FARMACODINÂMICA

⤷ Efeitos de um fármaco no organismo

⤷ Relação entre concentração do fármaco no sítio de ação e o efeito resultante

Indicação de alterações significativas nos doentes

Variabilidade de respostas dos doentes – Curva de
distribuição de frequência
DE50 ou ED50 – Dose eficaz média em 50% dos doentes
Ponto máximo da curva – maior número de pacientes que
respondem ao fármaco

Índice terapêutico e segurança

A dose do fármaco necessária para
produzir determinado efeito em 50% da
população é a dose eficaz média (ED50)

Nos estudos pré-clínicos dos fármacos, a

dose letal média (LD50) é determinada
nos animais de laboratório
Ação Farmacológica
Maioria dos fármacos exerce seus efeitos, desejados ou indesejados, interagindo com
receptores (macromoléculas- alvo especializadas - proteínas) presentes na superfície ou no
interior da célula.
QUANTIFICAÇÃO DA INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

Afinidade Atividade intrínseca

Capacidade de um fármaco Capacidade do fármaco, uma

se ligar a um recetor, vez ligado ao seu recetor,
formando um complexo desencadear a resposta ou
fármaco-receptor efeito farmacológico

AGONISTA
● Tem afinidade por receptores
● Apresenta atividade intrínseca
● Imita ação de Neurotransmissores naturais

ANTAGONISTA
● Tem afinidade por receptores
● NÃO apresenta atividade intrínseca
● Pode impedir outros de se ligarem
● Moléculas que apenas inibem a ação de um agonista

Existem 2 tipos de antagonistas:

● Competitivos
Ligam-se ao receptor estabilizando-o na sua forma inativa.
Ligam-se ao mesmo receptor que o agonista (ligante endógeno) e impedem a ligação deste
agonistas (competem pelo recetor)
• A potência do agonista diminui
• A eficácia não sofre variação

● Nao competitivos
Liga-se de maneira IRREVERSÍVEL
Podem ligar-se: ao mesmo sítio ativo ou a um sítio alostérico (diferente) de um recetor
• A potência do agonista diminui
• A eficácia diminui

Como atuam os fármacos?

Variação na capacidade de resposta a fármacos

Tolerância Intolerância Taquifilaxia

Redução gradual da Efeitos indesejáveis dos • Perda de efeito em um

resposta
à droga após administração
repetida, sendo necessário
aumento de dose para obter
os mesmos efeitos.
medicamentos quando período
administrados em doses muito curto (minutos).
terapêuticas normais • Tolerância rapidamente
adquirida.
Administração de medicamentos acompanhada de: efeitos benéficos (efeito placebo) e
indesejáveis (efeito nocebo) que nem sempre são devidos ao mecanismo farmacológico

Efeito Placebo (melhoria dos sintomas sem uso de medicamentos)

Efeito Nocebo: Efeitos adversos, reais ou percebidos, que podem ser induzidos pela
administração de uma substância farmacologicamente inerte, mas que também pode
ocorrer em tratamentos com substâncias ativas