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Omeprazol.
Características e propriedades Físico-químicas dos fármacos.
Como alternativa para aumentar a solubilidade e biodisponibilidade do omeprazol, o fármaco na forma base pode
existir na forma de sais sódico ou magnésio.
O Omeprazol sódico, quimicamente conhecido como 5-Metoxi–2- [[(4–metoxi–3,5–dimetil–2–piridinil) metil] sulfinil] -
1H – benzoimidazol sódico apresenta-se como um pó branco, higroscópico, muito solúvel em água e em álcool. O
pH de uma solução a 2 % é em torno de 10,3 a 11,3. Possui peso molecular de 385,4 g/mol, é uma base fraca com
pKa1 = 7,07 e pKa2 = 14,73. O fármaco é sensível ao calor, umidade, luz, solventes orgânicos, e extremamente
ácido-lábil, se decompondo rapidamente em pH < 5,0. Em condições alcalinas apresenta maior estabilidade.
O omeprazol sódico apresenta-se como uma mistura racêmica, possuindo um centro quiral no átomo de enxofre
tricoordenado. Ambos isômeros ópticos (enantiômeros) (S) – oemprazol sódico e (R) - omeprazol sódico são ativos.
É um fármaco demasiado complexo por possuir características particulares como apresentar-se na forma de
hidrato, possuir instabilidade em soluções ácidas, e ser sensível ao calor, luz e umidade. A alternativa adotada no
desenvolvimento farmacotécnico para assegurar a estabilidade do fármaco e preservar suas características físico-
químicas, deve ser uma forma farmacêutica revestida, que permita a passagem incólume do princípio ativo pelo
estômago e garanta sua liberação e dissolução em meio alcalino, permitindo sua absorção através da mucosa
intestinal.
Vias de Administração.
Omeprazol cápsula/ Suspensão: uso oral – uso adulto e pediátrico,
Omeprazol solução injetável: uso intravenoso – uso adulto.
gástrica pode ser benéfica, como em úlceras gástricas e duodenais. Ela reduz a liberação de pepsina e inibe
competitivamente a ação da histamina nos receptores histamínicos H2 nas células parietais
A cimetidina é levemente solúvel em água, sua solubilidade aquosa é de 11,4 mg/mL a 37°C em pH final de 9,3. A
solubilidade mínima determinada na faixa de pH 1-8 a 37°C é de 6 mg/mL. O coeficiente de partição octanol/água
(log P) da cimetidina é descrito com sendo 2,5 em pH 9,2. Cálculos usando métodos de fragmentação baseados na
contribuição atômica para lipofilicidade e usando o programa C log P forneceram valores de C log P de 0,35 e log P
de 0,79. Outros autores relatam um valor de log de P igual a 0,48 para cimetidina, sendo provavelmente obtido em
baixos valores de pH. Este medicamento é classificado como uma base fraca com pKa relatado de 6,80 e 6,93.
Portanto, a sua forma ionizada está presente, pelo menos parcialmente, no trato gastrintestinal superio
Vias de Administração.
Uso oral - uso adulto e pediátrico acima de 1 ano
Uso intramuscular ou intravenoso – uso adulto e pediátrico
Solução injetável - Durante o consumo este produto deve ser mantido no cartucho de cartolina, conservado em
temperatura ambiente (15 a 30°c). Proteger da luz e umidade