Farmacologia Geral – Profª Agnes de Souza Lima

YASMIN WISLLY GUEDES DOS SANTOS

ESTUDO DIRIGIDO - FARMACODINÂMICA

1. O que é a farmacodinâmica e como os fármacos promovem os efeitos farmacológicos?

Farmacodinâmica estuda os mecanismos de ação pelos quais um medicamento atua sobre as

funções bioquímicas ou fisiológicas de um organismo vivo. O fármaco promove seus efeitos
após ser inferido, vai para a corrente sanguínea l, chega até a célula e se liga ao receptor, ao se
ligar com o receptor promove uma ação/resposta celular.

2. O que é mecanismo de ação?

É a reação bioquímica ou fisiológica que o fármaco promove no organismo vivo após ser
absorvido e ser ligado ao receptor da célula para provocar sua ação/reposta celular.

3. O que é receptor e quais são os principais tipos de receptores?

É toda estrutura biológica (proteína) ao qual o fármaco se liga para provocar sua ação. Os
principais tipos são: Receptores ligados a canais iônico, Receptores com atividade tirosina
Kinase-like, Receptores ligados a proteína G e Receptores associados a fatores de transcrição.

4. São aspectos estudado na farmacodinâmica, EXCETO:

a) efeitos bioquímicos e fisiológicos das drogas e seus mecanismos de ação;

b) Dinâmica das drogas no organismo;

c) Absorção, distribuição e eliminação das drogas;

d) Os receptores farmacológico;

e) Mecanismos de ação das drogas;

Resposta: C

5. Cite como os fármacos interagem com tais receptores para promoverem alterações
bioquímicas e fisiológicas.

a) Receptores com atividade tirosina kinase-like

O fármaco entra e passa por três porções até o mecanismo de ação, o fármaco chega primeiro
no Sítio de ligação do ligante, depois vai para o domínio de transmembrana e depois para o
domínio catalitico para fazer sua ação.

b) Receptores ligados a canais iônicos

Esse receptor possui estruturas formadas por múltiplas subunidades o fármaco se liga ao
receptor fazendo um canal ou poro possibilitando que o íon entre na célula e a polarize.

c) Receptores acoplados à proteína G

O fármaco chega para que a molécula sinalizadora se ligue a proteína G e sinalize a proteína
trimerica (alfa, beta e gama) a se ligar a uma molécula GDP que só se ativa após ganhar o
Fosfato e virar GTP, o GTP se ativa e o alfa se desliga da proteína trimerica e se liga a um
receptor efetor sinalizando a outras enzimas/proteínas para de fato fazer a ação na celular.
Após isso acontecer ocorre uma hidrólise do GTP perdendo um fosfato e virando um GDP e
reconstitui a proteína G e a proteína trimerica se reconstitui.

d) Receptores associados a fatores de transcrição

O ligante chega, ultrapassa a membrana, entra no citoplasma e chega no Núcleo e DNA da

célula se ligando ao receptor para fazer sua ação, sua ação é modular a transcrição
sintetizando e formando um RNA mensageiro produzindo um novo tipo de hormônio ou
proteína.

6. Descreva como interagem tais fármacos ou moléculas endógenas com os receptores:

a) Agonistas

É uma molécula sinalizadora que ao se ligar com o fármaco gera um estímulo/ação que pode
ser totais ou parciais produzindo uma ativação do mesmo acarretando efeito farmacológico.

b) Antagonistas

A interação do fármaco com o antagonista leva a diminuição ou anulação completa do efeito

de um deles, ocorre antagonismo farmacológico quando há competição pelo mesmo receptor,
o antagonista impede ou dificulta a formação do complexo agonista-receptor.

c) Agonistas parciais

Este tipo de antagonismo representa uma situação particular de antagonismo farmacológico

competitivo, com a diferença de que os dois medicamentos utilizados são agonistas, porém
com diferentes capacidades de desencadear efeitos farmacológicos, isto é, com diferentes
atividades intrínsecas. Portanto, o agonista menos eficaz nessa situação experimental atua
como antagonista parcial do agonista principal.

d) Agonistas inversos

Este antagonismo ocorre quando o antagonista dissocia muito lentamente dos receptores ou
não se dissocia destes. Portanto, mesmo aumentando a concentração do agonista na presença
do antagonista, não é possível alcançar o efeito máximo.

7. O que são antagonistas competitivos e não competitivos? Explique a diferença entre eles.

Os competitivos competem com o agonista pelos mesmos locais receptores, formando com o
mesmo um complexo inativo. E os não competitivos de alguma forma impede ou dificulta a
formação do complexo agonista receptor.

8. Explique o que é curva dose–resposta.

A curva é utilizada para determinar a dose efetiva mediana ou dose efetiva 50%, iso é, a dose
necessária para que 50% dos indivíduos apresentam um determinado efeito quantal. Se o
efeito quantal for um efeito tóxico particular em 50% dos animais, a dose passa a ser a dose
tóxica mediana ou dose tóxica 50%.

9. Explique o conceito de índice terapêutico.

E uma comparação entre a quantidade de um agente terapêutico necessária para causar um
efeito terapêutico desejado e a quantidade que causa efeitos tóxicos.

10. Responda de acordo com os conhecimentos adquiridos em seus estudos, considere V

para verdadeira e F para falsa.

( ) Canais Iônicos são poros, constituídos por proteínas, que existem na bicamada lipídica das
membranas plasmáticas, podendo ocorrer nos estados aberto e fechado;

( ) A taxa e a direção do movimento de íons através do poro são determinadas pelo gradiente
eletroquímico do íon.

(X) Os íons são capazes de penetrar na dupla camada lipídica da membrana celular;

( ) Os íons só podem atravessá-la com o auxílio de proteínas que se estendem através da

membrana, na forma de canais ou transportadores;

11. A ilustração abaixo mostra como os fármacos podem agir nos receptores, considerando
os aspectos farmacodinâmicos. O efeito dessa interação está demonstrado no gráfico ao
lado, que apresenta a curva de resposta de dose, expressa na relação de afinidade x eficácia.

Fonte: Katzung, BG & Trevor, AJ, Farmacologia Básica e Clínica, 2017.

As interações de cada fármaco com o receptor, em função dos efeitos demonstrados no

gráfico à direita, são, respectivamente:
( ) ativador alostérico – agonista – inibidor alostérico – inibidor competitivo.
( ) inibidor alostérico – agonista – inibidor competitivo – ativador alostérico.
(X) agonista – inibidor competitivo – ativador alostérico – inibidor alostérico.
( ) inibidor competitivo – agonista – ativador alostérico – inibidor alostérico.