Interação fármaco-receptor

“Um fármaco não agirá, a menos que esteja ligado.’’

Paul Ehrlich
O princípio da farmacologia se baseia onde um fármaco deve gerar uma resposta química
sobre um ou mais constituintes das células para produz um efeito farmacológico. Os fármacos
se ligam a constituintes específicos das células, no caso, as moléculas do fármaco que fazem
essa ligação.
Sobre os sítios de ligação dos fármacos, eles podem ser divididos em 4 grandes grupos
proteicos que também são os alvos dos fármacos:
Os receptores farmacológicos são as moléculas alvo
que produzem os efeitos por meio de mediadores
1. Canais iônicos fisiológicos.

2. Enzimas Curva concentração que é utilizada para fazer

3. Moléculas transportadoras
4. Receptores
comparações entre eficácia e potência de um
fármaco, é chamada de curva concentração. Alguns
conceitos importantes são:
 E máx: Resposta máxima desencadeada por um
agonista.
 E 50: Concentração de um fármaco que produz
50% do efeito/produz metade da resposta máxima.

Algumas definições importantes...

 Agonista: substâncias que se ligam aos
receptores dos tecidos e estimulam os
efeitos celulares.
 Agonista parcial: Produz uma resposta
submáxima.
 Antagonista: substância que se liga aos
receptores e atrapalham na ligação dos
agonistas endógenos – inibe a ação do
agonista)
 Eficácia: relação entre o efeito da ação e
os efeitos pretendidos.
 Potência: quantidade do fármaco
necessária para induzir um efeito. * Um
fármaco não é melhor ou pior somente
levando em conta a sua potência. *
 Agonistas plenos: que produzem uma
resposta máxima.
 Afinidade: classe dos fármacos que se
Atenção!
Os antagonistas são usados na
terapêutica para bloquear o efeito dos
agonistas endógenos.