INTRODUÇÃO À FARMACOLOGIA

FARMACOLOGIA

Estuda as substâncias que interagem com

sistemas vivos por meio de processos
químicos, ligando-se a moléculas reguladoras
e ativando ou inibindo processos corporais
normais.

Efeitos terapêuticos
Efeitos adversos
• Fármaco tem estrutura química conhecida e
propriedade de modificar uma função fisiológica já
existente. Não cria função. Também conhecido como
pricípio ativo.

* Medicamento produto farmacêutico, tecnicamente

obtido ou elaborado, com finalidade profilática,
curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico. Os
medicamentos geralmente contém outras substâncias
(excipientes, conservantes, solventes etc.) ao lado da
droga ativa, para tornar seu uso mais conveniente.
* Droga é qualquer substância que, administrada no
organismo vivo, pode produzir alterações somáticas
ou funcionais para fins de recreação. Nos conceitos
atuais, a palavra droga é freqüentemente associada a
substância que causam dependência, narcóticas ou
que alteram a consciência – uma infeliz conotação
negativa que leva a uma opinião preconceituosa
contra qualquer forma de terapia química.

• Remédio (re = novamente; medior = curar):

substância animal, vegetal, mineral ou sintética;
procedimento (ginástica, massagem, acupuntura,
banhos); fé ou crença; influência: usados com
intenção benéfica..
 Dose terapêutica

• É a dose administrada ao paciente com a

intenção de obter seus efeitos terapêuticos.
 Dose de manutenção

• Está relacionado às doses que serão

administradas ao paciente, com sua posologia
determinada e calculada previamente, a fim
de manter a concentração plasmática do
fármaco constante para uma melhor eficiencia
no tratamento.
 Dose tóxica

• Está relacionado a uma dose que será

administrada numa concentração superior a
terapêutica, podendo levar o paciente a um
quadro de intoxicação.
 Dose de ataque

• corresponde à uma dose numa concentração

superior ao que é normalmente administrado
com a finalidade de obter uma resposta mais
rápida, seguida posteriormente de doses com
concentrações inferiores à de ataque.
 Doses

• Dose letal é a dose que se administrada leva à

morte.

• Dose máxima é o máximo que um organismo

pode suportar sem apresentar um quadro de
intoxicação.

• Dose mínima é a quantidade mínima de um

determinado medicamento, capaz de
produzir a ação farmacológica esperada.
 REAÇÃO ADVERSA AO MEDICAMENTO (RAM)

É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial,

não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas
em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de
doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica.

ANVISA, 2004
 INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

MEDICAMENTOS

ALIMENTOS FUMO

ÁLCOOL
 Janela Terapêutica

• É o intervalo compreendido entre a dose

eficaz mínima e a dose tóxica mínima.
 JANELA TERAPÊUTICA
 O EFEITO DEPENDE:
- Da concentração plasmática
- Da faixa terapêutica do fármaco
concentração
tóxica mínima
CTM
Faixa
Intensidade terapêutica
CEM
Duração
concentração
mínima efetiva

Tempo de Tempo
latência
Dose eficaz média (DE50) – dose em que 50% da população apresenta um
efeito quantal especificado.
Depende da medida de eficiência usada: DE50 da AAS para dor de cabeça
≠ DE50 da AAS como anti-reumático.

Dose tóxica média (DT50) – dose necessária para produzir um efeito

tóxico específico em 50% da população de animais testados.

Dose letal (DL50) – dose capaz de matar 50% da população de animais

testados.

Índice terapêutico = DL50 / DE50

Confere razoável segurança quando o valor é superior a 10.
 RISCOS ACEITÁVEIS
Probabilidade de que um efeito ou dano seja tolerado por
um organismo. Ou seja, que o benefício real trazido pelo uso
da substância seja maior do que o risco.
 TIPOS DE MEDICAMENTOS

• Ético ou de referência;

• Genérico;

• Similar ou Bonificado.
 Classificação da Farmacologia

• Ela poderá ser classificada em duas etapas:

1)Farmacocinética
2)Farmacodinâmica
FARMACOCINÉTICA
• Corresponde desde o
período da administração
até a eliminação do
fármaco pelo organismo.
• Absorção
• Distribuição
• Biotransformação
• Eliminação
 VIAS DE ADMINISTRAÇÃO

• ORAL
• INJETÁVEIS
• SUBLINGUAL
• RETAL
• TRANSDÉRMICA
• INALAÇÃO
Vias de Vantagens
administração
IV Biodisponibilidade mais
previsível, efeito imediato,
útil na emergência,
veículo irritante.
VO Confortável, custo e segurança.
SC Absorção lenta.
SL Sem efeito de 1a passagem, evita
pH ácido, início de ação rápido.
IM Sem efeito de 1a passagem e
preparação depot
Retal Útil em caso de vômito,
efeito de 1a passagem
parcialmente evitado, crianças
Inalatória Rápido início de ação,
efeito local ou sistêmico
Desvantagens
Custo, risco de infecções,
desconfortável, difícil reverter
o efeito em caso de
erro/toxicidade. Não pode
injetar veículo oleoso.
Absorção variável, efeito de
1a passagem, irritação TGI
Pequenos volumes, fármacos
não irritantes.
Poucos fármacos disponíveis
Dor e irritação local, volume
restrito, absorção errática.
Desconforto, irritação local
Custo, irritação local e
absorção imprevisível.
 Biodisponibilidade

• É definida como a fração da droga inalterada

que chega a circulação sistêmica após a
administração por qualquer via.
 BIODISPONIBILIDADE
A biodisponibilidade mede a velocidade e extensão com as quais um fármaco
atinge a circulação sistêmica sob sua forma inalterada.

Cmax Via oral Parâmetros analisados:

• Cmax (concentração
plasmática máxima)

•Tmax (tempo para atingir

Cmax)

• Área Sob a Curva

ASC

Tmax Tempo
EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM
 Absorção do fármaco após administração por via intravenosa,
intramuscular, subcutânea ou oral
FISSURA DO COMPRIMIDO
FRACIONAMENTO DE COMPRIMIDOS
Uma prática não muito aconselhada
COMPRIMIDO DE LIBERAÇÃO MODIFICADA
 DISTRIBUIÇÃO

•Grande número de fármacos estão

ligados as proteínas plasmáticas:
Albumina - drogas ácidas
Alfa1-glicoproteína – drogas
básicas
•  ligação   distribuição, ação,
metabolismo e excreção;
•As proteínas podem se ligar a mais
de um fármaco (risco de intoxicação).
 BIOTRANSFORMAÇÃO

Alteração química do fármaco no organismo sobre a ação de enzimas inespecíficas,

principalmente pela família de enzimas do citocromo P450.
 EXCREÇÃO

 Principais vias de excreção:

-renal, biliar, pulmonar e fecal.

 Vias secundárias:
-saliva, mamária, sudorípara, lágrima.
- A maioria dos fármacos livres (não ligados às
proteínas plasmáticas) atravessa livremente o
filtro glomerular.
- Muitos fármacos, particularmente ácidos e
bases fracas, são ativamente secretados no
túbulo renal e, portanto, são excretadas mais
rapidamente.
- Os fármacos lipossolúveis sofrem reabsorção
passiva por difusão através do túbulo renal, de
modo que não são excretadas eficientemente
na urina.