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B
Avaliação On-Line 2 (AOL 2) -
Questionário
9/10
Conteúdo do exercício
Conteúdo do exercício
1. Pergunta 1
1/1
A penicilina foi o primeiro composto antimicrobiano descoberto, em 1928. Sua descoberta ocorreu
ao acaso quando Alexander Fleming identificou a presença de bolores em uma cultura de
Staphylococcus, nas quais havia sido constada a morte de bactérias (GOODMAN; GILMAN et al.,
2010). Desde então a penicilina serviu como um dos protótipos pioneiros na química medicinal,
dando origem a outros antimicrobianos (conforme demonstrado na figura a seguir). Considerando as
modificações moleculares da penicilina, avalie as afirmativas a seguir:
1.
2.
As afirmativas II, III e IV estão corretas.
3.
Resposta correta
4.
5.
2. Pergunta 2
1/1
Fonte: BARREIRO, E. J.; FRAGA, C. A. M. Química medicinal: as bases moleculares da ação dos
fármacos. 2 ed. Porto Alegre: Artmed, 2008. PATRICK, G. L. Na introduction to medicinal
chemistry. New York: Oxford University Press, 2009. (Adaptado)
1.
Simplificação molecular
Resposta correta
2.
3.
Associação molecular
4.
5.
Adição molecular
3. Pergunta 3
1/1
O Banco de Dados de Proteínas (PDB) é um banco mundial de referência para pesquisa de estruturas
moleculares de proteínas e moléculas como DNA e RNA. Realizando a pesquisa simples no banco
pelo fármaco tadalafil (inibidor seletivo da enzima 5-fofsfodiesterase), é possível encontrar:
1.
2.
Resposta correta
3.
4.
5.
4. Pergunta 4
1/1
A substância N-alquilaminobenzofenona é considerada um pró-fármaco que não apresenta um
transportador, mas necessita sofrer a ciclização do anel após sua absorção para formação di
composto ativo da classe dos hipnóticos, como o alprazolam ou triazolan, conforme demonstrado na
figura abaixo:
]Fonte: CHUNG, Man Chin; FERREIRA, Elizabeth Igne. O processo de latenciação no
planejamento de fármacos. Revista Química Nova, v. 22, n. 1, p. 75-84, Fev, 1999, p.80. (Adaptado).
1.
Bioprecursor
Resposta correta
2.
Clássico
3.
Misto
4.
Recíproco
5.
Dirigido
5. Pergunta 5
1/1
I. Neste tipo de pró-farmaco, há a presença de uma terceira porção na molécula que age como
transportador.
II. É considerado um pró-fármaco recíproco, pois após sua hidrólise, a porção considerada
transportadora também é ativa.
III. É considerado um pró-fármaco misto, pois precisa sofrer mais de uma reação de hidrólise para
liberar as duas porções ativas.
1.
2.
3.
4.
5.
Resposta correta
6. Pergunta 6
0/1
Um fármaco vem sendo desenvolvido com o objetivo de conhecer as diferentes respostas obtidas por
modificações na sua estrutura. Essas alterações foram realizadas de forma que foram inseridos
grupos metilênicos em uma porção da estrutura. Este tipo de síntese molecular é conhecido como:
2.
Resposta correta
3. Incorreta:
4.
Simplificação molecular
5.
Latenciação
7. Pergunta 7
1/1
Fonte: NOVAES, Bruno Cesar S.; SCOTT, Luis Paulo Barbour. Modelagem molecular e docking de
proteína-ligante. II Simpósio de Iniciação Científica da Universidade Federal do ABC (II UFABC),
Santo André, São Paulo, Brasil, p. 1-3, 2009. p.2. (Adapatdo).
1.
Prever reações químicas no fármaco em contato com receptor.
2.
Resposta correta
3.
4.
5.
8. Pergunta 8
1/1
1.
2.
3.
O modelo chave-fechadura totalmente suficiente para explicar a interação fármaco-receptor.
4.
Resposta correta
5.
9. Pergunta 9
1/1
A latenciação tem sido um dos processos de modificação molecular mais comuns na indústria
farmacêutica, pois consegue resolver problemas quanto às propriedades da molécula do fármaco
modelo. Um exemplo seria para os agentes antineoplásicos, para os quais diversas macromoléculas
biológicas naturais e sintéticas têm sido empregadas como transportadores diante das especificidades
anatômicas e fisiológicas dos tecidos tumorais. Considerando a latenciação e seus objetivos na
química medicinal, avalie as asserções a seguir:
PORQUE
Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta.
1.
As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta
da primeira.
2.
Resposta correta
3.
As duas asserções são proposições falsas.
4.
5.
10. Pergunta 10
1/1
1.
Protótipo
Resposta correta
2.
Análogo
3.
Homólogo
4.
Novo fármaco
5.
Pró-fármaco
Avaliação On-Line 3 (AOL 3) -
Questionário
Avaliação On-Line 3 (AOL 3) -
Questionário
10/10
Conteúdo do exercício
Conteúdo do exercício
1. Pergunta 1
1/1
A complementariedade, na interação fármaco-receptor, foi explicada por vários modelos, hoje sendo
compreendida por meio das propriedades interativas características da estrutura molecular da
micromolécula que definem o grau de afinidade pela molécula receptora e o percentual de resposta
que determinará as condições para que a resposta terapêutica esperada aconteça. Assinale abaixo a
alternativa que indica o fenômeno responsável para que os grupamentos funcionais e as propriedades
estruturais do fármaco exerçam a complementariedade no sítio receptor da macromolécula.
1.
Resposta correta
2.
O pH do meio reacional
3.
4.
5.
A natureza química da molécula receptora
2. Pergunta 2
1/1
1.
2.
3.
Resposta correta
4.
5.
3. Pergunta 3
1/1
1.
Apresenta igual tempo computacional às demais técnicas
2.
3.
Resposta correta
4.
5.
4. Pergunta 4
1/1
1.
2.
3.
4.
A frequência de erros durante a síntese
Resposta correta
5.
5. Pergunta 5
1/1
1.
2.
O cálculo angular
3.
Resposta correta
4.
5.
6. Pergunta 6
1/1
Em uma situação real na qual o pesquisador precisa escolher a melhor estratégia, em termos da
química computacional, para iniciar o processo de modelagem, qual seria o um dos pontos
fundamentais a serem considerados, em relação à infraestrutura?
1.
2.
Custo computacional
3.
4.
Quantidade de máquinas
Resposta correta
5.
7. Pergunta 7
1/1
Avançando-se para o processo de otimização e visualização da molécula proposta, ainda que tenham
sido utilizados programas que atenderam à qualidade pretendida, frequentemente se faz necessário
usar recursos de minimização de energia e análise conformacional interativamente para otimizar essa
molécula. Assinale, entre as alternativas abaixo, aquela que justifica esse procedimento.
1.
Resposta correta
2.
3.
4.
5.
8. Pergunta 8
1/1
1.
2.
3.
4.
5.
Aumento da capacidade de incorporar informações
Resposta correta
9. Pergunta 9
1/1
Para que se possa descobrir e estudar a forma como atua um fármaco no organismo, é necessário
conhecer também a estrutura da macromolécula receptora que se constitui no alvo farmacológico.
Qual é a estratégia ‘in silico’ mais utilizada para esse estudo atualmente?
1.
SBDD
Resposta correta
2.
PDB
3.
CADD
4.
LBDD
5.
ISIS
10. Pergunta 10
1/1
O formato PDB permite armazenamento de informações sobre a técnica experimental usada para
determinação da estrutura, detalhes sobre a macromolécula, origem, fonte, forma de obtenção,
referências dos artigos relacionados à estrutura depositada e as coordenadas atômicas, devido a qual
característica das listadas abaixo?
2.
Domínio público
3.
Resposta correta
4.
5.
Conteúdo do exercício
Conteúdo do exercício
1. Pergunta 1
1/1
Os antimicrobianos são fármacos que promovem efeito letal ou impedem o crescimento de bactérias
no homem e em animais. Estes medicamentos possuem diferentes mecanismos de ação. Um fármaco
que age impedindo a formação de uma determinada substância na bactéria por uma semelhança a um
substrato é conhecido como:
1.
2.
Inibidor competitivo
3.
Inibidor enzimático
4.
Antimetabólito
Resposta correta
5.
Inibidor seletivo
2. Pergunta 2
1/1
Em 4 de maio de 2007, o governo brasileiro conseguiu um feito raro no contexto das patentes de
medicamentos: o licenciamento compulsório do medicamento antirretroviral Efavirenz,
configurando a quebra da patente do produto do laboratório Merck da Alemanha. Esta medida foi
inédita no Brasil e possibilitou a produção nacional do medicamento, permitindo a redução de custo
no tratamento contra o HIV oferecido pelo SUS. Sobre a propriedade intelectual e seus efeitos no
acesso aos medicamentos, é correto afirmar:
1.
2.
A concessão de uma patente inibe a concorrência no mercado e amplia o cesso aos
medicamentos.
3.
Resposta correta
4.
5.
3. Pergunta 3
1/1
Avaliando esta modificação molecular no antibiótico, é possível afirmar que a alteração buscou:
1.
2.
Resposta correta
3.
4.
5.
4. Pergunta 4
1/1
1.
2.
3.
4.
5.
5. Pergunta 5
1/1
O modelo de chave-fechadura foi proposto por Emil Fischer em 1894 e representa a ação de
fármacos em receptores como proteínas ou enzimas (Figura 1). Por meio desse modelo, Fischer
conseguiu definir três tipos diferentes de resposta em um mesmo receptor biológico. Sobre esse
modelo, avalia as afirmativas a seguir:
I. Fármacos bloqueadores de receptores realizam todas as interações possíveis em sítios específicos
em seus receptores.
II. A interação de fármacos inespecíficos com receptores não pode ser explicada por este modelo.
III. O agonista biológico do receptor é capaz de bloquear a resposta biológica.
IV. A ligação do fármaco com seu sítio de ação pode ocorrer por interações dos tipos hidrofóbicas,
eletrostáticas ou estéricas.
1.
III e IV.
2.
I e II.
3.
II e III.
4.
II e IV.
Resposta correta
5.
I e III.
6. Pergunta 6
1/1
1.
I e IV.
Resposta correta
2.
II e III.
3.
I e II.
4.
III e IV.
5.
I e III.
7. Pergunta 7
1/1
1.
2.
3.
Resposta correta
4.
5.
8. Pergunta 8
1/1
Considerando os diferentes fármacos de ação no sistema nervoso, sejam eles de ação central ou
periférica; uma propriedade físico-química é fundamental nesses fármacos para os efeitos destas
substâncias. Estamos falando da(o):
1.
Lipossolubilidade
Resposta correta
2.
3.
Hidrossolubilidade
4.
Tamanho da molécula
5.
Estereoquímica
9. Pergunta 9
1/1
I. Nenhuma das modificações químicas buscou inserir substituintes ligados aos nitrogênios da
molécula.
PORQUE
II. A inserção de grupos nos nitrogênios colabora para surgimento dos efeitos adversos do fármaco
como o estimulante.
Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção correta.
1.
As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma justificativa correta
da primeira.
2.
3.
Resposta correta
4.
5.
10. Pergunta 10
1/1
Os anestésicos locais possuem estruturas cujos principais grupos estão representados na Figura 4. Na
porção hidrófila, os anestésicos podem apresentar diferentes constantes de ionização (pKa) que
variam de 7,6 a 8,9; gerando diferenças no seu perfil de passagem por membranas.
Considerando possíveis alterações químicas dos anestésicos locais e seus efeitos na passagem por
membranas, assinale a alternativa correta:
Ocultar opções de resposta
1.
Alterações que deixam a parte hidrófila da molécula mais carregada favorecem a passagem
por membranas.
2.
A substituição do anel aromático por uma cadeia carbônica simplificada favorece sua
passagem por membranas.
3.
4.
Resposta correta
5.
A inserção de grupos polares na parte lipófila do anestésico favorece sua passagem por
membranas.