QUÍMICA FARMACEUTICA E FARMACODINAMICA

APS

O aluno deverá pesquisar o conceito de receptor, relacionando os tipos de receptores

biológicos para fármacos e os conceitos de antagonista e agonista puro, parcial e
inverso.

CONCEITO DE RECEPTOR

Os receptores são macromoléculas que participam da sinalização química dentro da

célula e entre diferentes células; podem estar localizados na membrana de superfície ou no
citoplasma da célula. Estes, quando ativados, regulam direta ou indiretamente os processos
bioquímicos celulares, como por exemplo, a condutância de íons, fosforilação de proteínas,
transcrição do ácido desoxirribonucleico (DNA), e atividade enzimática. Com base na
estrutura molecular e de seu mecanismo de transdução de sinal, podemos distinguir 4 tipos
de receptores biológicos: receptor do tipo canal iônico, receptor do tipo acoplado à proteína
G, receptores do tipo enzimático, e receptores do tipo nuclear.

Receptor: Proteínas possuidoras de um ou mais sítios que quando ativados por substâncias
endógenas, são capazes de desencadear uma resposta fisiológica. Em ação farmacológica,
local onde o fármaco interage e produz um efeito farmacológico.
Receptor biológico: qualquer molécula alvo capaz de interagir com fármacos e produzir um
efeito. E quanto mais complexos fármacos –receptor formar, mais intensa será a resposta. O
fármaco é o sinal que ao ligar no receptor, propaga efeitos no interior da célula.

Os receptores biológicos se dividem em quatro grupos:

Receptor Tipo Canal Iônico: abre quando um agonista se liga a ele, quando ativado, quando
fecha fica aberto, liberando a entrada e saída de íons.
Receptor Tipo acoplado à Proteína G: é uma proteína na membrana em forma de serpentina
e na terminação de sua causa, com grupo de subunidades de uma proteína que formam a
proteína G (alfa, beta, gama e GDP). Fora da célula, esse ligante, interagindo com o
receptor, provoca uma mudança que faz com que ative.
Receptor do Tipo Enzimático: atravessa a membrana e possui sítios de ligação com o
agonista fora da célula, ancorados ao receptor, mas na parte de dentro da célula, possui
sítios de ligação. Quando a agonista ativa do lado de fora, provoca uma ativação da parte
interna enzimática, culminando na ativação de outras proteínas.
Receptor Tipo Nuclear: o fármaco terá que ter a capacidade sozinho, atravessar a
membrana plasmática da célula e se liga ao receptor.

Antagonistas: inibem um receptor e são usados para reduzir o efeito do ligante

endógeno.

Antagonista Competitivo: Geralmente mostram afinidades mais altas por seus receptores
dos seus agonistas correspondentes. Quanto maior a concentração do antagonista, a maior
será a concentração do agonista necessária para ter a resposta máxima.
Antagonista Não Competitivo: Interação com o receptor é irreversível, sua ação
independente da concentração do agonista.
Antagonista Funcional: age em um sistema de receptores diferente, que produz efeitos
biológicos opostos ao produzido inicialmente.
Antagonista Competitivo: Geralmente mostram afinidades mais altas por seus

Agonista: Possuem estruturas semelhantes a aquelas do ligante endógeno. Interagem

com o receptor e desencadeia a resposta positiva.

- Agonista Parciais: tem a mesma função do agonista endógeno em sua falta, mas é maior a
intensidade.
- Agonista Inverso: liga na conformação inativa do receptor e a estabilizam, assim desviando
o equilíbrio para o estado inativo do receptor.
- Agonista Puro: tem eficácia intrínseca igual a um sendo capazes de provocar respostas
Celulares máximas.