Módulo B - 61166 . 7 - Química Medicinal Avançada - T.20212.

Avaliação On-Line 4 (AOL 4) -

Questionário
Avaliação On-Line 4 (AOL 4) -
Questionário
Edvanio Antonio da Silva
Nota finalEnviado: 13/10/21 17:07 (BRT)
10/10

Conteúdo do exercício
Conteúdo do exercício

1. Pergunta 1

/1

A anfepramona (cloridrato) (Figura 3) é uma amplamente empregada no

tratamento da obesidade, em muitos casos, de forma ilícita, por se tratar de um
fármaco de uso controlado pelos seus efeitos anorexígenos. O fármaco atua em
receptores da adrenalina no SNC provocando a sensação de saciedade.

Figura 3: Estrutura química da anfepramona

Fonte: Adaptado de Drugbank. Disponível em
https://www.drugbank.ca/drugs/DB00937
. Acesso em 13/03/2020.

BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_03_v1.JPG

Sobre a anfepramona e seus efeitos adrenérgicos, é possível afirmar:

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1.

A anfepramona é um bloqueador adrenérgico.

2.

A anfepramona é um estimulador da liberação de adrenalina.

3.
 A anfepramona é um agente colinérgico.

4.

A anfepramona é um agonista adrenérgico.

Resposta correta

5.

A anfepramona é um agente adrenérgico de ação indireta.

2. Pergunta 2

/1

Os anestésicos locais possuem estruturas cujos principais grupos estão

representados na Figura 4. Na porção hidrófila, os anestésicos podem apresentar
diferentes constantes de ionização (pKa) que variam de 7,6 a 8,9; gerando
diferenças no seu perfil de passagem por membranas.

Figura 4: Estrutura química básica dos anestésicos locais.

Fonte: Adaptado de KOROLKOVAS, 1982 (p. 364)

BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_04_v1.JPG

Considerando possíveis alterações químicas dos anestésicos locais e seus efeitos

na passagem por membranas, assinale a alternativa correta:

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1.

A substituição do anel aromático por uma cadeia carbônica simplificada

favorece sua passagem por membranas.

2.

A retirada de substituintes apolares na parte hidrófila favorece a passagem

por membranas.

3.

Alterações que deixam a parte hidrófila da molécula mais carregada

favorecem a passagem por membranas.
4.

A inserção de grupos polares na parte lipófila do anestésico favorece sua

passagem por membranas.

5.

A inserção de substituintes apolares na parte hidrófila favorece a passagem

por membranas.

Resposta correta

3. Pergunta 3

/1

As patentes são classificadas conforme o critério de patenteabilidade que

considera a capacidade inventiva da nova proposta e a natureza do objeto
relacionado à invenção. Considere os seguintes exemplos de invenções que um
determinado pesquisador busca patentear:
I. Um novo procedimento cirúrgico para tratamento de pedra nos rins;
II. Um pró-fármaco baseado em um medicamento já existente.
III. Um novo processo de produção de uma vacina.

É possível afirmar que se trata, respectivamente, de:

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1.

Uma patente de seleção, uma invenção não-patenteável e uma invenção

patenteável.

2.

Uma invenção não-patenteável, uma patente de seleção e uma invenção

patenteável.

Resposta correta

3.

Uma invenção não-patenteável, uma invenção não-patenteável e uma

invenção patenteável.

4.
 Uma invenção patenteável, uma invenção não-patenteável e uma invenção
patenteável.

5.

Uma invenção patenteável, uma patente de seleção e uma invenção

patenteável.

4. Pergunta 4

/1

Os barbitúricos são fármacos empregados na terapia da epilepsia ou como

sedativos. Na Figura 5, é possível ver os diferentes fármacos desta classe e as
modificações moleculares mais presentes para o surgimento de fármacos cada vez
mais eficazes e seguros.

Figura 5: Estrutura química dos diferentes barbitúricos.

Fonte: Shutterstock - 292074275

BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_06_v1.JPG

Considerando as modificações moleculares dos barbitúricos na química medicinal,

avalie as asserções a seguir:

I. Nenhuma das modificações químicas buscou inserir substituintes ligados aos

nitrogênios da molécula.
PORQUE
II. A inserção de grupos nos nitrogênios colabora para surgimento dos efeitos
adversos do fármaco como o estimulante.

Analisando a relação proposta entre as duas asserções acima, assinale a opção

correta.

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1.

As duas asserções são proposições verdadeiras, mas a segunda não é uma

justificativa correta da primeira.

2.

A primeira asserção é uma proposição verdadeira, e a segunda é uma

proposição falsa.
3.

A primeira asserção é uma proposição falsa, e a segunda é a uma proposição

verdadeira.

4.

As duas asserções são proposições falsas.

5.

As duas asserções são proposições verdadeiras, e a segunda é uma

justificativa correta da primeira.

Resposta correta

5. Pergunta 5

/1

A clorpromazina (Figura 6) é o principal agente antipsicótico empregado no

tratamento da esquizofrenia. O fármaco atua em receptores dopaminérgicos dos
tipos 2 ou 4. Considerando a estrutura e os dados da constante de inibição de
receptores dopaminérgicos, avalie as afirmativas a seguir

Figura 6: Estruturaa química da clorpromazina.

Fonte: Adaptado de MENEGATTI et al., 2004.

BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_07_v1.JPG

I. A clorpromazina possui maior afinidade por receptores dopaminérgicos D2.

II. A clorpromazina possui maior afinidade por receptores dopaminérgicos D4.
III. Quanto maior a constante Ki, maior é a afinidade pelo receptor.
IV. Quanto menor a razão entre as constantes Ki para receptores D2 e D4, maior
será afinidade pelo receptor D2.

Estão corretas as afirmativas:

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1.

I e II.

2.
 I e IV.

Resposta correta

3.

II e III.

4.

III e IV.

5.

I e III.

6. Pergunta 6

/1

Os antimicrobianos são fármacos que promovem efeito letal ou impedem o

crescimento de bactérias no homem e em animais. Estes medicamentos possuem
diferentes mecanismos de ação. Um fármaco que age impedindo a formação de
uma determinada substância na bactéria por uma semelhança a um substrato é
conhecido como:

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1.

Inibidor competitivo

2.

Inibidor enzimático

3.

Inibidor seletivo

4.

Antimetabólito

Resposta correta
5.

Inibidor da síntese de DNA

7. Pergunta 7

/1

A meticilina (Figura 2) foi a primeira penicilina parcialmente sintética resistente às

betalactamases, cujo mecanismo de resistente foi gerado pela inserção de do grupo
metoxi na posição do anel aromático, a fim de proteger o grupo farmacofórico da
molécula (anel lactâmico) (KOROLKOVAS, 1982).

Figura 2 – Estrutura química da meticilina

Fonte: Adaptado de PATRICK, 1995 (p. 176)

BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_02_v1.JPG

Avaliando esta modificação molecular no antibiótico, é possível afirmar que a

alteração buscou:

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1.

Alterar o coeficiente de partição da molécula.

2.

Gerar um pró-fármaco da molécula

3.

Gerar um impedimento estérico em uma porção da molécula.

Resposta correta

4.

Gerar um centro quiral na molécula.

5.

Favorecer a forma não ionizada da molécula.

8. Pergunta 8
 /1

Considerando os diferentes fármacos de ação no sistema nervoso, sejam eles de

ação central ou periférica; uma propriedade físico-química é fundamental nesses
fármacos para os efeitos destas substâncias. Estamos falando da(o):

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1.

Estereoquímica

2.

Constante de ionização (pKa)

3.

Hidrossolubilidade

4.

Tamanho da molécula

5.

Lipossolubilidade

Resposta correta

9. Pergunta 9

/1

Em 4 de maio de 2007, o governo brasileiro conseguiu um feito raro no contexto

das patentes de medicamentos: o licenciamento compulsório do medicamento
antirretroviral Efavirenz, configurando a quebra da patente do produto do
laboratório Merck da Alemanha. Esta medida foi inédita no Brasil e possibilitou a
produção nacional do medicamento, permitindo a redução de custo no tratamento
contra o HIV oferecido pelo SUS. Sobre a propriedade intelectual e seus efeitos no
acesso aos medicamentos, é correto afirmar:

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1.
 O licenciamento compulsório possibilitou mais flexibilidade na produção e
permitiu ampliar o acesso a medicamentos.

Resposta correta

2.

As patentes permitem que o medicamento seja comercializado pelo

laboratório de forma monopólica, ampliando o acesso aos medicamentos.

3.

Os órgãos governamentais não têm autonomia para interferir na concessão

de patentes quando vierem a ser uma questão de saúde pública.

4.

A concessão de uma patente inibe a concorrência no mercado e amplia o

cesso aos medicamentos.

5.

Os medicamentos patenteados são mais caros, o que estimula a concorrência

no mercado farmacêutico e amplia o acesso aos medicamentos.

10. Pergunta 10

/1

O modelo de chave-fechadura foi proposto por Emil Fischer em 1894 e representa

a ação de fármacos em receptores como proteínas ou enzimas (Figura 1). Por meio
desse modelo, Fischer conseguiu definir três tipos diferentes de resposta em um
mesmo receptor biológico. Sobre esse modelo, avalia as afirmativas a seguir:

Figura 1 Representação do modelo chave-fechadura de reconhecimento do

fármaco pelo receptor
Fonte: Adaptado de BARREIRO; BRAGA, 2008 (p. 21)

BQ04_QUIMICA MEDICINAL AVANÇADA_01_v1.JPG

I. Fármacos bloqueadores de receptores realizam todas as interações possíveis

em sítios específicos em seus receptores.
II. A interação de fármacos inespecíficos com receptores não pode ser explicada
por este modelo.
III. O agonista biológico do receptor é capaz de bloquear a resposta biológica.
 IV. A ligação do fármaco com seu sítio de ação pode ocorrer por interações dos
tipos hidrofóbicas, eletrostáticas ou estéricas.

Estão corretas as afirmativas:

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1.

III e IV.

2.

II e III.

3.

I e III.

4.

I e II.

5.

II e IV.