Aula - Farmacodinâmica l Prof: Fernando Luiz l
08/05/2020
Definição de Farmacodiâmica: Estudo da
interação dos fármacos e o organismo
humano;
Fármaco é o princípio ativo - substância
com propriedades terapêuticas;
• A farmacodinâmica se preocupa
com:
- Local de ação (ex. Coração, pulmão);
- Mecanismo de ação (Por qual mecanismo
esse fármaco/medicamento vai atuar, é
com o receptor acoplado com a proteína G,
se liga a um receptor nuclear? isso são
mecanismos de ação, executando seu efeito
terapêutico);
- Ações e efeitos (Efeitos terapêuticos ou
efeitos tóxicos)
• COMO O FÁRMACO AGE?
Ex. Tilenol (nome comercial) e paracetamol
é o princípios ativo (principal substância do
medicamento, que irá exercer efeito
terapêutico);
Os fármarcos agem quando eles se ligam
aos seus receptores, essa interação irá
responder (Proteínas reguladores, proteínas
transportadoras, receptores de membrana,
enzimas, canais iônicas)
• AGONISTAS X ANTAGONISTAS:
- Agonista: Quando uma fármaco se liga a
um receptor celular provoca uma resposta
biológica, será um agonista.
- Antagonista: Pode ser um medicamento,
o qual se liga ao receptor, podendo ser o
mesmo receptor do agonista, porém
bloqueará o receptor p/ que nenhuma
subtância se ligue ao receptor, não
provocando nenhuma resposta biológica;
(Não há ativação biológica por parte da
célula)
Obs: Agonista e Antagonista podem
competir com o mesmo receptor, e vai
prevalecer o que tiver com maior
concentração!
Sempre o Agonista é bom e o Antagonista é
ruim: Não!
Ex: Indivíduo é hipertenso, o clínico pode
prescever um atenolol (Antagonista) que é
um betabloqueador, o qual bloqueia os
receptores cardíacos, reduzindo a
frequência cardíaca, consequentemente
normalizando a pressão arterial;
Ex: Contaminação por envenenamento:
Usa-se um antagonista;
Obs2: Agonistas em excesso, pode exercer
danos;
Por que é importante ter o Agonista como
medicamento? Produção de pouco ligante
endógeno, com isso o Agonista reforça um
efeito celular que naquele momento para o
paciente está em um grau menor;
Já os Antagonista bloqueia o sítio ativo do
receptor, bloqueando a célula, logo a célula
não consegue mais interagir nem com o
ligante endógeno, nem com o fármaco
antagonista;
Resposta biológica x Resposta terapêutica:
Ao bloquear o receptor cardíaco, por
exemplo, há inibição da resposta
celular/biológica, mas têm-se a resposta
terapêutica;
(Só quem produz resposta biológica é o
Agonista);
Obs3: Quanto maior o número de
receptores ocupados, maior será a resposta
biológica, porém há uma resposta máxima
mediante todos os receptores da célula
ocupados. Nem sempre a resposta máxima
só quando os receptores são ocupados em
100%, cada célula tem uma realidade
diferente, podendo apresentar uma
resposta máxima em 10%, 50%, etc. (A
resposta biológica é geralmente
apresentada por uma curva).
PROPRIEDADES DA FARMACODINÂMICA:
- Afinidade: É a atração mútua ou força de
ligação entre o fármaco e o seu alvo, seja
um receptor ou enzima; Logo é a
especificidade que o fármaco tem com o
seu receptor, ou seja o Grau de ligação;
Fármacos com pouca afinidade tendem a
não exercer uma resposta;
- Eficácia: Nível de resposta que se pode
produzir quando se liga ao fármaco com o
receptor, ou seja a resposta biológica
máxima que um medicamente pode
produzir;
Ex: Diurético A 5 mg (Baixa eliminação de
NaCl e H2O) e o Diurético B 5 mg (Alta
eliminação de NaCl e H2O). Logo, o
medicamento mais eficaz é o B, por uma
resposta biológica maior!
- Potência: Refere-se à quantidade de
medicamento necessária para produzir um
efeito, como o alívio da dor ou a redução da
pressão sanguínea; (Tem a ver com a
DOSE/CONCENTRAÇÃO utilizada)
Lembre-se: A Potência do medicamento
está relacionado com a afinidade do
receptor, pois quanto maior afinidade,
menor a dose para agir;
Ex: Droga A - 5 mg (Alívio da dor) enquanto
a Droga B - 10 mg (Alívio da dor). As duas
substâncias exerceram o mesmo efeito,
mas a B precisou de uma dose maior, logo o
fármaco A tem maior potência, pois
promoveu o mesmo efeito com uma dose
menor. E ambos tem a mesma eficácia, pois
os dois aliviam a dor.
Obs4: Não importa se o fármaco é Agonista
(Dotado de eficácia) ou Antagonista (s/
eficácia biológica, ou seja a célula não
responde), basta ter afinidade com o
receptor, formando um complexo, a
diferença está relacionado à eficácia, ou
seja a resposta biológica.
 • TIPOS DE AGONISTA:
- Agonista Integral ou total: Eficácia
máxima;
- Agonista Parcial: Resposta submáxima;
RECEPTORES DE RESERVA: No gráfico em
amarelo, antes do Agonista, administra-se o
Antagonista, bloqueando todos os
receptores, só depois é administrado o
Agonista com dose aumentada, havendo
uma competição, e uma resposta máxima.
Ambos os gráficos obtêm-se a resposta
máxima, porém o gráfico amarelo precisou
aumentar a dose do Agonista, e no verde
tinha-se Receptores de reserva.
• TIPOS DE ANTAGONISTAS:
- Antagonismo Químico (2 subtâncias estão
no mesmo ambiente e reagem
quimicamente entre sim; uma
neutraliza/anula a outra)
- Antagonismo Fisiológico (2 substâncias
atuando no mesmo sistema, porém com
efeitos contrários, Ex: Acetilcolina -
Bradicardia; Noradrenalina - Taquicardia);
---> Receptores diferentes - mesmo órgão -
efeitos diferentes;
- Antagonismo Farmacocinético (4 Etapas:
Absorção, distribuição, metabolismo,
excreção) Nesse caso, o antagonista reduz a
concentração da droga ativa em seu local
de ação, mediante a alteração da absorção,
distribuição, metabolismo e excreção;
- Antagonismo Competitivo:
Reversível: Aumentando a dose do Agonista
obtêm-se a resposta máxima, Como? Com o
tempo o antagonismo sai, sobra espaço, o
agonista com dose aumentada volta a
ocupar o receptor, dessa forma obtendo a
resposta máxima;
Irreversível: O antagonista faz uma ligação
covalente com o receptor (ligação forte),
logo, mesmo aumentando a dose do
Agonista, o Antagonista não se desliga com
o receptor, assim não havendo ocupação do
agonista, consequentemente SEM
RESPOSTA MÁXIMA;
Ex de Antagonistas irreversveis: Aspirina,
Omeprazol, Inibidores da MAO
(Antidepressivos);
ÍNDICE TERAPÊUTICO: Avaliação da
segurança de uma medicação.
- Dose letal média (DL50): É a dose de uma
droga que mata 50% da população; l
FRACASSO TERAPÊUTICO l
- Dose efetiva média (DE50): É a dose que
produz o efeito farmacológico desejado em
50% da população; l SUCESSO TERAPÊUTICO
l

Dose efetiva próxima da dose tóxica =

Medicamento seguro (Valor alta pra Dose
letal (Apenas as elevadíssimas doses são
capaz de matar o paciente) e Valor baixo
COMPARANDO: pra dose efetiva); LOGO: São inversamente
proporcionais!

Denise Guerra -T22

- Antagonismo Não-competitivo:
Antagonistas não competem pelo mesmo
sítio de ligação dos agonistas. O que
acontece?? A medicação antagonista
bloqueia em algum ponto, ou seja: Uma
interfere na via metabólica da outra que
leva a uma resposta biológica pelo agonista;

Ex: Medicamentos microbianos;