Mecanismo de ação

de fármacos
Prof. Fernanda Bueno
A farmacodinâmica pode ser definida como o
estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos
dos fármacos e de seus mecanismos de ação.

Onde os fármacos se ligam para ter

ação farmacológica????
Subfamília de receptores:
 Receptores que abrem canais iônicos
 Receptores acoplados a proteína G
 Receptores que apresentam atividade
enzimática
 Receptores reguladores da síntese proteica
Receptores que abrem canais de iônicos
Receptores acoplados a proteína G
Receptores que alteram a atividade
enzimática
Receptores reguladores da síntese
proteica
Interações Fármaco-Receptor

-Sítio de ligação
-Especificidade
Receptores
componente macromolecular
do organismo com o qual o agente
químico reage

Proteínas celulares:

Regulação endógena
Interações Fármaco-Receptor

-Sítio de ligação
-Especificidade
-Afinidade
-Vários tipos de ligações

Afinidade:

definida pelas forças químicas que promovem

a associação do fármaco-receptor.
 Potência:

Quantidade de fármaco necessário para

produzir um efeito.
 Eficácia:

Resposta máxima produzida pelo

fármaco.
Potência e eficácia: C
é mais potente que
B, mas B é mais
eficaz que C.
 Dois fármacos A e B têm o mesmo
mecanismo de ação (aumento da
pressão arterial).

O fármaco A na concentração de 1 mg
produz a mesma magnitude de elevação
da pressão arterial que 10 mg do
fármaco B.
Os fármacos mais POTENTES são aqueles que
possuem maior AFINIDADE pelos seus
receptores. Enquanto os fármacos mais
EFICAZES são aqueles que produzem ativação
de uma maior proporção de receptores.
 Interações Fármaco-Receptor

Agonistas:

fármacos que se ligam aos

receptores fisiológicos e
mimetizam o efeito dos
reguladores endógenos.
• Agonista parcial:fármacos parcialmente
eficazes como agonistas.
• Agonista inverso: estabilizam o receptor em
sua conformação inativa.
 Há fármacos que ao interagir com seu receptor
podem levar o efeito máximo e outros, ainda que,
ocupando todos os receptores disponíveis não
são capazes de atingir uma resposta máxima.
Portanto, a capacidade de fornecer uma resposta
máxima é uma característica intrínseca da

relação fármaco x receptor

 Interações Fármaco-Receptor

Antagonistas:

fármacos que se ligam aos

receptores fisiológicos e
impedem que o agonista
exerça sua função.
Pode competir com o
agonista.
• Antagonista competitivo
• Antagonista não competitivo
• Antagonista químico : duas substâncias se combinam, de
modo que o efeito da droga é perdido.
• Ex: Agentes quelantes (dimercaprol) ↓ toxicidade de metais
pesados

• Antagonista fisiológico: ação oposta ao agonista.

Ex: histamina X adrenalina (funcional)
adrenalina X acetilcolina (fisiológico)

• Antagonismo Farmacocinético: o antagonista diminui a

concentração da substância ativa em seu local de ação.
Ex: Varfarina (an coagulante) X fenobarbital (↑ metabolismo)