α Bloqueadores Diltiazem. depressão sinusal e atrioventricular. quinidina e Dipiridamol Bradicardia Cimetidina Reduz a depuração hepática de propranolol e metoprolol Vasoconstritores nasais Facilita o aumento da pressão pelos vasoconstritores nasais β Bloqueadores Diltiazem.ANTI-HIPERTENSIVO FÁRMACOS EFEITOS DIURÉTICOSs Digitálicos Predispõem à intoxicação digitálica por hipopotassemia Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam Tiazídico e de Alça o efeito diurético Hipoglicemiantes orais e Lítio Efeito diminuído pelos tiazídicos e aumentam os níveis séricos do lítio Poupadores de potássio Suplementos de potássio e inibidores da ECA Hiperpotassemia INIBIDORES ADRENÉRGICOS Ação central Antidepressivos tricíclicos Reduzem o efeito anti-hipertensivo Insulina e hipoglicemiantes orais Mascaram sinais de hipoglicemia e bloqueiam a mobilização de glicose Amiodarona. verapamil. betabloqueadores e inibidores adrenérgicos centrais Hipotensão INIBIDORES DA ECA Suplementos e diuréticos Hiperpotassemia Ciclosporina Aumentam os níveis de ciclosporina Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina Antinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor 27 Lítio Diminuem a depuração do lítio Antiácidos Reduzem a biodisponibilidade do captopril ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO Digoxina Verapamil e diltiazem aumentam os níveis de digoxina Terfenadina e astemizol Aumento de toxicidade das duas drogas com mibefradil . verapamil e mibefradil Bradicardia.

O diurético de alça leva a um comprometimento auditivo. Efeitos Adversos Causados por Drogas Antihipertensivas O tratamento da hipertensão inclui mudança na qualidade de vida (menor risco) e utilização de agentes hipotensivos (maior risco). edema pulmonar em pacientes com insuficiência cardíaca. Este efeito ototóxico ocorre principalmente devido à administração intravenosa rápida do fármaco. prazosina Níveis aumentados com verapamil Moxonidina Hipotensão No tratamento da hipertensão. decorrentes da extração de água.Bloqueadores de H2 Aumentam os níveis dos antagonistas dos canais de cálcio. Esses efeitos adversos podem ser amenizados quando se associam outras drogas aos diuréticos. é preciso analisar como tirar vantagem desta interação se a mesma levar à melhora na terapia. os diuréticos (que reduzem a pressão arterial. fotossensibilidade e distúrbios gastrintestinais (diuréticos de alça). caracterizado principalmente por zumbido no ouvido e sensação de enchimento do mesmo. Quando os médicos prescrevem alguns fármacos diferentes ao mesmo tempo. perfil glicídico e discutível efeito sobre o colesterol). e caso o tenha. náuseas e vômitos. Em Goodman (1996) são relatados efeitos adversos de agentes hipertensivos. mas que têm seus efeitos metabólicos sobre o potássio. ácido úrico. certamente ocorrerá uma interação entre os dois fármacos. magnésio. A utilização de fármacos hipotensivos pode ser feita na forma de monoterapia ou na forma de combinação de fármacos. Goodman (1996) esclarece que se um médico prescreve um diurético de alça para um paciente e o mesmo está em tratamento com um antimicrobiano. O mesmo pode-se dizer dos aminoglicosídeos. A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. Segundo Goldner (2003). Os efeitos adversos dos diuréticos incluem cefaléia. 1995). os mesmos precisam saber se uma determinada combinação em um determinado paciente tem o potencial de resultar em interação. no tratamento monoterápico há uma maior probabilidade de ocorrência de efeitos adversos. à exceção de mibefradil Sinvastatina e lovastatina Toxicidade das duas estatinas aumentadas pelo mibefradil Ciclosporina Aumentam o nível de ciclosporina. ototoxicidade e hiperglicemia. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. mais precisamente um aminoglicosídeo. ocorre uma potencialização do efeito ototóxico de ambos. como por exemplo. e de evitá-las se suas conseqüências forem adversas. à exceção de amlodipina e felodipina Teofilina. ocasionando um feito adverso. Na utilização desses dois fármacos simultaneamente. 4. além de erupções cutâneas. Os efeitos adversos relacionados com os diuréticos tiazídicos .

A distinção entre os fármacos é dada de acordo com a sua farmacocinética e efeitos colaterais. amenorréia. sendo o principal motivo pela não aderência terapêutica pelos pacientes.1.MAO). estão indicados para tratamento dos estados depressivos de etiologia diversa: depressão associada com esquizofrenia e distúrbios de personalidade.Mais comuns: boca seca. comprometendo a rotina diária ou relações interpessoais. além de hepatotoxicidade. ou seja. Contraindicações: . porém. hipercalcemia e hiperuricemia. 1. convulsões. infarto agudo do miocárdio recente. alguns efeitos adversos são relativamente importantes. DEPRESSÃO Tal termo tem sido usado para descrever alterações do humor de forma desproporcional a um agente causal. alteração do paladar. além de reduzir a tolerância à glicose. constipação intestinal. Os ADT. aumentando assim as concentrações desse neurotransmissor na fenda. hipocloremia. os efeitos colaterais pode aparecer imediatamente após o início do tratamento.1. através da recaptação destas aminas pelos receptores dos neurônios pré-sinapticos. insuficiência cardíaca congestiva. . hipotensão. em geral. aumento do apetite.1. PSICOFÁRMACOS 1. “Até o presente momento. Nortriptilina (Pamelor®). ou nos pacientes em uso de agentes poupadores de potássio. os antagonistas do receptor da angiotensina II causam hipotensão em pacientes com altos níveis plasmáticos de renina e hiperpotassemia nos pacientes com doença renal.Menos comuns: agranulocitose. contudo. Reações Adversas: . uso concomitante com IMAOS. . visão borrada.ADT. a hiperpotassemia causada em pacientes com insuficiência renal ou que façam uso de diuréticos 28 poupadores de potássio. alopecia. além de insuficiência renal aguda. ocorre um extravasamento de glicose na urina sem hiperglicemia. seletivos na recaptação de serotonona (5-HT) e inibidores da enzima monoaminoxidades . Os efeitos terapêuticos esperados exigem um período de latência de 15 a 30 dias. A nortriptilina bloqueia predominantemente a recaptação da noradrenalina nos neurônios pré-sinápticos.” 1. Os inibidores da ECA em geral são bem tolerados. não há comprovação de superioridade de eliminar os sintomas depressivos de uma droga sobre outra. Assim como os inibidores da ECA. hiponatremia. A farmacoterapia neste caso se dá através de medicamentos denominados antidepressivos (tricíclicos. Sua administração crônica produz alterações complexas na sensibilidade e no número de sítios receptores. alcalose metabólica.incluem hipopotassemia. tonturas. Os inibidores da ECA causam também glicosúria.Hipersensibilidade à droga. como a hipotensão decorrente da queda abrupta da pressão sanguínea após a administração da primeira dose. Os ADT possibilitam da disponibilidade de noradrenalina e 5HT na fenda sináptica. É um dos tricíclicos com menos efeitos anticolinérgicos. Antidepressivo Tricíclico .

2.Hipersensibilidade ao fármaco.1.Hipersensibilidade ao fármaco. visão borrada. OBS:. alteração do paladar. sedação. Risco na gravidez D. Contraindicações: . fadiga. taquicardia reflexa). histamínicos e serotoninérgicos. vertigens e vômito. Fenatil®). Clomipramina (Anafranil.Mais comuns: boca seca. convulsão. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. calorões. ganho de peso. Amitriptilina (Amytril. antihistamínica (sedação. diminuição da libido. ganho de peso. infarto agudo do miocárdio recente. Risco na gravidez D. constipação intestinal. Tripsol. confusão. . fotossensibilidade cutânea. diarréia. visão borrada. ganho de peso) e bloqueio α-adrenérgico (hipotensão postural. fadiga. aumento do apetite. convulsão. delirium. Limbitrol. Reações Adversas: . Causa inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina. alteração do paladar. ganho de peso. 1. diminuição da libido. . hipotensão.Menos comuns: agranulocitose. OBS:. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. diarréia. OBS:. constipação intestinal. infarto agudo do miocárdio recente. diminuição da libido. confusão. aumento do apetite. 1.calorões. calorões. tonturas. constipação intestinal. sedação. Protanol. convulsões. diarréia.Menos comuns: agranulocitose. Tryptanol®). déficit cognitivo de atenção e de memória. delirium. como conseqüência. alopecia. cefaléia. fadiga. fissura por doces. Clo. tonturas. cefaléia. coriza. fissura por doces. A clomipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. ejaculação retardada. retenção urinária. . alopecia. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. visão borrada. fadiga. confusão. possui ação anticolinérgica (boca seca. amenorréia.1. fadiga.Mais comuns: boca seca. tonturas. déficit cognitivo de atenção e de memória. distúrbios de condução cardíaca. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. taquicardia sinusal. com ação importante também sobre receptores colinérgicos. ginecomastia. fotossensibilidade cutânea. delirium. fissura por doces. ganho de peso. vertigens e vômito. fotossensibilidade cutânea. Contraindicações: . galactorréia. alterações de memória). amenorréia. A amitriptilina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. Reações Adversas: . insuficiência cardíaca congestiva. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. déficit cognitivo de atenção e de memória. convulsão. OBS:. coriza. cefaléia.3. O que a destaca dentre os demais antidepressivos tricíclicos é sua potente ação colinérgica. ginecomastia. coriza. uso concomitante de IMAOs. adrenérgicos. galactorréia. α-1-adrenérgicos e 29 histamínicos tipo H1.

visão borrada. aumento do apetite. Contraindicações: . ajustar a dose. fissura por doces. infarto agudo do miocárdio recente. O álcool. A clomipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. cefaléia. calorões. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. diminuição da libido. O fumo provoca indução das enzimas hepáticas. ginecomastia. alteração do paladar. Fumo. Os contraceptivos orais elevam os níveis séricos dos tricíclicos. Por estes motivos recomenda-se a não associação de tricíclicos e álcool. Sendo constituintes de uma família distinta. Barbitúricos. se necessário. A imipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. ganho de peso.galactorréia. A imipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. será disposto de uma forma geral as interações medicamentosas observadas nos antidepressivos tricíclicos: Álcool. fadiga. OBS:. vertigens e vômito. convulsões. insuficiência cardíaca congestiva. Risco na gravidez D. com conseqüente repercussão sobre a motricidade. pois inibem as enzimas hepáticas. tonturas. 1. Risco na gravidez C. Também pode ocorrer aumento da sedação. constipação intestinal. fotossensibilidade cutânea. Por estes motivos.Hipersensibilidade ao fármaco. bloqueadora adrenérgica e antihistamínica moderadas. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos.4. hipotensão.Mais comuns: boca seca. coriza.1. os fármacos descritos acima possuem características semelhantes no quesito interações medicamentosas. vertigens e vômito. levando consequentemente a uma diminuição dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. possui ação anticolinérgico intensa. Imipramina (Depramina. sendo assim. OBS:. Anticoncepcionais orais. uso concomitante de IMAOs. delirium. galactorréia. é conveniente fazer dosagens séricas do antidepressivo e. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. diarréia. Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina – ISRS. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. convulsão. amenorréia. déficit cognitivo de atenção e de memória. Reações Adversas: . Praminam. alopecia. ginecomastia. 30 .Menos comuns: agranulocitose. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. Se for utilizada tal associação. Os barbitúricos diminuem os níveis séricos dos tricíclicos por induzirem as enzimas mitocondriais hepáticas. confusão. adrenérgicos e histamínico. OBS:. ganho de peso. os reflexos e atenção. quando ingerido de forma aguda. Tofranil®). OBS:. O efeito antidepressivo se deve principalmente . 2. diminui os níveis plasmáticos dos tricíclicos por induzir as enzimas mitocondriais hepáticas.

hipoglicemia. comparativamente com o citalopram possui uma potência 12 vezes maior como inibidor da recaptação de 5-HT nas vesículas cerebrais de ratos. anorexia. Verotina®). visão borrada. existe uma seqüência de outras ações. tontura. 2. Não há dados na literatura referente ao seu uso durante a gravidez. assim como o risco de superdosagem é menor nos ISRS que nos chamados antidepressivos tricíclicos (ADT). sonolência. Denyl. . deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. fadiga. 2. Além disso. OBS:. vômitos e disfunções sexuais. sintomas gripais. ganho de peso. diarréia. ejaculação retardada. que convém destacar. evitando utiliza-lo no primeiro trimestre. Devido à escassez de dados.ao bloqueio seletivo da recaptação da serotonina (5-HT. insuficiência renal e hepática.Hipersensibilidade ao fármaco. palpitações. Reações Adversas: . embora a paroxetina seja a mais potente. convulsões. a concentração de aminas na fenda sináptica. O escitalopram (enantiômero do citalopram) é um ISRS que. O citalopram é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação da serotonina. Escitalopram (Lexapro®). Deprax. náuseas. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. sudorese. histamínicos e adrenérgicos. só deve ser usado na gravidez se não houver outra escolha mais segura. fadiga. Procimax®). Devido a seus efeitos serotoninérgicos. constipação.2. OBS:. causa diminuição do apetite. perda de peso. 2. 31 OBS:. náuseas. tonturas.1. Depress. sudorese.Hipersensibilidade ao fármaco.Mais comuns: diarréia.Menos comuns: boca seca. . náuseas. OBS:. diminuição do apetite. deve-se evitar o uso concomitante com . ansiedade. A Fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de antidepressivos. agranulocitose. rubor facial. insuficiência renal e hepática. Contraindicações: . A fluoxetina aparentemente não tem afinidade com receptores muscarínicos. Fluoxetina (Daforin. Cipramil. ou 5-hidroxitriptamina). Citalopram (Alcytam. diminuição da libido. sonolência. Em relação à seletividade. Contraindicações: . impotência. Risco na gravidez C. aumentando assim. talvez as verdadeiras responsáveis pelo efeito antidepressivo. boca seca. Fluxene. retardo na ejaculação. insônia.Mais comuns: anorgasmia. insônia. Contraindicações: .3.Menos comuns: agitação. Fluox. Prozac. in vitro. cefaléia. O citalopram é o mais seletivo dentre os ISRSs. o escitalopram não apenas é um potente inibidor da recaptação de 5-HT. Reações Adversas: . irritabilidade. insuficiência renal e hepática. tremores finos. como demonstrou pouca ou nenhuma afinidade por mais de 150 diferentes receptores.Hipersensibilidade ao fármaco. o que explica a menor incidência de efeitos colaterais verificados nos ADTS. Risco na gravidez A. A incidência de efeitos colaterais. constipação.

dor abdominal.Menos comuns: agitação. Contraindicações: . Sercerin.Mais comuns: boca seca. Na lactação não foram observados efeitos colaterais no bebê. Paroxetina (Aropax. OBS:. fadiga. ansiedade. vômitos. insônia. ser suspensa na gravidez. fadiga. Risco na gravidez B. Sertralina (Assert. . OBS:. disfunção sexual. visão borrada. anorexia. Zoloft®). agitação. Serenata. hipoglicemia. Reações Adversas: . ansiedade. Isso causa um aumento súbtdo da serotonina predominantemente na fenda sináptica e. diminuição do apetite. cefaléia. alopecia. impotência. OBS:. Novativ. sonolência. Embora não tenha sido comprovada sua teratogenicidade em animais. agranulocitose. irritabilidade. náuseas. Risco na gravidez B. Roxetin®). portante. Cebrilin. perda de peso. Reações Adversas: 32 . Contraindicações: . diarréia. Quando um ISRS é administrado. nervosismo. Essa imediata maior disponibilidade de serotonina seria responsável pelos efeitos colaterais.4. sonolência. diminuição do apetite. Reações Adversas: . náuseas. Paxil. cefaléia. devendo. tremores. tonturas.Mais comuns: boca seca. o efeito imediatamente é o bloqueio da bomba de recaptação de serotonina. fadiga. ansiedade. sedação. fexes amolecidas. a experiência envolvendo humanos é muito limitada. 2. fraqueza. bocejos. convulsões. Ao á comprovação de uma maior incidência de teratogênese ou de outros problemas em grávidas que utilizaram a fluoxetina do que na população em geral.Mais comuns: anorexia. inquietude. sonolência. diminuição do apetite.5. ejaculação retardada. orgasmo espontâneo. micção freqüente.Hipersensibilidade ao fármaco. aumento ou diminuição do apetite.IMAOS. anemia. cefláia. sedação. distúrbios da coagulação. . Pondera. sudorese. insônia. rubor facial. ganho de peso. sedação. Tolrest. As concentrações encontradas no leite materno foram menores que as relatadas para a fluoxetina e o citalopram. OBS:. tonturas. consequentemente. Não produz nenhum efeito mensurável sobre o eletrocardiograma. fadiga. Benepax. palpitações.Menos comuns: acne. Parece não alterar a arquitetura do sono em pacientes com depressão maior. náuseas. fraqueza. a maior disponibilidade de serotonina para determinados receptores em determinadas regiões do cérebro. 2. agressividade. entumecimento da língua. uso concomitante com IMAO. causando menos hipotensão que os ADTS. hipotensão postural. tremores. Arotin. A fluoxetina é um dos fármacos de escolha quando for indispensávell o uso de um antidepressivo no primeiro trimestre de gestação. Um estudo observou que a sertralina provoca menos retardo na ejaculação do que a paroxetina. confusão mental. sudorese. visão borrada. tonturas. . insônia. anorgasmia.Hipersensibilidade ao fármaco.

Risco na gravidez B. alteração da função hepática. podendo ocorrer aumento dos efeitos adversos (sedação. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação de inibidores seletivos da recaptação de serotonina e IMAO. em função da possibilidade de que ocorram crises hipertensivas com ingestão de alimentos contendo tiramina4 (embutidos) ou com alguns medicamentos. A opção por um inibidor da monoaminoxidase requer alguns cuidados especiais no que diz respeito à alimentação. OBS:. Alguns dos ISRSs (fluoxetina. perfenazina. devendo ser levada em conta a relação risco/benefício em tal decisão. esse tipo de interação não tem maiores conseqüências clínicas. cefaléia. principlamente contra organismos gram-positivos. a sertralina é uma das drogas que vem sendo proposta para uso durante a gravidez. Barbitúricos. distúrbios motores). sertralina. não foram observados efeitos teratogênicos. Inibidores da Enzima Monoaminoxidades – IMO.. A administração concomitante com barbitúricos determina aumento dos níveis séricos dos primeiros. insônia. contipação. ADT. ansiedade. pois essa situação pode provocar um asíndrome serotoninérgica (instabilidade autonômica com náuseas. Por este motivo. vertigem. Antibacterianos. paroxetina) têm atividade antibacteriana. vermelhidão e diminuição da consciência). O uso combinado não afeta a segurança ou eficácia desses agentes. risperidona e tioridazina) a gravando seus efeitos extrapiramidais. OBS:. que a experiência nessas condições é limitada. tremores. Em animais. não foram evidenciadas alterações de peso nem qualquer evidência de teratogenicidade. 3. calorões. As interações medicamentosas presentadas abaixo referem-se a um comportamento geral apresentado pelos fármacos contidos nesta família. diminuição do apetite. aumento do apetite. alopecia. O uso simultâne de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterias dos primeiros. pois pode acontecer interações medicamentosas perigosas. Anticancepcionais orais. perda de peso. As concentrações plasmáticas dos tricíclicos são significativamente aumentadas com a combinação destas classes. anorgasmia. diminuição da libido. a não ser o eventual aumento dos efeitos adversos como hipotensão e extrapiramidalismo. Antipsicóticos. No entantom como os antipsicóticos têm amplo espectro terapêutico. Os ISRSs derterminam um aumento nos níveis séricos de antipsicóticos de alta e baixa potência (haloperidol. Benzodiazepínicos. cólicas abdominais. clozapina. Por esse motivo não é recomendado a associação de ISRS e IMAO. visão borrada. Também apresentam atividade sinérgica quando combinados com alguns antibióticos.Menos comuns: agitação. Em caso de tratamento anterior com outros . devendo-se ressaltar. diarréia. entretanto. Em um grupo de 142 mulheres que haviam sido tratadas com sertralina durante a gravidez. 33 IMAO.

cãibras. diminuição da libido. sonhos bizarros. boca seca. Selegilina (Deprilan. Esse mecanismo de ação é que justificaria seu uso na doença de Alzheimer e na lentificação da progressão da doença de Parkinson. ejaculação retardada. frios. perda de peso. deve ser observado um período de wash-out (3 a 5 semanas) par evitar reações adversas decorrentes das interações dos IMAOs. Risco na Gravidez C. aumento do apetite. convulsão. os fármacos pertencentes . primeiro trimestre de gravidez. . tremores. hipotensão postural.(exceto queijo de minas. cefaléia.antidepressivos. sono agitado.Uso concomitante com inibidores da recaptação de serotonina. chucrute. úlcera péptica ativa. Elepril. sonhos vívidos. dois estudos relataram maior incidência de malformações em fetos expostos a IMAOs. Supões-se ainda que a selegilina tenha efeito de lentificar a elaboração de radicais livres neurodestrutivos e de prevenir a conversão oxidativa de moléculas em cimpostos altamente neurotóxicos. sudorese. tonturas e vertigens. 34 OBS:.Psicose grave. . seu uso vem declinando nas últimas 3 décadas. doença hepática ou renal grave. sonolência. Por possuírem interações medicamentosas de uma forma geral semelhantes.Mais comuns: náusea. taquicardia. 3. diarréia. A fenelzina também é um IMAO. frutas muito maduras. dor abdominal. confusão mental. Os principasi motivos para essa diminuição na prescrição são os efeitos colaterais temidos pelos psiquiatras. retenção urinária. queda de cabelo. cerveja e vinho. OBS:. OBS:. síndrome da fadiga ao entardecer. anorgasmia.Menos comuns: arritmias. tontura.1.Menos comuns: agranulocitose. Risco na gravidez C. Pode ser encontrado em pequenas quantidades no leite materno. contudo. edema. Tranilcipromina (Parnate. contudo. Niar. Contraindicações: . agitação. requeijão e ricota). bradicardia. 4 A tiramina é um vasopressor muito potente e pode provocar crises hipertensivas. Reações Adversas: . déficit de atenção. impotência sexual. Jumexil.Mais comuns: abstinência. visão borrada. entre outros. OBS:. Alimentos que devem ser inteiramente evitados: queijos. Estudos mostram que. 3. cólica abdominal. crise hipertensiva. crises hipertensivas. constipação. edema de membors inferiores. fraqueza. ganho de peso. sua comercialização não é realizada no Brasil. inquietude. Reações Adversas: . salsichas e embutidos em geral. náusea. demência grave. Contraindicações: . cefaléia. cólica. Parkexin®). insônia/sonolência diurna. fraqueza. lingüiças. pessoas com idade acima de 60 anos. boca seca. charques e carnes defumadas. Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação. como as crises hipertensivas.2. OBS:. sedação. apesar de reconhecida eficácia dos IMAOs para o tratamento de vários transtornos do humor. fadiga. Estudos em ratos não evidenciaram potencial teratogênico. hipotensão e insônia. Atelapar®). A selegilina inibe seletiva e irreversivelmente da MAO.

vermelhidão e diminuição da consciência. A MAO-A é uma enzima presente na parede intestinal. foi sintetizado acidentalmente em 1961. é uma resposta fisiológica ou patológica. serão descritos de forma global: Alimentação. Recomenda-se extremo cuidado mesmo com os chamados “medicamentos naturais”. choque cardiocirculatório. coagulação intravascular disseminada e morte. depressão respiratória. e teve seu mecanismo pesquisado pelo famoso médico canadense Hans Selye (1907-1982). como no caso do diazepam. O uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos e IMAOs pode provocar reações adversas graves: excitação central. Insulina e hipoglicemiantes. cefaléia. e o ajuste da dose do hipoglicemiante de ser feito conforme necessidade. Já o estresse. ansiedade e estresse afetam uma grande parte da humanidade em algum momento de nossas vidas. tonturas. Em pouco tempo. rigidez. O ginseng pode causar insônia. O primeiro benzodiazepínico. 4. e à reação de defesa ou fuga. Tal inibição permite que grandes quantidades de tiramina provenientes de alimentos sejam absorvidas. Sua atividade farmacológica inesperada foi reconhecida num método de triagem de rotina. Alimentos que contenham alta quantidade de tiramina provocam crises hipertensivas em pacientes em uso de IMAO. sendo inibida pelos IMAOs inespecíficos. quando se tornam crônicas e patológicas.a esta família (IMAOs). principlamente no uso de agentes sedativo-ansiolíticos benzodiazepínicos. Parece haver um aumento na liberação de insulina. A reação pode ocorrer mesmo em doses baixas de (mesmo que raramente). diarréia. agregam-se outras. O tratamento farmacológico dos distúrbios ansiosos baseia-se nos dias de hoje. estas drogas compartilham outras indicações terapêuticas. o clordiazepóxido. ISRS. pois fazem parte do nosso elenco de respostas biológicas associadas ao medo. Todas essas disfunções. tremores e até hipomania quando ingeridos por pacientes que estejam utilizando IMAO. A esse universo das doenças da ansiedade. ANSIEDADE Angústia. Ginseng. Os níveis glicêmicos devem ser monitorados. os quais facilitam a hiperpolarização. e . Há relatos de morte súbita em decorrência da interação ISRS e IMAO. como sedação e indução do sono. A resposta hipoglicêmica à insulina pode aumentar pelo IMAO. pois essa situação pode provocar a chamada síndrome serotoninérgica(instabilidade autonômica que se manisfesta por náuseas. como as fobias e a síndrome do pânico. ADT. A administração concomitante pode resultar em mudanças na eficácia do IMAO ou em aumento de seus efeitos tóxicos. Embora comumente empregadas para tratar a ansiedade. na década de 50. dependendo de sua intensidade. inquietude. Os efeitos mais importantes dos benzodiazepínicos são exercidos sobre o sistema nervoso central. Interação potencialmente danosa. tendo sido o anel incomum de sete átomos produzido em decorrência de uma reação nãoplanejada nos laboratórios de Hoffman La Roche. os benzodiazepínicos tornaram-se as drogas mais amplamente prescristas na farmacoterapia. são profundamente debilitantes para o seu portador.

ataxia. O ácido gamaaminobutírico (GABA) é um neurotransmissor com função inibitória. sudorese. desinibição.Hipersensibilidade ao fármaco.2. sedação. anorexia. dependência. Lexfast. boca seca. sedação e induçõa do sono. anorgasmia. Além do mecanismo comum aos demais benzodiazepínicos. OBS:. Tranquinal®). Sulpan®). relaxante muscular e anticonvulsivante. bem como o clonazepam. Reações Adversas: . diminuição da libido. provocando um ahiperpolarização da célula. Os Benzodiazepínicos seriam. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. constipaçÃo. apatia. Apraz. atenuando as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade. retenção urinária. desrealização.Mais comuns: abstinência. provocando um a hiperpolarização da célula. Contraindicações: . empregados clinicamente para esta finalidade. Quase todos os benzodiazepínicos elevam o limiar de convulsão e são anticonvulsivantes. O resultado dessa hiperpolarização é o aumento da ação inibitória do SNC.. sedação. vômitos. Contraindicações: . fadiga.Menos comuns: agitação.1. Bromoxon. Brozepax. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora.Mais comuns: abstinência.consiste. agonistas (simuladores) deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos. . agressividade. Frontal. na redução da ansiedade e agressão. então. déficit de atenção. O alprazolam potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor. ataxia. primeiro trimestre da gravidez e lactentes. Lexotan. O bromazepam potencializa o efeito inibitório do neurotransmissor GABA. Bromazepam (Bromopirin. sonolência. 4. e efeito anticonvulsivante. redução do tônus muscular e da coordenação. sonolência. sedativos. podendo produzir sonolência. sendo o diazepam. O alprazolam é excretado no leite materno. letargia e dificuldade de sucção. modulando a atividade dos receptores GABA. vertigens. Reações Adversas: .Hipersensibilidade ao fármaco. aumentando a afinidade da lição neurotransmissor-receptor. visão borrada. bloquio da ovulação. irritabilidade. Risco na Gravidez D. o alprazolam também parece ter ação nos sistemas noradrenérgicos com possíveis efeitos antidepressivos. diminuição do apetite. OBS:. tonturas. fadiga. modulando a atividade dos receptors gabaérgicos. A ligação dos benzodiazepínicos no sítio de ligação no receptor GABA propicia uma alteração na conformação desses receptores. déficit de atenção. 35 Aparentemente o efeito ansiolítico dos Benzodiazepínicos está relacionado com o sistema de neurotransmissores chamado gabaminérgico do Sistema Límbico. impotência. Alprazolam (Altrox. Somalium. . alteração da funçÃo hepática. hipotonia. O alprazolam possui efeitos ansiolíticos. amnésia. 4.

Hipersensibilidade ao fármaco.Menos comuns: agitação. O uso de benzodiazepínicos na gravidez ficou inicialmente relacionado com a ocorrência de fenda palatina e/ou lábio leporino em recém nascidos. Na atualidade.3. diminuição do apetite. Clonazepam (Clonotril. irritabilidade. 4. constipaçÃo. fadiga. diminuição do apetite. fadiga. tonturas. É excretado no leite. desrealização. Reações Adversas: .5. desinibição. 4. podendoproduzir sonolência. hipotonia e letargia. Reações Adversas: . retenção urinária. .. alteração da função hepática. tonturas. Psicosedin®). visão borrada. dependência. anorexia. dificuldade de sucção nos bebês. impotência.Mais comuns: diminuição da atenção. anorgasmia.Hipersensibilidade ao fármaco. sedação. sonolência. anorgasmia. retenção urinária. usado primarimariamente como anticonvulsivante. bloquio da ovulação. anorexia. diminuição da libido. visão borrada. . bloquio da ovulação. que passou mais recentemente a ser utilizado nos transtornos de ansiedade em virtude de suas ações ansiolíticas. anorgasmia. amnésia. boca seca. impotência. agressividade. Rivotril®). desrealização. provocando um pouco menos de sedação e comprometimento motor que o diazepam. A segurança do clobazam na gravidez não está estabelecida. sedação. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. sudorese. bloquio da ovulação. tonturas. vômitos. ansiedade rebote. Como o primeiro benzodiazepínico sinetizado. vômitos. constipaçÃo. desrealização. vertigens. O clonazepam é um benzodiazepínico potente. boca seca. Contraindicações: . lactação. dependência. insuficiência respiratória grave. Mas as grandes diferenças metodológicas e de amostra desses estudos tornam tais referências questionáveis. vertigens. vômitos. durante um bom tempo o clordiaxepóxido foi utilizado como ansiolítico. O clobazam é um benzodiazepínico com propriedades ansiolíticas e anticonvulsivantes. Não está comprovado o efeito teratogênico do bromazepam em fetos de mães expostas ao fármaco no primeiro trimestre de gestação. agressividade. OBS:.Menos comuns: agitação. impotência. alteração da função hepática. sonolência. dependência. visão borrada. sudorese. OBS:. 36 4. diminuição do apetite. OBS:. Clobazam (Frisium. Se for indispensável. Contraindicações: . avaliar a relação risco/benefício. ansiedade rebote. miorrelaxantes e hipnóticas. Risco na Gravidez D. vertigens. devendo-se evitar seu uso especialmente no primeiro trimestre e no final da gravidez. desinibição. desinibição. anorexia. sudorese. déficit de atenção. Risco na gravidez C.4. Urbanil®). Clordiazepóxido (Limbitrol. constipaçÃo. irritabilidade. tonturas. diminuição da libido. amnésia. alteração da funçÃo hepática. diminuição da libido. impulsividade. boca seca. retenção urinária. OBS:. irritabilifdade. agressividade. juntamente com o diazepam e o lorazepam . amnésia.Menos comuns: agitação. irritabilidade.Mais comuns: ataxia.

anorgasmia. fadiga. sudorese. embora aparentemente apresente uma ação depressora menor sobre o SNC. . impotência. o diazepam é um dos fármacos de escolha devido à meia-vida longa. irritabilidade. produzindo menos ataxia e relaxamento muscular. tonturas. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. retenção urinária. lactação. dependência. alteração da função hepática. fadiga. Reações Adversas: . Cloxazolam (Eutonis. . constipaçÃo. OBS:. Reações Adversas: . sedativos. desinibição. tonturas. Olcadil®). visão borrada. Dienpax. relaxantes musculares e anticonvulsivantes. irritabilidade.Hipersensibilidade ao fármaco.6. Não se tem experiência com o cloxazolam. apatia e letargia nos bebês. insuficiência hepática ou renal. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. diminuição da libido. ansiedade rebote. lactação. Também é excretado no leite materno. bloquio da ovulação. sobretudo no primeiro trimestre. por isso é recomendável não utiliza-lo durante a gravidez. amnésia. Contraindicações: . Valium®). tremore.(injetável). retenção urinária. vertigens. bloquio da ovulação. visão borrada. é um dos fármacos de escolha para o tratamento da síndrome de abstinência ao álcool e as benzodiazepínicos e. dificuldades de concentração. podendo produzir sonolência.Menos comuns: agitação. lactação. sedação. desrealização. anorgasmia. déficit de atenção. vômitos. alteração da função hepática. 4. na síndrome de retirada de opiáceos. diarréia e vômitos). anorexia. Reações Adversas: .Menos comuns: agitação. déficit de atenção. agressividade. agressividade.7.Mais comuns: ataxia. ataxia. O clordiazepóxido cruza a barreira placentária e aumenta o risco de malformações se ingerido no primeiro trimestre. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. Contraindicações: . sonolência. OBS:. O cloxazolam é 2 vezes mais potente que o diazepam. agressividade. 4. sedação. vômitos. desrealização. constipaçÃo. sedação.Mais comuns: cefaléia. amnésia. vertigens. O diazepam tem efeitos ansiolíticos. Produz dependência. Diazepam (Diazefast.Menos comuns: agitação. alteração da função hepática.Mais comuns: abstinência. Seu efeito anticonvulsivante também maior que o do diazepam. sonolência. boca seca.Hipersensibilidade ao fármaco. amnésia. . Na síndrome da abstinência do álcool ou de outros benzodiazepínicos. juntamente com o clordiazepóxido. diminuição do apetite. fadiga. diminuição do apetite. impotência. déficit de atenção. sonolência. sudorese. Contraindicações: . ansiedade rebote. ansiedade rebote. anorexia. diminuição da libido. . bem como na lactação. eventualmente.Hipersensibilidade ao fármaco. insuficiência hepática ou renal. desinibição. dependência. boca seca. O uso crônico durante a gravidez pode determinar uma síndrome de abstonência no recém-nascido 37 (irritabilidade.

. dificuldades de concentração. anorgasmia. Contraindicações: . irritabilidade.Menos comuns: agitação. amnésia. tremores. sonolência. efeito que tende a diminuir.Mais comuns: abstinência. Os benzodiazepínicos usualemnte não causam aumento dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. sudorese. OBS:. de maiores relevância para esta classe de medicamentos estão abaixo listadas. Risco na gravidez D. Antipscicóticos. vômitos. impotência. com o uso contínuo. 38 Reações Adversas: . de uma forma geral. na maioria dos pacientes. bloquio da ovulação. irritabilidade. dependência. boca seca. impotência. tonturas. Sangramento intermenstrual pode ocorrer na associaçãode anticoncepcionais de baixa dosagem e clordiazepóxido. ansiedade rebote. Anticoncepcionais orais. O diazepam é excretado no leite materno.8. Ocorre potencialização dos efeitos depressores do SNC de ambas as drogas. Risco na gravidez D. . vômitos. fadiga. Mesmerin®). 4. recomendado seu uso durante a lactação. Dentre os benzodiazepínicos. diminuição do apetite. bloquio da ovulação. sedação. agressividade. dependência.Hipersensibilidade ao fármaco. vertigens. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. déficit de atenção. ADT. A ingestão com os alimentos em geral retarda a absorção dos de benzodiazepínicos. Alimentação. Podem ocorrer sintomas de abstinência em recém-nascidos de mães que ingerem lorazepam por várias semanas antes do parto (irritabilidade. diarréia. O álcool pode aumentar os efeitos sedativos e hipnóticos dos benzodiazepínicos em 20 a 30%. diminuição da libido. OBS:. retenção urinária. A ingestão materna continuada em doses altas de diazepam no segundo e terceiro trimestre ocasiona sintomas neonatais (irritabilidade tremores. vertigens. boca seca. anorexia. com aumento da sedação. ISRS. O lorazepam é um benzodiazepínico que possui efeito sedativo potente. Lorazepam (Lorax. o lorazepam é um dos mais seguros nos casos de insuficiência por apresentar menos efeitos hepatotóxicos. anorgasmia. Ocorre o aumento dos níveis plasmáticos e dos efeitos dos benzodiazepínicos. alteração da função hepática. desinibição.anorexia. desinibição. disartria e diminuição ainda maior da atenção e dos reflexos. vômitos). ataxia. Lorazefast. OBS:. OBS:. As interações medicamentosas. constipaçÃo. visão borrada. o que pode gerar toxicidade. não sendo assim. constipaçÃo. O uso simultâneo de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterais do primeiros. vômitos). diminuição da libido. diarréia. retenção urinária. sudorese. diminuição do apetite. lactação. Álcool. insuficiência hepática ou renal. desrealização. ataxia. desrealização. tonturas. visão borrada.

fadigam excitação. constipação intestinal. . 5.1. em bipolares pelo risco de induzir viradas maníacas. sendo eficazes na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva.1. sudorese. agranulocitose. boca seca. Contraindicações: . sendo. 5. Os antipsicóticos sedativos são usados para tratamento de distúrbios psicóticos. lactação. possivelmente.Hipersensibilidade ao fármaco. O bloqueio dos outros receptores. insuficiência hepática ou renal. As primeiras drogas antipsicóticas fenotiazínicas.Mais comuns: cefláia. virada maníaca. amenorréia. cujo protótipo é a clorpromazina. tanturas. rigidez muscular. uma alternativa exclusiva para o tratamento da esquizofrenia. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. Contraindicações: . estaria relacionado mais aos efeitos colaterais da droga do que aos terapêuticos. É excretada no leite de ratos e. contudo. desconforto gástrico. OBS:. A principal ação farmacológica desta classe é o bloqueio dos receptores dopaminérgicos. lactação. vômitos. O principal objetivo desta classe de fármacos é a sedação. congestão nasal. É terapêutica alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento de curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade não psicótica. . Buspar. náuseas. zumbido.Menos comuns: alergias. sonolência. dor no peito. uso associado de IMAOs. nervosismo. anticonvulsivnates ou hipnóticos. insônia. além dos dopaminérgicos. É um agonista parcial serotoninérgico.1. Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras. Buspirona (Ansitec. sendo utilizados em casos de agitação psicomotora e inquietude. no leite humano. cefaléia. É em relação a estes últimos que os estudos têm demonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos.5. Potencializa menos os efeitos do álcool e oferece menos risco de abuso ou dependência que os benzodiazepínicos.Hipersensibilidade ao fármaco. mostraram-se possuidoras de uma grande variedade de efeitos sobre o SNC. ESQUIZOFRENIA Os termos antipsicóticos e neurolépticos são usados como sinônimos para denotar um grupo de drogas que têm sido empregadas principalmente no tratamento da esquizofrenia. anorgasmia. cãibras. eficazes também em algumas outras psicoses e estados de agitação psicomotora. A buspirona é um composto ansiolítico com características farmacológicas distintas dos benzodiazepínicos e de outros fármacos ansiolíticos. não sendo desta forma. Reações Adversas: . sistema nervoso autônomo e sistema endócrino. Antipsicóticos Sedativos. Paralelamente atenuam distúrbios como: delírios e alucinações. anorexia. anemia. a qual pode encontrar-se aumentada em estados de excitação e de agitação. epilepsia (diminui o limiar convulsivante). devendo por esse motivo ser evitada durante o aleitamento. não apresentando efeitos musculorelaxantes. Amisulprida (Socian®). insufuciência renal e hepática grave. Seduspar®). 5.

2. lactação. excitação. comparado com o perigo de uma mãe psicótica. Reações Adversas: . evita-se o uso de qualquer fármaco durante o primeiro trimestre da gravidez. boca seca.Hipersensibilidade ao fármaco. já que a contraindicação não é absoluta.Mais comuns: aumento do apetite. gravidez. Contraindicações: .Menos comuns: amenorréia. ganho de peso. insônia. hipotensão postural.3. ataxia. lactação. agranulocitose. galactorréia. ginecomastia. Neozine®). constipação. Clorpromazina (Amplictil®). Avaliar os riscos do medicamento para o feto contra o perigo de uma mãe ativamente psicótica. diminuição da libido. . Reações Adversas: . náusea. agitação. rigidez muscular. visão borrada. mas os dados sobre as quantidade e sobre os efeitos subseqüentes dessa exposição no crescimento e no desenvolvimento infantis são limitados. hiperprolactinemia. transtornos convulsivos.Menos comuns: abstinência. Não deve utilizado durante a gravidez e lactação. agranulocitose. torcicolo.Menos comuns: abstinência. redução do limiar convulsivante. antecedentes de discrasias sanguíneas. . . convulsão. e a exposição prénatal com o fármaco confere um risoc adicional de 0. lactação. Contraindicações: .1. nehuma malfomação orgânica específica associada ao uso de clorpromazina foi consistentemente identificada. agitação. hipotenção. anorgasmia. anorgasmia. excitação. parkinsonismo.4%. impotência. Reações Adversas: . 5.Hipersensibilidade ao fármaco. sedação.1. mas deve-se avaliar o risco do medicamento para o feto.sabe-se que todos os psicóticos são secretados no leite materno. anorexia. ganho de peso. hiperglicemia. Levomepromazina (Levozine. parkinsonismo. antecedentes de discrasias sanguíneas. alterações na função hepática. OBS:. constipação. Tioridazina (Melleril®). parkinsonismo. gravidez. redução do limiar convulsivante. tonturas. Em geral. ganho de peso. aconselha-se que as mães não amamentem.Mais comuns: aumento do apetite.Hipersensibilidade ao fármaco. sonolência. primeiro e terceiro trimestre da gravidez.Mais comuns: sedação. Em relação aos efeitos teratogêncios.1. 5. Contudo. epilepsia. tremores finos. transtornos convulsivos. OBS:. taquicardia. Contraindicações: . diminuição da libido. visão borrada. anorexia. sonolência. boca seca.Reações Adversas: . OBS:. febre. a doença psicótica per se é um fator de risco para malformações congênitas. Como este fármaco é secretado no leite materno e como se desconhecem os efeitos sobre o desenvolvimento da criança. hipotensão postural. alterações na função hepática. fotossencibilidade cutânea. aumento dos níveis séricos de prolactina. antecedentes de discrasias sanguíneas. Seu uso deve evitado durante todo o primeiro trimestre da gravidez. convulsão. tonturas. febre.4. 5. salivação.

parkinsonismo. agranulocitose. Não se assegura o uso deste fármaco na lactação. anorgasmia. insônia. não se recomenda seu uso em gestantes. e com informações muito limitadas. gravidez. ansiedade. A tioridazina passa para o leite materno. déficit de atenção. exacerbação ou indição de sintomas obcessivo-compussivo em esquizofrenia. 5. fotossencibilidade cutânea. hepatotoxicidade. alteraçõo na condução cardíaca. hiperglicemia.Mais comuns: aumento de peso (especialmente nas fases iniciais de tratamento e com doses maiores). efeitos anticolinérgicos leves (constipação e boca seca). hiperprolactinemia. Antipsicóticos Incisivos. depressão. tremores finos. uso de lentes de contato (diminui o lacrimejamento).2. . OBS:. distonias. gravidez. salivação.Hipersensibilidade ao fármaco. OBS:. retenção urinária. alterações na função hepática. hipotensão postural. Como não se conhecem os riscos para o desenvolvimento do bebê. Além disso. congestão nasal.Hipersensibilidade ao fármaco. trantornos convulsivos. aumento dos níveis de colesterol. boca seca. alerta-se sobre esse fato para pacientes femininas em idade reprodutiva. lactação. rigidez muscular. Não há evidências de que o haloperidol utilizado durante a gravidez cause alterações neurocomportamentais. tremores finos. sedação.. constipação. levando-se em conta os riscos de uma mãe ativamente psicótica. Olanzapina (Zyprexa®). rigidez muscular. ganho de peso. Reações Adversas: . Contraindicações: . vômitos. por isso. sedação taquicardia. Há relatos de casos sobre esse assunto conresultados controversos. tremores. tonturas. Contraindicações: . diminuição da libido. doença de Parkinson. lactação. a mãe de ser desencorajada a amamentar. sedação. diarréia. anorexia. fotossencibilidade cutânea. .Mais comuns: acatasia. .Menos comuns: agitação. Seu uso deve ser evitado no primeiro trimestre da gravidez. OBS:. Por isso. diminuição da libido. agitação. tontura. aumento transitório assintomático das transaminases. constipação.1. Ainda não há estudos conclusivos em relação ao uso da olanzapina na gestação. Sabe-se que o haloperidol é secretado no leite materno. febre. dando-se preferência a drogas como haloperidol.2. redução do limiar convulsivante. hipotensão postural.Mais comuns: aumento do apetite. tremores finos. discinesia tardia. 5. alopecia. excitação. sonolência. vertigens. . disfunção sexual. Quetiapina (Seroquel®). hiperglicemia. tonturas.Menos comuns: abstinência. anorgasmia. parkinsonismo. convulsão. Na gravidez o haloperidol é um dos medicamentos mais seguros para o uso durante a gravidez. recomenda-se não amamentar enquanto estiver usando o fármaco. rigidez muscular. visão borrada. cefaléia. amenorréia. taquicardia. tretenção urinária.Menos comuns: acatasia. Haloperidol (Haldol®). Reações Adversas: .

O FDA (Food and Drug Administration). assegurando desta forma níveis adequados de elementos essenciais para o crescimento fetal. deve-se ter a nítida noção de que qualquer droga utilizada pela mãe durante todo o processo gravídico pode afetar o comportamento ou ainda atravessar a barreira placentária alterando a homeostase.Menos comuns: alteração das enzimas hepáticas. Fármacos que interferem no desenvolvimento do cérebro podem causar defeitos funcionais que aparecerão tardiamente no desenvolvimento intelectual ou emocional de uma criança. O cérebro atinge seu período de maior crescimento no último 42 mês de gestação. a barreira placentária possui a importante função de transferir substâncias. Nesta fase o recém-nascido pode apresentar alterações significativas ou mesmo a morte. provocando desta forma um aborto. É comum que médicos acreditem que após esse período o uso de fármacos seja seguro. O manuseio de drogas. Por possuir atividade seletiva sobre substâncias a partir do modelo do mosaico fluído. órgãos. As anormalidades que podem ocorrer após a 12ª semana (três meses). gravidez. o uso irracional de alguma droga pode acarretar em um fechamento incompleto ou fechamento anormal.Hipersensibilidade ao fármaco. Reações Adversas: . tontura.Mais comuns: aumentode peso. Período embrionário. departamento Americano. hipotensão ortostática. desta forma. Não foi estabelecida a segurança do uso da quetiapina durante a gravidez. fez a divisão em cinco categorias dos . boca seca. . Risco na gravidez C. portanto. Estende-se da 2ª a 12ª semana. O medicamento pode atingir a criança através da placenta ou do leite materno. ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GRAVIDEZ Durante a gravidez. OBS:. hipotenção. Vai da 12ª semana até o nascimento. quando não realizado de forma racional pode interferir em diferentes pontos da gravidez. O embrião se diferencia de uma massa celular (mórula) à estrutura fetal. funções ou mecanismos bioquímicos já formados ou mesmo que a formação ainda não esteja completa. distonia aguda. Neste caso. recomendando-se. o blastócito se desenvolve e se implanta no endométrio. como segue a baixo: Período de implantação. o uso de drogas neste período é crítico uma vez que. Período fetal. OBS:. más formações poderiam inevitavelmente aparecer. sonolência. que as mães que estejam utilizando a quetiapina não amamentem. Período neonatal. devido ao uso de certos fármacos nos dias anteriores ao parto. Durante as duas primeiras semanas após a fecundação.Contraindicações: . Não se conhece o grau de excreção no leite. constituemse em alterações degenerativas em sistemas. Contudo. Durante o terceiro mês ocorre o fechamento do tubo neural do feto. consttipação. lactação. tal implantação pode ser prejudicada ou não realizada devido ao uso de drogas que impossibilitem tal ação. durante o parto ou no puerpério.

perante o risco oferecido para o feto.ACTH.Morfina. (Clortalidona.Meclicina. sempre com orientação. Categoria C. QUADRO 02.Atropina.Ciproheptadina. Indapamida.Erfenadina.Retinol (Vit.Piperacilina.Manitol.Paramomicina.Ciclosporina.Metilfenidato.Etosuccimida. Desta forma os produtos listados devem ser utilizados com cautela.Etambutol.N eomicina.Metoclopramida.Levamisol .Acetilcisteína Ácido fusídico.Astemizol.Atenolol.Cloramfenicol Cloroquina.Levotiroxina. A categoria A se refere a medicamentos e substâncias para as quais os estudos controlados em mulheres não têm mostrado risco para o feto durante o primeiro trimestre.Hidoxouridina. Contudo.Oxitropio Paracetamol.Calcitonina. levando-se em consideração o risco benefício. QUADRO 04.Naloxona. Drogas Listadas na Categoria C.Imipenem/Cilastin.Fisiostigmina Flumazenil. AAS.Neostigmina Nifedipino.Salbutamol Sucralfato.Ambroxol. Categoria B.AINE’s.Eritromicina.Vasopresina 3. e a possibilidade de dano fetal é remota.Dantrolen e. Categoria A.Cl onidina.Amicacina.Liotironina.Loratadina Meperidina. Nos estudos realizados em animais não houve riscos para o feto.Fenoterol Fentanila.Vitamina D3.Terbutalina.Metildopa.Granisetrona.A). não há estudos controlados em mulheres para saber o risco preciso ao feto.Clonazepam.(Amoxicilina.Piridoxina (Vit.Betacaroteno. contudo.Clomipramina. 1.Isosorbida.Nitrofurantoín a.Beta necol.Albendazol.Amantadina.Milrinona.PenicilioPolilisina .Ipatrópio.Probenecida.Bromexina.Nitrofurazona.Dextrometorfan Diazóxido.Nistatina.Lidocaína Lindano. Acebutolol.Anfetamina.Heparin a.(Roxitromicina.Mexiletina.Coesteroides..Cisaprida Clotrimazol. o benefício potencial pode justificar o risco potencial.Anfotericina B.Carbocisteína.Homatropina.Cotrimoxazol.Ranitidina.Cromoglicato Na+. QUADRO 03.Acetazolamida. B6) 2.Dietilpropiona.lindamicina) Macrolideos.Izoniazi da.Clorfeniramina.Hidroxizina.Bacitracina.Aztreonam.Clindamicina.Ondansetrona.Aminofilina Amiodarona. Desta forma.Droperidol. Ácido Fólico. qualquer medicamento utilizado durante a gravidez deve ser muito bem orientado e monitorado.Difenidramina.Indometacina.Sulfonamidas.Aciclovir.Fenilefrina.Clindamicina.Bromocriptina Captopril. Sulfametoxazol).Metronidazol.Midazolam.Griseofulvina.Edrofonio.Loperamida.Pamoato de Pirantel. Drogas Listadas na Categoria A.Metronidazol. Penicilina.Furazolidona.Praziquantel.Crotamitón.Fer ro.Codeína.Omeprazol.Imidazólicos.medicamentos quando utilizados na gravidez.Acido folínico.Xetina.Pamoato de pirvínio.Quinin a. Nesta categoria estão as drogas que não possuem estudos adequados em mulheres grávidas que possa descartar riscos.Famotidina.Carbamazepina.Adenosina. Drogas Listadas na Categoria B.Glucagón.Digoxina.Furosemida.Clorpromazina.Insulina. Azitromicina).Gentamicina.Piridostigmina. Estudos em animais têm demonstrado que esses medicamentos podem exercer efeitos teratogênicos ou tóxico para os embriões.Ácido Nalidíxico.Lactulose.ß lactâmicos.Piperazina.Hidralazina Hidrato de cloral .Haloperidol.Catecolaminas.

Azatioprina. em comparação com adultos jovens ou de meia-idade.Fenitoína. desta forma. As drogas listadas nesta categoria possuem estudos que revelaram riscos para o feto.Daunorrubicina. QUADRO 05.Penicilamina.Propranolol.Cumarínicos Estrógenos Sintéticos.Kanamicina. Amitriptilina.Propiltiouracil Talidomida. Categoria X.Vinblastina. 1. Os indivíduos idosos não perdem funções específicas numa taxa acelerada.Isoniazida.3.Pentobarbital. as condições associadas à idade podem modificar a velocidade de absorção de alguns fármacos 1.Benzodiazepinas.Procaín a.Fenitoína Metotrexato. os benefícios não justificam os riscos. de forma geral.Enalapril. Como muitas drogas administradas se ligam a essa proteína plasmática. As maiores alterações parecem estar ligadas nas reações de fase I (efetuadas pelo sistema microssomal).Mercaptopurina.Primidona.Ciclofosfamida.Propiltiouracilo Tatraciclinas. Todavia.Tolazolina Vancomicina.Fluou racilo. Em hipótese alguma deve ser utilizado tais drogas.Triamterene.Doxorrubicina.Metadona.Progestágenos orais.Estr eptomicina.Procarbazina. a maioria das autoridades considera que o campo da geriatria aplica-se a indivíduos com mais de 75 anos de idade.Tetraciclina ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GERIATRIA A sociedade costuma classificar qualquer pessoa acima de 65 anos como idoso.Mebendazol Meprobamato.44.Cisplatino.Fenobarbital.Tiab endazol.Primaquina.Prometazina Propafenona.Pirimetamina. Absorção.Cloroquina. Existem poucas evidências de que ocorra qualquer alteração significativa na absorção de fármacos com o envelhecimento.Clorazepato. isto pode dever-se ao declínio do fluxo sanguíneo .Andrógenos. Distribuição.Pilocarpina. a sua diminuição causa uma alteração na relação entre droga ligada e livre. As contidas na categoria D possuem evidências de risco em fetos humanos. Drogas Listadas na Categoria D.Procainamida.Aminopterin. A diminuição da albumina sérica também é notada no processo de envelhecimento do indivíduo.Protamina. QUADRO 06.Valproato. entretanto.2. Categoria D. 1.Metotrexato.Tiopental. as substâncias listadas a baixo.Espironolactona. Aminoglicosídeos (gentamicina e amicacina).1. Desta forma.Vincristina.Pentamidina. Drogas Teratogênicas. Metabolismo.Iodetos.Clobazam Clorambucil.Bussulfan. só devem ser utilizadas se o benefício potencial justificar o risco potencial. A capacidade do fígado de metabolizar os fármacos não parece declinar consistentemente com a idade para todos os fármacos.Bleomicina.Quinolonas. porém acumulam mais deficiências com o passar do tempo. Os indivíduos idosos apresentam geralmente uma redução da massa corporal.Quinidina. Estudos efetuados em animais e diversos estudos clínicos sugeriram que determinados fármacos são metabolizados mais lentamente.Metimazole.Citar abina. diminuição de água no organismo e aumento de gordura.Zidovudina 5.Verapamil 4.Teofilina.Pirazinamida.Hidroclorotiazida Imipramina.Cortisona.Rifampicina.Pralidoxima. Alterações Farmacocinéticas 1.

hepático. quando não efetuada o ajuste na dosagem e posologia. por uma insuficiência cardíaca congestiva. acreditou-se que os pacientes geriátricos fossem mais “sensíveis” à ação de vários fármacos. 1. e na possibilidade de acúmulo em níveis tóxicos. implicando em alteração na interação famacodinâmica dos fármacos com seus receptores. . o declínio “natural”da capacidade funcional renal é muito importante.o resultado prático desta alteração consiste em acentuado prolongamento da meia-vida de muitos fármacos. Com a idade. Como o rim é o principal órgão de depuração dos fármacos no organismo. verifica-se o declínio na capacidade de reparação hepática de alguma lesão. 2.4. Eliminação. causado por exemplo. Alterações Farmacodinâmicas Durante muito tempo. Atualmente sabe-se que a maior parte destas modificações aparentes resulta da alteração da farmacocinética ou da diminuição das respostas homeostáticas.

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