Introdução a farmacologia 1.

DEFINIÇÕES Remédio - Antigamente, tinha-se por definição de remédio, como sendo uma substância oriunda de uma planta ou animal, utilizada no tratamento de doenças. Hoje, a palavra remédio é empregada num sentido amplo e geral, sendo aplicada a todos os meios utilizados com o fim de prevenir ou de curar as doenças. Deste modo, são remédios não só os medicamentos, mas também os agentes de natureza física ou psíquica a que se recorre na terapêutica. Droga – Substância ou matéria–prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária. Medicamento – Produto apresentado sob uma Forma Farmacêutica, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. É um produto acabado que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos. Medicamento Genérico - Medicamento idêntico a um produto de referência ou inovador, que deve ser intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade. Medicamento de Referência - produto inovador registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Medicamento Similar - Aquele que contém o mesmo, ou os mesmos princípios ativos. Apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária (ANVISA). Pode diferir somente quanto: ao tamanho; forma do produto; prazo de validade; embalagem; rotulagem; excipientes e veículos. É obrigatória a identificação pelo nome comercial ou marca. Medicamento Alopático - Sistema terapêutico que consiste em tratar as doenças por meios contrários a elas, procurando conhecer suas causas e combatê-las. Medicamento Homeopático - toda preparação farmacêutica formulada segundo os compêndios homeopáticos reconhecidos internacionalmente, obtida pelo método de diluições sucessivas, sucussões e/ou triturações sucessivas, para ser usada segundo a lei dos semelhantes, de forma preventiva e/ou terapêutica. Medicamento Fitoterápico - medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade (POP). Sua eficácia e segurança são validadas através de levantamentos etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em publicações ou ensaios clínicos. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações destas com extratos vegetais.

Medicamento manipulado – É o medicamento personalizado feito na dose certa. O médico prescreve doses que não estariam disponíveis no medicamento industrializado, atendendo a necessidade para cada paciente. Rótulo personalizado, evitando confusões e trocas. Na manipulação o médico pode usar vários medicamentos que 3 complementam o tratamento, numa única fórmula, para evitar que o paciente tome vários medicamentos. O farmacêutico avalia sempre a incompatibilidade sobre as substâncias. Medicamento industrializado – A Indústria farmacêutica é responsável por produzir medicamentos. É uma atividade licenciada para pesquisar, desenvolver, comercializar e distribuir drogas farmacêuticas. De modo geral, uma indústria farmacêutica fabrica e comercializa seus medicamentos somente após um longo processo de pesquisas, descobertas e testes dos remédios desejados, após meses ou anos de investimentos. Leitura Adicional SAIBA UM POUCO MAIS SOBRE MEDICAMENTOS GENÉRICOS Segundo a Lei 9.787/99, de 10 de fevereiro de 1999, é considerado Genérico o medicamento igual a um produto de referência ou inovador. Pretende-se que seja intercambiável com aquele. Geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentearia ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB (Denominação Comum Brasileira) ou, na sua ausência, pela DCI (Denominação Comum Internacional). A denominação genérica e de aceitação universal, usada para distinguir um princípio ativo não amparado por marca comercial. Geralmente corresponde à DCB, ou DCI, recomendada pela OMS. CONFIABILIDADE E GARANTIA DA QUALIDADE DOS GENÉRICOS A confiabilidade dos medicamentos genéricos é assegurada através da definição de rígidos critérios de qualidade adotados para análise e concessão de registros desses medicamentos, previstos na legislação. A comprovação da eficácia terapêutica, segurança e intercambialidade dos genéricos, em relação ao medicamento de referência, resultam da realização dos ensaios de equivalência farmacêutica (bioequivalência1) e biodisponibilidade2, sendo estes, fundamentais para o deferimento do registro, bem como a sua manutenção na comercialização. ACOMPANHAMENTO NO PÓS-REGISTRO DO GENÉRICO Além do rigor do registro, a qualidade dos genéricos é continuamente monitorada através da coleta aleatória de amostras de lotes do genérico e do medicamento de referência, em diferentes pontos de venda do Brasil, com a finalidade de avaliar a qualidade e poder identificar possíveis alterações, o que confirma que os genéricos possuem a mesma qualidade que os medicamentos de referência. Caso sejam confirmadas alterações de desvio de qualidade ou de rotulagem, esses produtos são interditados cautelarmente, onde serão feitas contraprovas para confirmar o desvio e, sendo confirmados, os lotes daquele medicamento serão apreendidos. A avaliação da manutenção da qualidade dos medicamentos genéricos

é realizada pela ANVISA, em parceria com o Instituto Nacional de Controle de Qualidade em Saúde (INCQS) e a rede de Laboratórios Centrais dos Estados (LACENS). Para isso as indústrias deverão indicar a distribuição dos primeiros lotes de fabricação (no mínimo 3). As alterações no registro que afetem o medicamento também são monitoradas pela ANVISA, para que o produto não sofra modificações substanciais que possam interferir na sua intercambialidade. Para possibilitar o 1 É o estudo da biodisponibilidade comparativa entre dois ou mais medicamentos administrados em uma mesma via. Avalia os parâmetros relacionados à absorção do fármaco a partir da forma farmacêutica administrada, contendo a mesma dosagem e o mesmo desenho experimental. Dois produtos são bioequivalentes se a biodisponibilidade (velocidade e extenção da absorção) ao serem administrados na mesma dose e nas mesmas condições experimentais, não demonstrarem diferencias significativas na quantidade de fármaco absorvido. 2 Característica relacionada à eficácia clínica do medicamento. Corresponde à velocidade e quantidade de princípio ativo ou fármaco contido no medicamento, que alcança a circulação geral. 4 rastreamento de qualquer lote de medicamento genérico, a ANVISA recebe das indústrias, mensalmente, informações sobre a comercialização (fabricação e distribuição) dos seus produtos. O envio dessas informações está normatizado pela Resolução RDC nº 78/00. A). O que são medicamentos genéricos? O medicamento genérico é aquele que contém o mesmo fármaco (princípio ativo), na mesma dose e forma farmacêutica, é administrado pela mesma via e com a mesma indicação terapêutica do medicamento de referência no país, apresentando a mesma segurança que o medicamento de referência no país, podendo este ser intercambiável. O Ministério da Saúde através da ANVISA avalia os testes de bioequivalência entre o genérico e seu medicamento de referência, apresentados pelos fabricantes, para comprovação da sua qualidade. B). O que são medicamentos similares? Os similares são medicamentos que possuem o mesmo fármaco, a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica do medicamento de referência (ou marca), mas não têm sua bioequivalência com o medicamento de referência comprovada. C). O que são medicamentos de referência? São, normalmente, medicamentos inovadores, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente, por ocasião do registro junto ao Ministério da Saúde, através da ANVISA. São os medicamentos que, geralmente, se encontram a bastante tempo no mercado e tem uma marca comercial conhecida. D). Como identificar os três tipos de medicamentos existentes no mercado brasileiro: os genéricos, os similares e os de marca? A diferença está na embalagem. Apenas os medicamentos genéricos contêm, em sua embalagem, logo

abaixo do nome do princípio ativo que os identifica, a frase "Medicamento genérico - Lei 9.787/99". Além disso, os genéricos vão passar a ser identificados por uma grande letra "G" azul impressa sobre uma tarja amarela situada na parte inferior das embalagens do produto. É o que estabelece a Resolução RDC nº 47, de 28 de março de 2001. E). O medicamento genérico tem o mesmo efeito do medicamento de marca? Sim. O medicamento genérico têm a mesma eficácia terapêutica do medicamento de marca ou de referência. O medicamento genérico é o único que pode ser intercambiável com o medicamento de referência, visto que foi submetido ao teste de bioequivalência. F). Quem faz os testes que possibilitam que um produto receba o registro de genérico? Os testes de equivalência farmacêutica e bioequivalência são realizados em centros habilitados junto à ANVISA. G). O que é o teste de equivalência farmacêutica? Deve conter o mesmo fármaco, na mesma dosagem e forma farmacêutica. O teste de equivalência farmacêutica é realizado "in vitro" (não envolve seres humanos), por laboratórios de controle de qualidade habilitados pela ANVISA. H). O que é o teste de biodisponibilidade? A biodisponibilidade relaciona-se à quantidade absorvida e à velocidade do processo de absorção do fármaco liberado, à forma farmacêutica administrada. Quando dois medicamentos apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo, sua eficácia clínica é considerada comparável. I). O que é o teste de bioequivalência? O teste de bioequivalência consiste na demonstração de que o medicamento genérico e seu respectivo medicamento de referência (aquele para o qual foi efetuada pesquisa clínica para comprovar sua eficácia e segurança antes do registro) apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo. A bioequivalência, na grande maioria dos casos, assegura que o medicamento genérico é equivalente 5 terapêutico do medicamento de referência, ou seja, que apresenta a mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao mesmo. J). O que é princípio ativo? É a substância existente na formulação do medicamento, responsável pelo seu efeito terapêutic'o. Também denomina-se fármaco. L). Como devem atuar os médicos, no momento da prescrição da receita? A prescrição com a denominação genérica do medicamento é obrigatória somente no serviço público (SUS). Nos demais casos ficará a critério do profissional responsável, podendo ser realizada sob nome genérico e/ou comercial. M). O médico pode proibir a troca do remédio de marca pelo medicamento genérico? O profissional poderá restringir a substituição do medicamento de referência pelo genérico (intercambialidade); todavia, esta orientação deverá ser escrita de próprio punho, de forma clara e

o Japão e a Alemanha representam cerca de 60% do mercado mundial de genéricos.as emulsões devem atender às especificações de esterilidade e pirogênio. As soluções farmacêuticas são sempre líquidas e obtidas a partir da dissolução de um sólido ou líquido em outro líquido. Os xaropes podem ser medicinais e/ou edulcorantes. Os medicamentos vendidos pelo nome do princípio ativo deram tão certos. Quando de uso injetável. onde a fase dispersa. . conforme a prescrição. sólida e insolúvel (fase interna) é distribuída em um líquido (fase externa). contendo cerca de dois terços de seu peso em sacarose ou outros açúcares. devendo ser sempre agitadas antes do uso. Os xaropes apresentam duas vantagens: correção de sabor desagradável do fármaco e conservação do mesmo na forma farmacêutica de administração. a fim de facilitar a sua utilização e obter o efeito terapêutico desejado. se necessário. 11% ao ano. como as loções. FORMAS FARMACÊUTICAS Define-se forma farmacêutica com o sendo o estado final de apresentaçãoque os princípios ativos farmacêuticos possuem após uma ou mias oprerações farmacêuticas executadas com a adição ou não de excipientes apropriados. com características apropriadas a uma determinada via de administração. onde a fase dispersa ou interna é finamente dividida e distribuída em outra fase contínua ou externa. nos EUA. geralmente substâncias tensoativas. ou procurar outro estabelecimento que possua o medicamento genérico prescrito. cuja expansão é inevitável.legível. Os EUA. Nas emulsões líquidas de uso oral deverão ser acrescentados adjuvantes com finalidade corretiva para aroma. Temos emulsões do tipo óleo em água (O/A: fase externa aquosa) e água em óleo (A/O: fase externa oleosa). N). São misturas de duas ou mais substâncias homogêneas. sabor e cor. destinadas ao uso externo ou interno. São formas farmacêuticas líquidas heterogênea. São sistemas dispersos constituídos de duas fases líquidas imiscíveis (oleosa e aquosa). como o usuário deve proceder? O usuário deve solicitar ao farmacêutico. A estabilidade da emulsão é garantida com o uso de agentes emulsificantes. Nos Estados Unidos. orientações quanto à substituição do medicamento. Soluções. aproximadamente. O). que o mercado de genéricos representa 72% do receituário médico. São formas farmacêuticas aquosas. O mercado mundial de medicamentos genéricos cresce. Suspensões. 6 Xaropes. a um custo médio de 30% mais barato em relação ao medicamento de marca. Se na farmácia não tiver o medicamento genérico. Em quais outros lugares do mundo os genéricos já foram implantados? Deu certo? Os Estados Unidos e muitos países da Europa já adotam políticas semelhantes há mais de 20 anos. a participação do receituário de genéricos alcançou cerca de 42% das prescrições. Emulsões. As emulsões podem ser pastosas ou líquidas. constituídas de uma dispersão grosseira.

em geral. creme. loção. As preparações destinadas ao uso oftálmico. Dependendo do veículo usado. elas são suspensões de material pulverizado. facilita a administração e. Géis são preparações farmacêuticas constituídas por uma dispersão homogênea de uma fase sólida em uma fase líquida. Os líquidos mais comumente utilizados são o álcool. porém contêm mais água. em oftalmologia. Cremes.Formas farmacêuticsas semi-sólidas (uso tópico). As pomadas são mais adequadas quando a pele necessita de lubrificação ou umidade. Eles são de fácil aplicação. São as preparações mais comumente utilizadas sendo uma emulsão do tipo óleo em água. Géis. sendo rapidamente absorvido quando friccionado sobre a pele. devido a suas alta solubilidade e . pó ou gel. Loções. prepara semi-sólidas tópicas são aquelas previstas para aplicação na pele ou em certas mucosas para ação local ou penetração percutânea de medicamentos. Pomadas. a preparação será uma pomada. as preparações tópicas apresentam formulações e consistências variadas. finamente disperso em uma base de água ou de óleo e água. As soluções tendem a secar ao invés de umedecer a pele. como base dermatológica. Dependendo do tipo e concentração de gelificante temos géis para diversos usos como por exemplo: lubrificantes de catéter e instrumentos cirúrgicos. Cápsulas. Por essa razão. além de não necessitar de pessoal especializado para sua administração. O envólucro da cápsula oferece relativa proteção dos agentes externos. Na verdade. Embora sejam produtos que "sujam" mais que os cremes à base de água. Tais formas são as mais utilizadas uma vez que estas são administradas por via oral. Desta forma. Formas farmacêuticas sólidas. tem sido usada em mais de 80% dos tratamentos fora do âmbito hospitalar. As pomadas que contêm uma quantidade muito grande de óleo espesso e pouquíssima água apresentam um aspecto gorduroso e são difíceis de ser eliminadas através da lavagem. As cápsulas são receptáculos obtidos por moldagem. As loções são de fácil aplicação e particularmente úteis para refrescar ou secar a pele. sendo o veículo utilizado o determinante para a consistência do produto. São semelhantes aos cremes. as pomadas comumente são mais eficazes para liberar ingredientes ativos na pele. uma vez que tal via é mais confortável de se utilizar. ao tratamento de feridas ou à aplicação sobre lesões extensas da pele. ouainda por ação emoliente ou protetora. devem satisfazer às exigências do teste de esterilidade. o polietileno glicol e a água corrente. solução. O fármaco contido em uma preparação tópica é misturado (suspenso) em um veículo (um transportador inerte ao fármaco). a via oral. o propileno glicol. utilizadas para ingestão de fármacos em doses pré-estabelecidas. São preparações contendo grande quantidade de sólidos em dispersão. podendo ser duras ou moles. Segundo a Farmacopéia Brasileira IV. Pasta. Em geral contém mais de 20% de pós finamente oulverizado na formulação.

1. e possibilitae sua absorção em meio intestinal. A administração oral de medicamentos é segura.digestibilidade no organismo. São preparações sólidas contendo cada um uma unidade de dose. quando indesejável.É o mais seguro. As cápsulas tem como objetivo acondicionar aos pricípios ativos de modo que não sofram ação do suco gástrico. estão inconscientes ou não sabem deglutir. Via Oral.O medicamento alcança a circulação sem passar por metabolização de primeira passagem.podendo se constituídos por um ou maias princícios ativos. . pós e grânulos. suspensões. libera rapidamente o fármaco de seu interior.2. a adesão ao tratamento é maior e menos dispendiosa.Via utilizada quando a ingestão não é possível por causa de vômitos ou porque o paciente se encontra inconsciente. . 1. . xaropes. mais conveniente e o mais econômico. Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos.A via sublingual é especialmente boa para a nitroglicerina. líquidos. podendo essa via ser usada quando queremos contornar tal efeito. óleos. Isso proporciona concentrações mais elevadas com doses menores.Irregularidades de absorção na presença de alimentos e outros fármacos. possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa e absorção errática devido à pequena superfície absortiva e incerta retenção no reto. que é utilizada no alívio da angina. As medicações para administração oral estão disponíveis em muitas formas: comprimidos. É utilizada em pacientes que apresentam vômitos. Via Sublingual. suspensões e supositórios. cápsulas. . O revestimento gastroresistente tem por objetivo proteger o fármaco da “destruição” em meio gástrico. mais conveniente.Vômitos em resposta à irritação da mucosa gastrintestinal. (Enfermagem Básica.Esta via permite que o medicamento seja absorvido diretamente pelos pequenos vasos sangüíneos situados na região da língua. . Via Retal. Suas maiores limitações de uso são incomodo de administração. bem como naqueles incapazes de engolir. Ed Reedel. A administração oral é contra-indicada em pacientes inconscientes.Destruição de alguns agentes farmacológicos por enzimas digestivas ou pelo pH gástrico básico. com náuseas ou vômitos. 1999). . Administração Enteral 1. As formas farmacêuticas empregadas são soluções. Vantagens: . devido ao suprimento sanguíneo e a pouca espessura da mucosa absortiva. Comprimidos. elixires.É o método mais comum. Desvantagens: . Vantagens: . sendo obtidos por compressão. 1. Vantagens: . A maior parte das medicações é normalmente administrada por esta via. Portanto. não apresenta o efeito de primeira passagem. permitindo a absorção direta na corrente sanguínea. 7 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 1. comprimidos de cobertura entérica.3.

Via Intramuscular. Desvantagens: . 2. 1999). Esta via de administração fornece uma ação sistêmica rápida e absorção de doses relativamente grandes (até 5ml em locais adequados).Evita metabolização de primeira passagem. como por exemplo. pois a droga entra em vasos que a levam direto à veia cava inferior. Desvantagens: . 2 – Epiderme. dentro das camadas mais externas da pele. significando a administração de medicamentos “ao lado do tubo digestivo”. A face ventral do antebraço é o local mais comumente utilizado. É indicada quando se espera uma ação rápida do fármaco. É na epiderme que estão o colágeno. podendo ser administrada ainda em veias profundas. tem como objetivo deixar o fármaco livre do metabolismo de primeira passagem.1. as injeções intradérmicas indicam quantidades pequenas. Via Endovenosa. Injeção Intradermica. 1973). permitindo na injeção uma administração menos dolorosa de medicações irritantes.5ml ou menos.Disponibilidade imediata do fármaco. É a administração de uma droga diretamente na veia.A dificuldade de se encontrar veias adequadas à picada. ou quando este tem sua eficácia prejudicada pela atividade do trato gastrintestinal (HORTA et al. 1973). onde a conduta seria a administração de Glicose 50% por via intravenosa (MENDES et al. Por haver baixa absorção sistêmica dos agentes administrados por esta via. 1988).2. 2. 2. os vasos linfáticos que a vascularizam. Administração Parenteral. a fim de obter uma ação imediata do medicamento. esta via é utilizada em quadros de Reação Anafilática. geralmente 0. A medicação poderá ser administrada em qualquer veia periférica acessível. esta é utilizada principalmente para produzir um efeito local. 3 – Derme – formada pelo tecido conjuntivo que a sustenta. Esta via é utilizada em casos de emergência na qual o paciente se encontra inconsciente.. 1999). Intramusculares depositam a medicação profundamente no tecido muscular. 4 – Tecido adiposo subcutâneo. por ser facilmente acessível e ausente de pêlos (CASTRO & COSTA. por meio de cateteres endovenosos introduzidos por punção ou flebotomia (HORTA et al.3. ou seja. . Os tecidos musculares possuem poucos nervos sensoriais.Desconforto que a via retal pode proporcionar ao paciente. no fígado. 2. sem utilizar o trato gastrintestinal (CASTRO & COSTA. os nervos e os órgãos sensoriais.Absorção retal costuma ser irregular e incompleta e muitos fármacos provocam irritação da mucosa retal. Pelo fato de possuir uma ação rápida.A administração de drogas via retal. . O termo parenteral provém do grego “para” (ao lado) e “enteros” (tubo digestivo). Vantagens: . por supositórios. o qual é bastante vascularizado sendo absorvido rapidamente. a elastina. . nos casos de Crise Hipoglicêmica. 8 1 – Camada córnea. Usada principalmente com fins de diagnóstico como em testes para alergia ou tuberculina.

loções. são captadas pela circulação sanguínea sistêmica (CASTRO & COSTA 1999). pomadas.dministração de pequenas doses para rápida ação e minimização de efeitos adversos sistêmicos. difusão do fármaco na derme (alta lipossolubilidade). geradas por nebulização ou aerossóis. A heparina e a insulina. . esses destinados à absorção transcutânea para obtenção de efeitos sistêmicos. Sob certas circunstâncias produzem efeitos sistêmicos. Via Inalatória. Farmacodinâmica (aquilo que a droga faz no organismo) Determinam o efeito do fármaco sobre o organismo humano. FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA O objetivo da terapêutica é obter um efeito benéfico desejado. estando sob a forma de gás ou contidas em pequenas partículas líquidas ou sólidas. está na melhora da eficácia terapêutica e na redução da toxicidade. 2. A absorção depende da área de exposição. Farmacocinética (aquilo que o organismo faz com a droga) Estuda as ações do organismo sobre os fármacos.6.Dor no local da aplicação. cremes. Via Cutânea. . pode ser usada para obtenção de efeitos locais ou sistêmicos. Fármacos administrados diretamente sobre a mucosa têm ação local ou. Os medicamentos são administrados por inalação. terapêuticos ou tóxicos.Formação de hematomas. por exemplo.Reações de Hipersensibilidade. Determina por quanto tempo a droga vai aparecer no órgão alvo. Efeito Farmacológico Metabolizada ou Excretada Droga nos tecidos de distribuição ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO . As formas farmacêuticas comumente empregadas são soluções. óleos. pode-se administrar adrenalina 1:1000 (p/m) via subcutânea.5. As maiores vantagens desta via consistem em a.. podendo este efeito ser terapêutico ou tóxico. geléias e adesivos sólidos. que podem ser obtidas pela aplicação de seus princípios. Estendendo-se desde a mucosa nasal até os alvéolos. são 9 geralmente administradas via subcutânea. com o mínimo de efeitos adversos e colaterais. temperatura e estado de hidratação da pele.4. 2. Para os casos emergências de reação anafilática. A importância da farmacocinética e farmacodinâmica no atendimento a pacientes. 2. Ao escolher uma medicação o médico deve determinar a dose que mais se próxima deste objetivo. até a eliminação. As medicações recomendadas para injeção subcutânea incluem soluções aquosas e suspensões não irritantes contidas em 0. ungüentos.5 a 2.0 ml de líquido. No entanto medicamentos podem ser administrados por via cutânea para obtenção fundamentalmente de efeitos tópicos. As mucosas ricamente vascularizadas permitem fácil absorção de princípios ativos. Via Subcutânea. A pele apresenta efetiva barreira à passagem de substâncias. desde os efeitos de absorção e distribuição.

) Apresentação do fármaco (Sólido.) Circulação no local de administração (Tecido dom pouca ou grande vascularizaçâo). aquosa ou oleosa). as propriedades da formulação farmacêutica e os processos fisiológicos característicos do paciente. 2.2. não só da forma farmacêutica. 3.) Características estruturais que permitem a difusão pela Membrana Plasmática (MP).ELIMINAÇÃO Concentração Sistêmica da droga FARMACOCINÉTICA Dose da droga administrada Concentração da droga no local de ação Resposta Clínica Toxicidade Eficácia FARMACODINÂMICA 10 Na figura acima podemos ver que a relação efeito-dose de um medicamento. solução. 1. 4. VIA ABSORÇÃO UTILIDADE LIMITAÇÕES Intravenosa Efeito imediato Evita efeito de primeira passagem Emergência Grande Quantidade Efeitos adversos Subcutânea Efeito imediato quando em solução aquosa Suspensões insolúveis Grandes volumes (necrose local) Intramuscular Imediata quando em solução aquosa Veículos oleosos (Volumes moderados) Não pode ser Intravenosa Ingestão oral Depende de fatores Econômica e segura Absorção lenta (biotransformação) 1. pode ser divididos em componentes farmacocinéticos (dose-concentração) e farmacodinâmicos (concentração-efeito). mas .) Concentração do fármaco. Um medicamento pode ser completamente absorvido pela via oral. 1. A biodisponibilidade é rastreada a partir de dados obtidos das concentrações da droga presentes no sangue. de onde se distribuirão pelo corpo. “A quantidade e a velocidade de absorção de um fármaco depende. Biodisponibilidade. didaticamente. Absorção. sem possuir nenhuma biodisponibilidade. Neste caso deve ser usado pela via parenteral. Os fatores que influenciam na absorção incluem as características físico-químicas da substância ativa. tópico. É o processo pelo qual os medicamentos administrados via oral. Este termo define a quantidade intacta de medicamento que atinge a circulação sangüínea para obtenção de efeito biológico. intramuscular ou retal. mas ser completamente destruído pelo fígado.3. FARMACOCINÉTICA 1.1. Fatores que devem ser considerados uma vez que podem influenciar no tempo de absorção dos fármacos: 1. chegam ao meio tissular pela corrente sanguínea. Via de Administração.

ou injetado na corrente sangüínea. até que alcance o equilíbrio. FARMACODINÂMICA Tempo de meia-vida.Ligação do fármaco a proteínas plasmáticas – Na circulação sangüínea o fármaco poderá estar na forma livre ou ligado reversivelmente.6. do sangue para os tecidos do corpo.também da integridade do organismo humano.Ligações inespecíficas. grande parte do fármaco. onde é submetido ao sistema enzimático de biotransformação e degradação. ” 1. a proteínas plasmáticas (como a albumina para drogas ácidas ou glicoproteína ácida para drogas básicas). Aumenta ou diminui de acordo com os processos de absorção. distribuição é a passagem da droga. A grande maioria das drogas precisa ser metabolizada para ser eliminada. que facilitam a entrada do fármaco no SNC. Distribuição. como por exemplo. logo após a absorção. “ A concentração do fármaco raramente é estática.Estado patológico: Certos componentes da patologia podem influenciar na distribuição do fármaco. não atingindo níveis na circulação sistêmica na sua forma ativa. Concentração da dose. Tecidos necrosados e de pouca irrigação dificultam a distribuição. O fígado é o principal responsável por esse processo (metabolismo de primeira passagem). Mecanismo de ação. A biotransformação hepática pode ser estimulada ou inibida por substâncias químicas ou medicamentos. levando em consideração as modificações estruturais e especiais a nível celular. . pele e pulmões. O precesso de biotransformação tem por objetivo transformar metabólitos ativos ou tóxicos em metabólitas inativos.” 1. Metabolismo de Primeira passagem. 11 A Distribuição de um fármaco é influenciada por fatores como: . . Vascularização. depende da vascularização. trato gastrintestinal.4. . . Essa degradação é denominada metabolismo de primeira passagem ou. A eliminação dos fármacos pode ser realizada pelos rins. atinge órgãos menos irrigados. o fármaco passa a ser distribuído para o líquido intersticial ou celular. Contudo.Ritmo de fluxo sangüíneo tecidual: Órgão de irrigação sangüínea mais elevada recebe. desta forma. através da circulação porta. Todo o fármaco administrado oralmente é absorvido no trato gastrintestinal e. Dependendo de sua estrutura química. a maioria da excreção dos fármacos se dá pela via renal. 1. Após absorvido. É o tempo em que 50% da concentração inicial do fármaco é distribuído pelo organismo. A essa transformação dos fármacos chamamos biotransformação. Propriedades físico-químicas. metabolismo hepático inicial. É a maneira pela qual a droga interage com o organismo. distribuição. vai inicialmente para o fígado. metabolismo e excreção. pode ser completamente metabolizado e inativado. um dano renal pode interferir na eliminação dos mesmos. inflamação nas meninges. logo.5. Depois. Portanto. pelo aumento da permeabilidade local. a partir de mudanças químicas estruturais para a eliminação do fármaco no organismo. Biotransformação e Eliminação.

Faixa Terapêutica. hormônio ou neurotransmissor. Muitas drogas aderem (se ligam) às células por meio de receptores existentes na superfície celular. circulam pelo corpo e interagem com diversos locais-alvo. um medicamento pode atuar apenas em uma área específica do corpo (por exemplo.2. a ação dos antiácidos fica em grande parte confinada ao estômago). uma droga administrada a pessoas com insuficiência cardíaca. atuando em muitos tecidos ou órgãos diferentes. atua principalmente no coração para aumentar sua eficiência de bombeamento. A farmacodinâmica descreve uma infinidade de modos pelos quais as substâncias afetam o corpo. Algumas drogas se fixam a apenas um tipo de receptor. por exemplo um medicamento. A interação com o local-alvo comumente produz o efeito terapêutico desejado. Freqüentemente a seletividade da droga pode ser explicada por quão seletivamente ela se fixa aos receptores. porque a substância tem uma configuração que se encaixa perfeitamente ao receptor. Drogas soníferas se direcionam a certas células nervosas do cérebro. Alguns medicamentos são relativamente não seletivos. Exemplificando. Provavelmente a natureza não criou os receptores para que. enquanto a interação com outras células. outras são como chaves-mestras e podem ligar-se a diversos tipos de receptores por todo o corpo. se ligar ao receptor.1. O receptor tem uma configuração específica. A maioria das células possui muitos receptores de superfície. além de diminuir a 12 secreção das glândulas sudoríparas e mucosas. Refere-se aos níveis plasmáticos de um fármaco em que há maior probabilidade de ocorrer o efeito terapêutico. variando de pessoa para pessoa. uma substância administrada com o objetivo de relaxar os músculos no trato gastrintestinal. algum dia.3. também pode relaxar os músculos do olho e do trato respiratório. 1. permitindo que somente uma droga que se encaixe perfeitamente possa ligar-se a ele como uma chave que se encaixa em uma fechadura. a atropina. Outros medicamentos são altamente seletivos e afetam principalmente um órgão ou sistema isolado. São os efeitos inerentes à própria ação farmacológica do medicamento. Exemplificando. 1. Seletividade. Mas dependendo de suas propriedades ou da via de administração. podendo este ser indesejável ou não. Efeitos colaterais. Um receptor de superfície celular tem uma configuração que permite a uma substância química específica. a digital. 1. o que permite que a atividade celular seja influenciada por substâncias químicas como os medicamentos ou hormônios localizados fora da célula. injetados ou absorvidos através da pele. tecidos ou órgãos pode resultar em efeitos colaterais (reações medicamentosas adversas). Depois de terem sido engolidos. É considerado um prolongamento da ação farmacológica principal do medicamento. Sistema Chave/ Fechadura. Mecanismo de Ação. quase todos os medicamentos entram na corrente sangüínea. Drogas antiinflamatórias não-esteróides como a aspirina e o ibuprofen são . os medicamentos pudessem ser capazes de ligar-se a eles.

Canais Iônicos. Comumente. Mecanismo de Ação (Informações inerentes ao fármaco) Interação com Moléculas-Alvo (Enzimas. furosemida tem maior eficiência. Dependendo do grau de tolerância ou resistência ocorrente. ou eficácia terapêutica.6. se 5 miligramas da droga B alivia a dor com a mesma eficiência que 10 miligramas da droga A.4. são dois os mecanismos responsáveis pela tolerância: (1) o metabolismo da droga é acelerado (mais freqüentemente porque aumenta a atividade das enzimas que metabolizam os medicamentos no fígado) e (2) diminui o número de receptores ou sua afinidade pelo medicamento. a eficácia é apenas um dos fatores considerados pelos médicos ao selecionar o medicamento mais apropriado para determinado paciente. Potência e Eficácia. A potência refere-se à quantidade de medicamento (comumente expressa em miligramas) necessária para produzir um efeito. onde cada tipo de célula age de acordo . duração da eficácia (e. conseqüentemente. então a droga B é duas vezes mais potente que a droga A. Exemplificando.relativamente seletivas. Da mesma forma 13 que no caso da potência. Assim. Tolerância ocorre quando o corpo adapta-se à contínua presença da droga. Tolerância. O termo resistência é utilizado para descrever a situação em que uma pessoa não mais responde satisfatoriamente a um medicamento antibiótico. 14 As células do sistema imune são organizadas como um exército. Membrana Celular. 1. Exemplificando. como seu perfil de efeitos colaterais. que a clorotiazida. antiviral ou quimioterápico para o câncer. o diurético furosemida elimina muito mais sal e água por meio da urina. como o alívio da dor ou a redução da pressão sangüínea. Como as drogas sabem onde exercer seus efeitos? A resposta está em como elas interagem com as células ou com substâncias como as enzimas. porque atuam em qualquer local onde esteja ocorrendo inflamação. Moléculas de Transporte. o médico pode aumentar a dose ou selecionar um medicamento alternativo. Maior potência não significa necessariamente que uma droga é melhor que a outra. toxicidade potencial. A eficácia refere-se à resposta terapêutica máxima potencial que um medicamento pode produzir. 1. Receptores Agonistas e Antagonistas) Mudanças Estruturais na Célula Alvo Mudanças Bioquímicas e Fisiológicas PROCESSO INFLAMATÓRIO E DROGAS ANTI-INFLAMATÓRIAS O sistema imune é responsável pela manutenção do organismo (fazendo a “limpeza” de células) e no combate em caso de invasão de microorganismos nocivos ao mesmo. A administração repetida ou prolongada de alguns medicamentos resulta em tolerância – uma resposta farmacológica diminuída. Os médicos levam em consideração muitos fatores ao julgar os méritos relativos dos medicamentos. 1. que o diurético clorotiazida. número de doses necessárias a cada dia) e custo.5.

O mecanismo de ação dos AINES consiste na inibição das isoformas de ciclooxigenases evitando desta forma a formação de prostaglandinas e leucotrienos (ambos. algumas ainda são responsáveis pela produção de substâncias que neutralizam os “inimigos” ou substâncias liberadas pelos inimigos. Durante o processo inflamatório. Processo Inflamatório O processo inflamatório é desenvolvido mediante resposta a uma injúria tissular (lesão aos tecidos. de forma geral. Os AINES formam um grande grupo de medicamentos que de uma forma geral possuem três principais ações: antiinflamatória. bem como a migração de proteínas. seletivamente para COX 2. respectivamente.) COX 2 . Responsável pela síntese de mediadores prostanóides da dor. Farmacocinética dos antiinflamatórios: .Inibem a COX impedindo a formação de Prostaglandinas. queimaduras. cortes. sendo o ácido aracdônico a principal delas. sem efeito sobre a função plaquetária. . algumas são encarregadas de receber ou enviar mensagens de ataque/supressão. O aumento da permeabilidade vascular permite qua a passagem de neutrófilos (primeira linha de ataque do “exército”) ocorra mais prontamente para que ocorra o reparo necessário ao tecido. são liberadas pelas células do tecido lesionado substâncias irritantes. como o fibrinogênio. Um dos principais efeitos adversos dos AINES deve-se ao fato destes inibirem a ação da COX 1. ocorre o rubor/calor e o edema. inflamação e febre.) COX 1 – Endógena. Após a lesão tecidual.Todos os AINES são facilmente absorvidos no estômago e intestino. 1. No organismo existem duas isoformas de COX: 1. ou agentes microbianos) como um mecanismo de defesa do organismo. Como nesta fase há o aumento da vascularização e migração de várias células e moléculas envolvidas no processo inflamatório. A partir do ácido aracdônico são produzidas as prostaglandinas através da atividade das enzimas cicloxigenases (COX).São metabolizados pelo fígado e excretados pelos rins. A inibição seletiva da Cox 2 diminui estes sinais e sintomas clínicos. . sendo sua intensidade variável de medicamento para medicamento.com sua função. as “killers”.produzida apenas nos processos inflamatórios. Antiinflamatórios Não Esteroidais – AINES. outras apresentam o “inimigo” ao “exército”. A velocidade de absorção estará aumentada com o uso de comprimidos de rápida dissolução ou efervescente. Responsável pela proteção da mucosa gástrica e agregação plaquetária. com baixa toxicidade gastrintestinal. 2.Inibem a liberação de histamina dos mastócitos. produtos do processo inflamatório que causam irritação e dor). que é responsável prlo processo de coagulação através da formação de uma rede de fibrina. substâncias químicas provenientes da lise (ou morte) celular promovem a dilatação dos vasos sanguíneos locais para que ocorra a migração de células de defesa do sistema imune ao local do dano. O desconforto gastrintestinal ocorre devido à inativação da enzima responsável pela secreção de muco para a proteção gástrica dos ácidos secretados no estômago. antipirética3 e analgésica. não agindo. 2. Mecanismo de Ação dos Antiinflamatórios: . .

utilizado em casos de dores pós-cirúrgica ou não.Aumenta o tempo de coagulação por inibir a agregação plaquetária. contudo. inibidores da ECA. uma vez que apresenta poucos efeitos adversos. O paciente intoxicado pode apresentar um amplo espectro de manifestações clínicas. choque anafilático. Risco na Gravidez D 2. . . a descontaminação gástrica se faz útil. Interações Medicamentosas: .1.Diarréia. Febre de origem virótica (dengue). Interações Medicamentosas: . .Inibem o mecanismo da febre.Doença hepática. Reações Adversas: . redução do pH sanguíneo e acidose respiratória. Possui a vantagem perante o ácido acetilsalicílico por não alterar o tempo de coagulação e não provoca hemorragias gástricas.1. 15 A utilização de AINES deve ser realizada de forma racional.Inibem a migração de leucócitos PMN (polimorfonucleares) e monócitos. Ácido acetil salicílico (AAS. úlceras. sempre levando em consideração se o paciente possui algum grau de reação alérgica a algum tipo de antiinflamatório. Hemorragia. antitérmica. Nestes casos. . analgésica e antiagregante plaquetário.Pode aumentar ação de anticoagulantes. . Alergia ao produto. processo que permite a migração dos neutrófilos e outros leucócitos aos locais de infecção ou inflamação no organismo).Hemorragias gástricas. Atividade antiinflamatória. seus metabólitos secundários são hepatotóxicos. com graus variáveis de gravidade. aumento de íons H+ no sangue. Somalgin®). diminuindo o edema e vermelhidão. alterações gastrintestinais como gastrite e úlceras. gastrite medicamentosa..Desconforto gástrico. Plaquetopenia. OBS:.2. reduzindo a quimiotaxia (quimiotaxia. a administração de uma droga antiiflamatória a um paciente alérgico pode causar choque anafilático.1. Melhoral. náuseas e vômitos. 3Os AINES diminuem a temperatura corporal elevada pela ação nos centros hipotalâmicos (baixa ação termo reguladora). Urticária. OBS:. Atividade analgésica e antitérmica. utilizado em caso de dor e febre É bem tolerado.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos. Um dos principais agentes relacionados nestes estados são os salicilatos (AAS). Drogas Antiinflamatórias Não Esteroidais 2. Paracetamol (Dórico.Redução da permeabilidade capilar. Tylenol®).1. 2.Gravidez. Contraindicações: . . podendo levar à morte. Aspirina.Urticárias. Intoxicações graves: (Asmáticos não devem receber medicamentos a base de AAS) depressão do centro respiratório com diminuição ventilatória pulmonar.Pode diminuir a ação de betabloqueador. doença renal. O uso indiscriminado de AINES pode causar situações de intoxicação. se realizada em até duas horas após a ingestão de grandes doses. cólica abdominal. Contraindicações: . . isso porque. Reações Adversas: .

Algiflex. antireumático. antigotoso. OBS:.Desconforto abdominal. dor e inflamação pós-operatória ou não. Advil. Benotrin. Reações Adversas: .1. mulheres amamentando.1. com atividade antireumática e antigotoso. Utilizada em casos de artrite reumatóide e gota. Atividade analgésica e antipirética. Diclofenaco (Artren. Ibuprofeno (Actiprofen. Nevralgina. Dipirona (Anador. Interações Medicamentosas: . mulheres amamentando. hipersensibilidade a derivados pirazolônicos. doença grave hepática e renal. como analgésico em menores de 12 anos. Fenilbutazona (Butazolidina. edema. Biofenac. Risco na gravidez C. Magnopyrol. Diclofen.Desconforto abdominal. 16 Contraindicações: .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Conmel.História de reação alérgica induzida por aspirina. Novalgina®). reação alérgica ao produto. Reações Adversas: . OBS:.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. Cataflam. antitérmico. Interações Medicamentosas: . pode causar dano hepático. . . Interações Medicamentosas: . .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Butazonil.6.Barulho nos ouvidos. Sanafen®).História de reação alérgica induzida por aspirina. Artril.. vômito. Reações Adversas: . Utilizado na dismenorréia. antidismenorréico. náusea.Gravidez. Risco na gravidez B. reações alérgicas na pele ou mucosas (boca e garganta). Reações Adversas: .Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. 2.História de reação alérgica induzida por aspirina.Pode ter sua ação hepatotóxica aumentada em associação com medicamentos de mesma ação. OBS:. dificuldade ou dor ao urinar.3. falta de apetite. Antiinflamatório. doença grave hepática e renal. mesma família da dipirona. choque. Quando tomado em altas doses por tempo prolongado. Risco na gravidez B. Utilizado na artrite reumatóide . Benevran. 2. Interações Medicamentosas: 17 . 2. inflamação leve e moderada. visão borrada. OBS:. durante a gravidez.Agranulomatose. 2.1. gota. . Contraindicações: . Contraindicações: . náusea.Pode diminuir a ação de ciclosporina. Contraindicações: . Atividade analgésica.5. Doretrim.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. dor. .4.1. crise aguda de gota. Atividade antireumática e analgésica. febre.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Butazona Cálcica®). Voltaren®). utilizado em caso de dor e febre.

Cetoprofeno (Algiprofen. .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.Piroxicam. Contraindicações: .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. OBS:. Tenoxen®). durante a gravidez. visão borrada.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Artrosil. inflamação leve e moderada. durante a gravidez. Flamatec®).8. . Felnan. Tenoxicam. 2. vômito. visão borrada.9. Interações Medicamentosas: . Interações Medicamentosas: . Ambos possuem atividade antiinflamatória. Meloxicam: Risco na gravidez B 1° e 2° trimestre e D no 3° trimestre.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. antidismenorréico. febre.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. OBS:.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Os antiinflamatórios esteroidais (corticóides) são substâncias análogas . Artrinid. Atividade analgésica. Movatec.1.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.História de reação alérgica induzida por aspirina.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas.1. OBS:. Profenid®). . Pontin®). visão borrada. Utilizado principalmente em casos de dismenorréia (dor proveniente da menstruação). Atividade antiinflamatória e antidismenorréico. antireumático. durante a gravidez. Contraindicações: . OBS:. o que possibilita a administração de dose única diária.Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. antitérmico. gota. Inflamene®). Geralmente os medicamentos desta família possuem uma meia vida longa. como analgésico em menores de 12 anos. 2. Reações Adversas: .Diarréia. . Interações Medicamentosas: 18 . Reações Adversas: . . náusea. Ácido Mefenâmico (Ponstan. Flogene. Piroxicam (Feldene. Utilizado na dismenorréia. Contraindicações: . Risco na gravidez C (D no 3° trimestre). Tais drogas fazem parte de uma família distintas de antiinflamatórios não esteroidais que possui atividade seletiva para a inibição da COX 2. antigotoso. Risco na gravidez B (C no 3° trimestre). 2.História de reação alérgica induzida por aspirina.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. . OBS:. .Diarréia.1. . má digestão. Tal seletividade diminui o desconforto e a agressão gástrica causados pelos antiinflamatórios de atividade não seletiva devido a inibição de ambas as COX’s (1 e 2).. Risco na gravidez B (D no 3° trimestre). 3. . Tenotec. . Tenoxicam (Tilatil.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. Antiinflamatórios Esteroidais – AIES.História de reação alérgica induzida por aspirina.Pode aumentar o risco de efeitos adversos gastrintestinais com outros AINES. dor. náusea. má digestão. analgésica e antireumática.Barulho nos ouvidos. . Reações Adversas: .Pode diminuir a ação de drogas antihipertensivas. vômito. dificuldade ou dor ao urinar. Meloxicam (Melotec.7.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.

podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais.1. . Budesonida (Entocort. porém significativa. sistemam imunológico. Reações Adversas: .1. irregularidade menstrual. É valido ressaltar que um grupo de glicocorticóides também possuem atividade mineralcorticóide modesta. infecção bacteriana ou viral não controladas por antiinfeccioso. Atividade antiinflamatória. Contraindicações: . Utilizado na afecção dermatológica. proteínas e lipídios. Estas substâncias podem evitar ou suprimir a inflamação em resposta a um estímulo. Cortasm. ACTH SUPRA-RENAIS síntese e liberação de CORTICÓIDES e ANDROGÊNIOS Glicocorticóides Mineralcorticóides (Cortisona) (Aldosterona) (regula metabolismo de carboidratos) (regula o equilíbrio eletrolítico) Diminui a utilização da Glicose Aumenta Lipólise Aumenta Gliconeogênese Aumento da Glicemia 3.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. náusea. manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico.2. Diprosone®). antiremática.Diarréia. Tal classe é utilizada também como imunossupressora. Busonid. Diprospan. Betametasona (Betnelan. Os corticóides são responsáveis por alterações no metabolismo de carboidratos. Contraindicações: . lúpus eritematoso. Utilizado no tratamento e manutenção da inflamação das vias aéreas (asma). Pulmicort®). Interações Medicamentosas: 19 . em casos de doenças auto-imunes. Atividade antiinflamatória. . infecção bacteriana. antialérgica e imunossupressora.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. os mediadores químicos pró-inflamatório. .Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. Os AIES inibem a produção de fatores críticos na geração da resposta inflamatória.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol.Pode aumentar a glicemia. sistema renal e outros. agindo de maneira direta na célula (linfócitos). preservação da função normal do sistema cardiovascular.aos produtos hormonais esteróides secretados pela supra-renal mediante o estímulo de ACTH (hormônio adrenocorticotrófico). asma. artrite reumatóide. Betnovate. isto é. Risco na gravidez C.Mulheres amamentando. e em casos de alergias e anafilaxia (choque anafilático).1. Reações Adversas: .1. Celestone. distenção abdominal. .Hipersensibilidade a corticóide. viral ou fúngica em atividade. cirurgia ou ferimentos no nariz. aumento da pressão arterial. retenção de líquido.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. vômito. OBS:. . Benevat. 3. Drogas Antiinflamatórias Esteroidais (corticóides) 3.

Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais. distenção abdominal. sangramento nasal.hipersensibilidade a corticóides. viral ou fúngica em atividade.Diarréia. OBS:. aumento da pressão arterial. Interações Medicamentosas: . náusea. retenção de líquido.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos. . choque. 20 Contraindicações: .Diarréia.3. irregularidade menstrual. dexafenicol®).1. Risco na gravidez C. Atividade antiinflamatória.Agitação.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. .. vômito. Risco na gravidez C. PROCESSO ALÉRGICO E DROGAS ANTIALÉRGICAS A alergia é uma resposta exagerada do sistema imunológico a uma substância estranha (ou alérgeno). . infecção bacteriana. conjutivite e dermatites. . irregularidade menstrual.Pode ter sua ação e/ou efeitos tóxicos aumentado por anticoncepcionais orais. Contraindicações: .Mulheres amamentando. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. insuficiência da suprarenal. 3.Pode aumentar a glicemia. irritação na garganta. coceira. distenção abdominal. Dexa-Citoneurin. Dexalgen. reação alérgica.4.hipersensibilidade a corticóides. Maxitrol. náusea. aumento de pêlos. vasoconstritor. vômito. irritação nasal.Pode aumentar o risco de edema com esteróides e androgênicos.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. Dexametasona (Decadron. . Reações Adversas: . coceira.Mulheres amamentando. . Interações Medicamentosas: . antialérgico.Pode aumentar riscos de sangramento com anticoagulantes orais.Pode aumentar o risco de edemas e aumento da pressão sanguínea com medicamentos e alimentos contendo sal. aumento da pressão arterial. aumento de pêlos.Pode aumentar os riscos de efeitos adversos renais com paracetamol. Risco na gravidez C. OBS:. Berlison. podendo exigir acertos na dosagem de insulina e hipoglicemiantes orais. Utilizado na asma brônquica. Emistin. Atividade antiinflamatória. . . Hidrocortisona (Cortizol. inchaço no rosto. . tosse. Interações Medicamentosas: .Pode causar supressão do eixo hipotálamo-hipófese-ruprarenal se usado concomitantemente com outros glicocorticóides inaláveis ou com prednisona. lesões de pele causadas por vírus ou fungos. 3. Minidex. Stiefcortil®). OBS:. retenção de líquido. Utilizado em casos de choque. imunossupressor. . .1.Pode aumentar a glicemia. imunossupressor. infecção bacteriana. lesões de pele causadas por vírus ou fungos. viral ou fúngica em atividade. irritação nasal. Reações Adversas: . Nutracort. Solucortef.

Crianças com menos de 2 anos de idade. diarréia. liberando a principal substância responsável pelos sintomas clínicos de um processo alérgico. Drogas Antihistamínicas (Antialérgicas) 1. sonolência. Utilizada em casos de alergias.sendo desta forma.1. Polaramine®). percorre o organismo e ao deparar-se com um alérgeno. Interações Medicamentosas: . Musculatura Lisa Constrição da musculatura respiratória diminuindo o fluxo de ar (receptores H1). uma hipersensibilidade imunológica a um estímulo externo específico. Reações Adversas: . No tratamento de alergias. Os antagonistas H1 têm um lugar valioso no tratamento sintomático de várias reações de hipersensibilidade. quando liberada na circulação sanguínea. são utilizados drogas que tem como mecanismo de ação bloquear a ação da histamina no organismo.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). que por sua vez sofrem alterações físicoquímicas a nível celular. contudo. sendo tais drogas denominadas de antihistamínicos que possuem ação seletiva para os receptores onde a histamina se liga (H1. Efeitos Cardiovasculares Dilatação dos vasos sanguíneos menos calibrosos (resultando em ruborização e edema mediados por receptores H1) causando uma baixa na pressão arterial. podendo acarretar em aborto. as propriedades centrais de alguns são de valor terapêutico para a supressão dos movimentos ou para sedação. 1. Contração uterina. vômito. visão borrada. LOCAL DE AÇÃO HISTAMINA RESPOSTA FISIOLÓGICA À HISTAMINA Secreção Gástrica Estimula a secreção gástrica de ácido. Atividade da histamina após sua liberação pelos mastócitos e basófilos no organismo. A IgE. mulheres amamentando. Atividade antialérgica. os antihistamínicos de primeira geração têm como efeito colateral mais eminente a sedação (depressão do SNC). Algumas pessoas têm tendências “alérgicas” a certos alérgenos (naturais ou não) devido a uma característica genética evidenciada pela presença de grandes quantidades de anticorpos do tipo Imunoglobulina E (IgE) na corrente sanguínea.Alteração da menstruação. zumbido no ouvido. H2 e H3). interage com mastócitos e basófilos (principais células do sistema imune responsáveis pelo desencadeamento de um processo alérgico). retenção urinária. contribuindo desta forma para a patogênese da úlcera péptica. Basicamente. a histamina. além 21 disso. Dexclorfeniramina (Histamin. Contraindicações: . os de segunda geração não o fazem. . tontura. dermatites alérgicas e rinites alérgicas. antihistamínica. mediados por receptores H2. TABELA 01. A maioria dos antagonistas H1 tem ações farmacológicas e aplicações terapêuticas semelhantes e podem ser convenientemente discutidos juntos.

retenção urinária. Loratadina (Claritin. nariz e garganta. Loralerg. Interações Medicamentosas: . Loranil®). diarréia. mulheres amamentando. Prometazina (Fenergan.. sonolência. tontura. sonolência. visão borrada. atihistamínico. antivertiginoso. . Reações Adversas: . desorientação. Risco na gravidez B. sonolência. náusea.Crianças com menos de 12 anos de idade. .Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. nariz e garganta. Utilizado em casos de enjôo (em viagens). Interações Medicamentosas: . mulheres amamentando. hipotensão postural. Atividade antialérgica e antihistamínica. epilepsia. Interações Medicamentosas: . tontura. Dimenidrinato (Dramin®). Contraindicações: . depressão do sistema nervoso central.Crianças com menos de 2 anos de idade. constipação intestinal. Risco na gravidez B.2. OBS:. . hipersensibilidade a antihistamínicos. Pamergan®). 1. Utilizado na profilaxia e tratamento de enjôo (em viagens).Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). antivertiginoso. rinite alérgica e vômito. Contraindicações: .Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes. visão borrada.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe). confusão mental.Pode ter seus efeitos anticolinérgicos e depressores do sistema nervoso central aumentado com inibidores da MAO (antidepressivos desta classe).Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. 1. 22 . visão dupla. Atividade atiemética. Reações Adversas: .Ressecamento da boca.Pode diminuir o limiar para crises epiléticas e exigir acertos de dose de medicamentos anticonvulsivantes.Ressecamento da boca. náusea e vômito. Utilizado em afecções dermatológicas alérgicas e rinites alérgicas. diarréia. 1. tontura. insuficiência hepática. insuficiência hepática.3.Ressecamento da boca. OBS:.4. mulheres amamentando. Risco na gravidez C.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. Reações Adversas: . . Atividade antiemética. OBS:.Crianças com menos de 2 anos de idade. Contraindicações: .

Atividade antiulcerosa.1. mas como sendo um quadro sindrômico. inj. entre elas. Dimenidrinato (DRAMIN) 4 a 6 Oral. Tagamet. Cloridrato de difenidramina (BENALET) 4 a 6 Oral. HIPERTENÇÃO E DROGAS ANTI-HIPERTENSIVAS O conceito atual de hipertensão arterial sistêmica baseia-se na idéia de que hipertensão não pode ser entendida como sendo somente uma condição clínica de valores tensionais elevadas. visão borrada. Duomet. diarréia. tontura.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. Risco na gravidez B . escoamento de leite pelas mamas.Agitação. liq. Ranidin®). top. Reações Adversas: 23 . Tabela 02. Atividade antiulcerosa.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos. Ulcimet®). tontura. liq. Fumarato de clemastina (AGASTEN) 12 a 24 Oral. tróficas e metabólicas. erupção na pele. Interações Medicamentosas: . o estresse psicológico e fatores ambientais. constipação intestinal. dor de cabeça.Pode ter sua ação diminuída por antiácidos e metoclopramida. . Alguns antihistamínicos utilizados em casos de alergias comercializados no mercado brasileiro.Pode aumentar o risco de depressão do sistema nervoso central com álcool ou outros medicamentos que produzem depressão do sistema nervoso central. Agentes de Segunda Geração Astemizol (HISNOT) > 24 Oral Cloridrato de levocabastina (LIVOSTIN) 16 a 24 Tópico Loratadina (CLARITIN) 24 Oral Terfenadina (TELDANE) 12 a 24 Oral Desloratadina (DESALEX) Cerca de 12 Oral Fexofenadina (Allegra. inj. Interações Medicamentosas: . vertigem. esofagite. incluindo alterações hemodinâmicas. não utilizar a forma injetável em casos de asma e doença cardíaca. . Utilizado na acidez gástrica. insuficiência hepática e renal. úlcera duodenal e do estômago. Cimetidina (Cimetil. OBS:. Contraindicações: . Maleato de bronfeniramina (BIALERGE) 4 a 6 Oral. Ranitidina (Antak. liq. Risco na gravidez B. inj Cloridrato de prometazina (FENERGAN) 4 a 6 Oral. com suas respectivas duração de ação em horas e apresentações. Zylium. liq. DCB – Denominação Comum Brasileira Duração da Ação Preparações Agentes de Primeira Geração Maleato de carbinoxamina (AFEBRIN) 3 a 6 Liq. inj. dor de cabeça. Reações Adversas: . A elevação da pressão arterial é geralmente causada por uma combinação multifatorial de anormalidades.Mulheres amamentando.Aumento das mamas. inj.Mulheres amamentando. 2. Allexofedrin) 12 a 24 Oral 2. Contraindicações: .. liq. Maleato de clorfeniramina (BENEGRIP e CORISTINA) 4 a 6 Oral. OBS:. liq. úlcera do estômago e úlcera duodenal.Pode ter sua ação antagonizada pelo cigarro. Risco na gravidez B . hipersecreção gástrica. . Drogas Antihistamínicas Antiulcerosas 2.2. Utilizado em casos de esofagite de refluxo. OBS:.

causando uma retenção hídrica e conseqüentemente. O nível da pressão arterial é resultante do débito cardíaco e da resistência vascular periférica. que é transformada em angiotensina II. tais hipóteses sugerem que a hipertensão arterial seja resultado de: 1. mas. peso corporal excessivo. BRUNNER. aumentando a resistência vascular periférica. 2. BRUNNER. Um dos mecanismos de regulação da pressão arterial é o sistema renina-angiotensina. 24 Angiotensinogênio ECA (enzima conversora de angiotensina) ↓ Pressão Arterial  Renina Angiotensina I Angiotensina II  ↓Aldosterona ↑ Pressão Arterial 1. A angiotensina II estimula a supra-renal a liberar aldosterona que atua sobre os túbulos renais aumentando a reabsorção de sódio. fatores genéticos. BERNE. Com o passar dos anos. 1993. ocorre a liberação de renina pelas células justa-glomerulares para o sistema circulatório. 2002. Recomendações não medicamentosas úteis para o tratamento da hipertensão arterial sistêmica Parar de fumar Tratar a obesidade como principal objetivo Reduzir a ingesta de sal a menos de 6g por dia Aumentar a ingesta de potássio através de frutas e verduras Limitar a ingestão de álcool a menos de 30g por dia* Reduzir a ingesta de gorduras saturadas e carboidratos refinados Realizar exercícios físicos dinâmicos . 2002). gravidez. 1998. uma vez que tais atitudes evitam as complicações causadas pelos fármacos. ingestão excessiva de sal.) vasodilatação diminuída das arteríolas (ORREGO. dislipidemias. o uso de anticoncepcionais (causam mais freqüentemente hipertensão. Desta forma. o débito cardíaco volta ao normal e há um aumento da resistência vascular periférica (ORREGO. Quando jovem. pode ocorrer inicialmente um aumento do débito cardíaco e um sensível aumento da estimulação betaadrenérgica. 3. atualmente há evidências que medidas não medicamentosas podem ser utilizadas para efeitos anti-hipertensivos” diz Duncan (1996). consumo de fumo e de álcool (ORREGO. Tratamento não Farmacológico na Hipertensão “O tratamento da hipertensão foi considerado por muitos anos uma questão quase que exclusivamente medicamentosa. devido à retenção de sódio e aumento da renina plasmática. 2001. Diversas hipóteses sobre a fisiopatologia da hipertensão arterial estão associadas como sendo uma patologia multifuncional. (ver Quadro 03) Goodman (1996) diz ainda que a terapia nãofarmacológica aumenta a eficácia da terapia farmacológica nos pacientes com níveis pressórios elevados.) atividade do sistema renina-angiotensina-aldosterona. QUADRO 01.) reabsorção renal de sódio.Alguns fatores podem predispor o indivíduo a desenvolver hipertensão arterial como: idade (à medida que a idade avança a pressão arterial tende a aumentar). A renina é uma enzima que atua sobre o angiotensinogênio formando angiotensina I. 2001).) atividade aumentada do sistema nervoso simpático. GUYTON. 1993. 4. aumentando a pressão arterial (GUYTON. No momento em que há uma diminuição da pressão arterial. 2000). FAUCI. 1993).

é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. aumentando a excreção de sal e água. No tratamento da hipertensão. Amilorida (Moduretic. sendo separados de acordo com o principal local regulador ou mecanismo sobre o qual agem. O antagonismo dos receptores -adrenérgicos afeta a regulação da circulação através de vários mecanismos. O bom relacionamento. 1995). proporcionando uma redução na pressão arterial (GOODMAN. RANG. sendo na maioria dos casos a hipertensão tratada de forma inespecífica. 1998) afirma que muito embora a compreensão da fisiopatologia da hipertensão arterial tenha aumentado. São fármacos que atuam ao longo dos túbulos renais.3. a associação de medicamentos com a 25 finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. A tabela abaixo apresenta as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. Os antagonistas de receptores 1-adrenérgicos. 2. qualquer que seja a opção. e produzem seus efeitos interferindo nos mecanismos normais de regulação da pressão arterial. com seus múltiplos efeitos no controle circulatório e na aldosterona. é de extrema importância obter a adesão continuada do paciente frente às medidas recomendadas. 2. tanto dos médicos quanto dos farmacêuticos (através da atenção farmacêutica) e enfermeiros para com o paciente e o esclarecimento sobre as conseqüências da doença são úteis para a adesão do tratamento (DUNCAN. incluindo redução na contratilidade miocárdica e no débito cardíaco. Clortalidona (Higroton. por vezes. 2 cálices de vinho. 2. Uma conseqüência importante do bloqueio desses receptores é a redução na secreção de renina com resultante queda de níveis de angiotensina II. Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica.1. . contudo. contudo. reduzem a resistência arteriolar e a capacitância venosa. 2. ou duas doses (70ml) de bebidas destiladas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. Todos os agentes anti-hipertensivos agem em um ou mais locais de controle da pressão arterial. 1996. a etiologia por vezes continua a ser desconhecida. -adrenérgicos. Nomes comerciais: Furosemida (Lasix®). A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. o que propicia a geração de certos efeitos colaterais e uma taxa relativamente alta de desobediência ao tratamento. Amiretic®).* Equivalente a 1 garrafa (600mL) de cerveja. 2001). 1-adrenérgicos (aumentam a resistencia arteriolar). Williams (apud FAUCI. Clortalil®). quaisquer que seja a opção. Farmacologia Básica das Drogas Antihipertensivas O tratamento para casos de hipertensão arterial pode ser medicamentoso ou não. Hidroclorotiazida (Clorana®). Diuréticos. 1996). na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua.2. Espironolactona (Aldactone®).

2001). a aldosterona estimula a reabsorção de Na+ nos rins. Os inibidores da ECA podem ter seus efeitos hipotensivos prejudicados pelos antiinflamatórios nãoesteroidais. 2. Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina. diminuindo assim a resistência periférica (RANG. 1996). Entretanto. A angiotensina II provoca contração das arteríolas e estimula a liberação de aldosterona pelo córtex adrenal. Interações Medicamentosas na Farmacoterapia Antihipertensiva Nos casos em que a hipertensão arterial se apresenta como patologia crônica.5. Clonidina (Atensina®). bem como entre estes e outros medicamentos. Renitec. Nomes comerciais: Captopril (Capoten®). Anti-hipertensivos: interações medicamentosas. que pode ser potencialmente fatal. ocorre principalmente a vasodilatação e redução da retenção de Na+. de forma sintética. Prinivil®). Lisinopril (Zestril. 3. Os AINEs. por vezes. Cardizem®) Nifedipino (Adalat. Uma redução na pressão sangüínea pode ser obtida através do bloqueio da atividade da ECA. Assim. Como resultado da redução da síntese de angiotensina II. 2. . Nimotop®). Metroprolol. O efeito adverso mais perigoso dos diuréticos poupadores de potássio é a hiperpotassemia. OBS:. Prodil®). Nimodipino (Oxigen. 1996. KATZUNG. CBHA. Veracoron®). a associação de medicamentos com a finalidade de estabelecer pressão satisfatória se faz necessário. Nifedipina®). na qual o uso de medicamentos anti-hipertensivos é utilizado de forma contínua. Faz com que diminua a concentração de cálcio no interior da musculatura lisa dos vasos. uma vez que o paciente hipertenso precisa tratar patologias causadas e/ou agravadas pelo 26 quadro dos níveis pressórios elevados. para os anti-hipertensivos lançados mais recentemente essa possibilidade tem sido avaliada de forma sistemática. Prazosina (Minipress®). Doxazosina (Uniprost. Rebaten®).4. Balcor. Vasopril®). por sua vez. por bloquearem a vasodilatação mediada pela bradicinina. A angiotensina II possui uma variedade de efeitos que contribuem para a elevação da pressão sangüínea. o que nem sempre ocorre com os medicamentos mais antigos. TABELA 02. que é pelo menos em parte mediada pelas prostaglandinas (GOODMAN. Há uma diminuição da pressão arterial por não haver estimulação constritora mediante a atividade da angiotensina (GOODMAN. Antagonistas dos canais de Cálcio. Enalapril (Eupressin. Sob este aspecto. os betabloqueadores e os inibidores da ECA reduzem as concentrações plasmáticas de aldosterona e podem potencializar os efeitos hiperpotassêmicos dos diuréticos poupadores de potássio. é muito importante o conhecimento sobre possíveis interações entre os anti-hipertensivos.contribuindo de forma importante para a ação anti-hipertensiva. 1995). as principais interações medicamentosas dos anti-hipertensivos disponíveis no mercado brasileiro. Verapamil (Dilacoron. Reserpina (Terbolan®). a preocupação com o conhecimento da interação de medicamentos é relativamente recente. 2001. Nomes comerciais: Metildopa (Aldotensin. A tabela 2 apresenta. Metildopa®). Diltiazem (Diltiazem. Nomes comerciais: Anlodipino. Propranolol (Inderal.

verapamil e mibefradil Bradicardia. depressão sinusal e atrioventricular. verapamil. betabloqueadores e inibidores adrenérgicos centrais Hipotensão INIBIDORES DA ECA Suplementos e diuréticos Hiperpotassemia Ciclosporina Aumentam os níveis de ciclosporina Inibidores da Enzima Conversora de Angiotensina Antinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor 27 Lítio Diminuem a depuração do lítio Antiácidos Reduzem a biodisponibilidade do captopril ANTAGONISTAS DOS CANAIS DE CÁLCIO Digoxina Verapamil e diltiazem aumentam os níveis de digoxina Terfenadina e astemizol Aumento de toxicidade das duas drogas com mibefradil .ANTI-HIPERTENSIVO FÁRMACOS EFEITOS DIURÉTICOSs Digitálicos Predispõem à intoxicação digitálica por hipopotassemia Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam Tiazídico e de Alça o efeito diurético Hipoglicemiantes orais e Lítio Efeito diminuído pelos tiazídicos e aumentam os níveis séricos do lítio Poupadores de potássio Suplementos de potássio e inibidores da ECA Hiperpotassemia INIBIDORES ADRENÉRGICOS Ação central Antidepressivos tricíclicos Reduzem o efeito anti-hipertensivo Insulina e hipoglicemiantes orais Mascaram sinais de hipoglicemia e bloqueiam a mobilização de glicose Amiodarona. Aumento dos níveis de metoprolol pelo mibefradil Antiinflamatórios esteróides e nãoesteróides Antagonizam o efeito hipotensor α Bloqueadores Diltiazem. quinidina e Dipiridamol Bradicardia Cimetidina Reduz a depuração hepática de propranolol e metoprolol Vasoconstritores nasais Facilita o aumento da pressão pelos vasoconstritores nasais β Bloqueadores Diltiazem.

decorrentes da extração de água. à exceção de amlodipina e felodipina Teofilina. 4. à exceção de mibefradil Sinvastatina e lovastatina Toxicidade das duas estatinas aumentadas pelo mibefradil Ciclosporina Aumentam o nível de ciclosporina. O mesmo pode-se dizer dos aminoglicosídeos. edema pulmonar em pacientes com insuficiência cardíaca. Efeitos Adversos Causados por Drogas Antihipertensivas O tratamento da hipertensão inclui mudança na qualidade de vida (menor risco) e utilização de agentes hipotensivos (maior risco). além de erupções cutâneas. Os efeitos adversos relacionados com os diuréticos tiazídicos . fotossensibilidade e distúrbios gastrintestinais (diuréticos de alça). Quando os médicos prescrevem alguns fármacos diferentes ao mesmo tempo. como por exemplo. ototoxicidade e hiperglicemia. náuseas e vômitos. Este efeito ototóxico ocorre principalmente devido à administração intravenosa rápida do fármaco. caracterizado principalmente por zumbido no ouvido e sensação de enchimento do mesmo. A administração simultânea de dois ou mais fármacos pode levar a um distúrbio da eliminação do fármaco mais lentamente metabolizada e ao prolongamento ou potencialização dos seus efeitos farmacológicos (KATZUNG. os diuréticos (que reduzem a pressão arterial. magnésio. e de evitá-las se suas conseqüências forem adversas. 1995). Os efeitos adversos dos diuréticos incluem cefaléia. ácido úrico. Na utilização desses dois fármacos simultaneamente. A utilização de fármacos hipotensivos pode ser feita na forma de monoterapia ou na forma de combinação de fármacos. O diurético de alça leva a um comprometimento auditivo. Em Goodman (1996) são relatados efeitos adversos de agentes hipertensivos. perfil glicídico e discutível efeito sobre o colesterol). Segundo Goldner (2003). mais precisamente um aminoglicosídeo.Bloqueadores de H2 Aumentam os níveis dos antagonistas dos canais de cálcio. ocorre uma potencialização do efeito ototóxico de ambos. e caso o tenha. Esses efeitos adversos podem ser amenizados quando se associam outras drogas aos diuréticos. mas que têm seus efeitos metabólicos sobre o potássio. no tratamento monoterápico há uma maior probabilidade de ocorrência de efeitos adversos. prazosina Níveis aumentados com verapamil Moxonidina Hipotensão No tratamento da hipertensão. certamente ocorrerá uma interação entre os dois fármacos. é preciso analisar como tirar vantagem desta interação se a mesma levar à melhora na terapia. ocasionando um feito adverso. os mesmos precisam saber se uma determinada combinação em um determinado paciente tem o potencial de resultar em interação. a utilização de somente um fármaco é eficaz apenas em uma pequena parcela de pacientes. Goodman (1996) esclarece que se um médico prescreve um diurético de alça para um paciente e o mesmo está em tratamento com um antimicrobiano.

tonturas. insuficiência cardíaca congestiva. alteração do paladar. visão borrada. A nortriptilina bloqueia predominantemente a recaptação da noradrenalina nos neurônios pré-sinápticos. PSICOFÁRMACOS 1. hipercalcemia e hiperuricemia. Reações Adversas: . DEPRESSÃO Tal termo tem sido usado para descrever alterações do humor de forma desproporcional a um agente causal.1. ou seja. seletivos na recaptação de serotonona (5-HT) e inibidores da enzima monoaminoxidades . . “Até o presente momento. além de reduzir a tolerância à glicose. É um dos tricíclicos com menos efeitos anticolinérgicos. Os ADT possibilitam da disponibilidade de noradrenalina e 5HT na fenda sináptica. Antidepressivo Tricíclico . A distinção entre os fármacos é dada de acordo com a sua farmacocinética e efeitos colaterais. Assim como os inibidores da ECA. Nortriptilina (Pamelor®). constipação intestinal. através da recaptação destas aminas pelos receptores dos neurônios pré-sinapticos. os antagonistas do receptor da angiotensina II causam hipotensão em pacientes com altos níveis plasmáticos de renina e hiperpotassemia nos pacientes com doença renal. convulsões. aumento do apetite.Mais comuns: boca seca. Contraindicações: .ADT. estão indicados para tratamento dos estados depressivos de etiologia diversa: depressão associada com esquizofrenia e distúrbios de personalidade. uso concomitante com IMAOS. infarto agudo do miocárdio recente. 1. Sua administração crônica produz alterações complexas na sensibilidade e no número de sítios receptores. amenorréia. alopecia.1. sendo o principal motivo pela não aderência terapêutica pelos pacientes. hipocloremia.1.” 1. Os inibidores da ECA em geral são bem tolerados. além de hepatotoxicidade. aumentando assim as concentrações desse neurotransmissor na fenda. a hiperpotassemia causada em pacientes com insuficiência renal ou que façam uso de diuréticos 28 poupadores de potássio. ocorre um extravasamento de glicose na urina sem hiperglicemia. como a hipotensão decorrente da queda abrupta da pressão sanguínea após a administração da primeira dose. Os inibidores da ECA causam também glicosúria. além de insuficiência renal aguda. contudo. hiponatremia. .Menos comuns: agranulocitose. Os efeitos terapêuticos esperados exigem um período de latência de 15 a 30 dias.MAO). alguns efeitos adversos são relativamente importantes. alcalose metabólica.incluem hipopotassemia. Os ADT. não há comprovação de superioridade de eliminar os sintomas depressivos de uma droga sobre outra. ou nos pacientes em uso de agentes poupadores de potássio. comprometendo a rotina diária ou relações interpessoais. hipotensão.Hipersensibilidade à droga. em geral. porém. os efeitos colaterais pode aparecer imediatamente após o início do tratamento. A farmacoterapia neste caso se dá através de medicamentos denominados antidepressivos (tricíclicos.

constipação intestinal. OBS:. uso concomitante de IMAOs. Reações Adversas: . Tryptanol®). Risco na gravidez D.3. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. tonturas. antihistamínica (sedação. diminuição da libido. delirium. 1.2. OBS:. Causa inibição da recaptação de noradrenalina e serotonina. fissura por doces. taquicardia reflexa). cefaléia. delirium. ejaculação retardada. coriza. vertigens e vômito. ganho de peso. fadiga.Hipersensibilidade ao fármaco. coriza. visão borrada.Mais comuns: boca seca. déficit cognitivo de atenção e de memória. diarréia. coriza. alterações de memória). insuficiência cardíaca congestiva. ganho de peso.1. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. alopecia. infarto agudo do miocárdio recente. cefaléia. déficit cognitivo de atenção e de memória. histamínicos e serotoninérgicos. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. Limbitrol. infarto agudo do miocárdio recente. confusão. constipação intestinal. hipotensão. taquicardia sinusal. OBS:. com ação importante também sobre receptores colinérgicos. diarréia. aumento do apetite. Amitriptilina (Amytril. OBS:. . possui ação anticolinérgica (boca seca. calorões. fadiga.calorões. constipação intestinal. O que a destaca dentre os demais antidepressivos tricíclicos é sua potente ação colinérgica. calorões. adrenérgicos. como conseqüência. confusão. diminuição da libido. Clo. retenção urinária. ginecomastia. sedação. fadiga. convulsões. ganho de peso) e bloqueio α-adrenérgico (hipotensão postural. alopecia. diminuição da libido. A amitriptilina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. amenorréia. visão borrada. convulsão. vertigens e vômito. Reações Adversas: . Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. tonturas.Hipersensibilidade ao fármaco. fadiga. amenorréia. galactorréia. convulsão. Protanol. 1. fotossensibilidade cutânea. Contraindicações: . Contraindicações: . . galactorréia. A clomipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. cefaléia.Mais comuns: boca seca. diarréia. visão borrada. distúrbios de condução cardíaca. Clomipramina (Anafranil. Fenatil®). Risco na gravidez D. convulsão.Menos comuns: agranulocitose. fotossensibilidade cutânea.Menos comuns: agranulocitose. . tonturas. sedação. Tripsol. α-1-adrenérgicos e 29 histamínicos tipo H1. aumento do apetite. ganho de peso. déficit cognitivo de atenção e de memória.1. alteração do paladar. alteração do paladar. fotossensibilidade cutânea. confusão. ginecomastia. fissura por doces. fadiga. fissura por doces. ganho de peso. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. delirium.

Imipramina (Depramina. possui ação anticolinérgico intensa. levando consequentemente a uma diminuição dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. diminui os níveis plasmáticos dos tricíclicos por induzir as enzimas mitocondriais hepáticas. é conveniente fazer dosagens séricas do antidepressivo e. aumento do apetite. alopecia. uso concomitante de IMAOs. convulsão.4. bloqueadora adrenérgica e antihistamínica moderadas. Risco na gravidez C. A imipramina inibe a recaptação da noradrenalina e da serotonina. quando ingerido de forma aguda. Por estes motivos recomenda-se a não associação de tricíclicos e álcool. fotossensibilidade cutânea. fissura por doces. adrenérgicos e histamínico. constipação intestinal. OBS:. Por estes motivos. Barbitúricos. O fumo provoca indução das enzimas hepáticas. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. diarréia. Risco na gravidez D. Tem também afinidade por receptores colinérgicos. 1. Praminam. ganho de peso. déficit cognitivo de atenção e de memória.Menos comuns: agranulocitose. Relatos e estudos mostraram que a presença de antidepressivo tricíclico e/ou seus metabólitos ativos é baixa no leite materno. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. diminuição da libido. Os contraceptivos orais elevam os níveis séricos dos tricíclicos. ginecomastia. Contraindicações: . coriza. Tofranil®). vertigens e vômito. Inibidores Seletivos da Recaptação de Serotonina – ISRS. confusão. OBS:. pois inibem as enzimas hepáticas. cefaléia. O álcool. vertigens e vômito. sem evidências de efeitos deletérios para o lactente e até mesmo para recém-nascidos. infarto agudo do miocárdio recente. Sendo constituintes de uma família distinta.1. hipotensão. ajustar a dose. sendo assim. A clomipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. com conseqüente repercussão sobre a motricidade. insuficiência cardíaca congestiva.Mais comuns: boca seca. Fumo. se necessário. os fármacos descritos acima possuem características semelhantes no quesito interações medicamentosas. alteração do paladar. 2. os reflexos e atenção. visão borrada. ganho de peso. A imipramina é considerada um fármaco seguro durante a lactação. O efeito antidepressivo se deve principalmente . Reações Adversas: . delirium. será disposto de uma forma geral as interações medicamentosas observadas nos antidepressivos tricíclicos: Álcool.Hipersensibilidade ao fármaco. amenorréia. ginecomastia. Se for utilizada tal associação. 30 . convulsões. OBS:. Também pode ocorrer aumento da sedação. Os barbitúricos diminuem os níveis séricos dos tricíclicos por induzirem as enzimas mitocondriais hepáticas. galactorréia. fadiga. calorões. Anticoncepcionais orais. tonturas. OBS:.galactorréia.

Devido a seus efeitos serotoninérgicos. palpitações. 2. o que explica a menor incidência de efeitos colaterais verificados nos ADTS. ejaculação retardada. A fluoxetina aparentemente não tem afinidade com receptores muscarínicos. rubor facial.Menos comuns: boca seca. Procimax®). . insuficiência renal e hepática. insuficiência renal e hepática. náuseas. Deprax. OBS:. a concentração de aminas na fenda sináptica.Hipersensibilidade ao fármaco. Contraindicações: . Fluox. retardo na ejaculação. perda de peso. tonturas. constipação. Contraindicações: . Denyl. que convém destacar. causa diminuição do apetite.1. anorexia. aumentando assim. ou 5-hidroxitriptamina). convulsões. Risco na gravidez A.3. Prozac. Fluoxetina (Daforin. comparativamente com o citalopram possui uma potência 12 vezes maior como inibidor da recaptação de 5-HT nas vesículas cerebrais de ratos. OBS:. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. deve-se evitar o uso concomitante com IMAOS. sonolência. Reações Adversas: . O escitalopram (enantiômero do citalopram) é um ISRS que. 31 OBS:. ganho de peso. cefaléia. deve-se evitar o uso concomitante com . Risco na gravidez C. diminuição do apetite. Reações Adversas: . Citalopram (Alcytam.Hipersensibilidade ao fármaco. ansiedade. Além disso. talvez as verdadeiras responsáveis pelo efeito antidepressivo. hipoglicemia. náuseas. Depress. tremores finos. como demonstrou pouca ou nenhuma afinidade por mais de 150 diferentes receptores. A incidência de efeitos colaterais. Não há dados na literatura referente ao seu uso durante a gravidez. Cipramil.Hipersensibilidade ao fármaco. insônia. OBS:. visão borrada. náuseas. fadiga. histamínicos e adrenérgicos. in vitro. Em relação à seletividade. insuficiência renal e hepática. Escitalopram (Lexapro®). diminuição da libido. sudorese. Verotina®). 2.2. sudorese. constipação. o escitalopram não apenas é um potente inibidor da recaptação de 5-HT. O citalopram é o mais seletivo dentre os ISRSs.ao bloqueio seletivo da recaptação da serotonina (5-HT. agranulocitose.Menos comuns: agitação. Fluxene. 2. sonolência. tontura.Mais comuns: anorgasmia. assim como o risco de superdosagem é menor nos ISRS que nos chamados antidepressivos tricíclicos (ADT). irritabilidade. vômitos e disfunções sexuais. . diarréia. Devido à escassez de dados. evitando utiliza-lo no primeiro trimestre. boca seca. impotência. embora a paroxetina seja a mais potente. insônia. fadiga. A Fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de antidepressivos. só deve ser usado na gravidez se não houver outra escolha mais segura.Mais comuns: diarréia. O citalopram é um antidepressivo inibidor seletivo da recaptação da serotonina. existe uma seqüência de outras ações. Contraindicações: . sintomas gripais.

cefláia. dor abdominal. devendo. Sertralina (Assert. convulsões.5.Menos comuns: agitação. . Contraindicações: . Reações Adversas: . OBS:. sonolência. a experiência envolvendo humanos é muito limitada. agressividade. ansiedade. micção freqüente. confusão mental.4. Quando um ISRS é administrado. cefaléia. Novativ. perda de peso. Pondera. visão borrada. fraqueza. diminuição do apetite. hipoglicemia. sonolência. tonturas. palpitações. tremores. Embora não tenha sido comprovada sua teratogenicidade em animais. insônia. hipotensão postural. anemia. Essa imediata maior disponibilidade de serotonina seria responsável pelos efeitos colaterais. bocejos. diarréia. Serenata. Sercerin. inquietude. fadiga. ansiedade. visão borrada. Risco na gravidez B.Hipersensibilidade ao fármaco. uso concomitante com IMAO. entumecimento da língua. .Mais comuns: boca seca. Contraindicações: . Um estudo observou que a sertralina provoca menos retardo na ejaculação do que a paroxetina. OBS:. sudorese. sedação. ansiedade. ser suspensa na gravidez. rubor facial. nervosismo. fexes amolecidas. náuseas. 2. impotência. distúrbios da coagulação. a maior disponibilidade de serotonina para determinados receptores em determinadas regiões do cérebro. Cebrilin. ganho de peso. orgasmo espontâneo. náuseas. tremores. anorexia. causando menos hipotensão que os ADTS. Benepax. tonturas. sonolência. agranulocitose. fraqueza. 2. sedação. OBS:. OBS:. Tolrest. agitação. consequentemente.Mais comuns: anorexia. Ao á comprovação de uma maior incidência de teratogênese ou de outros problemas em grávidas que utilizaram a fluoxetina do que na população em geral. vômitos. fadiga. irritabilidade. alopecia. As concentrações encontradas no leite materno foram menores que as relatadas para a fluoxetina e o citalopram. Arotin. Paroxetina (Aropax. Isso causa um aumento súbtdo da serotonina predominantemente na fenda sináptica e. ejaculação retardada. Na lactação não foram observados efeitos colaterais no bebê. A fluoxetina é um dos fármacos de escolha quando for indispensávell o uso de um antidepressivo no primeiro trimestre de gestação. portante. . Roxetin®). Reações Adversas: 32 . diminuição do apetite. o efeito imediatamente é o bloqueio da bomba de recaptação de serotonina.IMAOS. sedação.Hipersensibilidade ao fármaco. Reações Adversas: . insônia. cefaléia.Menos comuns: acne. sudorese. anorgasmia. Parece não alterar a arquitetura do sono em pacientes com depressão maior. Zoloft®). insônia. Risco na gravidez B. Paxil. aumento ou diminuição do apetite. fadiga. disfunção sexual. tonturas. Não produz nenhum efeito mensurável sobre o eletrocardiograma. náuseas. diminuição do apetite.Mais comuns: boca seca. fadiga.

alteração da função hepática. contipação. Em caso de tratamento anterior com outros . que a experiência nessas condições é limitada. Anticancepcionais orais. cólicas abdominais. alopecia. podendo ocorrer aumento dos efeitos adversos (sedação. As interações medicamentosas presentadas abaixo referem-se a um comportamento geral apresentado pelos fármacos contidos nesta família. 33 IMAO. A opção por um inibidor da monoaminoxidase requer alguns cuidados especiais no que diz respeito à alimentação. devendo-se ressaltar.. 3. a sertralina é uma das drogas que vem sendo proposta para uso durante a gravidez. vertigem. Em animais. Os ISRSs derterminam um aumento nos níveis séricos de antipsicóticos de alta e baixa potência (haloperidol. vermelhidão e diminuição da consciência). O uso simultâne de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterias dos primeiros. ADT. Também apresentam atividade sinérgica quando combinados com alguns antibióticos. Alguns dos ISRSs (fluoxetina. diarréia. diminuição do apetite.Menos comuns: agitação. pois pode acontecer interações medicamentosas perigosas. sertralina. Benzodiazepínicos. devendo ser levada em conta a relação risco/benefício em tal decisão. não foram observados efeitos teratogênicos. perda de peso. diminuição da libido. O uso combinado não afeta a segurança ou eficácia desses agentes. calorões. As concentrações plasmáticas dos tricíclicos são significativamente aumentadas com a combinação destas classes. visão borrada. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação de inibidores seletivos da recaptação de serotonina e IMAO. tremores. risperidona e tioridazina) a gravando seus efeitos extrapiramidais. ansiedade. Em um grupo de 142 mulheres que haviam sido tratadas com sertralina durante a gravidez. Por este motivo. Antipsicóticos. clozapina. OBS:. anorgasmia. em função da possibilidade de que ocorram crises hipertensivas com ingestão de alimentos contendo tiramina4 (embutidos) ou com alguns medicamentos. Por esse motivo não é recomendado a associação de ISRS e IMAO. distúrbios motores). Barbitúricos. paroxetina) têm atividade antibacteriana. a não ser o eventual aumento dos efeitos adversos como hipotensão e extrapiramidalismo. pois essa situação pode provocar um asíndrome serotoninérgica (instabilidade autonômica com náuseas. entretanto. Inibidores da Enzima Monoaminoxidades – IMO. perfenazina. No entantom como os antipsicóticos têm amplo espectro terapêutico. não foram evidenciadas alterações de peso nem qualquer evidência de teratogenicidade. principlamente contra organismos gram-positivos. Risco na gravidez B. aumento do apetite. A administração concomitante com barbitúricos determina aumento dos níveis séricos dos primeiros. Antibacterianos. insônia. OBS:. cefaléia. esse tipo de interação não tem maiores conseqüências clínicas.

edema.Menos comuns: arritmias. Pode ser encontrado em pequenas quantidades no leite materno.1. Os principasi motivos para essa diminuição na prescrição são os efeitos colaterais temidos pelos psiquiatras. Alimentos que devem ser inteiramente evitados: queijos. náusea. constipação. dor abdominal. ganho de peso. úlcera péptica ativa. fadiga. aumento do apetite. perda de peso. diarréia.Mais comuns: abstinência. dois estudos relataram maior incidência de malformações em fetos expostos a IMAOs. sedação. boca seca. Selegilina (Deprilan. queda de cabelo. contudo. tontura. OBS:. impotência sexual. tremores. OBS:. fraqueza. taquicardia. os fármacos pertencentes . Elepril. tonturas e vertigens. primeiro trimestre de gravidez. sonhos vívidos. OBS:. demência grave. crise hipertensiva. déficit de atenção. frios. Contraindicações: . Reações Adversas: . cólica. Não deve ser utilizado durante a gravidez ou lactação. Atelapar®). convulsão. requeijão e ricota). cãibras. 3. frutas muito maduras.antidepressivos. cólica abdominal. A selegilina inibe seletiva e irreversivelmente da MAO. . charques e carnes defumadas. cefaléia. A fenelzina também é um IMAO. Esse mecanismo de ação é que justificaria seu uso na doença de Alzheimer e na lentificação da progressão da doença de Parkinson. . crises hipertensivas. Jumexil. doença hepática ou renal grave. cefaléia. cerveja e vinho. confusão mental. agitação.Menos comuns: agranulocitose. Reações Adversas: . OBS:. Supões-se ainda que a selegilina tenha efeito de lentificar a elaboração de radicais livres neurodestrutivos e de prevenir a conversão oxidativa de moléculas em cimpostos altamente neurotóxicos. contudo. deve ser observado um período de wash-out (3 a 5 semanas) par evitar reações adversas decorrentes das interações dos IMAOs. boca seca. hipotensão e insônia.Mais comuns: náusea. entre outros. sudorese. apesar de reconhecida eficácia dos IMAOs para o tratamento de vários transtornos do humor. inquietude. edema de membors inferiores. 4 A tiramina é um vasopressor muito potente e pode provocar crises hipertensivas. como as crises hipertensivas. lingüiças. Niar. sono agitado. Tranilcipromina (Parnate. 34 OBS:. sua comercialização não é realizada no Brasil. Estudos em ratos não evidenciaram potencial teratogênico. insônia/sonolência diurna. visão borrada.Uso concomitante com inibidores da recaptação de serotonina. Por possuírem interações medicamentosas de uma forma geral semelhantes. Contraindicações: . retenção urinária. Risco na Gravidez C.(exceto queijo de minas. Risco na gravidez C. bradicardia. pessoas com idade acima de 60 anos.2. sonhos bizarros.Psicose grave. hipotensão postural. chucrute. ejaculação retardada. fraqueza. diminuição da libido. seu uso vem declinando nas últimas 3 décadas. síndrome da fadiga ao entardecer. Parkexin®). Estudos mostram que. salsichas e embutidos em geral. sonolência. anorgasmia. 3.

ADT. os quais facilitam a hiperpolarização. e teve seu mecanismo pesquisado pelo famoso médico canadense Hans Selye (1907-1982). depressão respiratória. sendo inibida pelos IMAOs inespecíficos. tonturas. Insulina e hipoglicemiantes. são profundamente debilitantes para o seu portador. pois fazem parte do nosso elenco de respostas biológicas associadas ao medo. O primeiro benzodiazepínico. tendo sido o anel incomum de sete átomos produzido em decorrência de uma reação nãoplanejada nos laboratórios de Hoffman La Roche. 4. cefaléia. como as fobias e a síndrome do pânico. Sua atividade farmacológica inesperada foi reconhecida num método de triagem de rotina. na década de 50. os benzodiazepínicos tornaram-se as drogas mais amplamente prescristas na farmacoterapia. pois essa situação pode provocar a chamada síndrome serotoninérgica(instabilidade autonômica que se manisfesta por náuseas. Todas essas disfunções. ANSIEDADE Angústia. estas drogas compartilham outras indicações terapêuticas. coagulação intravascular disseminada e morte. O tratamento farmacológico dos distúrbios ansiosos baseia-se nos dias de hoje. A administração concomitante pode resultar em mudanças na eficácia do IMAO ou em aumento de seus efeitos tóxicos. Recomenda-se extremo cuidado mesmo com os chamados “medicamentos naturais”. choque cardiocirculatório. o clordiazepóxido. e . é uma resposta fisiológica ou patológica. serão descritos de forma global: Alimentação. O ginseng pode causar insônia. A resposta hipoglicêmica à insulina pode aumentar pelo IMAO. principlamente no uso de agentes sedativo-ansiolíticos benzodiazepínicos. como no caso do diazepam. Alimentos que contenham alta quantidade de tiramina provocam crises hipertensivas em pacientes em uso de IMAO. tremores e até hipomania quando ingeridos por pacientes que estejam utilizando IMAO. A reação pode ocorrer mesmo em doses baixas de (mesmo que raramente). O uso simultâneo de antidepressivos tricíclicos e IMAOs pode provocar reações adversas graves: excitação central. Interação potencialmente danosa.a esta família (IMAOs). rigidez. quando se tornam crônicas e patológicas. como sedação e indução do sono. foi sintetizado acidentalmente em 1961. ansiedade e estresse afetam uma grande parte da humanidade em algum momento de nossas vidas. A MAO-A é uma enzima presente na parede intestinal. Tal inibição permite que grandes quantidades de tiramina provenientes de alimentos sejam absorvidas. ISRS. dependendo de sua intensidade. A esse universo das doenças da ansiedade. e o ajuste da dose do hipoglicemiante de ser feito conforme necessidade. e à reação de defesa ou fuga. Parece haver um aumento na liberação de insulina. Há relatos de morte súbita em decorrência da interação ISRS e IMAO. Embora comumente empregadas para tratar a ansiedade. agregam-se outras. Já o estresse. Os níveis glicêmicos devem ser monitorados. Os efeitos mais importantes dos benzodiazepínicos são exercidos sobre o sistema nervoso central. Em pouco tempo. inquietude. vermelhidão e diminuição da consciência. diarréia. Ginseng.

Hipersensibilidade ao fármaco. fadiga. Os Benzodiazepínicos seriam. O resultado dessa hiperpolarização é o aumento da ação inibitória do SNC. Alprazolam (Altrox. provocando um a hiperpolarização da célula. 4. na redução da ansiedade e agressão. O alprazolam possui efeitos ansiolíticos. dependência. . Lexotan. O ácido gamaaminobutírico (GABA) é um neurotransmissor com função inibitória. modulando a atividade dos receptores GABA. amnésia. O alprazolam potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor. Apraz. sedação e induçõa do sono. diminuição da libido. OBS:. hipotonia. alteração da funçÃo hepática. O ácido gama-aminobutírico (GABA) é o principal neurotransmissor inibitório do SNC. anorgasmia. sedação. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. Risco na Gravidez D. então. sonolência. visão borrada.2. agonistas (simuladores) deste sistema agindo nos receptores gabaminérgicos.1. modulando a atividade dos receptors gabaérgicos. sudorese. vômitos. diminuição dos reflexos e da performance psicomotora. déficit de atenção. apatia. redução do tônus muscular e da coordenação. provocando um ahiperpolarização da célula. déficit de atenção. retenção urinária.Mais comuns: abstinência. irritabilidade. 35 Aparentemente o efeito ansiolítico dos Benzodiazepínicos está relacionado com o sistema de neurotransmissores chamado gabaminérgico do Sistema Límbico. Sulpan®). vertigens. agressividade. ataxia. desinibição. sedativos. Além do mecanismo comum aos demais benzodiazepínicos. Somalium. constipaçÃo. O alprazolam é excretado no leite materno. sedação. desrealização. anorexia. sonolência. bem como o clonazepam. podendo produzir sonolência. letargia e dificuldade de sucção. primeiro trimestre da gravidez e lactentes. Bromoxon. A ligação dos benzodiazepínicos no sítio de ligação no receptor GABA propicia uma alteração na conformação desses receptores. e efeito anticonvulsivante. Brozepax.Menos comuns: agitação. tonturas. Quase todos os benzodiazepínicos elevam o limiar de convulsão e são anticonvulsivantes. Reações Adversas: . bloquio da ovulação. O bromazepam potencializa o efeito inibitório do neurotransmissor GABA. Reações Adversas: . ataxia. . atenuando as reações serotoninérgicas responsáveis pela ansiedade.Mais comuns: abstinência. Contraindicações: . o alprazolam também parece ter ação nos sistemas noradrenérgicos com possíveis efeitos antidepressivos. Frontal. Lexfast. sendo o diazepam. Tranquinal®). OBS:. impotência. fadiga. empregados clinicamente para esta finalidade. boca seca. 4. relaxante muscular e anticonvulsivante.consiste.. diminuição do apetite. Contraindicações: .Hipersensibilidade ao fármaco. aumentando a afinidade da lição neurotransmissor-receptor. Bromazepam (Bromopirin.

durante um bom tempo o clordiaxepóxido foi utilizado como ansiolítico. retenção urinária. desinibição. sonolência. Clonazepam (Clonotril. agressividade. sudorese. dificuldade de sucção nos bebês. anorexia. anorgasmia. diminuição do apetite. desinibição. Reações Adversas: . usado primarimariamente como anticonvulsivante. vertigens. tonturas.Hipersensibilidade ao fármaco. ansiedade rebote. sonolência. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. Reações Adversas: . devendo-se evitar seu uso especialmente no primeiro trimestre e no final da gravidez.Menos comuns: agitação. É excretado no leite. amnésia. lactação. visão borrada. Clordiazepóxido (Limbitrol. ansiedade rebote. tonturas. anorgasmia. bloquio da ovulação. . desrealização. dependência. alteração da função hepática. boca seca. Como o primeiro benzodiazepínico sinetizado. constipaçÃo.3. O clonazepam é um benzodiazepínico potente. Não está comprovado o efeito teratogênico do bromazepam em fetos de mães expostas ao fármaco no primeiro trimestre de gestação. . anorexia. irritabilidade. bloquio da ovulação. 36 4. impotência. OBS:.5. diminuição da libido. irritabilidade. OBS:. déficit de atenção. Mas as grandes diferenças metodológicas e de amostra desses estudos tornam tais referências questionáveis. agressividade. Psicosedin®). vômitos. impotência. Clobazam (Frisium.4. 4. sudorese. Contraindicações: . O uso de benzodiazepínicos na gravidez ficou inicialmente relacionado com a ocorrência de fenda palatina e/ou lábio leporino em recém nascidos. provocando um pouco menos de sedação e comprometimento motor que o diazepam. Risco na gravidez C. sudorese. sedação. A segurança do clobazam na gravidez não está estabelecida. vômitos. insuficiência respiratória grave. juntamente com o diazepam e o lorazepam . OBS:. avaliar a relação risco/benefício.. OBS:. amnésia. desrealização. retenção urinária. visão borrada. dependência.Menos comuns: agitação. anorgasmia. fadiga. dependência. O clobazam é um benzodiazepínico com propriedades ansiolíticas e anticonvulsivantes. constipaçÃo. visão borrada. desinibição. impulsividade. diminuição da libido. diminuição do apetite. vertigens. desrealização. vertigens. que passou mais recentemente a ser utilizado nos transtornos de ansiedade em virtude de suas ações ansiolíticas. 4. irritabilifdade. diminuição do apetite. impotência. Rivotril®). diminuição da libido. Risco na Gravidez D. boca seca.Hipersensibilidade ao fármaco. irritabilidade. podendoproduzir sonolência. tonturas. alteração da função hepática.Mais comuns: ataxia.Mais comuns: diminuição da atenção. alteração da funçÃo hepática. tonturas. anorexia.Menos comuns: agitação. amnésia. fadiga. vômitos. Se for indispensável. Na atualidade. Contraindicações: . hipotonia e letargia. boca seca. miorrelaxantes e hipnóticas. constipaçÃo. Urbanil®). agressividade. sedação. retenção urinária. bloquio da ovulação.

dificuldades de concentração. constipaçÃo. sonolência. anorgasmia. O uso crônico durante a gravidez pode determinar uma síndrome de abstonência no recém-nascido 37 (irritabilidade. anorexia. diminuição da libido. sedação. Cloxazolam (Eutonis. visão borrada. . lactação. Produz dependência.Menos comuns: agitação. constipaçÃo. sobretudo no primeiro trimestre. Também é excretado no leite materno. agressividade. boca seca. Olcadil®). sedação. Valium®). amnésia. alteração da função hepática.Mais comuns: abstinência. bem como na lactação.Mais comuns: cefaléia.Menos comuns: agitação. Contraindicações: . irritabilidade. Dienpax. podendo produzir sonolência. Não se tem experiência com o cloxazolam. vômitos. ansiedade rebote. impotência. Reações Adversas: . sedativos. déficit de atenção.(injetável). ansiedade rebote. retenção urinária. retenção urinária.Menos comuns: agitação. anorgasmia. amnésia. alteração da função hepática. lactação.Hipersensibilidade ao fármaco. diminuição do apetite. apatia e letargia nos bebês. por isso é recomendável não utiliza-lo durante a gravidez.Hipersensibilidade ao fármaco. diarréia e vômitos). agressividade. vômitos. lactação. juntamente com o clordiazepóxido. desinibição. Na síndrome da abstinência do álcool ou de outros benzodiazepínicos. agressividade. sedação. relaxantes musculares e anticonvulsivantes. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. . desrealização. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. Seu efeito anticonvulsivante também maior que o do diazepam. insuficiência hepática ou renal. dependência. fadiga. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. tremore. Reações Adversas: . tonturas. déficit de atenção. visão borrada. sonolência. O cloxazolam é 2 vezes mais potente que o diazepam. na síndrome de retirada de opiáceos. dependência.Mais comuns: ataxia. sudorese. tonturas. é um dos fármacos de escolha para o tratamento da síndrome de abstinência ao álcool e as benzodiazepínicos e. sudorese. boca seca. alteração da função hepática. bloquio da ovulação. bloquio da ovulação. ataxia. O diazepam tem efeitos ansiolíticos. o diazepam é um dos fármacos de escolha devido à meia-vida longa. eventualmente. ansiedade rebote. OBS:. 4. insuficiência hepática ou renal. Contraindicações: . déficit de atenção. amnésia. . Reações Adversas: .Hipersensibilidade ao fármaco. Diazepam (Diazefast. OBS:. fadiga. 4. desrealização. produzindo menos ataxia e relaxamento muscular.7.6. diminuição da libido. impotência. desinibição. sonolência. embora aparentemente apresente uma ação depressora menor sobre o SNC. vertigens. fadiga. . irritabilidade. vertigens. anorexia. Contraindicações: . diminuição do apetite. O clordiazepóxido cruza a barreira placentária e aumenta o risco de malformações se ingerido no primeiro trimestre.

O álcool pode aumentar os efeitos sedativos e hipnóticos dos benzodiazepínicos em 20 a 30%. tonturas. desrealização. Lorazefast. irritabilidade. O diazepam é excretado no leite materno. irritabilidade. o que pode gerar toxicidade. insuficiência hepática ou renal. vômitos). na maioria dos pacientes. recomendado seu uso durante a lactação. fadiga. OBS:. OBS:.anorexia. efeito que tende a diminuir. As interações medicamentosas. de maiores relevância para esta classe de medicamentos estão abaixo listadas. sudorese. ataxia. sudorese. desinibição. .Mais comuns: abstinência. constipaçÃo. desrealização. lactação. déficit de atenção. boca seca. não sendo assim. sonolência. retenção urinária. dependência. Risco na gravidez D. vertigens. bloquio da ovulação. o lorazepam é um dos mais seguros nos casos de insuficiência por apresentar menos efeitos hepatotóxicos. Anticoncepcionais orais. Ocorre o aumento dos níveis plasmáticos e dos efeitos dos benzodiazepínicos. diminuição da libido. OBS:. 38 Reações Adversas: . Álcool. alteração da função hepática. impotência. vômitos. constipaçÃo. agressividade. Risco na gravidez D. visão borrada. A ingestão com os alimentos em geral retarda a absorção dos de benzodiazepínicos. com o uso contínuo. Alimentação. ISRS. Contraindicações: . diarréia.Menos comuns: agitação. OBS:.8. O lorazepam é um benzodiazepínico que possui efeito sedativo potente. A ingestão materna continuada em doses altas de diazepam no segundo e terceiro trimestre ocasiona sintomas neonatais (irritabilidade tremores. anorgasmia. diarréia. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. dependência. anorgasmia. Mesmerin®). dificuldades de concentração. retenção urinária. bloquio da ovulação. disartria e diminuição ainda maior da atenção e dos reflexos. O uso simultâneo de ISRS e benzodiazepínicos é frequentemente empregado em pacientes que apresentam ansiedade e para combater efeitos colaterais do primeiros. tonturas. ataxia. Ocorre potencialização dos efeitos depressores do SNC de ambas as drogas. Lorazepam (Lorax. ansiedade rebote. . ADT. anorexia. diminuição do apetite. diminuição do apetite. vômitos. Antipscicóticos. Dentre os benzodiazepínicos. desinibição. de uma forma geral. vertigens. visão borrada. vômitos). boca seca. com aumento da sedação. amnésia. tremores. Podem ocorrer sintomas de abstinência em recém-nascidos de mães que ingerem lorazepam por várias semanas antes do parto (irritabilidade. 4. impotência.Hipersensibilidade ao fármaco. Sangramento intermenstrual pode ocorrer na associaçãode anticoncepcionais de baixa dosagem e clordiazepóxido. Os benzodiazepínicos usualemnte não causam aumento dos níveis plasmáticos dos tricíclicos. sedação. diminuição da libido.

sendo utilizados em casos de agitação psicomotora e inquietude. contudo. boca seca. Amisulprida (Socian®). Seduspar®). insônia. uso associado de IMAOs. uma alternativa exclusiva para o tratamento da esquizofrenia. nervosismo. fadigam excitação. O bloqueio dos outros receptores. cãibras. estaria relacionado mais aos efeitos colaterais da droga do que aos terapêuticos. cujo protótipo é a clorpromazina. rigidez muscular.Mais comuns: cefláia. Contraindicações: . insufuciência renal e hepática grave. 5. É um agonista parcial serotoninérgico. É excretada no leite de ratos e. anticonvulsivnates ou hipnóticos. dor no peito. desconforto gástrico. anemia.1. vômitos. Os antipsicóticos ou neurolépticos são medicamentos inibidores das funções psicomotoras. insuficiência hepática ou renal. Contraindicações: . O principal objetivo desta classe de fármacos é a sedação. Antipsicóticos Sedativos. Buspirona (Ansitec. não apresentando efeitos musculorelaxantes. sudorese. lactação. náuseas. sistema nervoso autônomo e sistema endócrino. em bipolares pelo risco de induzir viradas maníacas. . virada maníaca. 5. ESQUIZOFRENIA Os termos antipsicóticos e neurolépticos são usados como sinônimos para denotar um grupo de drogas que têm sido empregadas principalmente no tratamento da esquizofrenia. amenorréia. Os antipsicóticos sedativos são usados para tratamento de distúrbios psicóticos. sendo eficazes na esquizofrenia e na fase maníaca da doença maníaco-depressiva. 5. eficazes também em algumas outras psicoses e estados de agitação psicomotora. cefaléia. além dos dopaminérgicos. É em relação a estes últimos que os estudos têm demonstrado os efeitos clínicos dos neurolépticos. A principal ação farmacológica desta classe é o bloqueio dos receptores dopaminérgicos.1.5. primeiro e terceiro trimestre da gravidez. . sendo. no leite humano.1. Reações Adversas: . OBS:. epilepsia (diminui o limiar convulsivante). devendo por esse motivo ser evitada durante o aleitamento. Buspar.Hipersensibilidade ao fármaco. agranulocitose. mostraram-se possuidoras de uma grande variedade de efeitos sobre o SNC. constipação intestinal. A buspirona é um composto ansiolítico com características farmacológicas distintas dos benzodiazepínicos e de outros fármacos ansiolíticos.Menos comuns: alergias. anorexia. lactação. congestão nasal. possivelmente. a qual pode encontrar-se aumentada em estados de excitação e de agitação. não sendo desta forma. tanturas. Potencializa menos os efeitos do álcool e oferece menos risco de abuso ou dependência que os benzodiazepínicos. anorgasmia.Hipersensibilidade ao fármaco. As primeiras drogas antipsicóticas fenotiazínicas. Paralelamente atenuam distúrbios como: delírios e alucinações. É terapêutica alternativa aos benzodiazepínicos no tratamento de curto prazo (não mais de 12 semanas) da ansiedade não psicótica. zumbido. sonolência.

. anorexia. insônia. diminuição da libido. febre.Mais comuns: aumento do apetite. lactação. alterações na função hepática. lactação. parkinsonismo. aconselha-se que as mães não amamentem. evita-se o uso de qualquer fármaco durante o primeiro trimestre da gravidez. Levomepromazina (Levozine. anorgasmia. ganho de peso. comparado com o perigo de uma mãe psicótica. hipotenção. já que a contraindicação não é absoluta. Reações Adversas: . boca seca. . constipação. . gravidez. Como este fármaco é secretado no leite materno e como se desconhecem os efeitos sobre o desenvolvimento da criança. primeiro e terceiro trimestre da gravidez.Hipersensibilidade ao fármaco. agitação. ganho de peso. Em geral. alterações na função hepática. ginecomastia. a doença psicótica per se é um fator de risco para malformações congênitas. hipotensão postural. fotossencibilidade cutânea. gravidez. boca seca. salivação. náusea. transtornos convulsivos. tonturas. OBS:. hipotensão postural. transtornos convulsivos. parkinsonismo. e a exposição prénatal com o fármaco confere um risoc adicional de 0. nehuma malfomação orgânica específica associada ao uso de clorpromazina foi consistentemente identificada.2. rigidez muscular. convulsão.Hipersensibilidade ao fármaco.Mais comuns: aumento do apetite. Tioridazina (Melleril®). impotência. anorgasmia. hiperprolactinemia. visão borrada.Menos comuns: amenorréia. excitação. 5.1. diminuição da libido. epilepsia.Reações Adversas: . anorexia. OBS:. ganho de peso. torcicolo. Contudo. taquicardia. antecedentes de discrasias sanguíneas. agranulocitose. agranulocitose. visão borrada. ataxia. 5. OBS:. Em relação aos efeitos teratogêncios. febre.4. Reações Adversas: . redução do limiar convulsivante. parkinsonismo. mas os dados sobre as quantidade e sobre os efeitos subseqüentes dessa exposição no crescimento e no desenvolvimento infantis são limitados. antecedentes de discrasias sanguíneas. tonturas. tremores finos. sonolência. Contraindicações: . 5. Contraindicações: . constipação. aumento dos níveis séricos de prolactina. excitação. sedação. Neozine®). lactação.3.Mais comuns: sedação.sabe-se que todos os psicóticos são secretados no leite materno. antecedentes de discrasias sanguíneas. agitação. Reações Adversas: . Avaliar os riscos do medicamento para o feto contra o perigo de uma mãe ativamente psicótica. Seu uso deve evitado durante todo o primeiro trimestre da gravidez. mas deve-se avaliar o risco do medicamento para o feto. redução do limiar convulsivante.1. hiperglicemia. galactorréia.Hipersensibilidade ao fármaco. convulsão.4%.1.Menos comuns: abstinência. sonolência. Clorpromazina (Amplictil®). Contraindicações: . Não deve utilizado durante a gravidez e lactação.Menos comuns: abstinência.

diminuição da libido. distonias. não se recomenda seu uso em gestantes.Menos comuns: agitação. tremores finos. trantornos convulsivos. alterações na função hepática. anorgasmia. fotossencibilidade cutânea. visão borrada. gravidez. Seu uso deve ser evitado no primeiro trimestre da gravidez.Mais comuns: aumento do apetite. déficit de atenção. febre. Na gravidez o haloperidol é um dos medicamentos mais seguros para o uso durante a gravidez. diminuição da libido. e com informações muito limitadas. efeitos anticolinérgicos leves (constipação e boca seca). gravidez. dando-se preferência a drogas como haloperidol. a mãe de ser desencorajada a amamentar. hiperprolactinemia. vômitos.2. . Contraindicações: . rigidez muscular. constipação. insônia. Há relatos de casos sobre esse assunto conresultados controversos. constipação. Reações Adversas: . doença de Parkinson. Não se assegura o uso deste fármaco na lactação. OBS:.Hipersensibilidade ao fármaco. Por isso.1. OBS:. ganho de peso. fotossencibilidade cutânea. agitação. Olanzapina (Zyprexa®). Sabe-se que o haloperidol é secretado no leite materno. hipotensão postural. exacerbação ou indição de sintomas obcessivo-compussivo em esquizofrenia. alteraçõo na condução cardíaca. redução do limiar convulsivante. tontura. Haloperidol (Haldol®). vertigens. agranulocitose. aumento dos níveis de colesterol. Antipsicóticos Incisivos. Quetiapina (Seroquel®). por isso. parkinsonismo.Mais comuns: acatasia. retenção urinária. anorgasmia. sonolência. alerta-se sobre esse fato para pacientes femininas em idade reprodutiva. recomenda-se não amamentar enquanto estiver usando o fármaco. sedação.Menos comuns: abstinência. Além disso. aumento transitório assintomático das transaminases. . tretenção urinária. Contraindicações: . .. tremores finos.Mais comuns: aumento de peso (especialmente nas fases iniciais de tratamento e com doses maiores). cefaléia. lactação. ansiedade. tonturas. 5. tremores finos. Reações Adversas: . Como não se conhecem os riscos para o desenvolvimento do bebê. boca seca. lactação. disfunção sexual. depressão. . amenorréia. diarréia. sedação. discinesia tardia. taquicardia. Não há evidências de que o haloperidol utilizado durante a gravidez cause alterações neurocomportamentais. rigidez muscular. sedação taquicardia. hipotensão postural. hiperglicemia. Ainda não há estudos conclusivos em relação ao uso da olanzapina na gestação. A tioridazina passa para o leite materno. OBS:. congestão nasal. tremores. hiperglicemia. salivação. rigidez muscular. excitação. anorexia. parkinsonismo. uso de lentes de contato (diminui o lacrimejamento). convulsão. hepatotoxicidade.Menos comuns: acatasia. alopecia.2. 5. levando-se em conta os riscos de uma mãe ativamente psicótica.Hipersensibilidade ao fármaco. tonturas.

tal implantação pode ser prejudicada ou não realizada devido ao uso de drogas que impossibilitem tal ação. constituemse em alterações degenerativas em sistemas. Nesta fase o recém-nascido pode apresentar alterações significativas ou mesmo a morte. deve-se ter a nítida noção de que qualquer droga utilizada pela mãe durante todo o processo gravídico pode afetar o comportamento ou ainda atravessar a barreira placentária alterando a homeostase.Hipersensibilidade ao fármaco. durante o parto ou no puerpério. O embrião se diferencia de uma massa celular (mórula) à estrutura fetal. Vai da 12ª semana até o nascimento. O manuseio de drogas. recomendando-se. consttipação. Durante o terceiro mês ocorre o fechamento do tubo neural do feto. hipotensão ortostática. É comum que médicos acreditem que após esse período o uso de fármacos seja seguro. OBS:. a barreira placentária possui a importante função de transferir substâncias. gravidez.Menos comuns: alteração das enzimas hepáticas. Risco na gravidez C. assegurando desta forma níveis adequados de elementos essenciais para o crescimento fetal. Por possuir atividade seletiva sobre substâncias a partir do modelo do mosaico fluído. As anormalidades que podem ocorrer após a 12ª semana (três meses). Durante as duas primeiras semanas após a fecundação. Período fetal. boca seca. departamento Americano. Período embrionário. tontura. devido ao uso de certos fármacos nos dias anteriores ao parto. . fez a divisão em cinco categorias dos . Reações Adversas: . más formações poderiam inevitavelmente aparecer. o uso de drogas neste período é crítico uma vez que. o uso irracional de alguma droga pode acarretar em um fechamento incompleto ou fechamento anormal.Contraindicações: . OBS:. desta forma. lactação. sonolência. Estende-se da 2ª a 12ª semana. provocando desta forma um aborto. distonia aguda. funções ou mecanismos bioquímicos já formados ou mesmo que a formação ainda não esteja completa. Não foi estabelecida a segurança do uso da quetiapina durante a gravidez. O medicamento pode atingir a criança através da placenta ou do leite materno. Contudo. Neste caso. que as mães que estejam utilizando a quetiapina não amamentem. Não se conhece o grau de excreção no leite. portanto. Fármacos que interferem no desenvolvimento do cérebro podem causar defeitos funcionais que aparecerão tardiamente no desenvolvimento intelectual ou emocional de uma criança.Mais comuns: aumentode peso. como segue a baixo: Período de implantação. O FDA (Food and Drug Administration). ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GRAVIDEZ Durante a gravidez. órgãos. O cérebro atinge seu período de maior crescimento no último 42 mês de gestação. o blastócito se desenvolve e se implanta no endométrio. quando não realizado de forma racional pode interferir em diferentes pontos da gravidez. hipotenção. Período neonatal.

(Amoxicilina.ß lactâmicos. Desta forma.Ranitidina.Clonazepam.Sulfonamidas.Ambroxol.Naloxona.Xetina. AAS.Hidralazina Hidrato de cloral .Beta necol. Azitromicina).Quinin a.Vitamina D3.Ácido Nalidíxico.Fisiostigmina Flumazenil.Salbutamol Sucralfato. Nos estudos realizados em animais não houve riscos para o feto. QUADRO 03.Dietilpropiona.Amicacina.Acetazolamida.Clorpromazina.Gentamicina.Aciclovir.Crotamitón.Lidocaína Lindano.Piridoxina (Vit.(Roxitromicina.Piridostigmina.Bacitracina.Ipatrópio.Nitrofurazona.Ondansetrona.Manitol. Categoria C.Anfetamina.Meclicina. Categoria B.Cl onidina.Insulina. QUADRO 02.Hidoxouridina.Morfina.lindamicina) Macrolideos.Cloramfenicol Cloroquina.Griseofulvina.Aminofilina Amiodarona. Penicilina.Heparin a.Paramomicina.Etosuccimida.Fer ro.Piperazina.Edrofonio.N eomicina.Metronidazol.Clindamicina.Ciproheptadina.Lactulose.Clorfeniramina. QUADRO 04. A categoria A se refere a medicamentos e substâncias para as quais os estudos controlados em mulheres não têm mostrado risco para o feto durante o primeiro trimestre.Omeprazol. Acebutolol.PenicilioPolilisina .Coesteroides.Betacaroteno. Categoria A.Carbocisteína. não há estudos controlados em mulheres para saber o risco preciso ao feto.Izoniazi da.Haloperidol.Anfotericina B.Aztreonam.Fenilefrina.Indometacina.Carbamazepina.Piperacilina.Amantadina.Milrinona.Astemizol.Bromexina.Cromoglicato Na+. e a possibilidade de dano fetal é remota.Glucagón.Dantrolen e.Imidazólicos.Metilfenidato.Famotidina.Ciclosporina.Codeína.Metronidazol.Digoxina.Adenosina.Isosorbida.Cotrimoxazol. B6) 2.Metildopa.Loratadina Meperidina.AINE’s.Fenoterol Fentanila.medicamentos quando utilizados na gravidez.Neostigmina Nifedipino.Droperidol.Furazolidona.Nistatina.Homatropina.Pamoato de Pirantel. Drogas Listadas na Categoria C.Atropina.Retinol (Vit.ACTH.Metoclopramida.Pamoato de pirvínio.Midazolam.. levando-se em consideração o risco benefício. perante o risco oferecido para o feto.Praziquantel.Difenidramina. Sulfametoxazol).Erfenadina.Clindamicina.Dextrometorfan Diazóxido.Liotironina.Vasopresina 3.Etambutol.Nitrofurantoín a. Desta forma os produtos listados devem ser utilizados com cautela. 1.Albendazol.Eritromicina. Drogas Listadas na Categoria B.Atenolol.Oxitropio Paracetamol. Contudo. Nesta categoria estão as drogas que não possuem estudos adequados em mulheres grávidas que possa descartar riscos. (Clortalidona.Imipenem/Cilastin.Levotiroxina.Loperamida.Bromocriptina Captopril. Ácido Fólico.Levamisol . contudo.Calcitonina. o benefício potencial pode justificar o risco potencial. sempre com orientação.Hidroxizina. Estudos em animais têm demonstrado que esses medicamentos podem exercer efeitos teratogênicos ou tóxico para os embriões.Catecolaminas. qualquer medicamento utilizado durante a gravidez deve ser muito bem orientado e monitorado.Acido folínico.Clomipramina.Acetilcisteína Ácido fusídico.Granisetrona. Indapamida.A). Drogas Listadas na Categoria A.Cisaprida Clotrimazol.Probenecida.Mexiletina.Terbutalina.Furosemida.

diminuição de água no organismo e aumento de gordura. A capacidade do fígado de metabolizar os fármacos não parece declinar consistentemente com a idade para todos os fármacos.Tetraciclina ADMINISTRAÇÃO DE DROGAS NA GERIATRIA A sociedade costuma classificar qualquer pessoa acima de 65 anos como idoso.Fenitoína Metotrexato.Prometazina Propafenona.Propiltiouracil Talidomida. entretanto. Os indivíduos idosos apresentam geralmente uma redução da massa corporal.Pentobarbital. Desta forma.Protamina. as substâncias listadas a baixo.Vincristina.Pilocarpina.Iodetos. Categoria D.Fenobarbital.Hidroclorotiazida Imipramina.Procainamida.Zidovudina 5. QUADRO 05.Daunorrubicina.Kanamicina.Metimazole.Penicilamina. Absorção.Propiltiouracilo Tatraciclinas.Pirazinamida.Primidona.1.Bleomicina.2.Procarbazina.Valproato.Procaín a.Fenitoína. Em hipótese alguma deve ser utilizado tais drogas. Estudos efetuados em animais e diversos estudos clínicos sugeriram que determinados fármacos são metabolizados mais lentamente.Cloroquina. a sua diminuição causa uma alteração na relação entre droga ligada e livre.Metotrexato. As contidas na categoria D possuem evidências de risco em fetos humanos.Metadona.Quinolonas. 1. As maiores alterações parecem estar ligadas nas reações de fase I (efetuadas pelo sistema microssomal).Cumarínicos Estrógenos Sintéticos. só devem ser utilizadas se o benefício potencial justificar o risco potencial.Benzodiazepinas.Pralidoxima.Pirimetamina. Distribuição.Clorazepato.Quinidina. Categoria X. Aminoglicosídeos (gentamicina e amicacina).Mebendazol Meprobamato.Estr eptomicina.Aminopterin.Bussulfan. as condições associadas à idade podem modificar a velocidade de absorção de alguns fármacos 1. desta forma. QUADRO 06. Alterações Farmacocinéticas 1.44. A diminuição da albumina sérica também é notada no processo de envelhecimento do indivíduo.Propranolol.Cortisona.Tiopental. a maioria das autoridades considera que o campo da geriatria aplica-se a indivíduos com mais de 75 anos de idade.Progestágenos orais.Azatioprina.Triamterene. de forma geral. Drogas Teratogênicas.Enalapril.Isoniazida.Espironolactona.3. Existem poucas evidências de que ocorra qualquer alteração significativa na absorção de fármacos com o envelhecimento.Clobazam Clorambucil.Citar abina.Mercaptopurina. Amitriptilina.Tiab endazol.Teofilina. Metabolismo. porém acumulam mais deficiências com o passar do tempo.Pentamidina. Todavia. em comparação com adultos jovens ou de meia-idade.Ciclofosfamida.Cisplatino.Rifampicina. Como muitas drogas administradas se ligam a essa proteína plasmática.Primaquina. As drogas listadas nesta categoria possuem estudos que revelaram riscos para o feto.Fluou racilo.Andrógenos. os benefícios não justificam os riscos. Os indivíduos idosos não perdem funções específicas numa taxa acelerada.Verapamil 4.Doxorrubicina. isto pode dever-se ao declínio do fluxo sanguíneo . 1. Drogas Listadas na Categoria D.Vinblastina.Tolazolina Vancomicina.

por uma insuficiência cardíaca congestiva.o resultado prático desta alteração consiste em acentuado prolongamento da meia-vida de muitos fármacos. . e na possibilidade de acúmulo em níveis tóxicos. Atualmente sabe-se que a maior parte destas modificações aparentes resulta da alteração da farmacocinética ou da diminuição das respostas homeostáticas.4.hepático. o declínio “natural”da capacidade funcional renal é muito importante. Como o rim é o principal órgão de depuração dos fármacos no organismo. Com a idade. 2. quando não efetuada o ajuste na dosagem e posologia. verifica-se o declínio na capacidade de reparação hepática de alguma lesão. acreditou-se que os pacientes geriátricos fossem mais “sensíveis” à ação de vários fármacos. causado por exemplo. Eliminação. implicando em alteração na interação famacodinâmica dos fármacos com seus receptores. Alterações Farmacodinâmicas Durante muito tempo. 1.