A farmacologia (do grego: fármacon = droga; logia = estudo) - é a ciência que estuda como os medicamentos

interagem com os organismos vivos.

Dioscórides - “Pai da Farmácia”

Galeno - “Pai da Fisiologia Experimental”

Posologia (grego = pósos = quanto, mais / lógos= estudo) é o estudo das dosagens do medicamento com fins
terapêuticos e a duração do tratamento.

Dose: quantidade do medicamento necessária e/ou sugerida para promover um efeito benefico

Dosagem inclui a própria dose, a frequência de administração e a duração do tratamento.

Conceitos básicos em Farmacologia

Medicamento: Produto farmacêutico tecnologicamente elaborado; uma forma farmacêutica que contém o fármaco,
geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos.

Remédio: Qualquer substância ou recurso utilizado para obter cura ou alívio.

Droga: matéria-prima de origem química, mineral, vegetal ou animal que pode ser usada como remédio ou na
fabricação de medicamentos.

Efeito adverso: consiste na ação provocada pelo fármaco diferente do efeito esperado. Não é relacionado à principal
ação do medicamento e não é explicado pelo seu mecanismo de ação. Ex.: dor de cabeça causada pela losartana

Efeito colateral: este efeito é “previsível”, e é explicado pelo mecanismo de ação do fármaco. Ex.: irritação gástrica
causada pelo AAS

Tipos de medicamentos

Natural → extraídos de órgãos ou glândulas (extrato de fígado); extraídos de fonte de minério e princípios ativos de
diversas plantas.

Sintética → substâncias preparadas em laboratórios por processos químicos Têm composição e ação idênticas aos
produtos naturais

Quanto à forma farmacêutica

Líquidos → soluções, emulsões, xaropes, elixires e loções.

Sólidos → em pó ou em formatos sob a compressão – comprimido, drágea, pílula, cápsula e supositório.

Pastosos → normalmente de uso tópico – geléias, cremes, pomadas, etc.

Gasosos → recipientes cilíndricos especiais: balas e em geral são administrados por inalação.

VIAS DE ADMINISTRAÇÃO (VA)

Tópica - Epidérmica → aplicação sobre a pele Colírios

→ sobre a conjuntiva Gotas otológicas

→ antibióticos e corticoides para otite externa Intranasal

→ spray descongestionante nasal

Enteral - Pela boca → drogas na forma de tabletes, cápsulas ou gotas Por tubo gástrico

→ gastrostomia, diversas drogas e nutrição enteral Pelo reto

→ em forma de supositório
Paraenteral - Injeção → intravenosa, intra-arterial, intramuscular, intracardíaca, subcutânea, intradérmica e
intraperitoneal

Farmacocinética é o estudo da absorção, distribuição, metabolismo e eliminação de fármacos no organismo. (Estuda

o caminho que os fármacos percorrem no corpo)

Dividido em:

● Absorção
● Distribuição
● Metabolismo
● Eliminação

Absorção - Passagem da droga do seu local de aplicação até a corrente sanguínea (circulação sistêmica) SEM
ABSORÇÃO NÃO HÁ EFEITO SISTÊMICO

Via Intravenosa: chega mais rápido na circulação sistêmica (“pega atalhos”).

Via oral: ela é absorvida/distribuído, vai para o estomago, depois vai ser totalmente absorvida no intestino, uma
parte vai para o fígado para ser metabolizado, e do fígado essa parte vai ser excretada pelos rins. Outras formas de
ser excretadas: Lagrimas e suor

Para ser absorvido, um fármaco precisa atravessar barreiras lipofílicas (gordurosas), por exemplo: pele, mucosa
gastrointestinal, mucosa sublingual, etc.

Corticoide aumenta o nível de açúcar no fígado, degrada a proteína e larga de forma livre o açúcar no corpo. Não
devem ser utilizados de forma continua.

Biodisponibilidade - é a medida da quantidade de um fármaco que atinge a circulação sanguínea após a

administração, em comparação com a dose administrada. (É dada em porcentagem)

Ex: a biodisponibilidade do paracetamol é de 90%, ou seja, do comprimido de 750 mg de paracetamol, 90% chega à
corrente sanguínea.

Um medicamento para ser registrado na ANVISA como genérico, precisa provar que apresenta a mesma
biodisponibilidade de um medicamento já existente (medicamento de referência).

Genérico: semelhante a um medicamento de referência (mesma forma, tamanho, indicação, veículos e excipientes),
que pode ser trocado com o medicamento de referência. O seu pico de concentração plasmática (o mesmo do
referência) acontece no mesmo tempo que o medicamento de referência

Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo princípio ativo, a mesma concentração, forma farmacêutica, via
de administração, posologia e indicação terapêutica, do medicamento de referência podendo diferir no tamanho e
forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser
identificado por nome comercial ou marca.

• Resumindo: quando comparando um genérico e um referência, eles devem apresentar: Mesmo pico de
concentração e no mesmo tempo.

É na ABSORÇÃO que o medicamento chega na corrente sanguínea.

O que favorece a absorção: quanto maior concentração plasmática, maior a possibilidade de disposição daquele
fármaco dentro da corrente sanguínea após absorção. Quanto menos complexo quimicamente (formula simples) ele
for mais fácil ele vai ser absorvido. E mais lipossolúvel. Ex.: paracetamol

•Lipossolubilidade: é necessário que a molécula seja hidrossolúvel suficiente para se solubilizar no ácido estomacal,
saliva, plasma (fluidos aquosos) (Depois de metabolizados vão se transformar em hidrossolúvel); também é
necessário que a molécula seja lipossolúvel o suficiente para conseguir ultrapassar as barreiras lipídicas.

•Fármacos ideais: são moléculas anfipáticas = Parcialmente lipossolúveis.

Fatores que também favorecem a absorção: vascularização do local e superfície de absorção (quanto maior melhor).

O principal local é o intestino, pois proporciona melhores condições de absorção.

Distribuição - uma vez absorvido, o fármaco se distribuirá para todo o corpo através da circulação sanguínea. A
distribuição é a passagem do fármaco do compartimento intravascular (do sangue) para o extravascular (órgãos e
tecidos).

Metabolismo/Biotransformação - é o processo pelo qual o fármaco é modificado ou transformado no organismo.

Os fármacos são transformados em hidrossolúveis e, portanto, de excreção renal (urina) mais fácil.

Grandes metabolizadores: fígado (grande agente metabolizador), rim, sangue, pulmão, pele, trato Gl.

Citocromo P450 (maior grupo de enzimas oxidantes do FÍGADO – maior parte dos fármacos usam essa via
metabólica)

Eliminação – desfecho do processo, é o processo pelo qual o fármaco é removido do organismo. O rim (grande
agente excretor) é o mais importante órgão de Eliminação: urina. Também podem ser excretados na bile, fezes, ar
expirado, suor, saliva, lágrimas e leite.

Com o passar do tempo, metabólitos mais hidrossolúveis vão sendo produzidos, a eliminação nos fluidos biológicos
vai ocorrendo e a concentração plasmática do fármaco vai diminuindo.

TEMPO MEIA – VIDA: Tempo necessário para que a concentração plasmática do fármaco, após os fenômenos de
distribuição, metabolização e eliminação seja reduzida à metade após a sua administração. Ex: Diclofenaco : T ½ =1.2
- 2 horas, Gardenal: T ½ = 40 - 70 horas.

A janela terapêutica - é a faixa de concentração plasmática do fármaco que é considerada eficaz e segura para o
tratamento de uma determinada doença ou condição.

ANTIBIOCOTERAPIA

Os antibióticos entram no organismo, se distribuem, são metabolizados e excretados. É de suma importância atingir a
concentração da droga no sítio de infecção.

Bactérias - A diferença entre as células dos microrganismos e do ser humano permite o uso seguro e eficaz de
antibióticos

• Bactérias Gram-positivas: Coloração de Gram cora a parede celular na cor roxa à microscopia.

Bactérias Gram-negativas: Os lipopolissacarídeos da membrana externa bloqueiam a coloração violeta-de-metila,

conferindo coloração avermelhada.

Quanto ao efeito provocado dos antimicrobianos

Bactericidas: Causam morte bacteriana

Bacteriostáticos: Inibem crescimento e reprodução, Não causa morte, Reversíveis se retirada a droga.

Mecanismo de ação: romper a barreira/ parede celular, com isso a bactéria deixa de fazer a síntese proteica (é a
grande razão de uma bactéria se multiplicar/aumentar a colina dela), impedindo a replicação, deixando com que ela
se propague, sobre o ponto de vista patológico.

Mais de 50% das prescrições de antimicrobianos intra-hospitalar são inadequadas. (CDC, 2013)

• Não tratar colonização e/ou contaminação, apenas infecção

• Realizar diagnóstico clínico, proceder com exames complementares

• Realizar diagnóstico etiológico por meio de culturas

• Usar antimicrobiano de menor espectro apropriado para tratamento

• Antibiótico correto, pela via correta, na dose correta, pelo tempo correto

• Menor duração possível (dentro do tempo receitado)

Farmacodinâmica - estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus mecanismos de ação. Estuda o
que o fármaco faz no organismo.

Receptores são moléculas proteicas cuja função é reconhecer os sinais químicos endógenos e responder a eles.

Um fármaco é uma substância química que quando aplicada a um sistema fisiológico, afeta o seu funcionamento de
um modo específico.

Sítio de ligação: local de ligação do fármaco com o receptor.

Obs: Só vai interagir com receptores específicos, dentro da interação chave fechadura.

Fatores que influenciam a interação: hidrofobifidade, hidrofilicidade, pKa (constante de ionização dos ácidos) dos aa
próximos a sítio de ligação, estereoquímica do fármaco.

Transdução de sinais: ocorre quando uma molécula de sinalização extracelular ativa um receptor específico
localizado na superfície celular ou dentro da célula. Por sua vez, este receptor desencadeia uma cascata bioquímica
de eventos dentro da célula, eventualmente provocando uma resposta.

tudo que começa com ção tratar como processo

4 processos:

(a) Espeficidade - A molécula sinalizadora se encaixa no sítio de ligação do receptor complementar; outros sinais não
se encaixam.

(b) Amplificação - Quando enzimas ativam enzimas, o número de moléculas afetadas aumenta geometricamente na
cascata enzimática.

(e) Dessensitização/Adaptação - A ativação do receptor dispara um circuito de retroalimentação que desliga o

receptor ou o remove da superfície celular.

(d) Integração - Quando dois sinais apresentam efeitos opostos sobre uma característica metabólica, como, por
exemplo, a concentração de um segundo mensageiro X ou o potencial de membrana V , a regulação é consequência
da ativação integrada dos dois (de ambos) receptores.

Alvos terapêuticos

Receptor (grande alvo)

Receptor ionotrópico: é um canal iônico que pode ser ativado através da ligação com a molécula neurotransmissora.

receptor metabotrópico: está funcionalmente acoplado a um canal iônico, ou a uma enzima que sintetiza o segundo
mensageiro intracelular, através de uma proteína agregadora (proteína G).