FARMACOLOGIA

Aula 2-Introdução a Farmacodinâmica

FARMACOLOGIA

Conteúdo Programático desta aula

 Definir Receptor Farmacológico;

 Entender a interação entre fármaco e
receptor;
 Compreender os conceitos agonista e
antagonista;
 Reconhecer os diferentes receptores aos
quais os fármacos se ligam.

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Farmacodinâmica

É a área da farmacologia que estuda as ações dos fármacos

sobre o corpo. Estuda o mecanismo de ação dos fármacos,
bem como suas interações e seu efeitos adversos.

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Receptor Farmacológico

É toda a estrutura biológica (celular) ao qual o fármaco se

liga para poder provocar sua alteração.
• Enzimas.
• Receptores de neurotransmissores e hormônios.
• Canais iônicos.
• Proteínas transportadoras ou carregadoras.

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Interação Fármaco Receptor

A ligação fármaco receptor é

específica como um encaixe
de segredo chave/fechadura.
O receptor possui uma região
chamada de sítio de ligação
onde o ligante endógeno e o
fármaco se ligam para ativar
o receptor.
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Sítios de ligação e
alostéricos

Sítios alostéricos –
sítios secundários ao
sítio principal. A
ligação de uma
molécula em um sítio
alostérico desencadeia
uma ação que se soma
a ação principal – do
sítio principal.

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Agonistas e Antagonistas

Agonistas – todo fármaco que se

liga ao receptor e ativa o
receptor.

Antagonista – todo o fármaco

que se liga o receptor e impede
que seja ativado, isto é,
bloqueia o receptor

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Tipos de antagonistas

• Competitivos – competem
com a agonista pela ligação
no mesmo sítio do receptor.
• Químicos – duas substâncias
químicas se combinam e o
efeito do fármaco é anulado.
• Fisiológico – vias fisiológicas
opostas são ativadas.

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Localização dos receptores

• Membrana -transmembrana
• Intracelulares
• Citoplasma
• Núcleo

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Tipos de receptores e seus

mecanismos de ação

Receptores de Membrana:
1. Ligados a canais iônicos
2. Ligados a proteína G
3. Ligados a quinases
Receptores intracelulares

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Receptores ionotrópicos

Quando o ligante se liga ao seu

sítio ativo no receptor, produz a
abertura de um canal de íons.
Ex. Receptor GABAA
Ex. Receptor nicotínico da
acetilcolina

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Receptor ligado a proteína G

A ativação do receptor
pelo ligante, ativa a
proteína G. A proteína G
ativa irá estimular uma
enzima efetora a produzir
um segundo mensageiro
responsável pelas
modificações celulares.

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Receptores ligados a quinases

São receptores que sofrem

fosforilação quando são
ativados pelo ligante. Após
isso, iniciam uma cascata de
fosforilação de enzimas
citoplasmática que pode
terminar na transcrição
gênica.
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Receptores intracelulares

A ligação com o ligante

forma complexo ativo que é
translocado para o núcleo. O
complexo ativo se liga a
sítios regulatórios e inicia a
transcrição de genes. Síntese
de proteínas ao final do
ciclo.

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Dessensibilização ou taquifilaxia

O uso contínuo de alguns fármacos podem causar

diminuição de seus efeitos. Esse mecanismo pode estar
ligado aos receptores:
• Alteração dos receptores
• Perda de receptores
Outros:
• Depleção de mediadores
• Aumento da degradação do fármaco
• Adaptação fisiológica ao fármaco

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