FARMACODINÂMICA

- Interações fármaco-receptor - Agonistas e Antagonistas

RECEPTORES: são alvos protéicos presentes na membrana ou no interior da célula ao qual ligam mediadores e transformam essa ligação em uma resposta celular. .

Tipos de receptores e sua relações com as vias de sinalização • Receptores ionotrópicos ou canais iônicos controlados por ligantes. Receptor + Fármaco Efeito rápido (milissegundos) .

• Receptores acoplados à proteína ou metabotrópicos Receptor + Fármaco Efeito rápido (segundos) A proteína estimula a síntese de 2° mensageiros que desencadeia os efeitos celulares. 1° mensageiro Proteína G ativada Enzima 2° mensageiro Resposta celular .

Receptor + Fármaco Efeito intermediário (horas) Ligante Receptor ativado Efeitos celulares .• Receptores ligados à quinase: o receptor possui atividade enzimática quando ativado.

Receptor + Fármaco Efeito lento (horas/dias) .• Receptores nucleares: encontrados no citoplasma e migram para o núcleo para produzir o efeito.

Outros alvos para a ação dos fármacos Enzimas: inibição enzimática Moléculas transportadoras: inibindo o transporte de neurotransmissores Canais iônicos .

Agonistas e Antagonistas .

.AGONISTA molécula que se liga ao receptor e estabiliza o receptor em uma conformação ativa.

.ANTAGONISTAS moléculas que ligam ao receptor impedindo a ação do agonista. mas que não exerce nenhum efeito quando ligado ao receptor.

Tipos de antagonistas Sítio ativo Sítio alostérico Antagonista que liga no sítio ativo do receptor: Antagonista competitivo Antagonista não-competitivo .

.Ligado ao sítio ativo do receptor: faz ligação forte com o receptor e não pode ser superada (agonista em altas concentrações). Liga-se reversivelmente ao sítio ativo do receptor. Antagonista não-competitivo .ANTAGONISTA COMPETITIVO: Compete com o agonista pelo sítio ativo do receptor.

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