Farmacologia

Interage com o organismo por conta de proteínas (receptoras)

Proteína age dobre o substrato

Sulfonamina - 1 agentes bacterianos

Mediadores químicos - substâncias químicas que participam do

metabolismo

Inflamação

É uma resposta do organismo

• Anti-inflamatório = controlar a inflamação

• Hemostasia = controle do sangramento

Droga

Qualquer substância química (-alimento) que gera uma resposta no nosso

corpo
Exp: álcool, pesticida, paracetamol

Fármaco

Princípio ativo de medicamento com ação terapêutica

Forma farmacêutica

Forma física do medicamento = comprimido, cápsula, xarope

Medicamento

Formulação farmacêutica - forma especifica de entregar o fármaco

Remédio

Palavra leiga para medicamento

Farmacopeia

Livro que oficializa a droga

Nome comercial (fantasia) - medicamento

Pró droga - substância química que precisa transformar-se no organismo a fim

de tornar-se uma droga ativa

Biotransformacao
transformar algo em biológico - exógeno (fora do corpo)

Metabolização = endógena

Placebo = substancia inativa administrada para satisfazer a necessidade

psicológica do paciente

Nível terapêutico

Concentração mínima do medicamento no organismo para que continue tendo

efeito

Reações adversas

Efeito inesperado - negativo

Efeito colateral

Reação esperada que pode tanto ser benéfico quanto maléfico

Tarja do medicamento

Sem tarja = sem receita

• vermelha = receita retida
• Vermelha = nao precisa de receita
• Preta = precisa de receita
• Amarelo = genérico
Intercambialidade
• Equivalentes = mesma resposta terapêutica
• Referência = nome fantasia + principio ativo
• Genérico = denominado pelo principio ativo (mesmo principio ativo,
mas mudam alguns componentes)
• Similar = mesmo principio ativo mas mudam vários componentes

Propriedades do fármaco ideal

• segurança (desejável porém irreal = aspirina/ulcera)
• Eficácia clinica - capacidade d exercer efeito
• Seletividade - local preciso
• Ação previsível - calculo da dose
• Baixa interação- importante em politerapias
• Fácil administração - adesão ao tratamento, previne erros de
administração (politerapia)
• Efeito reversível - o efeito deve terminar e ser proporcional a dose

Eficácia: efeito imediato - cumpre seu papel

Efetividade: demora mais - cumpre com precisão

O fármaco ideal não existe - uso racional

• maximizar benefícios
• Minimizar malefícios

Dose
Terapêutico Toxicidade
Ineficácia
Asa 1 - saudável

Asa 2 - paciente com doença sistêmica moderada, faz uso de medicamento e está
estável

Asa 3 - paciente com doença sistêmica séria, nao incapacitante, faz uso de
medicamento mas com oscilação

Asa 4 - séria sistêmica com risco de morte - se cuida quando acha preciso;
negligente

Asa 5 - paciente em fase terminal, critico

Asa 6 - morte cerebral cujos órgãos serão removidos para doação

Farmacodinâmica - o que o fármaco faz no organismo

Efeitos quantitativos:

• faixas de doses apropriadas para gerar efeitos

terapêuticos(desejável) e evitar os tóxicos(indesejáveis)

• Comparar potencia, eficácia e segurança de um fármaco em relação

a outro

• Interações de diferentes substâncias

Faixa terapêutica - intervalo entre uma dose mínima para ter efeito e
uma máxima

Para que o fármaco tenha efeito; ele precisa se ligar a um receptor e

ativa-lo - gerar resposta celular

Outros (antiácidos,
Canais iônicos &-
>
- quelantes, diurético,
osmótico)
↳
Fármaco
Receptores Transportadores
X (digoxina)
Receptor
macromolecula com o qual o fármaco interage para gerar resposta
celular

• são os: olhos, boca e ouvidos das células

• responsaveis pela regulação da função celular

Teoria do receptor

Efeito de um fármaco é proporcional ao percentual de receptores

ocupados *nao é 100% real pois nao necessariamente precisa
ocupar todos os receptores para que tenha efeito*

Afinidade

Capacidade que o fármaco tem a se ligar a um receptor (nao

garante resposta terapêutica)
• forças de atração
• Estrutura tridimensional do receptor

E a resposta celular?
?
?
?
?
Eficácia - capacidade do agonista(toda substancia capaz de gerar
efeito) de ativar o receptor e gerar resposta celular

?exemplo agonismo?

Quando todos os receptores estão

ocupados = saturados
 Efeito máx (emax) máxima
resposta desencadeada por um
agonista em determinado tecido

Potência = concentração
relativa de um fármaco y
para gerar efeito
equivalente a um
fármaco x

10
5mg my

Qual a consequência clinica da potencia?

quanto mais potente menor a concentração……..

Agonista pleno = 100% de eficácia

Agonista parcial = nao tem 100%
de eficácia
Antagonista competitivo
Agonista = ativa e gera
efeito

Ext Antagonista = só ativa,

- nao gera efeito

Um medicamento inibe a eficácia do outro

Antagonismo irreversível (nao competitivo)

o antagonista compete com o agonista para o mesmo sítio de ligação,
ou se liga em um sítio adjacente que tem sobreposição com o sítio
ortostérico, mas sua ligação é irreversível.

Antagonismo fisiológico

Receptor ativa uma

proteína p inibir e o outro
receptor ativa = equilíbrio

Inflamação por trauma - libera mediadores inflamatórios

#
Trauma Quando ocorre um trauma a
anexina nao inibe a fosfolipase
pois o trauma äcaba com ela"
*
Onexina-1

forfolipose A-2

Anti inflamatório esteriodal

= corticoide (age
ativando a anexina 1)
 • Anti-inflamatório não esteroidal(age no COX)
• Anti inflamatório esteriodal = corticoide (age
ativando a anexina 1)
4 receptores

1 receptores acoplados a canais

interacao com o fármaco =
• resposta mais rápida
• transmissão, contração muscular

2 Receptores acoplados a proteína G 0:20

• agonista se liga no receptor - ativa a proteína g -proteína G se liga a proteína efetora
= efeito
• Exp quando o anestésico se liga a um receptor do tipo alfa - musculatura, do tipo
beta - forca de contração muscular; resposta terapêutica diferente
• Resposta mais lenta
• 3 mais rápido

3 Receptores acoplados a enzima (tirosinaquinase)

• citocina - mediadores inflamatórios
2 mais rápido
•

4 Receptores nucleares
• nao esta no núcleo mas se liga ao agonista e trás o agonista para dentro da célula e
dentro do núcleo gera a resposta terapêutica
• função só acontece após
• Mais lento de todos
• Ativado citosol mas a resposta só acontece depois q estiver dentro da celular