BASES FARMACOLÓGICAS

PHD COMPARTILHA

Profa. Dra. Janaina de Cássia Orlandi Sardi

janaina.cassia@prof.ung.br
FARMACODINÂMICA
FARMACODINÂMICA

Estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos

de ação

Fármaco Alvo farmacológico / Receptor

Efeito farmacológico

Macromolécula O fármaco cria função nova no corpo?

 AÇÃO versus EFEITO

AÇÃO Local que o fármaco irá agir e desencadear seus efeitos.

EFEITO É o resultado da interação fármaco-organismo.

Epinefrina Receptores α1

Epinefrina se liga aos receptores adrenérgicos α1 presentes na musculatura radial da pupila→ AÇÃO
E como consequência observamos midríase (dilatação pupilar) → EFEITO
Adaptado de: Silva DB, Groppo FC. Apostila de farmacodinâmica, 2011.
 Alvo farmacológico / receptores
Fármaco no sangue - tem como objetivo se ligar ao receptor

Moléculas-alvo com a qual uma molécula de um fármaco tem que se

combinar para desencadear seu efeito específico

Paul Ehrlich (1909)

São específicos para determinadas substâncias

 AÇÃO ESPECÍFICA
Fármacos que possuem um sítio de ação específico
Para que haja o efeito, o fármaco deve se associar a determinadas substâncias físico‐
químicas, altamente organizadas. Ex: ligação chave-fechadura, corticosteroides, insulina,
propranolol....

AÇÃO INESPECÍFICA
Fármacos que independem de um sítio de ação específico
Para que haja o efeito, o fármaco não precisa se interagir com uma estrutura química
organizada. Ex: tetraciclina + cátions, laxantes que mobilizam água na luz intestinal
(osmóticos)
Silva DB, Groppo FC. Apostila de farmacodinâmica, 2011.
AÇÃO ESPECÍFICA
INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR
A interação fármaco-receptor altera a função do componente envolvido e iniciam as alterações
bioquímicas e fisiológicas que caracterizam a resposta ao fármaco.

EXTRACELULAR

Receptor Receptor MEMBRANA CELULAR

Complexo
fármaco-receptor INTRACELULAR

Yagiela JA et al. Farmacologia e Terapêutica para Dentistas. 6ª edição, Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 2011
Goodman e Gilman. As bases farmacológicas da terapêutica. 12.ed., Rio de Janeiro, McGraw-Hill - Interamericana Ed., 2010.
INTERAÇÃO FÁRMACO + RECEPTOR
Agonista
Antagonista
Capaz de se ligar e ativar o
Capaz de se ligar ao receptor mas não o
receptor desencadeando uma
ativa, apenas impede a ligação de um
resposta tecidual máxima
agonista

Ex. salbutamol Ex. propranolol

AGONISTAS
Agonista pleno ou total:
Fármacos de alta eficácia que
produzem resposta máxima quando ligado ao receptor

Agonista
Agonista parcial:
Fármaco cujo efeito máximo são inferiores aos do
agonista pleno.
Não aumenta com o aumento da dose

Receptor

EFEITO
Yagiela JA et al. Farmacologia e Terapêutica para Dentistas. 6ª edição, Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 2011
Adaptado de: Lüllmann H, Mohr K, Hein L. Farmacologia : texto e atlas, 7. ed. – Porto Alegre : Artmed, 2017
 Agonistas totais Resposta máxima

AGONISTAS

Agonistas parciais

FÁRMACO C e D são menos potentes que o A e B

Aumento da dose

Fármaco A é mais potente do que o FÁRMACO B

 ANTAGONISTAS
Um antagonista é uma molécula que inibe a ação de um agonista, ou seja, se liga no
mesmo sítio que o agonista mas não desencadeia nenhum efeito (ativ. Intrínseca zero).
O fármaco vai se ligar no receptor sem desencadear efeito.

REVERSÍVEIS IRREVERSÍVEIS
Agonista

Antagonista

Receptor Se liga no Se liga de forma irreversível e

mesmo sítio impede que o agonista se
que o agonista ligue.

Golan DE, et al. Princípios de farmacologia: A base fisiopatológica da farmacologia – 2° ed. 2009
ANTAGONISTAS COMPETITIVO - REVERSÍVEL
Liga-se reversivelmente ao sítio de um receptor, mantendo este
na conformação inativa.
Superável por uma dose suficientemente alta do agonista

Exemplos:
↓ a potência do ▪ Histamina versus anti-histamínicos
agonista, mas não
a eficácia.

Golan DE, et al. Princípios de farmacologia: A base fisiopatológica da farmacologia – 2° ed. 2009
ANTAGONISTAS NÃO COMPETITIVO - IRREVERSÍVEL
Liga-se de modo covalente ou com afinidade muito alta; em ambos os casos, a ligação é efetivamente
irreversível

Não superável por uma dose suficientemente alta do agonista

Exemplo:
▪ Aspirina (se liga irreversivelmente na
COX, responsável pela produção do TBX
A2 nas plaquetas)

Golan DE, et al. Princípios de farmacologia: A base fisiopatológica da farmacologia – 2° ed. 2009
CLASSIFICAÇÃO DOS RECEPTORES

Receptores ligados a Receptores

canais iônicos e por associados a
ligante enzimas

Receptores
Receptores
associados a
intracelulares
proteína G

Golan DE, et al. Princípios de farmacologia: A base fisiopatológica da farmacologia – 2° ed. 2009
Yagiela JA et al. Farmacologia e Terapêutica para Dentistas. 6ª edição, Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 2011
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
RECEPTORES ACOPLADOS A PROTEÍNA G
A ligação de um agonista a um receptor do tipo
Proteína G gera alterações neste, que leva a uma
sequência de reações químicas e intracelulares,
modificando a fisiologia celular.
Três subunidades designadas α, β e γ

GTP

GDP

EFEITO
Adaptado de: Lüllmann H, Mohr K, Hein L. Farmacologia : texto e atlas, 7. ed. – Porto Alegre : Artmed, 2017
RECEPTORES INTRACELULARES
Ativação por substâncias lipofílicas que atravessam a membrana plasmática

EXTRACELULAR
Exemplos:
Esteroides sexuais
Mineralocorticoides
Glicocorticoides
Hormônios tireoidianos
Derivados da vitamina D
INTRACELULAR

mRNA
DNA

Transcrição

Yagiela JA et al. Farmacologia e Terapêutica para Dentistas. 6ª edição, Rio de Janeiro, Guanabara Koogan, 2011
DÚVIDAS?
Caça palavras- farmacodinâmica
Caça palavras - farmacodinâmica
 Quebra cabeça - farmacodinâmica

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